Войти

Сизодон (2 мг) Рисперидон

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриес Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№010778
Дата регистрации: 18.06.2013 - 18.06.2018
Предельная цена: 217.35 KZT

Инструкция

Торговое название

Сизодон

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 4 мг

Состав

Одна таблетка содержитактивное вещество - рисперидон 2 мг или 4 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, бутилированный сополимер метакрилата основного, натрия бензоат, натрия крахмала гликолят (тип А), тальк, титана диоксид (Е171), желтый «Солнечный закат» (Е 110), полиэтиленгликоль 6000.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировок 2 мг и 4 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон.

Код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни в плазме крови наблюдаются через 1-2 часа. Подвергается метаболизму с участием цитохрома Р-450 IID6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приёме внутрь период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. Фракция рисперидона, которая связана с белком плазмы, составляет 88%, в случае 9-гидрокси-рисперидона -77%.

Выводится почками –70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14 % с желчью. При однократном приеме отмечаются более высокие концентрации рисперидона в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.

Фармакодинамика

Сизодон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам,

связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению

- для лечения шизофрении у взрослых

- для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых

- для кратковременного лечения (до 6 недель) непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени

Способ применения и дозы

Шизофрения

Сизодон может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пожилым пациентам рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием дважды в сутки.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена с интервалом не менее 24 часов на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки. Пожилым пациентам рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Нарушения функции почек и печени

Рекомендуемая начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. Рисперидон следует применять с осторожностью у этой группы пациентов. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально.

При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг два раза в сутки. Оптимальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки. Рисперидон не рекомендуется применять более 6 недель при лечении стойкой агрессии у пациентов с деменцией. Во время терапии следует регулярно оценивать необходимость и длительность применения рисперидона.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о побочных реакциях на Рисперидон : паркинсонизм, седативный эффект/сонливость, головная боль и бессонница. акатизия

Очень часто (≥1/10)

- бессонница, (включая расстройство засыпания, интрасомническое расстройство)

- седативный эффект/сонливость, паркинсонизм (паркинсонизм (повышенная секреция слюны, скелетно-мышечная ригидность, слюнотечение, симптом зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия,ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, патологический глабеллярный рефлекс, характерный для паркинсонизма тремор покоя), головная боль

Часто (≥1/100 - <1/10)

- пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит,

инфекции уха, грипп

- гиперпролактинемия (в некоторых случаях может привести к гинекомастии, менструальным нарушениям, аменорее, ановуляции, галакторее, нарушениям фертильности, сниженному либидо, эректильной дисфункции)

- инфекции мочевыводящих путей

- повышение уровня пролактина в крови

- увеличения массы тела, повышение/понижение аппетита

- расстройства сна, возбуждение, депрессия,тревога

- акатизия (беспокойство, гиперкинез и синдром беспокойных ног),

головокружение, дискинезия (подергивания мышц, хореоатетоз, атетоз и

миоклонус), тремор, дистония (повышенный мышечный тонус, кривошея,

непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры,

блефароспазм, окулогирный криз, паралич языка, спазм лицевых мышц,

спазм гортани, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм,

плевротонус, спазм языка и тризм)

- снижение остроты зрения, конъюнктивит, затуманенное зрение

- тахикардия, артериальная гипертензия

- одышка, боль в глотке и гортани, кашель, носовое кровотечение,

заложенность носа

- сухость во рту, зубная боль, тошнота, рвота, боль в животе, дискомфорт в желудке, диспепсия, диарея, запор

- сыпь, эритема

- мышечный спазм, скелетно-мышечная боль, боль в спине, артралгия

- недержание мочи

- лихорадка, боль в груди, астения, усталость

- отеки (генерализованные отеки, периферические отеки, отеки, остающиеся

после надавливания пальцем)

- падения

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

- инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит,

онихомикоз, целлюлит, локальные инфекции, вирусные инфекции,

акродерматит

- незначительное снижение числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитопения, анемия, понижение гематокрита, повышение количества эозинофилов

- повышенная чувствительность

- сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела,

анорексия, повышение уровня холестерина в крови

- мания, спутанность сознания, понижение либидо, нервозность, ночные

кошмары

- поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимулы, потеря сознания, депрессия, пониженный уровень сознания, судороги, обмороки, психомоторная гиперреактивность, нарушение координации движений, равновесия, ортостатическое головокружение, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, парестезии, гипестезии

- фотофобия, сухость глаз, повышенное слезотечение, гиперемия глаз, , ксерофтальмия, нарушение аккомодации

- головокружение (вертиго), звон в ушах, боль в ушах

- фибрилляция предсердий, предсердно-желудочковая блокада, нарушения

проводимости, признаки патологической электрической активности сердца (ЭКГ), удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, сердцебиение

- гипотония, ортостатическая гипотония, горячие приливы

- аспирационная пневмония, застой в легких, застой секрета в дыхательных

путях, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, нарушение дыхания заложенность пазух, учащенное неглубокое дыхание, проблемы с дыханием во сне

- недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

- повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-

глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов

- крапивница, зуд, выпадение волос, гиперкератоз, пониженная чувствительность кожи к боли и прикосновению, экзема, сухость кожи,

изменение цвета кожи, угри, себорейный дерматит, кожные изменения,

- повышение уровня креатин-фосфокиназы крови, нарушение осанки,

тугоподвижность суставов, отечность суставов, мышечная слабость, боль в

области шеи

- дизурия, полиурия, поллакиурия, недержание мочи, расстройство мочеиспускания, задержка мочи

- эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, нарушения

менуструального цикла, гинекомастия, галакторея, сексуальная

дисфункция, боль в молочной железе, дискомфорт в молочной железе,

выделения из влагалища

- отек лица, озноб, повышение температуры тела, изменение походки, жажда,

дискомфорт в груди, недомогание, изменение самочувствия

Редко (≥1/10,000 - <1/1000)

- инфексии

- агранулоцитоз

- анафилактическая реакция

- недостаточная секреция антидиуретического гормона, глюкоза в моче

- водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение

триглицеридов в крови

- притупленный аффект, аноргазмия

- злокачественный нейролептический синдром, нарушение мозгового

кровообращения, ишемия мозга, диабетическая кома, тремор головы

- рабдомиолиз

- неадекватная секреция антидиуретического гормона

- глаукома, нарушение движения глаз, закатывание глаз, образование корки

по краю век, синдром интраоперационной нестабильности радужной

оболочки глаза (Floppy Iris - IFIS)

- синусовая аритмия

- эмболия легочной артерии, тромбоз вен

- синдром ночного апноэ, гипервентиляция

- панкреатит, кишечная непроходимость, отечность языка, хейлит

- желтуха

- лекарственная сыпь, перхоть

- рабдомиолиз

- синдром отмены препарата у новорожденных

- приапизм, запаздывающая менструация, нагрубание молочных желез,

увеличение молочных желез, выделения из молочных желез

- гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей,

синдром отмены препарата, индурации

Очень редко (<1/10,000.

- диабетический кетоацидоз

- непроходимость кишечника

- ангионевротический отек

Паркинсонизм и акатизия являются дозозависимыми реакциями.

Нежелательные реакции, связанные с лекарственными формами палиперидона:

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, таким образом, профиль побочных реакций этих компонентов (как пероральных, так и в инъекциях) взаимосвязан. Кроме вышеприведенных нежелательных реакций, при применении палиперидона, как и при применении рисперидона наблюдался синдром ортостатической тахикардии.

Эффекты, характерные для данного класса препаратов:

Также как и при применении других антипсихотических препаратов, при применении рисперидона в пострегистрационном периоде в очень редких случаях поступали сообщения об удлинении интервала QT. Другими нарушениями со стороны сердца, характерными для класса антипсихотических препаратов, удлиняющих интервал QT, являлись желудочковая аритмия, желудочковая фибриляция, внезапная смерть, остановка сердца и желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе эмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен, наблюдались при лечении антипсихотическими препаратами (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

На основании обобщенных результатов клинических исследований длительностью 6-8 недель, сравнивали частоту увеличения массы тела на 7% и более у пациентов, получавших рисперидон и плацебо: у пациентов, получавших рисперидон, увеличение массы тела наблюдалось статистически более часто (18%), чем в группе плацебо.

Особые группы пациентов

По данным клинических исследований, ишемический приступ и нарушения мозгового кровообращения наблюдались с частотой 1.4% и 1.5% у пожилых пациентов с деменцией. Среди других побочных реакций, наблюдавшихся с частотой ≥ 5 % у пожилых пациентов с деменцией, и по крайней мере с частотой в 2 раза превышающей частоту их развития у взрослых пациентов были: инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, летаргия и кашель.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к рисперидону и вспомогательным компонентам препарата

- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV- блокада и другие нарушения проводимости

- нарушение мозгового кровообращения

- нарушение функции печени и почек

- рак молочной железы

- гиповолемия

- болезнь Паркинсона

- эпилепсия

-детский и подростковый возраст до 18 лет

-пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия

Как и в случае применения других антипсихотических средств, требуется осторожность при сочетании рисперидона с препаратами, удлиняющими интервал QT, как например, антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты класса IIIа (амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические препараты, антималярийные препараты (хинин, мефлокин), препараты, вызывающие нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагнезиемия) или брадикардию, а также препараты, ингибирующие метаболизм рисперидона в печени.

С учетом того, что препарат оказывает действие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами вследствие повышенного риска седации.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. В случае необходимости применения данной комбинации, особенно, в конечной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самую низкую дозу каждого из препаратов.

При одномоментном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами наблюдалась клинически значимая гипотензия.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Рисперидон не оказывает значимого эффекта на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина и топирамата.

Карбамазепин снижает уровень активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применения других индукторов печеночных ферментов CYP3A4 и гликопротеина-Р (рифампицина, фенитоина и фенобарбитала). Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами CYP2D6, могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови. Этот эффект менее выражен для активной антипсихотической фракции. Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6 (такие как хинидин) могут аналогично влиять на концентрацию рисперидона в плазме. Поэтому при добавлении флуоксетина к текущей терапии рисперидоном или при их отмене следует рассмотреть возможность коррекции дозы рисперидона. Верапамил – ингибитор CYP3A4 и гликопротеина-Р – повышает концентрацию рисперидона в плазме

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: рисперидон таблетки или инъекции не влияют на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита, дигидроарипипразола. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYP3A4, в дозах до 100 мг / сут не связаны с клинически существенными изменениями в концентрации активного рисперидона, тем не менее, дозы выше, чем 100 мг / сут сертралина или флувоксамина могут повысить концентрацию рисперидона. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но для активной антипсихотической фракции этот эффект минимален.

Эритромицин – ингибитор CYP 3A4 – не изменяет фармакокинетику ни рисперидона, ни активной антипсихотической фракции. Итраконазол, сильный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-GP, в дозировке 200 мг/сут увеличивает концентрацию в плазме активной антипсихотической фракции примерно на 70%, при применении рисперидона в дозировке от 2 до 8 мг/сут.

Кетоконазол, сильный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-GP, в дозировке 200 мг/сут увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме.

Ингибиторы протеазы, ритонавир является сильным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ритонавир-ингибиторы протеазы могут потенциально повысить концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Повышение смертности у пожилых пациентов с деменцией при одновременном приеме фуросемида.

Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается

клинически значимым.

Особые указания

Пожилые пациенты с деменцией:

В мета-анализе исследований, проведенных с атипичными антипсихотическими препаратами, включая и рисперидон, у пожилых пациентов с деменцией, наблюдалось повышение смертности, по сравнению с группой плацебо. В плацебо-контролированных исследованиях данной группы пациентов, получавших рисперидон внутрь, смертность в группе рисперидона и плацебо соответственно составляла 4.0% и 3.1%. Средний возраст пациентов со смертельным исходом был 86 лет (от 67 до 100 лет).

Совместное применение с фуросемидом

В плацебо-контролированных исследованиях применение рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, у лиц получавших рисперидон с фуросемидом наблюдалась более высокая частота летального исхода (7.3%, средний возраст 89 лет, возрастной интервал от 75 до 97 лет), по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3.1%, средний возраст 84 года, возрастной интервал 70-96 лет) или только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 лет, возрастной интервал 67-90 лет). Увеличение частоты летального исхода у пациентов, получавших фуросемид и рисперидон, наблюдалось в двух из 4 клинических исследований. Комбинирование рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидами в низких дозах) не приводило к повышению случаев летального исхода.

Патофизиологическое объяснение этого эффекта отсутствует, также не наблюдалось закономерности в причинах смерти. Следует проявлять осторожность и взвешивать соотношение польза/риск при применении данной комбинации, а также комбинации рисперидона с другими диуретиками. Комбинирование рисперидона с другими диуретиками не приводило к повышению частоты летального исхода. Независимо от конкретно проводимого лечения, дегидратация была общим фактором риска повышения показателя смертности. Поэтому необходимо избегать у пожилых пациентов с деменцией получающих рисперидон состояния дегидратации.

Побочные эффекты, связанные с нарушением мозгового кровообращения (НМК) 

В плацебо-контролированных исследованиях пожилых пациентов с деменцией, наблюдалось примерно трехкратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения (НМК) такое как инсульт (в том числе со смертельным исходом) и транзиторной ишемической атаки в ходе лечения рисперидоном по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (средний возраст 85 лет, диапазон от 73 до 97). Рисперидон следует использовать с осторожностью у больных с факторами риска инсульта.

Риск развития побочных эффектов, связанных с нарушением мозгового кровообращения, был значительно выше у пациентов со смешанным или сосудистым типом деменции, по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, пациентам с типом деменции, отличающимся от деменции Альцгеймера рисперидон не назначают.

Врачам рекомендуется оценивать соотношение польза/риск применения Рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, учитывая индивидуальные факторы риска развития инсульта. Следует использовать короткий курс лечения. Больные должны быть проинформированы, что им следует немедленно сообщать о признаках и симптомах возможных побочных эффектов, связанных с НМК, таких как внезапно наступающая слабость или онемение лица, рук или ног, нарушение речи или зрения. При этом необходимо продумать о возможности отмены рисперидона.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

Венозная тромбоэмболия может наблюдаться на фоне применения антипсихотических средств. Поскольку пациенты, получающие терапию антипсихотическими средствами, часто имеют приобретенные факторы риска, перед началом лечение следует выявить все возможные факторы риска ВТЭ и предприниять соответствующие профилактические меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки ИСДРО)

ИСДРО наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами, обладающими активностью антагонистов alpha 1a-адрено-рецепторов, включая препарат Рисперидон увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов alpha 1a- адренорецепторов.

Потенциальная польза отмены терапии антагонистами al-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Ортостатическая гипотония

В связи с альфа-1-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговом исследовании приема рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами. Рисперидон с осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы, дегидратация, гиповолемия, нарушение мозгового кровообращения). При этом дозу нужно подбирать постепенно. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз были зарегистрированы с антипси- хотическими средствами, в том числе Рисперидон, агранулоцитоз очень редко (<1/10000 пациентов) во время пост-маркетингового наблюдения.

Возможные факторы риска для развития лейкопении/нейтропении включают низкую концентрацию лейкоцитов в крови в анамнезе и предыдущие случаи развития лейкопении/нейтропении при приеме лекарственных средств. У пациентов, имеющих в анамнезе клинически значимую низкую концентрацию лейкоцитов в крови или случаи развития лейкопении/нейтропении при приеме лекарственных средств, необходимо регулярно проводить общий анализ крови в течение первых нескольких месяцев терапии и при первых признаках клинически значимого снижения концентрации лейкоцитов в крови в отсутствие других причинных факторов прекратить применение Рисперидона. У пациентов с клинически значимой нейтропенией необходимо контролировать развитие лихорадки или других симптомов или признаков инфекции. Необходимо незамедлительно начать соответствующее лечение при развитии таких симптомов или признаков. У больных с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов <1000/мм3) применение Рисперидона следует прекратить, количество лейкоцитов в крови необходимо контролировать до восстановления.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы (ПД/ЭПС) 

Препараты-антагонисты допаминовых рецепторов вызывают позднюю дискинезию, характеризующуюся ритмическими непроизвольными движениями, особенно мышц языка и/или лица. Экстрапирамидные симптомы являются фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов и признаков поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК), возникает при лечении антипсихотическими препаратами. Кроме того, может развиться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае развития ЗНС следует отменить все антипсихотические препараты, в том числе и рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви 

Необходимо учитывать соотношение показателей польза/риск при назначении антипсихотических средств, в том числе и рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Рисперидон может ухудшить течение болезни. В обеих группах пациентов имеется повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышенной чувствительности к антипсихотическим препаратам. Данные группы пациентов были исключены из клинических исследований. Повышенная чувствительность к препаратам может проявляться в виде спутанности сознания, притуплении болевой чувствительности, неустойчивости с частыми падениями, а также экстрапирамидными симптомами.

Гипергликемия и сахарный диабет

Гипергликемия, сахарный диабет и обострение имеющегося диабета наблюдалось при применении рисперидона. В некоторых случаях этому предшествовало увеличение массы тела, что может являться предрасполагающим фактором. В редких случаях наблюдалось появление кетоацидоза с развитием диабетической комы. Таким пациентам рекомендуется клинический контроль в соответствии с существующими рекомендациями по применению антипсихотических средств. У пациентов, получающих любые антипсихотические средства, в том числе и рисперидон, следует вести мониторинг выявления симптомов гипергликемии, а у больных с сахарным диабетом – регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Увеличение массы тела

Увеличение массы тела наблюдалось при применении рисперидона. Необходим контроль за массой тела пациентов.

Гиперпролактинемия

Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с имеющейся гиперпролактинемией, а также с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Также как и другие антипсихотические средства, рисперидон следует с осторожностью назначать пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями, с удлинением интервала QT анамнезе, брадикардией, с нарушениям водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагнезиемия), в связи с увеличением риска развития аритмогенных эффектов. Также необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами удлиняющими интервал QT.

Эпилепсия

Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе или другими состояниями, понижающими порог судорожной готовности.

Приапизм

Приапизм может развиться на фоне лечения рисперидоном в результате его способности блокировать альфа-адренергические рецепторы.

Нарушение терморегуляции

Антипсихотические средства могут нарушать способность организма понижать температуру тела. Особое внимание при назначении рисперидона необходимо уделить пациентам, находящимся в условиях, повышающих температуру тела например, тяжелые физические нагрузки, жаркие климатические условия, одновременно назначаемые антихолинергических препаратов или дегидратация.

Пациенты с нарушением функций почек и печени

Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функций почек и печени.

Противорвотное действие

Противорвотный эффект препарата может маскировать клинические проявления передозировки некоторыми лекарственными средствами, а также такие патологические состояния, как кишечная непроходимость, синдром Рейе и опухоль головного мозга.

Беременность и период лактации

Нет адекватных данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Новорожденные, вследствие воздействия антипсихотических препаратов (включая рисперидон), принимаемых матерью в третьем триместре беременности, находятся в группе риска по развитию экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены, которые могут варьировать по степени выраженности после родов. Симптомы у новорожденных могут включать: ажитацию, гипертонус, гипотонию, тремор, сонливость, расстройства дыхания, или нарушение питания.

Рисперидон не должен применяться при беременности, возможно назначение только в острой необходимости, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода.

Обнаружено также, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с молоком человека. Женщины, принимающие Рисперидон не должны кормить грудью. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание..

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортным средством или занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT, судороги.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами.

В случае возникновения тяжелых экстрапирамидных симптомов, необходимо ввести антихолинергические препараты.

Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможный нарушений ритма сердца, необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурные безъячейковые упаковки из фольги алюминиевой (для обеих дозировок). По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25º С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Юридический адрес:

Sun House, Plot No. 201 B/1,

Western Express Highway, Goregoan (E),

Mumbai - 400 063, Maharashtra, Индия

Адрес местонахождения производства:

Survey №214, Government Industrial Estate, Phase II,

Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Наименование и страна организации упаковщика

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)и ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

050008, Казахстан, г. Алматы

Ул. Манаса 32 «А», Бизнес Центр «SAT»

6 этаж, офис 602

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory.kz@sunpharma.com

 

Прикрепленные файлы

434454761477976941_ru.doc 114.5 кб
853415961477978119_kz.doc 156.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники