Сенорм

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сенорм

Халықаралық патенттелмеген атауы

Галоперидол

Дәрілік түрі

5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5,00 мг галоперидол,

қосымша заттар: лактоза, жүгері крахмалы, кальцийдің екі негізді фосфаты, микрокристалды целлюлоза, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, натрий пропилпарагидроксибензоаты, бронопол, тазартылған тальк, магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, шеттері жалпақ қиғашталған, бір жағында сызығы бар, екі жағы да тегіс, ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке қозуына қарсы препараттар. Бутирофенон туындылары

АТЖ коды N05AD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Галоперидол ішу арқылы қабылдағаннан кейін жылдам және толық дерлік сіңіріледі. Жүйе алдындағы метаболизмге бауырда 35-40% галоперидол ұшырайды. Биожетімділігі 60-65%-ға тең. Қан плазмасында препарат жоғары шекті концентрациясына дәріні қабылдағаннан кейін 2-6 сағаттан соң жетеді. Галоперидол жоғары дәрежеде қан плазмасының ақуыздарымен, негізінен, α1 қышқыл гликопротеиндермен байланысады, ең жоғары байланысу дәрежесі емдік дозалардан көбірек дозаларды қабылдағанда байқалады. Галоперидолдың аз белсенділік иеленетін метаболиттерінің плазма ақуыздарымен байланысуы онша жоғары емес (75%), олар қызыл қан денелерінде қан плазмасындағыдан үш есе көп концентрацияда жинақталады. Қан плазмасында галоперидол 8 ± 5 ng/мл тұрақты концентрациясына 10 мг құрайтын дозаны ішу арқылы ұзақ уақыт қабылдағаннан кейін жетеді. Қан плазмасында концентрациясының тұрақтануы қатаң түрде әркімде әртүрлі және метаболизмге тәуелді. Галоперидол, негізінен, бауырда, сондай-ақ мида және басқа тіндерде мейлінше қарқынды метаболизденеді. Оның таралу көлемі үлкен, ең көп деңгейі мида, өкпеде және бауырда болады. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 20 сағатқа тең, бірақ препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда арта түседі. Галоперидолдың өте мардымсыз мөлшері өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Дозаның 45%-ға жуығы метаболиттер түрінде шығарылады. Галоперидолдың бүйрекпен шығарылу дәрежесі салыстырмалы жоғары емес, сонысына орай бүйрек жеткіліксіздігі препараттың фармакодинамикалық қасиеттеріне болымсыз ықпал етеді.

Фармакодинамикасы

Сенорм ми діңі ретикулярлық формациясының α-адренорецепторларының бөгелісінен болатын ұйықтататын әсерсіз орташа тыныштандырғыш ықпалын тигізеді; құсу орталығындағы триггерлік аймақтың допаминдік D2-рецепторларының бөгелісімен шартталған құсуға қарсы әсері айқын.

Сенорм тыныштану ахуалын туындатады, озбырлануды басады, елестеулер мен маниялар біртіндеп жоғалады. Басқа рецепторларға ықпалы препараттың әсерін күшейтуі мүмкін болса да, осылай әсер етуі, негізінен, допаминге антагонизмімен шартталған. Холинергияға қарсы және гистаминге қарсы ықпалы жоқ. Тұлғаның түбегейлі өзгеруін, сандырақтауды, елестеулерді, манияларды жойып, қоршаған ортаға ықыласын арттырады.

Қолданылуы

- шизофрения

- маниакальді-депрессиялық бұзылыстар

- тұтығу (күрмелу)

- Туретта ауруы

- психомоторлық қозу

- сандырақтау және елестеулер

Қолдану тәсілі және дозалары

Жүйке қозуына қарсы басқа препараттар сияқты Сенорм қатаң түрде әркімге жеке дозалануға тиіс. Бастапқы дозаны белгілеу үшін науқастың жасын, оның ауруының ауырлық дәрежесін, бұрын қабылданған жүйке қозуына қарсы препараттарға реакциясын ескеру қажет.

Ересектер үшін:

Бастапқы тәуліктік доза 1,5-5 мг құрап, 2-3 қабылдауға бөлінеді. Сосын дозаны, қажетті емдік әсерге жеткенше, біртіндеп 1,5-3 мг-ге (төзімділік жағдайларында 5 мг-ге дейін) арттырады. Ең жоғары тәуліктік дозасы - 100 мг/тәулік. Орташа алғанда, емдік дозасы тәулігіне 10-15 мг, шизофренияның созылмалы түрлерінде тәулігіне 20-40 мг құрайды, қажет жағдайда дозаны тәулігіне 50-60 мг-ге дейін арттыруға болады. Демеуші дозалары (өршуінен тыс) - тәулігіне 0,5-0,75 мг-ден 5 мг-ге дейін (дозаны біртіндеп азайтады).

Балалар үшін:

6-12 жаста (дене салмағы 15-40 кг): тәулігіне 2-3 рет дене салмағына тәуліктік 0,025-0,05 мг/кг, дозаны 5-7 күнде 1 реттен көп емес тәуліктік 0,15 мг/кг дозаға дейін арттырумен.

Де ля Туретта синдромында: 0,05 мг/кг/тәулік, 2-3 қабылдауға бөліп және дозаны 5-7 күнде 1 реттен көп емес тәулігіне 3 мг-ге дейін арттырумен.

Егде жастағы науқастарға және әлсіреген науқастарға ересектерге арналған әдеттегі 1/3-1/2 дозаны тағайындап, дозаны әр 2-3 күннен жиі емес арттырады.

Емдеу курсын әркімге жеке белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

Сенормды аздаған дозаларда (тәулігіне 1-2 мг) қысқа мерзімді қолданғанда жағымсыз әсерлер сирек кездеседі, әлсіз көрініс беріп, өтпелі сипатта болады. Ұзақ уақыт қолданғанда жағымсыз әсерлері жиі кездеседі.

- экстрапирамидалық белгілер (тремор, бұлшықеттің сіресуі, сілекейдің қатты бөлінуі, брадикинезия, акатизия, жедел бұлшықет дистониясы, ларингеальді дистония)

- кешеуілдеген дискинезия (еріндердің бүрісуі және әжімденуі, ұрттың үрілуі, тілдің жылдам және құрт тәрізді жыбырлап қимылдауы, бақыланбайтын шайнау әрекеті, қол мен аяқтың бақыланбайтын қозғалыстары)

- қатерлі нейролептикалық синдром (гипертермия, бұлшықеттердің жайылған сіресуі, қиындаған немесе жиілеген тыныс алу, тахикардия, аритмия, АҚ көтерілуі немесе төмендеуі, қатты терлеу, несептің ұстамауы, құрысу бұзылыстары және науқас санасының нашарлауы). Гипертермия көбіне бастапқы ҚНС нышаны болып саналады).

- депрессия, қозу, үрейлену, қорқыныш, седация, ажитация, ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыру, сопорозды ахуал, бас айналу, эпилепсиялық ауқымды ұстамалар, сирек жағдайларда психоздың өршуі, соның ішінде елестеулер; экстрапирамидалық бұзылыстар

- жүрек айну, құсу, тәбеттің төмендеуі, гипосаливация және диспепсиялық құбылыстар, диарея немесе іш қатулар, көбіне холестатикалық гепатиттің дамуына дейін апаратын бауыр қызметінің бұзылуы

- салмақ көбейту немесе жоғалту, галактореяны, гинекомастияны, олиго- немесе аменореяны туындататын гиперпролактинемия, сирек гипогликемия және диуретикке қарсы гормон сөлінісінің төмендеуі, етеккір оралымының бұзылуы, потенцияның төмендеуі, либидоның жоғарылауы

- тахикардия, аритмия және гипотония, өте сирек – ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы және/немесе қарыншалық аритмиялардың пайда болуы, қарыншалардың дірілдеу және жыпылықтау нышандары

Сирек қанның пішінді элементтері санының өтпелі азаюы, өте сирек агранулоцитоз және тромбоцитопения, моноцитозға бейімділік байқалды

Өте сирек – тері бөртпесі, есекжем, анафилаксия, фотосенсибилизация

- кейде – ауыздың кеберсуі, сілекей ағу, қыжылдау, іш қатулар, көрудің көмескіленуі, қатты терлеу, дене температурасы реттелісінің бұзылуы, несеп іркілісі, приапизм, эрекцияның бұзылуы, шеткергі ісінулер

Егде жастағы науқастарда жабық бұрышты глаукома ұстамаларының байқалуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- галоперидолға және препараттың басқа құрамдас бөліктеріне жоғары сезімталдық

- шығу тегі әртүрлі коматозды жай-күй

- орталық жүйке жүйесінің ауыр уытты бәсеңдеуі (алкогольдік немесе медикаментоздық)

- пирамидалық немесе экстрапирамидалық симптоматикамен қатар жүретін ОЖЖ аурулары (соның ішінде Паркинсон ауруы, базальді ганглиялар аймағында орналасқан патологиялық үдеріс)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалық кезең

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Этанолдың, үш циклды антидепрессанттардың, апиынды анальгетиктердің, барбитураттардың және ұйықтататын ДЗ-дың, жалпы жансыздандыруға арналған дәрілердің ОЖЖ-не бәсеңдете әсер етуінің айқындылығын арттырады.

Шеткергі м-холинобөгегіштердің және гипотензиялық дәрілердің көпшілігінің әсерін күшейтеді (гуанетидиннің әсерін, оның альфа-адренергиялық нейрондардан ығысуы және оның осы нейрондармен қармалуының бәсеңдеуі салдарынан, азайтады).

Үш циклды антидепрессанттардың және МАО тежегіштерінің метаболизмін тежейді, осы орайда олардың тыныштандырғыш әсерін және уыттылығын жоғарылатады (өзара).

Бупропионмен бір мезгілде қолданғанда эпилепсия шегін төмендетеді және ауқымды эпилепсиялық ұстамалардың пайда болу қатерін арттырады.

Құрысуға қарсы дәрілердің әсерін азайтады (галоперидолдың құрысу шегін төмендетуі).

Допамин, фенилэфрин, норэпинефрин, эфедрин және эпинефриннің тамыр тарылтқыш әсерін әлсіретеді (галоперидолдың альфа-адренорецепторларын бөгеуі, бұл эпинефрин әсерінің бұрмалануына және АҚ-ның парадоксты төмендеуіне әкелуі мүмкін).

Паркинсонға қарсы дәрілердің әсерін азайтады (ОЖЖ-нің дофаминергиялық құрылымына антагонистік әсері).

Антикоагулянттардың тиімді әсерін өзгертеді (арттыруы немесе төмендетуі мүмкін).

Бромокриптин әсерін азайтады (дозаны реттеу қажет болуы мүмкін).

Метилдопамен қолданғанда психикалық бұзылулардың даму қатерін (соның ішінде кеңістіктегі бағдарсыздықты, ойлау үдерістерінің баяулауы мен қиындауын) арттырады.

Амфетаминдер галоперидолдың жүйке қозуына қарсы әсерін төмендетеді, өз кезегінде, ол солардың психокөтермелеуші әсерін азайтады (галоперидолдың альфа-адренорецепторларын бөгеуі).

Холинергияға қарсы, гистаминге қарсы (I буын) және паркинсонға қарсы ДЗ галоперидолдың м-холинобөгегіш әсерін күшейтуі мүмкін, әрі оның жүйке қозуына қарсы әсерін төмендетеді (дозаны реттеу қажет болады).

Карбамазепинді, барбитураттарды және микросомалық тотығудың басқа индукторларын ұзақ уақыт тағайындау плазмадағы галоперидол концентрациясын төмендетеді.

Li+ препараттарымен қосылғанда (әсіресе жоғары дозаларда) энцефалопатияның дамуы (қайтымды нейроуыттануды туғызуы мүмкін) және экстрапирамидалық белгілер қатарының күшеюі болады.

Флуоксетинмен бір мезгілде қабылдағанда ОЖЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің, әсіресе экстрапирамидалық реакциялардың даму қаупі арта түседі.

Экстрапирамидалық реакцияларды туындататын препараттармен бір мезгілде қолданғанда эстрапирамидалық бұзылыстардың жиілігін және ауырлығын арттырады.

Қою шай немесе кофе ішу (әсіресе көп мөлшерде) галоперидол әсерін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Жүйке қозуына қарсы дәрілер, атап айтқанда, Галоперидол қабылдаған психиатриялық науқастардың кенеттен өлуі болған жекелеген жағдайлар бар. Сенорммен емделу үдерісінде ЭКГ-да Q–T аралығының ұзаруы мүмкін, Q–T аралығының ұзару синдромында, гипокалиемияда, Q–T аралығын ұзартатын басқа препараттарды бір мезгілде қолданғанда абайлап қолдану қажет.

Сенорм, мидың лимбиялық жүйесіне әсер ете отырып, қолданымдағы ауыруды басатын дәрілердің (морфиннің) дозасын азайтуға мүмкіндік береді.

Сенормды бауыр патологиясы бар науқастарда қолданғанда сақ болу қажет. Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда қан көрінісін және бауыр қызметін әлсін-әлсін бақылау қажет.

Жекелеген жағдайларда Сенормды қолдану аясында құрысулар сипатталған. Эпилепсиямен науқастарға, құрысу жай-күйіне бейімділігі жоғары емделушілерге (созылмалы алкогольді улану, сыртартқыда өткерілген бассүйек-ми жарақаты) Сенормды сақтықпен тағайындау қажет.

Тироксин Сенорм уыттылығын арттырады, сондықтан гипертиреозы бар емделушілерде оны тек талапқа сай тиреостатикалық еммен бүркемелеу арқылы қолданады.

Шизофрениямен науқастар жүйке қозуына қарсы емге кідіріспен жауап береді. Сенорммен емдеу аяқталғаннан кейін белгілер бірнеше аптадан немесе айдан кейін ғана қайтадан пайда болады. Жүйке қозуына қарсы дәрілермен емдеу курсын кенеттен тоқтату, әсіресе препаратты жоғары дозаларда қолданғанда тоқтату белгілерін (жүрек айну, құсу, ұйқысыздық), сондай-ақ аурудың қайталануын туындатуы мүмкін. Сондықтан препаратты дозаны біртіндеп азайта тоқтату қажет.

Психопатологиялық бұзылыстар кезінде депрессиясы мен психозы білінетін науқастарға Сенормды антидепрессанттармен біріктіріп қабылдау керек.

Сенорммен және паркинсонға қарсы дәрілермен бір мезгілде емдеу қажет болғанда, экстрапирамидалық белгілердің көрініс беруін болдырмау үшін Сенормды қабылдауды тоқтатқаннан кейін паркинсонға қарсы дәріні қолданумен жалғастырған жөн. Сенорм мен холинергияға қарсы препараттарды (соның ішінде паркинсонға қарсы дәрілерді) қосып қолдану көзішілік қысымның көтерілуіне әкелуі мүмкін екенін ескеру керек.

Сенорммен емделу кезінде алкоголь тұтынуға тыйым салынады.

Кешеуілдеген дискинезия

Жүйке қозуына қарсы препараттар алатын емделушілерде пәрменді түрде қайтымсыз еріктен тыс дискинезиялық қимыл-әрекеттер синдромы дамуы мүмкін. Кешеуілдеген дискинезияның даму қаупі және оның қайтымсыздық қатері препаратты қабылдау және жинақтаушы дозаларға жету мерзімінің ұзаруына қарай арта түседі. Дегенмен, бұл синдром препараттың төмен дозаларын қабылдаудың салыстырмалы ұзақ емес мерзімдерінде дамуы мүмкін. Үнемі емдеу қажетсінетін емделушілерге емдік әсері қанағаттанарлық ең аз дозалар және оларды қабылдаудың ең аз мерзімі ойластырылуға тиіс. Егер кешеуілдеген дискинезия белгілері пайда болса, жүйке қозуына қарсы барлық препараттарды тоқтату туралы мәселе қарастырылады. Алайда, кейбір емделушілерге мұндай синдромның пайда болуына қарамастан емделу қажет.

Нейролептикалық қатерлі синдром (НҚС)

НҚС пайда болғанда келесі шараларды қабылдау қажет: жүйке қозуына қарсы барлық препараттарды және бір мезгілдік емге жатпайтын басқа дәрілік заттарды тоқтату, медициналық бақылау орнату және белгісіне қарай емдеуді белгілеу.

Егер науқас ҚНС жойылғаннан кейін де жүйке қозуына қарсы препараттармен әріқарай емдеуді қажетсінсе, кейінгі емді абайлап тағайындау қажет. ҚНС қайталанған емделуші дәрігердің мұқият қадағалауында болуға тиіс.

Галоперидолмен емдеу аясында қантсыз диабет белгілерінің, глаукома өршуінің пайда болуы мүмкін екені жөнінде хабарламалар бар.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді

басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сенормды қолданған кезеңде жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жеделдігін талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуды қоя тұру керек.

Артық дозаланғанда

Белгілері: бұлшықеттердің сіресуі, тремор, ұйқышылдық, АҚ төмендеуі, кейде – АҚ көтерілуі. Ауыр жағдайларда – коматоздық жай-күй, тыныс алудың бәсеңдеуі, шок.

Емі: ішке қабылдаған кезде – асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір. Тыныс алу бәсеңдегенде – ӨЖЖ (ИВЛ). Қан айналуын жақсарту үшін плазмасын немесе альбумин ерітіндісін, норэпинефринді к/і енгізеді. Эпинефринді бұл жағдайларда қолдануға қатаң тыйым салынады! Экстрапирамидалық белгілерді азайту - орталық холинобөгегіштер және паркинсонға қарсы ДЗ. Диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан бір пішінді ұяшықсыз қаптамада. 10 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде (№100).

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, +25о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Заңды мекенжайы:

Acme Plaza, Andheri - Kurla Road,

Andheri (E), Mumbai 400 059, Үндістан

Өндірістің орналасқан мекенжайы:

Survey №214, Government Industrial Estate, Phase II,

Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050004, Алматы қ., Төлебаев к-сі, 38, 5 қабат

Тел.: (727) 250-92-35, факс: (727) 250-33-64

sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz