Р-Цин (300 мг)

МНН: Рифампицин
Производитель: Люпин Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rifampicin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013640
Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Р-Цин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рифампицин

Дәрілік түрі

150 мг және 300 мг капсулалар

Құрамы

150 мг бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 150 мг рифампицин,

қосымша заттар: сұйық парафин (вазелин майы), лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, магний стеараты, тальк, натрий лаурил сульфаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил)

капсула қабығының құрамы - пропилпарабен, метилпарабен, понсо 4R (E124), «Күн батар түстес» сары (Е110), титанның қостотығы (Е171), желатин.

300 мг бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 300 мг рифампицин,

қосымша заттар: сұйық парафин (вазелин майы), лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, магний стеараты, тальк, натрий лаурил сульфаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил)

капсула қабығының құрамы - пропилпарабен, метилпарабен, кармоизин (Е122), понсо (4R E124), титанның қостотығы (Е171), желатин.

Сипаттамасы

Корпусы мен қақпақшасы қызыл -сары түсті R-Cin деген жазуы бар № 2 өлшемді қатты желатинді капсулалар (150 мг доза үшін).

Корпусы мен қақпақшасы алқызыл (қып-қызыл) түсті R-Cin деген жазуы бар № 1 өлшемді қатты желатинді капсулалар (300 мг доза үшін). Капсуланың ішіндегісі – қоңыр-қызыл немесе қызылдау-қоңыр түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Бактерияға қарсы препараттар. Рифампицин.

АТХ коды J04АВ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рифампицин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңіріледі. Ас ішу сіңуін баяулатады. Ересектерге 600 мг бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 7 мкг/мл құрайды және оған 2-4 сағаттан соң жетеді де, кейінгі 3 сағат бойы біртіндеп төмендейді. Рифампицин бауыр, өкпе, ми-жұлын сұйықтығын қоса, организмнің барлық тіндері мен биологиялық ортасына енеді. Плацентарлы бөгет арқылы өтеді. Рифампицин бауырда метаболизденеді және микросомалы энзимдерді көтермелейді. Ақуыздармен байланысуы жоғары – 80%. Жартылай шығарылу кезеңі 3- 5 сағатты құрайды. Метаболиттер түрінде өтпен, нәжіспен, несеппен 24 сағат бойы шығарылады, ішу арқылы қабылдағаннан кейін дозаның шамамен 30%-ы бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Рифампицин - әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық антибиотик, рифамицин туындысы. Жасуша ішінде сондай-ақ сыртында орналасатын Mycobacterium tuberculosis-ке бактерицидті әсер етеді. Әсер ету механизмі сезімтал микроорганизмдердің ДНҚ – тәуелді РНҚ-полимеразасын селективті тежеуге негізделген.

Грамоң микроорганизмдер (Staphylococcus spp., (оның ішінде полирезистентті) Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.), сондай-ақ кейбір грамтеріс бактерияларға қатысты белсенді. Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis қоздырғыштарына әсер етеді. Препаратты жұқпаға монотерапия ретінде қолданбау керек, өйткені рифамицинге төзімділік жылдам дамиды. Туберкулезге қарсы басқа препараттармен (басқа рифампициндерді қоспағанда) айқаспалы төзімділік байқалмаған.

Қолданылуы

  • Туберкулёзге қарсы басқа препараттармен біріктіріп барлық локализациядағы туберкулёзде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ас ішерден 30 мин бұрын немесе ас ішкеннен кейін 2 сағаттан соң күніне бір рет, шайнамай, сумен ішіп қабылдайды. Бір мезгілде тағаммен бірге қабылдау препараттың сіңуін нашарлатады.

Туберкулёз:

Дене массасы 50 кг-ден кем ересектерге - 450 мг-ден, дене массасы 50 кг және одан жоғары болса – күніне 1 рет 600 мг-ден немесе аптасына 3 рет.

Тәуліктік ең жоғары доза - 600 мг.

Бауыр функциясы жеткіліксіз болғанда тәуліктік доза 8 мг/кг аспауы тиіс.

Еггде емделушілерде қолдану: егде емделушілерде рифампициннің бүйрек экскрециясы бүйректің физиологиялық функциясының төмендеуіне пропорционалды түрде төмендейді, бірақ бауырмен экскрециялануының компенсаторлық ұлғаюына байланысты препараттың жартылай шығарылу кезеңі жас емделушілердегі сияқты болады. Алайда мұндай емделушілерде, әсіресе бауыр функциясы бұзылғандығы дәлеледенген болса препаратты пайдаланғанда сақ болу керек.

Курс ұзақтығы 6-9-12 ай және одан көбіректі құрайды. Ем ұзақтығы жеке анықталады. Рифампицин жақпаушылығында тәуліктік доза 2 қабылдауға бөлінуі мүмкін.

Дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстар келесі классификацияны пайдалана отырып төменде келтірілген: жиі ≥1/100-ден <1/10 дейін, жиі емес ≥1/1000-ден <1/100 дейін, сирек ≥1/10000-ден <1/1000 дейін

Асқазан-ішек бұзылыстары:

Жиі:

  • тәбеттің төмендеуі, анорексия, жүрек айнуы, қыжыл, эпигастральді ауыру, іштегі жайсыздық, метеоризм, іш қату

Сирек:

  • құсу, диарея, эрозивті гастрит, ішек түйілуі, ұйқы безінің жайсыздығы, жалған жарғақшалы колит, кандидоз

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан болатын бұзылыстар:

Жиі:

  • бауыр ферменттері, қан сарысуындағы билирубин деңгейінің артуы

Сирек:

  • гепатит, сарыауру, бауыр жеткіліксіздігі және жедел гепатит, өлім жағдайына дейін

Бүйрек тарапынан болатын бұзылыстар:

Сирек:

  • мочевина азотының жоғарылауы, дизурия, интерстициальді нефрит, бүйрек өзекшелерінің некрозы, бүйрек жеткіліксіздігі, жедел өзекшелік некроздан немесе жедел интерстициальді нефриттен туындаған жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, гиперурикемия, подаграның өршуі, порфирия

Қан тарапынан болатын бұзылыстар :

Сирек:

  • транзиторлық лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, гемоглобин деңгейінің төмендеуі

  • тромбоцитопения (пурпурамен және онсыз), әдетте, үзілісті ем кезінде туындайды. Егер рифампицинмен емдеу пурпура пайда болғаннан кейін жалғастырылған болса өлім жағдайын тудыратын миға қан құйылуы дамуы мүмкін

  • тамырішілік қан ұю жағдайлары, гемолитикалық анемия

Орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар:

Жиі:

  • шаршау, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық

Сирек:

  • психоз, депрессия, атаксия, дезориентация, сананың шатасуы, мінез-құлықтың өзгеруі, бұлшықет әлсіздігі, миопатия

Көру тарапынан болатын бұзылыстар:

  • көрудің нашарлауы, көру өткірлігінің төмендеуі

Тері және теріастылық-май клетчаткасы:

Жиі:

  • тері гиперемиясы, қышыну, тері бөртпесі

Жиі емес:

  • есекжем

Сирек:

  • эозинофилия, Квинке ісінуі, бронх түйілуі, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, васкулит, экссудативтік конъюнктивит, пемфигоидтік реакциялар, эксфолиативтік дерматит, мультиформалы эритема, анафилактикалық шок сияқты ауыр тері реакциялары

Эндокриндік жүйе тарапынан болатын бұзылыстар:

Сирек:

  • бүйрекүсті жеткіліксіздігі, етеккір оралымының бұзылуы, гипогликемия, гинекомастия

Басқалар:

  • ентігу және қорылдау

  • тахикардия, ісіну, артериялық қысымның төмендеуі және шок

  • артралгия, миалгия, миастения

  • несептің, нәжістің, сілекейдің, қақырықтың, жастың, терінің қызыл қоңыр түске боялуы.

Жұмсақ жанаспалы линзалар да боялуы мүмкін.

Үзік-үзік ем кезінде «зең тәрізді синдром» дамуы мүмкін: лихорадка, қалтырау, бас ауыруы, бас айналуы, сүйек ауыруы (көбінесе емнің 3-6 айында пайда болады). Синдромның туындау жиілігі өзгереді, алайда бұл 25 мг/кг және одан жоғары дозада аптасына бір рет препаратты қабылдап жүрген емделушілердің 50% туындайды.

Егер күрделі асқынулар мысалы, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения және гемолитикалық анемия және басқа да күрделі жағымсыз реакциялар туындаса препаратты қолдануды тоқтату керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • рифампицинге немесе препараттың қосымша компоненттеріне жеке жоғары сезімталдық

  • бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, бауыр циррозы, сарыауру

  • бүйрек жеткіліксіздігі

  • II-III дәрежелі өкпе-жүрек жеткіліксіздігі

  • тұқым қуалайтын лактоза/галактоза көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы синдромы

  • жүктілік, лактация кезеңі

  • саквинавир/ритонавир препараттарымен бір мезгілде қолдану

  • 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рифампицин - Р-450 цитохромының күшті индукторы, әлеуетті қауіпті дәрілер әрекеттесуін туындатуы мүмкін. Рифампицинді Р-450 цитохромымен метаболизденетін басқа препараттармен бір уақытта қолдану олардың метаболизмін жылдамдатуы және әсердің төмендеуі мүмкін. Бұл жағдайда бұл дәрілік заттардың дозасын түзету талап етілмейді. Р-450 цитохромымен метаболизденетін препараттардың мысалы:

  • антиаритмиялық препараттар (мысалы, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид)

  • эпилепсияға қарсы (мысалы, фенитоин)

  • гормондардың антагонистері (антиэстрогендер, мысалы, тамоксифен, торемифен, гестинон)

  • нейролептиктер (мысалы, галоперидол, арипипразол)

  • антикоагулянттар (мысалы, кумариндер)

  • зеңге қарсы препараттар (мысалы, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)

  • вирусқа қарсы препараттар (мысалы, саквинавир, индинавир, эфавиренз, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин)

  • барбитураттар (фенобарбитал)

  • бета-блокаторлар (мысалы, бисопролол, пропранолол)

  • анксиолитиктер мен ұйықтататын дәрілер (мысалы, диазепам, бензодиазепиндер, зопиколон, золпидем)

  • кальций өзекшелерінің бөгегіштері (мысалы, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, низолдипин)

  • антибактериялық препараттар (мысалы, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолондар, телитромицин)

  • кортикостероидтар

  • жүрек гликозидтері (дигитоксин, дигоксин)

  • клофибрат

  • гормондық контрацептивтер

  • эстрогендер

  • антидиабеттік препараттар (мысалы, хлорпропамид, толбутамид, сульфонилмочевина, розиглитазон)

  • иммунодепрессанттар (мысалы, циклоспорин, сиролимус, такролимус)

  • иринотекан

  • қалқанша без гормондары (мысалы, левотироксин)

  • лозартан

  • анальгетиктер (мысалы, метадон, есірткілік анальгетиктер)

  • празиквантел

  • прогестагендер

  • хинин

  • рилузол

  • 5-НТЗ рецепторлардың антагонистері (мысалы, ондансетрон)

  • CYP3A4 метаболизденетін статиндер (мысалы, симвастатин)

  • теофиллин

  • үш циклдық антидепрессанттар (мысалы, амитриптилин, нортриптилин)

  • цитоуытты препараттар (мысалы, иматиниб)

  • несеп айдайтын дәрілер (мысалы, эплеренон)

Оральді контрацептив қабылдайтын емделушілерге альтернативті, гормональді емес контрацепция тәсілдерін пайдалану ұсынылады.

Рифампицинді қабылдау кезінде қант диабетінен зардап шегетін емделушілердің жағдайын бақылау қиынға айналады.

Егер рифампицин саквинавир/ритонавир комбинациясымен бір уақытта қабылданса гепатоуыттылық қаупі артады. Рифампицинді саквинавир/ритонавир препараттарымен бір уақытта қабылдауға болмайды.

Кетоконазол мен рифампицинді бір уақытта қолдану препараттың екеуінің де концентрацияларының төмендеуіне әкеледі.

Рифампицин мен эналаприльді қатар қабылдау эналаприльдің белсенді метаболиті эналаприлат концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Препарат дозасын түзету қажет.

Антацидтерді бір мезгілде қабылдау рифампициннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін. Рифампициннің тәуліктік дозаларын антацидтерді қабылдауға дейін кемінде 1 сағат бұрын қабылдау керек.

Егер препарат галотанмен немесе изониазидпен бір уақытта пайдаланылса гепатоуыттылық қаупі жоғарылайды. Рифампицин мен галотанды бір уақытта қабылдаудан аулақ болыңыз.

Рифампицин мен изониазидті бір уақытта алып жүрген емделушілерде бауыр функциясын мұқият қадағалау керек.

Парааминосалицил қышқылы рифампициннің сіңірілуін бұзады. Парааминосалицил қышқылының құрамында бентонит бар (алюминий гидросиликаты) препараттары рифампицинді қабылдағаннан кейін 4 сағат өткен соң тағайындау керек.

АИВ-протеаза тежегіштерімен (индинавир, нелфинавир) біріктіріп қолданудан аулақ болыңыз.

Сондай-ақ холецистография кезінде қолданылатын контрастылы препараттармен әрекеттесетінін ескеру керек. Оның ықпалымен рентгенографиялық зерттеу нәтижелері бұрмалануы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Рифампицинмен емдеу дәрігердің мұқият қадағалауымен жүргізілуі тиіс. Ұзақ енгізілгенде флебит дамуы мүмкін. Тромбоцитопения, пурпура, гемолитикалық анемия, бүйрек жеткіліксіздігі және басқа күрделі жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда рифампицинді енгізуді тоқтатады. Сақтандыру шаралары бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында препарат дозасы тәулігіне 600 мг көп болғанда қолданылуы тиіс.

Туберкулезбен ауыратындарда емді бастау алдында бауыр функциясын тексеру қажет. Ересектерде: келесі көрсеткіштер тексерілуі тиіс: бауыр ферменттері, билирубин, креатинин деңгейі, қанның жалпы талдамасы және тромбоциттер саны. Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде препарат қажет жағдайда ғана және дәрігердің мұқият бақылауымен қабылдау керек. Мұндай тұлғаларда дәрілік заттың дозасын түзету және бауыр функциясын, әсіресе аланинаминотрансферазаны (АЛТ) және аспартатаминотрансферазаны (ACT) бақылау қажет. Зерттеулер ем басталар алдында, 2 апта ішінде күнделікті, сосын алдағы 6 аптада әрбір 2-ші апта сайын емге дейін жүргізілуі тиіс. Бауыр функциясының бұзылу белгілері пайда болғанда препарат тоқтатылуы тиіс. Маманның кеңесінен кейін басқа да туберкулезге қарсы препараттар қолдануды қарастыруға болады. Егер бауыр функциясы қалпына келгеннен кейін қайтадан рифампицинді қабылдау тағайындалса күн сайын бауыр функциясын бақылап отыру қажет. Бауыр функциясының бұзылған емделушілерде, егде жастағы емделушілерде, арықтаған науқастарда изониазидпен бір уақытта қолданғанда сақ болу керек (гепатоуыттылық қаупі жоғарылайды).

Кейбір емделушілерде гипербилирубинемия емнің алғашқы күндерінде туындауы мүмкін. Билирубин деңгейінің және/немесе трансаминаза деңгейінің орташа жоғарылауы емді тоқтатуға негіз болып табылмайды. Бауыр функциясын және емделушінің клиникалық ахуалын жиі бақылап отыру қажет. Рифампицин өт бөлуге бәсекелестікке байланысты өт қабын көру үшін пайдаланылатын контрастылы заттың өт бөлуін бұзуға әкелуі мүмкін. Сондықтан, зерттеуді препаратты енгізгенге дейін жүргізу қажет.

Үзік-үзік емге (аптасына 2-3 рет) байланысты туындайтын анафилактикалық шокты қоса, иммунологиялық реакция болу мүмкіндігінен емделушілер мұқият қадағалануы тиіс және үзік-үзік емнің қауіптілігі туралы хабардар болуы тиіс.

Препаратты ұзақ қолданғанда лейкопенияның даму мүмкіндігіне байланысты қан көрінісін бақылау қажет.

Емдеу кезеңінде қан сарысуындағы фолий қышқылы мен В12 витаминінің концентрациясын анықтаудың микробиологиялық тәсілдерін қолдануға болмайды. Талдаудың балама тәсілдерін қарастыру қажет. Препаратты қабылдау эндогендік субстраттардың, оның ішінде бүйрек үсті гормондарының, қалқанша без гормондарының және D витаминінің метаболизмін күшейтуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде рифампицин тератогенді әсер ететіні көрсетілген. Препарат плацентарлық бөгет арқылы өтеді, алайда оның адам ұрығына әсері белгісіз.

Бала туатын жастағы әйелдерге емдеу уақытында сенімді контрацепция (о.і. гормональді емес) қажет.

Рифампицинді жүктілік және лактация уақытында қолдануға болмайды.

Емдеу аясында тері, қақырық, тер, нәжіс, көзжас сұйықтығы, несеп қызғылт сары-қызыл түс алады. Жұмсақ жанаспалы линзаларды қанық бояуы мүмкін.

Препарат құрамына аллергиялық реакциялар (баяу типтегі реакцияны қоса) туындатуы мүмкін пропилпарабен, метилпарабен кіреді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде автокөлік басқарудан және басқа да жоғары зейінді шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, іш ауыруы, қышыма, бас ауыруы, қатты сылбырлық, бауыр ферменттері және/немесе билирубин белсенділігінің ұлғаюы, терінің, несептің, тердің, сілекейдің, жастың, нәжістің қоңыр-қызыл немесе қызғылт сары боялуы (бояу қарқындылығы қабылданған рифампицин мөлшеріне пропорционалды), бауыр ауруларында естен тану орын алуы мүмкін, гипотензия, синустық тахикардия, қарыншалық аритмия, құрысу дамуы, жүрек тоқтауы және тіпті өлім болуы ықтимал.

Ең төменгі өлімге апаратын жедел немесе уытты дозасы анықталмаған. Алайда, ересектердегі өлімге апармайтын жедел артық дозалану 9-дан 12 г рифампицинге дейін ауытқиды. Ересектердегі жедел өлімге апаратын артық дозалану 14-тен 60 г-ға дейін ауытқиды. Кейбір өлімге апаратын рифампициннен улану жағдайлары алкоголь тұтынуға байланысты болған.

Емі: симптоматикалық (арнайы у қайтарғысы жоқ): асқазанды жедел шаю, құсқызу, белсендірілген көмір қабылдау, жүрек айнуда және құсуда – құсуға қарсы препараттар, гемодиализ, жеделдетілген диурез.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

10 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

100 немесе 1000 капсуладан тығыздығы төмен полиэтиленге және одан кейін алғашқы ашылуы бақыланатын қақпақпен тығындалған полимер банкілерге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Люпин Лтд

159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Тіркеу куәлігінің иесі

Люпин Лтд, Мумбай 400 098 ҮНДІСТАН

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Люпин Лтд» компаниясының

Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Алматы қ., Жангелдин к-сі 31

«Жар - Су» БО, 419 кеңсе

Тел - 278 – 59 – 73, факс: 7 (727) 3 86 28 38

E.mail: lupinkz@yandex.ru

Прикрепленные файлы

005649941477976389_ru.doc 89 кб
819288011477977591_kz.doc 97 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники