Рифампицин (150 мг)

МНН: Рифампицин
Производитель: Павлодарский фармацевтический завод ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rifampicin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015696
Период регистрации: 22.07.2015 - 22.07.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 12.06 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Рифампицин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рифампицин

Дәрілік түрі

Капсулалар, 150 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 150 мг рифампицин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, вазелин майы (сұйық парафин), картоп крахмалы, натрий лаурилсульфаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), тальк, магний стеараты.

капсула қабығының құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), қышқылды қызыл 2С (Е 122).

Сипаттамасы

Корпусы және қақпақшасы қызыл түсті қатты желатинді капсулалар.

Капсуланың ішіндегісі – қызыл-қоңыр немесе кірпіш-қызыл ұнтақ немесе түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Бактерияларға қарсы препараттар. Рифампицин.

АТХ коды J04AB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рифампицин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Қабылдағанда 2-4 сағаттан соң препарат плазмада ең жоғары концентрацияға жетеді және 8 сағатқа дейін анықталатын деңгейде сақталуы мүмкін. Алайда қанда және тіндерде тиімді концентрациялар 12-24 сағат бойы сақталады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 80-90% құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі – 2-5 сағат. Рифампицин бауырда метаболизденеді. Рифампицин организмнің тіндеріне және сұйық ортасына жақсы өтеді және плевра экссудатынан, қақырықтан, каверналардың ішіндегісінен, сүйек тіндерінен табылады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы (ГЭБ) қан плазмасындағы осындай 10-40% құрайтын концентрацияларда ми сұйықтығының қабынуы жағдайында ғана өтеді. Фармакологиялық белсенді 25-О-диацетилрифампицин және белсенді емес метаболиттерге дейін (рифампинхинон, диацетилрифампинхинон және 3-формилрифампин) бауырда метаболизденеді. Препараттың ең жоғары концентрациясы бауыр мен бүйрек тіндерінде болады. Доза ұлғайған сайын бүйрек экскрециясының үлесі артады. Рифампициннің аз ғана мөлшері көз жасымен, термен, сілекеймен, қақырықпен және басқа да сұйықтықтармен, олар қызғылт сары-қызыл түске боялып, шығарылады. Организмнен өтпен және несеппен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Рифампицин – рифамицин тобына жататын, әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық антибиотик. Бактериялық жасушада РНҚ синтезін бұзады: ДНҚ-тәуелді РНҚ-полимераза бета- субъбірлігімен байланысады, оның ДНҚ қосылуына кедергі келтіреді және РНҚ транскрипциясын тежейді. Адам РНҚ-полимеразасына әсер етпейді. Жасушадан тыс және жасушаішілік қоздырғыштарға қатысты тиімді.

Бактериостатикалық, ал жоғары концентрацияларда – бактерицидтік әсер береді. M.tuberculosis қатысты жоғары белсенді, туберкулезге қарсы бірінші қатарлы препарат болып табылады. Еscherichia coli, Pseudomonas, индол-оң және индол-теріс, Proteus, Klebsiella, Staphуlococcus aureus, Coagulase – теріс staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Legionella түрлері, M.tuberculosis, M.kansasii, M.scrofulaceum, M.intracellulare және M.avium қатысты белсенді.

Қолданылуы

Өкпе және басқа да ағзалар туберкулезінде (барлық түрінде) кешенді ем құрамында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Рифампицинді ішке ашқарынға қабылдайды (тамақтанудан 1/2-1 сағат бұрын).

Дене салмағы 50 кг аспайтын ересектерде туберкулезді емдеуге – 0,45 г, 50 кг және одан асқанда – 0,60 г күніне 1 рет күнделікті немесе аптасына 3 рет.

Ең жоғары тәуліктік доза 750 мг аспауы тиіс.

Бауыр функциясы жеткіліксіздігінде тәуліктік доза 8 мг/кг аспауы тиіс.

Егде жастағы емделушілерге қолданылуы: егде жастағы емделушілерде рифампициннің бүйректер арқылы шығарылуы бүйректің физиологиялық функциясының нашарлауына пропорциональді төмендейді, бірақ бауырмен шығарылуының компенсаторлы түрде артуына байланысты, препараттың жартылай шығарылу кезеңі жас емделушілердегі сияқты. Алайда мұндай емделушілерде, әсіресе бауыр функциясының бұзылғаны айғақталған жағдайда, препаратты пайдаланғанда сақтық танытқан жөн.

Курс ұзақтығы 6-9-12 айды және одан астамды құрайды. Емдеу ұзақтығы әр адамға жекелей белгіленеді. Рифампициннің жағымдылығы нашар болған жағдайда тәуліктік доза 2 қабылдауға бөлінуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

  • тәбеттің жоғалуы, қыжыл, жүрек айнуы, метеоризм, эпигастральді ауырулар, іш қату

  • бас ауыру, бас айналу, қажу, ұйқышылдық

  • көрудің бұзылуы

  • бауыр трансаминазалары мен қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы

  • аяқ-қолдың ауыруы, қызба, қалтырау, гиперемия, қышыну, бөртпе

Сирек:

  • құсу, эрозиялық гастрит, ішектің шаншуы, диарея

  • атаксия, бағдарсыздық, психоз, депрессия, бұлшықет әлсіздігі, миопатия

  • ауыз қуысы кандидозы, гепатит, сарғаю, ұйқы безінің зақымдануы, жалған жарғақшалы колит

  • подаграның өршуі, сарысуда несеп қышқылының ұлғаюы,

  • дизурия, гематурия, бүйрек функциясының бұзылуы, интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек өзекшелері некрозы

  • гемолитиялық анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия

  • етеккір оралымының бұзылуы

  • есекжем, Квинке ісінуі, бронх түйілуі, анафилактикалық шок, эксфолиативті дерматит, пемфигоидты реакциялар, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, васкулит

  • тұмауға ұқсас синдром (интермитациялаушы немесе тұрақсыз емдеу кезінде), ентігу, ысқырып дем алу, АҚ төмендеуі

  • тромбоцитопения (пурпурамен немесе онсыз), әдеттегідей, бөліп-бөліп емдегенде пайда болады. Егер рифампицинмен емдеу пурпура пайда болғаннан кейін жалғастырылса, миға қан құйылу дамып, өліммен аяқталуы мүмкін

  • қанның қантамырішілік ұюы жағдайлары

Өте сирек:

  • герпес

  •  

Егер ауыр асқынулар, мысалы, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения және гемолитикалық анемия және басқа да жағымсыз реакциялар пайда болса, препарат қолдануды тоқтатқан жөн.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • көрудің бұзылуы (диабеттік ретинопатия, көру жүйкесінің зақымдануы)

  • эпилепсия, құрысу ұстамаларына бейімділік

  • полиомиелиттің сыртартқыда болуы

  • жұқпалы гепатиттің сыртартқыда болуы, сарғаю

  • тромбофлебит

  • айқын атеросклероз

  • бауыр функциясының бұзылуы

  • бүйрек функциясының бұзылуы

  • жүктілік, лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

  • саквинавир/ритонавир препараттарымен бір мезгілде қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рифампицин Р-450 цитохромының күшті индукторы болғандықтан, потенциалды қауіпті дәрілік өзара әрекеттесуді тудыруы мүмкін.

Тікелей емес антикоагулянттар, кортикостероидтар, пероральді гипогликемиялық дәрілер, оймақгүл препараттары, аритмияға қарсы дәрілер (оның ішінде дизопирамид, хинидин, мексилетин), эпилепсияға қарсы дәрілер, дапсон, метадон, гидантоиндар (фенитоин), гексобарбитал, нортриптилин, галоперидол, бензодиазепиндер, жыныс гормондары препараттары, оның ішнде пероральді контрацептивтер, тироксин, теофиллин, хлорамфеникол, кетоконазол доксициклині, итраконазол, тербинафин, циклоспорин А, азатиоприн, бета-адреноблокаторлар, КӨБ, флувастатин, эналаприл, циметидиннің белсенділігін азайтады (бауырдың микросомальді ферменттері индукциясы және осы ДЗ метаболизмін жеделдету есебінен). Индинавир сульфатымен және нелфинавирмен бір мезгілде қолданбаған жөн, өйткені олардың плазмалық концентрациялары метаболизмнің жылдамдауы есебінен едәуір төмендейді. Антацидтер бір мезгілде қабылдағанда рифампициннің сіңуін бұзады. Апиындармен, антихолинергиялық дәрілермен және кетоконазолмен бір мезгілде қабылдағанда рифампициннің биожетімділігі азаяды; пробенецид және ко-тримоксазол қанда оның концентрациясын арттырады. Изониазидпен немесе пиразинамидпен бір мезгілде қабылдау бауыр функциясы бұзылуының туындау жиілігі мен ауырлығын (бауыр аурулары аясында) және нейтропенияның даму ықтималдығын арттырады.

Құрамында бентонит (алюминий гидросиликаты) бар парааминосалицил қышқылының препараттарын рифампицинді қабылдағаннан кейін 4 сағаттан ерте тағайындамаған жөн. Рифампицин диабетке қарсы препараттар белсенділігінің төмендеуіне ықпал етеді. Рифампицин бромсульфалеиннің шығарылу параметрлерін өзгертеді. Рифампициннің холецистографияда қолданылатын контрастылы препараттармен өзара әрекеттесетіндігін де ескерген жөн. Оның ықпал етуімен рентгенографиялық зерттеу нәтижелері бүркемеленуі мүмкін.

Емдеу кезінде қолданбау керек:

- Бромсульфалеин жүктемесімен сынаманы, өйткені рифампицин оның шығарылуын бәсекелес бұзады;

- Фолий қышқылы мен В 12 витаминінің қан сарысуындағы концентрациясын анықтаудың микробиологиялық әдістері;

- Апиындарға скрининг-тестілер жүргізген кездегі иммунологиялық әдістер, KIMS-әдіс.

Препаратты қабылдау эндогендік субстраттардың, оның ішінде бүйрек үсті безі гормондары, қалқанша без гормондары мен D витаминінің метаболизмін күшейтуі мүмкін.

Алкоголь тұтынған кезде және сыртартқысында алкоголизм бар емделушілер қолданғанда гепатоуыттылық қаупі жоғарылайды.

Айрықша нұсқаулар

Рифампицинмен емдеу мұқият дәрігерлік бақылаумен жүргізілуі тиіс. Туберкулезді рифампицинмен монотерапияда көбіне антибиотикке қоздырғыштың төзімділігінің пайда болуымен қатар жүреді, сондықтан оны туберкулезге қарсы басқа дәрілермен біріктірген жөн.

Рифампицинді ұдайы қабылдаудың жағымдылығы бөліп-бөліп (аптасына 2-3 рет) қабылдауға қарағанда өте жақсы. Тромбоцитопения, пурпуралар, гемолитикалық анемия, бүйрек жеткіліксіздігі және басқа да ауыр жағымсыз реакциялар пайда болғанда рифампицинді енгізуді тоқтатады. Емдеуді бастар алдында олардың бауыр функциясын тексеру қажет. Ересектерде: келесі көрсеткіштер тексерілуі тиіс: бауыр ферменттері, билирубин, креатинин деңгейі, қанның жалпы талдамасы және тромбоциттер саны. Ұзақ емдегенде бауыр функциясын жүйелі бақылап (кем дегенде айына 1 рет) отыру қажет. Бауыр функциясы бұзылған емделушілер препаратты тек қажет болған жағдайда ғана және дәрігердің мұқият бақылауымен қабылдағаны жөн. Мұндай емделушілерде дәрілік заттың дозасын түзету және бауыр функциясын, әсіресе аланинаминотрансферазаны (АЛТ) және аспартатаминотрансферазаны (ACT) бақылау қажет. Зерттеулер емді бастағанға дейін, 2 апта бойы апта сайын, содан кейін жақын арадағы 6 апта ішінде әрбір 2 апта сайын жүргізілуі тиіс. Бауыр функциясының бұзылу белгілері пайда болғанда препарат тоқтатылуы тиіс. Маманның кеңесінен кейін туберкулезге қарсы басқа да препараттарды қолдану жағын қарастырған жөн. Егер бауыр функциясы қалыпқа келгеннен кейін рифампицинді қабылдау қайтадан тағайындалса, бауыр функциясын күн сайын бақылап отыру қажет. Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде, егде жастағы емделушілерде, жүдеген науқастарда изониазидпен бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн (гепатоуыттылық қаупі жоғарылайды).

Кейбір емделушілерде гипербилирубинемия емнің алғашқы күнінде пайда болуы мүмкін. Билирубин деңгейінің және/немесе трансаминаза деңгейінің орташа жоғарылауы емдеуді үзу үшін көрсетілім емес. Динамикада бауыр функциясы және емделушінің клиникалық жай-күйін бақылау қажет. Бөліп-бөліп емдеуге байланысты туындайтын анафилактикалық шокты қоса есептегенде, иммунологиялық реакцияның мүмкіндігіне байланысты емделушілер мұқият бақылануы және бөліп-бөліп емдеудің қауіптілігі жөнінен хабардар болуы тиіс.

Препаратты егде жастағы және жүдеген науқастарға сақтықпен тағайындайды. Ұзақ қолданғанда бауыр функциясын (айына 1 реттен кем емес), шеткергі қан көрінісін жүйелі бақылау, офтальмологтың бақылауында болу көрсетілімде. Талдаманың баламалы әдістерін қарастыру қажет. Рифампицин теріні, қақырықты, терді, нәжісті, көз жасы сұйықтығын, несепті, жұмсақ жанаспалы линзаларды қызғылт сары-қызыл түске бояйды.

«Рифампицин» капсулалары, 150 мг препараты құрамында лактоза бар. Галактоза жақпаушылығы, Лапп лактоза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар емделушілерге бұл препаратты қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Бала көтере алатын жастағы әйелдерге емдеу кезінде сенімді контрацепция (соның ішінде гормональді емес) қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде автокөлікті басқаруды және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қызмет түрлерінен тартына тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, бауырдың ұлғаюы, сарғаю, қан плазмасында билирубин және бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, өкпенің ісінуі, сананың тұмандануы, құрысулар, психикалық бұзылулар, летаргия, артериялық гипотензия, синустық тахикардия, қарыншалық аритмия, «қызыл адам синдромы» (терінің, шырышты қабық пен ақ қабықтың қызыл-қызғылт сарыға боялуы).

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю және белсендірілген көмір тағайындау симптоматикалық ем, ауыр жағдайларда - қарқындатылған диурез, гемодиализ. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті немесе ұқсас импорттық үлбірден және баспалы лакталған алюминий немесе импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Бірінші қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың тиісті санымен бірге гофрланған картон жәшікке салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС.

Қазақстан, Павлодар қ., 140011, Қамзин к-сі, 33.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС, Қазақстан, Павлодар қ., 140011, Қамзин к-сі, 33, тел./факс 8(7182) 61-79-63/61-79-62, pfz@romat.kz.

 

Прикрепленные файлы

038900561477976399_ru.doc 67.5 кб
366695881477977601_kz.doc 84.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники