Симекар® 20

МНН: Симвастатин
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Simvastatin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016210
Период регистрации: 28.11.2016 - 28.11.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 69.53 KZT

Инструкция

Торговое название

Симекар® 10

Симекар® 20

СИМЕКАР® 40

Международное непатентованное название

Симвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - симвастатин 10 мг, 20 мг, 40МГ

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, вода очищенная.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cP (Methocel E5-LV), титана диоксид (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), кармуазин (Е122), железа оксид желтый (Е172), желтый «солнечный закат» FCF (Е110), синий блестящий (Е 133)/индигокармин (Е132).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью “10 mg”, расположенных по обе стороны от риски, на одной стороне и “NOBEL” - на другой стороне (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг и 40мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты.

НМG CoA редуктазы ингибиторы.

Код АТС С10АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема максимальный уровень препарата в плазме наблюдается через 1,3-2,4 часа и снижается до 10 % через 12 часов. Прием пищи не влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин легко гидролизуется в активный метаболит - гидроксикислый симвастатин. Симвастатин метаболизируется в печени, с последующей экскрецией с желчью. Связывание с белками плазмы симвастатина и его гидроксикислого метаболита около 95 %. Не было установлено, проходит ли симвастатин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Основными активными метаболитами симвастатина являются: гидроксикислый, 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные.

В основном, выводится с калом (60 %) в виде метаболитов. Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме.

Фармакодинамика

СИМЕКАР® - гиполипидемический препарат. Синтетически получен из продуктов ферментации Aspergillus terreus и является неактивным лактоном. После всасывания, гидролизуется в гидроксикислый метаболит. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ – КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ – КоА. Поскольку превращение ГМГ – КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. СИМЕКАР® снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Показания к применению

- первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии у

пациентов с повышенным риском возникновения атеросклероза

- комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, не поддаю

щаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой

- профилактика инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений

мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, однократно, вечером.

Пациентам до и во время лечения СИМЕКАР®ом назначается диета с ограничением насыщенных жиров и холестерина.

Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от уровня ЛПНП и реакции пациента на проводимое лечение.

Рекомендованная доза 5-80 мг/сутки на один прием, вечером. Коррекция дозы должна быть сделана через 4 недели.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут. При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут вечером. При необходимости применения более высоких доз повышение дозы следует производить, соблюдая 4-недельные интервалы.

Максимальная суточная доза - 80 мг. Если уровень ЛПНП снижается, ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы снижается, ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшить дозу СИМЕКАР®а. Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца.

Стандартная начальная доза СИМЕКАР®а для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее – пациенты с сахарным диабетом, пациенты с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), а также для пациентов с ишемической болезнью сердца составляет 20 мг в сутки однократно вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии. Медикаментозная терапия должна быть начата одновременно с использованием диеты и лечебной физкультуры.

Применение при почечной недостаточности

Поскольку СИМЕКАР® выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.

Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

Побочные действия

- тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, диспепсия, метеоризм

- гепатит, желтуха

- повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокина

зы и креатинфосфокиназы

- астения, головная боль, головокружение, бессонница

- анемия

- сердцебиение, одышка

- судороги, парестезии, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых

ощущений

- миопатия, миалгии, мышечная слабость

- кожная сыпь, зуд, алопеция

- ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка,

гиперемия кожи, приливы

- увеличение СОЭ, тромбоцитопения, лейкопения

- васкулит, артрит

- острая почечная недостаточность

- импотенция

Редко

- острый панкреатит

- рабдомиолиз.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата и другим

препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы)

- печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата СИМЕКАР® с:

- циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ протеаз, нефазодоном, фибратами и ниацином и большим количеством грейпфрутового сока увеличивается риск миопатии за счет снижения элиминации симвастатина

- антипирином, симвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина

- амиодароном или верапамилом, риск развития миопатии и рабдомиолиза

увеличивается

- пропранололом, значительно снижается максимальная концентрация

общих и активных ингибиторов

- дигоксином, увеличивается концентрация дигоксина в плазме

- варфарином, симвастатин усиливает действие варфарина и увеличивает

риск возникновения кровотечений

- колестирамином и колестиполом, снижается биодоступность симвастатина, поэтому применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект.

Дозировка при применении циклоспорина, амиодарона, верапамила

Доза СИМЕКАР®а при одновременном применении с циклоспорином составляет 5 мг и не должна превышать 10 мг/день; при одновременном применении с амиодароном доза не должна превышать 20 мг/день.

Совместно с липидснижающей терапией

При одновременном применении с фибратами или ниацином, доза симвастатина не должна превышать 10 мг.

Особые указания

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует.

СИМЕКАР® не назначается пациентам с гипертриглицеридемией, до тех пор, пока уровень ЛПНП может быть пониженным или нормальным, несмотря на повышенный уровень общего холестерина. Измерение уровня липидов должно быть проведено с интервалом не менее чем 4 недели и дозировка должна быть отрегулирована в соответствии с реакцией пациента на лечение симвастатином.

Принципы терапии:

Показатели ЛПНП и соприкасаемость изменения образа жизни и медикаментозной терапии в разных категориях риска

Категория риска

ЛПНП

мг/дл

Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение

образа жизни мг/дл

Уровень ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию мг/дл

ИБС или состояния, близкие к ИБС

(10-летний риск >20%)

<100

>/=100

>/=130

(100-129 медикаменты не обязательны) **

2+ факторов риска (10-летний риск

<130

>/=130

10-лет риск 10-20%: >/=130

10-лет риск < 10 :>/=160

0-1 фактор риска***

<160

>/=160

>/=190

(160-189 медикаменты, снижающие уровень ЛПНП не обязательны) **

** Некоторые авторы рекомендуют назначить медикаментозное лечение, направленное на снижение ЛПНП, если уровень ЛПНП <100 мг/дл не может быть достигнут изменением образа жизни. Другие предпочитают использовать медикаменты, которые первично коррегируют уровень триглицеридов и ЛПВП, например, никотиновая кислота или фибрат. Клинически можно отсрочить медикаментозную терапию в этой субкатегории.

*** Почти все пациенты с 0-1 факторами риска имеют 10-летний риск <10%; таким образом, установленный 10-летний риск у пациентов с 0-1 факторами риска не так важен.

Влияние на печень

Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином.

Способы снижения риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают. Препарат не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Пациенты должны быть информированы о том, что они должны немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости, слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Применение при почечной недостаточности

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы - усиление побочных действий.

Лечение: необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь.

Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг и 40мг.

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Прикрепленные файлы

596706471477976421_ru.doc 72.5 кб
887517091477977622_kz.doc 73 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники