РУЗОЛОСТИН

РУЗОЛОСТИН

ХПА

Розувастатин

Дәрілік түрі, дозасы

үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 20 мг

Жүрек-қантамыр жүйесі. Липид-модификацияланған препараттар. Липид- модификацияланған препараттар, қарапайымдар. HMG-CoA-редуктаза тежегіштері. Розувастатин.

ATХ коды C10AA07

- бастапқы гиперхолестеринемия (IIa тип, отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемияда (IIb тип) диетаға қосымша ретінде, диета және дәрі-дәрмектік емес басқа емдеу әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағын азайту) жеткіліксіз болғанда

- отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда диетаға және липидті төмендететін басқа емге (мысалы, ТТЛП-аферез) қосымша ретінде немесе пациентке осындай ем жарамсыз болған жағдайларда

- ересек пациенттерде атеросклероз үдеуін баяулату үшін жалпы холестерин (ЖХС) мен ТТЛП ХС деңгейлерін мақсатты деңгейлерге дейін төмендетуге арналған емнің бір бөлігі ретінде диетаға қосымша ретінде

- атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруының даму қаупі жоғары ересек пациенттерде жүрек-қантамырлық асқынулар профилактикасында қосымша ем ретінде.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- розувастатинге немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- трансаминазалардың сарысулық белсенділігінің тұрақты жоғарылауын және қан сарысуында трансаминазалар белсенділігінің кез келген (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда 3 еседен көп) жоғарылауын қоса, белсенді фазадағы бауыр аурулары

- бүйрек функциясының айқын бұзылулары (креатинин клиренсі 30 мл/минуттан аз)

- миопатиялар

- циклоспоринді бір мезгілде қабылдау

- жүктілік, лактация кезеңі, контрацепцияның талапқа сай әдістерінің болмауы

- миоуыттылық асқынуларының дамуына бейімділік

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы

Қолдану кезінде қажет болатын сақтану шаралары

40 мг-ден аз дозалар үшін: тұқым қуалайтын бұлшықет ауруларының жеке немесе отбасылық анамнезі және ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін немесе фибраттарды пайдалану кезіндегі бұлшықет уыттылығының алдыңғы анамнезі, шамадан тыс алкоголь тұтыну, гипотиреоз, нәсілдік ерекшелік (азиялық нәсіл), фибраттармен бір мезгілде тағайындау.

Миопатия/рабдомиолиз даму қаупінің болуы - бүйрек жеткіліксіздігі, 70 жастан асқан кезең, розувастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауы білінетін жай-күйлер, анамнездегі бауыр аурулары, сепсис, артериялық гипотензия, ауқымды хирургиялық араласулар, жарақаттар, ауыр метаболизмдік, эндокриндік немесе электролиттік бұзылулар немесе бақыланбайтын эпилепсия.

Тірек-қимыл аппараты тарапынан

РУЗОЛОСТИН барлық дозаларында қолданылғанда, әсіресе, препараттың 20 мг-ден асатын дозаларын қабылдағанда тірек-қимыл аппаратына келесі әсерлері хабарланды: миалгия, миопатия, сирек жағдайларда рабдомиолиз.

Креатинфосфокиназаны анықтау

КФК анықтауын қарқынды дене жүктемелерінен кейін немесе КФК жоғарылауының басқа ықтимал себептері болған жағдайда жүргізбеген жөн, алынған нәтижелердің дұрыс түсіндірілмеуіне әкелуі мүмкін. Егер КФК бастапқы деңгейі айтарлықтай жоғарыласа (қалыптың жоғарғы шегінен 5 есе жоғары), 5-7 күн өткен соң өлшеуді қайта жүргізу керек. Егер қайта өткізілген тест КФК бастапқы (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда, 5 еседен көп жоғары) деңгейін растаса, емді бастауға болмайды.

Пациентке күтпеген жерден бұлшықеттер ауыруы, бұлшықет әлсіздігі немесе түйілулер пайда болған, әсіресе, дімкәстанумен және қызбамен біріккен жағдайлар жөнінде дереу дәрігерге хабарлау қажеттілігі туралы айту керек. Осындай пациенттерде КФК деңгейін анықтау керек. Егер КФК деңгейі айтарлықтай (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда, 5 еседен көп) жоғарыласа немесе егер бұлшықеттер тарапынан симптомдар күрт білінсе және күнделікті жайсыздық тудырса (тіпті, егер КФК деңгейі қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда 5 есе аз болса да) ем тоқтатылуы тиіс. Егер симптомдары жойылса және КФК деңгейі нормаға оралса, пациентті мұқият қадағалаумен РУЗОЛОСТИН немесе ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін аз дозаларда қайта тағайындау мәселесін қарастыру керек. Симптомдары болмағанда дағдылы ағымдағы КФК бақылауы мақсатқа сай емес.

Статиндермен, оның ішінде розувастатинмен емдеу кезінде немесе оларды қабылдауды тоқтатқанда проксимальді бұлшықеттердің тұрақты әлсіздігі және қан сарысуында КФК деңгейінің жоғарылауы түріндегі клиникалық көріністермен жүретін иммунитет арқылы некроздайтын миопатияның өте сирек жағдайлары білінді. Бұлшықет және жүйке жүйелеріне қосымша зерттеулер, серологиялық зерттеулер, сондай-ақ иммунодепрессиялық дәрілермен ем жүргізу қажет болуы мүмкін.

РУЗОЛОСТИН мен қатарлас емді қабылдағанда қаңқа бұлшықеттеріне әсерінің арту белгілері білінбеді. ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін гемфиброзил, циклоспорин, никотин қышқылын, зеңге қарсы азол дәрілерін, протеазалар тежегіштерін және макролидтік антибиотиктерді қоса, фибрин қышқылы туындыларымен біріктіріп қабылдаған пациенттерде миозит және миопатия жағдайлары санының көбеюі хабарланды. Гемфиброзил ГМГ-КоА-редуктазаның кейбір тежегіштерімен біріктіріліп тағайындалғанда миопатияның туындау қаупін арттырады. Сол себепті, РУЗОЛОСТИН мен гемфиброзилді бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. РУЗОЛОСТИН мен фибраттарды немесе ниацинді бірге қолданғанда қаупі мен ықтимал пайдасының арақатынасы мұқият саралануы тиіс.

Емдеуді бастаудан кейін 2-4 аптадан соң және/немесе РУЗОЛОСТИН дозасын арттырғанда липид алмасу көрсеткіштерін бақылау қажет (қажет болса, дозасын түзету қажет болады).

Бауыр

Емді бастауға дейін және ем басталуынан кейін 3 айдан соң бауыр функциясының көрсеткіштерін анықтау ұсынылады. Егер қан сарысуында трансаминазалар белсенділігінің деңгейі қалыптың жоғарғы шегінен 3 есе асып кетсе, РУЗОЛОСТИН қабылдауды тоқтату немесе препарат дозасын азайту керек. Гипотиреоз немесе нефроздық синдром салдарынан болған гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруларды емдеу РУЗОЛОСТИНМЕН емдеудің басталуына дейін жүргізілуі тиіс.

Өкпенің интерстициальді ауруы

Статиндерді қолданғанда, әсіресе, ұзақ уақыт ем жүргізілгенде өкпенің интерстициальді ауруының бір реттік жағдайлары хабарланды. Сипатталған белгілері ентігу, құрғақ жөтелді және жай-күйдің жалпы нашарлауын (шаршау, салмақ жоғалту және қызбаны) қамтуы мүмкін. Егер пациентте өкпенің интерстициальді ауруының дамуына күмән болса, статиндермен емді тоқтату керек.

II типті қант диабеті

Аш қарындағы қанда глюкоза деңгейі 5,6 – 6,9 ммоль/л пациенттерде розувастатинмен емдеу қант диабетіне шалдығу қаупінің артуымен байланыстырылды.

Этникалық топтар

Қытайлық және жапондық пациенттер арасында фармакокинетикалық зерттеулер барысында, еуропалық пациенттер арасынан алынған көрсеткіштермен салыстырғанда, розувастатиннің жүйелі концентрациясының жоғарылауы болды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Циклоспорин

Бірге қолдану қан плазмасында РУЗОЛОСТИН концентрациясының 7 есе жоғарылауына әкеледі. Циклоспориннің плазмалық концентрациясына әсер етпейді.

К дәрумені антагонистері

К дәрумені антагонистерін (мысалы, варфарин) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде РУЗОЛОСТИНМЕН емді бастау немесе препарат дозасын арттыру протромбин уақытының ұзаруына әкелуі мүмкін. Розувастатинді тоқтату немесе препарат дозасын азайту ХҚҚ азаюына әкелуі мүмкін. Ондай жағдайларда ХҚҚ мониторингін өткізу ұсынылады.

Фенофибраттар/ фиброй қышқылының туындылары

Гемфиброзил, фенофибрат және басқа фиброй қышқылдары, оның ішінде никотин қышқылы розувастатинмен бір мезгілде енгізілгенде миопатияның туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Протеазалар тежегіштері

Өзара әрекеттесуінің нүктелік механизмінің белгісіздігіне қарамастан, протеазалар тежегіштерін бірге қабылдау розувастатин экспозициясының едәуір жоғарылауына әкелуі мүмкін. Дені сау еріктілерде 20 мг розувастатинді құрамында протеазаның екі тежегіші (400 мг лопинавир/100 мг ритонавир) біріктірілген препаратпен бір мезгілде қолдану жүргізілген фармакокинетикалық зерттеу розувастатиннің AUC (0-24) («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) және (Сmax) (қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясының), тиісінше, шамамен екі есе немесе бес есе артуына алып келді. Сондықтан, АИТВ бар пациенттерді емдеуде розувастатин мен протеазалар тежегіштерін бр мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Антацидтер

РУЗОЛОСТИН мен құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацидтер суспензияларын бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмалық концентрациясының шамамен 50% төмендеуіне алып келеді. Егер антацидтер розувастатин қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, осы әсері әлсіз білінді.

Эритромицин

РУЗОЛОСТИН мен эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатин AUC (0 – t) 20% және розувастатин Сmax 30% азаюына алып келеді. Осындай өзара әрекеттесуі эритромицин қабылдаудан болатын ішек моторикасының күшеюі нәтижесінде туындауы мүмкін.

Пероральді контрацептивтер/гормон алмастыру емі

Розувастатин мен пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қолдану этинилэстрадиол AUC және норгестрил AUC, тиісінше, 26% және 34% арттырады. Плазмалық концентрациясының осылай жоғарылауы пероральді контрацептивтер дозасын таңдауда ескерілуі тиіс. Алайда, осындай біріктірілім клиникалық зерттеулер жүргізу кезінде кеңінен пайдаланылды және пациенттерде жағымдылығы жақсы болды.

Дигоксин

Розувастатиннің дигоксинмен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Р450 цитохромы тежегіштері

Розувастатин Р450 цитохромы ферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес. Бұдан бөлек, розувастатин осы ферменттер үшін әлсіз субстрат болып табылады. Розувастатин, флуконазол (CYP2C9 және CYP3А4 тежегіші) және кетоконазол (CYP2А6, CYP3А4 тежегіші) арасында клиникалық мәнді өзара әрекеттесу болмады. РУЗОЛОСТИН мен итраконазолды (CYP3А4 тежегішін) бірге қолдану розувастатин AUC 28% арттырады. Сол себепті, Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Арнайы сақтандырулар

Ескертулер және сақтану шаралары

Педиатрияда қолдану

Препаратты 18 жасқа дейінгі балаларда қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмады. Қажет болғанда, РУЗОЛОСТИН басқа дозада (5 мг) қолданылады.

Жүктілік

Жүктілік кезінде РУЗОЛОСТИН қолдану қарсы көрсетілімді.

Лактация

Лактация кезеңінде РУЗОЛОСТИН қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу кезінде ем барысында бас айналу болуы мүмкін екенін ескеру керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Емделуді бастар алдында пациент стандартты гипохолестеринемиялық диета ұстануы тиіс, ол емдеу барысында жалғастырылуы тиіс. Доза консенсустардың қолданыстағы нұсқауларын пайдаланумен, ем мақсатына және пациент реакциясына сәйкес, әркімде жеке таңдалуы тиіс.

Қабылдау уақытының көрсетілуімен қолдану жиілігі

Препарат қабылдауды жаңа бастаған пациенттерге немесе ГМГ-КоА редуктазаның басқа тежегіштерін қабылдаудан ауыстырылған пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 рет 5 немесе 10 мг розувастатин құрауы тиіс. Бастапқы дозасын таңдағанда холестерин мөлшерінің деңгейін жетекшілікке алу және болуы мүмкін жүрек-қантамыр асқынуларының қаупін ескеру керек, сондай-ақ жағымсыз әсерлер дамуының ықтимал қаупін бағалау қажет. Қажет болған жағдайда, препаратты 4 апта қабылдаудан кейін дозасын арттыруға болады. Препарат дозасын біртіндеп арттыру керек.

Емдеу ұзақтығы

40 мг доза қабылдағанда жағымсыз әсерлердің даму мүмкіндігіне байланысты, дозасын ең жоғары 40 мг дейін арттыруды тек ауыр гиперхолестеринемиясы бар және жүрек-қантамырлық асқынулар қаупі жоғары (әсіресе, отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде), 20 мг дозасын қабылдағанда емнің күтілген нәтижесіне жетпеген пациенттерде ғана қарастыруға болады. Препаратты 40 мг дозада қабылдап жүрген пациенттерді қадағалау ұсынылады.

Препаратты бұрын қабылдамаған пациенттерге 40 мг дозасын тағайындау ұсынылмайды. 2-4 апталық емнен кейін және/немесе РУЗОЛОСТИН дозасын арттырғанда липид алмасу көрсеткіштерін бақылау қажет (қажет болса, дозаны түзету қажет болады).

Атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруының даму қаупі жоғары ересек пациенттердегі жүрек-қантамырлық асқынулар профилактикасында қосымша ем ретінде

Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 20 мг.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны түзету қажет емес. 70 жастан асқан пациенттерге препараттың бастапқы 5 мг дозасы ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйректің ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес, препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы - 5 мг. Бүйрек функциясының орташа бұзылулары бар (креатинин клиренсі 60 мл/минуттан аз) пациенттерде препаратты 40 мг дозада қолдану қарсы көрсетілімді. Бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 30 мл/минуттан аз) пациенттерде РУЗОЛОСТИН препаратын қолдануға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Препаратты Чайльд-Пью шкаласы бойынша 9 балл жоғары пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ.

Ерекше қауымдар. Этникалық топтар

Түрлі этникалық топтарға жататын пациенттерде РУЗОЛОСТИН фармакокинетикалық параметрлерін зерттегенде жапондықтар мен қытайлықтарда розувастатиннің жүйелі концентрациясының жоғарылауы болды. Розувастатин пациенттердің аталған топтарына тағайындалғанда осы дерек ескерілу керек. Азиялық нәсіл пациенттеріне ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды.

Миопатияға бейім пациенттер

Препаратты 40 мг дозада миопатия дамуына бейімдейтін факторлары бар пациенттерге тағайындау қарсы көрсетілімді. Пациенттердің аталған тобына ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды.

SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC және ABCG2 c.421AA генотиптері бар пациенттер, SLCO1B1 c.521TT және ABCG2 c.421CC салыстыруында, розувастатин деңгейінің жоғарылауымен (СКМ) байланыстырылды. РУЗОЛОСТИН c.521CC немесе c.421AA генотиптері бар пациенттерге көп дегенде күніне бір рет 20 мг қабылдау ұсынылады.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: жағымсыз әсерлері симптомдарының айқындылығы.

Емі: симптоматикалық және демеуші шаралар. Бауыр функциясы мен КФК деңгейін бақылау қажет. Гемодиализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігер немесе фармацевт кеңесіне жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар (қажет болса)

Жиі (пациенттердің 1%-дан көбінде, бірақ 10%-дан азында кездеседі):

- бас ауыру, бас айналу

- жүрек айну, іштің ауыруы, іш қату

- миалгиялар

- астениялық синдром

- II типті қант диабеті

Жиі емес (пациенттердің 0,1%-дан көбінде, бірақ 1%-дан азында кездеседі):

- қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (пациенттердің 0,01%-дан көбінде, бірақ 0,1%-дан азында кездеседі)

- жоғары сезімталдық реакциялары, ангионевроздық ісінуді қоса

- миопатия, рабдомиолиз

- «бауыр» трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, панкреатит

Өте сирек (< 1/10 000)

- сарғаю, гепатит

- полинейропатия

- естен тану

- гематурия

- артралгиялар

- депрессия, ұйқы бұзылыстары

- жыныстық дисфункция

Бірлі-жарым жағдайлар

- өкпенің интерстициальді аурулары

Жиілігі нақты анықталмаған

- диарея

- иммунитет арқылы некроздайтын миопатия

- жөтел, ентігу

- Стивенс-Джонсон синдромы

- гинекомастия

- шеткері ісінулер

РУЗОЛОСТИН қабылдаған пациенттерде протеинурия анықталуы мүмкін. Көпшілік жағдайларда протеинурия ем үдерісінде азаяды немесе жойылады және бүйректің жедел ауруының туындауын немесе бұрыннан бар ауруының үдеуін білдірмейді. ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін қолдану кезіндегідей, жағымсыз әсерлерінің туындау жиілігі дозаға тәуелді сипатта болады.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттар тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарлау керек

«Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Жағымсыз реакциялар туралы хабарлай отырып, сіз ДП қауіпсіздігі туралы көбірек мәлімет алуға көмектесесіз.

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 20 мг розувастатин (кальций розувастатиніне баламалы),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, натрий гидрокарбонаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

Қабық құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол 6000, тальк, темір тотығы (Е172)

Шығарылу түрі және қаптамасы

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, «20» саны өрнектелген, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Біріктірілген үлбірден (полиамид / алюминий фольга / поливинилхлорид (ПВХ) үлбірі және алюминий фольга) жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

30 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Laboratorios Normon, S.A., Ronda de Valdecarrizo компаниясы, 6 – 28760, Tres Cantos - Мадрид (Испания)

Сауда маркасының, өнімнің және тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Новатор Фарма» ЖШС, 8 Shepherd Market, 21 кеңсе, Лондон, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік зат бойынша шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«НОВАТОР ФАРМА» ЖШС, Қазақстан, Қазақстан Республикасы, Алматы қаласы, Масаншы к-сі 23/10, Тел.: + 7 727 978 6077

novatorpharma2@bk.ru