Селофен

МНН: Залеплон
Производитель: Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zaleplon
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121835
Период регистрации: 27.11.2015 - 27.11.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Селофен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Залеплон

Дәрілік түрі

Капсулалар, 10 мг

Құрамы

белсенді зат – 10 мг залеплон,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, натрий лаурилсульфаты, натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты

капсула корпусы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172), эритрозин (FD&C Red 3) (Е 127), темірдің (II, III) қара тотығы (Е 172)

капсула қақпағы: желатин, индигокармин (FD&C Blue 2) (Е 132), титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Корпусы қызғылт түсті және қақпағы көгілдір түсті өлшемі 3 қатты желатинді капсулалар.

Капсулар ішінде – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Ұйықтататын және седативті дәрілер. Бензодиазепин тәрізді дәрілер.

Залеплон.

ATХ коды N05CF03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі. Ішке қабылдағанда қандағы ең жоғарғы концентрацияға 1 сағаттан соң жетіп жылдам және толығымен дерлік (~71%) сіңіріледі. Жүйеалдылық метаболизм нәтижесінде абсолютті биожетімділігі ~30%. Плазмалық концентрациялар препарат дозасына тікелей пропорционалды.

Таралуы. Майда еритін қосылым болып табылады. Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы плазма ақуыздарымен ~60% байланысына қарай өте төмен. Емшек сүтіне өтеді.

Биотрансформациясы. Залеплон негізінен 5-окси-залеплон формасына дейін альдегидоксидазамен биотрансформацияланады. Сондай-ақ залеплон диэтилзалеплонға дейін CYP3A4 изоферментімен биотрансформацияланады, ол артынша 5-окси-диэтилзалеплонға дейін альдегидоксидазамен трансформацияланады.

Метаболизмі: бастапқы метаболизміне алдегид-оксидаза қатысады және 5-оксозалеплон түзілуіне әкеледі. CYP3А4 сондай-ақ дезетил-залеплон түзу арқылы залеплон метаболизміне қатысады, ол өз кезегінде алдегид-оксидазаның көмегімен 5-оксо-дезетил-залеплонға айналады. Әрі қарай тотығу өнімдері глюкурон қышқылымен конъюгацияға ұшырайды. Залеплонның барлық метаболиттері белсенділіктен айрылған. Дозаның артуына қарай залеплонның қандағы концентрациясы пропорционалды түрде өседі. 30 мг-ге дейнгі тәуліктік дозаларда жинақталуы байқалмайды. Залеплон элиминациясының Т½ ~1 сағат.

Шығарылуы белсенді емес метаболиттер түрінде, негізінен несеппен (71%) және нәжіспен (17%) жүзеге асады. Қабылданған дозаның 57% несепте 5-оксозалеплон немесе оның метаболиттері түрінде, 9% дозасы – 5-оксо-дезетил-залеплон немесе оның метаболиттері түрінде байқалады. Нәжісте анықталатын метаболиттер арасында 5-оксозалеплон басым. Организмнан жылдам шығарылады.

Фармакодинамикасы

Селофен пиразол-пиримидин типті ұйықтататын препарат, химиялық құрылымы бойынша бензодиазепиндерден және басқа ұйықтататын дәрілерден айырмашылығы бар. 1 типті бензодиазепинді рецепторлармен (ω-1) іріктемелі байланысады.

Ұйқыға кетудің латентті уақытын едәуір төмендетеді, ұйықтау уақытын ұзартады (түннің бірінші жартысында), ұйқының түрлі фазаларындағы арақатынаста өзгерістер тудырмайды. 2-4 апта бойы 10 мг дозада қолданғанда фармакологиялық төзімділікті туындатпайды. Сонымен қоса, седативті, аздап айқын анксиолитикалық, құрысуға қарсы және орталық миорелаксациялайтын әсер көрсетеді.

А типті GABA рецепторлық кешендерінің бензодиазепинді рецепторларын (ω) қоздырады. ω-рецепторлармен өзара әрекеттесу хлор иондары үшін нейрональді ион формалық өзектердің ашылуына, гиперполяризацияның дамуына және ОЖЖ тежелу үдерістерінің күшеюіне әкеледі.

Қолданылуы

- ұйқыға кетудің қиындауымен байқалатын және шамадан тыс шаршағыштыққа және жұмысқа қабілетті төмендететін күнделікті қызметті орындау қабілетсіздігіне әкелетін ауыр сипатқа ие ұйқының бұзылуы.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер. Ұсынылатын доза 10 мг құрайды.

Ем барынша қысқа болуы тиіс, ең ұзағы 2 апта.

Селофенді тура ұйықтар алдында немесе пациент төсекке жатқаннан кейін ұйқыға кетудің қиындауы байқалса қабылдау керек. Препаратты тамақтан соң қабылдау плазмадағы ең жоғарғы концентрацияға жету уақытын шамамен 2 сағатқа тежейді, сондықтан Селофен дәрілік өнімін тамақтану уақытында немесе одан кейін бірден қабылдау дұрыс емес.

Ең жоғарғы тәуліктік доза 10 мг (препаратты бір түннің ішінде қайтадан қабылдауға жол берілмейтінін хабарлау керек!).

Жеңіл және орташа деңгейдегі бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны түзету талап етілмейді, өйткені залеплонның фармакокинетикасы мұндай науқастарда дені сау науқастардың кинетикасынан айырмашылығы болмайды. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде препараттың қауіпсіздігі туралы деректер жоқ.

Жағымсыз әсерлері

  • бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, әлсіздік сезіну

  • аллергиялық реакциялар, қышыну

  • абдоминальді ауыру, жүрек айнуы, құсу, диарея

  • амнезия (әсіресе мінез-құлықтың бұзылуымен қатар жүретін жоғарғы дозаларды қабылдағанда антероградтық амнезия болуы мүмкін)

  • депрессия (жасырын депрессияның клиникалық белгілері пайда болуы мүмкін)

  • психикалық және парадоксальді реакциялар (мазасыздық, қозу жағдайы, ашушаңдық, тремор, атаксия, озбырлық, елестеулер, қабылдау сезімінің бұзылуы, ашу белгілері, қорқынышты түстер көру, мінез-құлықтың бұзылуы) көбінесе егде пациенттерде болады)

  • тәуелділік (препаратты, оның ішінде емдік дозаларды қабылдау бас ауыруы, миалгия, сананың шатасуы, өте ауыр формадағы ұйқы бұзылысының бастапқы симптомдарының пайда болуы сияқты тоқтату бойынша симптомдары бар физикалық тәуелділіктің дамуына әкелуі мүмкін). Препаратты шамадан тыс тұтынғанда психикалық тәуелділік те дамуы мүмкін.

Ауырлау жағдайларда:

  • аутоагрессия, өзін-өзі танымау, естудің төмендеуі, жарыққа жоғары реакция, дыбыстық және физикалық тітіркендіргіштер, эпилепсиялық ұстамалар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе қандай да бір қосымша затқа жоғары сезімталдық

- ауыр бауыр функциясының бұзылулары

- ауыр бүйрек функциясының бұзылулары

- ұйқыдағы апноэ синдромы

- миастения (Myasthenia gravis)

- ауыр тыныс алу жеткіліксіздігі.

- өкпе жеткіліксіздігі

- алкогольге және дәріге тәуелділік

- депрессия

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Алкоголь қабылдау залеплонның седативті әсерін күшейтеді.

Антипсихоздық (нейролептикалық), гипноздық, анксиолитикалық/седативті, депрессияға қарсы, эпилепсияға қарсы, анестетикалық, седативті антигистаминдік препараттарды, есірткілік аналгетиктерді бір мезгілде қолдану залеплонның седативті әсерінің күшеюіне әкеледі.

Залеплонмен бір уақытта қолданғанда тәуелділіктің дамуына әкелетін есірткілік аналгетиктердің эйфориялық әсері пайда болуы мүмкін.

Бауыр энзимдерінің (алдегидоксидаза және CYP3А4) спецификалық емес тежегіші бола отырып, циметидин залеплонның плазмадағы концентрациясын 85%-ға жоғарылатады. Бұл препараттарды бірге тағайындағанда сақтық таныту керек.

CYP3А4 селективті блокаторлары (кетоконазол, эритромицин) залеплонның плазмадағы концентрациясын арттырады; науқасқа залеплонның седативті әсерінің күшейетіні туралы ескерту керек, алайда дозаны түзету керек емес.

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал туындылары сияқты күшті бауыр индукторлары (мыс., CYP3А4) залеплонның қандағы концентрациясын және оның әсерін ширек бөлікке дейін төмендетуі мүмкін.

Залеплон дигоксиннің және варфариннің фармакодинамикасы мен кинетикасынеа ықпал етпейді, сондықтан бұл препараттардың дозасын түзету талап етілмейді.

Ибупрофен залеплонмен өзара әрекеттеспейді.

Айрықша нұсқаулар

Ұйқының бұзылуы физикалық немесе психикалық аурудың нәтижесі болуы мүмкін. Егер Селофен препаратымен қысқа уақыт емдегеннен кейін ұйқы қалпына келмесе немесе ұйқының бұзылуы өрши түссе диагнозды қайта қарау керек болады.

Селофеннің жартылай таралу уақытының қысқалығына байланысты науқас түн ортасынан кейін ерте уақытта оянатын жағдайда баламалы ем қолдануға болады.

Науқастарға бір түнде бір капсуладан артық қабылдамау қажеттілігін, емдеу курсының қысқа мерзімділігін және «тоқтату» синдромының даму мүмкіндігін ескертіп қою қажет.

Басқа да белгілі CYР3A4 тежегіштерімен бірге қабылдағанда залеплонның қандағы концентрациясының өзгеруі мүмкін.

Лактоза жақпаушылығында 10 мг залеплон капсуласының құрамында лактоза бар екенін ескеру керек.

Дағдылану. Бірнеше апта емделгеннен кейін препаратқа дағдылану дамуы және оның гипноздық әсерінің төмендеуі мүмкін.

Тәуелділік. Препараттың үлкен дозаларын қабылдаумен, ұзақ емделумен және алкоголь мен дәріге тәуелділік болуына байланысты болуы мүмкін физикалық және психикалық тәуелділік дамуы мүмкін.

Қалыптасқан физикалық тәуелділік кезінде препаратты бірден тоқтату тоқтату симптомдарының дамуына әкеледі: бастың, бұлшықеттің ауыруы, күрт айқындалған үрейлі жай-күй, қатты ширығу, мазасыздық, сананың шатасуы және ашушаңдық жағдайлары. Ауыр жағдайларда аутоагрессия, өзін-өзі танымау, кереңдік, қол-аяқ парестезиясы, жарық, дыбыс және физикалық тітіркендіргіштерге жоғары реакция, елестеулер, эпилепсиялық ұстамалар болуы мүмкін.

Емдеу аяқталғанда ұйқысыздықтың өтпелі симптомдары, алайда, айқынырақ түрде дамуы мүмкін. Бұл ретте мысалы, көңіл-күйдің бұзылуы, жоғары үрейлену сезімі, ұйқының бұзылуы немесе мазасыздық сияқты басқа да қатар жүретін құбылыстар дамуы мүмкін.

Ем ұзақтығы

Ем ұзақ болмауы тиіс, 2 аптадан артық емес. Емдеуді науқасты мұқият клиникалық тексеруден өткеннен кейін ғана ұзартуға болады.

Жады және психомоторлық функциялар

Антероградты амнезия және препаратты қабылдаған соң бірнеше сағаттан кейін жиі туындайтын психомоторлық функциялардың бұзылуы дамуы мүмкін. Бұл симптомдарды болдырмау мақсатында препаратты науқаста тым болмағанда дәріні қабылдаған соң алғашқы 4 сағатта үздіксіз ұйықтау мүмкіндігі болса ғана қабылдау керек.

Психикалық және парадоксальді реакциялар

Селофенмен емдеуді жоғары мазасыздық сезімі, қозу, ашушаңдық, озбырлық, қабылдау сезімінің бұзылуы, ашу ұстамалары, қорқынышты түс көру, елестеулер және әсіресе мінез-құлықтың бұзылуы пайда болған жағдайда тоқтату керек.

Балалар мен егде пациенттер мұндай симптомдардың дамуына өте бейім.

Препаратты ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға энцефалопатияның даму қаупіне байланысты тағайындау ұсынылмайды.

Жеңіл және орташа ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда залеплонның фармакокинетикасы дені саулардан қатты айырмашылығы жоқ, алайда белсенді емес метаболиттердің деңгейі олардан жоғары.

Созылмалы өкпе жеткіліксіздігі бар науқастарға ұйықтататын және тыныштандыратын препараттарды тағайындау аса сақтық талап етеді.

Препарат психоздар кезінде бастапқы дәрілік зат ретінде ұсынылмайды.

Препарат депрессияны және депрессиямен қатар жүретін жоғары үрей жағдайларын емдеу үшін жарамсыз, өйткені суицидальді әрекеттерге апаруға қабілетті. Селофенді депрессиясы бар науқастарға тағайындағанда саналы түрде артық дозалауды болдырмау үшін препараттың ең төменгі дозасын тағайындау керек.

Дәрілік препараттың автомобильді және аса қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Автомобиль жүргізу және басқа да қызмет түрлерін орындау үшін қажетті қабілетке жағымсыз ықпал көрсетеді, өйткені седативті әсер көрсете отырып, амнезия туындатуы, зейін шоғырландыру қабілетін және бұлшықет күшін төмендетуі мүмкін. Ұйқының ұзақтығы жеткіліксіз болғанда зейін шоғырландыруға қабілеттің осындай төмендеуі байқалады. Зейіннің жоғарылығын талап ететін ақыл-ой және дене қызметін орындағанда үлкен сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Артық дозалануда науқас бір уақытта ОЖЖ-не әсер ететін антидепрессанттар, оның ішінде алкоголь қабылдамаған болса өмірге қауіп төндіретін күйлер туындамайды. Артық дозалануда біріктірілген уыттану фактісін жоққа шығару керек.

Симптомдары: тіпті комаға дейін болатын ұйқышылдықпен байқалатын ОЖЖ бәсеңдеуі, сананың шатасуы, летаргия, ауыр жағдайларда атаксия, гипотония,

гипотензия, тыныс алудың бұзылуы, сирек кома, өте сирек жағдайларда өлім жағдайы.

Емі: алғашқы сағат ішінде артық дозалану анықталғанда есі танбаған науқасты құсқызу керек. Естен танған науқастың асқазанын шайып, белсендірілген көмір тағайындау керек. Жүрек және тыныс алу қызметіне мониторингіні қарқынды ем бөлімшесінде жүргізеді.

У қайтарғы ретінде флумазенил қолдануға болады. Флумазенилді қолдану уақытында флумазенил залеплон антагонистерінің бірі болып табылатынын ұмытпау керек. Бірақ клиникалық тәжірибе залеплонды артық дозалағанда флумазенилдің әсерлілігін растамады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден баспалы және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өтініш беруші

Adamed Limited Liability Company

Pienków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Өндіруші

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company

33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerów, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

Аdamed Limited Liability Company

Pienków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Пабьяницк Польфа фармацевтикалық зауыты» АҚ ҚР-дағы өкілдігі

059000, Алматы қ-сы, Абай даңғылы, 109В үй, «Глобус» бизнес орталығы, 13 қабат, 13-2 кеңсе. Тел/факс: +7(727) 2776977.

E-mail: info.kz@adamed.com.pl

 

Прикрепленные файлы

701803901477976322_ru.doc 99.5 кб
157197501477977572_kz.doc 83.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники