Сентор® (50 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сентор

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лозартан

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 мг және 100 мг калий лозартаны,

қосымша заттар: коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, натрий кроскармеллозасы, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза;

қабықтың құрамы: ОПАДРИ ІІ, 33G28523 (глицерин триацетаты, полиэтиленгликоль, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е171), гипромеллоза)

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жағы дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті, қабықпен қапталған, бір жақ бетінде бөлетін сызығы, басқа жақ бетінде нақышталған «50» деген жазуы бар, диаметрі 8 мм-ге жуық таблеткалар (50 мг доза үшін)

Сопақша, екі жағы дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті, қабықпен қапталған, бір жақ бетінде нақышталған «100» деген жазуы бар, басқа жақ беті нақышталмаған, ұзындығы 14 мм-ге жуық, ені 7 мм-ге жуық (100 мг доза үшін) таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететін препараттар. Ангиотензин ІІ антагонистері. Лозартан

АТХ коды С09С А01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Ішке қабылданғаннан кейін лозартан жақсы сіңеді, алғашқы метаболизм нәтижесінде бір белсенді карбоксильді метаболит және фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес басқа да метаболиттер түзіледі. Биологиялық жетімділігі - 33 -ға жуық. Қан плазмасында лозартанның және оның белсенді метаболитінің ең жоғары концентрациясы оларды қабылдағаннан кейін, тиісінше, 1 сағаттан және 3-4 сағаттан соң білінеді. Ас қабылдау фармакокинетикалық профилінде елеулі өзгеріс тудырмайды.

Таралуы. Лозартанның және оның белсенді метаболитінің 99-дан астамы қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен, альбуминдермен, байланысады. Лозартанының таралу көлемі – 34 л.

Биоөзгеріске ұшырауы. Ішу арқылы қабылданған немесе көктамыр ішіне енгізілген дозаның шамамен 14-ға жуығы белсенді метаболитке айналады. 14С-таңбаланған лозартанды ішу арқылы қабылдағанда, лозартанның және оның белсенді метаболитіне байланысты, қан плазмасының радиобелсенділігі жоғарылайды. Адамдардың аздаған бөлігінде (1-ға жуық) лозартаннан ең төмен мөлшерде белсенді метаболиттер түзіледі. Фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболиттен басқа, бутилді бүйір тізбектердің гидроксилденуі арқылы белсенді емес бірқатар метаболиттер пайда болады.

Шығарылуы. Лозартанның клиренсі минутына 600 мл, ал белсенді метаболитінікі минутына 50 мл құрайды. Лозартанның және оның белсенді метаболитінің бүйректік клиренсі, тиісінше, минутына 74 мл және 26 мл құрайды. Лозартанды ішу арқылы қабылдаған кезде енгізілген дозаның 4-ға жуығы өзгермеген күйінде және 6-ы белсенді метаболит түрінде несеппен бірге шығарылады.

Лозартанның және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасы дозаға байланысты болады.

Ішу арқылы қабылданғаннан кейін лозартанның және оның белсенді метаболитінің концентрациясы полиэкспоненциальды түрде төмендейді. Лозартанның терминальді жартылай шығарылу кезеңі – 2 сағатқа жуық, ал белсенді метаболиттікі – 6-9 сағат. Тәулігіне 100 мг дозада қабылдаған кезде лозартан және оның белсенді метаболиті қан плазмасында жиналмайды. Лозартан және оның метаболиттері организмнен өт арқылы және несеп шығару жолдары арқылы бөлініп шығады.

Адамда изотоппен таңбаланған 14С лозартанды ішу арқылы қабылдағаннан кейін радиобелсенділіктің 35%-ға жуығы несептен және 58%-ы нәжістен табылады.

Науқастардың ерекше топтарындағы фармакокинетикалық көрсеткіштер

Бауырдың жеңіл және орташа дәрежелі циррозына шалдыққан науқастарда лозартанның және оның метаболитінің қан плазмасындағы концентрациялары, тиісінше, 5 және 1,7 есе артқаны байқалды. Бүйрек патологиясы бар, креатинин клиренсі минутына 10 мл болатын науқастарда лозартанның қан плазмасындағы концентрациясы өзгермейді. Гемодиализді қажет ететін науқастарда лозартанның қан плазмасындағы концентрациясы, бүйрек қызметі қалыпты болатын адамдардікімен салыстырғанда, 2 есе жоғарылайды.

Балалардағы фармакокинетикалық қасиеттері

50 балада (1 айлықтан 16 жасқа дейінгі балалар) дене салмағының әр кг-на шаққанда бір реттік ішіп қабылданатын 0,54-0,77 мг дозасының фармакокинетикасын зерттеу ересектердікіне ұқсас фармакокинетиканы көрсетті.

Фармакодинамикасы

Лозартан - Сентор препаратының белсенді заты, ангиотензиннің ІІ (АТ1 типі) антагонисіне жатады. Ангиотензин ІІ көптеген тіндерде (мысалы, қантамырлардың тегіс бұлшықеттерінде, бүйрекүсті бездерінде, бүйректерде және жүректе) болатын АТ1–рецепторларымен байланысып, маңызды биологиялық әсерлерді, соның ішінде вазоконстрикцияны және альдостеронның босап шығуын тудырады. Ангиотензин ІІ сондай-ақ тегіс бұлшықеттердің пролиферациясын ынталандырады. Сентор АТ1 рецепторымен іріктеп байланысады. Сентор және оның фармакологиялық тұрғыдан белсенді карбоксильді метаболиті (Е-3174) ангиотензиннің ІІ барлық маңызды қызметтерін, оның көздеріне немесе синтезіне қарамай-ақ, бөгейді. Сенторды енгізу қан плазмасында рениннің деңгейін арттырады, ол тиісінше, қан плазмасында ангиотензиннің ІІ деңгейін арттырады, бұл ангиотензиннен ІІ болған жағымсыз қайтымды байланыстың жоқтығымен жүзеге асады. Аталған құбылыстар препараттың әсер етуінің айқындылығын азайтпайды, артериялық қысымның және альдостерон деңгейінің төмендеуі ангиотензин ІІ рецепторының тиімді түрде бөгелетіндігін айғақтайды. Сентор АТ1 рецепторымен, жүрек-қан тамыр қызметін реттеу көзқарасы тұрғысынан маңызды болып табылатын ион өзекшелерін және басқа гормональды рецепторларды бөгемей және байланыспай, іріктеп байланысады. Сентор брадикининнің реакциясына ықпалын тигізбей, ангиотензин І мен ангиотензиннің ІІ ынталануынан болған реакцияларды бөгейді. Сентор бридикининді ыдырататын ангиотензинге өзгертуші ферментті (АӨФ) (ІІ кининазаны) бөгемейді, AT1 рецепторының бөгелуімен тікелей байланысы жоқ брадикининнен болатын әсерлерді (мысалы, ісінудің пайда болуына беталысты) күшейтпейді. Бұл Сентордың® өзіне тән әсеріне сәйкес келеді. Сол уақытта АӨФ тежегіштері ангиотензиннен І болғаны реакцияны бөгейтіні және ангиотензиннің ІІ жауап реакциясына ықпалын тигізбей-ақ брадикининге жауапты күшейтетіні байқалды. Бұл лозартан мен АӨФ тежегіштері арасындағы фармакодинамикалық айырмашылықтың негізі болып табылады.

Қант диабеті жоқ артериялық гипертензияға шалдыққан, протеинуриясы бар науқастарда Сенторды® қолдану протеинурияны едәуір төмендетеді.

Сентор® гломерулярлы сүзілу жылдамдығын демейді және фильтрациялық фракцияны төмендетеді; қан плазмасында мочевина деңгейін төмендетеді (орта есеппен 24мкмоль/л), оның деңгейі препаратпен ұзақ уақыт емдеген кезде тұрақты түрде сақталады. Сентор® автономды рефлекстерге және қан плазмасындағы норадреналиннің деңгейіне ықпалын тигізбейді.

Тәулігіне 1 реттік 150 мг-ға дейінгі дозада Сентордың® артериялық гипертензияға шалдыққан науқастардың қан сарысуындағы триглицеридтердің, жалпы холестериннің және тығыздығы жоғары липопротеид (ТЖЛП) холестеринінің деңгейіне ықпалы анықталған жоқ. Осы дозада лозартан ашқарынға қандағы глюкоза деңгейіне ықпал еткен жоқ.

Препаратты қабылдағаннан кейін гипертензияға қарсы ең жоғары әсері 5-6 сағаттан соң білінеді және 24 сағатқа дейін сақталады. Артериялық қысымның едәуір төмендегеніне қарамастан, Сентор® жүректің жиырылу жиілігіне елеулі ықпал ететіні байқалған жоқ. Препараттың тиімділігі гипертонияға шалдыққан салыстырмалы жас ( 65жас) және егде ( 65жас) жастағы еркектерде және әйелдерде бірдей дәрежеде.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда, соның ішінде протеинуриясы тәулігіне ≥ 0,5 г инсулинге тәуелсіз қант диабетінде

- артериялық гипертензиясы және сол жақ қарыншалық гипертрофиясы бар науқастарда инсульттің даму қаупін азайтуда

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (АӨФ тежегіштерімен емдеуді көтере алмағанда немесе оның тиімсіздігі кезінде біріктірілген ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Сентор® тәулігіне 1 рет белгілі бір уақытта ұзақ қабылданады.

Ас қабылдаудың әсер етуші заттың сіңуіне ықпалын тигізбейтіндігін ескеріп, препаратты ас қабылдауға қарамай-ақ қабылдай беруге болады.

Сентор® препаратын гипертензияға қарсы басқа дәрілермен бірге еркін біріктіруге болады.

Артериялық гипертензия

Ұсынылатын бастапқы және демеуші доза тәулігіне бір рет 50 мг құрайды. Артериялық қысымның тұрақты төмендеуі препаратты 3-6 апта қабылдағаннан кейін пайда болады. Препараттың тиімділігін арттыру үшін дозаны тәулігіне 100 мг-ға дейін арттыруға болады.

Артериялық гипертензиясы және жүректің сол жақ қарыншасының гипертрофиясы бар науқастарда инсульт қаупін азайту

Препараттың ұсынылатын тиісті бастапқы дозасы – тәулігіне бір рет 50 мг. Артериялық қысымға байланысты гидрохлортиазидтің төменгі дозасын қосымша қолданған және/немесе Сентор® препаратының бір реттік тәуліктік дозасын 100 мг-ға дейін арттырған жөн.

Протеинуриясы бар, инсулинге тәуелді емес қант диабетіне шалдыққан науқастардағы артериялық гипертензия

Препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне бір рет 50 мг. Артериялық қысымның деңгейіне байланысты препараттың бір реттік тәуліктік дозасын 100 мг-ға дейін арттыруға болады.

Жүрек жеткіліксіздігі бар адамдарда қолданылуы

Препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы 12,5 мг тәулігіне бір рет. Бұл дозаны демеуші дозаға жеткенге дейін (50 мг тәулігіне бір рет) науқастың төзімділігін ескере отырып, апталық аралықпен ұлғайту қажет (яғни, тәулігіне 12,5 мг, тәулігіне 25 мг, ал кейінірек тәулігіне 50 мг).

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан адамдарға қолданылуы

Бүйрек қызметінің жеңіл дәрежелі жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 20-50 мл) жағдайында препараттың жекелей дозасын таңдау қажет емес. Бүйрек қызметінің орташа немесе ауыр дәрежелі жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 20 мл) немесе гемодиализ жасатып жүрген науқастарға препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне бір рет 25 мг.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан адамдарға қолданылуы

Мұндай науқастарға препараттың төменірек дозасын қолданған жөн. Бауыр қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілерді емдеу тәжірибесі жоқ, сондықтан препаратты емделушілердің бұл тобына қолдануға болмайды.

Гиповолемиясы бар адамдарға қолданылуы

Науқастардың аздаған пайызында, несеп айдайтын дәрілердің үлкен дозасын енгізу салдарынан, айналымдағы қан көлемінің төмендегені байқалады. Гиповолемиясы бар адамдарда препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне 1 рет 25 мг.

Егде жастағы адамдарға қолданылуы

75 жасқа дейінгі адамдарға тағайындаған кезде дозаны түзету қажет емес. Препаратты 75 жастан асқан адамдарға қолдану тәжірибесінің жеткіліксіз болуына байланысты, препараттың ұсынылған бастапқы дозасы тәулігіне 25 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (1/10)

- бас ауыруы

Жиі (1/100-1/10)

- бас айналуы, ұйқысыздық

- жүрек қағуы, тахикардия, брадикардия

- анемия

- вертиго

- мұрынның бітелуі, фарингит, мұрын қосалқы қуыстарының қабынуы, жоғары тыныс жолдарының жұқпалары

- диспепсиялық құбылыстар, жүректің айнуы, іштің ауыруы, іш өту

- арқаның ауыруы, кеуде шаршысының ауыруы, бұлшықет түйілулері

- астения/қажығыштық

- гиперкалиемия, аспартатаминотрансфераза және аланинаминотрансфераза (АСТ, АЛТ) деңгейлерінің жоғарылауы

- қан сарысуында мочевина және қалдық азот немесе креатинин деңгейлерінің жоғарылауы

Жиі емес (1/1000-1/100)

- эозинофилия

- құлақ ішінің шуылдауы

- ортостатикалық гипотензия

- мұрыннан қан кету

- іш қату

- тері бөртпелері, фотосезімталдық, эритродермия

- жалпы дімкәстік

- стенокардия, жүрекше фибрилляциясы, синкопе, инсульт

- шеткергі ісінулер

- рабдомиолиз

- шеткергі нейропатия, парестезия, жадының бұзылысы

- либидоның төмендеуі/импотенция

Сирек (1/10 000 -1/1000)

- тромбоцитопения

- бас сақинасы

- васкулит, Шенлейн-Генох пурпурасын қосқанда

- жөтел

- есекжем, қышыну, анафилактикалық реакциялар, тыныс жолдарын бітейтін көмекейдің немесе тілдің ангионевротикалық ісінулері немесе беттің, еріннің ісінуі

- миалгиялар, артралгиялар

- гепатит, бауыр қызметінің бұзылуы

- депрессия

- гипонатриемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• әсер етуші затқа немесе препараттың қандай да бір компоненттеріне жоғары сезімталдық

• балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

• жүктілікте және лактация

• гиперкалиемия

- галактозаның, лактозаның тұқым қуалаған жақпаушылығында, лактазаның жетіспеушілігінде, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гидрохлортиазидпен, дигоксинмен, варфаринмен, циметидинмен, фенобарбиталмен, кетоконазолмен және эритромицинмен бірге қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық интеракциясы білінген жоқ. Мәліметтер бойынша, рифампицин және флуконазол қан плазмасында лозартанның белсенді метаболитінің деңгейін төмендетеді. Бұл өзара әрекеттесулердің клиникалық маңызы әзірге белгісіз.

Сентор препаратын калий жинақтаушы диуретиктермен (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калий препараттарымен бірге қолданғанда гиперкалиемия білінуі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД), соның ішінде ацетилсалицил қышқылы (тәулігіне 3 г-нан жоғары дозада), циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) спецификалық тежегіштері ангиотензин ІІ рецепторы антагонистерінің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

ҚҚСД препараттарын қолдану бүйрек қызметінің бұзылуына (бүйрек қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігін қоса есептегенде) және қан плазмасында калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бұл әсер әдетте қайтымды. Осы препараттарды біріктіріп қолданған кезде егде жастағы адамдарда емдеуді бастаған кезде және емдеу кезеңінде бүйрек қызметінің жағдайын бақылап отыру қажет.

Литий тұздарымен бірге қолданған кезде қан плазмасында литийдің концентрациясының және оның уыттылығының қайтымды түрде артатындығы білінді, сондықтан қан плазмасындағы литий деңгейін бақылап отыру қажет.

Сентор препаратын гипертензияға қарсы басқа препараттармен бірге (диуретиктермен, кальций өзекшелерінің бөгегіштерімен, альфа-, бета-адренобөгегіштерімен немесе орталыққа әсер ететін препараттармен бірге), сондай-ақ инсулинмен және қант диабетін емдеу үшін қолданылатын басқа дәрілермен бірге (сульфонилмочевина туындыларымен, глитазондармен және альфа-глюкозидаза тежегіштерімен бірге) қолдануға болады.

Сентор препаратын диуретиктермен, тиазид туындыларымен бірге қолдану аддитивтіге ұқсас әсер тудырады.

Айрықша нұсқаулар

Сентор қабылдаған науқастарда анафилактикалық реакциялардың болғаны жөнінде мәлімдемелер бар.

Сентормен емдеу кезінде қан сарысуындағы калий деңгейін, әсіресе егде жастағы науқастарда, бақылап отырған жөн.

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін дәрілік заттар бүйрек артериясының екі жақты немесе жалғыз бүйректің бір жақты стенозы бар емделушілерде қан сарысуы құрамында мочевина мен креатининді ұлғайтуы мүмкін. Бүйрек қызметінің өзгерістері емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін. Сентормен® емдеу кезінде едәуір бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға немесе бүйрек трансплантациясы жасалғандарға ерекше көңіл аудару керек, өйткені бұл науқастарда лозартанмен емдеу әсерінен анемияның дамуы байқалған.

Гиповолемия болған жағдайда (несеп айдағыш дәрілердің үлкен дозаларын енгізген кезде) гипотензия белгілері пайда болуы мүмкін. Бұл жағдайды Сентормен емдеу курсын бастар алдында қайтару немесе препараттың дозасын азайту қажет.

Әдебиетте болжамдалған атеросклероздық ауруы, жүрек жеткіліксіздігі немесе нысана-мүшелер зақымдануымен бірге диабеті бар емделушілерде ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы артериялық гипотензия, естен тану, гиперкалиемия және бүйрек қызметі бұзылуларының жоғары жиілікте туындауымен астасатыны мәлімделген.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың қауіпсіздігі және тиімділігі балаларда анықталған жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Сентордың жүктілік кезінде қолданылуы жөнінде деректер жоқ. Алайда ренин-ангиотензин жүйесіне тікелей әсер ететін препараттар жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрінде қолданған кезде іштегі ұрықтың дамуында кемістікті тудыруы немесе тіпті өлімге соқтыруы мүмкін. Сондықтан жүкті болған жағдайда препарат қабылдауды дереу тоқтатқан жөн. Ренин-ангиотензин жүйесінің дамуына байланысты болатын адам ұрығының бүйректік перфузиясы ІІ триместрде басталады; егер препаратты жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрінде қабылдаса, ұрық үшін қауіп ұлғаяды.

Лозартанның емшек сүтімен бірге бөлініп шығатыны-шықпайтыны белгісіз. Сенторды лактация кезеңінде қолданған кезде, ана үшін маңыздылығын ескере отырып, емшек емізуді тоқтату жөнінде, немесе препаратпен емдеуді тоқтату жөнінде шешім қабылдаған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың көлікті басқару және зейінді жұмылдыруды қажет ететін басқа да механизмдермен жұмыс жасауға ықпал етуі жөнінде деректер жоқ, бірақ препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, сақ болуы қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипотония, жүрек ырғағының бұзылуы (тахикардия, брадикардия)

Емдеу: симптоматикалық. Сентор® гемодиализдің көмегімен қан ағымынан шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, ылғалдан қорғалған жерде, 15оС-ден 25оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның және қаптаушының атауы мен елі

«Гедеон Рихтер Польша» ЖШҚ, Польша

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Тұтынушылардан өнімнің сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

е-mail: – info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23