Сафител-80

МНН: Телмисартан
Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121772
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

Инструкция

Торговое название

Сафител-80

Международное непатентованное название

Телмисартан

Лекарственная форма

Таблетки 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартана 80 мг,

вспомогательные вещества: маннитол DC, кросповидон, бетациклодекстрин, натрия лаурилсульфат, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью и скошенным краем, с риской на одной стороне и маркировкой «MICRO» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан

Код АТХ C09CA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Телмисартан быстро абсорбируется, однако абсорбировавшееся количество варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности телмисартана составляет около 50 %. Прием телмисартана с пищей приводит к снижению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) телмисартана приблизительно от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Максимальная концентрация (Сmax) телмисартана достигается через 0.5-1.5 ч. Через 3 ч после приема препарата значения Сmax были одинаковыми независимо от того, принималось ли лекарственное средство натощак или после еды.

Значения Сmax и AUC у женщин оказались приблизительно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин, без значительного изменения эффективности препарата. Уменьшение AUC не должно привести к снижению терапевтического эффекта. Не наблюдается линейной зависимости между уровнем дозы и плазмы. Показатели Сmax и в меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально при дозах свыше 40 мг.

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы (> 99.5 %), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Объем распределения телмисартана приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в глюкурониды, которые не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (Т1/2) – более 20 ч. Отсутствуют сведения о кумуляции телмисартана в организме.

При приеме внутрь телмисартан почти полностью выводится с калом. С мочой выводится меньше 1% от дозы. Общий плазменный клиренс телмисартана довольно высок, примерно 1000 мл/мин, по сравнению с печеночным кровотоком – около 1500 мл/мин.

У пациентов с почечной недостаточностью в легкой, средней и тяжелой степени тяжести Сmax увеличивается в два раза. Однако у больных, которым проводится диализ, наблюдались меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не удаляется диализом. При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется.

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Т1/2 при печеночной недостаточности не изменяется.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Дети

Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.

Фармакодинамика

Сафител-80 является эффективным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, включая AT2 и с другими менее характеризованными AT рецепторами. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы, поэтому нет усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином.

У больного доза препарата 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект сохраняется свыше 24 часов и прослеживается до 48 часов.

Показания к применению

  • лечение эссенциальной артериальной гипертензии

  • профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Взрослым

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии. Рекомендованная доза составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза – 20 мг. В случаях, когда желаемое артериальное давление не достигается, доза Сафител-80 может быть увеличена до максимальной – 80 мг один раз в сутки. Применение Сафител-80 возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, например, с гидрохлоротиазидом. Подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение артериального давления.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 2-4 недель после начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки. На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления для соответствующей коррекции дозы.

Сафител-80 можно принимать независимо от приема пищи.

Почечная недостаточность. Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью незначительной или средней степени тяжести не требуется, однако больным с тяжелой почечной недостаточностью, включая пациентов находящихся на гемодиализе рекомендуется начальная доза – 20 мг один раз в сутки.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью незначительной или средней степени тяжести не следует превышать дозу 40 мг один раз в сутки.

Побочные действия

Нечасто (>1/1000, <1/100)

  • инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)

  • инфекции верхних дыхательных путей (фарингит и синусит)

  • анемия

  • гиперкалиемия

  • бессонница, депрессия

  • вертиго, обморок

  • брадикардия, гипотензия, одышка, диспноэ

  • боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея

  • кожный зуд, усиленное потоотделение, сыпь

  • боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), миалгия

  • нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность

  • боль в грудной клетке, астения (слабость)

  • повышение креатинина в крови

Редко (>1/10000, <1/1000)

  • тромбоцитопения

  • гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

  • чувство беспокойства

  • зрительные расстройства

  • тахикардия, ортостатическая гипотензия

  • дискомфорт в области желудка, сухость во рту

  • нарушение функции печени/печеночные расстройства

  • эритема, ангионевротический отек, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь, экзема

  • артралгия, боль в нижних конечностях

  • гриппоподобный синдром

  • повышение концентрации мочевой кислоты, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы в крови, снижение гемоглобина

Очень редко (<1/10000, невозможно оценить на основе имеющихся данных)

  • сепсис

  • эозинофилия, анафилактическая реакция, крапивница

  • боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

  • холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей

  • тяжелые нарушения функции печени

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

  • рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия

  • совместный прием с алискереном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)

  • наследственная непереносимость фруктозы, галактозы (галактоземия)

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Телмисартан может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ (баклофен, амифостин). Ортостатическая гипотензия может усугубиться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами.

Телмисартан может использоваться в комбинации с диуретиками «петлевого» типа, таким как фуросемид и тиазидного типа, таким как гидрохлоротиазид, который, как было показано, имеет дополнительный к телмисартану эффект снижения артериального давления.

Совместное использование телмисартана не приводит к клинически значимому взаимодействию с варфарином, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином.

Для дигоксина наблюдалось 20% увеличение средних постоянных концентраций в плазме (в единичном случае 39%), поэтому следует контролировать уровень дигоксина в плазме.

Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами ангиотензин II рецепторов, включая телмисартан, поэтому при сочетанном использовании рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке.

Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.

Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.

Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, дополнительного введения калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), имуннодепрессанты (циклоспорин, такролимус), триметоприм может привести к увеличению калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с телмисартаном осторожно и постоянно контролировать уровень калия.

Совместное использование телмисартана с кортикостероидными гормонами приводит к снижению антигипертензивного эффекта.

Особые указания

Реноваскулярная гипертензия

Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки

При использовании телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования Сафител-80 у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения Сафител-80.

Двойная блокада РААС

Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования РААС, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады РААС (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.

Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависит преимущественно от активности РААС (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении Сафител-80.

Гиперкалиемия

Во время лечения лекарствами, влияющими на РААС, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.

Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с Сафител-80 осторожно.

Основные факторы риска развития гиперкалиемии:

  • сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст старше 70 лет;

  • комбинированная терапия одним или несколькими другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, или калиевыми добавками. Спровоцировать гиперкалиемию могут заменители соли, содержащие калий, калий-сберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

  • сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, резкое ухудшение состояние почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, обширная травма);

Пациентам группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной концентрации калия.

Нарушения функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Сафител-80 у этих пациентов следует использовать с осторожностью.

Маннитол

Пациентам с редким наследственным состоянием непереносимости фруктозы не следует использовать данное лекарство.

Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Беременность

Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.

В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамниоз, задержка формирования костей черепа и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия).

Период лактации

Сафител-80 противопоказан в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия, брадикардия, головокружение, повышение креатинина в крови, тяжелая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед

92, SIPCOT Industrial Complex, Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Микро Лабс Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КазЕвроФарм»

050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Курмангазы, 48а, оф. 9

тел./факс: +7 (727) 2615141, 2614466

электронная почта: registration1@kazeuropharm.com

Прикрепленные файлы

214004811477976359_ru.doc 91 кб
922459421477977554_kz.doc 107 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники