Сермион® (4 мг)

МНН: Ницерголин
Производитель: Актавис Италия С.п.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nicergoline
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015116
Период регистрации: 12.01.2015 - 12.01.2020

Инструкция

Саудалық атауы

СЕРМИОН®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ницерголин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 4 мг лиофилизат, еріткішімен жиынтықта

Құрамы

белсенді зат – 4.0 мг ницерголин,

қосымша заттар – лактоза (лактоза моногидраты түрінде), шарап қышқылы;

еріткіш: натрий хлориді, бензалконий хлориді, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Лиофилизат: ақ кеуекті лиофилизацияланған масса

Еріткіш: түссіз мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Шеткергі вазодилататорлар. Қастауыш алкалоидтары. Ницерголин

АТХ коды С04А Е02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін ницерголин тез және іс жүзінде толық сіңеді. Ницерголин метаболизмінің негізгі өнімдері: 1,6-диметил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (ММDL, гидролиз өнімі) және 6-метил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (МDL, СҮР2D6 изоферментінің әсерінен деметилдену өнімі). Ницерголинді ішке қабылдағанда және көктамыр ішіне енгізген кезде ММDL және МDL үшін «концентрация-уақыт» қисығы астындағы (АUC) ауданы мәнінің қатынасы алғаш өткен кездегі айқын метаболизмді көрсетеді. 30 мг ницерголинді ішке қабылдағаннан кейін ММDL (2114 нг/мл) және МDL (41 14 нг/мл) ең жоғары концентрациясына сәйкесінше, шамамен 1 және 4 сағаттан кейін жеткен, содан кейін МDL концентрациясы 13-20 сағаттық жартылай шығарылу кезеңімен төмендеді. Зерттеулер қанда басқа метаболиттердің (ММDL қоса) жиналмағанын айғақтайды. Ас қабылдау немесе дәрілік түрі ницерголиннің сіңу дәрежесіне және жылдамдығына елеулі ықпал етпейді. Ницерголин плазма ақуыздарымен белсенді (90) байланысады, әрі оның гликопротеиннің -қышқылына деген туыстығы сарысулық альбуминге қарағанда жоғарырақ. Ницерголиннің және оның метаболиттерінің қан жасушаларына таралуы мүмкін екендігі анықталған. 60 мг-ға дейінгі дозаны қолданған кезде ницерголиннің фармакокинетикасы дозаға тәуелді және емделушінің жасына байланысты өзгермейді.

Ницерголин метаболиттер түрінде, негізінен (шамамен жалпы дозаның 80-ы) несеппен бірге және аздаған мөлшерде (10-20) нәжіспен бірге шығарылады. Бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда метаболизм өнімдерінің, бүйрек қызметі қалыпты емделушілермен салыстырғанда, шығарылу дәрежесінің айтарлықтай төмендегені байқалды.

Фармакодинамикасы

Ницерголин – эрголин туындысы, мида метаболикалық және гемодинамикалық үдерістерді жақсартады, тромбоциттердің агрегациясын төмендетеді және қанның гемореологиялық көрсеткіштерін жақсартады, аяқ-қолдардағы қан ағысының жылдамдығын арттырады, альфа-1-адренобөгегіш әсер білдіреді.

Қолданылуы

  • деменция және Альцгеймар ауруы

Қолдану тәсілі және дозалары

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат

Бұлшықет ішіне: 2-4 мг (2-4 мл) тәулігіне екі рет.

Көктамыр ішіне: баяу инфузия 100 мл 0,9 натрий хлоридінің ерітіндісінде немесе 5-10 декстроза ерітіндісінде 4-8 мг; бұл дозаны дәрігердің тағайындауымен күніне бірнеше рет енгізуге болады.

Артерия ішіне: 10 мл 0,9 натрий хлоридінің ерітіндісінде 4 мг; препаратты 2 минут бойы енгізеді.

Қалпына келтірілген ерітіндіні әзірлеп болысымен пайдалану керек. Дозасын, емдеу ұзақтығын және енгізу тәсілін аурудың сипатына байланысты дәрігер тағайындайды. Кейбір жағдайларда емді парентеральді түрде енгізуден бастаған дұрысырақ, ал содан кейін препаратты демеуші ем ретінде ішке қабылдауға көшу керек.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға (сарысу креатинині  2 мг/дл) Сермионды төмендеу емдік дозаларда қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

Сирек:

  • артериялық қысымның (АҚ) айқын төмендеуі, негізінен, парентеральді түрде енгізгеннен кейін

  • бас айналуы

  • диспептикалық құбылыстар

  • ысынуды сезіну

  • тері бөртпелері

  • ұйқышылдық немесе ұйқысыздық

  • тұлабой мен бет гиперемиясы

  • қанда несеп қышқылының концентрациясы жоғарылауы мүмкін, әрі бұл әсер дозаға және емдеу ұзақтығына байланысты емес.

Жағымсыз әсерлер әдетте жеңіл немесе орташа білінеді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • таяуда өткерген миокард инфарктісі

  • жедел қан кету

  • симпатомиметиктерді бір мезгілде қабылдау

  • айқын брадикардия

  • ортостатикалық реттелу бұзылғанда

  • ницерголинге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • бауыр функциясының ауыр бұзылуы

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Сақтықпен:

Сыртартқысында гиперурикемия немесе подагра болғанда және/немесе метаболизмді немесе несеп қышқылының шығарылуын бұзатын дәрілік заттармен біріктіргенде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сермионды® тағайындаған кезде мынадай препараттармен бірге қабылдаған кезде абай болу керек:

- антигипертензиялық препараттар, өйткені ницерголин антигипертензиялық дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін;

- ацетилсалицил қышқылы, өйткені ницерголин тромбоциттер агрегациясына және қан ұюына кедергі болатын препараттар гемостазға әсерін күшейтеді, сондықтан қан кету уақытының ұзаруы мүмкін;

- несеп қышқылының метаболизміне әсер ететін препараттар

Пайдаланған кезде айрықша ескертулер мен сақтық шаралары

Агонистік әсері бар кейбір қастауыш алкалоидтарды қолдану серотонинді 5HT 2β рецепторларына қатысты фиброздың (мысалы, өкпе фиброзы, жүрек, жүрекше клапандары және ретроперитонеальді фиброз) дамуымен қатар жүрді.

Кейбір қастауыш алкалоидтарды және олардың туындыларын ішке қабылдағанда эрготизм симптомдарының пайда болғаны жөнінде, жүрек айнуын, құсуды, диареяны, абдоминальді ауыруды және шеткергі вазоконстрикцияны қоса хабарлар болған. Препаратты жазатын медицина мамандары осы кластағы препараттарды тағайындардың алдында қастауыш алкалоидтардың артық дозалану симптомдары мен белгілері жөнінде білулері керек.

Айрықша нұсқаулар

Сермион препараты 18 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмайды.

Сермион емдік дозаларда, әдеттегідей, артериялық қысымға ықпал етпейді, алайда артериялық гипертензияға шалдыққан науқастарда ол оны біртіндеп төмендетуі мүмкін.

Сермионды парентеральді енгізгеннен кейін инъекциядан кейін бірнеше минут бойы, әсіресе емдеудің басында, гипотония пайда болуы мүмкін болғандықтан, науқастарға жата тұру ұсынылады. Препарат біртіндеп әсер етеді, сондықтан оны ұзақ уақыт бойы қабылдаған жөн, мұндайда дәрігер емдеу әсерін және оны жалғастырудың тиімділігін ұдайы (кем дегенде әрбір 6 ай сайын) бағалауы тиіс.

Сермион® тромбоциттер агрегациясына және қан ұюына кедергі болатын препараттар гемостазға әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан қан кету уақытының ұзаруы мүмкін.

Сермион® жүрекке бета-адреноблокаторлар әсерін күшейтуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде арнайы зерттеудің жоқтығына байланысты, Сермионды қатаң түрде пайда/қаупінің қатынасын ескере отырып қана қолданған жөн. Препаратты қабылдау кезінде бала емізуді тоқтата тұру қажет, өйткені ницерголин және оның метаболиттері ананың сүтіне енеді.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сермионның реакцияны және зейінді жұмылдыруды жақсартатынына қарамастан, оның автомобильді басқару және күрделі техниканы пайдалану қабілетіне әсер етуі арнайы зерттелген жоқ. Кез келген жағдайда, негізгі аурулардың сипатын ескере отырып, сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: АҚ-ның уақытша айқын төмендеуі. Арнайы емдеу әдетте қажет емес, науқастың бірнеше минут жата тұрғаны жеткілікті. Айрықша жағдайларда мидың және жүректің қанмен қамтамасыз етілуі күрт бұзылған кезде артериялық қысымды ұдайы бақылай отырып, адренергиялық жүйке ұштарынан норадреналин медиаторының бөлінуін көтермелейтін симпатомиметикалық дәрілерді енгізу ұсынылады (тікелей симпатомиметикалық дәрілер - норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), тікелей емес симпатомиметикалық дәрілер - тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат алғашқы ашылуы бақыланатын «flip-off» пластик дискісі бар алюминий қалпақшамен қаусырылған, хлорбутил резеңке тығынмен тығындалған, түссіз шыныдан жасалған III типті (ЕФ*) құтыға салынған.

Еріткіш сыйымдылығы 4 мл I типті (ЕФ*) түссіз шыныдан жасалған ампулаға құйылған.

Препарат 4 құтыдан және еріткіш 4 ампуладан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Лиофилизат - 25оС-ден аспайтын температурада.

Еріткіш - 25оС-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

Лиофилизат – 4 жыл еріткіш - 5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Актавис Италия С.п.А

Виале Пастеур, 10

20014 Нервиано (Милан), Италия

Қаптаушы

Актавис Италия С.п.А

Виале Пастеур, 10

20014 Нервиано (Милан), Италия

Тіркеу куәлігінің иесі

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, АҚШ

Қазақстан Республикасы аумағында осы өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» компаниясының өкілдігі (АҚШ)

Алматы қ., Абылай хан даңғылы, 141

тел. (727) 272-27-01

факс (727) 272-04-06

Прикрепленные файлы

589395451477976507_ru.doc 62.5 кб
950866421477977660_kz.doc 65.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники