Салофальк (суппозитории ректальные, 1 г)

МНН: Месалазин
Производитель: Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mesalazine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021146
Период регистрации: 12.01.2015 - 12.01.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 667 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Салофальк

Халықаралық патенттелмеген атауы

Месалазин

Дәрілік түрі

Ректальді суппозиторий, 1г

Құрамы

1 суппозиторий құрамында

белсенді зат: 1 г месалазин,

қосымша зат: витепсол Н12.

Сипаттамасы

Ашық-сұр түсті, торпедо пішінді, беті тегіс, жылтыр және бүлінбеген, ашымаған май иісі бар суппозиторийлер. Сақтау кезінде қатты майдың кристалдануына байланысты бетінде ақ таңдақ түзілуі мүмкін.

Фармакотерапиялық тобы

Ішектің қабынуына қарсы препараттар. Аминосалицил қышқылы және осыған ұқсас препараттар. Месалазин.

АТХ коды А07ЕС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Месалазин затының негізгі сипаттамалары:

Сіңуі:

Месалазиннің сіңуі негізінен ішектің проксимальді, ал дистальді бөлімінде бәрінен де аз жүреді.

Биотрансформациясы:

Месалазин ішектің шырышты қабығында да, сонымен қатар бауырда да фармакологиялық тұрғыдан әсері жоқ N-ацетил-аминосалицил қышқылына (N-Aц-5-AСҚ) жүйеалды трансформацияланады. Ацетилдену осы жағдайда, бәрінен бұрын, емделушінің ацетиляторы фенотипіне байланыссыз жүреді.

Месалазиннің белгілі бір бөлігі тоқ ішек бактерияларымен де ацетилденеді. Плазма ақуыздарымен 43%-ға, ал N-Aц-5-AСҚ метаболиті 78%-ға байланысады.

Шығарылуы:

Месалазин және оның N-Aц-5-AСҚ метаболиті (негізгі бөлігі) нәжіспен бірге ректальді түрде, сондай-ақ бүйрек арқылы (шығарылу көлемі месалазин/шығарылу арақатынасын қолданудың галенді формасының типіне байланысты 20%-дан 50%-ға дейін ауытқиды) және аздаған бөлігі өтпен бірге бауыр арқылы шығарылады. Бүйрек арқылы, негізінен, N-Aц-5-AСҚ метаболиті түрінде шығарылады. Месалазиннің ішіп қабылданатын дозасының шамамен 1%-ы ана сүтіне N-Aц-5-AСҚ метаболиті түрінде өтеді.

Салофальк 1 г суппозиторийі препаратының спецификалық қасиеттері

Таралуы:

Технеций изотопымен таңбаланған 500 мг доза Салофальк суппозиторийлерінің жәрдемімен жүргізілетін сцинтиграфиялық зерттеулер препараттың таралу шыңы препаратты енгізуден кейінгі 2-3 сағатта болатынын көрсетті. Препарат ең алдымен тік ішекке және жиек ішектің ректосигма түріндегі бөліміне өтеді. 1 г Салофальк суппозиторийлерінің әсері де осыған ұқсас және әсіресе проктитті (тік ішектің ойық жаралы колитін) емдеу үшін жарамды.

Сіңуі:

Дені сау емделушілерде Салофальк 1 г суппозиторийін бір рет қолданғаннан кейін қан плазмасында 5-АСҚ орташа концентрациясы 192 ± 125 µг /мл (аралық 19 – 557 µг /мл) құрады; мұндайда негізгі N-ацетил-5-АСҚ метаболиттің концентрациясы 402 ± 211 µг /мл (аралық 57 – 1070 µг /мл) құрады. Қан плазмасында 5-АСҚ ең жоғары концентрацияға 7.1 ± 4.9 сағаттан соң (аралық 0.3 – 24 сағат) жетті.

Шығарылуы:

Дені сау емделушілерде 1 г месалазинді 1 г Салофальк свеча түрінде бір рет қолданғаннан кейін 5-АСҚ енгізілген дозасының шамамен 14%-ы несеппен бірге 48 сағат ішінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Месалазин ойық жаралы колит ауруын және Крон ауруын емдеу үшін бұрыннан пайдаланылатын сульфасалазиннің белсенді бөлігі болып табылады. Клиникалық зерттеулер пероральді түрде де, сондай-ақ ректальді түрде де пайдаланғанда месалазиннің емдік әсерін, жүйелік әсерге емес, ішектің қабынған қабырғасына жергілікті әсеріне жатқызуға болатыны көрсетті.

Ішектің созылмалы қабыну аурулары бар барлық емделушілерде лейкоциттердің миграциясы жоғары, цитокиндердің өндірілуі бұзылған, арахидон қышқылы метаболиттерінің – әсіресе B4 лейкотриеннің өндірілуі жоғары – ішектің қабынған тіндерінде бос радикалдардың түзілуі көбейген. Месалазин in-vitro және in-vivo фармакологиялық әсерлері бар, олар лейкоциттердің хемотаксисін басады, цитокиндер мен лейкотриендердің өндірілуін азайтады және бос радикалдарды жояды. Дегенмен, месалазиннің әсер ету механизмі бүгінгі күнге дейін белгісіз.

Қолданылуы

- Ойық жаралы колитте: аурудың жедел ұстамаларын емдеу және елеусіз және орташа түрде білінетін, әрі қарай тік ішекке таралмайтын аурудың қайталануына жол бермеу (ойық жаралы колит).

Қолдану тәсілі және дозалары

Салофальк суппозиторийі, дұрысы ұйқыға жатар алдында, ректальді түрде енгізіледі. Салофальк 1 г суппозиторийімен емдеу жүйелі түрде және емдік әсерге қол жеткізу үшін нұсқаулыққа сай жүргізілуі тиіс. Пайдалану ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді. Көптеген емделушілерде ремиссияның басталуына емдеудің 6 аптасы ішінде жетуі мүмкін.

Ересектер және егде жастағылар

1 г Салофальк 1 суппозиторийін (бұл 1 г месалазинге сәйкес келеді) күніне 1 рет ректальді түрде енгізеді.

Балалар. Балалар терапиясы үшін препаратты қолданудың клиникалық деректері және қолдану тәжірибесі жеткіліксіз.

Жағымсыз әсерлері

Ағзалар жүйесі/ағза/ категориясы

Нормативті-құқықтық қызметтің медициналық сөздігіне сәйкес келетін жиілігі

 

Сирек

(> 1/10 000, < 1/1000)

Өте сирек

(<1/10 000, белгісіз)

Қантамырлар және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

 

Қан формуласының өзгерулері (апластикалық анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения,тромбоцитопения)

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Бас ауыру,

бас айналу

Шеткергі невропатиялар

Жүрек тарапынан бұзылулар

Миокардит, перикардит

 

Тыныс алу ағзалары тарапынан бұзылулар

 

Өкпенің аллергиялық және фиброзды реакциялары (ентігу, жөтел, бронхтың түйілуі, альвеолит, өкпе эозинофилиясы, өкпе инфильтрациясы, пневмония)

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Іш тұсының ауыруы, диарея, іштің кебуі, жүректің айнуы, құсу және іштің қатуы

Жедел панкреатит

Бүйрек тарапынан бұзылулар

 

Жедел және созылмалы интерстициальді нефритті және бүйрек функциясының жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының бұзылуы

Тері және теріастылық шел майы тарапынан бұзылулар

 

Алопеция (шаштың түсуі)

Бұлшықет және дәнекер тіні тарапынан бұзылулар

 

Миалгия, артралгия

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

 

Аллергиялық экзантема, дәрі-дәрмектік қызба, дәрі-дәрмектік қызыл жегі синдромы, панколит

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

 

Бауырдың функциональді параметрлерінің өзгерулері (трансаминаза деңгейінің және холестаз параметрлерінің жоғарылауы), гепатит, холестатикалық гепатит

Репродукциялық жүйе тарапынан бұзылулар

 

Олигоспермия (қайтымды)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- салицил қышқылына және оның туындыларына немесе қосымша заттарының қандай да болсын біріне аса жоғары сезімталдық

- бауыр немесе бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.

Алайда азатиопринді, 6-меркаптопуринді немесе тиогуанинді бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде азатиоприннің, 6-меркаптопуриннің немесе тиогуаниннің миелосупрессиялық әсері күшеюі мүмкін екендігін ескеру керек. Сондай-ақ варфариннің антикоагулянттық әсерін месалазинның бәсеңдете алатын мүмкіндігі бар екендігін ескерген жөн.

Айрықша нұсқаулар

Емдеуді бастар алдында және қажет болғанда дәрігердің нұсқауымен емдеу барысында қанға талдау (қанның пішінді элементтерін, АЛТ немесе АСТ ферменттерінің деңгейі, қан плазмасындағы креатинин мөлшері сияқты бауырдың функциональді жағдайының көрсеткіштерін жалпы талдау) және несепке талдау (тесттік жолақтар / шөгінді) жүргізілуі тиіс. Бұл зерттеулерді емді бастағаннан кейін 14 күннен соң және содан кейін 4 апта аралықпен 2-3 рет жүргізуге кеңес беріледі. Егер алынған нәтижелер қалыпты мәндерге сәйкес келсе, онда осы талдауды әрбір үш ай сайын жүргізу жеткілікті. Егер аурудың қосымша көріністері пайда болса, талдауларды дереу жүргізген жөн.

Бауыр функциясы төмендеген емделушілерді емдеген кезде сақтықпен пайдалану керек. Салофальк 1 г суппозиторийін бүйрек функциясы төмендеген емделушілерді емдеуге пайдаланбаған жөн. Емдеу кезінде месалазиннің нефроуытты әсерімен байланысты бүйрек функциясы нашарлауы мүмкін.

Салофальк 1 г суппозиторийін тағайындаған кезде тыныс алу жүйесінің бұзылыстары, әсіресе демікпесі бар емделушілерді тиянақты бақылау қажет. Құрамында сульфасалазин бар препараттарға аса жоғары сезімталдығы белгілі емделушілерді емдеуді тек мұқият медициналық бақылаумен бастауға болады. Іш тұсының түйілулері, қатты ауыруы, қызба, бастың қатты ауыруы және терідегі бөртпелер сияқты жедел жақпаушылық симптомдары пайда болған кезде емдеу дереу тоқтатылуы тиіс.

Педиатрияда қолданылуы

Балаларда қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

Жүктілік және лактация

Жүкті әйелдерде Салофальк 1 г суппозиторийі препаратын қолдануға қатысты жеткілікті деректер жоқ. Алайда жүкті әйелдердің шектеулі санында месалазинмен емдеудің жүктілікке немесе ұрықтың және/немесе жаңа туған нәрестенің денсаулығына ешқандай жағымсыз әсері байқалған жоқ. Қазіргі таңда эпидемиологиялық сипаттағы қандай да болсын ақпараттар жоқ. Бір жағдайда жүктілік кезінде месалазиннің жоғары дозаларын (күніне 2-4 г) ұзақ уақыт қолданғанда нәрестенің бүйрегінің іске қосылмағаны жөнінде мәлімделді.

Жүргізілген зерттеулер аясында жануарларға ішілетін месалазинді қолданғанда жүктілікке, эмбриональді/фетальді дамуға жағымсыз ықпалын айғақтайтын қандай да болсын деректер алынған жоқ.

Жүктілік кезінде Салофальк 1 г суппозиторийі препаратын күтілетін жағымды әсері потенциальді қаупінен басым болатын жағдайда ғана қолданған жөн.

N-ацетил-5-аминосалицил қышқылы және елеусіз көлемдегі месалазин ана сүтіне секрецияланады. Адамда бала емізу кезінде месалазинді қолдану тәжірибесі жеткіліксіз.

Нәрестелерде іш өту сияқты аллергиялық реакцияларды жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан бала емізу кезеңінде Салофальк 1 г суппозиторийі препаратын оның күтілетін жағымды пайдасы потенциальді қаупінен басым болған жағдайларда ғана қолданылуы тиіс. Сәбилерде іш өту басталған кезде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.

Көлікті және басқа да механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Ықпал етпейді.

Артық дозалануы

Артық дозалануы жөнінде мәлімдемелер (мысалы, месалазинді ішке жоғары дозаларда қолданумен суицидальді әрекет) сирек байқалды, және бұл жағдайлар бүйрек және бауыр тарапынан уытты біліністермен қатар жүрген жоқ.

Емі: Арнайы у қайтарғы жасалған жоқ, артық дозаланғанда симптоматикалық және демуші ем қолданылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ біріктірілген үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 суппозиторийден салынған. Пішінді ұяшықты 2 немесе 6 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген,

Брулштрассе 50

CH-4107 Эттинген

Швейцария

Тіркеу куәлігінің иесі

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Ляйненвеберштр. 5,

79108 Фрайбург, Германия

Дәрілік затты қаптаушы ұйым

Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген,

Брулштрассе 50

CH-4107 Эттинген

Швейцария

Эсклюзивті өкілі

Альпен Фарма АГ, Берн, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Альпен Фарма» ЖШС

Алматы қ., Жетісу-2 ы/а, 80 үй, 54 пәтер

Тел./факс + 7 727 2265306

E-mail: info. kazakhstan@alpenpharma.com

Прикрепленные файлы

484026391477976524_ru.doc 81.5 кб
681997701477977682_kz.doc 93.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники