Сертохол

МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: Абди Ибрахим Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121673
Период регистрации в РК: 08.10.2015 - 08.10.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Инструкция

Торговое название

Сертохол

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы твердые 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 300 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав желатиновой капсулы: железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Капсулы твердые желатиновые, размером 0, непрозрачные, с корпусом розового цвета и крышечкой ало-красного цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТХ А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 30-60 мин. после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-14 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается.

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое цитопротективное мембраностабилизирующее действие на гепатоциты, холангиоциты и эпителиоциты желудочно- кишечного тракта. Образует двойные молекулы, которые взаимодействуют с липофильными мембранами структурами, встраиваются в мембраны клеток и стабилизируют их. Защищает печеночные клетки и клетки желчных протоков от повреждающих факторов, делает их невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл.

Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени за счет снижения экспрессии антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксических Т-лимфоцитов. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ - зависимой ά-протеинкиназы, урсодезоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот, индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи.

Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холес-териновых конкрементов и предупреждает образование новых.

Урсодезоксихолевая кислота задерживает прогрессирование фиброза у больных первичными билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток). Применение урсодезоксихолевой кислоты тормозит рост клеток рака толстой кишки.

Показания к применению

- для растворения холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре (несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должны быть нарушены)

- для лечения билиарного рефлюкс-гастрит

- для лечения гепато-билиарных нарушений, связанных с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет.

В составе комплексной терапии:

- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации

Способ применения и дозы

Для растворения холестериновых желчных камней

Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно суточная доза препарата составляет 10 -15 мг/кг массы тела. Таблетки рекомендуется принимать один раз в день перед сном и запивая небольшим количеством воды.

Продолжительность лечения для растворения имеющихся конкрементов должна составлять от 6 до 12 месяцев. Каждые 6 месяцев следует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.

Для лечения первичного билиарного цирроза

Суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально и обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела. На протяжении первых месяцев лечения рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. При улучшении показателей печеночной функции дозу препарата можно принимать разово вечером. Терапию можно проводить неограниченно долго.

Муковисцидоз

Суточная доза у детей от 6 до 18 лет составляет 20мг/кг/день разделенные на 2-3 приема, при необходимости доза может повышаться до 30мг/кг/день. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Вес тела (кг)

Суточная доза (мг/кг)

Твердые капсулы 300 мг

Утро

День

Вечер

20 – 29

17-25

1

--

1

30 – 39

19-25

1

1

1

40 – 49

20-25

1

1

2

50 – 59

21-25

1

2

2

60 – 69

22-25

2

2

2

70 – 79

22-25

2

2

3

80 – 89

22-25

2

3

3

90 – 99

23-25

3

3

3

100 – 109

23-25

3

3

4

>110

 

3

4

4

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).

В процессе лечения УДКХ в очень редких случаях может происходить кальцификация желчных камней.

В процесс терапии ПБЦ в очень редких случаях может наблюдаться декомпенсация или развития цирроза. Данное состояние частично проходило после прекращения лечения.

Часто при терапии УДКХ наблюдалась диарея.

В очень редких случаях при лечении ПБЦ наблюдалась боль в правом подреберье.

Очень редко может наблюдаться сыпь.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- рентгенположительные желчные камни (с высоким содержанием кальция)

- нарушение сократительной функции желчного пузыря

- непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или пузырных протоков)

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных

протоков и кишечника

- частые эпизоды печеночных колик

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы

- желчно-желудочно-кишечный свищ

- обтурация желчевыводящих путей

- эмпиема желчного пузыря

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных

протоков и кишечника

- детям до 6 лет ( с массой тела менее 20 кг)

- у детей с 6 лет с холестатическими заболеваниями печени и атрезией желчных протоков

Лекарственные взаимодействия

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч. до приема Сертохола.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Сертохол может снижать всасывание ципрофлок-сацина.

Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), диаметр камней, как правило, не должен превышать 10 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3 месяцев.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, в случае стойкой диареи прекратить лечение.

Беременность и период лактации

Отсутствуют достаточные данные по применению урсодезоксихолевой кислоты, особенно в первый триместр беременности. Не следует применять капсулы Сертохол во время беременности без необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, если пользуется контра-цептивными средствами. Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции, или с низким содержанием эстрогенов. У пациентов, получающих Сертохол в целях разрушения камней желчного пузыря следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормо-нальные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Неизвестно проникает ли урсодезоксихолевая кислота в молоко матери. Таким образом, в период лактации принимать препарат не следует.

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендован для применения у детей до 6 лет. У детей старше 6 лет с массой тела более 20 кг применяется только при кистозном фиброзе печени.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с фекалиями.

Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации и замещения электролитов.

Форма выпуска и упаковка

10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки полинивилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Абди Ибрахим Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция

Адрес: Санайи Махаллеси, Тунч Джаддеси №: 3 Эсенюрт 34555 / Стамбул, Турция

Владелец регистрационного удостоверения

Др Сертус Илач Санайи Ве Тиджарет Лимитед Ширкети, Турция

Адрес: 34212 Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джаддеси № 50, Гириш Кат, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, проспект Суюнбая 222-б

тел: 8+7 727 251 99 35, +7 727 251 99 45 факс: 8+7 727 252 90 90

 

Прикрепленные файлы

414023741477976389_ru.doc 77 кб
932094281477977591_kz.doc 97.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники