Сандостатин® (раствор для подкожных инъекций, 0.1 мг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Сандостатин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Октреотид
Дәрілік түрі
Тері асты инъекциясына арналған 0,05 мг/мл, 0,1 мг/мл ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - 0,05 немесе 0,1 мг октреотид (бос пептид түрінде),
қосымша заттар: сүт қышқылы, маннитол, натрий гидрокарбонаты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Гипоталамо-гипофизарлы гормондар және олардың аналогтары. Гипоталамус гормондары. Өсуді баяулататын гормондар. Октреотид.
АТX коды H01CB02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Тері астына енгізгеннен кейін октреотид тез және түгел сіңеді. Препарат плазмада ең жоғары концентрациясына 30 минут шегінде жетеді.
Таралуы
Плазма ақуыздарымен байланысуы 65% құрайды. Октреотидтің қанның формалық элементтерімен байланысуы өте мардымсыз. Таралу көлемі – 0,27 л/кг. Жалпы клиренсі минутына 160 мл құрайды.
Шығарылуы
Теріастылық (т/а) инъекция жасағаннан кейін препараттың жартылай шығарылу кезеңі – 100 минут. Көктамыр ішіне (к/і) енгізгеннен кейін препараттың шығарылуы жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 10 және 90 минуттық екі фазада жүзеге асады. Негізінен нәжіспен бірге шығарылады, 32%-ға жуығы өзгермеген күйінде бүйректер арқылы шығарылады.
Емделушілердің ерекше топтары
Бүйрек функциясының бұзылуы теріастылық инъекция түрінде енгізілген октреотидтің жалпы экспозициясына (AUC) ықпалын тигізбейді.
Шығарылу үдерісі бауыр циррозы бар емделушілерде баяулауы мүмкін, бірақ бауырдың майлы инфильтрациясы бар емделушілерде емес.
Фармакодинамикасы
Сандостатин® препараты – табиғи гормон соматостатиннің туындысы болып табылатын және онымен фармакологиялық әсері бойынша ұқсас, бірақ әсер ету ұзақтығы едәуір үлкен синтетикалық октапептид. Препарат өсу гормонының (ӨГ), сондай-ақ гастро-энтеро-панкреатикалық эндокрин жүйесінде жасалып шығарылатын пептидтер мен серотониннің патологиялық жоғары секрециясын басады.
Жануарларда октреотид, соматостатинге қарағанда, ӨГ, глюкагонның және инсулиннің өте күшті тежегіші болып табылады, осылайша ӨГ мен глюкагонның супрессиялары үшін үлкен селективтілікке ие.
Дені сау зерттелушілерде Сандостатин® препараты мыналарды тежейді:
-
аргининмен және дене жүктемесінен болған гипогликемиямен және инсулинмен стимуляцияланатын ӨГ секрециясын
-
инсулиннің, глюкагонның, гастриннің және гастроэнтеропанкреатиттік (ГЭП) эндокриндік жүйенің постпрандиальді секрециясын, және аргининмен стимуляцияланатын глюкагон мен инсулиннің секрециясын
-
тиролиберинмен (ТТР, «TRH») стимуляцияланатын тиреотроптық гормон (ТТГ, «TSH») секрециясын
Соматостатиннен айырмашылығы, октреотид ӨГ секрециясын инсулинге қарағанда жақсырақ тежейді, және оның енгізілуі гормондардың (яғни акромегалиясы бар емделушілерде ӨГ) рикошетті гиперсекрециясымен қатар жүрмейді.
Акромегалияға шалдыққан науқастарда (операция жасау, сәулемен емдеу және допамин антагонистерімен емдеу тиімсіз болған адамдарда) Сандостатин® препараты ӨГ және/немесе С соматомединнің қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді. ӨГ концентрациясының клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуі (50%-ға және одан астамға) барлық науқаста дерлік байқалады; науқастардың шамамен жартысында плазмадағы өсу гормонының деңгейі қалыпқа келеді (5 нг/мл-ден аз). Акромегалияға шалдыққан науқастардың көбісінде Сандостатин® препараты бас ауыру, тері мен жұмсақ тіндердің ісінуі, қатты терлеу, буындардың ауыруы және парестезиялар сияқты симптомдардың айқындылығын анық төмендетеді. Үлкен көлемді гипофиз аденомасын Сандостатинмен® емдеу ісік көлемінің біршама кішіреюіне алып келуі мүмкін.
ГЭП эндокриндік жүйенің функциональді ісіктері бар емделушілерде Сандостатин® препараты, оның әртүрлі эндокриндік әсерлерін ескерсек, бірқатар клиникалық белгілерге ықпалын тигізеді. Бауыр артерияларының хирургиясы, эмболизациясы және әртүрлі химиялық ем, мысалы, стрептозотоцин және 5-флуороурацил қамтылған мұның алдындағы емге қарамастан, қалған ісік симптомдары бар емделушілерде клиникалық және симптоматикалық әсер білінеді.
Сандостатин® препаратының алуан түрлі ісіктерде әсер етуі
Карциноидты ісіктер
Карциноидты ісіктерде Сандостатин® препаратын қолдану қанның кернеу сезімі және диарея сияқты симптомдарының айқындылығын азайтады, ол көптеген жағдайларда серотониннің плазмадағы концентрациясының және 5-гидроксииндолсірке қышқылының несеппен бірге шығарылуының төмендеуімен қатар жүреді.
ВИПомалар
Вазобелсенді интестинальді пептидтің (ВИПомалар) аса жоғары өнімділігімен сипатталатын ісіктерде Сандостатин® препаратын қолдану ауыр секреторлы диареяның төмендеуіне әкеп соғады. Бір мезгілде электролиттік теңгерімнің қатар жүретін бұзылулары, мысалы, гипокалиемия азайып, су-электролиттік теңгерімді қалыпты ету үшін энтеральді және парентеральді қолдануды тоқтату мүмкіндігі туады. Кейбір науқастарда ісіктердің өршуі баяулайды немесе тоқтайды және де, тіпті олардың көлемі, әсіресе бауырдағы метастаздары кішірейеді. Клиникалық жақсару әдетте плазмадағы (қалыпты мәнге дейін) вазобелсенді интестинальді пептид (ВИП) концентрациясының азаюымен қатар жүреді.
Глюкагономалар
Глюкагонома кезінде Сандостатин® препаратын қолдану көп жағдайларда некроздалатын миграциялы бөртпелердің елеулі азаюына әкеп соқтырады. Глюкагономаларда жиі байқалатын қант диабетінің айқындылығына Сандостатин® препараты онша ықпал ете қоймайды, және әдетте инсулинге немесе қантты төмендетуге арналған пероральді препараттарға қажеттілікті төмендетпейді. Диареядан зардап шегіп жүрген науқастарда Сандостатин® препараты оны азайтады, ол дене салмағының артуымен қатар жүреді. Сандостатин® препаратын қолданған кезде глюкагонның плазмадағы концентрациясының тез төмендейтіні жиі байқалады, алайда ұзақ уақыт емдеген кезде бұл әсер сақталмайды. Осы кезде симптоматикалық жақсару ұзақ уақыт бойы тұрақты күйінде қалады.
Гастриномалар/Золлингер-Эллисон синдромы
Протонды сорғы тежегіштерін немесе H2-рецепторлары антагонистерін қолдана отырып емдеу гастринмен ұзақ уақыт стимуляцияланған асқазан сөлі гиперсекрециясының себебінен пайда болған пептикалық ойық жараның қайталануын бақылайтынына қарамастан, мұндай бақылау жеткіліксіз болуы мүмкін. Диарея да осы емнің нәтижесінде жеңілдетілмейтін айқын симптом болып табылуы мүмкін. Гастриномаларда/Золлингер-Эллисон синдромында монотерапия түрінде немесе протонды сорғы тежегіштерімен немесе H2-рецептор блокаторларымен біріктіріліп қолданылатын Сандостатин® препараты асқазанда қышқылдың өндірілуін төмендетуі және клиникалық жақсаруға, соның ішінде диареяға қатысты жақсаруға алып келуі мүмкін. Ісіктерде пептидтердің өндірілуінен болатын басқа да, мысалы, қан кернеулері сияқты симптомдардың айқындылығы азаяды. Кейбір жағдайда плазмадағы гастрин концентрациясының төмендегені байқалады.
Инсулиномалар
Инсулиномаға шалдыққан науқастарда Сандостатин® препараты қанда иммунореактивті инсулиннің деңгейін азайтады (бұл әсер қысқа мерзімдік болуы мүмкін - 2 сағатқа жуық). Операбельді ісікке шалдыққан науқастарда Сандостатин® препараты операция алдында нормогликемияның қалпына келуін және сақталуын қамтамасыз етуі мүмкін. Операбельді емес қатерсіз және қатерлі ісіктері бар науқастарда гликемияны бақылау қандағы инсулин деңгейінің бір мезгілде ұзақ уақыт төмендеуінсіз-ақ жақсаруы мүмкін.
Өсу гормонының рилизинг-факторының (ӨГРФ) аса жоғары өнімділігімен сипатталатын ісіктер
Осы сирек ісіктер өсу гормоны рилизинг-факторының жекелей немесе басқа белсенді пептидтермен бірігіп өндірілуімен сипатталады. Сирек кездесетін өсу гормонының рилизинг-факторын аса жоғары өндіретін (соматолибериномалар) ісіктері бар науқастарда, Сандостатин® препараты акромегалия симптомдарының айқындылығын азайтады. Бұл өсу гормонының рилизинг-факторы секрециясын және өсу гормонының өзін бәсеңдетумен байланысты. Әрі қарай гипофиздің гипертрофиясы азаюы мүмкін.
Ұйқы безіне операция жасалатын науқастарға Сандостатин® препаратын операция кезінде және одан кейін қолдану, операциядан кейінгі әдеттегідей асқынулардың (мысалы, панкреатиттік жыланкөздердің, абсцестердің, сепсистің, операциядан кейінгі жедел ағымды панкреатиттің) жиілігін төмендетеді.
Қатар жүретін бауыр циррозы әсерінен өңеш пен асқазанның варикозды түрде кеңейген көктамырларынан қан кеткенде Сандостатин® препаратын арнайы еммен (мысалы, склероздайтын еммен) біріктіріп қолдану қан кетуді және алдыңғы қан кетудің қайталануын өте тиімді түрде тоқтатады, трансфузия көлемін азайтады және 5 күндік өмір сүру қабілетін жақсартады. Сандостатин® препаратының әсер етуінің дәл механизмінің анықталмағанына қарамастан, препарат ВИП және глюкагон сияқты вазобелсенді гормондарды басу арқылы ағзалық қан ағымын азайтады деп шамаланады.
Қолданылуы
- акромегалия (хирургиялық емнен, сәулемен емдеуден және допамин агонистерімен емдеуден әсер болмағанда; операциядан бас тартқанда немесе оған қарсы көрсетілімдері бар болса, оның әсері толық пайда болғанша, сәулемен емдеу курстары арасындағы қысқа мерзімдік ем үшін)
- асқазан-ішек жолының (АІЖ) және ұйқы безінің эндокриндік ісіктерінің симптомдарын жеңілдету:
-
карциноидты синдромы бар карциноидты ісіктерде
-
ВИПомаларда (вазобелсенді интестинальді пептидтің аса өнімділігімен сипатталатын ісіктер)
-
глюкагономада
-
гастриномада/Золлингер-Эллисон синдромында - әдетте протонды помпа тежегіштерімен немесе гистаминдік H2-рецепторлары блокаторларымен біріктіріп
-
инсулиномада (операция алдындағы кезеңде гипогликемияны бақылау үшін, сондай-ақ демеуші ем үшін)
-
соматолибериномада (өсу гормонының рилизинг-факторының аса өнімділігімен сипатталатын ісіктер);
Сандостатин® препараты ісікке қарсы препарат емес және оны қолдану науқастардың осы категориясының мүлдем жазылып кетуіне алып келмейді.
- ұйқы безіне операция жасағаннан кейін асқынудың алдын алуға
- бауыр циррозына шалдыққан науқастарда өңеш пен асқазан көктамырларының варикозды кеңеюінде (қан кетуді тоқтатуға және қайталануының алдын алуға). Сандостатинді спецификалық емдік шаралармен, мысалы, эндоскопиялық склероздайтын еммен біріктіріп қолданады.
Қолдану тәсілі және дозалары
Акромегалия кезінде алдымен препаратты 0.05-0.1 мг-нан тері астына 8 немесе 12 сағат аралықпен енгізеді. Әрі қарай дозаны іріктеу өсу гормонының қандағы концентрациясының ай сайынғы анықтамасына және инсулин тәрізді өсу факторына (мақсаттық мәні: ӨГ < 2,5 нг/мл; ИӨФ-1 норма шегінде), клиникалық симптомдар талдамасына және препараттың жағымдылығына негізделуі тиіс. Науқастардың көбісінде тиімді тәуліктік доза 0,2-0,3 мг құрайды. Күніне 1,5 мг құрайтын ең жоғарғы дозаны арттырмаған жөн. Сандостатин® препаратының тұрақты дозасын қабылдап жүрген емделушілерде өсу гормонының деңгейіне әрбір 6 ай сайын баға беріп отырған жөн.
Егер Сандостатин® препаратымен бір ай емдегеннен кейін өсу гормоны деңгейінің айтарлықтай төмендегені және аурудың клиникалық көрінісінің жақсарғаны байқалмаса, емдеуді тоқтатқан жөн.
АІЖ мен ұйқы безінің эндокриндік ісіктерінде препаратты тері астына (т/а) бастапқы 0,05 мг дозада тәулігіне 1-2 рет енгізеді. Әрі қарай қол жеткізілген клиникалық әсерге, ісікпен өндірілетін гормон деңгейіне ықпал етуіне (карциноидты ісік жағдайында - 5-гидроксииндолсірке қышқылының несеппен бірге бөлініп шығуына ықпалы) және жағымдылығына байланысты, препарат дозасын тәулігіне 3 рет 0,2 мг-ға дейін біртіндеп арттыруға болады.
Ерекше жағдайларда өте жоғары дозалар қажет болуы мүмкін. Препараттың демеуші дозаларын әр адамға жекелей таңдаған жөн.
Егер 1 апта емдеуден кейін тиімді нәтиже байқалмаса, онда емді тоқтату керек.
Ұйқы безіне операция жасағаннан кейін асқынудың алдын алу үшін операция жасаған күннен бастап т/а 0.1 мг-нан тәулігіне 3 рет 7 күн қатарынан енгізеді (ең болмағанда, лапаротомиядан 1 сағат бұрын).
Өңеш пен асқазанның варикозды кеңейген көктамырларынан қан кеткен кезде препаратты сағатына 25 мкг дозадан 5 күн бойы үздіксіз к/і инфузия жолымен енгізеді.
Сандостатинді натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісімен сұйылтуға болады.
Гериатрияда қолданылуы
Қазіргі таңда егде жастағы адамдарда Сандостатин® препаратының жақпаушылығы төмен және олар үшін дозалау режимін өзгерту талап етілетінін айғақтайтын деректер жоқ.
Педиатрияда қолданылуы
Сандостатин® препаратын балаларға қолдану тәжірибесі шектеулі.
Бауыр функциясы бұзылған кезде қолданылуы
Бауыр циррозы бар емделушілерде препараттың жартылай шығарылу кезеңі артуы мүмкін, демеуші дозаны түзету талап етіледі.
Бауыр циррозына шалдыққан және өңештің варикозды кеңейген көктамырларынан қан кеткен науқастарда сағатына 50 мкг-ға дейін үздіксіз к/і инфузия түрінде 5 күн бойы қолданылған Сандостатин® препараты жағымдылығының жақсы болғаны байқалды.
Бүйрек функциясы бұзылған кезде қолданылуы
Бүйрек функциясының бұзылуы теріастылық инъекция түрінде енгізілетін октреотидтің жиынтық (AUC) әсеріне ықпалын тигізген жоқ, демек, Сандостатин® препаратының дозасын түзетудің қажет емес.
Ескерту. Сандостатин® препаратын тері астына өздігінен қолданатын науқастар дәрігерден немесе медбикеден нақты нұсқаулар алуы тиіс.
Енгізілер алдында ерітінді бөлме температурасында болуы керек, ол енгізілген жерде жағымсыз сезімнің азаюына мүмкіндік береді. Препаратты азғана уақыт аралығында бір жерге қайталап енгізе бермеген жөн.
Ампулаларды тура қолданар алдында ашқан жөн, мұндайда ерітіндінің пайдаланылмаған бөлігін утилизациялау қажет.
Жағымсыз әсерлері
Октреотидпен емдеу кезінде байқалған өте жиі жағымсыз әсерлерге мыналар жатады: асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар, жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар, бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар, және зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар.
Октреотидті клиникалық зерттеу нәтижелері бойынша өте жиі білінетін жағымсыз әсерлер мыналар болып табылады: диарея, іштің ауыруы, жүректің айнуы, метеоризм, бас ауыру, холелитиаз, гипергликемия және іш қату. Басқа да жиі білінетін жағымсыз әсерлер: бас айналу, жергілікті ауыру, билиарлы сладж, қалқанша без функциясының бұзылуы (мысалы, тиреотропты гормонның төмен деңгейі, жалпы тироксиннің («Т4») төмен деңгейі, бос тироксиннің («Т4») төмен деңгейі), сұйық нәжіс, глюкозаға толеранттылықтың бұзылуы, құсу, астения және гипогликемия.
Сирек жағдайларда асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар ішектің желденуімен, құрсақ қуысының қатты ауыруымен, қысым түскенде және қорғаныш фиксациясында болатын абдоминальді ауырсынумен жедел ішек бітелісін еске түсіруі мүмкін.
Теріастылық инъекция жасалған жерде, 15 минуттан астамға созылуы сирек, қызарумен және ісінумен бірге ауыру немесе шаншу, ашыту немесе күйдіру сезімдері білінді. Жергілікті жайсыздықты бөлме температурасындағы ерітіндіні қолдану арқылы немесе көбірек концентрацияланған ерітіндінің аз мөлшерімен инъекция жасау арқылы азайтуға болады.
Нәжістік экскрецияда анықталған май көлемінің артуы мүмкін екендігіне қарамастан, октреотидпен ұзақ емдеу малабсорбцияның әсерінен қоректік заттардың тапшылығына әкелгені жөнінде қазіргі таңда дәлелдер жоқ.
АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің пайда болуын Сандостатин® препаратымен теріастылық инъекция жасау кезінде ас қабылдауды тоқтата тұру арқылы, яғни ас қабылдаулар арасында немесе ұйқы алдында инъекция жасау арқылы азайтуға болады.
Өте сирек жағдайларда Сандостатин® препаратымен теріастылық инъекция түрінде емдеудің алғашқы сағаты немесе күні ішінде жедел панкреатиттің пайда болғаны жөнінде мәлімделді, мұндайда жағымсыз әсері препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалды. Сандостатин® препаратымен теріастылық инъекция түрінде ұзақ кезең бойы ем қабылдаған емделушілерде холелитиаз әсерінен туындаған панкреатит байқалды.
Акромегалиясы және карциноидты синдромы бар емделушілерде ЭКГ-де «QT» аралығының ұзаруы, осьтің жылжуы, ерте реполяризация, төмен вольтаж, «R/S» ауысу, «R» толқынының ерте прогрессиясы, «ST-T» толқынының спецификалық емес өзгерулері сияқты өзгерулер білінді. Осы оқиғаның октреотид ацетатын қолданумен өзара байланысы, осы емделушілердің көбісінің ішінде қатар жүретін кардиологиялық аурулар бар болғандықтан, анықталған жоқ.
Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі келесі ретпен берілген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, 1/10); жиі емес (≥1/1000, 1/100); сирек (≥1/10000, 1/1000); өте сирек (1/10000), жекелеген мәлімдемелерді қоса алғанда. Әрбір жиілік тобындағы жағымсыз реакциялар жағымсыз реакциялар ауырлығының азаю ретімен берілген.
Өте жиі
- диарея, іштің ауыруы, жүректің айнуы, іш қату, метеоризм
- бас ауыру
- холелитиаз
- гипергликемия
- енгізілген жерде жергілікті ауыру
Жиі
- диспепсия, құсу, іштің желденуі, стеаторея, сұйық нәжіс, нәжіс массасы түсінің өзгеруі
- гипотиреоз, қалқанша без функциясының бұзылуы (мысалы, ТТГ төмен деңгейі, жалпы «Т4» төмен деңгейі, бос «Т4» төмен деңгейі)
- бас айналу
- холецистит, өттің іркілісі, гипербилирубинемия
- гипогликемия, глюкозаға төзімділігінің бұзылуы, тәбеттің төмендеуі
- трансаминаза деңгейінің жоғарылауы
- қышыну, бөртпе, алопеция
- ентігу
- брадикардия
- астения
Жиі емес
- сусыздану
- тахикардия
Кездейсоқ мәлімдемелерден және әдебиетке енгізілген жағдайлардан алынған жағымсыз реакциялар
Кездейсоқ мәлімдемелерден алынған жағымсыз реакциялар ерікті негізде берілді және олардың жиілігіне нақты баға беру немесе препараттың әсерімен себептік өзара байланысын анықтау мүмкін болмады.
- анафилаксия, аллергиялық реакциялар
- уртикарлы бөртпе
- жедел панкреатит, холестазсыз жедел гепатит, холестатикалық гепатит, холестаз, сарғаю, холестатикалық сарғаю
- аритмия
- сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, гамма-глутамилтрансфераза деңгейінің жоғарылауы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- октреотидке немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Сандостатин® препаратын бір мезгілде қолданғанда бета-блокаторлардың, кальций өзекшелері блокаторларының, немесе су-электролиттік теңгерімді бақылауға арналған препараттардың дозаларын түзету қажет.
Сандостатин® препаратын бір мезгілде қолданғанда инсулиннің және диабетке қарсы дәрілік заттардың дозасын түзету ұсынылады.
Сандостатин® препараты циклоспориннің ішекте сіңуін азайтады және циметидиннің ішекте сіңуін баяулатады.
Октреотидті және бромокриптинді бір мезгілде қолдану бромокриптиннің биожетімділігін арттырады.
Соматостатин аналогтары Р450 цитохромының қатысуымен метаболизденетін заттардың метаболизмдік клиренсін азайтуы мүмкін екендігі жөнінде деректер шектеулі, бұл өсу гормонының супрессиясымен жүзеге асуы мүмкін. Осы әсердің октреотидте болуын жоққа шығаруға болмайтындықтан, СҮР3А4 арқылы метаболизденетін және емдік әсерінің диапазоны тар басқа дәрілік заттарды (мысалы: хинидин, терфенадин) тағайындаған кезде сақ болған жөн.
Айрықша нұсқаулар
Жалпы
ӨГ секрециялайтын гипофиз ісіктерінде Сандостатин® препаратын қабылдап жүрген науқастарды мұқият бақылауға алу қажет, өйткені көру аумағының тарылуы сияқты ауыр асқынулардың пайда болуымен қатар, ісіктің көлемі ұлғаюы мүмкін. Мұндай жағдайларда басқа емдеу әдістерін қолдану қажеттілігін қарастырған жөн.
ӨГ деңгейін төмендетудің және инсулин тәрізді 1 өсу факторы (ИӨФ-1) концентрациясының қалыпқа келуінің емдік пайдалылығы акромегалиясы бар емделушілерде фертильділікті потенциальді түрде қалпына келтіруі мүмкін. Бала көтере алатын жастағы емделушілер октреотидпен емделу кезінде контрацепцияның талапқа сай шараларын қолдануы қажет екендігінен хабардар болуы тиіс.
Сандостатин® препаратымен ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген емделушілердің қалқанша без функциясына бақылау жасаған жөн.
Жүрек-қантамыр патологиясы
Октреотидті қолданған кезде брадикардия жөнінде мәлімдемелер жиі түсті. Осыған байланысты бета-блокаторлар, кальций өзекшелерінің блокаторлары сияқты препараттардың немесе су-электролиттік теңгерімді бақылау үшін қолданылатын препараттардың дозасын түзету қажеттілігі туындауы мүмкін.
Өт қабының патологиясы және қатар жүретін патология
Сандостатин® препаратымен емдеген кезде өт қабында тастардың түзілу жиілігі 15-30% шегінде болады деп бағаланады. Жалпы популяциядағы жиілігі 5-20% құрайды. Демек, өт қабына бастапқы ультрадыбыстық зерттеуді Сандостатин® препаратын тағайындағанға дейін жүргізу және Сандостатин® препаратымен емделу кезінде өт қабына ультрадыбыстық зерттеуді 6-12 ай аралықпен қайталау керек. Сандостатин® препаратын қабылдап жүрген емделушілерде тастардың болуы елеулі шамада симптомсыз болады; клиникалық симптоматикасы бар тастарды өт қышқылын қолданумен ерітетін ем арқылы немесе хииургиялық араласым арқылы емдеу қажет. Әрі қарайғы нақтырақ ақпаратты Новартис компаниясынан алуға болады.
АІЖ-ның және ұйқы безінің эндокриндік ісіктері
АІЖ-ның және ұйқы безінің эндокриндік ісіктерін Сандостатин® препаратымен емдегенде сирек жағдайларда Сандостатин® препаратымен симптоматикалық бақылау жасау жоғалып, аурудың жедел симптомдары кенеттен қайталана бастауы мүмкін.
Глюкозаның метаболизмі
ӨГ, глюкагонды және инсулинді тежейтін әсерін ескерсек, Сандостатин® препараты глюкозаның реттелуіне ықпалын тигізуі мүмкін. Ас қабылдағаннан кейін глюкозаға төзімділік бұзылуы мүмкін және, кейбір жағдайларда, ұзақ қолдану салдарынан тұрақты гипергликемия жағдайы пайда болуы мүмкін. Сондай-ақ гипогликемия туралы мәлімдемелер де түсті.
Инсулиномасы бар науқастарда Сандостатин® препаратымен емдеу аясында гипогликемия айқындылығының және ұзақтығының артқаны байқалуы мүмкін (бұл инсулин секрециясына қарағанда ӨГ және глюкагон секрециясын басатын ықпалының айқынырақ болуымен, сондай-ақ инсулин секрециясын тежеу әсері ұзақтығының аздығымен байланысты). Мұндай науқастарды Сандостатин® препаратымен емдеудің бас кезінде, сондай-ақ препарат дозасын әрбір ретте өзгерткен кезде мұқият бақылаған жөн. Қандағы глюкоза концентрациясының елеулі ауытқуларын Сандостатин® препаратының дозаларын аз және жиірек енгізу жолымен төмендетуге әрекет жасауға болады.
I типті қант диабеті бар науқастарда Сандостатин® препараты инсулинге қажеттілікті төмендетуі мүмкін. Қант диабетінсіз және 2 типті қант диабеті бар науқастарда инсулин секрециясы ішінара сақталғанда Сандостатин® препаратын енгізу қандағы глюкозаның постпрандиальді жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін. Демек, глюкозаға толеранттылықты мұқият бақылау және диабетке қарсы ем ұсынылады.
Өңеш қантамырларының варикозы
Өңештен және асқазаннан қан кету кезінде инсулинге тәуелді қант диабетінің пайда болу қаупі жоғарылайды, сондай-ақ қант диабетіне шалдыққан науқастарда инсулинге қажеттілік өзгеруі мүмкін; сондықтан осындай жағдайларда қандағы глюкоза концентрациясын жүйелі бақылап отыру қажет.
Жергілікті реакциялар
Егеуқұйрықтарға, көбіне аталықтарына, жүргізілген 52 апталық токсикологиялық зерттеулер аясында Сандостатин® препаратымен теріастылық инъекция жасаған жерде саркома тек ең жоғары (адамдағы ең жоғары дозадан шамамен 40 есе асатын) дозаларда ғана байқалды. Иттерге жүргізілген 52 апталық токсикологиялық зерттеулер аясында теріастылық инъекция жасалған жерде гиперпластикалық немесе неопластикалық ошақтар табылған жоқ. Сандостатин® препаратымен 15 жылға дейінгі кезеңде ем қабылдаған емделушілерде инъекция жасалған жерде ісік генезі табылған жоқ. Қазіргі таңда қолда бар ақпарат егеуқұйрықтарға жасалған зерттеу нәтижелерінің түрлік ерекшелігі бар екендігін және адамдарға препаратты қолдану үшін маңызының жоқтығын көрсетеді.
Тамақтану
Кейбір емделушілерде октреотид майлардың сіңуін өзгертуі, В12 витаминінің деңгейін төмендетуі және Шилинг тестісі көрсеткіштерін қалыптан ауытқытуы мүмкін.
Сыртартқысында В12 витамині авитаминозы бар емделушілерді Сандостатин® препаратымен емдегенде В12 витамині деңгейін бақылау керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік
Жүкті әйелдер арасында талапқа сай және қатаң бақыланатын зерттеулер жоқ. Тіркеуден кейінгі қолдану тәжірибесінен акромегалиясы бар емделушілерге жүктілік кезінде әсерінің шектеулі саны жөнінде деректер алынды, мұндай жағдайлардың жартысында жүктіліктің немен аяқталғаны белгісіз. Көптеген әйелдер жүктіліктің алғашқы триместрінде теріастылық инъекция түріндегі Сандостатин® препаратының тәулігіне 100-ден 300 мкг-ға дейінгі дозалары шегінде немесе Сандостатин® ЛАР препаратының айына 20-30 мг шегінде окстреотидтің әсеріне ұшырады. Әйелдерде нәтижесі белгілі шамамен үштен екі жағдайда жүктілік кезінде октреотидпен емдеу жалғастырылған. Нәтижесі белгілі көптеген жағдайларда дені сау балалардың туғаны байқалды, алайда алғашқы триместр кезінде өздігінен болған түсіктер және бірнеше жасанды түсіктер де орын алды.
Октреотидті қолдану әсерінен іштен туа бітті аномалиялардың немесе кемістіктердің болу жағдайлары жүктіліктің аяқталуымен болған мәлімдемелер аясында байқалған жоқ.
Зертханалық жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивтік уытты әсерлерді көрсеткен жоқ. Өсудің транзиторлы кідіруі егеуқұйрық тұқымындағы тестіленетін үлгілердің белгілі бір эндокриндік бейінінің салдары ретінде байқалуы мүмкін.
Сандостатин® препараты жүкті әйелдерге абсолюттік көрсетілімдері бойынша ерекше жағдайларда ғана тағайындалуы тиіс.
Лактация
Октреотидтің адамның емшек сүтіне бөлініп шығатын-шықпайтындығы белгісіз. Жануарларға жүргізілген зерттеулер октреотидтің жануарларда емшек сүтіне бөлініп шығатындығын көрсетті. Емделуші әйелдер Сандостатин® препаратымен емделу кезінде бала емізбегені жөн.
Педиатрияда қолданылуы
Сандостатин® препаратын балаларға қолдану тәжірибесі шектеулі.
Фертильділік
Адамның фертильділігіне Сандостатин® препараты ықпалын тигізетін-тигізбейтіндігі белгісіз. Октреотид дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне 1 мг дозаларда егеуқұйрықтардың аталықтарында және аналықтарында фертильділікті бұзбайды.
Көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Деректер жоқ.
Артық дозалануы
Ересектерде және балаларда Сандостатин® препаратының байқамай артық дозалану жағдайларының шектеулі саны жөнінде мәлімделді. Ересек емделушілерде тәулігіне 2.400-6.000 мкг шегіндегі дозалар үздіксіз инфузия түрінде (сағатына 100-250 мкг) немесе тері астына (тәулігіне үш рет 1.500 мкг) енгізілді. Келесі жағымсыз әсерлер білінді: аритмия, гипотензия, жүректің тоқтап қалуы, ми гипоксиясы, панкреатит, бауыр стеатозы, диарея, әлсіздік, летаргия, дене салмағының кемуі, гепатомегалия және лактацидоз.
Балаларға тәулігіне 50-3.000 мкг шегіндегі дозалар үздіксіз инфузия түрінде (сағатына 2,1-500 мкг) немесе тері астына (50-100 мкг) енгізілді. Жалғыз ғана байқалған жағымсыз әсері жеңіл гипергликемия болды.
Сандостатин® препаратын жалпы дозалардың бөлінген түрінде, тәулігіне 3.000-30.000 мкг дозаларда қабылдаған онкологиялық емделушілерде алдын ала болжанбаған жағымсыз әсерлер болған жоқ.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Сындыратын белгісі бар І типті түссіз шыныдан жасалған ампулаларға препарат 1 мл-ден құйылған.
Ампулаға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылған.
5 ампула медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
2 оC-ден 8оC-ге дейінгі температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария
Тіркеу куәлігінің иесі
Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
050051 Алматы қ., ул. Луганский к-сі, 96
тел.: (727) 258-24-47
факс: (727) 244-26-51
e-mail: drugsafety.cis@novartis.com
2014-PSB/GLC-0699-s от 08.09.2014