Сертохол

МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: Абди Ибрахим Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121673
Период регистрации в РК: 08.10.2015 - 08.10.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Инструкция

Саудалық атауы

Сертохол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихолий қышқылы

Дәрілік түрі

Қатты капсулалар 300 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді заты – 300 мг урсодезоксихолий қышқылы,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

желатинді капсуланың құрамы: темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), желатин.

Сипаттамасы

Өлшемі 0, мөлдір емес, қызғылт түсті корпусы мен алқызыл түсті қақпақшасы бар қатты желатинді капсулалар.

Капсулалардың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр мен өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қалтасының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылдары препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы.

АТХ коды А05АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Урсодезоксихолий қышқылы (УДХҚ) жіңішке ішекте пассивті диффузияның (90%-ға жуық) есебінен, ал мықын ішегінде – белсенді тасымалдану арқылы сіңеді. УДХҚ плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 30-60 минуттан соң жетеді. Жүйелі қабылдаған кезде урсодезоксихолий қышқылы сарысудағы негізгі өт қышқылына айналады, ол қандағы өт қышқылдарының жалпы мөлшерінің 48%-ын құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 96-99%-ға жуық. Емдік әсері негізінен урсодезоксихолий қышқылының қан сарысуындағы емес, өттегі концентрациясына тәуелді. Өттегі концентрациясы дозасына тәуелді: тәуліктік дозасын арттырған кезде, сәйкесінше өттегі урсодезоксихолий қышқылының мөлшері артады. Өттегі ең жоғарғы концентрациясы 10-14 мг/кг тәуліктік дозасы кезінде білінеді. УДХҚ плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Дозасын ары қарай арттырған кезде, өттегі урсодезоксихолий қышқылының концентрациясы жоғарыламайды.

Фармакодинамикасы

Урсодезоксихолий қышқылы асқазан-ішек жолының гепатоциттеріне, холангиоциттері мен эпителиоциттеріне тікелей цитопротективтік жарғақшаны тұрақтандырғыш әсер береді. Липофильді жарғақша құрылымдарымен өзара әрекеттесетін, жасушалар жарғақшаларына кірігеді және оларды тұрақтандыратын қосарлы молекулалар түзеді. Бауыр жасушалары мен өт түтіктерінің жасушаларын зақымдағыш факторлардан қорғайды, оларды цитоуытты мицеллалардың әсеріне сезімтал емес етеді.

Иммунитетті модуляциялайтын белсенділікке ие, гепатоциттердегі НLA-1 және холангиоциттердегі НLA-2 гистоүйлесімділік антигендерінің экспрессиясын төмендетудің есебінен бауырдағы иммунопатологиялық реакцияларының айқындығын азайтады, IgM иммундық кешендерінің «шабуылын» төмендетеді, бұл өз кезегінде цитоуытты Т-лимфоциттердің белсенділенуін болдырмайды. Холестаз кезінде Са2+ - тәуелді ά-протеинкиназаны белсендіру арқылы гепатоциттердегі экзоцитозды стимуляциялай отырып, урсодезоксихолий қышқылы гепатоциттер үшін уытты өт қышқылдарының концентрациясын төмендетеді, бикарбонаттар мөлшері жоғары холерезді индукциялайды, бұл өт пассажының артуына алып келеді.

Бауырдағы холестерин синтезін, сондай-ақ оның ішекте сіңуін төмендете отырып, урсодезоксихолий қышқылы өттің литогенділігін азайтады, холато-холестериндік индексті төмендетеді, холестеринді конкременттердің еруіне ықпал етеді және жаңаларының түзілуінің алдын алады.

Урсодезоксихолий қышқылы бастапқы билиарлық циррозы, муковисцидозы және алкогольдік стеатогепатиті бар науқастардағы фиброздың үдеуін тежейді. Өңеш көктамырларының варикозды кеңеюінің даму қаупін азайтады.

Бауыр және басқа ағзалардың патологиясы кезінде бұзылған апоптоз (жасушалардың қартаюы мен қырылуы) үдерістерін реттеп отырады. Урсодезоксихолий қышқылын қолдану тоқ ішек обыры жасушаларының өсуін тежейді.

Қолданылуы

- өт қалтасының холестеринді тастарын еріту үшін. Холестеринді тастар рентгенограммада қарайған жерлер сияқты көрінбеуі және диаметрі 15 мм аспауы тиіс (тастардың болуына қарамастан, өт қалтасының функциясы бұзылмауы тиіс)

- билиарлық рефлюкс-гастритті емдеу үшін

- 6 жастан 18 жасқа дейінгі балалардағы муковисцидозбен байланысты гепато-билиарлық бұзылуларды емдеу үшін.

Кешенді ем құрамында:

- бауырдың бастапқы билиарлық циррозында декомпенсация белгілері жоқ кезде

Қолдану тәсілі және дозалары

Холестеринді өт тастарын еріту үшін

Препараттың дозасын жекелей таңдайды. Әдетте препараттың тәуліктік дозасы кг дене салмағына 10-15 мг құрайды. Таблеткаларды күніне бір рет ұйықтар алдында және азғантай мөлшердегі сумен іше отырып қабылдау ұсынылады.

Бұрыннан бар конкременттерді еріту үшін емдеудің ұзақтығы 6 айдан 12 айға дейінді құрауы тиіс. Әр 6 ай сайын емдеудің тиімділігін ультрадыбыстық немесе рентгенологиялық зерттеудің көмегімен бақылап отыру керек. Егер 6 ай емдеуден кейін, өт тастары өлшемінің азайғаны байқалмаса, онда емдеуді ары қарай жалғастыру мақсатқа сай емес. Өттас ауруының қайталануының профилактикасы үшін, препаратты қабылдауды бұрыннан бар конкременттер ерігеннен кейін 3-4 ай бойы жалғастыру ұсынылады.

Бастапқы билиарлық циррозды емдеу үшін

Препараттың тәуліктік дозасын дәрігер жекелей таңдайды және әдетте кг дене салмағына 10-15 мг құрайды. Емдеудің алғашқы айлары бойына тәуліктік дозасын 2-3 қабылдауға бөлу ұсынылады. Бауыр функциясының көрсеткіштері жақсарған жағдайда, препараттың дозасын кешкісін бір рет қабылдауға болады. Емдеуді шектеусіз ұзақ уақыт бойына жүргізуге болады.

Муковисцидоз

6 жастан 18 жасқа дейінгі балалардағы тәуліктік дозасы күніне 2-3 қабылдауға бөлінген 20 мг/кг құрайды, қажет болса дозасын күніне 30 мг/кг дейін арттыруға болады. Емдеу ұзақтығы 6 айдан бірнеше жылға дейінді құрайды.

Дене салмағы (кг)

Тәуліктік дозасы (мг/кг)

300 мг қатты капсулалар

Таңертең

Күндіз

Кеш

20 – 29

17-25

1

--

1

30 – 39

19-25

1

1

1

40 – 49

20-25

1

1

2

50 – 59

21-25

1

2

2

60 – 69

22-25

2

2

2

70 – 79

22-25

2

2

3

80 – 89

22-25

2

3

3

90 – 99

23-25

3

3

3

100 – 109

23-25

3

3

4

>110

 

3

4

4

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100); сирек (>1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000, соның ішінде, бірен-саран жағдайлар).

УДХҚ емдеу үдерісінде өте сирек жағдайларда өт тастарының кальцификациясы орын алуы мүмкін.

ББЦ емдеу үдерісінде өте сирек жағдайларда декомпенсация немесе цирроз дамуы байқалуы мүмкін. Бұл жағдай кейде емдеуді тоқтатқаннан кейін жүрген.

УДХҚ емдеу кезінде диарея жиі байқалып отырған.

Өте сирек жағдайларда ББЦ емдеу кезінде оң жақ қабырға астының ауырғаны байқалған.

Өте сирек жағдайларда бөртпе байқалуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- рентгеноң өт тастары (құрамындағы кальций мөлшері жоғары)

- өт қалтасының жиырылғыштық функциясының бұзылуы

- өт түтіктерінің бітелуі (жалпы өт түтігінің немесе өт қалтасы түтіктерінің)

- өт қалтасының, өт түтіктерінің және ішектің жедел қабыну аурулары

- бауыр шаншуларының жиі көріністері

- декомпенсация сатысындағы бауыр циррозы

- бүйрек, бауыр, ұйқы безі функциясының айқын бұзылулары

- өт-асқазан-ішек жыланкөзі

- өт шығару жолдарының обтурациясы

- өт қалтасының эмпиемасы

- өт қалтасының, өт түтіктері мен ішектің жедел қабыну аурулары

- 6 жасқа дейінгі балалар (дене салмағы 20 кг аз)

- бауырдың холестаздық аурулары және өт түтіктерінің атрезиясы бар 6 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Колестирамин, колестипол және құрамында алюминий гидроксиді немесе смектит (алюминий тотығы) бар антацидтер, урсодезоксихолий қышқылының ішекте сіңірілуін төмендетеді және сол арқылы оның сіңірілуі мен тиімділігін азайтады. Егер құрамында осы заттардың тым болмағанда біреуі бар препараттарды қайткенде де пайдалану қажет болып табылса, оларды Сертохолды қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын қабылдау керек.

Урсодезоксихолий қышқылы ішектегі циклоспориннің қорытылуын күшейтуі мүмкін. Сондықтан, циклоспоринді қабылдап жүрген науқастарда, дәрігер қандағы циклоспорин концентрациясын тексеруі және қажет болған жағдайда, циклоспориннің дозасын түзетуі тиіс.

Жекелеген жағдайларда Сертохол ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін.

Гиполипидемиялық препараттар (әсіресе клофибрат), эстрогендер, неомицин немесе прогестиндер өттің холестеринге қанығуын арттырады және өттің холестеринді конкрементерін еріту қабілетін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Өт тастарын еріту үшін УДХҚ конкременттері холестеринді болуы (рентгенконтрастылы емес), тастардың диаметрі, әдетте, 10 мм аспауы тиіс. Сонымен қатар өт қалтасы функционалды күйінде қалуы, ал өт қалтасы мен жалпы өт түтіктерінің өткізгіштігі сақталуы тиіс.

Өт тастарын еріту мақсатында тағайындаған кезде, «бауыр» трансаминазаларының, сілтілік фосфатаза, гамма-глутамилтранспептидазаның белсенділігін, сондай-ақ билирубин концентрациясын анықтау үшін, ай сайын, содан соң - әр 3 ай сайын қанның биохимиялық талдауын жүргізіп отыру қажет. Жоғарғы көрсеткіштері сақталған жағдайда, препаратты тоқтату керек. Емдеудің тиімділігін бақылауға алу үшін, өт шығару жолдарына әр 6 ай сайын рентгенологиялық және ультрадыбыстық зерттеу жүргізу ұсынылады. Өт тастары ізбестелген, өт қалтасының жиырылғыштық қабілеті бұзылған немесе өт шаншуы ұстамалары жиілеген жағдайда, емдеуді тоқтату керек. Егер емдеу басталғаннан кейін 6-12 ай ішінде конкременттердің ішінара еруі орын алмаса, емдеудің тиімді болу ықтималдығы аз болады. Емдеу кезінде көзге көрінбейтін өт қалтасының анықталуы, конкременттердің толық ерімегендігінің белгісі болып табылады, және емдеуді тоқтату керек.

Тастар толық ерігеннен кейін, қайталануын болдырмас үшін, урсодезоксихолий қышқылын қолдануды 3 ай бойы жалғастыру ұсынылады.

Диарея дамыған жағдайда, препараттың дозасын төмендету, тұрақты диарея жағдайында емдеуді тоқтату керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Урсодезоксихолий қышқылының, әсіресе жүктіліктің бірінші триместрінде қолданылуы жөніндегі мәліметтер жеткіліксіз. Сертохол капсулаларын қажеттілігі болмаса, жүктілік кезінде қолданбаған дұрыс. Бала көтеретін жастағы әйелдер препаратты, егер контрацептивтік дәрілерді пайдаланып жүрсе ғана қабылдауы тиіс. Контрацепцияның гормоналдық емес әдістерін, немесе эстрогендер мөлшері төмен түрін пайдалану ұсынылады. Сертохолды өт қалтасындағы тастарды ыдырату мақсатында қабылдап жүрген емделушілерге контрацепцияның гормоналдық емес әдістерін пайдалану керек, өйткені ұрықтануға қарсы гормоналдық дәрілер тастардың түзілуіне ықпал етуі мүмкін. Урсодезоксихолий қышқылының ана сүтіне өтетін-өтпейтіндігі белгісіз. Осылайша, лактация кезеңінде препаратты қолданбаған дұрыс.

Педиатрияда қолданылуы

Препарат 6 жасқа дейінгі балаларда қолдану үшін ұсынылмаған. Дене салмағы 20 кг асатын 6 жастан асқан балаларға тек бауырдың кисталық фиброзы кезінде ғана қолданылады.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Артық дозалануы

Симптомдары: препарат артық дозаланған жағдайда диарея дамуы мүмкін. Тұтас алғанда, артық дозалануының басқа симптомдарының дамуы ықтималдығы аз, өйткені қабылданған дозасын арттырған кезде, урсодезоксихолий қышқылының сіңірілуі төмендейді және оның нәжіспен шығарылуы артады.

Емі: артық дозаланған кезде спецификалық ем жүргізу қажет емес; диареяның салдарларын регидратацияның және электролиттердің орынбасуы көмегімен симптоматикалық емдеу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан полинивилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады

Сақтау шарттары

25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Абди Ибрахим Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Түркия

Мекенжайы: Санайи Махаллеси, Тунч Джаддеси №: 3 Эсенюрт 34555 / Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

Др Сертус Илач Санайи Ве Тиджарет Лимитед Ширкети, Түркия

Мекенжайы: 34212 Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джаддеси № 50, Гириш Кат, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай д-лы 222-б

тел: 8+7 727 251 99 35, +7 727 251 99 45 факс: 8+7 727 252 90 90

 

Прикрепленные файлы

414023741477976389_ru.doc 77 кб
932094281477977591_kz.doc 97.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники