Симбикорт™ Рапихалер

Симбикорттм Рапихалер

Жоқ

Ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль, 80 мкг/4.5мкг және 160 мкг/4.5 мкг, 120 доза

Әрбір дозаның (мүштіктен шығатын доза) құрамында

белсенді заттар: 80 мкг немесе 160 мкг будесонид микрондалған, 4.5 мкг

микрондалған формотерол фумараты дигидраты

қосымша заттар: повидон К25, полиэтиленгликоль 1000, HFA 227 (апафлюран немесе 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан)

Пропеллент буланып кеткеннен кейін көзге көрінетін бөлшектері жоқ ақ түсті қатты қалдық.

Респираторлық жүйе. Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Антиадренергиялық, ингаляциялық.

Кортикостероидтармен немесе басқа да дәрілік препараттармен біріктірілген адренергиялық препараттар, антихолинергиялықтарды қоспағанда. Формотерол және будесонид.

АТХ коды R03AK07

Фармакокинетикасы

Будесонид пен формотеролді моноөнімдер түрінде немесе Турбухалердегі белгіленген біріктірілімдер түрінде енгізгеннен кейін тиісті заттардың фармакокинетикалық параметрлері ұқсас болды.

Будесонид пен формотерол арасында фамакокинетикалық өзара әрекеттесулерге айғақтамалар жоқ.

Абсорбциясы

Белгіленген біріктірілімді енгізгеннен кейін будесонидте абсорбция жылдамдығы өте тез және плазмадағы ең жоғары концентрациясы жоғары болды. Формотерол үшін плазмадағы ең жоғары концентрация белгіленген біріктірілімді енгізгеннен кейін біршама төмен болды.

Будесонид

Турбухалер арқылы ингаляциядан кейін өкпеде будесонидтің орташа таралуы өлшенген дозаның 25%-дан 30%-ға дейінін құрайды.

Будесонидтің бір реттік 800 мкг дозасымен пероральді ингаляциядан кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясы шамамен 4 нмоль/л құрайды және оған 30 минут ішінде жетеді.

Будесонидтің Турбухалер арқылы жүйелік биожетімділігі өлшенген дозаның шамамен 38%-ын құрайды.

Будесонидтің фармакокинетикасы дозаға клиникалық тұрғыдан маңызды дозаларда пропорционалды.

Формотерол

Ингаляциялық формотерол тез абсорбцияланады, және плазмада концентрацияның ең жоғары шегіне ингаляциядан кейінгі 10 минут ішінде жетеді.

Зерттеулерде Турбухалер арқылы ингаляциядан кейін формотеролдың өкпеге орташа таралуы өлшенген дозаның 21-ден 37%-ға дейініне өзгерді. Жүйелік биожетімділігі өлшенген дозаның 46%-ға жуығын құрайды.

Таралуы

Будесонид

Будесонидтің таралу көлемі 3 л/кг жуықты құрайды. Плазма ақуыздарымен орташа байланысуы 90% құрайды.

Формотерол

Формотеролдың таралу көлемі 4 л/кг жуықты құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы 50%-ға жуықты құрайды.

Метаболизмі

Формотерол мен будесонид арасында қандай да болсын өзара әрекеттесулерге немесе орнын алмастыру реакцияларына ешқандай көрсетілімдер жоқ.

Будесонид

Будесонид бауыр арқылы алғаш өткен кезде белсенділігі төмен метаболиттерге глюкокортикостероидтерге едәуір дәрежеде (90%-ға жуығы) биотрансформацияланады. Негізгі метаболиттердің, 6β-гидроксибудесонидтің және 16α-гидроксипреднизолонның глюкокортикостероидтық белсенділігінің будесонид белсенділігімен ұқсастығы 1%-дан аспайды. Будесонид көбінесе P450 цитохромының CYP3A4 ферментінің қатысуымен метаболизденеді.

Формотерол

Формотерол тікелей глюкуронизация және О-деметилдену арқылы метаболизденеді. Метаболиттері негізінен белсенділігі жойылған конъюгаттар болып табылады.

Шығарылуы

Будесонид

Метаболиттер несеппен бірге өзгермеген күйінде немесе конъюгацияланған түрде бөлініп шығады. Өзгермеген будесонидтің тек аздаған мөлшері ғана несептен табылды.

Дені сау ересектерде будесонидтің жүйелік клиренсі жоғары (шамамен 1,2 л/мин) және плазмадағы жартылай шығарылу кезеңі, вена ішіне енгізгеннен кейін 4 сағатты құрайды.

Формотерол

Формотерол дозасының көп бөлігі метаболизденеді. Формотеролдың жеткізілген дозасының 6-10%-ы организмнен метаболизденбеген түрде шығарылады; вена ішіне енгізілген дозаның шамамен 20%-ы организмнен метаболизденбеген күйінде несеппен бірге шығарылады. Формотеролдың жүйелік клиренсі жоғары (шамамен 1,4 л/мин), ал жартылай шығарылу кезеңі 17 сағатты құрайды.

6 жастан асқан балалардағы фармакокинетикасы

Белгіленген будесонид/формотерол біріктірілімінің фармакокинетикасы балаларда зерттелген жоқ. Балаларда, ересектерге қарағанда, будесонидтің немесе формотеролдың басқаша фармакокинетикасын күтуге ешқандай негіз жоқ.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бауыр немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде Симбикорттм Рапихалер препаратын пайдалану жөнінде деректер жоқ. Будесонид пен формотерол негізінен бауырда метаболизденетін болғандықтан, бауырдың ауыр циррозы бар пациенттерде препараттардың концентрациясы жоғарылайды деп күтуге болады.

Фармакодинамикасы

Симбикорттм Рапихалер препаратының құрамында будесонид және формотерол бар, олардың әсер ету механизмдері әртүрлі және тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларында аддитивті әсер білдіреді.

Қысыммен дозаланған ингаляторда ингаляцияға арналған суспензия бар. Қысыммен дозаланған құрылымды іске қосқан кезде суспензия көлемі баллоннан жоғары жылдамдықпен босап шығады. Дем алумен бір мезгілде ингаляторды іске қосқан кезде белсенді зат мүштік арқылы тыныс алу жолдарына жетеді.

Әсер ету механизмі/Фармакодинамикалық қасиеттері

Екі препараттың да әсер ету механизмдері төменде берілген.

Будесонид – бұл қабынуға қарсы жергілікт әсері бар глюкокортикостероид. Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеген кезде глюкокортикостероидтардың әсер етуінің нақты механизмі белгісіз.

Глюкокортикостероидтық рецепторларға ұқсастығына сай өлшенген будесонидтің спецификалық тиімділігі, преднизолонға қарағанда, 15 есе күштірек.

Формотерол селективті β2-стимулятор болып табылады, оның ингаляциясынан кейін тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясы бар пациенттерде бронхтардың тегіс бұлшықеттерінің босаңсуы тез жүреді және ұзаққа созылады. Дозаға тәуелді бронхолиттік әсері ингаляциядан кейін 1-3 минут ішінде басталады және бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін ең кемінде 12 сағат бойы сақталады.

• бронх демікпесінде демеуші ем ретінде және ұстамаларды басу үшін, сонымен қатар, егер кортикостероидтың төмен дозаларымен ингаляция жеткіліксіз болса, ингаляциялық глюкокортикостероидтың және бронходилататордың біріктірілімін пайдалану қажет болып табылады

• ұзақ әсер ететін бронходилататорлармен емдеуге қарамастан, өршуі қайталанатын өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының (ӨСОА) ауыр дәрежесіне (FEV1 <50%) симптомдық демеуші ем жүргізу үшін.

Бронх демікпесі

Симбикорттм Рапихалер препаратының дозасын дәрігер ұдайы тексеріп отыруы және аурудың ауырлығына байланысты әр адамға жекелей таңдап алынуы тиіс. Бастапқы доза симптомдар тиімді түрде бақыланатындай түзетілуі тиіс. Препаратты тәулігіне екі рет қабылдағанда бронх демікпесінің симптомдары оңтайлы бақылауға қол жеткізгеннен кейін дозаны тиімді ең төмен дозаға дейін, дәрігердің пікірі бойынша, пациентке ұзақ әсерлі бронходилататормен біріктірілген демеуші ем қажет болған жағдайларда препаратты тәулігіне бір рет қабылдауға дейін төмендету ұсынылады. Қысқа әсерлі β2-адреностимуляторларды пайдалану жиілігін арттыру аурудың жалпы бақылануының нашарлау көрсеткіші болып табылады және демікпеге қарсы емді қайта қарастыруды қажет етеді.

Симбикорттм Рапихалер препаратымн емдеуді тоқтатқан жағдайда дозаны біртіндеп төмендету ұсынылады.

Симбикорттм Рапихалер препаратының дозаланған ингаляторын күнделікті демеуші доза үшін пайдаланған жөн. Ұстамаларды басу үшін ішінде қысқа әсерлі 2-адреностимуляторы бар жеке ингалятор үнемі пациенттің өзімен бірге болуы қажет.

Ересектер (18 жастан бастап және одан жоғары):

Симбикорттм Рапихалер 80/4,5мкг/доза: күніне бір немесе екі рет 2 ингаляция. Кейбір жағдайларда демеуші ем ретінде немесе демікпенің өршу кезінде күніне екі рет 4 ингаляцияға дейін қажет болуы мүмкін.

Симбикорттм Рапихалер 160/4,5мкг/доза: күніне бір немесе екі рет 2 ингаляция. Кейбір жағдайларда демеуші ем ретінде немесе демікпенің өршу кезінде күніне екі рет 4 ингаляцияға дейін қажет болуы мүмкін.

Жасөспірімдер (12-17 жас):

Симбикорттм Рапихалер 80/4,5мкг/доза: күніне бір немесе екі рет 2 ингаляция. Демікпенің өршуі кезінде дозаны күніне екі рет 4 ингаляцияға дейін уақытша (ең көп дегенде 1 аптаға) арттыруға болады.

Симбикорттм Рапихалер 160/4,5мкг/доза: күніне бір немесе екі рет 2 ингаляция. Демікпенің өршуі кезінде дозаны күніне екі рет 4 ингаляцияға дейін уақытша (ең көп дегенде 1 аптаға) арттыруға болады.

Балалар (6-11 жас): Симбикорттм Рапихалер 80/4,5мкг/доза: күніне екі рет 2 ингаляция. Ең жоғары тәуліктік доза 4 ингаляция.

Симбикорттм Рапихалер препаратының Симбикорттм Турбухалертм препаратымен баламалылығы күніне 2 рет 80/4,5 мкг немесе 160/4,5 мкг 2 ингаляцияны қолданғанда статистикалық тұрғыдан айғақталды.

6 жасқа дейінгі балалар: Симбикорттм Рапихалер препараты 6 жасқа дейінгі балаларға ұсынылған жоқ.

Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы

Ересектер: тәулігіне екі рет 160/4,5мкг/доза Симбикорттм Рапихалер препаратының 2 ингаляциясы. Ең жоғары тәуліктік дозасы 4 ингаляция.

Пациенттердің ерекше топтары: егде жастағы пациенттер үшін препарат дозасын арнайы таңдаудың қажеттілігі жоқ. Бүйрек немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде Симбикорттм препаратын қабылдау жөнінде жеткілікті деректер жоқ. Будесонид пен формотерол негізінен бауырлық метаболизмнің қатысуымен шығарылатын болғандықтан, бауырдың ауыр циррозы бар пациенттерде препараттың шығу жыдамдығының баяулауын күтуге болады. Мұндай пациенттерді мұқият бақылау қажет.

Симбикорттм Рапихалер препаратын дұрыс қолдану үшін мыналар қажет:

- ингаляторды қолдану жөніндегі нұсқаулықты мұқият оқып білу керек

- препараттың оңтайлы дозасының өкпеге жеткеніне кепілдік беру үшін мүштік арқылы күшті және терең дем алу керек

- демді ешқашан мүштік арқылы шығаруға болмайды

- демеуші доза ретінде, сонымен қатар ауыз қуысының және жұтқыншақтың шырышты қабығында кандидоздың даму қаупін төмендету үшін және симптомдарды басу үшін ингаляциядан кейін ауызды сумен шаю керек.

Пациент Симбикорттм Рапихалер препаратын пайдаланғаннан кейін препараттың дәмін сезбеуі немесе препаратты сезінбеуі мүмкін, бұл жеткізілген зат мөлшерінің аздығынан болады.

Пайдаланылуы жөнінде нұсқаулық

Алғаш пайдаланар алдында, немсе ингалятор бір апта бойы пайдаланылмағанда немесе ингаляторды жерге түсіріп жағдайда ингаляторды ақырын сілкілеңіз және ауаға 2 ингаляция шығарыңыз.

Пайдаланылуы

1. Ингаляторды бармақ пен сұқ саусақтың арасында салып, ақырын сілкілеңіз.

2. Мүштіктің қақпағын алып қойыңыз.

3. Демді терең шығарыңыз. Демді мүштік арқылы шығармаңыз.

4. Мүштікті тістердің арасында ақырын орналастырып, еріндермен қаусырып ұстаңыз. Контейнер тігінен тұруы тиіс.

5. Демді ішке баяу және терең тарта отырып, дәріні босату үшін контейнерді қаттырақ басыңыз. Дем алуды жалғастырыңыз.

6. Демді шығарар алдында ингаляторды ауыздан шығарыңыз және контейнерді баспаңыз.

7. Егер бір дозадан көбірек ингаляция қажет болса, ингаляторды сілкілеңіз және 3,4,5 адымдарды қайталаңыз.

8. Қорғаныш қалпақшасын кигізіңіз.

9. Ауызды сумен, оны жұтпай, шайыңыз.

Тазалау үшін қорғаныш қалпақшасын алып, мүштіктің ішін және сыртын құрғақ матамен тазалаңыз. Ингаляторды суға салмаңыз. Ингаляторды аптасына кем дегенде бір рет тазалау ұсынылады.

Ингалятордың жоғарғы бөлігінде тұрған есептеуіштегі бағыттағыш тіл ингалятордағы қалған дем алу санын (бүркілетін дозаның мөлшерін) көрсетеді. Дозалайтын ингалятор, тіпті ингалятор бос болмаса да, онда дозаны шығару үшін белсенді заттың жеткілікті мөлшері жоқ болса да, есептеуіш нөлге («0») жеткеннен кейін ол әрі қарай пайдалануға келмейді.

Симбикорттм Рапихалер препаратының құрамында будесонид те, сонымен қатар формотерол да бар болғандықтан, осы заттардың әрқайсысы үшін мәлімделген жағымсыз құбылыстардың сол ауқымы байқалуы мүмкін. Препаратты қабылдаумен байланысты өте жиі болатын жағымсыз реакциялар 2-адреномиметиктер үшін фармакологиялық тұрғыдан күтілетін, тремор және жүрек қағуының жиілеуі сияқты, жағымсыз құбылыстар болып табылады. Симптомдардың айқындылығы әдетте орташа дәрежеде болады және емдеуді бастағаннан кейін бірнеше күннен соң қайтады.

Жиілік санаттары келесі шартты белгілерге сәйкес белгіленеді: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін), сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін) және өте сирек (<1/10000).

Жиі

- бас ауыру

- жүрек қағуының жиілеуі

- тремор

- ауыз қуысының және жұтқыншақтың шырышты қабығының кандидозы

- жөтел, дауыстың қарлығуы, тамақтың аздап тітіркенуі

Жиі емес

- тахикардия

- жүректің айнуы

- бұлшықеттің құрысулары, миалгия

- психомоторлы қозу, үрейлену, мазасыздық, бас айналу, ұйқының бұзылуы

Сирек

- шұғыл немесе кейіннен туындайтын аса жоғары сезімталдық реакциялары, соның ішінде экзантема, есекжем, қышыну, жанаспалы дерматит, бөртпе, ангиодистрофия және анафилаксиялық реакциялар

- жүрек аритмиясы, соның ішінде жүрекшелердің фибрилляциясы, суправентрикулярлы тахикардия, экстрасистолиялар

- қанталаулар

Өте сирек

- гипокалиемия

- бронхтың парадоксальді түйілуі

- Кушинг синдромы, бүйрекүсті безі функциясының басылуы, өсудің баяулауы, сүйек тінінің минералды тығыздығының төмендеуі

- катаракта, глаукома

- депрессия, мінез-құлықтың бұзылулары (негізінен балаларда), мазасыздық

- дәмнің бұзылулары, ауыз ішінің күюі

- стенокардия, QTс аралығының ұзаруы, артериялық қысымның ауытқулары

Жиілігі белгісіз

- гипергликемия

- артериялық қысымның өзөгерулері

β2-адреномиметиктермен емдеу қанда инсулин, бос май қышқылдары, глицерин және кетондар деңгейлерінің артуына әкелуі мүмкін.

Сирек жағдайларда ингаляциялық глюкокортикоидтарды пайдаланғанда, бүйрекүсті бездері функциясының жеткіліксіздігін және балалар мен жасөспірімдерде бойдың өсу қарқынының төмендеуін, катарактаны немесе глаукоманы қоса, жүйелік глюкокортикоидтық әсердің белгілері немесе симптомдары байқалуы мүмкін.

- әсер етуші заттарға немесе қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық

- жүрек тахиаритмиясы, үшінші дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

- 6 жасқа дейінгі балаларға

- 18 жасқа дейінгі балаларға (ӨСОА-да)

Будесонид

Будесонидтің метаболизмі негізінен CYP3A4 арқылы жүреді. Осы ферменттің тежегіштері, мысалы, кетоконазол немесе грейпфрут шырыны, деммен тартылатын будесонидтің жүйелік әсерін арттыруы мүмкін. Симбикорттм Рапихалер препаратын және кетоконазолды немесе, грейпфрут шырыны сияқты CYP3A басқа да тежегіштерін бір мезгілде пайдаланудың клиникалық маңыздылығы белгісіз болғандықтан, оларды бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту ұсынылады.

Циметидин бауырда будесонидтің метаболизміне аздаған тежегіш әсерін тигізеді. Циметидині бір мезгілде қабылдағанда будесонидтің фармакокинетикалық параметрлерінде аздаған ауытқулар туындауы мүмкін, алайда бұл ұсынылаған дозалар шегінде клиникалық тұрғыдан мардымсыз.

Формотерол

Формотеролмен өзара әрекеттесуіне ешқандай да нақты зерттеулер жүргізілген жоқ.

Хинидин, дисопирамид, прокаинамид, фенотиазиндер, антигистаминдік дәрілермен (терфенадин), моноаминоксидаза тежегіштерімен және трициклді антидепрессанттар сияқты препараттармен бірге қабылдау QTс аралығының ұзаруын туындатуы және қарыншалық аритмия қаупін арттыруы мүмкін. Симпатомиметикалық заттарды қатар енгізу жүрек-қантамырлық жағымсыз әсерлерді арттыруы мүмкін.

МАО тежегіштерін (фуразолидон немесе прокарбазин сияқты ұқсас қасиеттері бар агенттерді қоса) немесе трициклді антидепрессанттарды қабылдап жүрген пациенттерге енгізілген кезде сақтық танытқан жөн, өйткені β2 стимуляторларының жүрек-қантамыр жүйесіне әсері жоғарылауы мүмкін.

Леводопаны (L-дигидроксифенилаланинді), L-тироксинді, окситоцинді және спиртті қатар енгізу жүректің β2 симпатомиметиктерге төзімділігіне теріс ықпалын тигізуі мүмкін.

Бета-блокаторлар (көзге тамызатын дәрілерді қоса), әсіресе селективті болып табылмайтындары, формотеролдың әсерін бәсеңдетуі немесе тіпті антагонистік әсер беруі мүмкін.

Бета-адренергиктердің әсері бета-адренергиялық препараттарды және формотеролды пайдаланған жағдайда күшеюі мүмкін.

Гипокалиемия β2-агонистік емнен туындауы мүмкін және ксантин туындыларымен, минералокортикостероидтармен және диуретиктермен бір мезгілде емдеген кезде күшеюі мүмкін.

Гипокалиемия жүрек гликозидтерімен ем қабылдап жүрген пациенттерде аритмиялардың даму қаупін арттыруы мүмкін.

Кез келген уақытта туындауы мүмкін демікпенің жедел ұстамасында симптомдарды жеңілдету үшін пациент препаратты әрдайым өзімен бірге алып жүруі керек. Ентігу тез күшейген жағдайда пациенттің жағдайын қосымша ингаляциялар жақсарта алмаса, оның дәрігерге немесе ауруханаға барғаны жөн.

Қысқа әсерлі бронхолитиктерді пайдалануды арттыру негізгі аурудың нашарлағанын көрсетуі мүмкін және қайталап емдеуді қажет етеді. Егер Симбикорттм Рапихалер жәрдемімен емдеу тиімсіз болып шықса немесе ұсынылатын ең жоғары дозаға қарағанда ингаляцияның көп мөлшерін қажет етсе, дәрігердің қосымша кеңесі қажет. Демікпені бақылаудың кенеттен және үдеп нашарлауы өмір үшін потенциалды қауіпті, және пациент шұғыл түрде медициналық тексерілуден өтуі тиіс. Осындай жағдайда кортикостероидтармен емдеуді күшейту немесе пероральді кортикостероидтар курсын тағайындау қажет екендігін ескерген жөн. Инфекциялар туындаған жағдайда, антибиотиктермен емдеу қосымша тағайындалады.

Пациенттерге Симбикорттм Рапихалер препаратын әрдайым өзімен бірге алып жүруге кеңес беріледі. Ауыр өршулерді емдеуге Симбикорттм Рапихалер препаратын қолданбаған жөн.

Орофарингеальді кандидоздың туындау қаупін барынша азға жеткізу үшін әрбір демеуші дозаны қабылдағаннан кейін ауызды шаю ұсынылады.

Бауыр циррозы бар пациенттерге ерекше күтім жасау ұсынылады. Ингаляциялық емнің кез келген басқа түрлеріндегі сияқты, ингаляциядан кейін бірден тыныстың тарылуымен және ысылдап қарлығумен қатар бронхтың парадоксальді түйілуі туындауы мүмкін екендігін ескерген жөн. Мұндай жағдайда Симбикорттм Рапихалер препаратымен емдеуді тоқтату және альтернативті ем жүргізуді бастау керек.

Будесонид

Жүйелік әсерлер кез келген ингаляциялық кортикостероидты, әсіресе жоғары дозаларда, тағайындағанда туындауы мүмкін. Бұл әсерлер пероральді кортикостероидтарды қабылдаған кездегіге қарағанда, ингаляциялық емде едәуір азырақ мүмкін болады. Ықтимал жүйелік әсерлер Кушинг синдромын, сондай-ақ бүйрекүсті бездері функциясының гипогликемиялық кезеңдермен басылуын, балалар мен жасөспірімдерде бойдың өсуінің баяулауын, сүйек тіні тығыздығының төмендеуін, катарактаны және глаукоманы қамтиды. Сондықтан ингаляциялық кортикостероид дозасының тиімді бақылауға келетін ең төмен дозаларға дейін реттелуі маңызды.

Клиникалық зерттеулер және метаталдаулар ӨСОА-ны ингаляциялық кортикостероидтардың жәрдемімен емдеу пневмонияның даму қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін екендігін көрсетеді. Сондықтан дәрігер аса мұқият болуы тиіс, өйткені өкпенің клиникалық қабыну және ӨСОА белгілері жиі байқалады.

Пациенттерді пероральді емнен ауыстыру

Пероральдіден Симбикорттм Рапихалер препаратымен ингаляциялық емге ауытырылған пациенттерде бүйрекүсті бездері функциясы жеткіліксіздігінің белгілерін мұқият бақылаған жөн.

Бұрын жоғары дозада шұғыл кортикостероидты ем қабылдаған немесе ингаляциялық кортикостероидтардың ұсынылатын өте жоғары дозасымен ұзақ емделген пациенттер сондай-ақ бүйрекүсті бездері функциясы жеткіліксіздігінің туындау қаупіне тап болуы мүмкін. Сондықтан пациенттерді Симбикорттм Рапихалер препаратымен емдеуге ауыстырғанда аса сақтық таныту ұсынылады.

Симбикорттм Рапихалер препаратымен бір мезгілде емдегенде пероральді немесе парентеральді стероидты препарат дозасы пациенттің жағдайы тұрақтану бойына төмендетілуі тиіс.

Пероральді кортикостероид дозасын азайту сатылап қана жүргізілуі мүмкін. Жалпы алғанда, препаратты бұрынғы жүйелі емге бір апта бойы орташа дозада қосымша енгізеді. Кортикоидтардың ішуге арналған немесе парентеральді тәуліктік дозасын пациенттің жағдайына байланысты, сәйкесінше, 1 апта аралықпен 5 мг преднизолонға дейін (немесе баламалы түрде), ауыр жағдайларда сатылап жартысына (2,5 мг) дейін азайтқан жөн. Кейбір жағдайларда пероральді дозаларды төмендету едәуір баяу жүргізілуі тиіс.

Көптеген жағдайларда Симбикорттм Рапихалер ингаляциясы кортикоидтармен пероральді емдеуге немесе, ауыр жағдайларда, кортикоидтардың өте төмен жүйелік дозасын пайдалануға толық жол бермеуге мүмкіндік береді.

Ингаляциялық емге ауысу немесе жүйелік корикостероидтардың дозасын азайту кезінде, демікпені бақылаудың сақталғанына немесе тіпті өкпе функциясының жақсарғанына қарамастан, кейбір пациенттер буынның және/немесе бұлшықеттің ауыру симптомдарын, шаршауды, депрессияны басынан кешіруі мүмкін. Бұл пациенттерге Симбикорттм Рапихалер препаратын қабылдауды жалғастыруға, бірақ бүйрекүсті бездері функциясы жеткіліксіздігінің объективті белгілерін бақылауға кеңес берген жөн.

Егер бүйрекүсті бездері функциясы жеткіліксіздігінің шаршау, бас ауыру, жүректің айнуы және құсу сияқты белгілері пайда болса, кортикостероидтардың жүйелік дозалары уақытша арттырылуы тиіс. Осыдан кейін жүйелік кортикостероидтарды қабылдауды тоқтату баяуырақ жалғастырылуы тиіс. Күйзеліс кезеңінде немесе демікпенің ауыр ұстамалары кезінде ингаляциялық глюкокортикостероидтарға ауыстырылған пациенттер жүйелік кортикостероидтармен қосымша емделуді керек етуі мүмкін.

Бүйрекүсті бездері функциясының жеткіліксіздігі операциялар, инфекциялар (әсіресе гастроэнтерит), жарақаттар немесе электролиттерді жоғалтудың ауырлығымен байланысты жағдайларда туындауы мүмкін. Осындай жағдайларда кортикоидтармен қосымша жүйелік ем қажет болады.

Глюкокортикостероидтармен жүйелік емдеуді ингаляциялық емдеумен алмастыру кейде аллергияны, мысалы, бұрын жүйелік әсерлермен жасырын болған ринит пен экземаны бүркемелеуі мүмкін. Бұл аллергиялық реакцияларды антигистаминдік дәрілердің және/немесе жергілікті әсер ететін препараттардың жәрдемімен симптомтикалық тұрғыдан бақылаған жөн.

Сирек жағдайларда кортикостероидтармен ингаляциялық ем эозинофилияны (мысалы, Чурга-Стросс синдромын) туындатуы немесе күшейтуі мүмкін. Бұл жағдайлар әдетте кортикоидтармен жүйелік емді уақытша тоқтатумен немесе дозасын төмендетумен байланысты. Тікелей себеп-салдарлық байланысы айғақталған жоқ.

Өкпе туберкулезі, зеңдік немесе вирустық инфекциялары бар пациенттерге қатысты аса сақтық таныту ұсынылады.

Иммуносупрессорларды қабылдап жүрген балалар, дені сау балаларға қарағанда, инфекцияларға көбірек сезімтал. Мысалы, желшешек немесе қызылша ауыр болуы немесе кортикостероидтарды қабылдап жүрген балаларда тіпті өліммен аяқталуы мүмкін. Анамнезінде желшешек және қызылша сияқты инфекциялық аурулары жоқ балалар мен ересектерде кортикостероидтарды тағайындаған кезде аса сақ болған жөн. Егер желшешек инфекцияларының белгілері көрініс берсе, вирустарға қарсы препараттарды тағайындау жөніндегі мәселені қарастыру керек.

Жоғары тыныс алу жолдарының вирустық инфекциялары туындаған кезде демікпеге қарсы препараттарды жүйелі қабылдауды ұстанған жөн. Жоғары тыныс алу жолдарының вирустық инфекциялары демікпе симпомдарының тез нашарлауын туындататын пациенттер үшін кортикоидтармен қысқа уақыттық пероральді ем жүргізуді қарастыру керек.

Интраназальді/ингаляциялық стероидтардың ұзақ мерзімдік әсері балаларда зерттелген жоқ. Әдеттегідей, дәрігер глюкокортикостероидтарды ұзақ уақыт бойы қабылдаған балалардың бойының өсуін мұқият бақылағаны және, өсудің ықтимал басылу қаупімен салыстырғанда, кортикостероидтармен емдеудің артықшылықтарын таразылағаны жөн.

Формотерол

Барлық β2-агонистердегі сияқты, пациенттер келесі ауруларға қатысты сақтық танытқандары жөн:

- жүректің ишемиялық ауруы, тахиаритмия немесе жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі сияқты жүрек-қантамырдың ауыр сырқаттары;

- гипертиреоз;

- қант диабеті;

- миокард инфарктісі;

- ауыр гипертензия;

- эпилепсия;

- гипокалиемия.

QTc аралығы ұзарған пациенттерді мұқият қадағалаған жөн.

β2-агонистердің жоғары дозалары калий деңгейін төмендетіп, бұлшықет жасушаларындағы Na+/K+-АТФазаның стимуляциялануы жолымен калийдің жасушадан тыс кеңістіктен жасушаішілік кеңістікке қайта таралуын индукциялауы мүмкін. Мұндай жағдайларда қан срысуындағы калий деңгейін бақылау ұсынылады.

Бета-блокаторлар (көзге тамызатын дәрілерді қоса), әсіресе селективті емес болып табылатындары, формотеролдың әсерін ішінара немесе толық тежеуі мүмкін.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезеңінде Симбикорттм Рапихалер препаратын қолдану немесе формотерол мен будесонидті бірге қолдану жөнінде жеткілікті клиникалық деректер жоқ. Жүкті әйелдерде формотеролды пайдалану жөнінде деректер жоқ. Жүктілік кезеңінде Симбикорттм Рапихалер препаратын, егер ана үшін күтілетін пайдасы шарана үшін кез келген ықтимал қаупінен басым болса, әсіресе алғашқы триместр ішінде және босанудан аз бұрын қолдаған жөн.

Будесонид емшек сүтімен бірге бөлініп шығады, бірақ әйелдің емшек сүтіне формотеролдың өтетіні-өтпейтіндігі белгісіз. Осыған байланысты, Симбикорттм Рапихалер препаратын лактация кезеңінде тағайындамау керек.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Симбикорттм Рапихалер препараты автокөлікті немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді немесе елеусіз ықпалын тигізеді.

Симптомдары: тремор, бас ауыру, жүрек қағуының жиілеуі. Жекелеген жағдайларда тахикардияның, гипергликемияның, гипокалиемияның, QТс аралығы ұзаруының, аритмияның, жүректің айнуы мен құсудың дамығаны жөнінде мәлімделді.

Емі: демеуші және симптомдық.

Препарат артық дозаланған жағдайда оның компоненттерінің – будесонид пен формотеролдың жағымсыз әсерлері көрініс беруі мүмкін, бұл дозалауды қайта қарастыруды қажет етеді.

Шамадан тыс дозаларды ұзақ уақыт қабылдағанда глюкокортикостероидтардың гиперкортицизм және бүйрекүсті бездері функциясының басылуы сияқты жүйелік әсері көрініс беруі мүмкін.

Шығарылу түрі

Стерженьді пластик өлшеуіш клапаны бар металл контейнерде 120 дозадан. Контейнердің ақ мүштігі және шығарылғанын есептейтін сұр түсті модулі бар қызыл іске қосқышы болады. Іске қосқышы белгілейтін жақшасы және шаңнан қорғайтын қалпақшасы бар тұтас саптамамен жалғанған.

Құрғатқышы бар ламинациялаған фольгадан жасалған пакетке 1 ингалятордан салынған. Пакет медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Ингаляторда қысыммен құйылған сұйықтық бар және оның 50°C-ден жоғары температурада болуына жол берілмеуі, сондай-ақ бүлінбеуі және жалыннан аулақ жерде ұсталуы тиіс.

Ламинацияланған фольганы ашқаннан кейін – 3 ай.

Өндіруші

AstraZeneca Dunkerque Production, Dunkerque, Франция

Қаптаушы

AstraZeneca Dunkerque Production, Dunkerque, Франция

AstraZeneca AB, S-151 85 Sodertalje, Швеция

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

“АстраЗенека Ю-Кей Лимитед” ЖАҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., 050022

Шевченко к-сі, 144

Телефон: +7 727 232 14 15; +7 701 0326745

e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com