Седарекс (4 мг)

МНН: Рисперидон
Производитель: GM Pharmaceuticals Ltd., PSP group в сотрудничестве с UAS Laboratories (США)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016670
Период регистрации: 18.03.2016 - 18.03.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 70.59 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Седарекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рисперидон

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 1 мг, 2мг, 4мг

Құрамы

Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат –1 мг рисперидон бар

қосымша заттар: лактоза, магний стеараты, натрий кроскармеллозасы, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, кремнийдің қостотығы, натрий лаурилсульфаты

қабығы Selecoat AQ-02003 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титанның қостотығы Е171)

Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат –2 мг рисперидон бар

қосымша заттар: лактоза, магний стеараты, натрий кроскармеллозасы, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, кремнийдің қостотығы, натрий лаурилсульфаты

қабығы Selecoat AQ-02003 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титанның қостотығы Е171)

Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 4 мг рисперидон бар

қосымша заттар: лактоза, магний стеараты, натрий кроскармеллозасы, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, кремнийдің қостотығы, натрий лаурилсульфаты

қабығы Selecoat AQ-02003 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титанның қостотығы Е171)

Сипаттамасы

Қабықпен қапталған, ақ түсті, екі беті дөңес, биіктігі (3.9 ± 0.25) мм, диаметрі (6.0 ± 0.25) мм таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Психотроптық препараттар. Нейролептиктер (антипсихотиктер). Басқа нейролептиктер. Рисперидон.

АТХ коды N05AX08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін рисперидон асқазан-ішек жолынан толығымен сіңеді, қан плазмасындағы концентрациясының шыңына 1-2 сағат ішінде жетеді. Ас ішу рисперидонның сіңуіне әсер етпейді, сондықтан препаратты ас ішуге байланыссыз қабылдайды. Рисперидон организмде жылдам таралады. Таралу көлемі дене салмағына 1-2л/кг құрайды. Рисперидон альбуминмен және альфа-1- гликопротеинмен байланысады. Қан плазмасы ақуыздарымен 88% рисперидон мен 77% 9-оксирисперидон байланысады. Пациенттердің көпшілігінде рисперидон тепе-теңдік концентрациясына емдеуді бастағаннан кейін бір тәулік ішінде, ал 9-оксирисперидон – емдеуді бастағаннан кейін 4-5 күннен соң жетеді. Рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясы қолданылатын дозасының шамасына пропорционал (емдік дозаларының шегінде). Рисперидон негізінен P-450 2D6 цитохромы ферментінің қатысуымен 9-оксирисперидонға дейін гидроксилдену жолымен метаболизденеді, оның фармакологиялық белсенділігі рисперидонның (белсенді метаболит) белсенділігіне ұқсас. Рисперидон мен оның белсенді метаболиті 9-оксирисперидон жинақтала келе, психозға қарсы белсенді фракция түзеді. Рисперидонның ары қарайғы метаболизмі N-деалкилденуден тұрады. Ішке қабылдағаннан кейінгі жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатқа жуық. 9-оксирисперидон мен оның психозға қарсы белсенді фракциясының жартылай шығарылу кезеңі 24 сағатты құрайды. Препаратты бір апта қабылдағаннан кейін дозасының 70%-ы несеппен және 14%-ы – нәжіспен шығарылады. Рисперидон мен 9-оксирисперидонның несептегі мөлшері қолданылған дозасының 35-45%-ын құрайды. Қалған фракциясы белсенді емес метаболиттерден тұрады.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер мен бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда препаратты бір рет ішке қабылдағаннан кейін рисперидонның қан плазмасындағы психозға қарсы белсенді фракциясының жоғарырақ концентрациялары мен баяуырақ бөлініп шығуы байқалды. Бауыр жеткіліксіздігі кезінде рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясы қалыпты болды. Балаларда рисперидон мен 9-оксирисперидонның фармакокинетикасы ересектердегі фармакокинетикасына ұқсас.

Фармакодинамикасы

Седарекс, бензизоксазол туындысы, нейролептиктік препарат. Психозға қарсы, сондай-ақ седативтік, құсуға қарсы және гипотермиялық әсер береді.

Седарекс - селективті моноаминергиялық антагонист, серотониндік 5-HT2- және допаминдік D2-рецепторларға аффинділігі жоғары. Α1-адренорецепторлармен байланысады және гистаминдік H1-рецепторлармен және α2-адренорецепторлармен – біраз әлсіздеу байланысады. Холинорецепторларға ұқсастығы жоқ. Психозға қарсы әсеріне мезолимбиялық және мезокортикальді жүйенің допаминдік D2-рецепторлардың блокадасы түрткі болады. Седативтік әсеріне ми діңінің ретикулярлық формациясы адренорецепторларының блокадасы түрткі болады; құсуға қарсы әсеріне – құсу орталығының триггерлік аймағының допаминдік D2-рецепторларының блокадасы; гипотермиялық әсеріне – гипоталамустың допаминдік рецепторларының блокадасы түрткі болады.

Седарекс күшті допаминді бөгегіш дәрі екендігіне қарамастан (қорқуды, озбырлықты, шизофренияның өнімді симптоматикасын (сандырақтау, елестеулер), азғантай дәрежеде моторлық белсенділіктің бәсеңдеуін туғызады және классикалық нейролептиктерге қарағанда, каталепсияны азғантай дәрежеде индукциялайды.

Серотонинге және допаминге теңдестірілген орталықтық антагонизмі экстрапирамидалық жағымсыз әсерлерге бейімділікті азайтуы және препараттың негативтік және аффективтік шизофрения симптомдарына емдік әсерін кеңейтуі мүмкін.

Седарекс пролактиннің қан плазмасындағы концентрациясының дозаға тәуелді артуын туғызуы мүмкін.

Қолданылуы

- шизофренияны емдеу үшін

- биполярлық бұзылыстар кезіндегі орташа және ауыр маниакальді көріністерді емдеу үшін

- емдеудің фармакологиялық емес әдістеріне жауап бермейтін Альцгеймер ауруы бар пациенттердегі деменция кезінде, өзіне немесе басқаларға зиянын тигізу қаупі жоғары кезде тұрақты агрессияны қысқамерзімді (6 аптаға дейінгі) емдеу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Шизофрения

Ересектер мен 15 жастан асқан жасөспірімдер

Седарексті тәулігіне 1 немесе 2 рет тағайындайды. Бастапқы тәуліктік дозасы – 2 мг (1 мг х 2). Екінші күні тәуліктік дозасын 4 мг дейін арттыруға болады. Содан кейін дозасын бұрынғы деңгейде сақтауға немесе қажеттілігіне қарай жекелей түзетуге болады. Әдетте оңтайлы тәуліктік дозасы 4-6 мг болып табылады. Бірқатар жағдайларда дозасын баяуырақ арттыру және төменірек бастапқы және демеуші дозаларын тағайындау қажет. Тәулігіне 10 мг асатын дозалары, азғантай дозаларымен (тәулігіне 4-6 мг) салыстырғанда тиімдірек болып табылмайды және экстрапирамидалық симптомдардың пайда болуын туғызуы мүмкін. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 16 мг.

Биполярлық бұзылыстар кезіндегі манияларды емдеудегі қосымша ем

Ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне екі рет 2 мг. Қажет болса дозасын тәулігіне 2 мг-ден, күнарадан жиілетпей арттыруға болады.

Седарексті 18 жасқа толмаған балалардағы биполярлық бұзылыстар кезіндегі манияларды емдеу үшін пайдалану жөніндегі деректер жоқ.

Альцгеймер ауруы кезіндегі орташа және ауыр дәрежелі деменциясы бар пациенттердегі тұрақты озбырлық.

Ұсынылатын бастапқы дозасы күніне екі рет 0,25 мг. Қажет болған жағдайда бұл дозасын күніне екі рет 0,25 мг-ге, күнарадан жиілетпей арттыра отырып жекелей түзетуге болады. Пациенттердің көпшілігі үшін оңтайлы дозасы – күніне екі рет 0,5 мг. Алайда кейбір пациенттерге күніне екі рет 1 мг дейінгі дозасы қажет болуы мүмкін.

Альцгеймер ауруымен байланысты деменция кезіндегі тұрақты озбырлығы бар пациенттерде, Седарексті 6 аптадан артық пайдаланбау керек. Емдеу барысында пациенттердің жағдайына жиі және жүйелі түрде баға беріп отыру, сондай-ақ емдеуді жалғастырудың қажеттілігін қайта қарастыру қажет.

Препаратты 18 жасқа дейінгі балаларға қабылдау ұсыныламайды.

Деменциясы бар пациенттердегі мінез-құлық бұзылыстары

Пациенттердің көпшілігі үшін тәулігіне екі рет 0,5 мг дозасы оңтайлы болып табылады. Кейбір пациенттерге тәулігіне екі рет 1 мг дозасы қажет болуы мүмкін. Оңтайлы дозасына қол жеткізгеннен кейін, препаратты күніне бір рет қабылдау ұсынылуы мүмкін.

Психозға қарсы басқа препараттармен емдеуден ауысу

Седарексті қолданар алдында бұрын қабылданып жүрген психозға қарсы препараттарды біртіндеп тоқтату ұсынылады. Шизофрениясы бар науқастарды депо дәрілік түріндегі психозға қарсы препараттардан ауыстырған кезде, Седарексті келесі ұзақ әсер ететін препараттардың жоспарланған депо-нейролептиктердің инъекциясының орнына қолдануға болады. Паркинсон ауруына қарсы препараттарды қолдануды жалғастырудың қажеттілігіне мезгіл-мезгіл қайта баға беріп отыру керек.

Егде жастағы пациенттер

Ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне екі рет 0,5 мг. Дозасын жекелей тәулігіне екі рет 0,5 мг-ден тәулігіне екі рет 1-2 мг-ге дейін арттыруға болады. Әдетте Седарекс егде жастағы науқастарда жақсы көтерімді. Қажет болған жағдайда (көтерімділігі жақсы болса және қанағаттанарлық әсері болмаса) жоғарырақ дозаларын қолдануға болады.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылулары

Ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне екі рет 0,5 мг. Дозасын жекелей тәулігіне екі рет 0,5 мг-ден тәулігіне екі рет 1-2 мг-ге дейін арттыруға болады. Жеткілікті тәжірибе болмағандықтан, Седарексті пациенттердің бұл тобында сақтықпен қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- ұйқысыздық

- седация/ұйқышылдық, паркинсонизм (сілекей ағу, қаңқа-бұлшықет қозғалыссыздығы, «тісшелі дөңгелек» типті сіресу, брадикинезия, гипокинезия, маска тәрізді бет, бұлшықеттердің құрысуы, акинезия, желке сіресуі, бұлшықет сіресуі, жүріс-тұрыс ауытқулары, глабеллярлық рефлекстің ауытқуы, тремор (соның шінде, тыныштық треморы)), бас ауыруы

Жиі

- пневмония, бронхит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, синусит, несеп шығару жолдарының инфекциялары, құлақ инфекциялары, тұмау

- гиперпролактинемия

- дене салмағының жоғарылауы, тәбеттің артуы, тәбеттің төмендеуі

- ұйқының бұзылуы, қозу, депрессия, мазасыздық

- акатизия (мазасыздықты, гиперкинезияны, тынымсыз аяқтар синдромын қоса), дистония (соның ішінде гипертония, мойынның түйілуі, бұлшықеттің еріксіз жиырылулары, бұлшықет контрактурасы, блефароспазм, көз алмасының қозғалуы, тілдің салдануы, тик, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальді түйілу, плеврототонус, тілдің түйілуі, тризм), бас айналуы, дискинезия (соның ішінде бұлшықет жиырылулары, хореоатетоз, атетоз, миоклонус), тремор

- көру жітілігінің нашарлауы, коньюктивит

- тахикардия

- артериялық қысымның жоғарылауы

- ентігу, жұтқыншақ-көмей аймағының ауыруы, жөтел, мұрыннан қан кету, мұрынның бітелуі

- іштің ауыруы, іш тұсындағы жайсыздық, құсу, жүрек айнуы, іштің қатуы, диарея, диспепсия, ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, тіс ауыруы

