Росаве 20

МНН: Розувастатин
Производитель: MSN Laboratories Private Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122018
Период регистрации: 21.01.2016 - 21.01.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Роcаве 10

Роcаве 20

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 10.40 мг кальций розувастатині (розувастатинге баламалы) 10 мг, 20.80 мг кальций розувастатині (розувастатинге баламалы) 20 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (рН 101), желатинделген жүгері крахмалы, кросповидон, меглумин, маннитол, магний стеараты, тазартылған, қызғылт опадрай 03К540019

Сипаттамасы

Екі беті тегіс, екі жағы дөңес, дөңгелек пішінді, қызғылт түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолестеринемиялық және

гипотриглицеридемиялық препараттар. HMG CоА редуктаза тежегіштері.

Розувастатин.

АТХ коды С10АА07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Cіңірілуі: қан плазмасында розувастатин ең жоғары концентрациясына тиісті дозасын ішке қабылдаудан кейін шамамен 5 сағаттан соң жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 20% құрайды.

Таралуы: розувастатин көбінесе холестерин синтезі (ХС) мен тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) метаболизмі клиренсінің негізгі орны болып табылатын бауырмен сіңіріледі. Розувастатиннің таралу көлемі шамамен 134 л құрайды. Розувастатин 90% қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен, альбуминмен байланысады.

Метаболизмі: шектеулі метаболизмге (шамамен 10%) ұшырайды. Розувастатин Р450 цитохромы жүйесі ферменттерімен метаболизм үшін жеткілікті бейіндік емес субстрат болып табылады. CYP2C9 метаболизмге қатысатын негізгі изофермент болып табылады, ал осы тұста CYP2C19, CYP3А4 және CYP2D6 изоферменттері метаболизмге аз дәрежеде тартылады. Негізгі метаболиті – розувастатиннен белсенділігі 50% аз N-десметил. Лактонды метаболиттері фармакологиялық тұрғыда белсенді емес. Айналымдағы ГМГ-КоА редуктазаны тежеуде 90% белсенділікті розувастатин, қалғанын оның метаболиттері қамтамасыз етеді.

Шығарылуы: розувастатиннің қабылданған дозасының 90% шамасы (сіңірілген және сіңірілмеген розувастатинді қоса) организмнен өзгермеген күйде ішекпен шығарылады, ал қалған бөлігі өзгермеген күйде бүйрекпен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 19 сағат құрайды, препарат дозасын арттырғанда өзгермейді.

Орташа геометриялық плазмалық клиренсі шамамен 50 л/сағат құрайды (ауытқу коэффициенті 21,7%). Басқа ГМГ-КоА редуктаза тежегіштері жағдайындағы сияқты, розувастатиннің «бауырлық» қармалу үдерісіне жарғақша арқылы холестериннің жарғақшалық тасымалдағышы - органикалық аниондардың С тасымалдаушы протеині қосылған. Аталған тасымалдағыш розувастатиннің бауырмен шығарылуында үлкен рөл атқарады.

Дозаға байланысы: розувастатиннің жүйелі экспозициясы дозаға пропорционал артады. Препаратты тәулігіне бірнеше рет қабылдағанда фармакокинетикалық параметрлерінің өзгеруі білінбейді.

Жасы және жынысы: жыныс және жас ерекшеліктері розувастатиннің фармакокинетикалық параметрлеріне клиникалық мәнді ықпалын тигізбейді.

Этникалық топтар: Әртүрлі этникалық топтарға жататын пациенттердегі розувастатиннің фармакокинетикалық параметрлерін зерттегенде жапондықтар мен қытайлықтар арасында розувастатиннің жүйелі концентрациясының ұлғаюы білінген. Осы дерек аталған пациенттер тобына розувастатин тағайындалғанда ескерілу керек. 10 және 20 мг дозаларын тағайындау кезінде монғол нәсілді пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі: бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл және орташа дәрежесіндегі пациенттерде розувастатиннің немесе N-десметил метаболитінің плазмалық концентрациясы елеулі өзгермейді. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр дәрежедегі пациенттерде (КК 30 мл/мин аз) розувастатин қолдану қарсы көрсетілімді.

Бауыр жеткіліксіздігі: Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 немесе одан төмен баллмен бауыр жеткіліксіздігінің әртүрлі дәрежесіндегі пациенттерде розувастатин T1/2 ұзаруы анықталмаған. Розувастатинді Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары балл бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ. Розувастатин белсенді фазадағы бауыр аурулары бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Фармакодинамикасы

Розувастатин – 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-ны холестерин ізашары – мевалонатқа айналдыратын фермент – ГМГ-КоА редуктазаның іріктелген және бәсекелес тежегіші түрінде болады. Розувастатиннің негізгі әсер ету нысанасы холестерин синтезі (ХС) және тығыздығы төмен липопротеиндердің (ТТЛП) катаболизмі жүзеге асатын бауыр болып табылады.

Розувастатин ТТЛП қармауы мен катаболизмін арттыра отырып, жасушалар беткейінде ТТЛП «бауыр» рецепторларының санын көбейтеді. Ол бауыр жасушаларындағы тығыздығы өте төмен липопротеиндер (ТӨТЛП) холестеринінің синтезін де тежеп, сол арқылы жалпы ТТЛП және ТӨТЛП мөлшерін азайтады. Розувастатин ТТЛП-холестерин (ТТЛП-ХС), жалпы холестерин, триглицеридтер (ТГ) мөлшерінің жоғарылауын төмендетеді, тығыздығы жоғары липопротеиндер холестеринінің (ТЖЛП-ХС) мөлшерін арттырады (ТЖЛП холестеринінің, ТӨТЛП-ХС, ТӨТЛП-ТГ мөлшерін алып тастағанда, жалпы холестерин мөлшері және аполипопротеин A-I (АпоА-I) деңгейін арттырады.

Розувастатин ТТЛП-ХС/ТЖЛП-ХС, жалпы ХС/ТЖЛП-ХС және ТЖЛПемес-ХС/ТЖЛП-ХС және АпоВ/АпоА-I арақатынасын төмендетеді.

Емдік әсеріне емдеу басталған соң бір аптаның ішінде жетуге болады, 2 апта өткенде мүмкін болатын ең жоғары 90% әсеріне жетеді. Ең жоғары мүмкін болатын емдік әсеріне, әдетте, 4 аптадан соң жетіп, ол препаратты әріқарай қабылдау кезінде сақталады.

Қолданылуы

- алғашқы гиперхолестеринемия (IIа типі, отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемияда (IІb типі) диета және басқа да дәрі-дәрмектік емес емдеу әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағының кемуі) жеткіліксіз болғанда, диетаға толықтыру ретінде

- отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда диетаға және басқа да липидті төмендету еміне толықтыру ретінде (мысалы, ТТЛП-аферез) немесе осындай ем пациентке сай келмейтін жағдайларда

- жалпы холестерин (ЖХС) мен ТТЛП ХС деңгейлерін мақсатты деңгейлерге дейін төмендетуге арналған емнің бір бөлігі ретінде ересек пациенттерде атеросклероздың үдеуін баяулату үшін диетаға толықтыру ретінде

- атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруының жоғары даму қаупі бар ересек пациенттерде жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасында қосымша ем ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеуді бастар алдында пациент холестерин мөлшері төмен өнімдер қолданылатын стандартты диетаны ұстану керек, ол бүкіл емделу кезеңі бойына жалғасуы тиіс. Липидтердің мақсатты деңгейлеріне қатысты қазіргі замандық жалпы қабылданған нұсқауларды ескеріп, препараттың дозасы жүргізілетін емнің мақсатына және пациенттің жүргізілген емдеуге емдік жауабына сәйкес әркімге жеке таңдалу керек.

Тәуліктің кез келген уақытында, ас ішуге байланыссыз, шайнамай және ұсақтамай, бүтіндей жұтып, сумен ішіп, ішке қабылданады.

Препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы бұрын статиндер қабылдамаған пациенттер үшін де, басқа ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерімен емнен кейін аталған препаратты қабылдауға ауысқан пациенттер үшін де тәулігіне бір рет 5 мг немесе 10 мг құрайды. Препараттың бастапқы дозасын таңдауда әрбір нақты пациенттегі холестерин деңгейін, сондай-ақ жүрек-қантамырлық асқынулардың болжамды даму қаупін және жағымсыз әсерлерінің әлеуетті туындау қаупін ескеру керек.

Роcаве препаратымен 2-4 апта емделуден кейін және/немесе дозасын арттырғанда липидтік алмасу көрсеткіштерін бақылау керек (қажет болса, дозаны түзету талап етіледі).

Препарат дозасын біртіндеп арттыру керек.

Атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруының даму қаупі жоғары ересек пациенттерде жүрек-қантамырлық асқынулар профилактикасында қосымша ем ретінде

Ұcынылатын доза – тәулігіне бір рет 20 мг.

Егде жастағы пациенттер:

Жасы 70-тен асқан пациенттерге препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы 5 мг құрайды. Дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Ауырлығы жеңіл немесе орта дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (КК 60 мл/мин аз) препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы 5 мг құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесіндегі пациенттерге кез келген дозаларда Росаве тағайындау қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер:

Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 және/немесе одан төменге тең балл бар пациенттерде розувастатиннің жүйелі концентрациясының ұлғаюы анықталмаған. Алайда, препараттың жүйелі концентрациясының жоғарылауы Чайлд-Пью шкаласы бойынша 8 және 9 балл бар пациенттерде байқалған. Ондай пациенттерде емдеу аясында бауыр функциясын бақылау керек. Препаратты Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары балл бар пациенттерде қабылдау жөнінде деректер жоқ. Белсенді фазадағы бауыр аурулары бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Этникалық топтар:

Азиялық нәсілді пациенттерде розувастатин жүйелі концентрациясы жоғарылауы мүмкін. 10 және 20 мг дозалар тағайындалғанда азиялық текті пациенттерге ұсынылатын препараттың бастапқы дозасы 5 мг құрайды.

Миопатияға бейімділігі бар пациенттер:

10 және 20 мг дозалар тағайындалғанда миопатияға бейімділігі бар пациенттерге препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг құрайды. Генетикалық полиморфизм. Розувастатин AUC жоғарылауымен астасқан SLCO1B1 c.521TT және ABCG2 c.421CC генотиптерімен салыстырғанда, SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC және ABCG2 (BCRP) c.421AA генотиптері. Генотиптері c. 521 CC немесе c. 421 AA  пациенттерге ұсынылатын розувастатиннің ең жоғары тәуліктік дозасы 20 мг құрайды. Розувастатин әртүрлі тасымалдағыш ақуыздардың (мысалы, OATP1B1 және BCRP) субстраты болып табылады. Миопатия қаупі (рабдомиолизді қоса) осы тасымалдағыш ақуыздармен өзара әрекеттесу арқылы қан плазмасында розувастатин концентрациясын арттыруға қабілетті белгілі бір дәрілік заттармен (мысалы, циклоспорин және кейбір протеаза тежегіштері, ритонавирдің атаназавирмен, лопинавирмен және/немесе типранавирмен біріктірілімін қоса) бірге розувастатинді бір мезгілде қабылдау кезінде артады.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлер жиілігі мына параметрлер бойынша белгіленген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін), сирек (≥1/10 000 <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес).

Жиі (³ 1/100, <1/10)

- бас ауыру, бас айналу

- жүрек айну, іштің ауыруы, іш қатулар

- миалгиялар

- астениялық синдром

- ІІ типті қант диабеті

Жиі емес (³ 1/1000, < 1/100)

- қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (³ 1/10 000, < 1/1 000)

- жоғары сезімталдық реакциялары, ангионевроздық ісінуді қоса

- миопатия, рабдомиолиз

- бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, панкреатит

Өте сирек (< 1/10 000)

- сарғаю, гепатит

- полинейропатия

- есте сақтай алмау

- гематурия

- артралгиялар

- депрессия, ұйқының бұзылуы

- жыныс дисфункциясы

Бірлі-жарым жағдайлар

- өкпенің интерстициальді аурулары

Жиілігі белгісіз

- диарея

- иммунитет арқылы некроздаушы миопатия

- жөтел, ентігу

- Стивенс-Джонсон синдромы

- гинекомастия

- шеткергі ісінулер

Розувастатин алған пациенттерде протеинурияны анықтауға болады. Көпшілік жағдайларда протеинурия азаяды немесе ем үдерісінде жоғалады және жедел бүйрек ауруының пайда болуын немесе бұрыннан бар ауру үдеуін білдірмейді. Басқа да ГМК-КoА редуктаза тежегіштерін қолдану кезіндегідей, жағымсыз әсерлерінің пайда болу жиілігі дозаға тәуелді сипатта болады.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- розувастатинге немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық;

- белсенді фазадағы бауыр аурулары, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің тұрақты артуын, сондай-ақ қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің кез келген, жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда, 3 еседен көп жоғарылауы;

- бүйрек функциясының айқын бұзылулары (КК 30 мл/мин аз);

- миопатия;

- бір мезгілде циклоспорин немесе фибраттар қабылдау;

- миоуытты асқынулардың дамуына бейімділігі бар пациенттерде;

- жүктілік және лактация кезеңі;

- контрацепцияның сенімді құралдарын қолданбайтын бала туу жасындағы әйелдерде;

- Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары баллмен бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге;

- миоуытты асқынулардың дамуына бейім пациенттерге (сыртартқыдағы бұлшықет аурулары);

- гипотиреоз;

- шамадан тыс алкоголь тұтыну;

- лактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;

- 18 жасқа дейінгі балаларға (қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған);

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циклоспорин: розувастатин мен циклоспоринді бір мезгілде қабылдағанда розувастатин AUC дені сау еріктілерде алынған мәндермен салыстырғанда, 7 есе ұлғайған. Бірге қолдану қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының 11 есе ұлғаюына алып келді. Препараттарды бір мезгілде қабылдағанда қан плазмасындағы циклоспорин концентрациясының өзгерістері анықталмаған.

K витамині антагонистері: басқа да ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерінің жағдайындағы сияқты, бір мезгілде К витамині антагонистерін (мысалы, варфарин немесе басқа да кумарин антикоагулянттары) алатын пациенттерде розувастатинмен емді бастау және препарат дозасын арттыру халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) артуына әкелуі мүмкін. Ондай жағдайларда ХҚҚ мониторингін жасау керек.

Эзетимиб: бір мезгілде розувастатин мен эзетимиб қабылдағанда екі препараттың да AUC немесе Cmax өзгерістері байқалмайды. Алайда, жағымсыз құбылыстар туындатуға қабілетті розувастатин мен эзетимибтің фармакодинамикалық өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Гемфиброзил және липидтер деңгейін төмендететін басқа да дәрілер: бір мезгілде розувастатин мен гемфиброзил қабылдау розувастатин Сmах және AUC мәндерінің 2 есе артуына алып келеді («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Спецификалық өзара әрекеттесу зерттеуі деректерінің негізінде, фенофибраттармен тиісті фармакокинетикалық өзара әрекеттесу күтілмейді, алайда фармакодинамикалық өзара әрекеттестік болуы мүмкін. Гемфиброзил, фенофибрат, басқа да фибраттар мен никотин қышқылы липидті төмендететін дозаларда (тәулігіне 1 г немесе одан көп) ГМК-КoА редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда миопатияның туындау қаупін арттырды, бұл олардың монотерапияда қабылдау кезінде де миопатияны туындата алатынымен байланысты болуы мүмкін. Бір мезгілде 40 мг розувастатин мен фибраттарды қабылдау көрсетілімді («Айрықша нұсқаулар» және «Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімдерін қараңыз). Препаратты гемфиброзилмен және басқа да липидті төмендететін дәрілермен бір мезгілде қабылдағанда розувастатиннің бастапқы дозасы 5 мг-ден аспауы тиіс.

Протеаза тежегіштері: өзара әрекеттесудің нақты механизмі белгісіз болса да, розувастатинді протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау розувастатиннің жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына әкелуі мүмкін. Фармакокинетикалық зерттеуде дені сау еріктілер 20 мг розувастатин мен екі протеаза тежегішінен (400 мг лопинавир/100 мг ритонавир) біріктірілген препаратты бір мезгілде қабылдағанда, тиісінше, розувастатин AUC (0-24) 2 есе және Cmax 5 есе артуы анықталған. Сондықтан, АИТВ жұқтырған пациенттерді емдеуде розувастатин мен протеаза тежегіштерін бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Антацидтер: розувастатин және құрамында алюминий немесе магний гидроксиді бар суспензиядағы антацидтерді бір мезгілде қабылдау қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының шамамен 50% төмендеуіне әкелді. Осы әсер, егер антацидтер розувастатин қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, әлсіз білінеді. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық мәні зерттелмеген.

Эритромицин: бір мезгілде розувастатин мен эритромицин қабылдау розувастатин AUC 20% және розувастатин Сmах 30% азаюына әкелуі мүмкін. Осы өзара байланыс эритромицин қабылдаудан болатын ішек моторикасының күшеюінен туындауы мүмкін.

Ішуге арналған контрацептивтер/орын басушы гормональді ем: бір мезгілде розувастатин мен ішуге арналған контрацептивтер қабылдау этинилэстрадиол және норгестрел AUC мәндерін, тиісінше, 26% және 34% ұлғаюына әкелуі мүмкін. Плазмалық концентрацияларының осылай жоғарылауын ішуге арналған контрацептивтер дозасын таңдау кезінде ескеру керек.

Розувастатин мен гормон алмастырушы ем препараттарын бір мезгілде қолдануға қатысты фармакокинетикалық деректер жоқ, сондықтан аталған біріктірілімді пайдалану кезіндегі ұқсас әсерін жоққа шығаруға болмайды. Алайда препараттардың осындай біріктірілімін клиникалық зерттеулер барысында әйелдер мейлінше кеңінен пайдаланған және жақсы көтерген.

Басқа да дәрілік заттар: бір мезгілде розувастатин мен дигоксин қабылдау кезінде клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі күтілмейді.

P450 цитохромы ферменттері: жүргізілген іn vivo және in vitro зерттеулерінің нәтижелері розувастатиннің Р450 цитохромы изоферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес екенін көрсетті. Бұдан басқа, розувастатин осы ферментер үшін мейлінше әлсіз субстрат болып табылады. Розувастатин және флуконазол (CYP2C9 және CYP3A4 изоферменттерінің тежегіші) немесе кетоконазол (CYP2A6 және CYP3A4 изоферменттерінің тежегіші) арасында клиникалық мәнді өзара әрекеттесу анықталмаған. Итраконазол (CYP3А4 тежегіші) мен розувастатинді бірге қолдану розувастатин AUC 28% арттырады (клиникалық мәні жоқ). Сондықтан дәрілік заттардың Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты қандай да бір өзара әрекеттесуі күтілмейді.

 

Айрықша нұсқаулар

Розувастатиннің жоғары дозаларын, әсіресе, 40 мг қабылдағанда пациенттерде көбінесе шығу тегі өзекшелік протеинурия байқалды, бірақ көпшілік жағдайларда мезгіл сайын немесе қысқа мерзімді болды. Ондай протеинурияның жедел бүйрек ауруының туындауын немесе бұрыннан бар түрінің үдеуін білдірмейтіні көрсетілген. Бүйрек функциясының күрделі бұзылу жиілігі 40 мг розувастатин қабылдау кезінде артады. Роcаве препаратымен ем кезінде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.

Розувастатинді барлық дозаларда қолданғанда, әсіресе, препаратты 20 мг-ден асатын дозада қабылдағанда миалгия, миопатия және, сирек жағдайларда, рабдомиолиз анықталды. ГMГ-КoА редуктаза тежегіштері мен эзетимибті бір мезгілде қабылдау кезінде өте сирек рабдомализ туындаған. Бұл жағдайда препараттардың фармакологиялық өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды, сондықтан розувастатин мен эзетимибті бірге сақтықпен қолдану керек.

Рабдомиолиз жағдайларының жиілігі 40 мг розувастатин қабылдау кезінде артады.

КФК деңгейін арттыратын қарқынды дене жүктемелерінен соң КФК белсенділігін анықтауды жүргізуге болмайды, өйткені бұл нәтижелердің түсіндірілуін қиындатуы мүмкін. Емнің басталуына дейін КФК көрсеткіші жоғарғы қалып шегінен 5 есе көп жоғарыласа, 5-7 күннен соң қайта өлшеу керек. Егер қайта өлшеу бастапқы КФК көрсеткішін (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп) растаса, розувастатинмен емдеуді бастауға болмайды.

Розувастатин, басқа да ГМГ-КоА редуктаза тежегіштері сияқты, миопатия/рабдомиолиздің қауіп факторлары бар пациенттерге ерекше сақтықпен тағайындалу керек.

Пациенттерді бұлшықеттердің ауыруы, бұлшықет әлсіздігі немесе түйілуі күтпеген жерден білінген, әсіресе, дімкәстанумен және қызбамен біріккен жағдайлары жөнінде дереу дәрігерге мәлімдеу қажеттілігінен хабардар етуге кеңес беріледі!

Ондай пациенттерде КФК белсенділігін міндетті түрде бақылап отыру керек. Егер КФК деңгейі жоғарғы қалып шегінен 5 еседен көп асып кетсе немесе егер бұлшықет симптомдары күрт білінсе және күнделікті бүкіл күн ұзағына жайсыздық тудырса (тіпті, егер КФК белсенділігі жоғарғы қалып шегінен 5 есе аз болса да), емдеуді тоқтату керек. Егер симптомдар басылып, КФК белсенділігі қалып шегіне оралса, пациентті мұқият қадағалаумен Розувастатинді қайта тағайындау немесе аз дозаларда басқа да баламалы ГМГ-КоА редуктаза тежегішін тағайындау мәселесін қарастыру керек. Рабдомиолиз симптомдары болмаса, пациенттерде КФК белсенділігін жүйелі бақылау мақсатқа сай емес. Алайда, гемфиброзил, циклоспорин, липид төмендетуші дозалардағы никотин қышқылын, зеңге қарсы препараттарды, протеаза тежегіштерін және макролидті антибиотиктерді қоса, фиброй қышқылы туындыларымен бірге ГМК-КоА редуктазаның басқа тежегіштерін қабылдаған пациенттерде миозит және миопатия жағдайларының саны жағынан көбеюі анықталған. Гемфиброзил ГМГ-КоА редуктазаның кейбір тежегіштерімен біріктіріп тағайындалғанда миопатияның туындау қаупін арттырады. Сондықтан, бір мезгілде розувастатин мен гемфиброзил қабылдау ұсынылмайды. Розувастатинді фибраттармен немесе липид төмендетуші дозалардағы (1 г-ден көп) никотин қышқылымен бірге қолдану кезіндегі қауіп пен болжамды пайда арақатынасы мұқият бағалануы тиіс. Бір мезгілде 40 мг дозадағы розувастатин мен фибраттарды қабылдау қарсы көрсетілімді.

Миопатияны жорамалдауға мүмкіндік беретін жедел, ауыр аурулары бар немесе салдарлы бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы мүмкін (мысалы: сепсис, артериялық гипертензия, хирургиялық араласу, жарақат, метаболизмдік синдром, құрысулар, эндокриндік бұзылулар, электролиттік бұзылулар) пациенттерге Росаве тағайындауға болмайды.

Басқа да ГMГ-КоА редуктаза тежегіштері сияқты, розувастатин шамадан тыс алкоголь тұтынатын немесе сыртартқысында бауыр ауруы бар пациенттерге ерекше сақтықпен тағайындалу керек.

Бауыр функциясының көрсеткіштерін емнің басталуына дейін және ем басталған соң 3 айдан кейін анықтау ұсынылады. Егер қан сарысуында «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі жоғарғы қалып шегінен 3 есе асып кетсе, розувастатин қабылдауды тоқтату немесе қабылданған дозаны азайту керек. Бауыр функциясының айқын бұзылуларының (негізінен, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауымен байланысты) жиілігі 40 мг препарат қабылдау кезінде артады. Гипотиреоз, нефроздық синдром нәтижесіндегі салдарлы гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруды емдеу розувастатинмен емдеу басталғанша жүргізілуі тиіс.

Фармакокинетикалық зерттеулер барысында, еуропалық нәсіл өкілдері - пациенттер арасында алынған деректермен салыстырғанда, азиялық нәсілді пациенттерде розувастатин жүйелі концентрациясының жоғарылауы анықталған.

Розувастатинді протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Сақтықпен

Миопатия/рабдомиолиздің даму қаупінің болуы; бүйрек жеткіліксіздігі; гипотиреоз; ГМГ-КоА редуктазаның басқа тежегіштерін немесе фибраттар пайдалану кезінде тұқым қуалайтын бұлшықет ауруларының жеке немесе отбасылық сыртартқысы және осының алдындағы бұлшықеттік уыттану сыртартқысы; шектен тыс алкоголь тұтыну; розувастатиннің плазмалық концентрацииясының артуы білінген жағдайлар; 65-тен асқан жас; сыртартқыдағы бауыр аурулары; сепсис; артериялық гипотензия; ауқымды хирургиялық араласулар; жарақаттар; ауыр метаболизмдік, эндокриндік немесе электролиттік бұзылулар; бақыланбайтын эпилепсия; нәсілдік тегі (азиялық нәсіл); бір мезгілде фибраттар қабылдау.

Жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдану

Росаве жүктілік және лактация кезеңінде қолдануға қарсы көрсетілімді. Бала туу жасындағы әйелдерге контрацепцияның сенімді және барабар дәрілерін қолдану керек. Ұрықтың дамуында холестериннің және холестерин биосинтезі өнімдерінің маңызы зор екендіктен, жүктілік кезінде ГМГ-КоА-редуктазаның әлеуетті тежеу қаупі оны пайдаланудың пайдасынан басым болады.

Жүкті болып қалған жағдайда препарат қабылдауды дереу тоқтату керек. Препараттың емшек сүтімен бөлінуі жөнінде деректер жоқ. Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болса, емшекпен қоректендіруді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Розувастатиннің көлік құралын басқару және техникалық құралдарды пайдалану қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілмеген. Алайда, препараттың фармакодинамикалық қасиеттерінің негізінде розувастатин ондай әсерін тигізбеуі тиіс деп жорамалдауға болады. Сонымен бірге, көлік құралын немесе басқа механизмдерді басқарғанда емделу кезінде бас айналудың болуы мүмкін екенін ескеру қажет.

 

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлер симптомдарының айқындылығы.

Емі: симптоматикалық, демеуші шаралар қажет. Спецификалық емі жоқ. Бауыр функциясын және КФК деңгейін бақылау қажет. Гемодиализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тиісті санымен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 30 ºС-ден төмен температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

 

 

Өндіруші

MSN Laboratories Private Ltd, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Алембик Фармасьютикалс Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматы қ., Қабанбай батыр к-сі 137, 39 пәтер

тел/факс +7(727) 292-72-75

 

Прикрепленные файлы

816948721477976301_ru.doc 100 кб
950242821477977545_kz.doc 151 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники