Розаком

МНН: Дорзоламид, Тимолол
Производитель: RAFARM S.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Тимолол в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121727
Период регистрации: 23.10.2015 - 23.10.2020

Инструкция

Торговое название

Розаком

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные

Состав

1 мл содержит

активные вещество - дорзоламида гидрохлорида 22.260 мг (эквивалентно дорзоламиду – 20 мг), тимолола малеата 6.830 мг (эквивалентно тимололу – 5 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат дигидрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекции.

Описание

Слегка вязкая прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении, дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах, вследствие селективного связывания с КА-II, а концентрация свободного лекарственного средства в плазме крови остается крайне небольшой. Метаболизируется с образованием единственного производного N-дезэтил-метаболит, который менее активен в отношении карбоангидразы II, но обладает способностью ингибировать карбоангидразу I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается главным образом c КА-I. Дорзоламид умерено связывается с белками плазмы (приблизительно 33%). Дорзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Метаболит также экскретируется с мочой. После отмены дорзоламида процесс высвобождения его из эритроцитов носит нелинейный характер и проявляется быстрым снижением концентрации. В начальной стадии, быстрое снижение концентрации препарата с последующим медленным устранением фазы с периодом полураспада около 4 месяцев.

Системное воздействие тимолола было определено после местного применения два раза в день тимолола малеата 0,5% в форме глазных капель. Средняя максимальная концентрация в плазме крови после приема утренней дозы составила 0,46 нг / мл, а после приема вечерней дозы составила 0,35 нг / мл.

Фармакодинамика

Розаком состоит из двух компонентов: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Оба снижают повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции водянистой жидкости, но механизм их действия разные.

Дорзоламида гидрохлорид сильно подавляет активность человеческой карбоангидразы II типа. Ингибирование актуальности этого фермента в реснитчатом аппарате уменьшает секрецию водянистой жидкости, вероятно, замедляя образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.

Тимолол малеат – неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Тонографические и флюорофотометрические исследования показали, что его основное действие заключается в уменьшении образования внутриглазной жидкости и небольшом увеличении ее оттока. Совместное действие обоих веществ приводит к снижению внутриглазного давления в большей степени, чем в случае отдельного приема.

После местного применения Розаком снижает повышенное внутриглазное давление, независимого от того, связано ли оно с глаукомой, или нет. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и ограничения поля зрения, связанного с глаукомой.

Показания к применению

  • повышенное внутриглазное давление

  • открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы)

Способ применения и дозы

Встряхнуть флакон перед употреблением!

Глазные капли Розаком закапывают в коньюктивальный мешок по 1 капле 2 раз в день в пораженный глаз(глаза), в одно и то же время.

После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век на 2 минуты. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций.

Если доза была пропущена, то лечение должно быть продолжено со следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать 2 капли в день в пораженный глаз(глаза).

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Розаком, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием препарата Розаком на следующий день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 минут.

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

После приёма препарата, содержащего дорзоламид для лечения, сообщалось о следующих побочных действиях:

Очень часто (≥ 1 /10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) , нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) , редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000 ), очень редко (< 1/10 000).

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Часто

- головная боль, головокружение, парестезии

- блефарит, раздражение век

- тошнота

- сыпь

- усталость/слабость

Нечасто

- воспаление радужной оболочки и цилиарного тела

Редко

- раздражение в горле, сухость во рту

- раздражение, включая покраснение, боль, склеивание век, переходные миопии (стихает после прекращения терапии), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, нарушения хориоидеи (после фильтрационных)

Тимолола малеат, глазные капли:

Часто

- признаки и симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость глаз

Нечасто

- тошнота, диспепсия

- одышка

- брадикардия, обморок

- нарушения зрения, в том числе нарушения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения лечения, наблюдается сужение зрачка)

Редко

- диарея, сухость во рту

- алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза

- бронхоспазм (особенно у пациентов с уже существующими симптомами спастического бронхита), кашель

- звон в ушах

- снижение артериального давление, боли в груди, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, блокада сердца, нарушения функции сердца, ишемия головного мозга, хромота, феномен Рейно, холодные руки и ноги

- расстройства дыхательных органов, грудной клетки и средостения

- птоз верхнего века, диплопия, нарушение хориоидеи (после фильтрационных процедур)

- системная красная волчанка

- болезнь Пейрони

Дорзоламид с тимололом:

Очень часто

- жжение и покалывание

- изменение вкусовых ощущений

Часто

- гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, потеря эпителия роговицы, зуд, разрывы

- воспаление синусов

Редко

- признаки и симптомы общей аллергической реакции, включая отек Квинке, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия, бронхоспазм

- одышка, дыхательная недостаточность, ринит

- кровотечения из носа

- контактный дерматит

Нечасто

- нефролитиаз

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам

- повышенная чувствительность к другим бета-блокаторам

- повышенная чувствительность к сульфаниламидам

- бронхиальная астма

- хроническое обструктивное заболевание легких тяжелой степени

- синусная брадикардия

- синдром слабости синусного узла

- синоатриальная блокада

- атриовентрикулярная блокада II и III степени

- выраженная сердечная недостаточность

- кардиогенный шок

- аллергический ринит тяжелой степени

- почечная недостаточность тяжелой степени

- гиперхлоремический ацидоз

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременно с другими препаратами общего действия, не было вывлено какого-либо взаимодействия с: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными антисептиками, а также с ацетилсалициловой кислотой и гормонами (напр. с эстрогенами, инсулином, тироксином).

Однако, есть потенциальная опасность возникновения аддитивного действия, приводящего к снижению артериального давления и/или выраженной брадикардии при одновременном применении раствора тимолола малеата в форме глазных капель с пероральными блокаторами кальциевых каналов, препаратами с покрытием катехоламинов и бета-адренергических рецепторов, антиаритмическими препаратами (в том числе амиодароном), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, опиоидными препаратами и блокаторами моноаминоксидазы (МАО).

При одновременном приеме препаратами с ингибиторами CYP2D6 (напр. хинидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и тимолола наблюдается повышенный общий эффект бета-адренергического действия (напр. брадикардия, депрессия).

Дорзоламид, компонент Розакома, является ингибитором карбоангидразы что, который помимо местного применения, всасывается в системный кровоток. В клинических исследованиях прием дорзоламида гидрохлорида в форме раствора глазных капель не вызывал нарушения кислотно-щелочного баланса. Однако, при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы, наблюдались такие нарушения, в некоторых случаях, не было выявлено взаимодействие с другими препаратами (напр., токсичность, связанная с приемом салицилатов в высоких дозах). Таким образом, при приеме Розаком, следует принимать во внимание такие потенциальные взаимодействия.

Помимо того, что Розаком, принимаемый при монотерапии, мало влияет или почти не влияет на ширину зрачков, иногда сообщалось об их расширении в случае одновременного применения глазных капель, содержащих тимолола малеат и адреналин.

Бета-блокаторы могут повышать гипогликемическое действие противодиабетических препаратов. Пероральный прием препаратов, блокирующих бета-адренергические рецепторы, может привести к резкому повышению артериального давления, что наблюдалось после отмены клонидина.

Одновременное применение других препаратов

Не рекомендуется одновременно принимать нижеследующие препараты:

- дорзоламид и пероральные ингибиторы карбоангидразы,

- препараты, которые блокируют бета-адренорецепторы для местного применения.

Особые указания

Сердечные заболевания

У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как коронарная болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией, терапию бета-блокаторами следует применять с осторожностью. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании терапии на основе других действующих веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо вести наблюдение для выявления признаков ухудшения состояния и развития нежелательных реакций.

В связи с отрицательным влиянием на время проведения возбуждения, использование бета-блокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени требует осторожности.

Сосудистые заболевания

Пациентам с тяжелыми нарушениями/ заболеваниями периферического кровообращения (т.е. с тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат назначают с осторожностью.

Гипертиреоз

Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Как известно, бета-адренергические препараты усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Болезни органов дыхания

При применении тимолола малеата может наблюдается тяжелая реакция со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, вплоть до смертельной, вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой, и реже вследствие сердечной недостаточности. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или средней степени препарат назначают с осторожностью и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.

Нарушения кислотно-щелочного баланса

Известны случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим риск почечной недостаточности, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности, препарат следует отменить.

Анафилактические реакции

При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией и тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе может наблюдаться устойчивость к обычным дозам адреналина, назначающимся при анафилактической реакции.

Хирургическая анестезия

Офтальмологические формы бета-адреноблокаторов могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. Перед проведением оперативного вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.

Сопутствующая терапия

Действие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться при назначении тимолола пациентам, уже получающим другие бета-адреноблокаторы. Необходимо тщательно контролировать реакции у таких пациентов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов или двух ингибиторов карбоангидразы для местного применения не рекомендуется.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и препарат Азарга®.

Печеночная недостаточность

Не проводилась оценка безопасности лекарственного препарата Розаком для пациентов с нарушением функции печени, поэтому данным пациентам следует соблюдать осторожность при приеме препарата.

Иммунная система и повышенная чувствительность к препарату

Как и другие офтальмологические препараты местного применения, препарат Розаком может абсорбироваться в системный кровоток. Дорзоламид является сульфонамидом. Поэтому он может производить тот же эффект, что и все сульфаниламиды в целом. При наличии серьезных побочных действий или реакций гиперчувствительности, необходимо прекратить применение препарата.

В случае приема лекарственного препарата Розаком наблюдались такие же местные побочные действия, как и при приеме капель, содержащих дорзоламид гидрохлорида. При наличии подобных реакций, необходимо прекратить применение лекарственного препарата Розаком.

При приеме бета-блокаторы, пациенты с историей атопии или тяжелой анафилактической реакцией на несколько аллергенов, могут иметь более высокую чувствительность при случайном диагностическим или терапевтическим контактом с аллергенами. Эти пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемого для лечения анафилактических реакций.

Завершение лечения

Как и в случае с приемом бета-блокаторов, если есть необходимость завершения терапии тимололом в форме раствора глазных капель у пациентов с ишемической болезнью сердца, оно должно быть осуществлено постепенно.

Дополнительные действия, связанные с блокировкой бета-рецепторов.

Лечение препаратами, блокирующими бета-адренергические рецепторы, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией, и симптомы гипертиреоза. Резкое прекращение приема препарата может вызвать симптомы гипертиреоза. Прием бета-блокаторов могут усугубить симптомы миастении.

Дополнительные действия блокаторов карбоангидразы

Пероральное применение ингибиторов карбоангидразы может привести к мочекаменной болезни из-за нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов, у которых уже существуют камни в почках. Хотя в случае приема дорзоламида с тимололом не наблюдались нарушения кислотно-щелочного баланса, редко сообщалось о появлении камней в почках. В связи с тем, что Розаком содержит ингибитор карбоангидразы местного применения, который всасывается в системный кровоток, у пациентов с почечнокаменной болезнью, история применения лекарственного препарата Розаком связана с повышенным риском образования камней в почках.

Пациенты с острой закрытоугольной глаукомой, принимающие дополнительно другие офтальмологические препараты, снижающие внутриглазное давление, также должны пройти предварительный медицинский осмотр. Не изучалась применение дорзоламида с тимололом в этой группе пациентов.

При приеме дорзоламида пациентами с хроническими существующими повреждениями роговицы и/или проходящими внутриглазное офтальмологическое лечение, сообщалось о необратимых отеках роговицы и ее декомпенсации. Данной группой пациентов, дорзоламид может приниматься местно с осторожностью. При приеме средств, которые подавляют производство жидкости, сообщалось о расстройствах хориоидеи глаза при одновременном снижении внутриглазного давления в глазу после фильтрационных процедур.

Так же, как и при приеме других препаратов для лечения глаукомы, у некоторых пациентов, длительное применение тимолола малеата в форме глазных капель ослабляло реакции на этот препарат. Однако в клинических исследованиях с участием 164 пациентов, наблюдавшихся в течение трех лет, не было выявлено каких-либо существенных различий в среднем внутриглазном давлении после первоначальной стабилизации.

Использование контактных линз

Действие дорзоламида с тимолол не изучалась на пациентах, пользующихся контактными линзами.

Лекарственный препарат Розаком содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение и тошноту в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Не известно о случаях передозировки данным препаратом. При попадании в глаз лишнего количества препарата следует промыть глаза обильным количеством теплой воды.

Симптомы: нарушение электролитного равновесия, развития ацидоза, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины рН крови. При случайной и преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата во флаконах из полиэтилена, укупоренных пробкой-капельницей и белой завинчивающейся крышкой из ПНД с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Период применения после первого вскрытия упаковки 4 недели, при хранении при температуре не выше 25 0С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Заявитель

Adamed Limited Liability Company

Pienków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Производитель

RAFARM S.A.

Paiania, Attiki, TK 19002, Греция

Владелец регистрационного удостоверения

Adamed Limited Liability Company

Pieńków 149, 05-152, Czosnόw, Польша

Выпускающий контроль

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company

5, marsz.J.Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК 059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус», этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl

Прикрепленные файлы

921246701477976370_ru.doc 116.5 кб
292390101477977565_kz.doc 101 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники