Рифампицин (порошок лиофилизированный, 0.15 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Рифампицин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рифампицин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 0.15 г лиофилизацияланған ұнтақ

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат - 0.15 г, рифампицин ( 100 % затқа шаққанда )

қосымша заттар: аскорбин қышқылы, сусыз натрий сульфиті

Сипаттамасы

Қызғылт– қоңыр немесе қоңыр-қызыл түсті, иіссіз, лиофилизацияланған ұнтақ немесе кеуек масса. Жарықтың, ылғалдың және ауаның әсеріне сезімтал.

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Антибиотиктер.

АТЖ коды J04АВ02.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Абсорбция – тез жүреді, ас қабылдау препарат абсорбциясын төмендетеді. 600 мг–ды аш қарынға ішке қабылдағанда, қандағы ең жоғары концентрациясы – 10 мкг/мл, қанда ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты – 2-3 сағ. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 84-91 %.

Мүшелер мен тіндерге тез таралады (ең көп концентрациясы бауыр мен бүйректе), сүйек тініне өтеді, сілекейдегі концентрациясы плазмадағының – 20 % . Таралу көлемінің шамасы ересектерде – 1.6 л/кг және балаларда – 1.1 л/кг.

Гематоэнцефалдық бөгет арқылы ми қабығының қабынуында ғана өтеді. Плацента арқылы өтеді (ана плазмасындағы концентрациясының 33 % ұрық плазмасындағы концентрациясы) және емшек сүтімен бөлінеді (емшек сүтімен қоректенетін балалар препараттың терапиялық дозасынан 1 % аспайтын дозасын қабылдайды).

Фармакологиялық белсенді метаболит – 25-О-деацетилрифампицин түзе отырып бауырда метаболизденеді. Аутоиндуктор бола тұрып – бауырдағы өз метаболизмін жеделдетуі нәтижесінде бірінші дозаны қабылдағаннан кейін креатинин клиренсі – 6 л/сағ , қайталап қабылдағаннан кейін 9 л/сағ дейін артады. Ішке қабылдағаннан кейін ішек қабырғалары ферменттерінің индукциясы да мүмкін.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 300 мг-ды ішке қабылдағаннан кейін – 2.5 сағ, 600 мг – 3-4 сағ, 900 мг – 5 сағ. Қайталап қабылдағаннан кейін бірнеше күннен соң биожетімділігі төмендейді және Т1/2 600 мг– ды қайталап қабылдағаннан кейін 1 - 2 сағ. дейін қысқарады.

Негізінен өт арқылы шығарылады, 80 % – метаболит түрінде; бүйректермен – 20 %. 150 - 900 мг препаратты қабылдағаннан кейін өзгермеген күйінде бүйректер арқылы шығарылған рифампицин мөлшері, қабылдаған дозаға байланысты және 4 - 20 % құрайды.

Бүйректерінің шығарылатын қызметі бұзылған емделушілерде, оның дозасы 600 мг-ден асқан жағдайларда ғана Т1/2 ұзарады. Перитонеальді диализде және гемодиализде шығарылады. Бауыр қызметінің бұзылуымен емделушілерде рифампициннің плазмадағы концентрациясының жоғарылауы және Т1/2 ұзаруы анықталған

Фармакодинамикасы

Кең ауқымды әсері бар жартылай синтетикалық антибиотик, бірінші қатардағы туберкулезге қарсы дәрілік зат. Төмен концентрацияларда Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae қатысты бактерицидті әсер етеді; жоғары концентрацияларда – кейбір грамтеріс микроорганизмдерге қатысты бактерицидті әсер етеді. Staphylococcus spp. (оның ішінде пенициллинтүзетін және метициллинге төзімді көптеген штаммдар), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамтеріс кокктар: менингококтар, гонококтарға қатысты жоғары белсенділіккке ие. Грамоң бактерияларға жоғары концентрацияларда әсер етеді. Жасушаішінде және жасушасыртында орналасқан микроорганизмдерге қатысты белсенді.

Сезімтал микроорганизмдердің ДНК-тәуелді РНК-полимеразасын іріктеп тежейді. Препаратпен монотерапияда рифампицинге төзімді бактериялардың іріктелуі тез байқалады. Басқа антибиотиктермен (басқа рифампициндерді қоспағанда) айқаспалы төзімділігі дамымайды.

Қолданылуы

- туберкулезде (барлық түрлері) кешенді ем құрамында

Қолдану тәсілі және дозалары

Парентеральді – тамшылатып, көктамыр ішіне.

Көктамыр ішіне – өкпенің деструктивті туберкулезінің жедел өршіген және таралған түрлерінде, ауыр іріңді-септикалық үдерістерде, жұқпа ошағында препараттың жоғары концентрациясын жедел жинақтау қажет болғанда, науқаспен препаратты ішу арқылы қабылдау мүмкін емес немесе нашар көтерімді болғанда.

Рифампицин 30 - 39 кг салмақта – 300 мг, 40 - 54 кг салмақта– 450 мг, 55 - 69 кг салмақта–600 мг, 70 кг салмақта–750 мг-ден көктамыр ішіне енгізіледі.

Тәуліктік доза 1 рет енгізіледі. Көктамыр ішіне енгізудің ұзақтығы көтерімділігіне байланысты және 1 ай және одан көпті (келесі ішу арқылы қабылдауға көшумен) құрайды.

Препарат изониазидпен, пиразинамидпен, стрептомицинмен және этамбутолмен кешенде емдеудің қарқынды фазасында қолданылады.

Лиофилизатты (600 мг рифампицинді) көктамыр ішіне енгізуге ерітінді дайындау үшін 10 мл инъекцияға арналған суда ерітеді, толық ерігенше жақсылап сілкиді; алынған ерітіндіні декстрозаның 500 мл 5 % ерітіндісімен араластырады.

Енгізу жылдамдығы минутына 60-80 тамшыдан.

Жағымсыз әсерлері

• жүректің айнуы, құсу, диарея

• тәбеттің болмауы

• эрозиялы гастрит

• жалғанжарғақшалы энтероколит

• қан сарысуындағы бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы

• гипербилирубинемия

• гепатит

• есекжем

• эозинофилия

• ангионевротикалық ісіну

• бронхтүйілуі

• артралгия

• қызба

• бас ауыруы

• көру қызметінің төмендеуі

• атаксия

• бағдардан жаңылу

• интерстициальді нефрит

• лейкопения

• дисменорея

• порфирия индукциясы

• миастения

• гиперурикемия

• подаграның өршуі

• тұмау тәріздес синдром (қызба, қалтырау, бас ауыруы, бас айналуы, миалгия)

• тері реакциялары

• гемолитикалық анемия

• тромбоцитопениялық пурпура

• жедел бүйрек жеткіліксіздігі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• жоғарғы сезімталдықта

• сары ауруда

• жақын арада өткен жұқпалы гепатитте (1 жылдан аз )

• лактация кезеңінде

• созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде

• ауыр жүрек-өкпе жеткіліксіздігінде

• 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пероральді антикоагулянттардың, пероральді гипогликемиялық дәрілік заттардың, гормональді контрацептивтердің, тырнақгүл препараттарының, аритмияға қарсы дәрілік заттардың (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидтардың, дапсонның, фенитоинның, гексобарбиталдың, нортриптилиннің, бензодиазепиннің, жыныс гормондарының, теофиллиннің, хлорамфениколдың, кетоконазолдың, итраконазолдың, А циклоспориннің, азатиоприннің, бета-адренобөгегіштердің, «баяу» кальций өзекшелерінің бөгегіштерінің, эналаприлдің, циметидиннің (рифампицин метаболизмді жеделдете отырып, бауырдың ферментті жүйесі индукциясын туындатады) белсенділігін төмендетеді.

Антацидтер, апиындар, антихолинергиялы дәрілік заттар және кетоконазол (ішке бір уақытта қабылданғанда) рифампициннің биожетімділігін төмендетеді. Изониазид және/немесе пиразинамид бауыр ауруы бар науқастарда бауыр қызметінің бұзылуы ауырлығын және жиілігін бір ғана рифампицинді тағайындағанға қарағанда үлкен дәрежеде жоғарылатады.

Құрамында бентонит (алюминий гидросиликаты) бар ПАСК препараттарын, абсорбцияның бұзылу мүмкіндігіне байланысты, препаратты қабылдағаннан кейін 4 сағаттан ерте тағайындауға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу барысында тері, қақырық, тер, нәжіс,көз жасы сұйықтығы, несеп кірпіш – қызыл түске боялады. Жұмсақ жанаспалы линза тұрақты боялуы мүмкін. Көктамырішілік инфузияны артериялық қысымды бақылай отырып жүргізеді; ұзақ енгізуде флебиттің даму мүмкіндігі бар.

Микроорганизмдердің төзімділігінің дамуын болдырмау үшін, басқа микробқа қарсы дәрілік заттармен біріктіріп қабылдау керек.

Тромбоцитопениямен, гемолитикалық анемиямен, бронхтүйілуімен, ентігумен, шокпен және бүйрек жеткіліксіздігімен асқынбаған тұмау тәріздес синдром дамыған жағдайда, препаратты интермиттирлейтін сызбамен қабылдайтын науқастарда күнделікті қабылдауға көшу мүмкіндігін қарастыру керек. Осындай жағдайда дозаны ақырындап көтереді: бірінші күні 75 - 150 мг– ден тағайындайды, ал қажет терапиялық дозаға 3 - 4 күнде жетеді. Егер жоғарыда көрсетілген күрделі асқынулар анықталса, рифампицинді тоқтатады.

Бүйрек қызметін бақылау қажет; қосымша ГКС тағайындауға болады.

Тромбоцитопения, пурпура, гемолитикалық анемия, анафилактикалық шок және басқа күрделі жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда рифампицинмен емдеуді тоқтатады.

Менингококктың бацилласын тасымалдаушыларда алдын алу үшін қабылдаған жағдайда, рифампицинге төзімділік пайда болған жағдайда ауру симптомын уақытында анықтау үшін емделушілерді қатаң бақылау қажет.

Ұзақ уақыт қабылдағанда бауыр қызметі мен шеткергі қан көрінісін жүйелі түрде бақылау керек.

Емделу барысында фолий қышқылы мен В12 витаминінің қан сарысуындағы концентрациясын микробиологиялық әдіспен анықтауды қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде емдеу (әсіресе I триместрінде) өмірлік көрсеткіштеріне байланысты ғана мүмкін. Жүктіліктің соңғы апталарында тағайындағанда босанғаннан кейін анасында және жаңа туған сәбиде қан кету болуы мүмкін. Бұл жағдайда К витаминін тағайындайды.

Бала табатын жастағы әйелдерге емдеу кезінде контрацепцияның сенімді түрлерін қолдану керек (пероральді гормональді контрацептивтер мен қосымша гормональді емес контрацепция әдістері ).

Артық дозалануы

Белгілері: өкпенің ісінуі, летаргия, сананың шатасуы, құрысулар.

Емі: белгілеріне қарай.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 0.15 г лиофилизацияланған ұнтақ.

0.15 г-ден бейтарап шыныдан жасалған ампулаға салынған. 10 ампуадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен және ампула скарификаторымен бірге бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған. Сындыру сақинасы бар ампуланы пайдаланғанда, ампула қаптамасының ампула скарификаторынсыз болуына жол беріледі.

Сақтау шарттары

Ылғал мен жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Белмедпрепараты» РУК

Беларусь Республикасы, 220007,

Минск қ-сы, Фабрициус к-сі, 30,

т./ф.: (+375 17) 220-37-16,

e-mail:medic@belmedpreparaty.com,

http://www.belmedpreparaty.com.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Тұтынушылардан өнім сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы: «ЦентрАзияФарм» ЖШҚ, 050030, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ-сы, Красногвардейский тас жолы 258 В

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

факс 727 341 02 18

e-mail: register@capharm.kz