Серофло 125
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
СЕРОФЛО 50
СЕРОФЛО 125
СЕРОФЛО 250
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль
Құрамы
Бір ингаляцияның (дозаның) құрамында
белсенді заттар: салметерол ксинафоаты түріндегі салметерол 25 мкг
және флутиказон пропионаты 50 мкг немесе 125 мкг және 250 мкг
қосымша заттар: тетрафторэтан ( пропеллент HFA-134a),
озонға қауіпсіз
Сипаттамасы
Пластик өзегі бар клапанмен жабдықталған металл баллон. Қарап тексергенде баллонның ішке қарай майысу және деформация, клапанның иілген штогы және тығындаған кезде түзу қаусырылмау сияқты физикалық зақымданудың ешқандай белгілері болмауы тиіс. Баллонның ішіндегісі ақ түсті ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ингаляциялық симпатомиметиктер. Глюкокортикостероидтармен немесе басқа препараттармен біріктірілген адренергиялық препараттар, антихолинергиялық дәрілерді қоспағанда. Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілген сальметерол
АТХ коды R03AK06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Салметерол мен флутиказон пропионатын бір мезгілде ингаляциялық енгізу бұл заттардың әрқайсысын жеке алғандағы фармакокинетикасына әсер етпейді.
Салметерол
Салметерол өкпеге жергілікті әсер көрсетеді, сондықтан оның емдік әсері плазмадағы концентрациясына байланысты емес. Салметеролдың фармакокинетикасы туралы мәліметтер шектеулі, өйткені емдік дозаларда ингаляциялық енгізілгеннен кейінгі препараттың плазмадағы өте төмен концентрацияларын (200 пикограмм/мл немесе одан аз) техникалық тұрғыдан анықтау қиын.
Флутиказон пропионаты
Бір реттік ингаляциялық дозасынан кейін флутиказон пропионатының абсолютті биожетімділігі пайдаланылған ингалятор түріне байланысты дозаның 5-тен 11% пайызына дейінгіні құрайды. Жүйелі сіңірілуі негізінен өкпеде жүреді. Демікпесі бар пациенттерде ингаляциялық енгізу кезінде флутиказон пропионатының жүйелі әсерінің азырақ дәрежесі байқалды.
Жүйелік сіңірілуі көбінесе өкпеде жүреді және бастапқыда ол жылдам, содан соң ұзаққа созылады. Ішке тартылған дозасының бір бөлігі жұтылуы мүмкін, бірақ оның жүйелі әсері суда аз еритіндіктен және жүйеалдылық метаболизмінің салдарынан өте аз, соның нәтижесінде ішу арқылы қабылдағандағы биожетімділігі 1%-дан аз. Ингаляциялық дозасының ауқымы мен флутиказон пропионатының жүйелі әсері арасында тікелей тәуелділік бар.
Флутиказон пропионатының плазмалық клиренсі жоғары (1150 мл/мин) және таралу көлемі үлкен (300 л жуық). Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағатты құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы жоғары, 91%-ға дейін. Флутиказон пропионаты жүйелі қан ағымынан, негізінен, Р450 цитохромы жүйесінің CYP3А4 ферментінің көмегімен карбон қышқылының белсенді емес метаболитіне дейін метаболизм жолымен өте тез шығарылады. Флутиказон пропионатының бүйрек клиренсі мардымсыз. Метаболит түрінде несеппен 5%-дан азы шығарылады. Дозаның негізгі бөлігі метаболиттер түрінде және өзгеріссіз түрде нәжіспен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Салметерол/флутиказон пропионаты құрамында салметерол және флутиказон пропионаты бар, олардың әсер ету механизмдері әртүрлі.
Салметерол
Салметерол – 2-адренорецептордың ұзақ (12 сағатқа дейін) әсер ететін іріктелген агонисі. Салметеролдың молекуласының ұзын бүйірлік тізбегі бар, ол рецептордың сыртқы бөлігімен байланысады. Салметерол дәстүрлі қысқа әсер ететін β2-агонистердің ұсынылған дозаларымен салыстырғанда бронходилатацияның ұзаққа созылуына себеп болады (ол, кем дегенде, 12 сағатқа созылады).
Флутиказон пропионаты
Флутиказон пропионаты жергілікті әсер ететін глюкокортикостероидтар (ГКС) тобына жатады және ұсынылған дозаларда ингаляциялық енгізу кезінде өкпедегі қабынуға қарсы әсер көрсетеді, бұл симптомдар айқындылығының азаюына және демікпенің өршу жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Флутиказон пропионатының әсері жүйелі әсер ететін ГКС тән жағымсыз реакциялармен қатар жүрмейді.
Қолданылуы
Серофло, ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль, біріктірілген дәрілік емді (ұзақ әсер ететін β2-агонистер және ингаляциялық ГСК) пайдалану мақсатқа сай болған кезде демікпені жүйелі емдеуге арналған:
-
ингаляциялық ГСК және қажетіне қарай, қысқа әсер ететін β2-агонистерді қолданған кезде қол жеткізілген бақылау жеткіліксіз болған пациенттерде
-
ингаляциялық ГСК және ұзақ әсер ететін β2-агонистермен емдегенде талапқа сай бақылауға жеткен пациенттерде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Серофло тек ингаляция жасауға ғана арналған.
Пациенттерге оңтайлы әсерге қол жеткізу үшін Серофлоны тіпті ауру симптомдары жоқ болғанның өзінде жүйелі түрде қолдану қажет екені ескертілуі тиіс.
Пациенттер ингаляцияға арналған салметерол/флутиказон пропионатының препаратының оңтайлы дозасын сақтау мақсатында дәрігерге жүйелі түрде тексерілуі тиіс, және препарат дозасы тек дәрігердің нұсқауымен ғана өзгертілуі мүмкін. Доза демікпе симптомдарын бақылауды тиімді сақтайтын ең төмен дозаға жеткенше титрленуі тиіс. Егер симптомдарды бақылау біріктірілген препараттың тәулігіне екі рет қабылданатын ең аз дозасында сақталса, келесі кезеңге көшіп, бір ингаляциялық кортикостероид қолдануды байқап көру қажет.
Ұзақ әсерлі β2-агонист қолдану қажет болатын пациенттерде балама ретінде салметерол/флутиказон пропионаты біріктірілімін қолдануды, егер препаратты тағайындаған дәрігердің пікірі бойынша мұндай дозалау ауруды бақылауға жеткілікті болуы мүмкін болса, тәулігіне бір ретке дейін төмендетіп байқауға болады. Егер тәулігіне бір рет дозалау анамнезінде түнгі ұстамалар болған пациентте жүзеге асырылса, онда дозаны түнге қарай қабылдаған жөн, ал егер бұрын пациентте ұстамалар негізінен күндізгі уақытта білінген болса, онда дозаны таңертең қабылдау қажет.
Пациентке салметерол/флутиказон пропионатының, құрамында ауруының ауырлығына сай келетін флутиказон пропионаты дозасы бар шығарылу түрін тағайындау керек.
Ескертпе: салметерол/флутиказон пропионатының 25/50 мкг/дозасы ауыр демікпесі бар ересектер мен балаларды емдеуге жарамайды. Егер жеке пациентке ұсынылған дозалау режимінің шегінен асатын доза қажет болса, онда β2-агонистің және/немесе кортикостероидтың лайықты дозаларын тағайындау қажет.
Ұсынылатын дозалар:
Ересектер және 12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдер
дозаны жай-күйіне байланысты тағайындайды,
- ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль Серофло 50 күніне 2 рет 2 ингаляциядан немесе
- ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль Серофло 125 күніне 2 рет 2 ингаляциядан немесе
- ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль Серофло 250 күніне 2 рет 2 ингаляциядан
4 жастағы және одан үлкен балалар:
- ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль Серофло 50 күніне 2 рет 2 ингаляциядан
Ингаляцияға арналған салметерол/флутиказон пропионаты препаратымен алынатын флутиказон пропионатының рұқсат етілген ең жоғары дозасы балалар үшін күніне екі рет 100 мкг құрайды.
Салметерол/флутиказон пропионатын 4 жасқа дейінгі балаларға қолдану жөнінде деректер жоқ.
12 жасқа дейінгі балалар аэрозольді іске қосу және деммен жұтуды синхронизациялау кезінде қиындықты бастан кешуі мүмкін. Салметерол/флутиказон пропионаты, ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль бар спейсерлік құрылғыны ингаляторды іске қосу мен деммен жұтуды үйлестіруде қиналатын немесе қиналуы мүмкін пациенттерге пайдаланған жөн. Сәйкес келетін спейсерлік құрылғыны (Ұлттық нұсқаулықтар мен ережелерге байланысты) пайдалануға болады. Әртүрлі спейсерлік құрылғыларды қолдану кезінде жүйелі әсерінің ұлғаюын көрсететін шектеулі деректер ғана бар (Айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз). Пациенттерге ингаляцияға арналған дозаланған аэрозольді және спейсерлік құрылғыны тиісінше қолдану жөнінде нұсқау берілуі тиіс, сондай-ақ ингаляциялық препараттың өкпеге жақсы түсуін қамтамасыз ету үшін олардың препаратты қолдану (деммен жұту) техникасын тексеру қажет.
Пациенттер спейсерлік құрылғының бір ғана моделін пайдалануды жалғастыруы тиіс, өйткені спейсерлік құрылғының басқа моделін пайдалануға көшу өкпеге түсетін препарат дозасының өзгеруіне әкелуі мүмкін (Айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз).
Препаратты қолдануды ең төменгі тиімді дозаға дейін төмендету әрдайым спейсерлік құрылғының жаңасын пайдалануды бастаумен немесе ауыстырумен қатар жүруі тиіс.
Орташа персистерленетін бронх демікпесі бар ересектерді және балаларды емдеу үшін (бұған симптомдары күн сайын пайда болатын және оларды тез жою үшін дәрілерді күн сайын қолданатын, сондай-ақ ауа ағыны орташадан ауыр дәрежеге дейін шектелетін пациенттер жатады) салметерол/флутиказон пропионатын, егер ауру симптомдарын тез бақылауға қол жеткізу қажет болса, бастапқы демеуші ем ретінде қолдануға болады. Мұндай жағдайларда, ұсынылатын бастапқы доза салметеролдың 25 мкг-ден екі ингаляциясын және тәулігіне екі рет 50 мкг флутиказон пропионатын құрайды. Демікпені бақылауға қол жеткізгеннен кейін емдеуді қайта қарау қажет және пациенттерді емдеуді бір ингаляциялық кортикостероидты пайдаланумен жалғастыру мүмкіндігін қарастыру керек. Емдеудің келесі кезеңіне ауысқан кезде пациенттерге жүйелі дәрігерлік бақылау жүргізу маңызды.
Аурудың бір немесе екі ауырлық критерийі жоқ болған жағдайда, бастапқы демеуші ем ретінде ингаляциялық флутиказон пропионатын ғана қабылдаудың анық артықшылығы анықталмады.
Ингаляциялық кортикостероидтар көптеген пациенттерді емдеу үшін бірінші желідегі препараттар болып табылады. Салметерол/флутиказон пропионатын жеңіл дәрежедегі бронх демікпесін емдеудің бастапқы сатысында тағайындамайды. Салметерол/флутиказон пропионаты, 25/50 мкг дозада ауыр бронх демікпесі бар ересектер мен балаларды емдеуге қолайсыз. Ауыр бронх демікпесі бар пациенттерді емдеу үшін алдымен кез келген бекітілген біріктірілімді қолданар алдында ингаляциялық кортикостероидтың тиісті дозасын анықтап алу ұсынылады.
Пациенттердің ерекше топтары:
Егде жастағы пациенттерде немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ. Салметерол/флутиказон пропионатын бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану жөнінде деректер жоқ.
Ингаляторды қолдану жөніндегі нұсқаулық:
Пациенттерге ингаляцияға арналған дозаланған аэрозольді қалай дұрыс қолдану жөнінде нұсқау берілуі тиіс. Ингаляция кезінде пациент түрегеп тұрғаны немесе отырғаны дұрыс. Аэрозоль дененің тік қалпында қолдануға арналған.
Ингаляторды тексеру:
Алғаш қолданар алдында қалпақшаның бүйірін жайлап қыса отырып, мүштіктің қалпақшасын алу қажет, ингаляторды қолдың бас бармағы мен басқа саусақтарының арасына ұстап тұрып, бас бармақты мүштіктен төмен түп жағына орналастырып мұқият сілкілеу және дұрыс жұмыс істеп тұрғанына көз жеткізу үшін ауаға төрт рет бүрку керек. Ингаляторды әрбір пайдаланар алдында сілкілеу қажет. Егер ингалятор бір апта немесе одан көп уақыт бойы пайдаланылмаса, мүштіктің қалпақшасын алу, ингаляторды жақсылап сілкілеу және ауаға екі рет бүрку қажет.
Ингаляторды қалай пайдалану керек:
1. Мүштіктің (бұл пластиктен жасалған ингаляциялық құрылғының ауызға салатын бөлігі) қалпақшасын бүйірінен сәл қысу арқылы шешіп алу керек.
2. Ингаляторды, мүштікті қоса, бөгде заттар мен бөлшектердің бар-жоғын білу үшін ішкі және сыртқы жағынан тексеріп қарау керек.
3. Бөгде заттардың жойылғанына және ингалятордың ішіндегі заттың біркелкі араласқанына көз жеткізу үшін ингаляторды жақсылап сілкілеу керек.
4. Ингаляторды түбін жоғары қарата, қолдың бас бармағы мен қалған саусақтарының арасында тік ұстайды, мұндайда бас бармақ мүштіктің астыңғы негізінде, ал сұқ саусақ алюминий баллонда орналасуы тиіс.
5. Демді қаншалықты мүмкін болса, соншалықты терең шығару керек, содан кейін мүштікті ауызға тістердің арасына қойып, оның айналасын ерінмен қымқыру керек. Мүштікті тістемеу керек.
6. Ауыз арқылы дем алу басталысымен Серофло препаратын бүркуді бірден жүзеге асыру үшін ингалятордың төбесін басады, мұндайда терең және баяу дем алуды жалғастыру керек.
7. Демді кідірте тұрып, ингаляторды ауыздан шығарып алады және саусақты ингалятордың төбесінен алады. Демді қаншалықты мүмкін болса, соншалықты ұзақ ұстап тұруды жалғастырады.
8. Екінші бүркуді жүзеге асыру үшін ингаляторды тігінен ұстайды және шамамен жарты минут күте тұрып, содан соң 3 – 7 әрекеттерді қайталайды.
9. Мүштіктің қалпақшасын басу және қажетті күйге сырт еткізіп жабу арқылы дереу орнына қою керек. Қалпақшаға қатты күш салмау керек, өйткені қалпақша қажетті күйге өздігінен сырт етіп орналасуы тиіс.
10. Препаратты пайдаланғаннан кейін орофарингеальді (ауыз-жұтқыншақ) кандидозының және дауыстың қарлығуының пайда болу қаупін барынша азайту үшін ауызды сумен шаю және түкіріп тастау және/немесе препараттың әрбір дозасын қабылдағаннан кейін тісті щеткамен тазалау керек.
5, 6 және 7 сатыларды жасаған кезде асықпаған жөн. Тура бүркуді жасар алдында қаншалықты мүмкін болса, соншалықты баяу дем алу өте маңызды. Алғашқыда айна алдында бірнеше рет жаттығып көруге болады. Егер ингалятордың төбесінен немесе ауыз айналасынан «бұлт» пайда болса, әрекетті №2 тармақтан бастап қайталау қажет.
Пациенттер индикатор "40" санын көрсеткенде, ал дозалар индикаторының түсі жасылдан қызылға өзгергенде ингаляторды ауыстыруы тиіс. Егер индикатор "0" көрсетсе, ингаляторды пайдалануды тоқтату қажет, өйткені құрылғыдан бүркілетін кез келген қалдық пациенттің толық дозаны алуына жеткіліксіз болуы мүмкін. Дозалар индикаторындағы сандарды өзгертуге немесе дозалар индикаторын пластик ингаляциялық құрылғыдан ажыратуға ешқашанда әрекет жасамаңыз. Индикаторды бастапқы күйге қайта орнатуға болмайды, және пластик ингаляциялық құрылғыға ажырамастай біріктірілген.
Ингаляторды тазалау
Ингаляторды кемінде аптасына 1 рет тазалап тұру керек.
1. Мүштектің қалпақшасын шешеді. Баллонды пластик ингаляциялық құрылғыдан суырмайды.
2. Мүштектің ішкі және сыртқы беткейлерін, пластик ингаляциялық құрылғыны құрғақ матамен немесе салфеткамен сүртеді.
3. Мүштектің қалпақшасын орнына салады. Қалпақшаға қатты күш салмау керек, өйткені қалпақша қажетті күйге өздігінен сырт етіп орналасуы тиіс.
МЕТАЛЛ БАЛЛОНДЫ СУҒА САЛМАҢЫЗ.
Жағымсыз әсерлері
Салметерол/флутиказон пропионаты ингаляцияға арналған дозаланған аэрозолінің құрамында салметерол және флутиказон пропионаты бар, сондықтан осы компоненттердің әрқайсысына тән типтері мен ауырлықтары әр алуан жағымсыз реакциялардың пайда болуын күтуге болады. Жиіліктері былай анықталады: Өте жиі 10-нан ≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан < 1, жиі емес 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1, сирек 10,000-нан ≥ 1 және 1000-нан < 1; өте сирек 10,000-нан < 1, жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес).
Өте жиі
- бас ауыру
- назофарингит
Жиі
- ауыз қуысы және жұтқыншақ кандидозы
- пневмония, бронхит
- гипокалиемия
- ауыз-жұтқыншақ шырышты қабығының тітіркенуі
- дауыстың қарлығуы, дисфония
- синусит
- қанталаулар
- бұлшықеттердің құрысуы
- жарақаттық сынулар
- артралгия
- миалгия
Жиі емес
- терінің аллергиялық реакциялары
- ентігу
- гипергликемия
- үрейлену
-ұйқының бұзылуы
- тремор
- катаракта
- жүректің қатты соғуын сезіну
- тахикардия
- жүрекшелер фибрилляциясы
- стенокардия
Сирек
- өңеш кандидозы
- ангионевроздық ісіну, негізінен беттің ісінуі немесе орофарингеальді (ауыз-жұтқыншақ) ісіну
- бронх түйілуі, оның ішінде парадокстық бронх түйілуі
- анафилаксиялық реакциялар, соның ішінде анафилаксиялық шок
- Кушинг синдромы, беттің кушингоидты нышандары, бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдердегі бой өсуінің кідірісі, сүйек тіні минералдық тығыздығының азаюы
- мінез-құлықтың өзгеруі, психомоторлық аса жоғары белсенділік пен ашушаңдықты қоса (негізінен балаларда)
- глаукома
- жүрек ырғағының бұзылуы (қарыншаүстілік тахикардия мен экстрасистолияны қоса)
Жиілігі белгісіз
- депрессия, озбырлық (негізінен балаларда)
Кейбір жағымсыз әсерлердің сипаттамасы
β2-агонистермен емдеген кезде тремор, жүректің қатты соғуын сезіну және бас ауыру сияқты жағымсыз әсерлері байқалды, бірақ олар өткінші болды және жүйелі ем кезінде азайды.
Ингаляциялық емнің басқа түрлеріндегі сияқты, дозалаудан кейін сырылдап және қиналып тыныс алудың тез пайда болуымен парадокстық бронх түйілуі дамуы мүмкін. Парадокстық бронх түйілуі тез әсер ететін бронходилататорлармен емге жауап береді және сондықтан да мұндай емді дереу бастау керек. Салметерол және флутиказон пропионатын, ингаляцияға арналған дозаланған аэрозольді дереу тоқтатып, пациенттің жай-күйіне баға беріп, қажет болса баламалы ем тағайындау керек.
Бұл препараттың құрамында флутиказон пропионаты бар болғандықтан, кейбір пациенттерде дауыстың қарлығуы және ауыз қуысы мен тамақтың, сондай-ақ өте сирек – өңештің кандидозы (микоздық стоматит) пайда болуы мүмкін. Дауыстың қарлығуын да, ауыз қуысы мен тамақ кандидозының пайда болу жағдайларын да препаратты қолданғаннан кейін ауызды және тамақты сумен шаю және/немесе тісті щеткамен тазалау арқылы азайтуға болады. Ауыз қуысы мен тамақтың симптоматикалық кандидозын жергілікті қолдануға арналған зеңге қарсы препараттардың көмегімен емдеуге болады, мұндайда, салметеролды және флутиказон пропионатын, ингаляцияға арналған дозаланған аэрозольді қолдануды жалғастырады.
Бала пациенттер:
Балалар мен жасөспірімдерде Кушинг синдромын, беттің кушингоидтық белгілерін, бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеуін, балалар мен жасөспірімдерде бойдың өсуінің кідіруін қамтитын жүйелі әсерлер болуы мүмкін. Балаларда сондай-ақ үрейлену сезімі, ұйқының бұзылуы және аса жоғары белсенділік пен ашушаңдықты қоса, мінез-құлықтың өзгерулері пайда болуы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың құрамдас компоненттеріне жоғары сезімталдық
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Β-адреноблокаторлар салметеролдың әсерін әлсіретуі немесе кедергі жасауы мүмкін. Іріктелмеген әрі іріктелген β-блокаторларды да, өте қажет болған жағдайларды айтпағанда, демікпесі бар пациенттерге тағайындаудан аулақ болу керек.
β2-агонистерімен ем күрделі гипокалиемияға әлеуетті түрде әкеліп соғуы мүмкін. Әсіресе жедел ауыр демікпеде сақ болған жөн, өйткені мұндай әсер ксантин дериваттарымен, стероидтармен және диуретиктермен бір мезгілде емдеген кезде күшеюі мүмкін.
Құрамында β-адренергетиктер бар басқа дәрілермен бір мезгілде қолданудың әлеуетті аддитивті әсері болуы мүмкін.
Флутиказон пропионаты
Әдеттегі жағдайларда флутиказон пропионатымен ингаляция жасау, Р450 3А4 цитохромының ықпалымен ішекте және бауырда «алғаш» өту кезінде метаболизмнің қарқынды және жүйелі клиренсінің жоғары болуы салдарынан, оның плазмадағы концентрацияларының төмендеуімен қатар жүреді, сондықтан, флутиказон пропионатының қатысуымен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесудің болуы екіталай.
Дәрілердің өзара әрекеттесуін зерттеу, флутиказон пропионатын интраназальді түрде ритонавирмен (P4503A4 цитохромының күшті әсер ететін тежегіші) біріктіріп енгізген кезде флутиказон пропионатының плазмадағы концентрациялары жоғарылағанын көрсетті, бұл кортизолдың қан сарысуындағы концентрациясының айқын төмендеуіне әкелді. Ингаляциялық флутиказон пропионаты үшін осы өзара әрекеттесу бойынша жеткілікті ақпарат болмаса да, флутиказон пропионатының қан плазмасындағы концентрациясының айқын жоғарылауы күтіледі. Кушинг синдромының пайда болуы және бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеу жағдайлары туралы хабарланған. Флутиказон пропионатының ритонавирмен біріктірілімін, пациент үшін әлеуетті пайдасы ГКС жүйелі жағымсыз әсерлерінің қаупінен басым түсетін жағдайларды қоспағанда, қолданудан аулақ болу керек.
Дені сау еріктілердің қатысуымен Р450 3A4 цитохромының күші азырақ тежегішімен, кетоконазолмен жүргізілген шағын зерттеу деректері бойынша, бір ингаляциядан кейін флутиказон пропионатының әсері 150%-ға артты, бұл флутиказон пропионатының өзін ғана қолданумен салыстырғанда, қан плазмасында кортизол деңгейінің өте айқын төмендеуін туындатты. Р450 3A4 цитохромының басқа тежегіштері итраконазол және эритромицинмен бірге қабылдау флутиказон пропионатының жүйелі әсерін және жүйелі жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін арттырады деп күтіледі. Сақтық таныту және мүмкіндігінше мұндай дәрілік заттармен ұзақ емдеуге жол бермеу ұсынылады.
Салметерол
Р450 3A4 цитохромының күшті тежегіштері:
Дені сау 15 еріктінің 7 күн бойы кетоконазолды (тәулігіне 1 рет пероральді түрде 400 мг) және салметеролды (тәулігіне 2 рет ингаляциялық түрде 50 мкг) бірге қабылдауы сальметеролдың плазмалық экспозициясының елеулі (Cmax 1,4 есе және AUC 15 есе) артуына әкелді. Бұл, тек қана салметеролды немесе кетоконазолды жеке қолдану емімен салыстырғанда, салметеролмен емдеудің басқа да жүйелі әсерлер санының артуына (мысалы, QTс аралығының ұзаруы және жүректі қатты соғуын сезіну) әкеліп соғуы мүмкін.
Артериялық қысымға, жүректің жиырылу жиілігіне, қандағы глюкоза және калий деңгейіне елеулі клиникалық ықпалы байқалған жоқ. Кетоконазолмен үйлестіріп қолдану салметеролдың жартылай шығарылу кезеңін немесе қайталап қолданғанда жиналып қалуын арттырған жоқ. Кетоконазолмен бір мезгілде қолдануға, егер осылай бірге қолданудың пайдасы салметеролмен емдеген кездегі жүйелі жағымсыз әсерлердің пайда болуының әлеуетті қаупінен басым болмаса, жол бермеген жөн. Р450 3A4 цитохомының басқа да күшті тежегіштерімен (мысалы, итраконазолмен, телитромицинмен, ритонавирмен) өзара әрекеттесуінің ұқсас қаупі болуы ықтимал.
Р450 3A4 цитохромының орташа тежегіштері.
Дені сау 15 еріктіге 6 күн бойы эритромицинді (тәулігіне 3 рет пероральді түрде 500 мг) және салметеролды (тәулігіне 2 рет ингаляциялық түрде 50 мкг) бірге қолдану салметеролдың плазмалық экспозициясының аздаған, бірақ статистикалық тұрғыдан сенімді емес (Cmax 1,4 есе және AUC 1,2 есе) артуына әкелді. Эритромицинмен бір мезгілде қолдану қандай да бір жағымсыз әсерлердің пайда болуымен астаспады.
Айрықша нұсқаулар
Салметерол/флутиказон пропионатын, ингаляцияға арналған дозаланған аэрозольді жылдам және қысқа әсер ететін бронходилататорды қолдануды қажет ететін демікпенің жедел симптомдарын емдеуге қолданбау керек. Пациенттерге демікпенің жедел ұстамаларын басуға арналған ингаляторды үнемі өздерімен бірге алып жүруді ұсыну қажет.
Пациенттер салметерол/флутиказон пропионатымен емдеуді симптомдардың өршіген кезінде, немесе демікпе симптомдары едәуір нашарлағанда немесе жедел нашарлаған жағдайда бастамауы керек.
Салметерол/флутиказон пропионатымен емдеу кезеңінде демікпемен байланысты күрделі жағымсыз құбылыстар және өршулер пайда болуы мүмкін. Пациенттерден емдеуді жалғастыруын, бірақ егер демікпе симптомдары салметерол/флутиказон пропионатын қолдануды бастағаннан кейін бақылауға келмей немесе нашарлай берсе, медициналық көмекке жүгінуін сұрау керек.
Тыныс алуды жеңілдету үшін және тыныс алуды жеңілдетуге арналған препараттарға жауапты азайту үшін қысқа әсерлі бронходилататорларды жиірек қолдану ауруды бақылаудың нашарлағанын айғақтайды, және мұндай жағдайларда пациент дәрігерге қаралуы тиіс.
Демікпені бақылаудың кенеттен және үдемелі нашарлауы өмірге әлеуетті қауіп төндіруі мүмкін, сондықтан пациент дереу медициналық тексеруден өтуі тиіс. ГКС емінің дозаларын арттыру мәселесін қарастыру керек.
Демікпе симптомдарын бақылауға қол жеткізгеннен кейін салметерол/флутиказон пропионатының дозасын біртіндеп төмендету мүмкіндігін қарастыру қажет. Дозаны біртіндеп төмендеткен кезде пациенттердің жай-күйін ұдайы тексеріп тұру маңызды. Салметерол/флутиказон пропионатының ең төменгі тиімді дозасын пайдалану қажет (Қолдану тәсілі және дозалары бөлімін қараңыз).
Өршіп кетуі мүмкін болғандықтан, салметерол/флутиказон пропионатымен емдеуді күрт тоқтатуға болмайды. Дозаны төмендету арқылы емді дәрігердің бақылауымен жүргізу керек.
Құрамында кортикостероидтар бар барлық ингаляциялық препараттар сияқты, салметерол/флутиказон пропионатын өкпенің белсенді немесе жасырын туберкулезі, сондай-ақ тыныс жолдарының зеңдік, вирустық немесе басқа инфекциялары бар пациенттерге сақтықпен қолдану қажет. Егер көрсетілсе, тиісті емді дереу тағайындау керек.
Сирек жағдайларда, жоғары емдік дозаларда қолданған кезде салметерол/флутиказон пропионаты жүрек аритмияларын, мысалы, қарыншаүстілік тахикардияны, экстрасистолияны немесе жүрекшелердің фибрилляциясын, сондай-ақ сарысулық калий деңгейінің жеңіл транзиторлы төмендеуін туындатуы мүмкін. Салметерол/флутиказон пропионатын ауыр жүрек-қантамыр бұзылулары немесе жүрек ырғағының ауытқуы бар пациенттерде, сондай-ақ қант диабеті, тиреотоксикозы, түзетілмеген гипокалиемиясы бар пациенттерде немесе қан сарысуында калий мөлшерінің төмендеуіне бейім пациенттерде сақтықпен қолдану керек.
Қандағы глюкозаның жоғарылауы туралы өте сирек хабарламалар түскен (Жағымсыз әсерлері бөлімін қараңыз), және мұны препаратты анамнезінде қант диабеті бар пациенттерге тағайындаған кезде ескеру қажет.
Ингаляциялық емнің басқа түрлеріндегі сияқты, дозалаудан кейін сырылдап және қиналып тыныс алудың тез пайда болуымен парадокстық бронх түйілуі дамуы мүмкін. Парадокстық бронх түйілуі тез әсер ететін бронходилататорлармен емге жауап береді және сондықтан да мұндай емді дереу бастау керек. Салметерол және флутиказон пропионатын, ингаляцияға арналған дозаланған аэрозольді дереу тоқтатып, пациенттің жай-күйіне баға беріп, қажет болса баламалы ем тағайындау керек.
β2-агонистермен емдеген кезде тремор, жүректің қатты соғуын сезіну және бас ауыру сияқты жағымсыз әсерлері байқалды, бірақ олар өткінші болды және жүйелі ем кезінде азайды.
Кез келген ингаляциялық кортикостероидтарды, атап айтқанда, жоғары дозаларда ұзақ уақыт бойы қолданғанда жүйелі әсерлер пайда болуы мүмкін, алайда осындай симптомдардың пайда болу мүмкіндігі пероральді ГКС-пен емдеген кездегіге қарағанда біршама төмен болады. Ықтимал жүйелі әсерлер Кушинг синдромын, беттегі кушингоидтық белгілерді, бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеуін, сүйек тінінің минералды тығыздығының төмендеуін, катарактаны және глаукоманы, сондай-ақ бұдан сиректеу – психомоторлық белсенділікті, ұйқының бұзылуын, үрейленуді, депрессияны немесе озбырлықты (атап айтқанда, балаларда) қоса, психологиялық немесе мінез-құлықтық әсерлерді қамтиды (бұдан әрі ингаляциялық кортикостероидтарды балалар мен жасөспірімдерде қолдану кезіндегі жүйелі әсерлер туралы ақпарат алу үшін «Балаларда қолданылуы» бөлімін қараңыз). Сондықтан пациенттерді ұдайы тексеру және ингаляциялық кортикостероид дозасын демікпенің тиімді бақылануы сақталатын ең төмен дозаға дейін төмендету маңызды.
Пациенттерді ұзақ уақыт ингаляциялық кортикостероидтардың жоғары дозаларымен емдеу бүйрекүсті безі қыртысы функциясының тежелуін және жедел адреналды кризді туындатуы мүмкін. Флутиказон пропионатының 500 мкг және 1000 мкг арасындағы дозаларын қолданған кезде бүйрекүсті безі қыртысы функциясының және жедел адреналды криздің пайда болуының жекелеген жағдайларының болғаны сипатталған. Жедел адреналды кризді әлеуетті түрде өршітуі мүмкін жағдайларға жарақаттар, хирургиялық араласымдар, инфекциялар немесе дозаның кез келген тез төмендеуі жатады. Симптомдар әдетте айқын емес және анорексияны, іштің ауыруын, дене салмағының азаюын, қатты қажуды, бастың ауыруын, жүректің айнуын, құсуды, артериялық гипотензияны, сана деңгейінің төмендеуін, гипогликемияны және құрысуды қамтуы мүмкін. Күйзеліс кезеңінде немесе жоспарлы хирургиялық араласым жүргізу кезінде жүйелі кортикостероидтарды қосымша тағайындау қажеттілігін ескерген жөн.
Салметеролдың және флутиказон пропионатының жүйелі сіңуі, негізінен, өкпе арқылы жүреді. Спейсерлік құрылғыны өлшенген дозалары бар ингалятормен бірге пайдалану дәрілік заттың өкпеге түсуін арттыруы мүмкін болғандықтан, бұл жүйелі жағымсыз әсерлердің қаупі жоғарылауына әлеуетті түрде әкеліп соғуы мүмкін екенін есте ұстау керек. Бір реттік дозалардың фармакокинетикасы жөніндегі деректер салметеролдың және флутиказон пропионатының жүйелі әсері әртүрлі спейсерлік құрылғыларды пайдаланған кезде өзгеруі мүмкін екенін көрсетті.
Флутиказон пропионатымен ингаляциялық емнің артықшылығы сонда, ол пероральді стероидтардың қажеттілігін барынша азайтуы тиіс, бірақ стероидтарды пероральді қабылдаудан ингаляциялық әдіске көшкен пациенттерде ұзақ уақыт бойы бүйрекүсті бездерінің резервтік функциясының бұзылу қаупі сақталып қала беруі мүмкін. Сондықтан мұндай пациенттерде емдеуді ерекше сақтықпен жүргізу қажет, және бүйрекүсті бездерінің функциясына жүйелі мониторинг жасау керек. Қауіп тобында сонымен қатар бұдан бұрын шұғыл ем үшін кортикостероидтардың жоғары дозалары қажет болған пациентер болуы мүмкін. Қалдық бұзылыстардың осындай ықтималдығын шұғыл көмек және жоспарлы араласым жағдайларында әрдайым есте ұстау керек, олар стресс тудыруы ықтимал, және кортикостероидтармен тиісті емдеу мүмкіндігі қарастырылуы тиіс. Бүйрекүсті бездері функциясының бұзылу дәрежесіне байланысты, жоспарлы емшараны жүргізер алдында бүйрекүсті бездері жеткіліксіздігінің дәрежесін бағалау үшін дәрігер-маманның кеңесі қажет болуы мүмкін.
Ритонавирді қолдану қан плазмасында флутиказон пропионатының концентрациясын едәуір арттыруы мүмкін. Сондықтан біріктіріп қолдануға, егер әлеуетті пайдасы кортикостероидтардың жүйелі жағымсыз әсерлерінің пайда болу қаупінен басым болмаса, жол бермеген жөн. Сондай-ақ флутиказон пропионатын басқа күшті Р450 3А4 тежегіштерімен біріктіріп қолданғанда жүйелі жағымсыз әсерлер қаупі жоғарылайды (Дәрілермен өзара әрекеттесуі бөлімін қараңыз).
Төменде аталған инфекциялардың киникалық көрінісі және өршу симптомдары көбінесе бір-біріне ұқсас болатындықтан, дәрігерлер өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА) бар пациенттерде пневмонияның немесе төменгі тыныс жолдарының басқа да инфекцияларының ықтимал дамуына қатысты сақтық танытуы тиіс. Егер ауыр ӨСОА бар пациентте пневмония пайда болса, салметерол/флутиказон пропионатымен емдеу қажеттігіне қайта баға берген жөн. Ингаляциялық салметерол/флутиказон пропионатының қауіпсіздігі мен тиімділігі ӨСОА бар пациенттерде анықталған жоқ, сондықтан да салметерол/флутиказон пропионатын, ингаляцияға арналған дозаланған аэрозольді ӨСОА бар пациенттерді емдеген кезде қолдануға болмайды.
Жүйелі кетоконазолды бір мезгілде қолдану салметеролдың жүйелі әсерін едәуір арттырады. Бұл жүйелі әсерлер жиілігінің артуына (мысалы, QTc аралығының ұзаруы және жүректің қатты соғуын сезіну) әкелуі мүмкін.
Сондықтан, кетоконазолмен немесе Р450 3A4 цитохромының басқа да күшті әсер ететін тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға, егер осылай бірге қолданудың пайдасы салметеролмен емдеген кездегі жүйелі жағымсыз әсерлердің пайда болуының әлеуетті қаупінен басым болмаса, жол бермеген жөн (Дәрілермен өзара әрекеттесуі бөлімін қараңыз).
Балаларда қолданылуы
Флутиказон пропионатының жоғары дозаларын (әдетте тәулігіне ≥ 1000 мкг) қабылдайтын 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер жүйелі әсерлердің ерекше қаупіне ұшырауы мүмкін. Жүйелі әсерлер, атап айтқанда, жоғары дозаларды ұзақ уақыт бойы қолданған кезде туындауы мүмкін. Мүмкін болатын жүйелі әсерлерге Кушинг синдромы, беттің кушингоидты белгілері, бүйрекүсті безі функциясының төмендеуі, бүйрекүсті безінің қыртысы функциясының жедел жеткіліксіздігі және балалар мен жасөспірімдерде бой өсуінің кідіруі, сондай-ақ сирек жағдайларда – психомоторлық аса жоғары белсенділікті, ұйқының бұзылуын, үрейленуді, депрессияны немесе озбырлықты қоса, психологиялық немесе мінез-құлық әсерлерінің бірқатары жатады. Баланы немесе жасөспірімді тыныс жолдары ауруларының педиатр-маманына қарату қажеттігін ескеру керек.
Ингаляциялық кортикостероидпен ұзақ ем қабылдайтын балалардың бойының өсуіне жүйелі мониторинг жүргізу ұсынылады. Ингаляциялық кортикостероид дозасын демікпені тиімді бақылау сақталатын ең төменгі дозаға дейін төмендету керек.
Болжалды жағымсыз реакциялары туралы деректерді хабарлау
Дәрілік препаратты тіркеуден кейін анықталған болжалды жағымсыз реакциялар туралы деректерді хабарлаудың маңызы зор. Бұл дәрілік заттың пайда/қаупінің теңгеріме үздіксіз мониторинг жүргізуді жалғастыруға мүмкіндік береді.
Медицина қызметкерлерін кез келген болжалды жағымсыз реакциялар туралы жергілікті ұлттық хабарлама жүйесіне хабарлау сұралады.
Фертильділік
Адамдарда фертильділігіне ықпалы жөнінде анық деректер жоқ. Дегенмен, жануарларға жүргізілген тәжірибелерде салметеролды немесе флутиказон пропионатын қолданудан кейін фертильділікке ықпалы байқалған жоқ.
Жүктілік
Жүкті әйелдер туралы деректердің аз мөлшері (300-ден 1000-ға дейінгі жүктілік жағдайлары) эмбриональді дамудың бұзылуын немесе салметеролдың және флутиказон пропионатының фетальді/неонатальді уыттылығын көрсеткен жоқ. in vivo жүргізілген зерттеулер β2-адренорецепторларының агонистері мен кортикостероидтарды енгізгеннен кейін ұрпақ өрбітуге уыттылықты көрсетті.
Жүкті әйелдерді емдеуде бронх демікпесі симптомдарының талапқа сай бақылануын демеу үшін флутиказон пропионатының ең төменгі тиімді дозасын тағайындайды. Препаратты жүктілік кезеңінде қолдану ана үшін күтілетін пайдасы шарана немесе нәресте үшін кез келген ықтимал қаупінен басым болған жағдайда ғана ақталған.
Лактация кезеңі
Салметеролдың және флутиказон пропионатының/олардың метаболиттерінің адамның емшек сүтіне өту мүмкіндігі бегісіз.
Салметерол және флутиказон пропионаты, сондай-ақ олардың метаболиттері in vivo зерттеулер кезінде сүтке өтетінін зерттеулер көрсетті.
Емшек еметін жаңа туған сәбилер/нәрестелер үшін қаупін жоққа шығаруға болмайды. Шешім қабылдануы тиіс, емшек емізудің бала үшін пайдасын және емнің әйел үшін пайдасын ескере отырып, емшек емізуді тоқтатады немесе салметерол/ флутиказон пропионатымен емді тоқтатады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Салметерол/флутиказон пропионаты автокөлікті басқару қабілетіне ықпал етпейді немесе елеусіз ықпал етеді.
Артық дозалануы
Салметерол/флутиказон пропионатының клиникалық зерттеулерде артық дозалануы туралы деректер жоқ, дегенмен, төменде артық дозалану туралы деректер әр препарат үшін жеке берілген:
Салметеролмен артық дозаланудың белгілері мен симптомдары:
бас айналуы, систолалық қан қысымының көтерілуі, тремор, бас ауыруы және тахикардия. Препараттың құрамына кіретін β-агонистік компонентінің артық дозаланғандығынан салметерол/флутиказон пропионатымен ем тоқтатылған жағдайда, орын басатын сәйкес стероидты емді тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек. Бұдан басқа, гипокалемия пайда болуы мүмкін, сондықтан сарысудағы калий мөлшеріне мониторинг жүргізу керек. Калийдің орнын толтыру мүмкіндігін қарастыру қажет.
Ингаляциялық Флутиказон пропионатымен жедел артық дозалану:
Флутиказон пропионатын ингаляциялау салдарынан жедел артық дозалану, ұсынылғаннан асып кететін дозаларда, бүйрекүсті бездері функциясының уақытша бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін. Бұл жағдайда шұғыл шара қабылдаудың қажеттілігі жоқ, өйткені бүйрекүсті бездері функциясы бірнеше күннің ішінде қалпына келеді. Бүйрекүсті бездері функциясының қалпына келуін қан плазмасындағы кортизол деңгейін анықтау арқылы бақылауға болады.
Ингаляциялық Флутиказон пропионатымен созылмалы артық дозалану:
Бүйрекүсті бездерінің резервтік функциясына мониторинг жүргізу қажет, және жүйелі кортикостероидтармен емдеу қажет болуы мүмкін. Жағдай тұрақтанғаннан кейін, ингаляциялық кортикостероидпен ұсынылған дозада емдеуді жалғастыру керек. Айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз.
Флутиказон пропионатымен жедел, сондай-ақ созылмалы артық дозалану жағдайларында, салметерол/флутиказон пропионатымен емді ауру симптомдарын бақылауға жарайтын дозаларда жалғастыру қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль 25/50 мкг/доза, 25/125 мкг/доза, 25/250 мкг/доза.
Құрамында десиккант (ылғалды жұтатын сорбент) бар фольгадан жасалған үш қабатты пакетке салынған қорғайтын қалпақшасы мен дозалар индикаторы бар полипропиленнен жасалған ингаляциялық құрылғымен жабдықталған, дозалағыш клапанымен алюминий баллонда 120 дозадан.
Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Қорапшаның алғашқы ашылуын бақылау үшін жыртып алынатын жолағы бар мөлдір полиэтилен үлбірге желімделуі мүмкін.
Сақтау шарттары
30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Дәрілік заттың емдік әсері контейнер салқын болған кезде төмендеуі мүмкін. Мұздатып қатыруға болмайды!
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Баллонды толық пайдаланғаннан кейін теспеу, сындырмау және отқа тастамау керек.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Cipla Ltd.»
Өндірістік алаңның мекенжайы: Plot № L-139 to L-146 Verna Industrial Estate, Verna Goa - 403722, India (Үндістан)
Тіркеу куәлігінің иесі
«Cipla Ltd.», India (Үндістан)
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«Adalan» ЖШС
Тимирязев к-сі 42, 23-пав., 202-кеңсе, 050057 Алматы қ.
Тел. + 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz