Сейфтелми (80 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сейфтелми

Халықаралық патенттелмеген атауы

Телмисартан

Дәрілік түрі

20, 40 және 80 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 20 немесе 40 немесе 80 мг телмисартан,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (РН 101), натрий кроскармеллозасы (Ac-Di-Sol), меглюмин, полоксамер 188 NF, повидон, микрокристалды целлюлоза (РН 102), магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, жиегі кертілген, екі жақ беті де тегіс және жалпақ таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпалын тигізетін препараттар.

Ангиотензин II антагонистері. Телмисартан

АТХ коды C09СA07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Телмисартан тез сіңеді, алайда сіңу мөлшері өзгеріп отырады. Телмисартанның абсолютті биожетімділігінің орташа шамасы 50%-ға жуықты құрайды. Телмисартанды аспен бірге қабылдау телмисартанның «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданды (AUC) шамамен 6%-дан (40 мг доза) 19%-ға дейін (160 мг доза) төмендетеді. Телмисартан ең жоғары концентрацияға (Сmax) 0.5-1.5 сағаттан соң жетеді. Препаратты қабылдағаннан кейін 3 сағаттан соң Сmax мәндері, дәрілік затты ашқарынға немесе тамақтан кейін қабылданғанына қарамастан, бірдей болды.

Әйелдерде Сmax және AUC мәндері, еркектерге қарағанда, препарат тиімділігінің маңызды өзгеруінсіз, 3 және 2 есе жоғары. AUC азаюы емдік әсерді төмендетпеуі тиіс. Доза мен плазма деңгейі арасында дозаға байланыстылық байқалмайды. 40 мг-нан асатын дозаларда Сmax және аз дәрежеде AUC көрсеткіштері пропорционалды түрде артады.

Телмисартан плазма ақуыздарымен (>99.5%), негізінен, альбуминмен және альфа L-қышқыл гликопротеиндермен жақсы байланысады. Телмисартанның таралу көлемі – шамамен 500 л.

Телмисартан конъюгация жолымен фармакологиялық белсенділігі жоқ глюкуронидтерге метаболизденеді.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 20 сағаттан астам. Телмисартанның организмде жиналып қалуы жөнінде мәлімдемелер жоқ.

Сейфтелмиді ішке қабылдағанда нәжіспен бірге толық дерлік шығарылады. Дозаның 1%-дан азы несеппен бірге шығарылады. Телмисартанның жалпы плазмалық клиренсі барынша өте жоғары, шамамен 1000 мл/мин, бауырлық қан ағысындағымен салыстырғанда – минутына 1500 мл-ге жуық.

Телмисартанның фармакокинетикасы егде жастағы емделушілерде өзгермейді.

Бауыр қызметінің ауырлығы жеңіл, орташа және ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде Сmax екі есе артады. Алайда диализ жүргізіліп жатқан науқастардың плазмасында аз концентрациялар байқалды. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар адамдарда телмисартан плазма ақуыздарымен көбірек байланысады және диализбен жоғалмайды. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде Т1/2 өзгермейді.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде телмисартанның абсолютті биожетімділігі 100%-ға дейін артады. Бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде Т1/2 өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Сейфтелми ішке қабылдауға арналған ангиотензин II (AT1 типі) рецепторларының тиімді және спецификалық антагонисі болып табылады. Телмисартан ІІ ангиотензинді оның ангиотензин II белгілі әсеріне жауап беретін субтипі AT1 рецепторларында байланысынан өте жоғары аффинділікпен ығыстырып шығарады. Телмисартан AT1-рецепторлармен селективті түрде байланысады. Телмисартан басқа рецепторларға, AT2 қоса есептегенде, және аз сипатталған басқа AT рецепторлармен бірге аффинділік білдірмейді. Телмисартан плазмада альдостерон деңгейін төмендетеді. Телмисартан адам плазмасында ренинді тежемейді және ион өзекшелерін бөгемейді, сондықтан брадикинин әсерінен туындаған жағымсыз әсерлер күшеймейді.

Науқаста Сейфтелми 80 мг дозасы ангиотензин II әсерінен артериялық қысымның (АҚ) жоғарылауын толық дерлік тежейді. Тежегіш әсері 24 сағаттан астам сақталады және 48 сағатқа дейін созылады.

Қолданылуы

- эссенциальді артериялық гипертензияны емдеуге

- жүрек-қантамыр ауруларының пайда болу қаупі бар, 55 жастан асқан емделушілерде жүрек-қантамырлық аурушаңдықтың және өлімнің алдын алуға

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге

Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу. Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 40 мг құрайды. Кейбір емделушілерде тәуліктік 20 мг доза тиімді болуы мүмкін. Қажетті АҚ-ға қол жетпеген жағдайларда, Сейфтелми дозасы ең жоғары доза – тәулігіне бір рет 80 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін. Сейфтелми тиазидтік диуретиктермен, мысалы, гидрохлоротиазидпен біріктіріліп қолданылуы мүмкін. Осындай біріктірілім артериялық қысымның қосымша төмендеуін қамтамасыз етеді.

Дозаны арттырған кезде гипертензияға қарсы ең жоғары әсерге әдетте емді бастағаннан кейін 2-4 апта ішінде жететіндігін ескерген жөн.

Жүрек-қантамыр ауруларының пайда болу қаупі бар, 55 жастан асқан емделушілерде жүрек-қантамырлық аурушаңдықтың және өлімнің алдын алу. Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 80 мг құрайды. Жүрек-қантамырлық аурушаңдықтың және өлімнің алдын алу үшін телмисартанды қолданудың бастапқы сатысында дозаны тиісінше түзету үшін АҚ-ны бақылау керек.

Сейфтелмиді ас қабылдауға қарамай-ақ қабылдауға болады.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі. Бүйрек қызметінің ауырлығы аздаған немесе орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны өзгерту қажет емес, алайда бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға, гемодиализдегі емделушілерді қоса есептегенде, тәулігіне бір рет 20 мг бастапқы доза ұсынылады.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі. Бауыр қызметінің ауырлығы аздаған немесе орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны тәулігіне бір рет 40 мг-нан асырмаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жұқпалар және инвазиялар:

• несеп шығару жолдарының жұқпалары (соның ішінде цистит)

• жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары

• сепсис (өліммен аяқталатын жағдайларды қоса еспетегенде)

Қан айналу және лимфа жүйесінің бұзылулары:

• анемия, эозинофилия, тромбоцитопения

Иммундық жүйенің бұзылулары:

• асқын сезімталдық, анафилактикалық реакциялар

Метаболизмнің бұзылулары:

• гиперкалиемия, гипогликемия (қант диабеті бар емделушілерде)

Психикалық бұзылулар:

• ұйқысыздық, депрессия, мазасыздық сезімі

Орталық жүйке жүйесінің бұзылулары:

• естен тану

Көру мүшелері тарапынан бұзылулар:

• көрудің бұзылулары

Есту мүшелері және лабиринт тарапынан бұзылулар:

• бас айналу

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар:

• брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатикалық гипотензия

Тыныс алу ағзалары тарапынан бұзылулар:

• ентігу

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:

• асқазан маңында жайсыздық, іштің ауыруы, ауыз ішінің құрғауы, құсу, диспепсия, метеоризм, диарея

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар:

• бауыр функциясының бұзылуы/бауырлық бұзылулар

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар:

• терінің қышуы, гипергидроз, бөртпе, ангионевротикалық ісіну (өліммен аяқталуға дейін), экзема, эритема, есекжем, дәрі-дәрмектік бөртпе, уытты бөртпе

Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тін тарапынан бұзылулар:

• артралгия, арқаның ауыруы, бұлшықет түйілулері (балтыр бұлшықеттерінің құрысулары), аяқтардың ауыруы, миалгия, сіңірлердің ауыруы (тендинит тәрізді симптомдар)

Бүйрек функциясы және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар:

• бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігін қоса есептегенде («Айрықша нұсқаулар» тарауын қараңыз)

Жалпы бұзылулар:

• кеуде қуысындағы ауыруы, тұмауға ұқсас синдром, астения (әлсіздік)

Зертханалық көрсеткіштердің өзгерулері:

• гемоглобиннің төмендеуі, несеп қышқылы концентрациясының жоғарылауы, қандағы креатининнің жоғарылауы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, қанда креатинфосфокиназа (КФК) концентрациясының жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• телмисартанға және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

• өт жолдарының обструктивтік аурулары

• бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

• қант диабеті немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2) емделушілерде алискиренмен бірге қабылдау

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Телмисартан басқа антигипертензивтік заттардың (баклофен, амифостин) гипотензивтік әсерін арттыруы мүмкін. Ортостатикалық гипотензия алкогольді, барбитураттарды, есірткілерді немесе антидепрессанттарды қабылдаудан өршуі мүмкін.

Телмисартан фуросемид сияқты «ілмек» типті және артериялық қысымды түсіруде телмисартанға қосымша әсері бар екені көрсетілген гидрохлоротиазид сияқты тиазидтік типті диуретиктермен біріктіріп қолданылуы мүмкін.

Телмисартанды бірге қолданғанда оның варфаринмен, глибенкламидпен, ибупрофенмен, парацетамолмен, симвастатинмен және амлодипинмен клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесуіне әкеп соққан жоқ.

Дигоксин үшін плазмада орташа тұрақты концентрацияның 20%-ға артуы (жекелеген жағдайда 39%) байқалды, сондықтан плазмадағы дигоксин деңгейін бақылаған жөн.

Ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен, телмисартанды қоса есептегенде, бірге пайдаланғанда сарысуда литий концентрациясының және уыттылықтың қайтымды жоғарылағаны жөнінде мәлімделді, сондықтан бірге пайдаланғанда сарысудағы литий концентрациясын бақылау керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) бір мезгілде емдеу сусыздануы бар емделушілерде бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігінің пайда болу қаупімен байланысты. ҚҚСП және телмисартанды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде емнің бас кезінде жоғалған судың орнын талапқа сай толтыру және бүйрек функциясын бақылау керек.

ҚҚСП бір мезгілде қолданғанда телмисартанның гипертензияға қарсы әсерінің біршама төмендегені мәлімделді.

Калий-жинақтаушы диуретиктерді біріктіріп пайдалану, калийді, құрамында калий бар тұздың орнын алмастырғыштарды немесе калий деңгейін арттыра алатын басқа дәрілерді (гепарин және т.б.), имуннодепрессанттарды (циклоспорин, такролимус), триметопримді қосымша енгізу сарысудағы калийді арттыруы мүмкін, сондықтан оларды телмисартанмен бірге қолданғанда сақ болған және калий деңгейін ұдайы бақылап отырған жөн.

Телмисартанды кортикостероидтық гормондармен бірге пайдалану гипертензияға қарсы әсердің төмендеуіне әкеп соғады.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек артериялары билатеральді стенозы немесе жалғыз қызмет атқарып тұрған бүйрек артериясы стенозы бар, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін дәрілермен ем қабылдап жүрген емделушілерде ауыр гипотензия қаупі жоғары.

Телмисартанды бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге пайдаланғанда қан сарысуындағы калий және креатинин деңгейін әлсін-әлсін бақылап отыру керек. Телмисартанды бүйрегін ауыстырғанына көп бола қоймаған емделушілерге пайдалану тәжірибесі жоқ.

Айналымдағы қан көлемі төмендеген және/немесе көлемді диуретикалық ем, емдәмде тұзды шектеу, диарея немесе құсу салдарынан натрий кеміген емделушілерде, әсіресе алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін, симптоматикалық гипотензия байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайларды, әсіресе айналымдағы қан көлемінің және/немесе натрийдің төмендеуін телмисартанды тағайындағанға дейін түзеткен жөн.

Алғашқы альдостеронизмі бар емделушілер ренин-ангиотензин жүйесін тежеу арқылы әсер ететін антигипертензивтік дәрілермен емдеуге әдетте әсер бермейді, сондықтан емделушілердің осы тобына телмисартанды пайдалануға кеңес берілмейді.

Қантамырларды кеңейтетін басқа дәрілерді қолданған кездегідей, қолқа немесе митральді стеноздан немесе обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиядан зардап шегіп жүрген емделушілерге қолданғанда, аса сақ болу керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпалын тигізетін дәрілермен емдеу кезінде, әсіресе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде және/немесе жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде гиперкалиемия байқалуы мүмкін. Осы қауіпті топтағы емделушілерде калий деңгейін бақылау керек.

Телмисартан негізінен өтпен бірге шығарылады. Өт жолдарының обструктивтік аурулары немесе бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде шығарылуының баяулағаны байқалуы мүмкін. Телмисартанды бұл емделушілерге абайлап пайдаланған жөн.

Жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) қатарласқан, қант диабеті бар емделушілерде фатальді миокард инфарктісінің және жүрек-қантамыр ауруларының салдарынан күтпеген өлімнің пайда болу қаупі артериялық қысымды төмендететін дәрілік заттармен (мысалы, ангиотензин рецепторларының блокаторлары немесе АӨФ тежегіштері) емдеген кезде жоғарылауы мүмкін. Қант диабеті бар емделушілерде ЖИА симптомсыз болуы мүмкін, сондықтан анықталмаған. Қант диабеті бар емделушілер, телмисартан қабылдауды бастамас бұрын анықтау және ЖИА тиісті ем тағайындау үшін, тиісінше диагностикалық тексерілуден (мысалы, дене жүктемесімен электрокардиграмма) өтуі тиіс.

АӨФ тежегіштері сияқты, телмисартанды қоса есептегенде ангиотензин рецепторлары блокаторларының АҚ-ны төмендетудегі тиімділігі қара нәсілді емделушілерде, артериялық гипертензиясы бар қара нәсілді емделушілерде ренин төмен болатын жағдайдың едәуір басым болуы салдарынан, қара нәсілді еместерге қарағанда, аз болады.

Басқа антигипертензивтік заттар сияқты, ангиотензин рецепторларының блокаторлары ишемиялық кардиопатиясы немесе ишемиялық жүрек-қантамыр аурулары бар емделушілерде қысымды шамадан тыс төмендетуі мүмкін, бұл миокард инфарктісіне немесе инсультке әкеп соғуы мүмкін.

Жүктілік

Ангиотензин-II-рецепторлары антагонистерін қабылдап және жүктілікті жоспарлап жүрген емделушілер, жүктілік кезінде пайдалануда қауіпсіздік профилі анықталған антигипертензивтік препараттармен альтернативтік ем жүргізуге көшірілуі тиіс.

Егер жүктілік анықталса, ангиотензин-II-рецепторлары антагонистерімен емдеу дереу тоқтатылуы және тиісті альтернативтік ем жүргізіле бастауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін (бас айналу, ұйқышылдық) ескеріп, көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарғанда сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипотензия, тахикардия, брадикардия, бас айналу, қанда креатининнің жоғарылауы, бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі.

Емі: қандағы электролиттер концентрациялары мен креатининге мониторинг жасай отырып, симптоматикалық ем жүргізу. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

20, 40 және 80 мг таблеткалар.

Бір жағы алюминий фольгадан және басқа жағы баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Үндістан.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

MSN Laboratories Private Limited, Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050046, Алматы қ-сы, Солодовников к-сі, 21/289

Тел. (727) 392-74-05