Рисполепт® Конста® (25 мг)

МНН: Рисперидон
Производитель: Алкермес Инк.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013624
Период регистрации: 18.06.2014 - 18.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 33 507.39 KZT

Инструкция

Торговое название

Рисполепт® Конста®

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии пролонгированного действия для внутримышечного введения в комплекте с растворителем (2 мл в шприце)

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество - рисперидон 25 мг или 37.5 мг,

вспомогательные вещества: полимер 7525 DL JN1 [поли-(d,l-лактид-ко-гликолид)];

растворитель: натрия кармелоза 40 мПА.с, полисорбат 20, динатрия гидрофосфата дигидрат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Флакон с микрогранулами: белый или почти белый легко текучий порошок, свободный от видимых механических включений.

Заполненный в заводских условиях шприц с растворителем: прозрачный бесцветный раствор свободный от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон.

Код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.

У быстрых метаболизаторов клиренс активной фракции и рисперидона составляет 5.0 и 13.7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов – 3.2 и 3.3 л/ч соответственно.

В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона – 77%.

Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1-2 л/кг.

После однократного внутримышечного введения препарата Рисполепт® Конста® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы продолжительностью 3 нед. (<1% дозы). Основное высвобождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается с 4-й по 6-ю неделю и сходит на нет к 7-й неделе. Поэтому пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 недель после начала лечения препаратом Рисполепт® Конста®. Фаза элиминации завершается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.

После внутримышечных инъекций препарата Рисполепт® Конста® в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели средние значения минимальной и максимальной концентрации в плазме активной фракции составляют 9.9 – 19.2 нг/мл и 17.9 – 45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. При длительном приеме (12 мес.) препарата Рисполепт® Конста® в дозах 25-50 мг один раз в две недели, аккумуляции рисперидона не наблюдается.

Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (внутримышечная инъекция один раз в две недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-6-й недели после последней инъекции препарата Рисполепт® Конста®.

Фармакодинамика

Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким сродством к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с альфа1-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами.

Несмотря на то, что рисперидон проявляет сильный антагонизм по отношению к D2-рецепторам, благодаря чему уменьшаются позитивные симптомы шизофрении, препарат, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие, которое выражается в редукции негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания к применению

- лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств

Способ применения и дозы

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт® Конста®.

Рисполепт® Конста® должен вводиться 1 раз в две недели посредством глубокой внутримышечной инъекции в дельтовидную или ягодичную мышцу с использованием соответствующей безопасной иглы. Для введения в дельтовидную мышцу используется игла длиной 25 мм, инъекции проводятся поочередно в левую и правую руку. Для введения в ягодичную мышцу используется игла длиной 51 мм, инъекции проводятся поочередно в левую и правую ягодицы.

Не вводить внутривенно (см. раздел «Особые указания»).

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах: 37.5 или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в 2 недели.

В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт® Конста® следует принимать эффективное антипсихотическое средство. Дозу препарата можно повышать не чаще, чем один раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

Пожилые пациенты

Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в 2 недели. В 3-недельный период после первой инъекции препарата Рисполепт® Конста® следует принимать эффективное антипсихотическое средство.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

В первую неделю рекомендуется принимать внутрь 0.5 мг два раза в сутки пероральную лекарственную форму рисперидона. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг два раза в сутки или 2 мг один раз в сутки. При хорошей переносимости пероральных доз не менее 2 мг, можно вводить препарат Рисполепт® Конста® внутримышечно 25 мг один раз в 2 недели.

Указания по применению

Суспензию нельзя вводить внутривенно!

Применение препарата Рисполепт® Конста® требует строгого соблюдения указаний по приготовлению суспензии, с целью обеспечения точного введения препарата и во избежание возможных ошибок.

Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт® Конста® пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в предварительно заполненном шприце. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона. Введение части содержимого флакона не может обеспечить получение пациентом нужной дозы препарата. Препарат следует вводить сразу же после приготовления суспензии.

Шаг 1

Сборка компонентов

Достаньте упаковку

Соединение безыгольногоустройства с флаконом

 

Прикрепленные файлы

350296211477976723_ru.doc 1770 кб
500363741477977876_kz.doc 1766.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники