Симбринза*

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Симбринза*

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Көзге тамызатын дәрі, суспензия, 5 мл

Құрамы

1мл препараттың құрамында

белсенді заттар: бринзоламид – 10.0 мг, бримонидин тартраты – 2.0 мг, қосымша заттар: карбомер (974Р), натрий хлориді, маннитол, пропиленгликоль, тилоксапол, бор қышқылы, бензалконий хлоридінің 50% ерітіндісі, натрий гидроксиді және/немесе хлорсутек қышқылы (рН түзету үшін), тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті біртекті суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Карбоангидраза тежегіштері. Бринзоламидтің басқа препараттармен біріктірілімі.

АТХ коды S01EC54

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Көзге тамызатын дәрі түрінде жергілікті қолданудан кейін бринзоламид мөлдір қабық арқылы жүйелі қан ағымына сіңеді, онда эритроциттердегі карбоангидразамен берік байланысады. Оның плазмалық концентрациялары өте төмен. Эритроциттердегі карбоангидразамен байланысуы салдарынан, қаннан жартылай шығарылу кезеңі ұзақ (>100 күн).

Бримонидин жергілікті қолданудан кейін жылдам сіңеді. in vivo зерттеулерде көздегі ең жоғары концентрациясына 1 сағаттан аз уақыт ішінде жетті. Плазмадағы <1 нг/мл ең жоғары концентрациясына <1 сағаттың ішінде жетті. Жартылай шығарылу кезеңімен плазмалық деңгейлерінің төмендеуі 2-3 сағатқа жуықты құрайды. Ұзақ қолданылған кезде жинақталу жағдайлары болған жоқ.

Күніне екі немесе үш рет қолданылған Симбринза* көзге тамызатын дәрінің, дәл сондай дозалау режимін пайдалана отырып бөлек қолданылған бринзоламидке және бримонидинге қатысты жүйелі фармакокинетикасын салыстырған жергілікті офтальмологиялық қолданылуындағы зерттеуде, жаңа алынған қандағы бринзоламидтің және N-дезэтилбринзоламидтің тұрақты фармакокинетикасы біріктірілген препараттағы және жеке дара қолданылған бринзоламидтегі осындайға ұқсас болды. Сонымен қатар, бримонидиннің біріктірілгендегі тұрақты плазмалық фармакокинетикасы жеке дара қолданылған бримонидиндегі осындайға ұқсас болды, Симбринза* препаратын күніне екі рет қолданған топты қоспағанда, ол топта AUC0-12 сағат орташа мәні күніне екі рет бөлек қабылданған бримонидиндікінен 25%-ға төмен болды.

Таралуы

in vivo зерттеулерде жергілікті қолданудан кейін бринзоламидтің көздегі ең жоғары концентрациялары мөлдір қабық, конъюнктива, көз іші сұйықтығы және иридо-цилиарлы аймақ тәрізді алдыңғы тіндерден байқалды. Препараттың көз тіндерінде ұзақ уақыт болуы карбоангидразаның байланысуынан болады. Бринзоламид плазманың ақуыздарымен орташа (60%-ға жуық) байланысады.

Бримонидиннің пигменттік көз тіндерімен, атап айтқанда, иридо-цилиарлы аймақпен тектестігі бар, оның меланинді байланыстыратын белгілі қасиетінің арқасында. Қауіпсіздігі жөніндегі деректер жақсы жағымдылығын және ұзақ уақыт қолданған кездегі қауіпсіздігін көрсетеді.

Метаболизмі

Бринзоламид бауырдың Р450 изоферменттерімен: CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 және CYP2C9-бен метаболизденеді. N-дезэтилбринзоламидтің бастапқы метаболитінен N-дезметоксипропил және О-дезметил түзіледі, сол сияқты тағы бір бастапқы метаболиті –О-десметилбринзоламидтің N-пропил-бүйір тізбегінен – тотығу жолымен N-пропион қышқылының аналогы қалыптасады.

Бримонидин бауыр альдегидоксидазасымен негізгі метаболиттері 2-оксобримонидинді, 3-оксобримонидинді және 2,3-диоксобримонидинді түзе отырып экстенсивті түрде метаболизденеді. Сондай-ақ имидазолиннің 5-бром-6-гуанидинхиноксалинге дейін тотықтандыра ыдырауы байқалады.

Шығарылуы

Бринзоламид өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Несептен бринзоламидт және N-дезэтилбринзоламид дозаларының тиісінше 60% және 6%-ы анықталады. in vivo алынған деректер көбінесе метаболиттердің біршама билиарлы экскрециясын (30% шамасында) көрсетеді.

Бримонидин метаболиттер түрінде негізінен несеппен шығарылады. In vivo метаболиттер несепте ішу арқылы немесе вена ішіне енгізілген дозаның 60-75%-ында анықталады.

Дозаға тәуелділігі/тәуелсіздігі

Бринзоламидтің фармакокинетикасы карбоангидразаның жаңа алынған қанда және әртүрлі тіндерде қаныққан байланысуы салдарынан дозаға тәуелсіз болады. Тұрақты экспозициясы пропорционалдық-дозалық түрде жоғарыламайды.

Бримонидин дозалардың клиникалық емдік деңгейін шектен асырған кезде дозаға тәуелді фармакокинетикасын бәсеңдетеді.

Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық өзара қатынастар

Симбринза* препараты көз ішінде жергілікті әсер етуге арналған. Адамда тиімді дозалар кезінде көз ішілік экспозицияны бағалау мүмкін емес. Адамда көз ішілік қысымды (КҚ) төмендету үшін фармакокинетикалық-фармакодинамикалық өзара қатынастары анықталмаған.

Басқа айрықша популяциялар

Жастың, нәсілдің, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігінің ықпалын анықтау жөнінде Симбринза* препаратына зерттеулер жүргізілген жоқ. Дегенмен, біріктірілген препарат ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттерге ұсынылмайды.

Бримонидиннің егде субъектілердегі (>65 жас) және жас ересектердегі Cmax, AUC және жартылай шығарылу кезеңі ұқсас. Бримонидиннің жүйелі фармакокинетикасына бүйрек және бауыр жеткіліксіздігінің ықпал етуіне баға берілмеген. Бримонидиннің жергілікті офтальмологиялық қолданудағы жүйелі экспозициясының төмендігі плазмадағы клиникалық тұрғыда елеусіз өзгерістерді болжайды.

Педиатриялық популяция

Бринзоламид пен бримонидиннің, бөлек немесе біріктірілген кездегі жүйелі фармакокинетикасы педиатриялық пациенттерде зерттелмеген.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Симбринза* көзге тамызатын дәрінің құрамында екі белсенді компонент бар: бринзоламид және бримонидин тартраты. Бұл екі компонент ашық бұрышты глаукомасы (АБГ), көз ішілік гипертензиясы (КГ) бар пациенттерде көздегі цилиарлық үдерістердің нәтижесінде көз ішілік сұйықтықтың түзілуін бәсеңдетіп, көз ішілік қысымды (КҚ) төмендетеді. Бринзоламид те, бримонидин тартраты да көз ішілік сұйықтықтың түзілуін бәсеңдетіп, КҚ төмендеткенімен, олардың әсер ету механизмдері әртүрлі.

Бринзоламид цилиарлы эпителийде карбоангидраза (CA-II) ферментін тежеу жолымен әсер етеді, бұл бикарбонат-иондардың түзілуін төмендетіп, одан әрі натрийдің және сұйықтықтың цилиарлы эпителий арқылы тасымалдануын азайтады, нәтижесінде көз ішілік сұйықтықтың түзілуінің азаюына әкеледі. Бримонидин, альфа-2 адренергиялық агонисі, аденилатциклаза ферментін тежейді және көз ішілік сұйықтықтың цАМФ-ке тәуелді түзілуін басады. Бұған қоса, бримонидинді қолдану увеосклеральді ағып шығудың жоғарылауына әкеледі.

Қолданылуы

- монотерапия КҚ жеткілікті дәрежеде төмендете алмайтын, ашық бұрышты глаукомасы немесе көз ішілік гипертензиясы бар пациенттерде жоғары көз ішілік қысымды (КҚ) төмендетуге

Қолдану тәсілі және дозалары

Тек қана жергілікті офтальмологиялық қолдану үшін.

Ұсынылатын дозасы – Симбринза* препаратының бір тамшысын зақымданған көзге (көздерге) тәулігіне екі рет. Қолданар алдында құтыны шайқау керек.

Препаратты қолданғаннан кейін мұрын-көз жасы өзегін қысып тұру немесе қабақты абайлап 2 минут жабу ұсынылады, бұл препараттың жүйелі сіңуін азайтады. Бұл жүйелі жағымсыз құбылыстардың даму қаупін азайтады және препараттың жергілікті әсерін арттырады.

Құтының ішіндегісін ластап алмау үшін, пипетканың ұшын көзге немесе кез келген басқа беткейге тигізбеу керек. Пайдаланғаннан кейін құтыны тығыздап жауып қою керек.

Симбринза* препаратын КҚ төмендетуге арналған жергілікті қолданылатын офтальмологиялық басқа препараттармен бір мезгілде пайдалануға болады. Жергілікті қолданылатын офтальмологиялық препараттың біреуден артығын қолданған кезде, тамызулар арасында кем дегенде 5 минут уақыт өтуін қадағалау қажет.

Егер дозаны өткізіп алса, онда емдеу кесте бойынша келесі дозамен жалғастырыла беруі тиіс. Доза зақымданған көзге (көздерге) тәулігіне 2 рет 1 тамшыдан аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Қауіпіздік бейініне қысқаша шолу

Тәулігіне екі рет қолданылатын Симбринза* препаратының қатысуымен клиникалық сынақтарда ең жиі кездескен жағымсыз реакциялар пациенттердің шамамен 6-7%-ында туындаған көз гиперемиясы мен көздің аллергиялық реакциялары және пациенттердің шамамен 3%-ындағы дисгевзия (тамызғаннан кейін ауыздың күйік татуы, әдеттен тыс дәмді сезіну) болды. Симбринза* препаратының қауіпсіздік бейіні оның жеке компоненттеріндегі осындайларға ұқсас болады.

Жағымсыз әсерлері

Симбринза* көзге тамызатын дәріні күніне екі рет қолданылған клиникалық зерттеулерде, және жеке компоненттері бринзоламид пен бримонидинді қолданған клиникалық зерттеулер мен постмаркетингтік бақылаулар кезінде төменде көрсетілген жағымсыз реакциялар тіркелді. Олар мынадай шартты белгілеулер бойынша жіктелген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1,000 - <1/100 дейін), сирек (≥1/10,000 - <1/1,000 дейін), өте сирек (<1/10,000) немесе белгісіз (қолжетімді деректер бойынша бағалануы мүмкін емес). Әрбір топтың шегінде жағымсыз реакциялар күрделілігінің кему ретімен ұсынылған.

Жиі (≥ 1/100, < 1/10)

- ұйқышылдық, бас айналу, дисгевзия1      

- ауыздың құрғауы1

- көз аллергиясы1, кератит1, көздің ауыруы1, көздегі жайсыздық1, анық көрмеу1, көрудің бұзылуы3, көз гиперемиясы1, конъюнктиваның бозаруы3

Жиі емес (≥ 1/1,000, < 1/100)

- назофарингит2, фарингит2, синусит2     

- эритроциттер санының азаюы2, қандағы хлорид мөлшерінің артуы2

- жоғары сезімталдық3

- апатия, депрессия3, депрессиялық жай-күй2, ұйқысыздық1, жыныстық құмарлықтың төмендеуі2, түнгі қорқыныштар2, күйгелектік2

- бас ауыруы1, қимыл үйлесімінің бұзылуы2, амнезия2, жады нашарлауы2, парестезия2

- диспепсия1, эзофагит2, асқазан-ішектегі жайсыздық1, диарея2, құсу2, жүрек айну2, дәреттің жиілеуі2, метеоризм2, оральді гипестезия2, ауыз қуысының парестезиялары1

- бауыр функциясының атипиялы сынамасы2

- жанаспалы дерматит1, есекжем2, бөртпе2, макуло-папулёзді бөртпе2, жайылған қышыну2, алопеция2, тері тығыздығының төмендеуі2

- мөлдір қабықтың эрозиясы1, мөлдір қабықтың ісінуі2, блефарит1, мөлдір қабықтағы шөгінділер (преципитаттар)1, конъюнктивалық бұзылыс (бұдырлары)1, көз қарығу1, фотопсия2, көздің ісінуі2, қабақтың ісінуі1, конъюнктивалық ісіну, құрғақ көз1, көзден бөліністер1, көру өткірлігінің төмендеуі2, жас ағудың артуы, птеригиум2, қабақ эритемасы1, мейбомианит2, диплопия2, жарық сәулеге сезімталдық2, көз гипестезиясы, склераның пигментациясы 2, конъюнктива астындағы киста2, көздегі әдеттен тыс сезімталдық1, астенопия1

- бас айналу1, құлақтың шыңылдауы

- жүрек-тыныс алу жеткіліксіздігі2, стенокардия2, аритмия3, жүрек қағысының жиілеуі2,3, жүрек ырғағының бұзылуы2, брадикардия2,3, тахикардия3

- гипотензия1

- диспноэ2, бронхиальді аса жоғары белсенділік2, фаринголарингеальді ауыру2, тамақтың құрғауы1, жөтел2, мұрыннан қан кету2, жоғарғы тыныс жолдарының бітелуі2, мұрынның бітелуі1, ринорея2, тамақтың жыбырлауы2, мұрын шырышының құрғақтығы1, постназальді ісіну1, түшкіру2

- белдің ауыруы2, бұлшықет түйілуі2, миалгия2

- бүйрек ауыруы2

- эректильді дисфункция2

- ауыру2, кеуде қуысындағы жайсыздық2, әдеттен тыс сезімдер2, үрейлену сезімі2, тітіркенгіштік2, препараттың қалдығы1

Өте сирек (<1/10,000)

- естен тану3

- увеит3, миоз3

- гипертензия3

Белгісіз

- ринит2

- тремор2, гипестезия2, агевзия2

- беттің ісінуі, дерматит2,3, эритема2,3

- көру бұзылыстары2, мадароз2

- демікпе2

- артралгия2, аяқ-қолдың ауыруы2

- поллакиурия2

- кеуденің ауыруы2, шеткері ісіну2,3

• Симбринза* көзге тамызатын дәріні қолданғанда байқалған жағымсыз реакция

• бринзоламидті монотерапияда қолданғанда байқалған қосымша жағымсыз реакция

• бримонидинді монотерапияда қолданғанда байқалған қосымша жағымсыз реакция

  Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

  Дисгевзия Симбринза* препаратын қолдануға байланысты ең жиі кездескен жүйелі жағымсыз реакция болды (3,4%). Бұл көзге тамызатын дәрінің мұрын-көз жасы өзегі арқылы аңқаға түсуінен туындауы мүмкін, және ең алдымен, бринзоламид компонентімен байланысты. Мұрын-көз жасы окклюзиясы немесе тамызғаннан кейін қабақты абайлап жабу бұл реакцияның пайда болуын азайтуға көмектесе алады.

  Симбринза* препаратының құрамында бринзоламид бар, ол карбоангидразаның жүйелі сіңетін сульфаниламидтік тежегіші болып табылады. Асқазан-ішек жолына, жүйке жүйесіне ықпалы, гематологиялық, бүйректік және метаболизмдік реакциялар, ең алдымен, карбоангидразаның жүйелі тежегіштерімен байланысты. Карбоангидразаның ішуге арналған тежегіштерінен туындайтын жағымсыз реакциялардың дәл сол типі жергілікті қолданғанда да туындауы мүмкін.

  Әдетте Симбринза* препаратының бримонидин компонентіне байланысты жағымсыз реакциялар көздің аллергиялық типтегі реакцияларының дамуын, шаршағыштықты және/немесе ұйқышылдықты және ауыздың құрғауын қамтиды. Бримонидинді қолдану артериялық қысымның өте аз ғана төмендеуімен байланысты болды. Симбринза* көзге тамызатын дәрісін қолданған кейбір пациенттер бримонидинді монотерапия ретінде қолданғанда байқалғанына ұқсайтын артериялық қысымның төмендеуін бастан кешті.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• белсенді немесе қосымша заттарға, немесе сульфонамидтерге жоғары сезімталдық;

• моноаминоксидаза (MAO) тежегіштерімен препарат қабылдайтын пациенттер;

• норадренергиялық берілісті нашарлататын антидепрессанттарды қабыдайтын пациенттер (мысалы, трициклдік антидепрессанттар және миансерин);

• бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттер;

• гиперхлоремиялық ацидозы бар пациенттер;

• жаңа туған сәбилер және 8 (сегіз) жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препараттардың Симбринза* көзге тамызатын дәрісімен өзара әрекеттесуіне нақты зерттеулер жүргізілген жоқ.

Моноаминоксидаза тежегіштері және трициклдік антидепрессанттар

Симбринза* препаратын моноаминоксидаза тежегіштерін және антидепрессанттарды қабылдайтын пациенттерге қолдануға болмайды, бұлар норадренергиялық берілісті нашарлатады (мысалы, трициклдік антидепрессанттар және миансерин).

Трициклдік антидепрессанттар Симбринза* препаратының көзге гипотензиялық реакциясын азайтуы мүмкін.

ОЖЖ-депрессанттар

Аддитивті немесе көтермелеуші әсер етуі мүмкін болғандықтан, ОЖЖ-депрессанттармен (мысалы, алкоголь, барбитураттар, апиындар, тыныштандыратын немесе ауырғанды басатын дәрілер) сақтықпен қолдану керек.

Симбринза* көзге тамызатын дәрісін қолданғаннан кейін айналымдағы катехоламиндер деңгейі жөнінде ешқандай деректер жоқ. Алайда метаболизмге теріс ықпал етуі және айналымдағы аминдерді (мысалы, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин, серотонин-норадреналинді кері қармаудың тежегіштері) сіңіруі мүмкін дәрілік препараттарды қолданатын пациенттерге сақтықпен қолданған жөн.

Гипотензиялық/жүрек гликозидтері

Альфа-адренергиялық агонистер (мысалы, бримонидин тартраты), класс ретінде, тамыр соғысын және артериялық қысымды төмендетуі мүмкін. Бірнеше пациентте Симбринза* препаратын қолдану нәтижесінде артериялық қысымның аздап төмендегені байқалды. Препаратты гипотензиялық препараттар және/немесе жүрек гликозидтері сияқты дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданған кезде сақтық таныту керек.

α- адренергиялық агонистермен, яғни адренергиялық рецептордың агонистерімен немесе антагонистерімен өзара әрекеттесуі мүмкін немесе олардың белсенділігіне кедергі жасайтын (мысалы, изопреналин, празозин) қатар жүретін жүйелі дәрілік препараттарды (дәрілік түріне қарамастан) енгізгенде (немесе дозасын өзгерткенде) сақтықпен қолдану керек.

Ішуге арналған карбоангидраза тежегіштері

Бринзоламид - карбоангидраза тежегіші, және ол жергілікті қолдануға қарамастан, жүйелі сіңеді. Қышқылдық-сілтілік тепе-теңдіктің бұзылуы карбоангидразаның ішуге арналған тежегіштерін қабылдаған кезде тіркелген. Симбринза* көзге тамызатын дәріні қабылдайтын пациенттерде өзара әрекеттесу қаупін ескеру керек.

Карбоангидразаның ішуге арналған тежегіштерін және жергілікті қолданылатын бринзоламидті қабылдаған пациенттерде карбоангидраза тежелуінің белгілі жүйелі әсеріне аддитивті әсердің болу ықтималдығы бар. Симбринза* көзге тамызатын дәріні және ішуге арналған карбоангидраза тежегіштерін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

CYP3A4 тежегіштері

P-450 цитохромының изоферменттері, CYP3A4 (негізгі), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 және CYP2C9-ды қоса, бринзоламидтің метаболизміне жауап береді. Кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир және тролеандомицин сияқты CYP3A4 тежегіштері бринзоламидтің метаболизмін CYP3A4 көмегімен тежейді деп болжанады. CYP3A4 тежегіштерін қатар қолданған кезде сақ болу керек. Алайда, бринзоламидтің жинақталу ықтималдығы аз, өйткені ол негізінен организмнен көбінесе бүйрек арқылы шығарылады. Бринзоламид P-450 цитохромы изоферменттерінің тежегіші болып табылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Медициналық препарат инъекция түрінде енгізілуге тиіс емес. Симбринза* көзге тамызатын дәрісін жұтуға болмайды.

Көзге әсер етуі

Симбринза* препараты жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерде зерттелмеген, сондықтан оны мұндай пациенттерге қолдану ұсынылмайды.

Бринзоламидтің мөлдір қабықтың эндотелийінің функциясындағы ықтимал рөлі мөлдір қабығы зақымданған пациенттерде (атап айтқанда, эндотелий жасушаларының мөлшері аз пациенттерде) зерттелмеген. Әсіресе, жанаспалы линзаларды тағатын пациенттер зерттелген жоқ, сондықтан мұндай пациенттерде бринзоламидті қолданған кезде мұқият бақылау жасау ұсынылады, өйткені карбоангидраза тежегіштері мөлдір қабықтың гидраттануына теріс ықпал етуі мүмкін, ал жанаспалы линзаларды тағу мөлдір қабық үшін қауіпті арттыруы мүмкін. Мөлдір қабығы зақымданған, қант диабетінен зардап шегетін немесе мөлдір қабықтың дистрофиясы бар пациенттерді мұқият бақылау ұсынылады.

Бримонидин тартраты көздің аллергиялық реакцияларын тудыруы мүмкін. Егер осындай реакциялар байқалса, емдеуді тоқтата тұру керек. Көздің баяулаған типтегі аса жоғары сезімталдық реакциялары бримонидин тартратын қолданған кезде тіркелген, олардың кейбіреуі КҚ жоғарылауымен астасқан.

Симбринза* көзге тамызатын дәріні пайдалануды тоқтатудың әлеуетті әсері зерттелген жоқ. Симбринза* препаратының КҚ төмендеткіш әсерінің ұзақтығы зерттелмегендіктен, бринзоламидтің күтілетін әсері 5-7 күнді құрайды. Бримонидиннің КҚ төмендеткіш әсері бұдан ұзағырақ болуы мүмкін.

Жүйелі әсері

Сульфонамидке аллергиялық реакциялар

Симбринза* көзге тамызатын дәрінің құрамындағы бринзоламид, карбоангидразаның сульфонамидтік тежегіші, және ол жергілікті қолдануға қарамастан, жүйелі сіңеді. Сульфаниламидтердің жағымсыз реакцияларының кейбір түрлері жергілікті қолданғанда да туындауы мүмкін. Күрделі жағымсыз реакциялардың немесе жоғары сезімталдықтың симптомдары дамыған жағдайда бұл дәрілік препаратты қолдануды тоқтата тұру керек.

Жүрек тарапынан бұзылыстар

Симбринза* көзге тамызатын дәріні қолданғаннан кейін кейбір пациенттерде артериялық қысымның аздап төмендегені байқалды. Гипотензиялық препараттарды және/немесе жүрек гликозидтерін Симбринза* көзге тамызатын дәрімен бір мезгілде, сондай-ақ ауыр немесе тұрақсыз әрі бақыланбайтын жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн.

Симбринза* көзге тамызатын дәріні депрессиясы, мидың немесе коронарлық қанайналымның жеткіліксіздігі, Рейно феномені, ортостаздық гипотензиясы немесе облитерациялаушы тромбангииті бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Қышқылдық-сілтілік тепе-теңдіктің бұзылуы

Қышқылдық-сілтілік тепе-теңдіктің бұзылуы карбоангидразаның ішуге арналған тежегішерін қабылдаған кезде тіркелген. Симбринза* көзге тамызатын дәрінің құрамында карбоангидраза тежегіші бринзоламид бар, және ол жергілікті қолдануға қарамастан, жүйелі сіңеді. Жергілікті қолдану кезінде ішуге арналған карбондық тежегіштерге тән жағымсыз реакция түрлері (яғни, қышқылдық-сілтілік тепе-теңдіктің бұзылуы) туындауы мүмкін.

Бүйрек тарапынан бұзылыстар

Метаболизмдік ацидоз қаупі болуы мүмкін болғандықтан, бүйрек жеткіліксіздігі қаупі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Симбринза* көзге тамызатын дәрісін ауыр бүйрек бұзылысы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы

Симбринза* көзге тамызатын дәрі бауыр функциясы бұзылған пациенттерде зерттелген жоқ; мұндай пациенттерді емдеген кезде препаратты сақтықпен қолдану керек.

Зейін қою

Ішуге арналған карбоангидраза тежегіштері егде жастағы пациенттерде зейін қоюды және/немесе физикалық қимыл үйлесімін талап ететін міндеттерді орындау қабілетін нашарлатуы мүмкін. Симбринза* көзге тамызатын дәрі жүйелі сіңеді және, сол себептен, бұл жергілікті қолданған кезде туындауы мүмкін.

Бензалконий хлориді

Симбринза* көзге тамызатын дәрінің құрамында бензалконий хлориді бар, ол ириттерді, көздің тітіркенуін тудыруы мүмкін, және жұмсақ жанаспалы линзаларды түссіздендіретіні де белгілі. Жұмсақ жанаспалы линзалармен жанастырмау керек. Симбринза* көзге тамызатын дәріні қолданар алдында жанаспалы линзаларды шешіп, қайта пайдаланбастан бұрын 15 минут күте тұру керек екенін пациенттер білуі қажет.

Бензалконий хлориді сонымен қатар нүктелі кератитті және/немесе уытты ойық жаралы кератопатияны тудыру қабілетімен де белгілі. Препаратты жиі немесе ұзақ уақыт қолданған кезде мұқитя бақылау жасау қажет. 8 жасқа дейінгі балаларға қолданылмайды.

Педиатрияда қолданылуы

Симбринза* көзге тамызатын дәріні 8-ден 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Бримонидиннің артық дозалануының симптомдары (оның ішінде естен тану, гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз және апноэ) көзге тамызатын дәріні туа біткен глаукоманы терапиялық емдеу құрамында бримонидинмен бірге қабылдаған жаңа туған сәбилерде және балаларда тіркелді. Осылайша, Симбринза* көзге тамызатын дәріні 8 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкін болғандықтан, 8 жастағы және одан үлкен балаларды емдеуге болмайды.

Жүктілік және емшек емізу кезеңі

Жүктілік

Симбринза* көзге тамызатын дәріні жүкті әйелдерге қолдану жөнінде деректер жоқ немесе шектеулі ғана. Бринзоламид in vivo жүйелі қолданудан кейін тератогенді болып табылады. Бримонидинді ішу арқылы қолданған in vivo зерттеулерде бримонидин плацентаға өтті және шарананың қанайналымына шектеулі дәрежеде түсті. Симбринза* көзге тамызатын дәрісін жүктілік кезіндегі және контрацепцияны пайдаланбайтын бала туу жасындағы әйелдердің қабылдауына ұсынылмайды.

Емшек емізу

Симбринза* көзге тамызатын дәріні жергілікті қолданған кезде ана сүтіне бөліне ме, жоқ па, белгісіз. Қолжетімді фармакодинамикалық /токсикологиялық деректер in vivo ішу арқылы қолдану нәтижесінде емшек сүтіне бринзоламидтің барынша аз деңгейі бөлінетінін көрсетеді. Ішу арқылы қолданылған бримонидин емшек сүтіне бөлінеді. Симбринза* көзге тамызатын дәріні әйелдер лактация кезінде пайдаланбауы керек.

Фертильділік

Клиникаға дейінгі деректер бринзоламидтің немесе бримонидиннің фертильділікке қандайда бір әсерін көрсетпейді. Симбринза* көзге тамызатын дәріні жергілікті офтальмологиялық қолданудың ұрпақ өрбіту функциясына әсері туралы ешқандай деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Симбринза* көзге тамызатын дәрі көлік құралдарын жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне орташа әсер етеді. Симбринза* көзге тамызатын дәрісі бастың айналуын, шаршағыштықты және/немесе ұйқышылдықты тудыруы мүмкін, бұл көлік құралдарын жүргізу және механизмдерді басқару қабілетін нашарлатуы мүмкін. Көздің уақытша анық көрмеуі немесе басқа көру бұзылыстары көлік құралын жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі мүмкін. Егер тамызған кезде анық көрмеушілік пайда болса, пациент көлік жүргізуден немесе механизмдерді басқарудан бұрын көзі анық көргенше күте тұруы тиіс.

Ішуге арналған карбоангидраза тежегіштері егде жастағы пациенттердің зейін қоюды және/немесе физикалық қимыл үйлесімін қажет ететін міндеттерді орындау қабілетін нашарлатуы мүмкін.

Артық дозалануы

Электролиттік теңгерімсіздік, ацидоздық жай-күйдің дамуы және жүйке жүйесіне әсер ету мүмкіндігі бринзоламидтің артық дозалануынан кейін туындауы мүмкін. Сарысудағы электролиттер деңгейін (әсіресе калий) және қандағы pH деңгейін бақылауға алу керек.

Бримонидинді ересектердің абайсызда жұтып қойғаны туралы өте шектеулі ақпарат бар; гипотензия сияқты жағымсыз құбылыс қана тіркелген. Әдейілеп жұтқан кездегі бримонидиннің артық дозалану симптомдары педиатриялық пациенттерде тіркелген. ОЖЖ депрессиясының симптомдары, әдеттегі уақытша кома немесе сана бәсеңдеуі, летаргия, ұйқышылдық, гипотония, брадикардия, гипотермия, бозару, тыныс алудың бәсеңдеуі және апноэ байқалды. Барлық хабарланған субъектілер 6-24 сағаттың ішінде толық сауығып кетті.

Ішу арқылы артық дозалануды емдеу демеуші және симптоматикалық емді қамтиды; тыныс жолдарының еркін өткізгіштігін демеу қажет. Кездейсоқ немесе әдейі артық дозаланған жағдайда дәрігерге қаралу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл суспензиядан дозаторы және полипропиленнен жасалған «дроп-тейнер» типті ақ түсті бұрап жабылатын қалпақшасы бар тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған мөлдір емес цилиндр құтыға құйылады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Ақтау шарттары

30°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жылАлғаш ашылғаннан кейінгі жарамдылық мерзімі – 4 апта. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/ қаптаушы

с.а. Алкон-Куврер н.в., Бельгия

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Alcon Laboratories (UK) Ltd. Frimley Business Park Frimley, Camberley

Surrey GU16 7SR

United Kingdom (Ұлыбритания)

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Новартис Фарма Сервисэз АГ Қазақстандағы филиалы

050051 Алматы қ., Луганский к-сі, 96

тел.: (727) 258-24-47 

факс: (727) 244-26-51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

• a trademark of Novartis

EU SmPC_last update_03.08.2015