- бөртпе, эритема

- бұлшықет түйілулері, қаңқа-бұлшықет ауыруы, арқаның ауыруы, артралгия

- несептің ұстамауы

- ісіну (соның ішінде жайылған ісіну, шеткергі ісіну, жеңіл ісіну), гипертермия, кеуденің ауыруы, астения, шаршау, ауыру

- әлсіздік

Жиі емес

- тыныс жолдарының инфекциялары, цистит, көздің инфекциялары, тонзиллит, онихомикоз, теріасты шелмайының қабынуы, вирустық инфекция, акародерматит

- нейтропения, қанның ақ жасушалары мөлшерінің азаюы, тромбоцитопения, анемия, гематокриттік көрсеткіштің азаюы, эозинофилия

- аса жоғары сезімталдық

- қант диабеті, гипергликемия, полидипсия, дене салмағының азаюы, анорексия, қандағы холестерин концентрациясының жоғарылауы

- маниялар, сананың шатасуы, либидо төмендеуі, күйгелектік, шым-шытырық түстер көру

- кешеуілдеген дискинезия, ишемия, тітіркендіргіштерге жауаптың болмауы, естен тану, сананың көмескіленуі, құрысулар (соның ішінде эпилепсиялық құрысулар), талып қалу, психомоторлық аса жоғары белсенділік, тепе-теңдіктің бұзылуы, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, постуральді бас айналуы, зейіннің шашыраңқылығы, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия

- фотофобия, көздің құрғауы, көзден жас ағудың артуы, окулярлық гиперемия

- вертиго, құлақтың шыңылдауы, құлақтың ауыруы

- жүрекшелердің фибрилляциясы, атриовентрикулярлық блокада, өткізгіштіктің бұзылуы, электрокардиограммадағы QT ұзаруы, брадикардия, электрокардиограммадағы бұзылулар, пальпитация

- гипотензия, ортостатикалық гипотензия, «қан тебулер»

- аспирациялық пневмония, өкпенің ісінуі, тыныс жолдарының ісінуі, қырылдау, стерторозды тыныс алу, дисфония, тыныс алу функциясының бұзылуы

- нәжістің ұстамауы, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

- есекжем, қышыну, алопеция, гиперкератоз, экзема, терінің құрғауы, терінің түссізденуі, акне, себореялық дерматит, тері аурулары

- креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, мүсіннің бұзылуы, буындардың құрысуы, буындардың ісінуі, бұлшықет түйілулері, мойынның ауыруы

- поллакиурия, несептің іркілуі, дизурия

- эректильді дисфункция, эякуляция бұзылуы, аменорея, етеккір бұзылулары (соның ішінде етеккір жүйесіздігі, олигоменорея), гинекомастия, галакторея, сексуальді дисфункция, кеуденің ауыруы, кеуде тұсындағы жайсыздық, қынап бөліністері

- беттің ісінуі, дене температурасының жоғарылауы, қалтырау, жүрістің бұзылуы, шөлдеу, кеуде тұсындағы жайсыздық, дімкәстану, өзін нашар сезіну, жайсыздық

- трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы, гамма-глутамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

Сирек

- инфекциялар

- агранулоцитоз

- анафилаксиялық реакциялар

- антидиурездік гормонның талапқа сай емес секрециясы, глюкозурия

- судан уыттану, гипогликемия, гиперинсулинемия, қандағы триглицеридтер концентрациясының жоғарылауы

- аффективтік қалыптану, аноргазмия

- қатерлі нейролептиктік синдром, цереброваскулярлық бұзылулар, диабеттік кома, бастың шайқалуы

- глаукома, көз қимылының бұзылуы, көз алмасының еріксіз айналуы, қабақтың шеттерінде қабыршақтың түзілуі

- синустық аритмия

- өкпе эмболиясы, көктамыр тромбозы

- ұйқы кезіндегі апноэ синдромы, гипервентиляция

- панкреатит, ішек бітелісі, тілдің ісінуі, хейлит

- дәрілік бөртпе, қайызғақ

- рабдомиолиз

- жаңа туған сәбилердегі тоқтату синдромы, приапизм, етеккір іркілісі, сүт бездерінің қатаюы, емшектің ұлғаюы, емшек ұштарынан бөліністердің бөлінуі

- гипотермия, дене температурасының төмендеуі, тоқтату синдромы, индурация

- сарғаю

Агранулоцитоз, анафилаксиялық реакциялар, судан уыттану, гиперинсулинемия, жаңа туған сәбилердегі тоқтату синдромы, приапизм, индурация постмаркетингтік қадағалаулар кезінде өте сирек байқалған.

Өте сирек

- диабеттік кетоацидоз

- ангиоэдема

Жиілігі белгісіз

- босаң нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы

- ішек бітелісі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- рисперидонға және препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- лактация кезеңі

- 15 жасқа дейінгі балаларға

- тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі және глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Психозға қарсы басқа дәрілерді қолданғандағы сияқты, Седарексті, QT аралығын ұзартатын препараттармен, мысалы, аритмияға қарсы препараттармен (мысалы, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), үшциклдық антидепрессанттармен (мысалы, амитриптилин), тетрациклдық антидепрессанттармен (мысалы, мапротилин), кейбір антигистаминдік препараттармен, психозға қарсы басқа препараттармен, кейбір безгекке қарсы препараттармен (хинин, мефлокин), электролиттік теңгерімнің бұзылуын (гипокалиемияны, гипомагнезиемияны) немесе брадикардияны тудыратын препараттармен, сондай-ақ, рисперидонның бауырдағы метаболизмін тежейтін препараттармен үйлестірген кезде сақтық таныту қажет.

Седарекстің басқа дәрілік заттарға әсер ету мүмкіндігі

Седарекстің орталық жүйке жүйесіне әсерін ескере отырып, седация қаупінің жоғарылығы салдарынан орталықтық әсері бар басқа препараттармен (алкогольді, апиындарды, антигистаминдік препараттар мен бензодиазепиндерді қоса) бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек.

Седарексті біріктіру әсіресе, Паркинсон ауруының ақырғы сатысында қажет деп саналса, онда әрбір препараттың ең төмен дозасын тағайындау керек.

Тіркеуден кейінгі кезеңде рисперидонды антигипертензивтік еммен бір мезгілде қолданғанда клиникалық елеулі гипотензия байқалған.

Седарекс литийдің, вальпроаттың, дигоксиннің және топираматтың фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Басқа дәрілік заттардың Седарекске әсер ету мүмкіндігі

Карбамазепин рисперидонның қан плазмасындағы психозға қарсы белсенді фракциясының деңгейін төмендетеді. Осыған ұқсас әсерлер басқа CYP 3A4 пен гликопротеин-Р бауыр ферменттерінің индукторларын (рифампицинді, фенитоинді және фенобарбиталды) қолданған жағдайда да байқалуы мүмкін. Егер Седарекспен емдеу кезінде карбамазепинмен немесе CYP 3A4 және гликопротеин-Р басқа индукторларымен емдеу қолданылса, онда Седарекстің дозасын нақтылап алу керек.

CYP 2D6 тежегіштері болып табылатын флуоксетин және пароксетин, рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы мүмкін. Психозға қарсы белсенді фракциясы үшін бұл әсерінің айқындығы аз. CYP 2D6 басқа тежегіштері (хинидин сияқты) рисперидонның плазмадағы концентрациясына да осыған ұқсас әсер етеді деп күтіледі. Сондықтан флуоксетинді ағымдағы Седарекспен емдеуге қосқан кезде немесе оларды тоқтатқан кезде Седарекстің дозасын түзетудің талапқа сай екендігін қарастыру керек.

Верапамил – CYP 3A4 пен гликопротеин-Р тежегіші – рисперидонның плазмадағы концентрациясын арттырады.

Галантамин мен донепезилдің рисперидон мен оның психозға қарсы белсенді фракциясының фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсері байқалған жоқ.

Фенотиазиндер, үшциклдық антидепрессанттар мен кейбір β-блокаторлар рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы мүмкін, алайда психозға қарсы белсенді фракциясының концентрациясына әсер етпейді. Амитриптилин рисперидон мен оның психозға қарсы фракциясының фармакокинетикасына әскер етпейді. Циметидин мен ранитидин рисперидонның биожетімділігін арттырады, ал психозға қарсы белсенді фракциясы үшін бұл әсері өте төмен.

Эритромицин – CYP 3A4 тежегіші – рисперидонның фармакокинетикасын да, психозға қарсы белсенді фракциясының фармакокинетикасын да өзгертпейді.

Седарексті жасөспірімдерде психостимуляторлармен (мысалы, метилфенидатпен) бірге қолдану Седарекстің фармакокинетикасы мен тиімділігін өзгертпейді.

Седарексті палиперидонмен бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады және олардың біріктірілімі психозға қарсы белсенді фракциясының экспозициясының аддитивті артуына алып келуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Ортостатикалық гипотензия

Седарекстің альфа-адренобөгегіштік әсерінің салдарынан, әсіресе дозасын бастапқы титрлеу кезеңінде ортостатикалық гипотензия туындауы мүмкін. Гипотензия туындаған жағдайда препараттың дозасын төмендету керек. Егер клиникалық тұрғыдан маңызды ортостатикалық гипотензия сақталып қалса, Седарекспен ары қарай емдеудің пайда/қауіп арақатынасына баға беру қажет.

Седарекс жүрек-қантамыр аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард өткізгіштігінің бұзылулары, миокард инфарктісі) бар пациенттерде, сондай-ақ сусыздану, гиповолемия немесе цереброваскулярлық аурулары кезінде) сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Тыныштандыратын әсері қажет болған жағдайда, Седарекстің дозасын арттырудың орнына, қосымша бензодиазепиндер сияқты препараттарды тағайындауға болады.

Кешеуілдеген дискинезия/экстрапирамидалық симптомдар

Допамин антагонистері болып табылатын дәрілік заттар көбінесе тілдің және/немесе беттің ырғақты, еріксіз қимылдарымен сипатталатын дискинезияны тудыруы мүмкін. Экстрапирамидалық бұзылыстардың бастапқы белгілерінің пайда болуы кешеуілдеген дискинезияның дамуы үшін қауіп факторы болып табылады. Экстрапирамидалық симптомдар мен кешеуілдеген дискинезия белгілері пайда болған жағдайда, психозға қарсы барлық препараттарды тоқтату жөніндегі мәселені қарастыру қажет.

Нейролептиктік қатерлі синдром

Гипертермиямен, бұлшықеттердің сіресуімен, вегетативтік жүйке жүйесінің тұрақсыздығымен, сана бұзылуларымен, креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауымен сипатталатын қатерлі нейролептиктік синдром туындаған жағдайда, психозға қарсы барлық препараттарды, соның ішінде Седарексті де тоқтату қажет.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктерімен деменция

Психозға қарсы препараттарды, Паркинсон ауруынан немесе Леви денешіктерімен деменциядан (ЛДД) зардап шегетін пациенттерге тағайындағанда емдеудің ықтимал пайдасы мен қаупін мұқият саралау қажет, өйткені қатерлі нейролептиктік синдромның, сондай-ақ психозға қарсы препараттарға жоғары сезімталдықтың даму қаупі жоғары. Психозға қарсы препараттарға жоғары сезімталдық сана бұзылуларымен, құлақтың бітеліп қалуымен, жиі құлаумен байқалатын орнықсыздықпен, сондай-ақ экстрапирамидалық симптоматикамен білінуі мүмкін.

Құрысулар

Сыртартқысында эпилепсия ұстамалары немесе құрысу шегін төмендетуі мүмкін басқа жағдайлары бар пациенттерде Седарексті сақтықпен қолдану керек.

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер

Рисперидонның 65 жастан асқан, деменциясы бар егде жастағы пациенттерде қолданылуы зерттелген жоқ, өйткені препарат пациенттердің бұл тобында пайдалануға арналмаған.

Седарекс емдеудің шектеу салынған, не болмаса тиімсіз болған жағдайда немесе өзіне немесе басқа адамдарға зиян келтіру қаупі болса, фармакологиялық емес әдістеріне қосымша, айқындығы орташа және ауыр Альцгеймер деменциясы бар пациенттердегі тұрақты озбырлықты емдеу үшін қысқа мерзімге ғана пайдаланылуы тиіс.

Седарексті қолданудың қажеттілігі мен ұзақтығына жүйелі түрде баға беріп отыру керек.

Фуросемидпен бір мезгілде қабылдау

Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде рисперидонды ішу арқылы қабылдаған кезде фуросемидпен біріктіріп емдеуде өліммен аяқталған жағдайлар санының жоғарырақ болғаны білінді. Бұл нәтижені және өлім себептеріндегі заңдылықтарды түсіндіру үшін патофизиологиялық механизм анықталған жоқ. Сақтық таныту қажет, ал бұл біріктірілімнің қаупі мен пайдасы алдымен, тағайындау туралы шешімді қабылдар алдында қарастырылуы тиіс. Рисперидонмен кешенді емдеудің компоненті ретінде басқа диуретиктерді қабылдаған пациенттер арасында өлім көрсеткішінің артуы болған жоқ. Емдеуге байланыссыз, дегидратация өлім жағдайының жалпы қаупінің факторы болды және осы себепті, деменциясы бар егде жастағы пациенттерге мұқият ескертілуі тиіс.

Цереброваскулярлық жағымсыз әсерлері (ЦЖӘ)

Цереброваскулярлық асқынулар (инсульт, ми қанайналымының өтпелі бұзылуы) қаупіне байланысты рисперидонды деменция кезіндегі мінез-құлық симптомдарын емдеу үшін пайдалану ұсынылмайды.

Гипергликемия және қант диабеті

Рисперидонмен емдеу кезінде өте сирек жағдайларда гипергликемия немесе бұрыннан бар диабеттің декомпенсациясы байқалған. Кей жағдайларда осының алдында бейімділік факторы болып табылатын дене салмағы жоғарылаған жағдайлар хабарлаған. Аса сирек кетоацидоз бен диабеттік кома жағдайлары тіркелген.

Психозға қарсы препараттарды, соның ішінде Седарексті қабылдап жүрген пациенттер гипергликемия симптомдарының (мысалы, полидипсия, полиурия, тәбеттің артуы, әлсіздік) бар-жоқтығына тексеруден өтуі тиіс, сондай-ақ қант диабеті бар науқастарда гликемиялық бейінін жүйелі түрде тексеріп отыру қажет.

Көктамырлық тромбоэмболия

Психозға қарсы препараттармен емдеу аясында көктамыр тромбоэмболиясы (КТЭ) жағдайлары тіркелді. Өйткені психозға қарсы препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде жүре пайда болған КТЭ қаупінің факторлары анықталады, рисперидонмен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде КТЭ барлық мүмкін болатын қауіп факторларын идентификациялау және сәйкесінше профилактикалық шараларды қолдану керек.

QT аралығы

Басқа нейролептиктерді қолданғандағы сияқты, рисперидонды жүрек-қантамыр аурулары, QT аралығының ұзару синдромы немесе электролиттік теңгерім бұзылулары (гипокалиемия, гипомагниемия) бар пациенттерге сондай-ақ QT аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік препараттармен бір мезгілде пайдаланғанда сақтық таныту қажет, өйткені бұл аритмияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Егде жастағы, бүйрек және бауыр функцияларының бұзылуы бар пациенттер

Седарексті егде жастағы, сондай-ақ бүйрек және бауыр функцияларының бұзылуы бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Дене салмағының жоғарылауы

Дене салмағының арту мүмкіндігіне байланысты, пациенттерге шамадан тыс тамақтанудан бас тарту ұсынылады. Седарексті пайдаланған кезде пациенттерге бұл туралы ескертілуі тиіс, сонымен қатар дене салмағын жүйелі түрде бақылап отыру қажет.

Гиперпролактинемия

Пролактиннің сүт бездері ісіктеріндегі жасушалардың өсуін стимуляциялауы мүмкін екендігі жөнінде мәліметтер бар. Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулерде сүт безі ісігінің дамуы мен психозға қарсы препараттарды қабылдау арасында байланыс бары анықталмаса да, Седарексті сәйкесінше сыртартқысы бар, бұрын гиперпролактинемиясы және пролактинге тәуелді ісіктері болған пациенттерде сақтықпен қолдану ұсынылады.

Құсуға қарсы әсері

Препараттың құсуға қарсы әсері кейбір дәрілік заттармен артық дозаланудың клиникалық көріністерін, сондай-ақ ішек бітелісі, Рейе синдромы және ми ісігі сияқты патологиялық жағдайларды бүркемелеуі мүмкін.

Приапизм

Альфа-адреноблокаторлық әсері бар дәрілік препараттардың приапизм туғызуы мүмкін екендігі белгілі. Бұл жағымсыз құбылыс рисперидонмен емдеу аясында тіркелген.

Термореттеліс

Препаратты дене температурасының жоғарылауы күтілетін (мысалы, қарқынды дене жүктемелері, қоршаған ортаның жоғары температурасының әсері, антихолинергиялық белсенділікке ие препараттармен қатарлас емдеу) пациенттерге тағайындағанда, сондай-ақ дегидратация қаупі бар пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту қажет.

Тоқтату симптомдары

Препаратты тоқтату симптомдары (жүрек айнуы, құсу, тершеңдік, ұйқысыздық) психозға қарсы дәрілердің жоғары дозаларын күрт тоқтатқаннан кейін өте сирек байқалуы мүмкін. Психоз симптомдары қайталануы және еріксіз қимыл-қозғалыстармен (акатизия, дистония, дискинезия) байланысты бұзылыстар пайда болуы мүмкін. Сондықтан препаратты біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Көптеген жағдайларда күтілмеген жағымсыз әсерлерін негізгі аурудың симптомдарынан ажырату қиын.

Жүктілік және лактация кезеңі

Рисперидонды жүкті әйелдерде қолданудың қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ. Егер әйел жүктіліктің үшінші триместрінде рисперидонды қоса, психозға қарсы препараттарды қабылдаса, жаңа туған сәбилерде экстрапирамидалық бұзылыстардың және/немесе ауырлық дәрежесі әр түрлі тоқтату синдромының туындау қаупі болады. Бұл симптомдарға ажитация, гипертония, гипотония, тремор, ұйқышылдық, респираторлық бұзылулар және тәбеттің бұзылуы жатқызылуы мүмкін.

Рисперидонды жүктілік кезінде тек, егер анасы үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қолдануға болады.

Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату керек, өйткені рисперидон мен 9-гидроксирисперидон емшек сүтімен бөлініп шығады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде көлік құралын басқарудан немесе жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, тыныштандыратын әсерінің көріністері, тахикардия, артериялық гипотензия, экстрапирамидалық симптомдар. Сирек жағдайларда артық дозалануы кезінде QT аралығының ұзаруы байқалды. 360 мг дейінгі препараттың қабылданғаны туралы хабарланған.

Емі: оттегімен талапқа сай қамтуды және желдетуге мүмкіндік беру үшін, тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету керек. Асқазанды шаю (интубациядан кейін, егер науқас есінен танып қалса) және белсендірілген көмірді іш жүргізгішпен бірге тағайындау көрсетілген. Жүрек ырғағының болуы мүмкін бұзылуларын анықтау үшін, дереу ЭКГ мониторингін бастау керек. Арнайы у қайтарғысы жоқ, сәйкесінше симптоматикалық ем жүргізілуі тиіс: артериялық гипотензия және тамыр коллапсы кезінде к/і инфузиялық ерітінділерді енгізу және/немесе симпатомиметиктік препараттарды қолдану керек. Жедел экстрапирамидалық симптомдар дамыған жағдайда антихолинергиялық препараттарды тағайындау керек. Тұрақты медициналық қадағалау мен мониторингті уыттану симптомдары жоғалғанға дейін жалғастыру керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған таблетка 1 мг, 2 мг, 4 мг

10 таблеткадан баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықта қаптамаға салады.

3 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

10-нан 250 C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«GM Pharmaceuticals Ltd.», Грузия

Тіркеу куәлігінің иесі

GM Pharmaceuticals Ltd.

Грузия. Тбилиси қ., Квемо Поничала 65

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР өкілдігі Алматы қ., Қазыбек би к-сі, №125 үй, 198 пәтер

телефон + 7(727) 385 22 57, + 7 (707) 723 27 72

электронды поштасы: mss001@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

340797951477976276_ru.doc 108 кб
693850511477977484_kz.doc 161.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники