Сафител-Н

МНН: Гидрохлоротиазид, Телмисартан
Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Телмисартан в комбинации с диуретиками
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121768
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Сафител-Н

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар 40/12,5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – телмисартан 40 мг,

гидрохлоротиазид 12,5 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, маннитол DC, кросповидон, бетациклодекстрин, натрий лаурилсульфаты, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, магний стеараты, фарматоза DCL-15, күн батар түстес сары FCF бояғышы (Е110).

Сипаттамасы

Екі жағында «MICRO» таңбасы бар екі беткейі дөңес, қос қабатты, ақ және қызғылт-сары капсула пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Басқа препараттармен біріктірілімдегі ангиотензин II антагонистері. Диуретиктермен біріктірілімдегі ангиотензин II антагонистері Телмисартан және диуретиктер.

АТХ коды C09DA07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Гидрохлоротиазид пен телмисартанды бір уақытта қолдану бұл препараттардың фармакокинетикасына ықпал етпейді.

Сіңірілуі

Телмисартан – ішке қабылдағаннан кейін телмисартан жылдам сіңеді, телмисартанның ең жоғарғы концентрациясына 0,5–1,5 сағ. соң қол жетеді. Телмисартанның орташа абсолюттік биожетімділігі – шамамен 50 %. Тамақ қабылдау «плазмадағы концентрация –уақыт» (AUC) қисық астындағы аудан мәнінің 40 мг дозада қабылдағанда 6 %-дан 160 мг дозада қабылдағанда 19 % дейін төмендеуімен телмисартанның биожетімділігін аздап төмендетеді. Телмисартан қабылдағаннан кейін 3 сағаттан соң қан плазмасындағы концентрация тұрақталады және тамақ қабылдауға байланысты болмайды. AUC аздап төмендеуі емдік әсерді төмендетпейді.

Телмисартанның ішке қабылдау кезіндегі фармакокинетикасының сипаты дозаны ұлғайту кезінде плазмадағы (Cmax және AUC) концентрацияның пропорционалды ұлғаюымен 20 мг-ден 160 мг дейінгі диапазондағы дозаны қабылдағанда дозаға тәуелсіз. Телмисартан қайта қолдану кезінде қан плазмасында айтарлықтай шамада жинақталмайды.

Гидрохлоротиазид – ішке қабылдағаннан кейін гидрохлоротиазидтің ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін шамамен 1,0-3,0 сағаттан соң қол жетеді. Гидрохлоротиазидтің абсолюттік биожетімділігі шамамен 60 % құрайды.

Таралуы

Телмисартан – плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен және альфа-1 қышқылды гликопротеинмен байланысудың жоғары деңгейіне ие (>99,5 %). Таралу көлемі шамамен 500 л құрайды.

Гидрохлоротиазид – 64 %-ға плазма ақуыздарымен байланысады және оның көрінетін таралу көлемі (0,80,3) л/кг құрайды.

Метаболизм және шығарылуы

Телмисартан – 14C-белгіленген телмисартанды пероральді қолданғаннан кейін дозаның үлкен бөлігі (> 97%) билиарлық экскреция арқылы нәжіспен бөлініп шықты; өте аз мөлшері несептен табылған. Бастапқы заттың фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес ацилглюкуронидпен, адамда идентификацияланған жалғыз глюкоронидпен конъюгирлену жолымен метаболизденеді.

14C-белгіленген телмисартан бір дозасын қолданғаннан кейін глюкоронид қан плазмасындағы өлшенген радиобелсенділіктің шамамен 11 % анықталады. Р450 цитохромының изоферменттері телмисартанның метаболизміне қатыспайды. Телмисартанның жалпы плазмалық клиренсі шамамен 1500 мл/мин құрайды, терминалдық жартылай шығарылу кезеңі 20 сағаттан артық.

Гидрохлоротиазид – адамда метаболизденбейді және өзгермеген күйде несеппен толығымен шығарылады. Қабылданған дозаның шамамен 60 %-ы 48 сағ ішінде өзгермеген зат күйінде шығарылады. Бүйрек клиренсі шамамен 250-300 мл/мин құрайды. Гидрохлоротиазидтің соңғы жартылай шығарылу кезеңі 10-15 сағатты құрайды.

Егде жастағы пациенттер: телмисартанның егде жастағы және 65 жастан төмен пациенттердегі фармакокинетикасында айырмашылық жоқ.

Жынысы: әйелдердің қан плазмасындағы телмисартан концентрациясы еркектерге қарағанда 2-3 рет жоғары. Алайда клиникалық зерттеулерде артериялық қысымның едәуір артуы немесе әйелдердегі ортостатикалық гипотензия жағдайлары анықталмаған. Дозаны түзету қажеттілігі жоқ. Еркектермен салыстырғанда әйелдердің қан плазмасында гидрохлоротиазидтің жоғарырақ концентрациясына қарай үрдісі байқалды.

Телмисартанның клиникалық тұрғыдан маңызды кумуляциясы анықталмаған.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: бүйрек экскрециясы телмисартанның клиренсіне ықпал етпейді. Препаратты әлсіз және орташа айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі негізінде (креатинин клиренсі 30–60 мл/мин, орташа есеппен шамамен 50 мл/мин) дозаны түзету бүйрек функциясы төмендеген пациенттерде қажет болып табылмайтынын көрсетті. Телмисартан гемодиализ кезінде қаннан шығарылмайды. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде гидрохлоротиазидтің шығарылу жылдамдығы төмендеген.

Орташа креатинин клиренсі 90 мл/мин пациенттердегі зерттеуде гидрохлоротиазидтің жартылай шығарылу кезеңі ұлғайтылған. Бүйрегі функцияланбайтын пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі 34 сағ құрайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде абсолюттік биожетімділіктің 100 %-ға дейін ұлғаюы байқалады. Жартылай шығарылу кезеңі бауыр жеткіліксіздігінде өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Сафител-Н ангиотензин II рецепторларының антагонисі – телмисартан мен тиазидті диуретик – гидрохлоротиазидтің біріктірілімі болып табылады. Бұл құрамдастардың біріктірілімі әрбір компонентті жеке-жеке қабылдаудан қарағанда гипертензияға қарсы әсердің жоғарырақ деңгейін қамтамасыз етеді. Сафител-Н емдік дозаларда тәулігіне бір рет қабылдау артериялық қысымның тиімді және біртіндеп төмендеуін қамтамасыз етеді.

Телмисартан ангиотензин II (AT1 типті) рецепторларының тиімді және селективті антагонисі болып табылады. Тектестіктің өте жоғарғы деңгейіне ие телмисартан ангиотензин II AT1-рецепторларының қосалқы типтерімен ғана байланыс түзеді. Телмисартан басқа рецепторлармен, оның ішінде ангиотензин AT2-рецепторларымен, және басқа да аз зерттелген AT-рецепторлармен тектестігі жоқ. Бұл рецепторлардың функционалдық мәні, сонымен қатар телмисартанды тағайындағанда концентрациясы ұлғаятын олардың ангиотензин II-мен ықтимал артық стимуляциялану әсері зерттелмеген.

Телмисартан альдостеронның қандағы деңгейінің төмендеуіне апарады. Телмисартан адам плазмасында ренинді тежемейді және иондық каналдарын бөгемейді. Телмисартан қатысуымен брадикинин синтезінің төмендеуі жүретін ангиотензин айналдыратын ферменттің (киназа II) белсенділігін бәсеңдетпейді. Сондықтан брадикининнен туындайтын жағымсыз әсерлердің күшеюі жоқ.

Пациенттерде телмисартан 80 мг дозада ангиотензин II гипертензиялық әсерін іс жүзінде толығымен бөгейді. Тежегіш әсері 24 сағат сақталады ж»не 48 сағатқа дейін маңызды болып қалады.

Телмисартанның бірінші дозасын қабылдаудан кейін гипертензияға қарсы белсенділігі 3 сағат ішінде біртіндеп айқындала түседі. Артериялық қысымның ең көп төмендеуі біртіндеп ем басталғаннан кейін 4 аптадан соң қол жетеді және ұзақ емдеу бойында сақталады.

Гипертензиясы бар пациенттерде телмисартан жүрек жиырылуы жиілігінің өзгеруінсіз систолалық және диастолалық артериялық қысымды төмендетеді.

Телмисартан қабылдауды бірден тоқтатқан жағдайда артериялық қысым гипертензияның жылдам жаңғыру белгілерінсіз бірнеше күн бойы емдегенге дейін мәндерге біртіндеп қайтарылады («тоқтату» синдромы жоқ).

Клиникалық зерттеулерде гипертензияға қарсы емдеудің екі түрін тікелей салыстырғанда телмисартан қабылдап жүрген пациенттердегі құрғақ жөтелдің жиілігі ангиотензин-өзгертуші фермент тежегешітерін алып жүргендерден біршама төмен болған.

Гидрохлоротиазид тиазидті диуретик болып табылады. Тиазидті диуретиктердің гипертензияға қарсы әсер ету механизмі толығымен белгісіз. Тиазидтер электролиттер реабсорбциясының бүйректік тубулярлық механизмге натрий мен хлоридтің шамамен бірдей көлемдерде бөлінуін тікелей арттыра отырып әсер етеді. Гидрохлоротиазидтің диуретикалық әсері плазма көлемін төмендетеді, плазма ренинінің белсенділігін арттырады, альдостеронның секрециясын жоғарылатады, кейін несеппен калий мен бикарбонат шығарылуын ұлғайтады және сарысудағы калийді төмендетеді. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі арқылы бөгеу телмисартанды біріктіріп қабылдағанда осы диуретиктермен байланысты калий жоғалтылуының қайтымдылығының үрдісі бар.

Гидрохлоротиазид қабылдағанда диурездің жоғарылауы 2 сағ соң байқалады, ең жоғарғы әсеріне шамамен 4 сағаттан соң қол жетеді, ал әсер ету ұзақтығы шамамен 6-12 сағатты құрайды.

Эпидемиологиялық зерттеулер гидрохлоротиазидпен ұзақ емделу олардың жүрек-қантамыр аурулары және өлім қаупін төмендететінін көрсетті.

Қолданылуы

  • эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу (телмисартан немесе гидрохлоротиазид монотерапия түрінде тиімсіз болғанда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Сафител-Н тәулігіне бір рет, аздаған сумен ішіп қабылдайды.

Телмисартаннан Сафител-Н өткен кезде телмисартанның дозасын алдын ала ұлғайтуға болады. Монотерапиядан біріктірілген препарат қабылдауға тікелей ауысуға болады.

Сафител-Н препаратын телмисартанды 80 мг дозада қолдану артериялық қысымның қалпына келуіне әкелмейтін немесе жағдайлары бұрынырақ жеке-жеке пайдаланғанда телмисартанмен немесе гидрохлоротиазидпен тұрақталған пациентерге тағайындауға болады.

Ең жоғарғы гипертензияға қарсы әсеріне емді бастағаннан кейін 4-8 апта ішінде қол жетеді.

Қажет болғанда Сафител-Н басқа гипертензияға қарсы дәрілермен біріктіруге болады.

Артериялық гипертензия ауыр деңгейдегі пациенттер телмисартанды тәулігіне 160 мг дейінгі немесе гидрохлоротиазидпен біріктіріп тәулігіне 12,5-25 мг дозаларда жақсы көтерген және тиімді болған.

Сафител-Н тамақ ішуге қарамастан қабылдауға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Препарат құрамында гидрохлоротиазид болуына байланысты Сафител-Н бүйрек жеткіліксіздігі ауыр түрдегі пациенттерге тағайындамаған жөн (креатинин клиренсі < 30 мл/мин). Пациенттердің бұл тобында ілмектік диуретиктер тағайындаған дұрысырақ. Бүйрек функциясы елеусіз немесе орташа бұзылған пациенттерде қолдану тәжірибесі шектелген, бірақ қолжетімді деректер бүйрекке қатысты жағымсыз әсерлерді көрсетпейді, сондықтан дозаны түзету керек емес. Бүйрек функциясына ауық-ауық бақылау жүргізу ұсынылады.

Егде пациенттер

Дозаны түзету керек емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (> 1%)

  • гипотензия (ортостатикалық гипотензияны қоса)

  • бас айналуы, ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық

  • ентігу

  • аритмия, тахикардия, брадикардия

  • диспепсия, диарея, метеоризм, іш қату

сирк (0,1-1%)

  • бас ауыруы, бас айналуы, естен тану, парестезия, үрей, депрессия

  • көрудің бұзылуы, көру өткірлігінің уақытша төмендеуі

  • ауыздың құрғауы, іш ауыруы, құсу

  • арқа ауыруы, бұлшықет түйілуі, миалгия, артралгия, аяқ құрысуы

  • креатинин жоғарылауы, бауыр ферменттерінің жоғарылауы, қан креатининфосфокиназасының жоғарылауы, несеп қышқылының жоғарылауы, гипокалиемия, гипонатриемия, гипогликемия (қант диабеті бар пациенттерде)

Өте сирек (<0,1%):

  • респираторлық дистресс-синдром, оған қоса пневмония және өкпенің ісінуі

  • бауыр функциясының бұзылуы (тіркеуден кейінгі кезеңде байқалған бауыр функциясының бұзылуының көптеген жағдайлары осындай жағымсыз реакциялардың дамуына бейім келетін жапондықтарда байқалды)

  • ангионевроздық ісіну (тіпті өлім жағдайына дейін), эритема, қышыну, есекжем, бөртпе, қатты терлеу

  • жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары (бронхит, фарингит, синусит)

  • сепсис, оның ішінде өлім жағдайымен, жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялық аурулары, несеп шығару жолдарының инфекциялары (циститті қоса), сілекей бездерінің қабынуы (сиаладенит)

  • анемия, апластикалық анемия, гемолиздік анемия, сүйек кемігі функциясының төмендеуі, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз

  • гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия

  • диабетке қарсы терапия тиімділігінің төмендеуі

  • айналымдағы қан көлемінің төмендеуі, электролитті теңгерімнің бұзылуы, гиперкалиемия, қан триглицеридтері деңгейінің жоғарылауы

  • интерстициальді нефрит, бүйрек дисфункциясы, глюкозурия

  • бүйрек жеткіліксіздігі, жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса

  • кеуде қуысының ауыруы, тұмауға ұқсас симптомдар, қызба

  • көрудің бұзылуы: ксантопсия (сары түспен көру)

  • импотенция

  • анорексия, панкреатит

  • гепатоцеллюлярлық немесе холестаздық сарғаю

  • уытты эпидермальді некролиз, терінің жегі-эритематозға ұқсас реакциялары, тері васкулиті, некроздық ангиит, фотосенсибилизация реакциялары, терінің жегі эриматематозының реактивациясы (тіркеуден кейінгі кезең деректері бойынша)

  • артроз, сіңірдің ауыруы (тенденит сиптомдары)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

  • холестаз және өт шығару жолдарының обструктивті аурулары

  • бауыр функциясының ауыр бұзылыстары

  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)

  • рефрактерлік гипокалиемия, гиперкальциемия

  • қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде алискеренмен бірге қабылдау (ШСЖ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)

  • тұқым қуалайтын фруктоза, галактоза жақпаушылығы (галактоземия)

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сафител-Н мыналармен біріктіріп қолданғанда:

  • литиймен литийдің қан сарысуындағы концентрациясының кері ұлғаюы және литийдің бүйрек клиренсінің төмендеуі салдарынан литиймен уыттанудың дамуы бойынша сирек жағдайлары байқалды. Осыған байланысты литий мен Сафител-Н бірге қолдану ұсынылмайды. Бұл препараттарды біріктіріп қолдану қажеттілігі болғанда литийдің қан плазмасындағы деңгейіне мониторинг жүргізу керек, ал пациенттер дәрігердің қатаң қадағалауында болуы тиіс;

  • калий мен гипокалиемияның жоғалуына әкелетін препараттармен (калий диуретиктері, іш жүргізгіштер, кортикостероидтар, бүйрекүсті безі қабығының гормондары, амфотерицин, карбеноксолон, G пенициллинінің натрий тұзы, салицил қышқылы және оның туындылары) калийдің қан плазмасындағы деңгейін қатаң бақылау керек. Бұл препараттар гидрохлортиазидтің гипокалиемиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Бұл дәрілік заттарды Сафител-Н бір мезгілде тағайындағанда қан плазмасындағы калий деңгейіне мониторинг жүргізу ұсынылады;

  • ренин-ангиотензин жүйесін бәсңдететін препараттармен, бір мезгілде калий жинақтағыш диуретиктермен, калий қоспаларымен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарымен және калий деңгейінің артуына ықпал ететін басқа да препараттармен (мысалы, гепариннің натрий тұзы) қан сарысуындағы калий деңгейінің артуы мүмкін. Егер бұл дәрілік затарды Сафител-Н препаратымен тағайындау қажет болса қан плазмасындағы калий деңгейін бақылап отыру ұсынылады;

  • қандағы калий деңгейінің ауытқуына тәуелді дәрілік заттармен (оймақгүл гликозидтері), антиаритмиялық дәрілермен қан сарысуындағы калий деңгейінің мезгіл-мезгіл мониторингісін және электрокардиография жүргізу керек, өйткені гипокалиемия «пируэт» типті пароксизмальді қарыншалық тахикардияның туындауы үшін бейімділік факторы болып табылады;

  • стероидты емес қабынуға қарсы дәрілермен кейбір пациенттерде тиазидті диуретиктердің диуретикалық, натрийуретикалық және гипертензияға қарсы әсерлері төмендеуі мүмкін. Егде пациенттерде және сусызданған науқастарда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі жоғарылауы мүмкін, сондықтан жеткілікті гидратация және бүйрек функциясының мониторингін жүргізу керек;

  • басқа да гипертензияға қарсы препараттармен олардың гипотензивті әсерінің күшеюі мүмкін;

  • телмисартанмен және рамиприлмен бірге рамиприл мен рамиприлат AUC0-24 және Cmax 2,5 есеге дейін жоғарылауына апарады. Бұл қадағалаудың клиникалық маңызы белгісіз;

  • алкогольмен, барбитураттармен, есірткімен ортостатикалық гипотензияның күшеюі мүмкін;

  • диабетке қарсы дәрілермен (пероральді және инсулин) диабетке қарсы дәрілердің дозасын түзету керек болуы мүмкін;

  • метформинмен гидрохлоротиазидті бірге тағайындаумен негізделген лактацидоздың даму қаупі туындайды;

  • холестираминмен және холестеринді шайырлармен гидрохлоротиазидтің сіңірілуі бұзылады;

  • оймақгүл гликозидтерімен тиазидтерден туындаған гипокалиемия немесе гипомагниемия болуы мүмкін, бұл оймақгүл гликозидтерімен индукцияланған жүрек артимиясының басталуына ықпал етуі мүмкін;

  • прессорлық аминдермен (норадреналин) прессорлық аминдердің ықпалы төмендейді;

  • қаңқа бұлшықеттерінің деполяризацияланбайтын релаксанттарымен (тубокурарин) деполяризацияланбайтын релаксанттардың әсерінің күшеюі байқалады;

  • подаграны емдеуге арналған препараттармен урикозуриялық дәрілердің дозасын түзету талап етілуі мүмкін, өйткені гидрохлоротиазид қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейін жоғарылатуы мүмкін. Аллопуринолмен біріктіріп қолдану аллопуринолға қатысты аса жоғары сезімталдық реакциясына әкелуі мүмкін;

  • кальций тұздары оның элиминациясының төмендеуіне байланысты қандағы кальций деңгейінің ұлғаюы мүмкін. Егер құрамында кальций бар витаминдер тағайындалса оның қандағы деңгейіне бақылау жүргізу және тиісінше, дозаны түзету керек;

  • бета-блокаторлармен және диазоксидпен бета-блокаторлардың және диазоксидтің гипергликемиялық әсері күшеюі мүмкін;

  • антихолинергиялық дәрілермен (атропин, биперидин) асқазан-ішек жолы моторикасының және асқазанның босау жылдамдығының төмендеуі арқылы тиазидті диуретиктердің биожетімділігі ұлғаюы мүмкін;

  • амантадинмен амантадин қабылдаудан туындаған жағымсыз әсерлердің даму қаупі ұлғаюы мүмкін;

  • цитоуытты препараттармен (циклофосфамид, метотрексат) цитоуытты препараттардың бүйрек экскрециясының төмендеуі және олардың миелосупрессивті әсерінің күшеюі мүмкін.

Сафител-Н дигоксинмен, варфаринмен, гидрохлоротиазидпен, глибенкламидпен, ибупрофенмен, парацетамолмен, симвастатинмен және амлодипинмен бірге пайдалану клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулерге әкелмейді. Дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің қан плазмасындағы орташа ең төменгі концентрациясы 20 %-ға (жекелеген жағдайларда 39 %-ға) артуы байқалды, сондықтан дигоксиннің қан плазмасындағы деңгейіне мониторинг жүргізу қажет.

Айрықша нұсқаулар

Телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген дозалардың біріктірілімін бауыр функциясы бұзылған немесе бауыр аурулары өршіген науқастарда сақтықпен пайдалану керек, өйткені су-электролитті теңгерімнің шамалы өзгеруі бауыр комасына әкелуі мүмкін.

Бүйрек артериясының билатеральді стенозы немесе қызмет ететін жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін препараттарды қабылдау аясында ауыр гипотензияның және бүйрек жеткіліксіздігінің жоғарғы даму қаупі бар.

Бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек трансплантациясы

Телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген дозаларының біріктірілімін бүйрек трансплантациясын бастан өткізген пациенттерде қолдану туралы деректер жоқ. Телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген дозаларының біріктірілімін бүйрек жеткіліксіздігі орташа және бірқалыпты науқастарда қолданудың жеткіліксіз клиникалық тәжірибесіне байланысты аталған контингентте қан сарысуындағы калийдің, креатининнің және несеп қышқылының деңгейіне жүйелі мониторинг жүргізу ұсынылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде тиазидті диуретиктерді пайдаланумен астасқан азотемия белгіленуі мүмкін.

Қантамырішілік көлемнің төмендеуі

Симптоматикалық гипотензия, әсіресе бірінші дозадан кейін натрий және сұйықтық қабылдау шектелген емдәмдегі пациенттерде, сонымен қатар құсу және диареясы бар пациенттерде орын алуы мүмкін. Мұндай жағдайлар телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген дозаларын қабылдағанға дейін түзетілуі тиіс.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің стимуляциясымен байланысты басқа да жағдайлар

Телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген дозаларының біріктірілімі жедел гипотензия, гиперазотемия, олигоурия дамуын және сирек жағдайларда ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін препараттармен бірге қабылдау кезінде, сонымен қатар қантамырлық тонусы мен бүйрек функциясы көбінесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қызметіне тәуелді пациенттерде (мысалы, бүйрек артериясының стенозын қоса ауыр іркілістегі жүрек жеткіліксіздігі немесе жасырын бүйрек жеткіліксіздігі) жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын туындатуы мүмкін.

Бастапқы альдостеронизм

Бастапқы альдостеронизмі бар пациенттерге, әдетте, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін гипертензияға қарсы препараттармен емдеуге әсер етпейді. Сондықтан, телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген дозаларының біріктірілімін пайдалану мұндай пациенттерге ұсынылмайды.

Аортальді және митральді клапандардың стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия

Телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген дозаларының біріктірілімін аортальді және митральді клапандардың стенозымен немесе обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиямен зардап шегетін пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Метаболизмдік және эндокриндік әсерлер

Тиазидті диуретиктермен емдеу глюкозаға сезімталдықты арыттыруы мүмкін. Сондықтан қант диабетімен (ҚД) ауыратын пациенттерде инсулиннің немесе ішке қабылданатын гипогликемиялық препараттардың дозасын түзету ұсынылады. Тиазидті диуретиктер қант диабетінің манифестациясына ықпал етуі мүмкін. Холестерин мен триглицеридтер деңгейінің ұлғаюы тиазидті диуретиктермен жүргізілген терапиямен астасуы мүмкін; алайда гидрохлоротиазидтің 12,5 мг дозасында жағымсыз әсерлердің төмендеуі немесе олардың жоқтығы белгіленген. Тиазидті диуретиктер қабылдайтын кейбір пациенттерде гиперурикемия немесе жедел подагра байқалуы мүмкін.

Электролитті теңгерімсіздік

Диуретикалық ем жүргізгенде қанның электролитті құрамға қатысты талдауын бақылау керек.

Гидрохлоротиазидпен емдеу үдерісінде электролитті бұзылыстар байқалуы мүмкін (оған қоса гипокалиемия, гипонатриемия және гипохлоремиялық алкалоз). Электролитті теңгерімсіздіктің белгілері: ауыздың құрғауы, шөлдеу, әлсіздік, ұйқышылдық, қалғу, мазасыздық, бұлшықет ауыруы немесе құрысу, бұлшықеттің шаршауы, гипотензия, олигоурия, тахикардия, жүрек айнуы, құсу.

Гипокалиемия

Телмисартан қолдану тиазидті диуретиктер қолданудан туындаған гипокалиемияның төмендеуіне ықпал етеді. Гипокалиемияның даму қаупі бауыр циррозы бар пациенттерде, электролиттерді ұтымсыз қабылдап жүрген және кортикостероидтармен, атап айтқанда адренокортикостероидтармен қатар емдеу курсын өтіп жүрген пациенттерде жоғары.

Гиперкалиемия

Телмисартан қабылдағанда гиперкалиемияның дамуы байқалуы мүмкін. Гиперкалиемияның дамуы үшін қауіп факторлары бүйрек жеткіліксіздігі және/немесе жүрек жеткіліксіздігі және қант диабеті болып табылады. Калий-жинақтағыш диуретиктер, құрамында калий бар қоспалар немесе құрамында калий тұздары бар препараттар телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген дозаларының біріктірілімін қабылдағанда сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Гипонатриемия және гипохлоремиялық алкалоз

Телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген дозалардың біріктірілімі телмисартан/гидрохлоротиазид диуретиктерден туындаған гипонатриемияны төмендететініне немесе алдын алатынына дәлелдер жоқ. Емдеу аясында емді қажет етпейтін орташа сипаттағы хлоридтер тапшылығы байқалуы мүмкін.

Гиперкальциемия

Тиазидтер жеңіл немес орташа гиперкальциемияға ықпал ете отырып кальцийдің несеппен шығарылуын төмендетуі мүмкін, бұл, жалпы алғанда, организмдегі кальций алмасуының бұзылыстарын туындатпайды. Ауыр гиперкальциемия белгісі жасырын гиперпаратиреоидизм болып табылады. Сондықтан паратиреоидты гормон деңгейін зерттеу нәтижелерін алу сәтіне дейін тиазидтер қабылдауды тоқтату қажет.

Гипомагниемия

Тиазидтер магнийдің несеппен бөлініп шығуын ұлғайтады, бұл гипомагниемияға әкелуі мүмкін.

Қосымша заттар туралы ақпарат

Сафител-Н құрамында маннитол және фарматоз бар. Фруктоза және/немесе галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы, сонымен қатар глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы сияқты тұқым қуалайтын сирек аурулары бар пациенттерге бұл дәрілерді қабылдау ұсынылмайды.

Басқалар

Кардиомиопатиясы немесе ишемиялық жүрек ауруы бар пациенттерде артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.

Жалпы

Пациенттерде, көбінесе сыртартқысында аса жоғары сезімталдық реакциялары немесе бронх демікпесі бар пациенттерде аса жоғары сезімталдық реакциялары байқалуы мүмкін.

Тиазидті диуретиктер жүйелі қызыл жегінің өршуіне ықпал етуі мүмкін.

Педиатрияда қолдану

Телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген дозалардың біріктірілімінің қауіпсіздігі және тиімділігі балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде анықталмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналу немесе ұйқышылдықтың даму мүмкіндігінен гипертензияға қарсы ем жүргізу кезеңінде автокөлікті немесе құралдарды басқаруды шектеу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия, тахикардия, брадикардия, жүрек айнуы, ұйқышылдық. Гидрохлотиазидті артық дозалау дегидратациямен және шамадан тыс диурездің нәтижесінде электролиттер құрамының төмендеуімен (гипокалиемия, гипохлоремия) байланыстырады. Гипокалиемия бұлшықет түйілуіне және/немесе дигиталис гликозидтерін немесе кейбір антиаритмиялық дәрілермен бірге пайдалануға байланысты жүрек аритмиясының күшеюіне әкелуі мүмкін.

Емі: симптоматикалық.

Пациенттер қатаң қадағалауда болуы тиіс және қабылдаудан кейінгі уақытқа және симптомдардың ауырлығына байланысты симптоматикалық және демеуші ем жүргізу керек.

Сарысудағы электролиттер мен креатининді бақылау жиі аралықтар арасында жүргізілуі тиіс. Гипотензия кезінде пациенттер арқасымен жатқан күйге ауыстырылуы тиіс, электролиттер мен айналмалы қанның көлемін шұғыл орнын толтыру керек. Телмисартан қаннан гемодиализбен шығарылмайды, гидрохлоротиазидтің гемодиализ жүргізу кезіндегі шығарылу деңгейі анықталмаған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салады.

3 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдерінде медициналық қодлану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Микро Лабс Лимитед

92, SIPCOT Industrial Complex, Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Микро Лабс Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КазЕвроФарм» ЖШС

050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Құрманғазы к-сі, 48а, 9 кеңсе

тел./факс: +7 (727) 2615141, 2614466

электронды поштасы : registration1@kazeuropharm.com

Прикрепленные файлы

049176701477976413_ru.doc 114 кб
208572261477977625_kz.doc 146.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники