Сафител-80

МНН: Телмисартан
Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121772
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Сафител-80

Халықаралық патенттелмеген атауы

Телмисартан

Дәрілік түрі

Таблеткалар 80 мг

Құрамы

Бір таблетка құрамында

белсенді зат – телмисартан 80 мг,

қосымша заттар: маннитол DC, кросповидон, бетациклодекстрин, натрий лаурилсульфаты, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты.

Сипаттамасы

Бір жағында ойығы және екінші жағында «MICRO» таңбасы бар беткейі жайпақ және шеті қиғашталған дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Телмисартан

АТХ коды C09CA07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Телмисартан жылдам сіңеді, алайда сіңірілген мөлшері ауытқиды. Телмисартанның абсолюттік биожетімділігінің орташа шамасы шамамен 50 % құрайды. Телмисартанды тағаммен қабылдау телмисартанның қисық астындағы «концентрация-уақыт» (AUC) ауданын шамамен 6%-дан (доза 40 мг) 19%-ға дейін (доза 160 мг) төмендеуіне апарады. Телмисартанның ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) 0.5-1.5 сағатан соң соң жетеді. Препаратты қабылдағаннан кейін 3 сағаттан соң Сmax мәндері дәрілік зат аш қарынға немесе тамақтан соң қабылданғанына қарамастан бірдей болды.

Сmax және AUC мәндері еркектерге қарағанда әйелдерде препарат тиімділігінің мардымсыз өзгеруінсіз шамамен 3 және 2 есе жоғары болып шықты. AUC төмендеуі терапиялық әсердің төмендеуіне әкелмеуі тиіс. Доза мен плазма деңгейінің арасында дозаға тәуелділік байқалмайды. Сmax көрсеткіштері AUC аз деңгейінде де 40 мг жоғары дозаларда пропорционалды емес түрде ұлғаяды.

Телмисартан плазма ақуыздарымен (> 99.5 %), негізінен, альбуминмен және альфа L-қышқылды гликопротеиндермен жақсы байланысады. Телмисартанның таралу көлемі шамамен 500 л.

Телмисартан глюкуронидтерге конъюгациялану жолымен метаболизденеді, олар фармакологиялық белсенділікке ие емес.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 20 сағ астам. Телмисартанның организмде жинақталуы туралы мәліметтер жоқ.

Ішке қабылдағанда телмисартан толығымен нәжіспен шығарылады. Несеппен дозаның 1%-дан кемі шығарылады. Телмисартанның жалпы плазмалық клиренсі едәуір жоғары, шамамен 1000 мл/мин, бауырлық қан ағымымен салыстырғанда – шамамен 1500 мл/мин.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ауырлықтың жеңіл, орташа және ауыр деңгейінде Сmax екі есеге ұлғаяды. Алайда диализ жүргізілетін науқастардың плазмасында төмен концентрациялар байқалды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар тұлғаларда телмисартан көбінесе плазма ақуыздарымен байланысады және диализбен жойылмайды. Бүйрек жеткіліксіздігінде Т1/2 өзгермейді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде телмисартанның абсолюттік биожетімділігі 100 %-ға дейін ұлғаяды. Т1/2 бауыр жеткіліксіздігінде өзгермейді.

Егде жастағы пациенттер

Телмисартанның егде жастағы фармакокинетикасы өзгермейді.

Балалар

Телмисартанның екі енгізілуінің фармакокинетикасы телмисартана төрт апталық емдеу кезеңінде 1 мг/кг немесе 2 мг/кг дозаларда қабылдағаннан кейін 6 жастан 18 жасқа дейінгі гипертензиясы бар пациенттерде (n = 57) бағаланды. Зерттеу нәтижелері телмисартанның фармакокинетика көрсеткіштері 12 жастан кіші балаларда ересектердегі осындайларға сай келетіні расталған, атап айтқанда, Cmax дозаға тәуелді сипаты расталған.

Фармакодинамикасы

Сафител-80 тиімді және ішке қабылдауға арналған ангиотензин II (AT1 типі) рецепторларының спецификалық антагонисі болып табылады. Телмисартан өте жоғары афинділігімен ангиотензин II оның ангиотензин II белгілі әсеріне жауап беретін AT1 субтипінің рецепторларында байланысу орнынан ығыстырады. Телмисартан AT1-рецепторлармен селективті байланысады. Телмисартан басқа рецепторларға, AT2 және басқа да аз сипатталған AT рецепторларды қоса афинділік танытпайды. Телмисартан плазмадағы альдостерон деңгейін төмендетеді. Телмисартан адам плазмасындағы ренинді тежемейді және ионды каналдарға бөгет жасамайды, сондықтан брадикининмен туындайтын жағымсыз әсерлердің күшеюі жоқ.

Науқаста препарат 80 мг дозасы дерлік толығымен ангиотензин II туындаған артериялық қысымның (АҚ) жоғарылауын тежейді. Ингибиторлық әсері 24 сағаттан артық сақталады және 48 сағатқа дейін қадағаланады.

Қолданылуы

  • эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу

  • жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі бар 55 жастан асқан пациенттердегі жүрек-қантамыр ауруларының және өлімнің профилактикасы (төмендету)

Қолдану тәсілі және жозалары

Ересектерге

Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу. Ұсынылған доза тәулігіне бір рет 40 мг құрайды. Кейбір пациенттерде тиімді тәуліктік доза – 20 мг. Қалаулы артериялық қысымға қол жетпеген жағдайда Сафител-80 дозасы ең жоғарғы – тәулігіне бір рет 80 мг дозаға дейін ұлғайтылуы мүмкін. Сафител-80 тиазидті диуретиктермен, мысалы гидрохлоротиазидпен біріктіріп қолдануға болады. Осындй біріктірілім артериялық қысымның қосымша төмендеуін қамтамасыз етеді.

Дозаны ұлғайтқанда ең жоғарғы гипертензияға қарсы әсерге әдетте емді бастағаннан кейін 2-4 апта ішінде қол жететінін назарға алу керек.

Жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі бар 55 жастан асқан пациенттердегі өлімнің және жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы. Ұсынылған доза тәулігіне бір рет 80 мг құрайды. Телмисартанды қолданудың бастапқы сатысында өлімнің және жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы үшін дозаны тиісті түрде түзету үшін артериялық қысымды бақылау ұсынылады.

Сафител-80 қабылдаудың тағамға байланысы жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі. Бүйрек жеткіліксіздігі немесе ауырлық деңгейі орташа пациенттерде дозаны өзгерту талап етілмейді, алайда гемодиализде жүрген пациенттерді қоса, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға тәулігіне бір рет 20 мг бастапқы доза ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі. Ауырлық деңгейі төмен немесе орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде тәулігіне бір рет 40 мг дозадан аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

  • несеп шығару жолдарының инфекциялары (оның ішінде цистит)

  • жоғағры тыныс алу жолдарының инфекциялары (фарингит және синусит)

  • анемия

  • гиперкалиемия

  • ұйқысыздық, депрессия

  • вертиго, естен тану

  • брадикардия, гипотензия, ентігу, диспноэ

  • іш ауыруы, құсу, диспепсия, метеоризм, диарея

  • терінің қышуы, қатты терлеу, бөртпе

  • арқаның ауыруы, бұлшықет түйілуі (балтыр бұлшықетінің құрысуы), миалгия

  • бүйрек функциясының бұзылуы, оған қоса жедел бүйрек жеткіліксіздігі

  • дене қуысының ауыруы, астения (әлсіздік)

  • қандағы креатининнің артуы

Сирек (>1/10000, <1/1000)

  • тромбоцитопения

  • гипогликемия (қант диабеті бар пациенттерде)

  • мазасыздану сезімі

  • көру бұзылыстары

  • тахикардия, ортостатикалық гипотензия

  • асқазан аумағындағы жайсыздық, ауыздың құрғауы

  • бауыр функциясының бұзылуы/бауыр бұзылыстары

  • эритема, ангионевроздық ісіну, дәрі-дәрмек бөртпесі, уытты бөртпе, экзема

  • артралгия, аяқтың ауыруы

  • тұмауға ұқсас синдром

  • несеп қышқылы концентрациясының жоғарылауы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің артуы, қандағы креатинфосфокиназа концентрациясының артуы, гемоглобиннің төмендеуі

Өте сирек (<1/10000, қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

  • сепсис

  • эозинофилия, анафилактикалық реакция, есекжем

  • сіңір ауыруы (тендинитке ұқсас симптомдар)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

  • холестаз және өт шығару жолдарының обструктивті аурулары

  • бауыр функциясының ауыр бұзылыстары

  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)

  • рефрактерлік гипокалиемия, гиперкальциемия

  • қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде алискеренмен бірге қабылдау (ШСЖ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)

  • тұқым қуалайтын фруктоза, галактоза жақпаушылығы (галактоземия)

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Телмисартан басқа антигипертензивтік заттардың (баклофен, амифостин) гипотензивтік әсерін ұлғайтуы мүмкін. Ортостатикалық гипотензия алкоголь, барбитураттар, есірткі немесе антидепрессанттар қабылдаумен күшейтілуі мүмкін.

Телмисартан фуросемид сияқты «ілмектік» типтегі және көрсетілгендей телмисартанға қосымша артериялық қысымды төмендететін әсері бар гидрохлоротиазид сияқты тиазидтік типтегі диуретиктермен біріктірілімде пайдаланылуы мүмкін.

Телмисартанды біріктіріп пайдалану варфаринмен, глибенкламидопен, ибупрофенмен, парацетамолмен, симвастатинмен және амлодипинмен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесуге әкелмейді.

Дигоксин үшін плазмадағы орташа тұрақты концентрация 20% ұлғаюы байқалды (жекелеген жағдайларда 39%), сондықтан дигоксиннің плазмадағы деңгейін бақылау керек.

Литийдің сарысудағы концентрациясының кері жоғарылауы және литийді телмисартанға қоса, ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен біріктіріп пайдалану кезіндегі уыттылық туралы хабарланды, сондықтан біріктіріп пайдаланғанда литийдің сарысудағы деңгейін бақылау ұсынылады.

Стероидты емес қабынуға қарсы препараттармен (СҚҚП) бір мезгілде емдеу сусыздануға ұшыраған пациенттерде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупімен байланысты. СҚҚП мен телмисартанды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге емнің басында судың жойылуын дұрыс толтыру және бүйрек функциясын бақылау керек.

СҚҚП-мен бір уақытта қабылдағанда телмисартанның гипертензияға қарсы әсерінің кейбір төмендеуі туралы хабарланды.

Калий-жинақтаушы диуретиктерді біріктіріп пайдалану, калийді, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды немесе калий деңгейін ұлғайтуы мүмкін басқа да дәрілерді (гепарин және т.б.) қосымша енгізу, имуннодепрессанттар (циклоспорин, такролимус), триметоприм сарысудағы калий деңгейінің ұлғаюына әкелуі мүмкін, сондықтан оларды телмисартанмен абайлап пайдалану және калий деңгейін ұдайы бақылау керек.

Телмисартанды кортикостероидты гормондармен бірге пайдалану гипертензияға қарсы әсердің төмендеуіне әкеледі.

Айрықша нұсқаулар

Реноваскулярлық гипертензия

Бүйрек артериясының екі жақты стенозы бар немесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне (РААЖ) ықпал ететін дәрілермен ем алып жатқан қызмет ететін жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде ауыр гипотензияның жоғары қаупі бар.

Бүйрек функциясының бұзылуы және бүйректі ауыстырып салғаннан кейінгі жағдай

Телмисартанды бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде пайдалану кезінде калий деңгейін және қан сарысуындағы креатининді ауық-ауық қадағалау ұсынылады. Жақында бүйрек трансплантациясы жасалған пациенттерде Сафител-80 пайдалану тәжірибесі жоқ.

Айналымдағы қан көлемінің (АҚҚ) төмендеуі

Симптоматикалық гипотензия, әсіресе алғашқы дозаны қабылдаудан кейін ААҚ төмендеген пациенттерде және/немесе көлемді диуретикалық емді, тұз тұтынуды шектеу, диарея немесе құсу салдарынан болған гипонатриемия байқалуы мүмкін. Әсіресе, АҚҚ төмендеуі және/немесе натрийдің төмендеуі сияқты жағдайларды Сафител-80 тағайындағанға дейін түзеу керек.

РААЖ қосарлы блокадасы

Бейім адамдарда тіркелген РААЖ тежеу нәтижесі ретіндегі бүйрек функциясының (оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі) өзгеру жағдайлары белгілі, әсіресе осы жүйеге ықпал ететін дәрілік препараттармен біріктіру кезінде. Сондықтан РААЖ (мысалы, АӨФ тежегештерін немесе алискирен ренинінің тікелей тежегішінің антагонисін ангиотензин II рецепторларына қосқанда) қосарлы блокадасын қолдануды жеке жағдайлармен шектеу және бүйрек функциясын мұқият мониторингілеу керек.

РААЖ стимуляциялаумен байланысты басқа жағдайлар

Қантамырлар тонусы және бүйрек функциясы көбінесе РААЖ белсенділігіне (мысалы, ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек артериясының стенозын қоса қатарлас бүйрек ауруы бар пациенттер) тәуелді пациенттерде осы жүйеге ықпал ететін басқа дәрілермен емдеуді жедел гипотензиямен, гиперазотемиямен, олигуриямен немесе сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігімен байланыстырған.

Аортальді және митральді клапандар стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия

Басқа да тамыр тарылтқыш дәрілерді пайдаланғанда аортальді және митральді клапандар стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар пациенттерде Сафител-80 тағайындағанда ерекше сақ болу керек.

Гиперкалиемия

РААЖ ықпал ететін дәрілермен емдеу кезінде, әсіресе бүйрек және/немесе жүрек жеткіліксіздігі аурулары болғанда гиперкалиемия байқалуы мүмкін. Бұл қауіп тобының пациенттерінде калий деңгейін бақылап отыру ұсынылады.

Калий-жинақтайтын диуретиктерді, калий препараттарын, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды немесе калий деңгейін ұлғайтуы мүмкін басқа да дәрілерді (гепарин және т.б.) біріктіріп қолдану калийдің сарысудағы деңгейінің артуына апаруы мүмкін, сондықтан оларды Сафител-80 мұқият пайдалану керек.

Гиперкалиемия даму қаупінің негізгі факторлары:

  • қант диабеті, бүйрек жеткіліксіздігі, 70 жастан жоғары;

  • ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететеін бір немесе бірнеше басқа препараттармен немесе калий қоспаларымен біріктірілген ем. Гиперкалиемияны құрамында калий бар тұз алмастырғыштар, калий-жинақтаушы диуретиктер, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері, СҚҚП (ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса), гепарин, иммунодепрессанттар (циклоспорин немесе такролимус) және триметоприм өршітуі мүмкін;

  • қатарлас аурулар, әсіресе дегидратация, жедел жүрек декомпенсациясы, метаболизмдік ацидоз, бүйрек функциясының нашарлауы, бүйрек жағдайының күрт нашарлауы (инфекциялық аурулар), жасушалық лизис (қол-аяқтың жедел ишемиясы, қаңқа бұлшықетінің жедел некрозы, ауқымды жарақат);

Қауіп тобындағы пациенттерге калийдің сарысулық концентрациясына мұқият бақылау жүргізу қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы

Телмисартан негізінен өтпен шығарылады. Өт жолдарының обструктивті аурулары немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың организмнен шығуы баяулауы мүмкін. Сафител-80 бұл пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Маннитол

Сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы бар пациенттерге аталған дәріні пайдалану керек емес.

Басқа да гипертензияға қарсы заттар сияқты ангиотензиндік рецепторлардың блокаторлары ишемиялық кардиопатиясы немесе ишемиялық жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде қан қысымының шамадан тыс төмендеуін туындатуы мүмкін, бұл миокард инфарктіне немесе инсультке әкелуі мүмкін.

Жүктілік

Ангиотензин-II-рецепторларының антагонистерін жүктілік кезеңінде қабылдау ұсынылмайды. Ангиотензин-II-рецепторларының антагонистерін қабылдайтын және жүктілікті жоспарлаған пациенттер жүктілік уақытында пайдаланғанда қауіпсіздік бейіні белгілі гипертензияға қарсы препараттармен баламалы терапияға ауыстырылуы тиіс.

Жүктілік белгіленген жағдайда ангиотензин-II-рецепторларының антагонистерімен емдеу дереу тоқтатылуы және тиісті баламалы терапия басталуы тиіс.

Телмисартанмен клиникаға дейінгі зерттеулер тератогенді әсерді растамайды, бірақ фетоуыттылықты растады (бүйрек функциясының төмендеуі, олигогидрамниоз, бас сүйегі қалыптасуының кідіруі және неонатальді уыттылық (бүйрек жеткіліксіздігі, гипотония, гиперкалиемия).

Лактация кезеңі

Сафител-80 лактация кезінде қолдануға болмайды, өйткені ол емшек сүтімен бөлініп шығатыны белгісіз. Клиникаға дейінгі зерттеулер телмисартанның емшек сүтімен бөлінетінін көрсетті.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың автокөлікті және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалына қатысты арнайы клиникалық зерттеулер жүргізілмеді. Алайда автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтықты талап ететін бас айналу мен ұйқышылдықтың даму мүмкіндігін назарға алу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипотензия, тахикардия, брадикардия, бас айналуы, қандағы креатининнің жоғарылауы, ауыр бүйрек жеткліксіздігі.

Емі: электролит концентрациясын және қандағы креатининді мониторингілей отырып симптоматикалық. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдерінде медициналық қодлану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Микро Лабс Лимитед

92, SIPCOT Industrial Complex, Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Микро Лабс Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КазЕвроФарм» ЖШС

050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Құрманғазы к-сі, 48а, 9 кеңсе

тел./факс: +7 (727) 2615141, 2614466

электронды поштасы : registration1@kazeuropharm.com

Прикрепленные файлы

214004811477976359_ru.doc 91 кб
922459421477977554_kz.doc 107 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники