Р-Цин (300 мг)

МНН: Рифампицин
Производитель: Люпин Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rifampicin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013640
Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

Инструкция

Торговое название

Р-Цин

Международное непатентованное название

Рифампицин

Лекарственная форма

Капсулы 150 мг и 300 мг

Состав

Одна капсула 150 мг содержит

активное вещество - рифампицин 150 мг,

вспомогательные вещества: жидкий парафин (вазелиновое масло), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия лаурил сульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил)

состав оболочки капсулы: пропилпарабен, метилпарабен, понсо 4R (E124), желтый «Солнечный закат» (Е110), титана диоксид (Е171), желатин.

Одна капсула 300 мг содержит

активное вещество - рифампицин 300 мг,

вспомогательные вещества: жидкий парафин (вазелиновое масло), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия лаурил сульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил)

состав оболочки капсулы: пропилпарабен, метилпарабен, кармоизин (Е122), понсо 4R (E124), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы размера №2 с корпусом и крышечкой оранжевого цвета с надписью «R-Cin» (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые капсулы  размера №1 с корпусом и крышечкой алого (багрового) цвета с надписью «R-Cin» (для дозировки 300 мг). Содержимое капсул – порошок кирпично-красного или красновато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.

Код АТХ J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища задерживает всасывание. После приёма взрослыми однократной дозы 600 мг, пик концентрации в плазме крови составляет 7 мкг/мл и достигается через 2-4 часа с последующим постепенным снижением в течение 3 часов. Рифампицин проникает во все ткани и биологические среды организма, включая печень, лёгкие, цереброспинальную жидкость. Проникает через плацентарный барьер. Рифампицин метаболизируется в печени и стимулирует микросомные энзимы. Связывание с белками высокое – 80%. Период полувыведения составляет 3- 5 часов. Выводится в виде метаболитов с желчью, калом, мочой в течение 24 часов, около 30% пероральной дозы выделяется почками.

Фармакодинамика

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, производное рифамицина. Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, располагающихся как внутри клетки, так и внеклеточно. Механизм действия состоит в селективном ингибировании ДНК–зависимой РНК-полимеразы чувствительных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp. (в том числе полирезистетные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.), а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий. Действует на возбудителей Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis. Препарат не следует применять в качестве монотерапии инфекций, так как устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными препаратами (за исключением остальных рифампицинов) не отмечено.

Показания к применению

  • туберкулёз всех локализаций в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами

Способ применения и дозы

Принимают внутрь за 30 мин до еды или через 2 часа после еды, один раз в день, не разжёвывая, запивая водой. Одновременный прием с пищей ухудшает всасывание препарата.

Туберкулёз:

Взрослым с массой тела менее 50 кг - по 450 мг, 50 кг и более – по 600 мг 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю.

Максимальная суточная доза – 600 мг.

При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.

Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.

Продолжительность курса составляет 6-9-12 мес. и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.

Применять по назначению врача

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей

классификации: часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко

≥1/10000 до <1/1000.

Желудочно-кишечные расстройства:

Часто:

  • снижение аппетита, анорексия, тошнота, изжога, эпигастральная боль, дискомфорт в животе, метеоризм, запор

Редко:

  • рвота, диарея, эрозивный гастрит, кишечная колика, дисфункция поджелудочной железы, псевдомембранозный колит, кандидоз

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:

Часто:

  • повышение уровня печеночных ферментов, билирубина в сыворотке крови

Редко:

  • гепатит, желтуха, печеночная недостаточность и острый гепатит, вплоть до летального исхода

Нарушения со стороны почек:

Редко:

  • повышение азота мочевины, дизурия, интерстициальный нефрит, некроз канальцев почки, почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, вызванная острым канальцевым некрозом или острым интерстициальным нефритом, гематурия, гиперурикемия, обострение подагры, порфирии

Нарушения со стороны крови :

Редко:

  • транзиторная лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина

  • тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры

  • случаи внутрисосудистого свертывания крови, гемолитическая анемия

Нарушения со стороны центральной нервной системы :

Часто:

  • усталость, головокружение, головная боль, сонливость

Редко:

  • психозы, депрессия, атаксия, дезориентация, спутанность сознания, изменения поведения, мышечная слабость, миопатия

Нарушения со стороны зрения:

  • нарушения зрения, снижение остроты зрения

Кожа и подкожно-жировая клетчатка:

Часто:

  • гиперемия кожи, зуд, кожная сыпь

Нечасто:

  • крапивница

Редко:

  • эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит, экссудативный конъюнктивит, пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, анафилактический шок

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Редко:

  • надпочечниковая недостаточность, нарушение менструального цикла, гипогликемия, гинекомастия

Другие:

  • одышка и хрипы

  • тахикардия, отеки, снижение артериального давления и шок

  • артралгия, миалгия, миастения

  • красно корчневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, слез, пота.

Мягкие контактные линзы также могут окрашиваться.

При прерывистом лечении возможно развитие «гриппоподобного синдрома»: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, боли в костях (появляются чаще всего в течение 3-6 месяцев терапии). Частота возникновения синдрома меняется, однако этот синдром возникает у 50% пациентов, получавших препарат один раз в неделю, в дозе 25 мг/кг и более.

Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения и гемолитическая анемия и другие серьезные нежелательные реакции, применение препарата следует прекратить.

Противопоказания

  • индивидуальная гиперчувствительность к рифампицину или вспомогательным компонентам препарата

  • печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, желтуха

  • почечная недостаточность

  • легочно-сердечная недостаточность II-III степени

  • наследственная непереносимость лактозы/галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы

  • беременность, период лактации

  • одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Рифампицин - сильный индуктор цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Одновременное применение рифампицина с другими препаратами, которые также метаболизируются цитохромом Р-450, может ускорить их метаболизм и снижение действия. В этом случае может потребоваться корректировка дозы этих лекарственных средств. Примеры препаратов, метаболизирующихся цитохромом Р-450:

  • антиаритмические препараты (например, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид)

  • противоэпилептические (например, фенитоин)

  • антагонисты гормонов (антиэстрогены, например, тамоксифен, торемифен, гестинон)

  • нейролептики (например, галоперидол, арипипразол)

  • антикоагулянты (например, кумарины)

  • противогрибковые препараты (например, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)

  • противовирусные препараты (например, саквинавир, индинавир, эфавиренз, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин)

  • барбитураты (фенобарбитал)

  • бета-блокаторы (например, бисопролол, пропранолол)

  • анксиолитики и снотворные средства (например, диазепам, бензодиазепины, зопиколон, золпидем)

  • блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, низолдипин)

  • антибактериальные препараты (например, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны, телитромицин)

  • кортикостероиды

  • сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин)

  • клофибрат

  • гормональные контрацептивы

  • эстрогены

  • антидиабетические препараты (например, хлорпропамид, толбутамид, сульфонилмочевина, розиглитазон)

  • иммунодепрессанты (например, циклоспорин, сиролимус, такролимус)

  • иринотекан

  • гормоны щитовидной железы (например, левотироксин)

  • лозартан

  • анальгетики (например, метадон, наркотические анальгетики)

  • празиквантел

  • прогестагены

  • хинин

  • рилузол

  • антагонисты 5-НТЗ рецепторов (например, ондансетрон)

  • статины, метаболизирующиеся CYP3A4 (например, симвастатин)

  • теофиллин

  • трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин)

  • цитотоксические препараты (например, иматиниб)

  • мочегонные средства (например, эплеренон)

Пациентам, принимающим оральные контрацептивы, следует рекомендовать использовать альтернативные, негормональные методы контрацепции.

При приеме рифампицина контролировать состояние пациентов, страдающих сахарным диабетом, становится труднее.

Если рифампицин принимается одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир, увеличивается риск гепатотоксичности. Противопоказано одновременное применение рифампицина с препаратами саквинавир/ритонавир.

Одновременное применение кетоконазола и рифампицина приводит к уменьшению концентраций обоих препаратов.

Параллельное применение рифампицина и эналаприла приводит к снижению концентрации эналаприлата, активного метаболита эналаприла. Необходимо корректировать дозировку препарата.

Одновременное применение антацидов может снижать всасывание рифампицина. Суточные дозы рифампицина следует принимать, по крайней мере, за 1 час до приема антацидов.

Если препарат используется одновременно с галотаном или изониазидом увеличивается риск гепатотоксичности. Следует избегать одновременного приема рифампицина и галотана.

У пациентов, получающих одновременно рифампицин и изониазид, следует тщательно следить за функцией печени.

Парааминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина. Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина.

Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нелфинавир).

Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Особые указания

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При длительном введении возможно развитие флебита. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Меры предосторожности должны быть приняты в случае почечной недостаточности при дозе препарата более 600 мг/сут.

У больных туберкулезом перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатаминотрансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).

У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента. Рифампицин может привести к нарушению желчевыделения контрастного средства, используемого для визуализации желчного пузыря, из-за конкуренции за желчевыделение. Таким образом, исследование необходимо проводить до введения препарата.

Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией (2-3 раза в неделю), пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.

При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении.

В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.

Период беременности и лактации

При исследованиях на животных было показано, что рифампицин оказывает тератогенный эффект. Препарат проникает через плацентарный барьер, однако его воздействие на человеческий плод неизвестно.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Противопоказано применение рифампицина во время беременности и в период лактации.

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

В состав препарата входит пропилпарабен, метилпарабен, которые могут вызывать аллергические реакции (включая реакции замедленного типа).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, зуд, головная боль, повышенная вялость, увеличение активности печеночных ферментов и/или билирубина, коричневато-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слез, фекалий (интенсивность окраски пропорциональна количеству принятого рифампицина), при заболеваниях печени может произойти потеря сознания, возможно развитие гипотензии, синусовой тахикардии, желудочковой аритмии, судорог, остановки сердца и даже смерть.

Минимальная острая летальная или токсическая доза не установлена. Однако, несмертельная острая передозировка у взрослых варьирует от 9 до 12 г рифампицина. Смертельная острая передозировка у взрослых варьирует от 14 до 60 г. Некоторые смертельные случаи отравления рифампицином были связаны с употреблением алкоголя.

Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет): промывание желудка, вызывание рвоты, прием активированного угля, при тошноте и рвоте - противорвотные препараты, гемодиализ, форсированный диурез.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 100 или 1000 капсул помещают в полиэтилен низкой плотности и затем в банки полимерные, укупоренные крышками с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Люпин Лтд

159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ИНДИЯ

Владелец регистрационного удостоверения

Люпин Лтд, Мумбай 400 098, ИНДИЯ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании

«Люпин Лтд» в Республике Казахстан

г. Алматы, ул. Джангельдина 31

БЦ «Жар - Су» офис 419

Тел - 278 – 59 – 73, факс: 7 (727) 3 86 28 38

E.mail: lupinkz@yandex.ru

 

Прикрепленные файлы

005649941477976389_ru.doc 89 кб
819288011477977591_kz.doc 97 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники