Розуфаст (5 мг)

Розуфаст, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Розуфаст, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Розуфаст, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Розувастатин

Сердечно - сосудистая система. Липид – модифицирующие препараты. Липид – модифицирующие препараты, простые. HMG – CoA - редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код АТХ С10АА07

Лечение гиперхолестеринемии

Взрослые, подростки и дети в возрасте 6 лет и старше с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию) или смешанной дислипидемией (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение веса) является неадекватным. Взрослые, подростки и дети в возрасте 6 лет и старше с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к диете и другим гиполипидемическим методам лечения (например, аферез ЛПНП) или если такие методы лечения не подходят.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Профилактика основных сердечно-сосудистых событий у пациентов, которые, по оценкам, имеют высокий риск первого сердечно-сосудистого события, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата

- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)

- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

- миопатии

- одновременный приём циклоспорина

- беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции

- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений

- наследственная непереносимость галактозы, лактазная

недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

Для дозы 40 мг

- почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)

- гипотиреоз

- состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина

- одновременный приём фибратов

- пациенты азиатской расы

- мышечные заболевания в анамнезе

- миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ–КоА – редуктазы или фибратов в анамнезе

- злоупотребление алкоголем

Необходимые меры предосторожности при применении

Почечные эффекты протеинурия, выявляемая при тестировании с помощью щупа и преимущественно трубчатого происхождения, наблюдалась у пациентов, получавших более высокие дозы розувастатина, в частности 40 мг, где она была преходящей или прерывистой в большинстве случаев. Протеинурия не была показана для прогнозирования острого или прогрессирующего заболевания почек. Частота сообщений о серьезных почечных осложнениях при постмаркетинговом применении выше при дозе 40 мг. Оценка функции почек должна быть рассмотрена во время рутинного наблюдения за пациентами, получающими лечение в дозе 40 мг.

Эффекты Скелетных Мышц

Влияние на скелетную мышцу например миалгия, миопатия и, редко, рабдомиолиз были сообщены в Rosuvastatin – обработанных пациентах с всеми дозами и в частности с дозами > 20 мг. Очень редкие случаи рабдомиолиза были сообщены с пользой эзетимиба в комбинации с ингибиторами редуктазы ХМГ-Коа. Фармакодинамическое взаимодействие не может быть исключено и осторожность следует проявлять при их совместном использовании. Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, частота сообщений о рабдомиолизе, связанном с Розувастатином, в постмаркетинговом применении выше при дозе 40 мг.

Измерение Креатинкиназы

Креатинкиназа (КК) не должна измеряться после напряженной физической нагрузки или в присутствии вероятной альтернативной причины увеличения КК, которая может привести к путанице в интерпретации результата. Если уровни КК значительно повышены на базисе (>5 xULN), то подтверждающий тест должен быть унесен не позднее 5 – 7 дней. Если повторный тест подтверждает исходный уровень CK >5 x ULN, лечение не следует начинать.

Перед лечением

Розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, следует назначать с осторожностью пациентам с предрасполагающими факторами миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

• почечная недостаточность

• гипотиреоз

• личная или семейная история наследственных мышечных расстройств

• предшествующая история мышечной токсичности с другим ингибитором ГМГ-КоА редуктазы или фибратом

• злоупотребление алкоголем

• возраст >70 лет * ситуации, когда может произойти повышение уровня в плазме крови.

• одновременное применение фибратов.

У таких пациентов риск лечения следует рассматривать в связи с возможной пользой и рекомендуется клинический мониторинг. Если уровни КК значительно повышены на базисе (>5 xULN), то обработка не должна быть начата.

Во время лечения

Пациентов следует попросить немедленно сообщить о необъяснимой мышечной боли, слабости или судорогах, особенно если они связаны с недомоганием или лихорадкой. У этих пациентов следует измерять уровень КК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КК заметно повышен (>5xULN) или если мышечные симптомы являются серьезными и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КК ≤5xULN). Если симптомы исчезают и уровень КК возвращается к норме, то следует рассмотреть вопрос о повторном введении розувастатина или альтернативного ингибитора ГМГ-КоА редуктазы в самой низкой дозе при тщательном мониторинге. Рутинный мониторинг уровня КК у бессимптомных пациентов не оправдан. Были очень редкие сообщения об иммуноопосредованной некротизирующей миопатии (ИМНМ) во время или после лечения статинами, включая розувастатин. ИМНМ клинически характеризуется проксимальной мышечной слабостью и повышенным содержанием креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами.

В клинических испытаниях не было никаких доказательств усиления скелетно-мышечных эффектов у небольшого числа пациентов, получавших розувастатин и сопутствующую терапию. Однако у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы вместе с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеазы и макролидные антибиотики, наблюдалось увеличение частоты развития миозита и миопатии. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы. Поэтому сочетание розувастатина и гемфиброзила не рекомендуется. Преимущества дальнейшего изменения уровня липидов при комбинированном применении розувастатина с фибратами или ниацином следует тщательно взвесить с учетом потенциальных рисков таких комбинаций. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении с фибратом.

Розувастатин не следует назначать совместно с системными препаратами фузидовой кислоты или в течение 7 дней после прекращения лечения фузидовой кислотой. У пациентов, у которых применение системной фузидовой кислоты считается необходимым, лечение статинами следует прекратить на протяжении всего периода лечения фузидовой кислотой. Имеются сообщения о рабдомиолизе (включая некоторые летальные исходы) у пациентов, получавших фузидовую кислоту и статины в комбинации. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, если они испытывают какие-либо симптомы мышечной слабости, боли или нежности. Терапия статинами может быть повторно введена через семь дней после последней дозы фузидовой кислоты. В исключительных случаях, когда необходима длительная системная фузидовая кислота, например для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного применения розувастатина и фузидовой кислоты следует рассматривать только в каждом конкретном случае и под тщательным медицинским наблюдением.

Розувастатин не следует применять у пациентов с острым, тяжелым состоянием, предполагающим миопатию или предрасполагающим к развитию почечной недостаточности, вторичной по отношению к рабдомиолизу (например, сепсис, гипотензия, крупная хирургия, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения; или неконтролируемые судороги).

Воздействие на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, Розувастатин следует применять с осторожностью у пациентов, употребляющих чрезмерное количество алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени. Рекомендуется проводить функциональные тесты печени до и через 3 месяца после начала лечения. Розувастатин следует отменить или снизить дозу, если уровень сывороточных трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. Частота сообщений о серьезных печеночных событиях (состоящих в основном из повышенных печеночных трансаминаз) при постмаркетинговом использовании выше при дозе 40 мг. У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, основное заболевание следует лечить до начала терапии Розувастатином.

Раса

Фармакокинетические исследования показывают увеличение экспозиции у азиатских субъектов по сравнению с кавказцами.

Ингибитор протеазы

Повышенное системное воздействие розувастатина наблюдалось у пациентов, получавших розувастатин одновременно с различными ингибиторами протеазы в комбинации с ритонавиром. Следует учитывать как пользу снижения уровня липидов при применении розувастатина у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы протеазы, так и возможность повышения концентрации розувастатина в плазме крови при инициации и повышении титрования доз розувастатина у пациентов, получающих ингибиторы протеазы. Одновременное применение с некоторыми ингибиторами протеазы не рекомендуется до тех пор, пока доза розувастатина не будет скорректирована.

Непереносимость лактозы

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Интерстициальная болезнь легких

Исключительные случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы при применении некоторых статинов, особенно при длительной терапии. Представленные признаки могут включать одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря веса и лихорадка). Если есть подозрение, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, терапию статинами следует прекратить.

Сахарный диабет

Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у некоторых пациентов с высоким риском развития диабета в будущем может возникнуть уровень гипергликемии, когда формальное лечение диабета является целесообразным. Этот риск, однако, перевешивается снижением сосудистого риска с помощью статинов и поэтому не должен быть причиной прекращения лечения статинами. Пациенты группы риска (глюкоза натощак 5,6-6,9 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия) должны находиться под наблюдением как клинически, так и биохимически в соответствии с национальными рекомендациями. В исследовании JUPITER общая частота сахарного диабета составила 2,8% в розувастатине и 2,3% в плацебо, в основном у пациентов с глюкозой натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л.

Дети

Оценка линейного роста (рост), веса, ИМТ (индекс массы тела) и вторичных характеристик полового созревания по стадиям Таннера у детей в возрасте от 6 до 17 лет, принимающих розувастатин, ограничена двухлетним периодом. После 2 лет обработки изучения, никакое влияние на росте, весе, BMI или половом созревании не было обнаружено. В клиническом исследовании детей и подростков, получавших розувастатин в течение 52 недель, повышение уровня ХК >10xULN и мышечные симптомы после физической нагрузки или повышенной физической активности наблюдались чаще по сравнению с наблюдениями в клинических испытаниях у взрослых.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы белка-переносчика: Розувастатин является субстратом для некоторых белков-переносчиков, включая печеночный транспортер поглощения OATP1B1 и транспортер bcrp. Одновременное применение розувастатина с лекарственными средствами, являющимися ингибиторами этих белков-переносчиков, может привести к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и повышению риска развития миопатии.

Циклоспорин: при одновременном лечении Розувастатином и циклоспорином значения AUC розувастатина были в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Розувастатин противопоказан пациентам, получающим сопутствующий циклоспорин. Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Ингибиторы протеазы: хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может сильно увеличить экспозицию розувастатина. Например, в фармакокинетическом исследовании совместное введение 10 мг розувастатина и комбинированного продукта двух ингибиторов протеаз (300 мг атазанавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев было связано с приблизительно трехкратным и семикратным увеличением AUC и Cmax розувастатина соответственно. Одновременное применение розувастатина и некоторых комбинаций ингибиторов протеаз может быть рассмотрено после тщательного рассмотрения коррекций дозы розувастатина, основанных на ожидаемом увеличении экспозиции розувастатина.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: одновременное применение розувастатина и гемфиброзила привело к 2-кратному увеличению Cmax и AUC розувастатина на основании данных конкретных исследований взаимодействия фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако может произойти фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы (>или равные 1 г/сут) ниацина (никотиновой кислоты) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, вероятно, потому что они могут вызывать миопатию при приеме в одиночку. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении с фибратом. Эти пациенты должны также начать с дозы 5 мг.

Эзетимиб: одновременное применение 10 мг розувастатина и 10 мг эзетимиба приводило к увеличению AUC розувастатина в 1,2 раза у пациентов с гиперхолестеринемией (Таблица 1). Фармакодинамическое взаимодействие, с точки зрения побочных эффектов, между Розувастатином и эзетимибом не может быть исключено.

Антацид: одновременное применение розувастатина с антацидной суспензией, содержащей гидроксид алюминия и магния, привело к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Этот эффект был смягчен, когда антацид был дозирован через 2 часа после розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалась.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина привело к снижению AUC на 20% и снижению Cmaxof розувастатина на 30%. Это взаимодействие может быть вызвано увеличением моторики кишечника, вызванной эритромицином.

Ферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является плохим субстратом для этих изоферментов. Поэтому лекарственные взаимодействия, возникающие в результате цитохром P450-опосредованного метаболизма, не ожидаются. Клинически значимых взаимодействий между розувастатином и Флуконазолом (ингибитор CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитор CYP2A6 и CYP3A4) не наблюдалось.

Взаимодействия, требующие корректировки дозы розувастатина: при необходимости совместного применения розувастатина с другими лекарственными средствами, которые, как известно, увеличивают воздействие розувастатина, дозы розувастатина должны быть скорректированы. Начните с 5 мг однократной суточной дозы розувастатина, если ожидаемое увеличение экспозиции (AUC) примерно в 2 раза или выше. Максимальная суточная доза розувастатина должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина, вероятно, не превышала 40 мг суточной дозы розувастатина, принятой без взаимодействия лекарственных средств, например 20 мг дозы розувастатина с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза) и 10 мг дозы розувастатина с комбинацией ритонавир/атазанавир (увеличение в 3,1 раза).

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Перед началом лечения пациент должен быть переведен на стандартную холестерин-понижающую диету, которая должна продолжаться во время лечения. Доза должна быть индивидуализирована согласно цели терапии и реакции пациента, используя настоящие директивы консенсуса.

Розувастатин можно давать в любое время суток, с пищей или без нее.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг или 10 мг в день перорально. При выборе стартовой дозы нужно учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациента и возможный сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций. Коррекция дозы до следующего уровня дозы может быть произведена через 4 недели, если это необходимо. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

В исследовании снижения риска сердечно-сосудистых событий использованная доза составляла 20 мг в день.

Применение в педиатрии

Педиатрическое использование должно осуществляться только специалистами.

Дети и подростки от 6 до 17 лет (стадия Таннера <II-V)

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия

У детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией обычная начальная доза составляет 5 мг в сутки.

• У детей в возрасте от 6 до 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией обычный диапазон доз составляет 5-10 мг перорально один раз в день. Безопасность и эффективность доз, превышающих 10 мг, в этой популяции не изучались.

• У детей в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией обычный диапазон доз составляет 5-20 мг перорально один раз в день. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, в этой популяции не изучались.

Титрование должно проводиться в соответствии с индивидуальной реакцией и переносимостью у педиатрических пациентов, как это рекомендовано рекомендациями по педиатрическому лечению. Перед началом лечения розувастатином дети и подростки должны быть переведены на стандартную холестерин-понижающую диету; эта диета должна быть продолжена во время лечения розувастатином.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

У детей в возрасте от 6 до 17 лет с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией рекомендуемая максимальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Рекомендуется начальная доза от 5 до 10 мг один раз в день в зависимости от возраста, веса и предшествующего использования статинов. Титрование до максимальной дозы 20 мг 1 раз в сутки следует проводить в соответствии с индивидуальным ответом и переносимостью у педиатрических пациентов, как это рекомендовано рекомендациями по педиатрическому лечению. Перед началом лечения розувастатином дети и подростки должны быть переведены на стандартную холестерин-понижающую диету; эта диета должна быть продолжена во время лечения розувастатином.

Существует ограниченный опыт применения доз, кроме 20 мг в этой популяции.

Таблетка 40 мг не подходит для использования у детей.

Дети младше 6 лет

Безопасность и эффективность применения у детей младше 6 лет не изучалась. Поэтому Розувастатин не рекомендуется применять у детей младше 6 лет.

Метод и путь введения

Перорально

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Специфического лечения в случае передозировки не существует. В случае передозировки, пациент должен быть обработан симптоматически и поддерживающие меры начатые как требовалось. Следует контролировать функцию печени и уровень КК. Гемодиализ вряд ли принесет пользу.

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто (> 1/100, < 1/10)

- головная боль, головокружение

- тошнота, боли в животе, запор

- миалгии

- астенический синдром

- сахарный диабет II типа

Нечасто(> 1/1000, < 1/100)

- зуд, сыпь, крапивница

Редко (> 1/10 000, < 1/1 000)

- реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек

- миопатия, рабдомиолиз

- повышение уровня «печеночных» трансаминаз, панкреатит

Очень редко (< 1/10 000)

- желтуха, гепатит

- полинейропатия

- потеря памяти

- гематурия

- артралгии

- депрессия, расстройства сна

- половая дисфункция

Единичные случаи

- интерстициальные заболевания легких

Неуточненной частоты

- диарея

- иммуноопосредованная некротизирующая миопатия

- кашель, одышка

- синдром Стивенса-Джонсона

- гинекомастия

- периферические отеки

У пациентов, получавших Розуфаст, может выявляться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - розувастатин кальция (эквивалентно розувастатину) – 5 мг, 10 мг, 20 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102, Кросповидон (XL-10), гидрокситолуен бутилированный, тальк очищенный, магния стереат

Состав оболочки:

Опадрай ІІ желтый (31К82825) – 5 мг.

Опадрай ІІ розовый (31К84972) -10 мг, 20 мг.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки розувастатина 5 мг желтого цвета, круглые, двояковыпуклые покрытые пленкой таблетки гладкие с обеих сторон.

Таблетки розувастатина 10 мг розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленкой таблетки гладкие с обеих сторон.

Таблетки розувастатина 20мг розового цвета, круглые двояковыпуклые покрытые пленкой таблетки с риской на одной стороне и гладкой на другой стороне.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой.

По 3 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

по рецепту

Сведения о производителе

Бафна Фармасьютикалз Лтд., Индия, №19385/D1/4/2018, Madhavararm Redhills High Road, Grantylon Village, Vadakarai Post, Chennai-600 552

Тел: +91-44-42677555

Адрес электронной почты: info@bafnapharma.com

Держатель регистрационного удостоверения

Скан Биотек Лимитед, Индия, №1027/28/30/37, Selaqui Industreal Area, Central Hope Town, Deharadun, Uttarakhand.

Тел: +919826041440

Адрес электронной почты: scanbiotechlimited@yahoo.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «LS Pharm», Алматы, прспект Н.Назарбаева 118 Б, кв.3.

Тел: +7 (727) 3900375

Адрес электронной почты: office@ls-pharm.com