Сервонекс (10 мг)

МНН: Донепезил
Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Donepezil
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020765
Информация о регистрации в РК: 02.09.2014 - 02.09.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Сервонекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Донепезил

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 5мг, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг, 10 мг донепезил гидрохлориді бар,

қосымша заттар: лактоза моногидраты (фарматоза 200 М), лактоза моногидраты (целлактоза 80), микрокристалды целлюлоза, коповидон, желатинделген крахмал, магний стеараты, тазартылған су

қабықтың құрамы: Опадрай II ақ 31G58920 (лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е171))

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, екі жағы тегіс, ақтан сарғыштау түске дейінгі, қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Деменцияны емдеуге арналған препараттар. Холинэстераза тежегіштері.

АТХ коды N06DA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: Донепезил плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін шамамен 3-4 сағаттан соң жетеді. Плазмадағы концентрациялары мен AUC дозасына пропорциональді артады. Плазмадан T1/2 шамамен 70 сағатты құрайды, сондықтан бір реттік дозаларында жүйелі қолданылғанда Css, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 2-3 апта ішінде жетеді. Тепе-теңдік жағдайына жеткеннен кейін донепезил гидрохлоридінің плазмадағы концентрациясы мен онымен байланысты фармакодинамикалық әсерлері күні бойына айтарлықтай өзгермейді. Ас ішу донепезил гидрохлоридінің сіңуіне әсер етпейді.

Таралуы: Донепезил плазма ақуыздарымен шамамен 95%-ға байланысады. Оның белсенді метаболиті 6-О-десметилдонепезилдің плазма ақуыздарымен байланысуы туралы деректер жоқ. Донепезилдің организмнің түрлі тіндеріне таралуы жеткілікті зерттелмеген. Донепезил және/немесе оның метаболиттері организмде 10 күннен артық сақталуы мүмкін деп болжамданады.

Метаболизмі мен шығарылуы: Донепезил бауырда метаболизмге ұшырайды. Донепезил метаболизмінің негізгі өнімдері M1 және М2 қосылыстары (О-дезалкилдену және гидроксилдену өнімдері), M11 және М12 (сәйкесінше M1 және М2 глюкурондану өнімдері), М4 (гидролиз өнімі) және М6 (N-тотығу өнімі) қосылыстары болып табылады. Донепезил және/немесе оның метаболизмі өнімдерінің бауырішілік рециркуляциясы туралы деректер жоқ.

Донепезил, өзінің метаболиттері сияқты, негізінен несеппен шығарылады: дозасының 79%-ы несепте және 21%-ы – нәжісте анықталады. Несепте көбінесе донепезил анықталады.

Бауыр функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі бұзылулары донепезилдің қандағы концентрациясының жоғарылауына ықпал етеді.

Фармакодинамикасы

Донепезил гидрохлориді — ацетилхолинэстеразаның селективті және қайтымды тежегіші, ол мидағы холинэстеразаның басым типі болып табылады. Донепезил негізінен ОЖЖ-дан тыс болатын бутирилхолинэстеразаға қарағанда, бұл ферментті 1000 еседен артық күштірек тежейді.

Альцгеймер типті деменция.

Сервонексті 5 мг немесе 10 мг дозаларда бір рет қабылдағаннан кейін, препаратты қабылдағаннан кейін эритроциттер жарғақшаларында өлшенген ацетилхолинэстераза белсенділігінің тежелу дәрежесі, сәйкесінше 63.6% және 77.3% құраған.

Эритроциттердегі ацетилхолинэстеразаның донепезилдің әсерінен тежелуі ADAS-cog шкаласының (Альцгеймер ауруы кезіндегі когнитивтік функцияларды бағалау шкаласы) өзгерістерімен өзара байланыста.

Қолданылуы

- деменцияны, ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі Альцгеймер ауруын симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолданады!

Ересектер мен егде жастағы емделушілер

Емдеуді тәулігіне 1 рет 5 мг-ден бастайды. Препаратты кешкілік, тура ұйықтар алдында қабылдау қажет. Донепезил гидрохлоридінің клиникалық әсерінің ерте білінуін бағалау тепе-теңдік концентрацияларына жету үшін, тәуліктік 5 мг дозасын бір ай бойына қолдану керек. Препараттың бір ай бойына тәулігіне 5 мг дозадағы тиімділігіне клиникалық тұрғыдан баға бергеннен кейін, дозасын тәулігіне 1 рет 10 мг дейін арттыруға болады. Ұсынылатын ең жоғарғы тәуліктік дозасы 10 мг құрайды.

Тәулігіне 10 мг асатын дозалары зерттелмеген.

Емдеуді Альцгеймер ауруын диагностикалау және ондай емделушілерді емдеуде тәжірибесі бар дәрігердің бақылауымен бастау және жүргізу керек. Ауруды жалпыға ортақ ұсынымдарға (мысалы DSM, IV, ICD 10 — Аурулардың Халықаралық жіктемесі, 10-шы шығарылымы) сәйкес диагностикалау қажет. Сервонекспен емдеуді тек емделушіге күтім жасайтын, таблеткалардың қабылдануын үнемі бақылап отыратын адам бар болған жағдайда ғана бастауға болады. Демеуші емді емделушіде емдік әсері білінгенге дейін жалғастыру қажет. Осыған байланысты донепезилдің клиникалық әсеріне жүйелі түрде баға беріп отыру қажет. Егер емдік әсері болмаса, препаратты қолдануды тоқтату мәселесін қарастыру керек. Донепезилге жекелей реакцияны болжап білу мүмкін емес. Ауыр Альцгеймер деменциясы бар, деменцияның басқа типтері және жады бұзылуларының басқа типтері бар (мысалы жас ұлғая келе когнитивтік функцияның төмендеуі) науқастардағы тиімділігі зерттелмеген.

Бауыр және бүйрек функцияларының бұзылулары:

Препараттың бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарды емдеуге арналған сызбасын өзгерту қажет емес, өйткені донепезил гидрохлоридінің клиренсі өзгермейді.

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылуы бар емделушілердегі экспозициясының арту мүмкіндігіне байланысты, дозасын арттыруды препаратқа жекелей сезімталдықты ескере отырып жүргізу керек. Препараттың бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде қолданылуына қатысты мәліметтер жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10)

- жүрек айнуы, диарея

- бас ауыруы

Жиі (≥ 1/100 - <1/10)

- естен танулар, бас айналуы, ұйқысыздық, қажығыштық

- елестеулер, қозу, озбыр мінез-құлық (препараттың дозасын төмендеткеннен немесе тоқтатқаннан кейін басылады)

- құсу

- несепті ұстай алмау

- бөртпе, терінің қышынуы

- бұлшықет құрысулары

- анорексия

- жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары

- шығу тегі әр түрлі ауыру

Жиі емес (≥ 1/1000 - ≤ 1/100)

- қан сарысуындағы бұлшықет кретининфосфокиназасы концентрациясының елеусіз артуы

- брадикардия

- құрысу ұстамалары

- асқазан-ішектен қан кету, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы

Сирек (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000)

- синоатриальді және атриовентрикулярлық блокада

- экстрапирамидалық симптомдар

- бауыр функциясының бұзылуы, соның ішінде гепатит

- фарингиттер, синуситтер

- гемоглобин және гемотокрит төмендеуі

Өте сирек (< l/10,000):

- Қатерлі нейролептикалық синдром

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- донепезилге, пиперидин туындыларына және препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp - лактаза ферментінің бастапқы жеткіліксіздігі, глюкоза - галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара иәрекеттесуі

Донепезил гидрохлориді және/немесе оның кез келген метаболиттері теофиллиннің, варфариннің, циметидин немесе дигоксиннің метаболизмін бәсеңдетпейді. Донепезил метаболизмі дигоксин мен циметидинді бір мезгілде қолданғанда өзгермейді.

Кетоконазол мен хинидин, CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) және 2D6 тежегіштері (флюоксетин), донепезил метаболизмін бәсеңдетеді. Дені сау еріктілерге жүргізілген зерттеуде кетоконазол донепезилдің орташа концентрацияларын шамамен 30%-ға арттырған.

Рифампицин, фенитоин, карбамазепин және этанол сияқты ферменттер индукторлары донепезилдің деңгейін төмендетуі мүмкін. Тежегіштік немесе индукциялаушы әсерінің дәрежесі белгісіз, сондықтан донепезилді бұл препараттармен қолданғанда сақ болуы керек.

Донепезил гидрохлориді антихолинергиялық белсенділігі бар препараттармен өзара әрекеттесе алады. Сондай-ақ, сукцинилхолин сияқты препараттармен және басқа миорелаксанттармен, холинергиялық рецепторлар агонистерімен немесе жүрек өткізгіштігіне әсер ететін β-адренорецепторлар блокаторларымен синергизмі болуы мүмкін.

Донепезилді басқа холиномиметиктермен және гликопирролат сияқты төртіншілік антихолинергиялық препараттармен бір мезгілде қолданғанда, артериялық қысым мен жүректің жиырылу жиілігінің атипиялық өзгерістері жағдайлары сипатталған.

Айрықша нұсқаулар

Анестезия: Сервонекс, холинэстераза тежегіші ретінде, анестезия кезінде миорелаксацияның сукцинилхлориндік типін күшейтуі мүмкін.

Жүрек-қантамыр жүйесі: фармакологиялық әсерін ескерсек, холинэстераза тежегіштерінің жүректің жиырылу жиілігіне ваготониялық әсері болуы (брадикардия туғызуы) мүмкін. Мұндай әсерінің мүмкіндігін синустық түйін әлсіздігі немесе синоатриальді немесе атриовентрикулярлық блокада сияқты суправентрикулярлық өткізгіштіктің басқа бұзылулары кезінде ескеру керек. Мұндай емделушілерді тексерген кезде блокаданың немесе ұзақ синустық кідірістің болу мүмкіндігін ескеру қажет.

Асқазан-ішек жолы: ойық жараның даму қаупі жоғары (мысалы, сыртартқысында ойық жаралы ауруы болған немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдап жүрген) емделушілерге сақ болу керек. Алайда донепезилді клиникалық зерттеулерден плацебомен салыстырғанда пептидтік ойық жаралардың немесе асқазан-ішектен қан кетулердің даму жиілігін арттырғаны анықталмаған.

Несеп бөлу жүйесі: холиномиметиктер қуық сағасының обструкциясын туғызуы мүмкін, әйтсе де донепезил гидрохлоридін пайдаланып жүргізілген клиникалық зерттеулерде ондай деректер жоқ.

Жүйке жүйесі: холиномиметиктер жайылған қрысуларды туғызуы мүмкін деп шамаланады, алайда құрысулар да Альцгеймер ауруының белгісі болуы мүмкін. Холиномиметиктер экстрапирамидалық бұзылыстарды ушықтыруы немесе төмендетуі мүмкін.

Тыныс алу жүйесі: препаратты бронх демікпесі немесе сыртартқысында өкпенің обструкциялық аурулары бар науқастарға тағайындағанда ерекше сақтық таныту керек. Сервонексті басқа ацетилхолинестераза тежегіштерімен, холинергиялық жүйе агонистерімен немесе антагонистерімен бір мезгілде қолданбау керек.

Бауыр функциясының айқын бұзылулары: бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда қолданылуы жөнінде мәліметтер жоқ. Бауыр функциясының этиологиясы белгісіз бұзылулары кезінде Сервонекс препаратын тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Деменция көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетін нашарлатуы мүмкін. Бұдан өзге, донепезил, негізінен емдеудің басында немесе дозасын арттырғанда қажығыштық, бас айналуын және бұлшықет құрысуларын туғызуы мүмкін. Донепезилді қабылдап жүрген емделушілердің көлік құралдарын басқару және күрделі механизмдермен жұмыс жасау қабілеттілігіне дәрігер белгіленген тәртіппен баға беруі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: холинергиялық криз (айқын жүрек айнуы, құсу, сілекей ағуы, терлеу, брадикардия, артериялық гипотензия, тыныстың тарылуы, коллапс және құрысулар). Бұлшықет әлсіздігі күшеюі мүмкін, ол тыныс алу бұлшықеттері зақымдалған кезде өлімге әкеп соқтыруы мүмкін.

Емі: жалпы демеуші ем тағайындау керек. У қайтарғы ретінде үшіншілік антихолинергиялық препараттарды, мысалы, атропинді бастапқы 1-2 мг дозада көктамыр ішіне қолданады, сосын дозасын клиникалық әсеріне байланысты таңдайды. Донепезил гидрохлоридінің және/немесе оның метаболиттерінің диализдің (гемодиализдің, перитонеальді диализдің немесе гемофильтрацияның) көмегімен шығарылғаны туралы мәліметтер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Үндістан серіктестігінің ҚР өкілдігі

Алматы қ., Достық д-лы, 117/6

тел/факс: 295-26-50; 295-26-55

Прикрепленные файлы

605515441477976684_ru.doc 67.5 кб
230001041477977822_kz.doc 86.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники