Рисполепт® Конста® (25 мг)

МНН: Рисперидон
Производитель: Алкермес Инк.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013624
Период регистрации: 18.06.2014 - 18.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 33 507.39 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Рисполепт® Конста®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рисперидон

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізу үшін әсер етуі ұзартылған суспензия дайындауға арналған ұнтақ, еріткішпен жиынтықта (2 мл еккіште)

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 25 мг немесе 37.5 мг рисперидон бар,

қосымша заттар: полимер 7525 DL JN1 [поли-(d,l-лактид-ко-гликолид)];

еріткіш: натрий кармеллозасы 40 мПА.с, полисорбат 20, динатрий гидрофосфат дигидраты, сусыз лимон қышқылы, натрий хлориді, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Ішінде микротүйіршіктері бар құты: көзге көрінетін механикалық бөлшектерден бос, ақ немесе ақ дерлік түсті, жеңіл сусымалы ұнтақ.

Зауыт жағдайында еріткішпен толтырылған еккіш: көзге көрінетін механикалық қоспалары жоқ мөлдір түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Психотропты препараттар. Нейролептиктер (психозға қарсы). Басқа да нейролептиктер. Рисперидон.

АТХ коды N05AX08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рисперидон CYP 2D6 изоферменті арқылы 9-гидроксирисперидонға дейін метаболизденеді, оны рисперидонның өзі сияқты фармакологиялық белсенділігі бар. Рисперидон және 9-гидроксирисперидон белсенді психозға қарсы фракция түзеді. Рисперидон метаболизмінің басқа жолдары N-деалкилдену болып табылады.

Жылдам метаболизаторларда белсенді фракция мен рисперидонның клиренсі сағатына, тиісінше, 5.0 және 13.7 л құрайды, ал әлсіз метаболизаторларда сағатына, тиісінше – 3.2 және 3.3 л.

Плазмада рисперидон альбуминмен және альфа1-қышқыл гликопротеинмен байланысады. Рисперидонның плазма ақуыздарымен байланысуы 90%, ал 9-гидроксирисперидонмен байланысы 77% құрайды.

Рисперидон организм тіндеріне тез таралады. Таралу көлемі 1-2 л/кг құрайды.

Рисполепт® Конста® препаратын бір рет бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін рисперидонның босап шығу бейіні ұзақтығы 3 аптаға созылатын аздаған бастапқы кезеңнен тұрады (дозаның <1%-ы). Рисперидонның негізгі босап шығуы 3 аптадан кейін басталады, 4-тен 6 аптаға дейін сақталады және 7-ші аптада жойылады. Сондықтан пациент Рисполепт® Конста® препаратымен емдеуді бастағаннан кейін алғашқы 3 апта бойы қосымша психозға қарсы препарат қабылдауы тиіс. Шығарылу кезеңі соңғы инъекциядан кейін шамамен 7-8 аптадан соң аяқталады.

Рисполепт Конста препаратының 25 немесе 50 мг дозаларымен екі аптада бір рет бұлшықетішілік инъекция жасалғаннан кейін плазмада белсенді фракцияның ең төмен және ең жоғары концентрацияларының орташа мәні, тиісінше, 9.9 – 19.2 нг/мл және 17.9 – 45.5 нг/мл құрайды. Осындай дозалау режимінде рисперидонның фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатта болады. Рисполепт® Конста® препаратын екі аптада бір рет 25-50 мг дозаларда ұзақ уақыт (12 ай) қабылдаған кезде рисперидонның жиналып қалғаны байқалмайды.

Рисперидонның босап шығу бейіні мен дозалау режимінің бірігуі (екі аптада бір рет бұлшықетішілік инъекция) плазмада рисперидонның емдік концентрацияларының сақталуын қамтамасыз етеді. Емдік концентрациялары Рисполепт® Конста® препаратының соңғы инъекциясынан кейін 4-6-шы аптаға дейін сақталады.

Фармакодинамикасы

Рисперидон іріктелген моноаминергиялық антагонист болып табылады. Оның серотонинергиялық 5-НТ2-рецепторларға және дофаминергиялық D2-рецепторларға ұқсастығы жоғары. Бұдан басқа, рисперидон альфа1- адренергиялық рецепторлармен және, аз дәрежеде, Н1-гистаминергиялық және альфа2-адренергиялық рецепторлармен байланысады. Рисперидон холинергиялық рецепторлармен байланыспайды.

D2-рецепторларға қатысты күшті антагонизмдік танытатынына қарамастан, соның арқасында шизофренияның позитивті симптомдары азаяды, бұл препарат, классикалық нейролептиктермен салыстырғанда, қимылдау белсенділігін аз дәрежеде басады және каталепсияны сирек тудырады. Серотониндік және дофаминдік рецепторларға теңдестірілген орталық антагонизмінің арқасында рисперидон экстрапирамидалық жағымсыз әсерлерді сирек тудырады және шизофренияның негативті және аффективті симптомдарын редукциялаумен айқындалатын емдік әсер етеді.

Қолданылуы

- шизофренияны және шизоаффективті бұзылыстардың асқынуын емдеуге және профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұрын рисперидон қабылдамаған пациенттерді Рисполепт® Конста® препаратымен емдеуге кіріспес бұрын ішу арқылы қабылданатын дәрілік түрлердің жағымдылығын анықтап алу керек.

Рисполепт® Конста® препараты тиісінше қауіпсіз ине пайдаланылып, терең бұлшықетішілік инъекциялау арқылы дельта тәрізді немесе бөксе бұлшықетіне екі аптада 1 рет енгізілуі тиіс. Дельта тәрізді бұлшықет ішіне енгізу үшін ұзындығы 25 мм ине пайдаланылады, инъекциялар енгізу оң және сол жақ қолға кезек-кезек жүргізіледі. Бөксе бұлшықетіне енгізу үшін ұзындығы 51 мм ине пайдаланылады, инъекциялар енгізу оң және сол жақ бөксеге кезек-кезек жүргізіледі.

Препаратты көктамыр ішіне енгізуге болмайды («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Ересектер

Ұсынылатын доза 2 аптада бір рет бұлшықет ішіне енгізілетін 25 мг құрайды. Кейбір пациенттер жоғарырақ дозаларды керек етеді: 37.5 немесе 50 мг. Ең жоғары доза 2 аптада бір рет 50 мг-ден аспауы тиіс.

Рисполепт® Конста® препаратын алғаш енгізгеннен кейін 3 апталық кезең ішінде тиімді психозға қарсы дәрі қабылдаған жөн. Препараттың дозасын кем дегенде 4 аптада бір рет арттыруға болады. Дозаны осылай арттырудың әсерін ұлғайтылған дозамен алғаш инъекция жасағаннан кейін кем дегенде 3 аптадан кейін күткен жөн.

Егде жастағы пациенттер

Ұсынылатын доза бұлшықет ішіне 2 аптада бір рет енгізілетін 25 мг құрайды. Рисполепт® Конста® препаратымен алғашқы инъекциядан кейін 3 апталық кезең ішінде тиімді психозға қарсы дәрі қабылдаған жөн.

Бауыр немесе бүйрек функциялары бұзылған пациенттер

Алғашқы аптада ішке рисперидонның ішу арқылы қабылданатын дәрілік түрін тәулігіне екі рет 0.5 мг қабылдау ұсынылады. Екінші апта ішінде пациент тәулігіне екі рет 1 мг немесе тәулігіне бір рет 2 мг қабылдауы мүмкін. Ішу арқылы қабылданатын 2 мг-ден кем емес дозаның жағымдылығы жақсы болған жағдайда Рисполепт® Конста® препаратын бұлшықет ішіне 2 аптада бір рет 25 мг енгізуге болады.

Қолданылуы жөнінде нұсқаулар

Суспензияны көктамыр ішіне енгізуге болмайды!

Рисполепт® Конста® препаратын қолдану, препараттың дәл енгізілуін қамтамасыз ету және ықтимал қателерді болдырмау үшін, суспензияны дайындау жөніндегі нұсқауларды қатаң сақтауды талап етеді.

Құтыдағы ұзақ әсер ететін Рисполепт® Конста® микротүйіршіктерінен суспензия дайындау үшін алдын ала толтырылған еккіштегі еріткішті ғана пайдалануға болады. Қаптамадағы компоненттерді қандай да бір басқа бұйымдарға алмастыруға болмайды. Рисперидон дозасының толық қолданылуын қамтамасыз ету үшін құтының ішіндегісінің барлығы да енгізілуі тиіс. Құтының ішіндегісінің бір бөлігін енгізу пациенттің препараттың керекті дозасын алуын қамтамасыз ете алмайды. Препаратты суспензияны дайындап болысымен бірден енгізген жөн.

1 қадам

Компоненттерді жинау

Қаптаманы алып шығыңыз

Инесіз құрылғыны құтымен жалғау

 

Прикрепленные файлы

350296211477976723_ru.doc 1770 кб
500363741477977876_kz.doc 1766.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники