Селлсепт

МНН: Микофеноловая кислота (Микофенолата мофетил)
Производитель: Рош С.п.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mycophenolic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№004241
Период регистрации: 08.02.2016 - 08.02.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 289.8 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Селлсепт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Микофенол қышқылы

Дәрілік түрі

250 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 250 мг микофенолат мофетилі,

қосымша заттар: желатинделген крахмал, натрий кроскармеллозасы, повидон (К90), магний стеараты,

капсула құрамы: корпусы – темірдің (III) қызыл тотығы Е172, темірдің (III) сары тотығы Е172, титанның қостотығы Е171, желатин, қақпақшасы – индигокармин Е132, титанның қостотығы Е 171, желатин, баспа сиясы.

Сипаттамасы

Қара сиямен «CellCept 250» деп жазылған көгілдір түсті мөлдір емес қақпағы мен қара сиямен «Roche» деп жазылған қоңыр түсті мөлдір емес корпусы бар қатты желатинді капсулалар.

Капсуланың ішінде – ішінара кесектелген, ақтан ақ дерлік түске дейінгі ұсақ түйіршіктелген ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Іріктелген иммунодепрессанттар. Микофенол қышқылы.

АТХ коды L04AA06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Жалпы, бүйрегі мен жүрегін ауыстырып салудан кейінгі науқастарда микофенолат мофетилінің (ММФ) фармакокинетикалық бейіні бірдей. Бауырын ауыстырып салған және 1,5 г дозада ММФ алатын пациенттерде трансплантациядан кейінгі ерте кезеңде микофенол қышқылының (МФҚ) концентрациялары 1 г дозада ММФ алатын бүйрегін ауыстырып салудан кейінгі науқастардағы сияқты болады.

СіңуіІшу арқылы қабылдаудан кейін тез және толық сіңуі жүреді, бауыр арқылы алғаш өту кезінде микофенолат мофетилі белсенді метаболит – микофенол қышқылына (МФҚ) айналады. Ас ішу микофенолат мофетилінің сіңу дәрежесіне (AUCМФҚ) ол бүйрек трансплантациясынан кейінгі науқастарға тәулігіне екі рет 1,5 г тағайындалғанда әсер етпейді. Алайда, препаратты тамақтану кезінде қабылдағанда МФҚ ең жоғары концентрациясы 40 төмендейді. Ішу арқылы қабылдау кезіндегі микофенолат мофетилінің биожетімділігі, AUCМФҚ («концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданы) шамасына сәйкес, оны көктамыр ішіне енгізу кезіндегісінен, орта есеппен, 94 құрайды.

Трансплантациядан кейінгі ерте кезеңде (бүйрек, жүрек немесе бауырды ауыстырып салудан кейін 40 күнге дейін) AUCМФҚ орта шамалары 30 жуық төмен, ал ең жоғары концентрациялары трансплантациядан кейінгі кеш кезеңдегіден (ауыстырып салудан кейінгі 3-6 ай) шамамен 40 төмен.

Таралуы

Әдетте, препарат қабылдаудан кейін шамамен 6-12 сағат өткен соң плазмадағы МФҚ концентрациясының салдарлы жоғарылауы байқалады, бұл препараттың бауыр-ішектегі кері айналымын айғақтайды. Холестирамин бір мезгілде тағайындалғанда AUCМФҚ шамамен 40 төмендейді, бұл бауыр-ішек айналымының тоқтатылуын айғақтайды. Клиникалық мәнді концентрацияларда МФҚ плазма альбуминімен 97% байланысады.

Метаболизмі

МФҚ, негізінен, глюкуронилтрансфераза әсерімен метаболизденіп, МФҚ фармакологиялық белсенді емес фенол глюкурониді (МФКГ) түзіледі.

Іn vivo МФҚГ бауыр-ішек кері айналымы барысында бос МФҚ-на айналады.

Шығарылуы

Микофенолат мофетилін ішу арқылы қабылдаудан кейін алынған дозаның 93 несеппен, ал 6 нәжіспен бөлінеді. Енгізілген дозаның үлкен бөлігі (87 жуық) МФҚГ түрінде несеппен шығарылады. Препараттың болымсыз мөлшерлері (<1 доза) МФҚГ түрінде несеппен шығарылады.

Клиникалық тұрғыда айқындалатын МФҚ мен МФКГ концентрациялары гемодиализ арқылы шығарылмайды. Алайда, едәуір жоғары МФҚГ концентрацияларында (>100 мкг/мл) оның кейбір бөлігін шығаруға болады. Холестерамин типті өт қышқылдарының секвестранттары бауыр-ішек кері айналымын тоқтатып, AUCМФҚ төмендетеді.

Ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (шумақтық сүзіліс жылдамдығы <25 мл/мин/1,73 м2) AUCМФҚ бүйрек зақымдануы аз білінетін науқастардағыдан 28-75 артық болды. Бір реттік доза қабылдаудан кейін AUCМФҚ бүйрек жеткіліксіздігі ауыр науқастардағыдан 3-6 есе артық, бұл МФҚГ бүйрекпен шығарылуының белгілі деректерімен келісіледі.

Ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде микофенолат мофетилінің бірнеше рет енгізілуіне зерттеу жүргізілмеген. Ауыстырып салудан кейін бүйрек трансплантаты функциясының кідірісі бар науқастарда МФҚ үшін орташа AUC0-12 ауыстырып салудан соң трансплантат кідіріссіз жұмыс істей бастаған науқастардағы осындаймен салыстырмалы, ал МФҚГ үшін AUC0-12 орташа мәні плазмада 2-3 есе артық болды.

Бауыры зақымданған науқастар. Бауырының алкогольдік циррозы бар пациенттерде ішу арқылы ММФ қабылдаудан кейін МФҚ мен МФҚГ фармакокинетикасында өзгерістер анықталмаған, бұл бауыр паренхимасы зақымдануының ММФ тағайындауға қарсы көрсетілімді емес екенін көрсетеді. Бауыр патологиясының осы үдеріске ықпалы, ықтималды түрде, нақты ауруға байланысты. Өт жолдарының зақымдануы басым болатын бауыр ауруы жағдайында (мысалы, алғашқы билиарлы цирроз) әсері басқаша болуы мүмкін.

Егде және қарттық жастағы науқастарда (65 жас) фармакокинетикасы зерттелмеген.

Фармакодинамикасы

Селлсепт иммунодепрессант, инозинмонофосфатдегидрогеназа тежегіші түрінде болады. Оның әсер етуші заты - микофенолат мофетилі (ММФ) микофенол қышқылының (МФҚ) 2-морфолиноэтилді эфирі болып табылады. МФҚ – de novo гуанозин нуклеотидтері синтезін бәсеңдететін инозинмонофосфатдегидрогеназаның (ИМФДГ) қуатты іріктелген бәсекелі емес және қайтымды тежегіші.

ИМФДГ ферменттік белсенділігін бәсеңдететін МФҚ механизмі, сірә, МФҚ-ның никотинамиддинклеотидфосфат кофакторын да, судың катализдеуші молекуласын да құрылымдық көшіруімен байланысты болады. Бұл гуанозин нуклеотидтері биосинтезінің ең маңызды сатысы – ИМФ-ның ксантозо-5-монофосфатқа тотығуын кедергілейді. МФҚ, басқа жасушаларға қарағанда, лимфоциттерге айқынырақ цитостатикалық әсер көрсетеді, өйткені Т және В-лимфоциттер пролиферациясы басқа типті жасушалар метаболизмнің айналмалы жолдарына өтуі мүмкін уақытта пуриндер синтезіне өте күшті тәуелденеді.

Бүйрек, жүрек және бауырды ауыстырып салудан кейінгі қабылданбай ажырау профилактикасы үшін ауыстырып салған бүйректің рефрактерлі ажырауын емдеуге ММФ циклоспоринмен және кортикостероидтармен біріктіріліп тағайындалады.

Бүйрек трансплантациясында кортикостероидтармен және циклоспоринмен Селлсепт біріктірілімі трансплантациядан кейінгі алғашқы алты айда ем тиімсіздігінің және ем барысында гистологиялық дәлелденген қабылданбай ажырау жиілігін төмендетеді, тәулігіне 2 г дозада бүйрек трансплантациясынан кейінгі 12 айда трансплантаттың істен шығуы мен өлімге ұшыраудың жинақталу жиілігін азайтады, бірақ тәулігіне 3 г дозада кез келген себеппен зерттеуден мерзімінен бұрын шығып қалу жиілігін арттырады.

Селлсепт кортикостероидтармен және циклоспоринмен біріктірілімінде жедел қабылданбай ажырауға едәуір тиімді жол бермей, бауырын алғаш рет ауыстырып салған науқастардың тіршілік қабілетін қамтамасыз етеді.

Селлсепт емі бүйрегін ауыстырып салған, трансплантаттың жасуша арқылы, жедел, емге рефрактерлі қабылданбай ажырауы бар пациенттерде ем басталған соң 6 ай өткенде трансплантаттың істен шығуы немесе өліммен аяқталу жиілігін 45 (P=0.062) төмендетеді.

Қолданылуы

Циклоспоринмен және кортикостероидтармен біріктірілген ем құрамында:

- бүйрек, жүрек, бауыр аллотрансплантатының қабылданбай ажырау реакциясының профилактикасында

- бүйрек аллотрансплантатының рефрактерлі қабылданбай ажырау реакциясын емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Бүйрек трансплантатының қабылданбай ажырау профилактикасы

Бүйрек трансплантаты бар науқастарға циклоспоринмен және кортикостероидтармен біріктірілген ем құрамында тәулігіне екі рет 1,0 г

(тәуліктік доза 2 г) қабылдау ұсынылады.

Жүрек трансплантатының қабылданбай ажырау профилактикасы

Циклоспоринмен және кортикостероидтармен біріктірілген ем құрамында ұсынылған дозалау режимі – тәулігіне 2 рет 1,5 г (тәуліктік доза 3 г).

Бауыр трансплантатының қабылданбай ажырау профилактикасы

Циклоспоринмен және кортикостероидтармен біріктірілген ем құрамында ұсынылған дозалау режимі – тәулігіне 2 рет 1,5 г (тәуліктік доза 3 г).

Бүйрек трансплантатының рефрактерлі ажырау реакциясын емдеу

Циклоспоринмен және кортикостероидтармен біріктірілген ем құрамында ұсынылған дозалау режимі – тәулігіне 2 рет 1,5 г (тәуліктік доза 3 г).

Бүйрек, жүрек және бауырды ауыстырып салудан соң алғашқы Селлсепт дозасын мүмкіндігінше ертерек қабылдау керек.

Селлсепт қабылдау ұзақтығы өмір бойы дерлік ұзаққа созылатын сипатта болады.

Айрықша жағдайларда дозалануы

Нейтропенияда (нейтрофильдердің абсолютті саны 1 мкл < 1300) Селлсептпен емдеуді тоқтату немесе оның дозасын азайту және пациентті мұқият қадағалау қажет.

Бүйрек трансплантациясында ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (шумақтық сүзіліс жылдамдығы 25мл/мин/1,73 м2 аз) бүйрек трансплантациясынан кейінгі таяудағы кезеңде және транспланттың жедел немесе рефрактерлі ажырауы себепті емнен кейінгі кезеңде тәулігіне 2 рет 1 г-ден жоғары дозалардан сақтану керек.

Бүйрегін ауыстырып салған егде жастағы және қарттық жастағы науқастарда (≥ 65 жас) ұсынылатын доза тәулігіне 2 рет 1 г, жүрек немесе бауырды ауыстырып салудан соң тәулігіне 2 рет 1 г мөлшеріне теңеледі («Айрықша нұсқауларын» қараңыз).

Жағымсыз әсерлері

Өте сирек (>10%)

– акне, қарапайым герпес, белдеулі теміреткі, бөртпе, қышыну, қатты тершеңдік

– аяқтардың құрысуы, бұлшықеттердің ауыруы, бұлшықет әлсіздігі

– жөтелдің күшеюі, демікпе, фарингит, пневмония, бронхит, бронх демікпесі, плевралық жалқық, ринит, синусит, ателектаз

– артериялық гипертензия, аритмия, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, перикардиальді жалқық, шеткергі ісінулер, асцит

– ықылық ату, жүрек айну, құсу, ауыз қуысының шырышты қабықтар кандидозы, анорексия, диспепсия, холангит, холестаздық сарғаю, гепатит, панкреатит, колит, ішек түктері атрофиясының жекелеген жағдайлары, іш қатулар, диарея, метеоризм

– гематурия, бүйрек өзекшелерінің некрозы, несеп шығару жолдарының инфекциялары, бүйрек функциясының бұзылуы, олигурия

– бас айналу, ұйқысыздық, тремор, психомоторлық қозу, үрей, сананың шатасуы, жабығу, гипертонус, парестезиялар, ұйқышылдық, амблиопия

– астения, қызба, бас ауыру, іштің, белдің, кеуде қуысының ауыруы

– инфекциялық асқынулар, шығу тегі цитомегаловирустық колит, сепсис, перитонит, жарақаттардың нашар жазылуы, оппортунистік инфекциялар

– анемия (соның ішінде, гипохромды), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, экхимоздар

– ацидоз (метаболизмдік немесе респираторлық), дене салмағының артуы, гиперволемия

– гипергликемия, гипер- немесе гипокалиемия, гипофосфатемия, гипербилирубинемия, қалдық азоттың көбеюі, креатининнің көтерілуі, қан сарысуында ферменттер (ЛДГ, АСТ, АЛТ) белсенділігінің артуы, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; гипокальциемия, гипопротеинемия

Жиі (3-10%)

– шаштың түсуі, терінің қатерсіз жаңа түзілімдері, зеңді дерматит, гирсутизм, тері гипертрофиясы, терідегі ойық жаралар, бөртпе

– өкпе ісінуі, ателектаз, мұрыннан қан кету, қан түкіру, жаңа түзілімдер, пневмоторакс, қақырық бөлінісінің күшеюі, дауыстың өзгеруі, асқын желдетілу, тыныс алу жолдарының кандидозы

– стенокардия, гипотония, соның ішінде ортостатикалық, тахикардия, тромбоз, вазодилатация, аритмиялар (суправентрикулярлы және қарыншалық экстрасистолалар, жүрекшелер жыпылықтауы және дірілдеуі, суправентрикулярлы және қарыншалық тахикардиялар), іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, өкпе гипертензиясы, вазоспазм, көктамыр қысымының көтерілуі

– альбуминурия, дизурия, гидронефроз, импотенция, пиелонефрит, жиі несеп бөлу, гематурия, никтурия, бүйрек жеткіліксіздігі, несеп ұстамауы және іркілуі, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, ұманың ісінуі

– қант диабеті, қалқансерік бездері ауруы, Кушинг синдромы, гипотиреоз

– қаңқа бұлшықеттерінің гипертонусы, құрысулар, эмоциялық құбылу, елестеулер, нейропатия, психоз, ойлаудың бұзылуы

– катаракта, конъюнктивит, көрудің нашарлауы, кереңдік, құлақтың ауыруы, көзге қан құйылу, вестибулярлы бас айналу

– ауыр, өмірге қатерлі инфекциялардың жекелеген жағдайлары (менингит, инфекциялық эндокардит), туберкулез типті кейбір инфекциялар мен атипиялық микобактериялық инфекциялар жиілігінің жоғарылауы

– тұмау тәрізді синдром, жалпы дімкәстану

– кисталар (соның ішінде, лимфоцеле және гидроцеле), операциядан кейінгі жарықтар

– панцитопения, полицитемия

– гемостаз бұзылулары (петехиялар, протромбин және тромбопластин уақытының ұзаруы)

– сілтілік фосфатаза белсенділігінің, қан сарысуындағы гамма-глютамилтранспептидазаның жоғарылауы қан сарысуы креатининінің көтерілуі, гиперкальциемия, гипогликемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипофосфатемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– микофенолат мофетиліне, микофенол қышқылына немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

– 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (капсулалар қабығында индигокармин бояғышының болуына орай)

– жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Селлсепт пен ацикловир бір мезгілде қолданылғанда плазмадағы микофенол қышқылындағы ацикловир мен глюкуронид концентрациясы жоғарылайды, бұл өзекшелік секрецияға қатысты бәсекелестік нәтижесінде болуы мүмкін.

Құрамында магний және алюминий гидрототығы бар антацидтер микофенолат мофетилінің сіңуін төмендетеді.

Алдын ала 4 күн бойы тәулігіне 3 рет 4 г холестирамин қабылдау аясында Селлсепт 1,5 г бір реттік дозасын тағайындаудан кейінгі AUCМФҚ 40 азаюы байқалады. ММФ және бауыр-ішек кері айналымына ықпал ететін препараттар бір мезгілде тағайындалғанда сақ болу қажет.

Селлсепт циклоспорин фармакокинетикасына ықпал етпейді. Алайда бір мезгілде Селлсепт пен цилоспорин-А тағайындау, сиролимус пен осындай Селлсепт дозаларын алатын пациенттермен салыстырғанда, микофенол қышқылы деңгейінің 30-50% төмендеуіне әкеледі.

Селлсепт және ганцикловирді бір мезгілде тағайындау екі препарат концентрациясының да ұлғаюына алып келеді. Микофенол қышқылы фармакокинетикасының әріқарай өзгеруі болмайды, осыған орай, Селлсепт дозасын түзету қажет емес. Селлсепт пен ганцикловир препараттарын және олардың туындыларын (валганцикловир) алатын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер дәрігердің мұқият бақылауында болуы тиіс.

Селлсепт ішуге арналған контрацептивтер фармакокинетикасына, ішуге арналған контрацептивтер әсер етуімен овуляцияның бәсеңдеуіне ықпал етпейді.

Бір мезгілде рифампицинмен тағайындалғанда микофенол қышқылының деңгейін бақылау және Селлсепт дозасын тиісінше түзету керек.

Триметоприм/сульфаметоксазол микофенол қышқылының биожетімділігіне ықпал етпейді.

Бір мезгілде такролимус тағайындау бауыр немесе бүйрек трансплантаты бар пациенттерде микофенол қышқылының AUC немесе Сmax көрсеткіштеріне ықпалын тигізбейді. Бауырын ауыстырып салудан соң бауыр трансплантаты тұрақтанған науқастарда Селлсепт және такролимуспен бір мезгілде емделу кезінде тәулігіне 2 рет 1,5 г дозадағы Селлсепт бірнеше рет қабылданғаннан кейін такролимус AUC шамамен 20 ұлғаяды.

Өзекшелік секреция блокаторлары (пробеницид) микофенол қышқылының глюкуронид концентрациясын арттырады.

Бір мезгілде севеламер мен Селлсепт қабылдау микофенол қышқылының AUC немесе Сmax параметрлерінің, тиісінше, 25% және 30% төмендеуіне әкеледі. Севеламер мен басқа да фосфат байланыстыратын заттар микофенол қышқылының сіңуіне әсерін азайту мақсатында Селлсепт қабылдаудан кейін кемінде 2 сағат өткен соң қабылдануы тиіс.

Тірі вакциналарды иммундепрессия жағдайындағы пациенттерге енгізуге болмайды. Басқа вакциналарға жауап ретінде антиденелердің түзілуі төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Жалпы, біріктірілген иммунсупрессия аясындағы сияқты, Селлсепт иммуносупрессиялық сызба компоненті ретінде тағайындалғанда лимфомалардың және басқа да, әсіресе, терінің қатерлі жаңа түзілімдерінің жоғары даму қаупі болады. Бұл қауіп, сірә, осы сияқты қандай да бір препаратты қолдануға емес, иммунсупрессия қарқындылығына және ұзақтығына байланысты болады.

Бүйрегін, жүрегін немесе бауырын ауыстырып салған және кем дегенде 1 жыл қадағаланған науқастарда лимфопролиферациялық аурулар немесе лимфомалар басқа иммунодепрессанттармен біріктіріп Селлсепт (тәулігіне 2 г немесе 3 г дозаларда) алған 0,4-1% науқаста дамыған. Тері карциномасы (меланоманы қоспағанда) 1,6-3,2% науқаста, басқа типті қатерлі жаңа түзілімдер 0,7-2,1% науқаста білінген.

Бүйректің рефрактерлі ажырауын емдеуде лимфомалар жиілігі, орта есеппен, 42 айға дейінгі бақылау кезеңінде 3,9% құраған.

Тері обырының жоғары қаупі бар барлық науқастардағы сияқты, тиісті жабық киімді киюмен және қорғау факторының мәні жоғары күннен қорғайтын кремдер пайдаланумен күн және ультракүлгін сәулелер әсерін шектеу керек.

Селлсепт алатын науқастарға инфекцияның, қанағыштықтың, қан кетулердің кез келген белгілері немесе басқа да сүйек кемігінің бәсеңдеу белгілері туралы дәрігерге бірден хабарлау қажеттілігі мәлім болуы тиіс.

Иммундық жүйенің шектен тыс бәсеңдеуі инфекцияларға, соның ішінде оппортунистік түрлеріне, сепсиске және өліммен аяқталатын басқа да инфекцияларға сезімталдықты да арттыруы мүмкін.

Трансплантациядан кейінгі пациенттердің бәрінде оппортунистік инфекциялар қаупі жоғары және иммуносупрессия дәрежесінің жоғарылауымен арта түседі. Селлсепт (тәулігіне 2 г немесе 3 г) басқа иммунодепрессанттармен біріктіріліп тағайындалғанда бүйрегін (тәулігіне 2 г дозада), жүрегін және бауырын ауыстырып салудан соң 1 жыл бойы қадағаланған науқастардағы ең жиі инфекциялар тері және шырышты қабықтар кандидозы, ЦМВ виремия/ЦМВ синдром (13,5%) және қарапайым герпес вирусы туғызған инфекция болды.

Селлсепт қабылдаған пациенттерде кейде өлімге соқтыратын үдемелі мультифокальді лейкоэнцефалопатия (ҮМЛ) жағдайлары байқалған. Осы жағдайлар туралы хабарламаларда пациенттерде иммуносупрессиялық ем мен иммунитет жағдайының нашарлауын қамтитын ҮМЛ дамуының қосымша қауіп факторларының бар екені туралы ақпарат бар. Иммуносупрессиясы бар пациенттерде неврологиялық симптомдар болса, ҮМЛ дифференциялық диагностикасын жүргізіп, невропатолог кеңесін ұсыну керек.

Парциальді қызыл жасушалы аплазияның (ПҚЖА) даму жағдайлары басқа иммуносупрессиялық препараттармен біріктіріп Селлсепт қабылдаған пациенттерде байқалған. Селлсепт тағайындау кезінде ПҚЖА даму механизмі басқа иммуносупрессанттар мен олардың біріктірілімдерінің үлесі сияқты теңдей белгісіз. Кейбір жағдайларда Селлсепт дозасын азайтудан немесе тоқтатудан кейін ПҚЖА қайтымды болған. Алайда, трансплантация жасалған пациенттерде иммуносупрессияның төмендеуі трансплантатқа қатерлі болуы мүмкін.

Селлсепт емінің барысында вакцинация тиімділігі аз болуы мүмкін; тірі әлсіретілген вакциналарды қолданбау қажет.

Селлсепт қабылдау асқазан-ішек жолы тарапынан болатын жағымсыз реакциялармен қатар жүруі мүмкін екендіктен, Селлсепт ас қорыту жолының өршу сатысындағы науқастарға тағайындалғанда сақ болу қажет.

Селлсепт инозинмонофосфатдегидрогеназа тежегіші екендіктен, теориялық тұрғыда, оны генетикалық тектегі сирек тұқым қуалайтын гипоксантигуанинфосфорибозилтрансфераза тапшылығы (Леш-Найен және Келли-Зигмиллер синдромы) бар пациенттерге тағайындауға болмайды.

Азатиопринмен бір мезгілде Селлсепт тағайындау ұсынылмайды, өйткені екі препарат та сүйек кемігін бәсеңдетеді және оларды бір мезгілде қабылдау зерттелмеген.

Селлсепт бауыр-ішек айналымына ықпал ететін препараттармен бір мезгілде тағайындалғанда сақ болу қажет, өйткені олар Селлсепт тиімділігін төмендетуі мүмкін («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз).

Ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда дозаларды тәулігіне 2 рет 1 г-ден көп тағайындамау керек.

Бүйрек трансплантаты функциясының кідірісі бар науқастарға дозаны түзету қажет емес, алайда оларды мұқият қадағалау керек. Жүрегін немесе бауырын ауыстырып салған және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға қатысты деректер жоқ.

Қарттық жастағы науқастарда жағымсыз құбылыстар қаупі жастау пациенттердегіден жоғары болуы мүмкін.

Зертханалық бақылау

Селлсептпен емделу кезінде алғашқы айдың ішінде – апта сайын, емдеудің екінші және үшінші айларында – айына екі рет, ал одан кейін алғашқы жыл бойы – ай сайын қанның толық формуласын анықтау қажет. Нейтропения Селлсепт қабылдаумен де, басқа да препараттар қабылдаумен, вирустық инфекциялармен немесе осы себептердің бірігуімен де байланысты болуы мүмкін. Нейтропения туындағанда (нейтрофильдердің абсолютті саны 1 мкл 1300 аз) Селлсепт емін тоқтату немесе дозаны азайту, осы орайда осы науқастарды мұқият қадағалау қажет.

Препаратпен жұмыс істеу

Селлсепт капсулаларының бүтіндігіне нұқсан келтірмеу керек. Капсулаларда болатын Селлсепт ұнтағын деммен ішке тартудан немесе оның теріге немесе шырышты қабықтарға тікелей түсіп кетуінен сақтану қажет. Егер бұл орын алған болса, сол бөлікті сабынды сумен, ал көзді жай сумен мұқият жуып-шаю керек.

Сезімталдығы 50 мХБ/мл кем емес сарысуды немесе несепті талдау әдісін пайдаланғанда Селлсепт емін жүктілікті тексерудің теріс нәтижесі алынатын сәтке дейін бастауға болмайды. Селлсептпен ем басталғанша, емдеу барысында және ол аяқталған соң 6 апта бойы тіпті әйелдің сыртартқысында бедеулік (гистерэктомия жасалуын қоспағанда) бар болса да, тиімді контрацепция әдістері міндетті түрде пайдаланылады. Егер жыныстық қатынастан бас тарту мүмкін болмаса, контрацепцияның сенімді екі әдісін бір мезгілде пайдалану қажет. Ем барысында жүкті болып қалғанда, оны сақтау ниетін дәрігермен талқылау қажет.

Көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу барысында шаршау, ұйқышылдық немесе мәңгіру байқалатын пациенттерге осындай қызмет түрлерімен шұғылдануға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: шектен тыс иммуносупрессия, инфекцияларға сезімталдықтың жоғарылауы, сүйек кемігінің бәсеңдеуі.

Емі: нейтропения дамығанда – Селлсепт дозасын азайту немесе емдеуді тоқтату.

Микофенол қышқылын организмнен гемодиализ әдісімен шығаруға болмайды. Алайда плазмадағы микофенол қышқылы глюкуронидінің жоғары концентрацияларында (>100 мкг/мл) оның аздаған мөлшерлері бәрібір шығарылады. Өт қышқылдарын байланыстыратын препараттар, мысалы, холестирамин микофенол қышқылының экскрециясын арттырып, оның организмнен жойылуына ықпал ете алады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан. Пішінді ұяшықты 10 қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде 30 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Рош С.п.А., Италия.

Via Morelli, 2-20090 Segrate Milano, Italy

Қаптаушы

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Кайзераугст, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан тауар сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және фармакологиялық қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Рош Қазақстан» ЖШС

050000, Алматы қ., Қонаев к-сі, 77,

«Park View Office Tower» бизнес орталығы, 15 қабат

Тел.: +7 (727) 321 24 24, факс: + 7 (727) 321 24 25

e-mail: kz.safety@roche.com, kz.quality@roche.com

 

Прикрепленные файлы

269619051477976297_ru.doc 98.5 кб
719978871477977489_kz.doc 150 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники