Розарт (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Розарт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг, 10 мг, 20 мг және 40 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 5.21 мг, 10.42 мг, 20.84 немесе 41.68 мг кальций розувастатині тиісінше 5 мг, 10 мг, 20 мг және 40 мг розувастатинге баламалы

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (102 типі), кросповидон (А типі), кальций гидрофосфатының дигидраты, лактоза моногидраты, магний стеараты,

қабықтың құрамы:

5 мг

Опадрай II 33G28435 Ақ (гипромеллоза 2910, титанның қостотығы (Е 171), лактоза моногидраты, макрогол 3350, триацетин)

10 мг, 20 мг және 40 мг

Опадрай II 33G240007 Қызғылт (гипромеллоза 2910, титанның қостотығы (Е171), лактоза моногидраты, макрогол 3350, триацетин, кармин (Е 120)).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «ST 1» өрнегі бар, диаметрі 5.5 мм-ге жуық таблеткалар (5 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «ST 2» өрнегі бар, диаметрі 7.0 мм-ге жуық таблеткалар (10 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «ST 3» өрнегі бар, диаметрі 9.0 мм-ге жуық таблеткалар (20 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «ST 4» өрнегі бар, ұзындығы 16.0 мм және ені 8.0 мм таблеткалар (40 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Гиполипидемиялық препараттар, ГМГ-КоА редуктаза тежегіштері. Розувастатин.

АТХ коды С10А А07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Розувастатин – 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-ны мевалонатқа айналдыратын фермент - ГМГ-КоА редуктазаның селективті, бәсекелес тежегіші, холестериннің ізашары.

Пероральді түрде қабылдаудан кейін 5 сағаттан соң қан плазмасында розувастатин ең жоғары концентрацияға жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 20% құрайды. Розувастатин көбіне бауырмен сіңеді, ол холестерин синтезі мен ТТЛП-Хс клиренсінің негізгі орны болып табылады. Розувастатиннің таралу көлемі шамамен 134 л құрайды. Розувастатиннің шамамен 90%-ы қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысады. Розувастатиннің метаболизмге ұшырауы шектеулі (10%-ға жуық). Адамның гепатоциттерін пайдалана отырып, метаболизмді in vitro зерттеу розувастатиннің P450 цитохромының ферментті жүйесінің метаболизмі үшін профильді емес субстрат болып табылатындығын көрсетеді. CYP2C9 метаболизмге қатысатын негізгі изофермент болып табылады. 2C19, 3A4 және 2D6 изоферменттері метаболизмге аз дәрежеде қамтылады. Розувастатиннің негізгі анықталған метаболиттері – N-десметил және лактонды метаболиттер. N-десметил метаболитінің белсенділігі, розувастатинге қарағанда шамамен 50%-ға аздау, лактонды метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Айналымдағы ГМГ-КоА-редуктазаның тежелуіне қатысты фармакологиялық белсенділігінің 90%-дан астамы розувастатинмен қамтамасыз етіледі.

Розувастатин дозасының 90%-ға жуығы өзгермеген күйінде организмнен ішек арқылы шығарылады (розувастатиннің сіңген және сіңбеген белсенді субстанциясын қоса есептегенде), қалған бөлігі несеппен бірге шығарылады. 5%-ға жуығы өзгермеген күйінде несеппен бірге шығарылады. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 19 сағатқа жуықты құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі препараттың өте жоғары дозаларын қолданғанда артпайды. Орташа геометриялық плазмалық клиренсі сағатына шамамен 50 л құрайды (вариация коэффициенті 21.7%). ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштері жағдайындағы сияқты, розувастатиннің бауырлық қармау үдерісіне холестериннің жарғақшалық тасымалдаушысы – розувастатиннің бауыр арқылы шығарылуында үлкен рөл атқаратын органикалық аниондардың тасымалдаушы С протеині (OATP-C) қамтылады.

Розувастатиннің жүйелік экспозициясы дозаға пропорциональді түрде артады. Препаратты тәулігіне бірнеше рет қабылдағанда фармакокинетикалық параметрлерінде өзгерулер байқалмайды.

Фармакодинамикасы

Розарт ТТЛП-холестеринінің, жалпы холестериннің, триглицеридтердің (ТГ) жоғары мөлшерін төмендетеді, тығыздығы жоғары липопротеиндер-холестерині (ТЖЛП-ХС) мөлшерін арттырады. Ол сондай-ақ В аполипопротеині (АпоВ), ТЖЛП емес-Хс (ТЖЛП холестерині мөлшерін шегергендегі жалпы холестерин мөлшері), ТӨТЛП-ХС, ТГ-ТӨТЛП мөлшерін төмендетеді, аполипопротеин A-I (АпоА-I) деңгейін арттырады. Розарт ТТЛП-Хс/ ТЖЛП-Хс, жалпы Хc/ТЖЛП-Хс, ТЖЛП емес-ХС/ТЖЛП-Хс және АпоВ/АпоА-I арақатынасын төмендетеді.

Емді бастағаннан кейін бір апта ішінде емдік әсерге жетеді және 2 аптадан кейін ең жоғары мүмкін болатын әсері 90%-ға жетеді. Әдетте ең жоғары ықтимал емдік әсерге 4 аптадан соң жетеді және препаратты әрі қарай қабылдағанда сақталады.

Розарт гипертриглицеридемияның симптомымен немесе онсыз гиперхолестеринемиясы бар ересек емделушілерді емдегенде, олардың нәсіліне, жынысына немесе жасына қарамай-ақ, сондай-ақ қант диабеті бар науқастар немесе отбасылық гиперхолестеринемияның тұқым қуалаған түрлері бар емделушілердің ерекше категорияларын емдегенде тиімді.

Қолданылуы

- алғашқы гиперхолестеринемияда (IIa типі, отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемияны қоса есептегенде) немесе аралас дислипидемияда (IIb типі), емдәм және емдеудің дәрі-дәрмектік емес басқа әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағының төмендеуі) жеткіліксіз болғанда, емдәмге қосымша ретінде

- отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда – емдәммен емдеуге және липидті төмендететін басқа емдеу әдісіне қосымша ретінде (мысалы, ТТЛП-аферез), немесе осыған ұқсас емнің тиімділігі жеткіліксіз болатын жағдайларда

- атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруларының пайда болу қаупі жоғары ересек емделушілерде жүрек-қантамыр асқынуларының алдын алуда қосымша ем ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Розартпен емделгенге дейін және емделу кезінде емделуші стандартты гиполипидемиялық емдәмді сақтауы тиіс. Розарт препараты, тамақтануға қарамай-ақ, тәуліктің кез келген уақытында қабылдануы мүмкін. Доза емдеу мақсатына және емделушінің емге жауабына сай жекелей таңдап алынуы тиіс. Препаратты қабылдай бастаған емделушілер үшін, немесе ГМГ-КоА редуктазаның басқа тежегіштерінен ауыстырылған емделушілер үшін ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 рет 5 мг немесе 10 мг Розартты құрауы керек. Препараттың бастапқы дозасын таңдағанда холестерин деңгейін және жүрек-қантамыр асқынуларының пайда болу қаупін, сондай-ақ жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін ескерген жөн. Қажет болған жағдайда, доза препаратты 4 апта қабылдағаннан кейін арттырылуы мүмкін. 40 мг дозаны қабылдаған кезде жағымсыз әсерлердің туындауы мүмкін болғандықтан, дозаны ең жоғары 40 мг дозаға дейін арттыру тек ауыр гиперхолестеринемиясы бар және жүрек-қантамыр асқынуларының қаупі жоғары (әсіресе отбасылық гиперхолестеринемиясы бар емделушілерде), 20 мг дозаны қабылдағанда емдеуден қалаған нәтижеге қол жеткізе алмаған емделушілерде ғана қарастырылуы мүмкін. Препаратты 40 мг дозада қабылдап жүрген емделушілерді қадағалап отыру керек.

Жүрек-қантамыр асқынуларының алдын алу

Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 20 мг.

Егде жастағы емделушілерге қолданылуы

Егде жастағы емделушілер

Дозаны түзетудің қажеті жоқ. 70 жастан асқан емделушілерге препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы – 5 мг.

Бүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бүйрек қызметінің жеңіл немесе орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Ұсынылатын бастапқы доза – 5 мг препарат. Бүйрек қызметінің бұзылуы орташа емделушілерде (креатинин клиренсі минутына 60 мл-ден аз) – препаратты 40 мг дозада қолдануға болмайды. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі айқын (креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден аз) емделушілерге Розарт препаратын қолдануға болмайды.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозалау

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 балл және одан төмен емделушілерде розувастатиннің жүйелік әсерінің жоғарылауы байқалған жоқ. Алайда бауыр қызметінің жеткіліксіздігі Чайлд-Пью шкаласы бойынша 8 және 9 балл болғанда препараттың жүйелік әсерінің жоғарылағаны білінді (осы емделушілерде бүйрек қызметін бақылап отырған жөн). Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан асатын емделушілерге қолдану тәжірибесі жоқ. 

Этникалық топтар

Әртүрлі этникалық топтарға жататын емделушілерде Розартқа жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулерде розувастатиннің AUC және Cmax орташа мәндерінің шамамен екі есеге артқаны білінді. Моңғол тектес нәсілдерде (жапондар, қытайлар, филиппиндіктер, вьетнамдықтар және кәрістер), еуропалық нәсіл өкілдерімен салыстырғанда, жүйелік әсерінің артқаны байқалды; үнді емделушілерінде AUC және Cmax орташа мәнінің шамамен 1.3 есе артқаны білінді. Зерттелетін барлық популяцияларда фармакокинетикалық параметрлерді талдағанда еуропалық және негроидты нәсілдер өкілдерінің ішінде препарат фармакокинетикасында клиникалық тұрғыдан елеулі айырмашылықтар байқалған жоқ.

Розувастатинді емделушілердің осы тобына тағайындағанда осы фактіні ескерген жөн. Моңғол нәсілді емделушілер үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды.

Миопатияға бейім емделушілер

Миопатияның пайда болуына бейім ететін факторлары бар емделушілерге препаратты 40 мг дозада тағайындауға болмайды. Емделушілердің осы тобы үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлердің жиілігі мына ретпен берілген: жиі (>1/100 – <1/10); жиі емес (≥ 1/1000 – <1/100), сирек (≥ 1/10 000 – <1/1 000), өте сирек (<1/10 000), белгісіз (жиілігі қолда бар деректермен бағалануы мүмкін емес).

Жиі (>1/100 – <1/10)

- бас ауыру, бас айналу

- жүректің айнуы, іш қату, іштің ауыруы

- миалгия

- астения

- қант диабеті

Жиі емес (≥ 1/1000 – <1/100)

- қышыну, бөртпе және есекжем

Сирек (> 1/10 000, < 1/1 000)

- жоғары сезімталдық реакциялары, ангионевротикалық ісінуді қоса есептегенде

- миопатия (миозитті қоса есептегенде) және рабдомиолиз

- бауыр трансаминазасы деңгейінің жоғарылауы, панкреатит

Өте сирек (< 1/10 000)

- сарғаю, гепатит

- полинейропатия

- жадының жоғалуы

- гематурия

- артралгиялар

- депрессия, ұйқының бұзылуы

- жыныс қызметінің бұзылуы

Жекелеген жағдайлар

- өкпенің интерстициальді аурулары

Жиілігі нақтыланбаған

- диарея

- иммунитетке қатысты некрозданатын миопатия

- жөтел, ентігу

- Стивенс-Джонсон синдромы

- гинекомастия

- шеткергі ісінулер

Розарт қабылдап жүрген емделушілерде протеинурия байқалуы мүмкін. Көптеген жағдайларда емдеу барысында протеинурия азаяды немесе жоғалады және бұл бүйректің жедел немесе бұрыннан бар ауруының өршу белгісі емес. ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін қолданған кездегідей, жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі дозаға байланысты сипатта болады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- розувастатинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- бауыр ауруының белсенді сатысы, сарысулық трансаминаза деңгейінің түсініксіз жоғарылауын және норманың жоғарғы шегінен (НЖШ) 3 еседен астамға кез келген жоғарылауын қоса есептегенде

- бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл / мин)

- миопатиялар

- циклоспоринді бір мезглде қабылдау

- жүктілік, лактация кезеңі, бала көтере алатын жастағы әйелдерде контрацепцияның талапқа сай әдістерінің жоқ болуы

- миоуытты асқынулардың пайда болуына бейімділік

- тұқым қуалайтын галактозаның жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромы

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

40 мг доза үшін

- бүйрек қызметінің орташа бұзылуы (креатинин клиренсі минутына 60 мл-ден аз)

- гипотиреоз

- тұқым қуалайтын бұлшықет ауруларының жеке немесе отбасылық сыртартқысы

- сыртартқыда ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін және фибраттарды қабылдау аясында болатын бұлшықет уыттылығы

- розувастатин концентрациясының қан плазмасында жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін жағдайлар

- азиат текті емделушілер

- фибраттарды бір мезгілде қабылдау

- алкогольді шамадан тыс пайдалану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циклоспорин

Бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы Розарт концентрациясының 7 есе жоғарылауына әкеледі. Циклоспориннің плазмалық концентрациясына ықпалын тигізбейді.

К витаминінің антагонистері

К витаминінің антагонистерін (мысалы, варфарин) бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде Розартпен емдеуді бастағанда немесе препарат дозасын арттырғанда протромбиндік уақытты арттыруы мүмкін. Розувастатинді тоқтату немесе дозасын төмендету ХҚҚ азайтуы мүмкін. Мұндай жағдайларда ХҚҚ мониторингісін жүргізген жөн.

Гемфиброзил және басқа да гиполипидемиялық өнімдер

Розарт пен гемфиброзилді бір мезгілде қолдану қан плазмасында розувастатиннің ең жоғары концентрациясының (Cmax) және AUC мәндерінің 2 есе артуына әкелді.

Спецификалық өзара әрекеттесуі бойынша деректерді негізге алсақ, фенофибраттармен фармакокинетикалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу болады деп күтілмейді, фармакодинамикалық өзара әрекеттесу болуы мүмкін. Гемфиброзил, фенофибрат, басқа да фибраттар және ниацин (никотин қышқылы) липидті төмендететін дозаларда (тәулігіне 1 г немесе одан астам) ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде қолданылғанда миопатияның пайда болу қаупін арттырды, бұл оларды монотерапия түрінде қабылдаған кезде және миопатияны туындата алатындығымен байланысты. Розувастатинді 40 мг дозада және фибраттармен бір мезгілде қабылдауға болмайды. Осы емделушілерде бастапқы доза 5 мг-нан аспауы тиіс.

Эзетимиб

Розарт пен эзетимибті бір мезгілде қолданғанда екі препараттың да AUC немесе Cmax мәндерінде өзгерулер байқалмады. Алайда, жағымсыз әсерлерді туындатуға қабілетті Розарт пен эзетимиб арасындағы фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді жоққа шығаруға болмайды.

Протеаза тежегіштері

Өзара әрекеттесудің нақты механизмі белгісіз екендігіне қарамастан, протеаза тежегіштерін бірге қабылдау розувастатин экспозициясының едәуір артуына әкеп соғуы мүмкін. Фармакокинетикалық зерттеулерде, 20 мг дозада розувастатинді және құрамында протеаза тежегіші бар біріктірілген препаратты (400 мг лопинавир /100 мг ритонавир) дені сау ерікті адамдарға бір мезгілде қолданғанда, тиісінше розувастатиннің тепе-тең AUC(0-24) мәндерінің 2 есе және Сmах мәнінің 5 есе жоғарылағаны анықталды. Осылайша, розувастатинді протеаза тежегіштерін қабылдап жүрген АИВ науқастарға бір мезгілде қолдануға болмайды.

Антацидтер

Розарт пен құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацидтер суспензияларын бір мезгілде қолдану, розувастатиннің плазмалық концентрациясының шамамен 50%-ға төмендеуіне әкеледі. Егер антацидтер розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, бұл әсер әлсіздеу білінеді.

Осы өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы зерттелген жоқ.

Эритромицин

Розарт пен эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатиннің AUC(0-t) 20%-ға және розувастатиннің Сmах 30%-ға азаюына әкеледі. Осындай өзара әрекеттесу эритромицинді қабылдаудан ішектің жиырылуының күшеюі нәтижесінде пайда болуы мүмкін.

Пероральді контрацептивтер / орнын басатын гормональді ем (ОГЕ) Розувастатинді және пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қолдану этинилэстрадиолдың AUC және норгестрилдің AUC мәндерін тиісінше 26%-ға және 34%-ға арттырады. Плазмалық концентрациялардың осылай артуын пероральді контрацептивтердің дозасын таңдағанда ескерген жөн. Розувастатинді және гормонның орнын алмастыратын препараттарын бір мезгілде қабылдап жүрген адамдарда фармакокинетикалық деректер жоқ, сондықтан осы біріктірілімді пайдаланғанда осыған ұқсас әсерді жоққа шығаруға болмайды. Алайда препараттың мұндай біріктірілімі клиникалық зерттеулер барысында әйелдерге барынша кең пайдаланылды және жағымдылығы жақсы болды.

Дигоксин

Розувастатиннің дигоксинмен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Р450 цитохромы ферменттері

Розувастатин Р450 цитохромы ферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес. Бұдан басқа, розувастатин осы ферменттер үшін әлсіз субстрат болып табылады. Розувастатин, флуконазол (CYP2C9 және CYP3А4 тежегіші) және кетоконазол (CYP2А6, CYP3А4 тежегіші) арасында клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу білінген жоқ. Розарт пен итраконазолды (CYP3А4 тежегіші) біріктіріп қолдану розувастатиннің AUC мәнін 28%-ға арттырады. Осылайша, Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты өзара әрекеттесу күтілмейді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен

40 мг-нан аз дозаларда: бұлшықеттің тұқым қуалайтын аурулары жеке немесе отбасылық сыртартқыда болғанда, және мұның алдында болған бұлшықет уыттанулары сыртартқыда көрсетілгенде, ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін немесе фибраттарды қолданғанда, алкогольді шамадан тыс пайдаланғанда, гипотиреозда, нәсіліне қарай (азиаттық нәсіл), фибраттармен бір мезгілде тағайындағанда.

Миопатияның/рабдомиолиздің пайда болуының мынадай қауіптері - бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, жасы 65-тен асуы, розувастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылағаны білінген жағдай, бауыр ауруы сыртартқысында көрсетілген, сепсис, артериялық гипотензия, ауқымды хирургиялық араласым, жарақаттар, ауыр метаболизмдік, эндокриндік немесе электролиттік бұзылулар немесе бақылауға келмейтін эпилепсия бар болғанда.

Розарттың жоғары дозаларын, атап айтқанда 40 мг-ын, қабылдап жүрген емделушілерде протеинурия, негізінен индикатор жолақтың жәрдемімен анықталған, көп жағдайда өткінші немесе әлсін-әлсін болатын, тубулярлы протеинурия білінді. 40 мг доза қабылдап жүрген емделушілерді әрі қарай бақылау барысында бүйрек қызметіне берілген бағаны ескеру қажет.

Тірек-қимыл аппараты тарапынан

Розартты барлық дозаларда, әсіресе препаратты 20 мг-нан асатын дозаларда қабылдағанда, тірек-қимыл аппаратының келесі әсерлері жөнінде мәлімделді: миалгия, миопатия, сирек жағдайларда рабдомиолиз.

Креатинфосфокиназаны анықтау

Креатинфосфокиназаны (КФК) қарқынды дене жүктемелерінен кейін немесе КФК-ні арттыратын басқа да себептер болғанда анықтамаған жөн, бұл алынған нәтижелердің қате интерпретациясына әкеп соғуы мүмкін. Егер КФК-нің бастапқы деңгейі елеулі жоғарылаған (норманың жоғарғы шегінен 5 есе жоғары) болса, өлшеуді 5–7 күннен кейін қайтадан жүргізген жөн. Егер қайталанған тест КФК-нің бастапқы деңгейін (норманың жоғарғы шегінен 5 есе жоғары) растаса, емдеуді бастамаған жөн.

Күтпеген жерден, әсіресе дімкәстікпен және қызбамен біріккен бұлшықеттің ауыруы, бұлшықет әлсіздігі немесе түйілулері пайда болса, емделуші мұны дәрігерге дереу мәлімдегені жөн. Мұндай емделушілерде КФК деңгейін анықтаған жөн. Егер КФК деңгейі едәуір артқан (норманың жоғарғы шегінен 5 есе жоғары) болса, немесе егер бұлшықет тарапынан болатын симптомдар кенеттен білінсе және күн сайын жайсыздық тудырса (тіпті, егер КФК дәрежесі норманың жоғары шегінен 5 есе аз болса да), емдеу тоқтатылуы тиіс. Егер симптомдар жоғалса және КФК деңгейі нормаға оралса, Розартты қайтадан тағайындау немесе, емделушіні мұқият бақылауға ала отырып, ГМГ-КоА-редуктаза басқа да тежегіштерін аз дозаларда тағайындау жөніндегі мәселені қарастырған жөн. Симптомдар жоқ болғанда КФК-ді дағдылы бақылаудың керегі жоқ.

Розартты қабылдағанда және қатар ем жүргізгенде қаңқа бұлшықеттеріне қатты әсер ету белгілері байқалған жоқ. ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін фибрин қышқылының туындыларымен, гемфиброзилді, циклоспоринді, никотин қышқылын, зеңге қарсы азольді дәрілерді, протеаза тежегіштерін және макролидтік антибиотиктерді қоса есептегенде, біріктіріп қабылдаған емделушілерде миозит және миопатия жағдайлары санының артқаны жөнінде мәлімделді. Гемфиброзил ГМГ-КоА-редуктазаның кейбір тежегіштерімен бірге тағайындағанда миопатияның пайда болу қаупін артырады. Осылайша, Розартты және гемфиброзилді бір мезгілде тағайындауға болмайды. Розарт пен фибраттарды немесе ниацинді бірге тағайындағанда қаупі мен ықтимал қаупі арақатынасы мұқият таразылануы тиіс.

Розартпен емдеуді бастағаннан кейін 2-4 апта өткен соң және/немесе Розарт дозасын арттырғанда липидтік алмасудың көрсеткіштерін бақылау қажет (қажет болғанда дозаны түзету керек).

Бауыр

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа да тежегіштері сияқты, Розартты алкогольді шамадан тыс мөлшерде қолданатын және/немесе сыртартқысында бауыр аурулары бар емделушілерге абайлап қолданған жөн.

Емдеуді бастағанға дейін және емдеуді бастағаннан кейін 3 айдан соң бауыр қызметінің көрсеткіштерін анықтау керек. Егер қан сарысуындағы трансаминаза деңгейі норманың жоғарғы шегінен 3 есе асып кетсе, Розартты қабылдауды тоқтатқан немесе қабылданатын дозаны азайтқан жөн. Гипотиреоздан немесе нефротикалық сидромнан туындаған салдарлық гиперхолестеринемиясы бар емделушілерде негізгі ауруды емдеу Розартпен емдеуді бастағанға дейін жүргізілуі тиіс.

Этникалық топтар

Фармакокинетикалық зерттеулер барысында азиаттық нәсіл емделушілерінің арасында, еуропалық нәсіл емделушілері арасындағымен салыстырғанда, розувастатиннің жүйелік концентрациясының артқаны білінді.

Протеаза тежегіштері

Протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Өкпенің интерстициальді ауруы

Кейбір статиндерді қабылдағанда, әсіресе препараттарды ұзақ қолданғанда өкпенің интерстициальді ауруларының сирек жағдайлары тіркелді. Сипатталған симптомдарға ентігу, құрғақ жөтел және жай-күйдің жалпы нашарлауы (шаршау, салмақты жоғалту және қызба) қамтылуы мүмкін. Емделушіде өкпенің интерстициальді ауруларының пайда болғанына күдіктенген жағдайда, статиндермен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Лактозаның жақпаушылығы

Галактозаның жақпаушылығы, лопарь (саам) лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын проблемалары бар емделушілер Розартты қабылдамауы тиіс.

Қанта диабеті

Ашқарында қандағы глюкоза деңгейі 5.6 – 6.9 ммоль/л емделушілерді розувастатинмен емдеу қант диабетінің пайда болу қаупінің жоғарылауымен астасты.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде бас айналу пайда болуы мүмкін екендігін көлікті немесе басқа да механизмдерді басқарғанда ескерген жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары – жағымсыз әсерлер симптомдарының айқын білінуі.

Емі – симптоматикалық және демеуші шаралар. Бауыр қызметін және КФК деңгейін бақылау қажет. Гемодиализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан қапталған. Пішінді ұяшықты 3, 9 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Актавис Лтд, өндірістік аймақ В 16, Зейтун ZTN 08, Мальта

Тіркеу куәлігінің иесі

Актавис Групп, Исландия

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматы қаласындағы Актавис Интернешнл Лтд өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050008, Алматы қ-сы, Мұқанов к-сі, 241- 1 А.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;

Электронды поштасы: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com