Рисперидон (30 мл)

МНН: Рисперидон
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019617
Период регистрации: 13.01.2016 - 13.01.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 11 634.63 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Рисперидон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рисперидон

Дәрілік түрі

Ішуге арналған ерітінді, 1 мг/мл, 30 мл

Құрамы

30 мл препараттың құрамында

белсенді зат - 30.0 мг рисперидон,

қосымша заттар: шарап қышқылы, бензой қышқылы, натрий гидроксидінің 1М ерітіндісі, тазартылған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Психотроптық препараттар. Нейролептиктер. Басқа да нейролептиктер. Рисперидон.

АТХ коды N05AX08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рисперидон ішке қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолынан түгел сіңіп, 1-2 сағаттың ішінде қан плазмасында концентрацияның ең жоғары шегіне жетеді. Тамақ ішу препараттың сіңуіне ықпалын тигізбейді.

Рисперидон организмде тез таралады (1-2 л/кг).

Рисперидон бауырда 2D6 Р450 цитохромының қатысуымен фармакологиялық әсері жағынан рисперидонға ұқсас 9-гидрокси-рисперидонға (белсенді метаболит) дейін метаболизденеді. Рисперидон және 9-гидрокси-рисперидон белсенді психозға қарсы фракция құрайды. Рисперидон метаболизмінің басқа жолы N-дезалкилдену болып табылады.

Рисперидон плазма ақуыздарымен (альбуминмен және альфа1- гликопротеинмен) 88%-ға, 9-гидрокси-рисперидонмен 77%-ға байланысады.

Пациенттердің көпшілігінде рисперидон организмде тепе-тең концентрацияға емдеу басталғаннан кейін 1 күннің ішінде, 9-гидрокси-рисперидон – 4-5 күннен кейін жетеді. Рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясы қолданылатын дозаның шамасына пропорционал (емдік дозалар шегінде).

Ішке қабылдағаннан кейін плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатты құрайды. 9-гидрокси-рисперидонның және белсенді психозға қарсы фракцияның жартылай шығарылу кезеңі 24 сағатты құрайды.

Препаратты қабылдағаннан кейін бір аптадан кейін дозаның 70%-ы несеппен, 14%-ы нәжіспен бірге шығарылады. Несепте рисперидон және 9-гидрокси-рисперидон қабылданған дозаның 35-45%-ын құрайды. Қалған фракциясы белсенді емес метаболиттерден тұрады.

Егде жастағы және бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты бір рет қабылдағаннан кейін плазмада өте жоғары концентрация және препараттың өте баяу шығарылатыны байқалады.

Рисперидонның плазмадағы концентрациясы бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде қалыпты болды.

Фармакодинамикасы

Рисперидон – психозға қарсы дәрі (нейролептик), бензизоксазол туындысы, 5-HT2 серотониндік және дофаминдік D2 рецепторларға ұқсастығы жоғары селективтік әсер беретін моноаминергиялық антагонист болып табылады. Рисперидон сонымен қатар a1-адренорецепторлармен де байланысады, H1-гистаминорецепторларға және a2-адренорецепторларға аффинділігі аз, холинорецепторлармен байланыспайды.

Психозға қарсы әсері мезолимбиялық және мезокортикальді жүйенің D2-дофаминергиялық рецепторларының бөгелуімен жүзеге асады; седативтік әсері бас ми діңгегінің ретикулярлық формациясының адренорецепторларының бөгелуімен жүзеге асады; құсуға қарсы әсері құсу орталығының триггерлі аймағының дофаминдік D2-рецепторларының бөгелуімен жүзеге асады; гипотермиялық әсері гипоталамустың дофаминдік рецепторларының бөгелуімен жүзеге асады.

Рисперидон шизофренияның өнімді симптоматикасын (сандырақтау, елестеулер), озбырлықты, автоматизмді төмендетеді, ол моторлы белсенділікті аздап басады және, аз дәрежеде, классикалық нейролептиктерге қарағанда, каталепсияны индукциялайды. Серотонинге және дофаминге теңдестірілген орталық антагонизм экстрапирамидалық жағымсыз әсерге бейімділікті азайтуы және препараттың емдік әсерін, шизофренияның жағымсыз және аффективтік симптомдарын қамти отырып, кеңейтуі мүмкін.

Қолданылуы

- шизофренияда

- биполярлы аффективтік бұзылыстарда орташа және ауыр дәрежедегі маниакальді көріністерде

- альцгеймер типті деменцияның орташа және ауыр түрі бар пациенттерде персистерленетін озбырлықты, сондай-ақ пациент өзіне және айналасындағыларға қауіп төндіруі мүмкін жағдайда қысқа мерзімдік (6 аптаға дейін) емдеуде

- ақыл-ой деңгейі орташадан төмен немесе жарақаттан кейінгі күйзелістік бұзылыстар критерийлері бойынша жіктелуі IV топқа жататын ақыл-ой дамуының іркілуі мен озбырлық және басқа да деструкциялық өзгерістер айқындылығы фармакологиялық емді қажет ететін 5 жастан асқан балалар мен жасөспірімдердегі мінез-құлық бұзылыстарында персистерлеуші озбырлықты қысқа мерзімдік (6 аптаға дейін) симптоматикалық емдеуде. Фармакологиялық ем психоәлеуметтік және білім беру элементтерін қамтитын кешенді емдеу бағдарламасының интегральді бөлігі боуы тиіс. Рисперидонды балалар неврологиясы, бала және жасөспірімдер психиартриясы саласындағы дәрігер маман, немесе балалар мен жасөспірімдерде мінез-құлықтық бұзылыстарды емдеуге маманданған дәрігер тағайындағаны дұрыс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Шизофрения

Ересектер

Рисперидонды тәулігіне бір немесе екі рет тағайындайды.

Емдеуді тәулігіне 2 мг дозадан бастайды. Келесі күні доза тәулігіне 4 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін. Әрі қарай доза бұрынғы деңгейінде қалуы немесе, қажет болғанда, әр адамда жекелей таңдап алынуы мүмкін. Көптеген пациенттер үшін оңтайлы емдік доза тәулігіне

4 мг-ден 6 мг-ге дейінгі құрайды. Кейбір пациенттерде дозаны өте баяу титрлеу және төмен бастапқы және емдік дозалар қажет болуы мүмкін.

Аз дозалармен салыстырғанда тәулігіне 10 мг-ден көбірек дозаларда қолданғанда емдік әсердің күшеюі байқалған жоқ, бірақ экстрапирамидтік симптомдардың пайда болу мүмкіндігі жоғарылайды. Тәулігіне 16 мг-ден асатын дозаларды қолданудың қауіпсіздігі зерттелген жоқ, сондықтан оларды қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы емделушілер

Препараттың бастапқы дозасын тәулігіне екі рет 0.5 мг-ден тағайындайды. Дозаны әр адамда жекелей тәулігіне екі рет 1-2 мг-ге дейін арттыруға болады.

Балалар мен жасөспірімдер

Тиімділігіне қатысты ақпараттың жеткіліксіздігіне көңіл бөле отырып, рисперидон шизофрениясы бар 18 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмайды.

Биполярлы аффективтік бұзылыстардағы маниакальді көріністер

Ересектер

Рисперидонды тәулігіне бір рет тағайындайды, бастапқы дозасы 2 мг құрайды.

Қажет болған кезде дозаны тәулігіне бір рет 1 мг-ге арттырады, бірақ кемінде 24 сағаттан кейін.

Препараттың дозасын оңтайлы тиімділігіне және әрбір пациентке жағымдылығына байланысты тәулігіне 1 мг-ден 6 мг-ге дейінгі диапазонда жекелей таңдауға болады. Маниакальді көріністерді емдеуде тәулігіне 6 мг-ден асатын дозаларды қолданудың тиімділігі зерттелген жоқ.

Симптоматикалық ем үшін қолданылатын басқа да препараттарға қатысы сияқты, рисперидонмен емдеуді жалғастыру пациенттің ағымдағы жағдайына қарай отырып дұрысталуы және негізделуі тиіс.

Егде жастағы пациенттер

Препаратты тәулігіне екі рет бастапқы 0.5 мг дозадан тағайындайды. Дозаны тәулігіне екі рет 1-2 мг-ге дейін жекелей арттыруға болады.

Препаратты егде жастағы пациенттерде қолданудың клиникалық тәжірибесінің жеткіліксіздігіне байланысты сақтықпен тағайындаған жөн.

Балалар және жасөспірімдер

Тиімділігіне қатысты ақпараттың жеткіліксіздігіне байланысты, рисперидонды биполярлы аффективтік бұзылыстарда маниакальді көріністері бар 18 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды.

Альцгеймер типті деменцияның орташа және ауыр түрлері бар пациенттердегі персистирлейтін озбырлық

Ұсынылған бастапқы доза – тәулігіне екі рет 0.25 мг. Дозаны әр адамда жекелей тәулігіне екі рет оңтайлы 0.5 мг дозаға дейін арттыруға болады. Кейбір пациенттерге тәулігіне екі рет 1 мг дозадан қажет болуы мүмкін.

Рисперидонды альцгеймер типті деменциясы бар пациенттерде персистерлеуші озбырлықты емдеу үшін 6 аптадан артық қабылдамаған жөн.

Емдеуді жалғастыру қажеттілігіне баға бере отырып, пациенттерге жиі дәне ұдайы тексеру жүргізу қажет.

Мінез-құлықтың бұзылулары

5-тен 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Дене салмағы ≥ 50 кг пациенттер

Ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне бір рет 0.5 мг. Көптеген пациенттерде дозаны кем дегенде 24 сағат аралықпен тәулігіне бір рет оңтайлы 1 мг дозаға дейін арттыруға болады. Кейбір пациенттер үшін тәулігіне бір рет 0.5 мг, басқалар үшін тәулігіне бір рет 1.5 мг қабылдаған дұрыс.

Дене салмағы < 50 кг пациенттер

Ұсынылған бастапқы доза тәулігіне бір рет 0.25 мг құрайды. Көптеген пациенттерде дозаны кем дегенде 24 сағат аралықпен тәулігіне бір рет оңтайлы 0.5 мг дозаға дейін арттыруға болады. Кейбір пациенттер үшін тәулігіне бір рет 0.25 мг, басқалар үшін тәулігіне бір рет 0.75 мг қабылдаған дұрыс.

Препаратты қолдану қажеттілігіне және ұзақтығына ұдайы баға беріп отырған жөн. 6 аптадан артық қолдану ұсынылмайды.

Рисперидонды 5 жасқа дейінгі балаларға, осы көрсетілімде 5 жасқа дейінгі балаларда рисперидонды қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде ақпараттың жеткіліксіз болуына байланысты, тағайындауға ұсынылмайды.

Бүйрек және бауыр функцияларының бұзылулары

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде белсенді психозға қарсы фракцияның элиминациясы бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге қарағанда баяуырақ жүзеге асырылады.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде плазмада рисперидонның бос фракциясының концентрациясы жоғары болады.

Емдік көрсетілімдерінің түріне қарамай-ақ, бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде рисперидонның бастапқы және емдік дозасын жартысына төмендетеді және дозаны титрлеуді баяуырақ жүргізеді, сондықтан осы популяция үшін рисперидонды сақтықпен қолданған жөн.

Қолдану тәсілдері

Ішке қабылдауға арналған. Тағам рисперидонның сіңуіне ықпалын тигізбейді.

Рисперидонмен емдеуді тоқтатқан жағдайда дозаны біртіндеп төмендету ұсынылады. Жоғары дозаларда қолданылатын психозға қарсы дәрілік заттарды күрт тоқтатқаннан кейін, оларды тоқтатқан кезде пайда болатын жүрек айнуы, құсу, гипергидроз және ұйқысыздықты қамтитын симптомдар өте сирек сипатталған. Сондай-ақ психоздық симптомдардың қайталануы және еріксіз қимыл-қозғалыстар (акатизия, дистония және дискинезия сияқты) туындауы мүмкін.

Психозға қарсы басқа дәрілік заттарды рисперидонға алмастыру

Рисперидонды қабылдауды бастар алдында, егер бұл клиникалық тұрғыдан өзін ақтаған болса, осының алдындағы емді біртіндеп тоқтату ұсынылады. Егер пациенттер клиникалық негіз бойынша психозға қарсы басқа препараттардың депо формаларымен емдеуден ауыстырылса, онда рисперидонды  келесі жоспарланған психозға қарсы препараттың инъекциясының орнына бастау ұсынылады. Паркинсонға қарсы препараттармен ағымдағы емді жалғастыру қажеттілігіне мезгіл-мезгіл баға берген жөн.

Жағымсыз әсерлері

Көптеген жағдайларда жағымсыз жанама әсерлерді негізгі аурудың симптомдарынан айыру қиын болады.

Өте жиі

- паркинсонизм

- бас ауыру

- ұйқысыздық, ұйқышылдық, седация

Жиі

- гиперпролактемияa, булимия, дене салмағының артуы

- акатизияd, дистонияd, дискинезияd, бас айналу, тремор

- тәбеттің жоғарылауы, тәбеттің нашарлауы

- тұмау, бронхит, пневмония, синусит, отит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, несеп шығару жолдарының инфекциялары

- ұйқының бұзылуы, депрессия, ажитация, үрейлену

- затты анық көрмеу, конъюнктивит

- тахикардия, гипертензия

- тұншығу, жұтқыншақ пен көмейдің ауыруы, жөтел, мұрыннан қан кету, мұрынның шырышты қабығының гиперемиясы

- іш тұсының ауыруы, құрсақ қуысының жайсыздығы, құсу, жүректің айнуы, іш қату, диарея, диспепсия, ауыз ішінің құрғауы, тістің ауыруы

- бөртпе, эритема

- бұлшықеттің түйілуі, артралгия, қаңқа-бұлшықет ауыруы, арқаның ауыруы

- энурез

- ісінуd, қызба, кеуде қуысының ауыруы, әлсіздік, шаршау сезімі

- қимыл үйлесімінің бұзылуынан құлап қалу

Жиі емес

- тыныс алу жолдарының инфекциялары, цистит, көздің инфекциялары, тонзиллит, онихомикоз, дәнекер тіндердің қабынуы, жергілікті инфекциялар, вирустық инфекциялар, акродерматит

- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гематокрит деңгейінің төмендеуі, эозинофилия

- аса жоғары сезімталдық

- қант диабетіb, гипергликемия, полидипсия, дене салмағының азаюы, анорексия, қандағы холестерин деңгейінің жоғарылауы

- мания, сананың шатасуы, либидоның әлсіреуі, күйгелектік, түнгі қорқыныштар

- кеш дискинезия, ми ишемиясы, тітіркендіргіштерге реакцияның жоқ болуы, естен тану, сана деңгейінің төмендеуі, құрысуларd, естен тану, психомоторлы аса жоғары белсенділік, тепе-теңдіктің және қимыл үйлесімінің бұзылулары, дене күйін өзгерткен кезде бас айналу, зейінді жұмылдырудың бұзылуы, дизартрия, дәм сезудің бұзылуы, гипестезия, парестезия

- жарықтан қорқу, көздің құрғауы, көзден жас ағудың жоғарылауы, көз гиперемиясы

- бас айналу, құлақтың шуылдауы, құлақтың ауыруы

- жүрекшелердің фибрилляциясы, атриовентрикулярлық бөгет, өткізгіштіктің бұзылулары, ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы, брадикардия, ЭКГ-де ауытқулар, жүрек қағуының сезілуі

- гипотензия, ортостаздық гипотензия, беттің кенеттен қызаруы

- аспирациялық пневмония, өкпе гиперемиясы, тыныс алу жолдарының гиперемиясы, дисфония, ысылдап дем алу, тыныс алудың бұзылулары

- нәжісті ұстай алмау, құрсақ қуысының төменгі бөлігінде нәжіс массалары, гастрит және колит, дисфагия, метеоризм

- бауыр трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы, қанда гаммаглутамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы, қанда бауыр энзимдері белсенділігінің жоғарылауы

- есекжем, қышыну, алопеция, тері гиперкератозы, экзема, терінің құрғауы, тері пигментациясының бұзылуы, акне, себореялы дерматит, тері аурулары, тері өзгерістері

- қанда креатинфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы, мүсіннің бұзылулары, буындарда қимыл шектелуі, буындардың ісінуі, бұлшықет әлсіздігі, мойынның ауыруы

- никтурия, ишурия, несеп шығарудың ауыртуы

- эректильді дисфункция, эякуляцияның бұзылуы, аменорея, етеккір оралымының бұзылуларыd, гинекомастия, лакторея, сексуальді дисфункция, кеуде тұсының ауыруы, емшек бездерінің жайсыздығы, қынаптан бөлінділердің бөлінуі

- беттің ісінуі, қалтырау, дене температурасының жоғарылауы

- жүріс-тұрыстың бұзылулары,

- шөлдеу сезімі,

- кеуде қуысы аймағында жайсыздықтың сезілуі

- қалыптан ауытқумен, өзін нашар сезіну, жайсыздықты сезіну

- медициналық емшаралар жүргізгеннен кейінгі ауырулар

Сирек

- агранулоцитоз

- анафилактикалық реакцияc

- антидиурездік гормон секрециясының бұзылуы, глюкозурия

- сумен уыттануc, гипогликемия, гиперинсулинемияc, қанда триглициридтер концентрациясының жоғарылауы

- аффективтік жайпақтану, аноргазмия

- қатерлі нейролептикалық синдром, цереброваскулярлық бұзылулар, диебеттік кома, бастың шайқалуы

- глаукома, көз алмасы қозғалысының бұзылулары, көз алмасының еріксіз айналуы, блефарит, флоппи-ирис синдром (интраоперациялық)c

- синустық аритмия

- өкпе эмболия, көктамырлық тромбоэмболия, түнгі апноэ синдромы, гипервентиляция

- панкреатит, ішек бітелісі, тілдің ісінуі, хейлит

- сарғаю

- қайызғақ

- рабдомиолиз

- анасы рисперидон қабылдаған жаңа туған нәрестелерде тоқтату синдромыс

- приапизмc, етеккірдің кідіруі, емшектің ісінуі, емшектің ұлғаюы, емшек безінен бөліндінің бөлінуі

- гипотермия, дене температурасының төмендеуі, аяқ-қолдың салқындауы, тоқтату синдромы

Өте сирек

- диабеттік кетоацидоз

- ангионевроздық ісіну

a Гиперпролактинемия кейбір жағдайларда гинекомастияға, етеккір оралымының бұзылуларына, аменореяға, лактореяға әкеп соғуы мүмкін.

b Зерттеулерде қант диабеті, плацебо қабылдап жүрген пациенттердің 0,11%-мен салыстырғанда, рисперидон қабылдап жүрген пациенттердің 0,18%-да дамыды. Қант диабеті дамуының жалпы жиілігі барлық клиникалық зерттеулерде рисперидон қабылдап жүрген барлық пациенттердің 0,43%-ын құрады.

c Клиникалық зерттеулерде анықталған жоқ, бірақ рисперидонды қолданудың тіркеуден кейінгі кезеңінде тіркелді.

d Экстрапирамидтік синдромның клиникалық көріністері мыналар болуы мүмкін: пaркинсонизм (сілекейдің күшті бөлінуі, қаңқа бұлшықеттері қозғалысының төмендеуі, паркинсонизм, сілекей ағу, паркинсонизмдегі «тісті дөңгелек» синдромы, брадикинезия, гипокинезия, маска тәрізді бет, бұлшықет тонусының жоғарылауы, акинезия, желкенің сіресуі, бұлшықеттердің сіресуі, паркинсондық жүріс-тұрыс және глабелярлы рефлекстің бұзылуы), aкатизия (aкатизия, қимыл-қозғалыс мазасыздығы, гиперкинезия және мазасыз аяқ синдромы), тремор, дискинезия (дискинезия, бұлшықет құрысулары, хореоатетоз, атетоз және бұлшықеттердің клоникалық құрысулары), дистония.

Дистонияға дистонияның өзі, бұлшықеттің түйілуі, бұлшықеттің жоғары тонусы, спазмдық қисық мойын, бұлшықеттің еріксіз жиырылуы, бұлшықет контрактурасы, тонустық блефароспазм, көз алмасының айналып қозғалуы, тілдің салдануы, бет бұлшықетінің түйілуі, көмейдің түйілуі, миотония, опистотонус, ауыз-жұтқыншақтың түйілуі, плеврототонус, тілдің түйілуі және тризм жатады. Треморға бұл жерде тремордың өзі және тыныштық кездегі паркинсондық тремор жатады. Бұл жерде негізінде экстрапирамидтік бұзылулардың болуы міндетті емес симптомдардың кең ауқымы жатқанын ескерген жөн.

Ұйқысыздыққа мыналар жатады: ұйықтап кетудің қиындығы, түнгі ұйқысыздық; Құрысу ұстамалары денеге жайылған құрысуларды (grand mal типі) қамтиды;

Етеккір оралымының бұзылулары етеккір оралымының жүйесіздігін, гипоменореяны қамтиды;

Ісінуге жайылған және шеткергі ісінулер, жұмсақ тіндердің ісінуі қамтылады.

Палиперидон препараттарымен емдеу кезінде байқалатын жағымсыз әсерлер

Палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады, сондықтан осы екі заттың (пероральді де, сонымен қатар парентеральді де) жағымсыз әсерлерінің бейіні ұқсас болады. Жоғарыда аталған жағымсыз жанама әсерлерден басқа, палиперидон препаратын қолдану кезінде, рисперидонды қабылдау кезінде туындауы мүмкін келесі жағымсыз әсерлер байқалды:

Жүрек тарапынан бұзылулар

Ортостатикалық тахикардия.

Дәрілік заттар тобымен байланысты әсерлер

Сондай-ақ психозға қарсы басқа да дәрілік препараттарды қолдану кезіндегі сияқты, тіркеуден кейінгі кезеңде рисперидонды қабылдаудан кейін QT аралығы ұзаруының өте сирек жағдайлары байқалды. QT аралығының ұзаруын туындататын психозға қарсы препараттар үшін сипатталатын жүрек тарапынан басқа да бұзылулар мыналар болып табылады: қарыншалық аритмия, қарыншалар фибрилляциясы, қарыншалық тахикардия, кенеттен болатын өлім, жүректің жиырылу санының азаюы және қарыншалық тахикардияның «пируэт» типі, torsade de pointes.

Көктамырлық тромбоэмболия

Психозға қарсы препараттармен емдеу кезінде өкпе қантамырларының эмболиясын қоса, көктамырлық тромбоэмболияның немесе тереңдегі көктамырлар тромбозының (туындау жиілігі белгісіз) даму жағдайлары жөнінде мәлімделді.

Дене салмағының артуы

Ұзақтығы 6-дан 8 аптаға дейінгі плацебо-бақыланатын зерттеулердің жинақталған нәтижелерінің базасында рисперидон және дененің салмағының бастапқы салмақтың ≥7%-на көбею критерийін қанағаттандыратын плацебо қабылдап жүрген, шизофрениясы бар ересек пациенттердің сандық арақатынасы есепке алынған. Плацебо қабылдап жүрген топпен (9%) салыстырғанда, рисперидон қабылдап жүрген (18%) топта дене салмағының жоғарылау жағдайлары санының статистикалық тұрғыдан маңызды артуы анықталды. Жедел маниясы бар ересек пациенттердің қатысуымен ұзақтығы 3 апталық плацебо-бақыланатын зерттеулердің жинақталған деректерін талдауда зерттеуді аяқтау бойына дене салмағының ≥7% жоғарылау деңгейі плацебо қабылдап (2.4%) жүрген топқа ұқсас болды және белсенді бақылау (3.5%) тобындағыдан аздап жоғары болды.

Ұзақ мерзімдік зерттеулер барысында мінез-құлқында бұзылулары және басқа да деструктивтік көріністері бар балалар мен жасөспірімдер популяцияларында 12 ай емдеуден кейін дене салмағының орта есеппен 7.3 кг артқаны анықталды. 5-тен 12 жасқа дейінгі дені сау балаларда дене салмағының күтілген жоғарылауы жылына 3-тен 5 кг-ге дейінді құрады. 12-ден 16 жасқа дейінгі қыз балаларда дене салмағының жылына 3-тен 5 кг-ге дейін жоғарылау жылдамдығы сақталады, сондайда ер балалардағы дене салмағы жыл сайын шамамен 5 кг-ге жоғарылайды.

Пациенттердің ерекше популяцияларына қатысты қосымша ақпарат

Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде немесе балаларда ересек популяциялардағыдан жиірек байқалатын препараттың жағымсыз әсерлері төменде берілген:

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер

Клиникалық зерттеулерде деменциясы бар егде жастағы пациенттерде, сәйкесінше, 1.4% және 1.5% жиілікпен туындайтын транзиторлық шабуылдар және инсульт сипатталды. Бұдан басқа, жастау ересек пациенттерге қарағанда ең кем дегенде екі есе жоғары болатын, ≥5% құрайтын келесі жағымсыз реакциялардың пайда болғаны сипатталды: несеп шығару жолдарының инфекциялары, шеткергі ісіну, летаргия және жөтел.

Балалар және жасөспірімдер

Әдетте балаларда байқалатын жағымсыз әсерлер ересектерде байқалатын әсерлерге ұқсас.

Балаларда (5-тен 17 жасқа дейінгі) ересек пациенттердегі клиникалық зерттеулерге қарағанда жиілігі ≥ 5% немесе кем дегенде екі есе жиі келесі жағымсыз жанама реакциялар сипатталған: ұйқышылдық және (немесе) седативтік әсері, қатты қажушылық, бас ауыру, тәбеттің күшеюі, құсу, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, мұрынның шырышты қабығының гиперемиясы, іштің ауыруы, бас айналу, жөтел, қызба, тремор, диарея және энурез.

Рисперидонмен ұзақ мерзімдік емдеудің бойға және жыныстық жетілуге ықпалы тиісінше зерттелген жоқ.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- рисперидонға және препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Психозға қарсы басқа да дәрілік заттарға қатысты сияқты, рисперидонды QT аралығын ұзартатын препараттармен, мысалы, аритмияға қарсы препараттармен (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол сияқты), трициклдік антидепрессанттармен (мысалы, амитриптилинмен), тетрациклдік антидепрессанттармен (мысалы, мапротилинмен), кейбір антигистаминдік препараттармен, психозға қарсы басқа да препараттармен, безгекке қарсы кейбір препараттармен (мысалы, хининмен және мефлохинмен), сондай-ақ электролиттік теңгерімнің бұзылуын (гипокалиемияны, гипомагнезиемияны), брадикардияны туындататын немесе рисперидонның бауырлық метаболизмін басатын препараттармен бірге тағайындағанда сақтық таныту ұсынылады. Бұл тізім бағдарлы сипатқа ие және жеткілікті болып табылмайды.  Басқа дәрілік заттарға потенциальді ықпалы

Рисперидонды орталықтық әсері бар басқа заттарымен, атап айтқанда, құрамында алкоголь бар препараттармен, апиындармен, антигистаминдік препараттармен және бензодиазепиндермен біріктіргенде, седативтік әсердің туындау қаупін ескеріп, сақтықпен қолданған жөн.

Рисперидон леводопаның және басқа да допаминдік агонистердің әсерін бөгеуі мүмкін.

Егер осындай үйлестіру қажет деп саналса, атап айтқанда, Паркинсон ауруының терминальді сатысында әрбір дәрілік заттың тиімді ең төмен дозасын тағайындаған жөн.

Рисперидонды тіркеуден кейінгі қолдану кезеңінде рисперидонды гипертензияға қарсы препараттармен бір мезгілде қабылдағанда клиникалық тұрғыдан маңызды гипотензияның дамығаны жөнінде мәлімделді.

Рисперидон литийдің, вальпрой қышқылының, дигоксиннің немесе топираматтың фармакокинетикалық параметрлеріне клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізбейді.  

Рисперидонға басқа дәрілік заттардың потенциальді ықпалы

Карбамазепин қан плазмасында рисперидонның психозға қарсы белсенді фракциясының концентрациясын төмендетеді. Осыған ұқсас әсерлер мысалы, рифампицинмен, фенитоинмен және фенобарбиталмен бірге тағайындаған кезде байқалуы мүмкін, олар CYP ЗА4 бауыр ферментінің, сондай-ақ Р-гликопротеиннің белсенділігін индукциялайды. Карбамазепинмен немесе CYP 3А4 бауыр ферментінің басқа индукторларымен және (немесе) /Р-гликопротеинмен (Р-гп) емдеуді тағайындағанда немесе тоқтатқанда, дәрігер рисперидонның дозасын түзетуі тиіс.

Флуоксетин және пароксетин, CYP 2D6 тежегіштері, қан плазмасында рисперидонның концентрациясын арттырады, бірақ оның психозға қарсы белсенді фракциясының концентрациясын аз дәрежеде. Бәрінен бұрын, хинидин сияқты CYP 2D6 басқа тежегіштері плазмадағы рисперидонның концентрациясына осыған ұқсас ықпалын тигізуі мүмкін. Флуоксетинді немесе пароксетинді қатар қабылдаудың бас кезінде немесе тоқтатқанда, дәрігер рисперидонның дозасын түзетуі тиіс.

Верапамил, CYP ЗА4 және Р-гликопротеин тежегіші, қан плазмасында рисперидонның концентрациясын арттырады.

Галантамин мен донепезил рисперидонның фармакокинетикалық параметрлеріне және оның психозға қарсы белсенді фракциясына клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізбейді.

Фенотиазиннің туындылары, трициклдік антидепрессанттар және кейбір бета-блокаторлар қан плазмасында рисперидонның концентрациясын арттыруы мүмкін (бірақ оның психозға қарсы белсенді фракциясына емес). Амитриптилин рисперидонның фармакокинетикалық параметрлеріне немесе оның психозға қарсы белсенді фракциясына ықпалын тигізбейді. Циметидин және ранитидин рисперидонның биожетімділігін арттырады, бірақ психозға қарсы белсенді фракциясына ең төмен дәрежеде ғана ықпалын тигізеді.

Эритромицин, CYP 3А4 тежегіші, рисперидонның фармакокинетикалық параметрлеріне және психозға қарсы белсенді фракциясына ықпалын тигізбейді.

Балалар мен жасөспірімдерде рисперидонды және психостимуляторларды (мысалы, метилфенидатты) бір мезгілде қолдану рисперидонның фармакокинетикасына және тиімділігіне ықпалын тигізген жоқ.

Фуросемидпен бір мезгілде қабылдағанда деменциясы бар егде жастағы пациенттерде өлімнің жоғарылағаны байқалды.

Рисперидонның пероральді түрлерін палиперидонмен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады және осы екі препараттың біріктірілімі психозға қарсы белсенді фракциялардың аддитивтік әсеріне әкелуі мүмкін.

Балалар және жасөспірімдер

Дәрілік өзара әрекеттесуіне қатысты зерттеулер тек ересек пациенттерге ғана жүргізілген.

Айрықша нұсқаулар

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер арасындағы жоғары өлім жағдайы

Рисперидонды қоса, атипиялық нейролептиктерді қолданып жүргізілген клиникалық зерттеулердің деректері бойынша, психозға қарсы атипиялық препараттарды қабылдаған, деменциясы бар егде жастағы пациенттерде, плацебо қабылдаған топпен салыстырғанда, өлімнің өте жоғары көрсеткіштері байқалды.

Фуросемидпен бір мезгілде қолдану

Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде жүргізілген рисперидонмен клиникалық зерттеулер нәтижесінде, тек рисперидонды немесе тек фуросемидті қабылдап жүрген пациенттермен салыстырғанда, рисперидон мен фуросемид қабылдап жүрген пациенттер арасында өлімнің жоғары болатындығы байқалды. Рисперидонды басқа диуретиктермен (негізінен тиазидті диуретиктердің аз дозасымен) бір мезгілде қолдану осындай салдарларды туындатқан жоқ.

Жәрдемімен осы бақылауларды, және өлімді туындатқан факторды түсіндіруге болатын патофизиологиялық механизмі бүгінге дейін анықталған жоқ. Осы препараттарды бір мезгілде тағайындау жөнінде шешім қабылдағанда, сондай-ақ рисперидонды әсері күшті басқа диуретиктермен біріктіріп тағайындағанда, пайдасы мен қаупін салыстыра отырып, аса сақтық таныту қажет. Қолданылған емге қарамай-ақ, дегидратация өлім қаупінің жалпы факторы болып табылады, сондықтан оны деменциясы бар егде жастағы пациенттерде мұқият қадағалау керек.

Цереброваскулярлық жағымсыз жанама реакциялар (CVAE)

Кейбір психозға қарсы атипиялық дәрілік заттарды қабылдап жүрген, деменциясы бар пациенттерде жүргізілген клиникалық зерттеулерде цереброваскулярлық жағымсыз реакциялардың даму қаупінің шамамен

үш есе артқаны байқалды. Қауіптің бұлай артуының механизмі белгісіз. Басқа нейролептиктер үшін де және пациенттердің басқа топтары үшін де қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Рисперидонды инсульттің даму қаупінің факторлары бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Цереброваскулярлық жағымсыз реакциялардың даму қаупі, альцгеймер типті деменциясы бар пациенттерге қарағанда, аралас типті деменциясы немесе қантамырлық деменциясы бар пациенттерде мәнді түрде жоғары болды. Сондықтан альцгеймер типті деменциядан өзгеше деменцияның басқа типтері бар пациенттерге рисперидонды тағайындамаған жөн.

Дәрігер, деменциясы бар егде жастағы пациенттерде инсульттің даму қаупінің жекелеген факторларын ескере отырып, рисперидонды қолданудың пайдасы мен қаупіне мұқият баға беруі тиіс. Пациенттерге немесе күтім жасайтын адамға емдеуші дәрігерді күрт әлсіздік немесе беттің, қолдың немесе аяқтың бұлшықеттерінің ұюы, сондай-ақ сөйлеу немесе көру жағынан туындаған мәселелер сияқты потенциальді цереброваскулярлық жағымсыз жанама реакциялардың объективті және субъективті симптомдарының пайда болғанынан дереу хабардар ету керектігі алдын ала ескертілуі тиіс. Мұндай жағдайларда рисперидонды тоқтатуды қоса, тиісті емдік шараларды дереу қабылдаған жөн.

Рисперидонды альцгеймер типті деменцияның орташа және ауыр түрлері бар пациенттерде, фармакологиялық емес әдістердің тиімділігі аз немесе тіпті тиімсіз болғанда, сондай-ақ пациент өзіне немесе айналасындағыларға қауіп төндіруі мүмкін потенциальді қауіп жағдайында, персистерлеуші озбырлықты қысқа мерзімдік емдеу үшін ғана қолданған жөн.

Пациенттерді, әрі қарай емдеудің қажеттілігіне баға бере отырып, ұдайы тексеру керек.

Ортостатикалық гипотензия

Рисперидонның альфа-рецепторларды бөгеуімен байланысты, әсіресе дозаны титрлеудің бастапқы фазасында гипотензия (ортостатикалық гипотензия) дамуы мүмкін. Рисперидонды гипертензияға қарсы препараттармен бірге қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды гипотензия тіркеуден кейінгі кезеңде байқалды.

Рисперидонды қан айналым жүйесінің аурулары (мысалы, жүрек функциясының жекіліксіздігі, миокард инфарктісі, өткізгіштіктің бұзылуы, дегидратация, гиповолемия, цереброваскулярлық аурулар) бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн және, нұсқауларға сәйкес, дозаны біртіндеп арттыру керек. Гипотензия дамыған жағдайда дозаны төмендету мүмкіндігін қарастырған жөн.

Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз

Рисперидонды қоса, психозға қарсы препараттарды қолдану кезінде лейкопенияның, нейтропенияның және агранулоцитоздың дамуы байқалды. Рисперидонды постмаркетингтік қолдану кезеңінен кейін агранулоцитоз өте сирек байқалды. Клиникалық тұрғыдан маңызды лейкопениясы немесе дәрілік лейкопениясы және/немесе нейтропениясы сыртартқысында бар пациенттерді емдеудің алғашқы бірнеше айлары ішінде бақылап отыру керек. Басқа себептік факторлардың болмауы аясында лейкоциттер санының клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуінің алғашқы белгілерінде рисперидон қабылдауды тоқтатқан жөн. Клиникалық тұрғыдан маңызды нейтропениясы бар пациенттерді оларда дене температурасының жоғарылауы немесе басқа да объективті немесе субъективті инфекциялардың пайда болуы тұрғысынан мұқият бақылау қажет. Мұндай симптомдар пайда болған кезде дереу ем жүргізген жөн. Нейтропенияның ауыр түрі бар (нейтрофилдердің абсолюттік саны <1 x 109/l) пациенттерде рисперидонды қолдануды тоқтатқан және қандағы лейкоциттер мөлшеріне, нәтижесі қалыпқа келгенше, талдау жүргізген жөн.

Кеш дискинезия/экстрапирамидтік симптомдар

Дофаминдік рецепторлар антагонистерінің қасиеттері бар дәрілік заттарды қолдану көбіне тілдің және/немесе беттің ырғақты еріксіз қозғалысымен сипатталатын кеш дискинезия индукциясымен байланысты. Экстрапирамидтік симптомдардың пайда болуы кеш дискинезияның даму қаупінің факторы болып табылады. Кеш дискинезияның объективті немесе субъективті симптомдары пайда болған кезде психозға қарсы барлық препараттарды қолдануды тоқтатуды қарастырған жөн.

Қатерлі нейролептикалық синдром

Психозға қарсы препараттарды қолдану кезінде гипертермия, бұлшықеттің сіресуі, автономды жүйке жүйесі функциясының тұрақсыздығы, сананың бұзылыстары және қан сарысуында креатининфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы тән болатын қатерлі нейролептикалық синдромның дамығаны жөнінде мәлімделді.

Бұдан басқа, миоглубинурия (рабдомиолиз) және бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. Мұндай жағдайда рисперидонды қоса, психозға қарсы барлық препараттарды қабылдауды тоқтатқан жөн.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктері бар деменция

Паркинсон ауруы немесе Леви денешіктері бар деменциямен ауыратын пациенттерге, Рисперидонды қоса, психозға қарсы препараттарды тағайындар алдында дәрігер пайдасы мен қаупінің арақатынасы баға беруі тиіс. Рисперидон Паркинсон ауруының барысын өршітуі мүмкін. Пациенттердің екі тобында да нейролептиктік қатерлі синдром дамуының жоғары қаупі және нейролептиктік синдромға жоғары сезімталдық байқалады; мұндай пациенттер клиникалық зерттеуден шығарылды. Нейролептиктерге жоғары сезімталдық бағдардан адасу, сананың бұзылысы, жүріс-тұрыстың бұзылуымен жиі құлап қалу сияқты симптомдармен көрініс беруі мүмкін, олар экстрапирамидтік бұзылыстармен қатар жүруі мүмкін.

Гипергликемия және қант диабеті

Рисперидонды қолдану кезінде гипергликемияның, қант диабетінің даму немесе бұрыннан бар қант диабетінің өршу жағдайлары байқалды.

Кейбір жағдайларда салмақтың бұдан бұрын жоғарылағаны жөнінде мәлімделді, бұл бейімдейтін фактор болуы мүмкін. Кетонды ацидоздың дамуы жөнінде өте сирек мәлімделді, сондай-ақ диабеттік команың дамуы жөнінде сирек мәлімделді. Психозға қарсы препараттарды қолданудың жалпыға бірдей нормаларына сәйкес пациенттердің жағдайына тиісті клиникалық мониторинг жүргізген жөн. Психозға қарсы атипиялық препараттарды, соның ішінде рисперидонды қабылдап жүрген пациенттерде гипергликемия симптомдарының (мысалы, полидипсия, полиурия, полифагия және әлсіздік сияқты) көріністеріне, ал қант диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейіне ұдайы бақылау жүргізілуі тиіс.

Дене салмағының артуы

Рисперидон қабылдап жүрген пациенттерде дене салмағының едәуір арту жағдайлары байқалды. Дене салмағын ұдайы бақылап отыру қажет.

Гиперпролактинемия

Тіндік өсірінділерге жүргізілген зерттеу нәтижелері пролактиннің адамда сүт безі ісігі жасушаларының өсуін стимуляциялауы мүмкін деп болжам жасауға мүмкіндік береді. Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулер барысында психозға қарсы препараттарды қолданумен тікелей байланысы күні бүгінге дейін айғақталмағанына қарамастан, тиісті сыртартқысы бар пациенттерге қатысты сақтық таныту ұсынылады.

Рисперидонды бұрын диагностикаланған гиперпролактинемиясы бар немесе пролактинге тәуелді болуы мүмкін ісіктері бар пациенттерге абайлап тағайындау қажет.

QT аралығының ұзаруы

Рисперидонды қолданудың тіркеуден кейінгі кезеңінде QT аралығының ұзаруының өте сирек жағдайлары мәлімделді. Психозға қарсы басқа препараттарға қатысындағыдай, рисперидонды диагностикаланған жүрек-қантамыр аурулары, сыртартқысында QT аралығы ұзарған, брадикардиясы немесе электролиттік бұзылулары (гипокалиемия немесе гипомагниемия) бар пациенттерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн, өйткені аритмогендік әсердің туындау қаупі бар.

Сондай-ақ рисперидонды QT аралығын ұзартатын басқа дәрілік заттармен бірге қолданғанда сақтық таныту керек.

Құрысулар

Рисперидонды сыртартқысында құрысулары бар немесе құрысу шегін төмендетуі мүмкін басқа да аурулары бар пациенттерге тағайындағанда сақ болған жөн.

Приапизм

Рисперидонмен емдеу кезінде альфа-адренергиялық рецептордың бөгелуімен байланысты приапизм дамуы мүмкін.

Организмдегі жылуды реттеу

Психозға қарсы дәрілер организмнің дененің жалпы температурасын төмендету қабілетін бұзуы мүмкін деп саналады. Рисперидонды дененің жалпы температурасының жоғарылауына мүмкіндік беретін жағдайларда болуы мүмкін пациенттерге тағайындаған кезде сақ болу ұсынылады. Мысалы, егер пациенттер қарқынды дене жұмысын жасаса, экстремальді түрде жоғары температураның әсеріне ұшырайды, бір мезгілде антихолинергиялық препараттарды қабылдайды немесе дегидратация белгілері болады.

Құсуға қарсы әсері

Рисперидонды пайдаланып жүргізілген клиникаға дейінгі зерттеулерде құсуға қарсы әсер байқалды. Рисперидонды адамға қолданған жағдайда бұл кейбір дәрілік заттардың артық дозалануының объективті және субъективті симптомдарын немесе ішек бітелісі, Рея синдромы және ми ісігі сияқты ауруларды бүркемелеуі мүмкін.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылулары

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде психозға қарсы фракцияның элиминациясы бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге қарағанда баяуырақ жүзеге асырылады.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде плазмада рисперидонның бос фракциясының концентрациясы жоғары болады.

Көктамырлық тромбоэмболия

Психозға қарсы дәрілік заттарды қолдану кезінде көктамырлық тромбоэмболияның (VTE, ағылш. Venous thromboembolism) даму жағдайлары жөнінде мәлімделді. Психозға қарсы дәрілермен емдеу қажет болатын пациеттерде VTE даму қаупінің жүре келе пайда болған факторлары білінді, сондықтан рисперидонды тағайындар алдында және емдеу кезінде VTE даму қаупінің барлық потенциальді факторларын анықтау және мүмкін болатын профилактикалық шараларды қабылдау қажет.

Интраоперациялық флоппи-ирис синдром (aғылш. Intraoperative floppy iris syndrome, IFIS)

Рисперидон сияқты альфа 1-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде катаракта экстракциясы барысында интраоперациялық флоппи-ирис IFIS синдром дамиды.

IFIS синдром интра- және операциядан кейінгі офтальмологиялық асқынулар қаупін арттырады. Операция алдында емдеуші дәрігерге альфа 1-адренорецептор блокаторлары препараттарын қабылдағанын айту қажет.

Катарактаны алып тастау операциясы алдында альфа 1-адреноблокаторларды тоқтатумен байланысты оның ықтимал артықшылықтары анықталған жоқ. Мұны психозға қарсы емді тоқтату қаупімен салыстырған жөн.

Балалар және жасөспірімдер

Рисперидонды мінез-құлқы бұзылған балалар мен жасөспірімдерге тағайындар алдында ауыру немесе айналадағылардың орынсыз талаптары сияқты озбыр мінез-құлықтың физиологиялық және әлеуметтік себептеріне мұқият талдау жүргізу қажет.

Препаратты пациенттердің осы тобына қолданған кезде рисперидонның седативтік әсерін, оқу қабілетіне әсер етуі мүмкін болғандықтан, мұқият бақылаған жөн. Рисперидонды қолдану уақытының өзгеруі балалар мен жасөспірімдерде зейінді жұмылдыруға препараттың седативтік әсерінің зардаптарын азайтуы мүмкін.

Рисперидонды қабылдау дене салмағының және дене салмағы индексінің (ДСИ) орташа артуына мүмкіндік береді. Емдеуді бастар алдында дене салмағын өлшеу, ал содан кейін оны ұдайы бақылап отыру ұсынылады. Ұзақ мерзімдік кеңейтілген ашық зерттеулер нәтижесі бойынша өсудің өзгеруі осы жас үшін белгіленген нормалар шегінде болды. Рисперидонмен ұзақ мерзімдік емдеудің жыныстық жетілуге және өсуге ықпалы жеткілікті шамада зерттелген жоқ.

Ұзақ гиперпролактинемия салдарының балалар мен жасөспірімдердің дамуына және жыныстық жетілуіне ықтимал ықпалына көңіл бөле отырып, эндокринологиялық статусына ұдайы клиникалық баға беру, соның ішінде бойына, дене салмағына, жыныстық жетілу белгілеріне, етеккір оралымына және басқа да пролактинге тәуелді әсерлеріне мониторинг жүргізу қажет.

Рисперидонмен емдеу кезінде экстрапирамидтік симптомдардың және басқа да қимыл-қозғалыс бұзылыстарының пайда болуы тұрғысынан пациенттерге ұдайы тексеру жүргізген жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Жүктілік кезінде әйелдерге рисперидонды қолдануға қатысты жеткілікті деректер жоқ. Аналары жүктіліктің үшінші триместрінде психозға қарсы дәрілік заттарды (рисперидонды қоса) қабылдаған жаңа туған нәрестелер экстрапирамидтік бұзылыстарды қоса, жағымсыз жанама реакциялардың және (немесе) босанғаннан кейін қарқындылығы мен ұзақтықтығы әртүрлі тоқтату симптомдарының даму қаупі бар топқа жатады. Қозу симптомдары, бұлшықет тонусының жоғарылауы, тремор, ұйқышылдық, тыныс алу бұзылыстарының синдромы немесе емізумен байланысты бұзылулар байқалды. Осымен байланысты жаңа туған нәрестелерде осындай симптомдардың пайда болуын мұқият бақылау қажет. Адам үшін потенциальді қаупі белгісіз. Рисперидонды, абсолюттік қажеттілік жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Жүктілік кезінде рисперидонмен емдеуді күрт тоқтатуға болмайды.

Емшек емізу

Рисперидон және 9-гидрокси-рисперидон бала емізетін әйелдерде емшек сүтімен бірге аздаған мөлшерде бөлініп шығатыны анықталды. Емшек еміп жүрген балаларда жағымсыз әсерлер жөнінде деректер жоқ. Әрбір нақты жағдайда нәресте үшін емшек емізудің пайдасы мен потенциальді қаупіне баға берген жөн.

Фертильділігі

Басқа дәрілік заттар - D 2-дофаминді рецепторлар антагонистері сияқты, рисперидон пролактиннің концентрациясын арттырады. Гиперпролактинемия гипоталамуста GnRH секрециясын басып, гипофизбен гонадотропиндер секрециясының басылуына әкелуі мүмкін, ол гонадаларда стероидогенездің бұзылулары нәтижесінде әйелдерде де, сонымен қатар еркектерде де репродукциялық функцияның басылуына әкеледі. Клиникаға дейінгі зерттеулерде мұндай әсерлер байқалған жоқ.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Рисперидон, оның жүйке жүйесіне және көрудің бұзылуларына потенциальді әсерін ескерсек, көлік құралдарын және қозғалыстағы механизмдерді басқару қабілетіне әлсіз немесе орташа ықпалын тигізуі мүмкін. Сондықтан пациенттерге Рисперидон препаратына жекелей сезімталдығы толық анықталғанша көлік құралдарын басқаруды және қозғалыстағы механизмдермен қызмет көрсетуді тоқтата тұруға кеңес берген жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары

Рисперидонның фармакологиялық әсерінің күшеюі салдарынан туындаған артық дозаланудың объективті және субъективті симптомдары сипатталған. Симптомдарға ұйқышылдық және седативтік әсердің көріністері, тахикардия, гипотензия және экстрапирамидалық симптомдар жатады. Артық дозаланудан кейін QT аралығының ұзару және құрысу жағдайлары байқалды. Қарыншалық тахикардияның torsade de pointes типі рисперидон мен пароксетиннің жоғары дозаларын бір мезгілде қабылдағанда байқалды. Жедел дозалану жағдайында бір мезгілде бірнеше дәрілік заттармен уыттану мүмкін екендігін әрдайым ескеру қажет.

Емі

Оттегінің талапқа сай түсуін және желдетуді қамтамасыз ету үшін тыныс жолдарының өткізгіштігін қалпына келтірген және оны сақтаған жөн. Асқазанды шаю (интубациядан кейін, егер науқас есінен танған болса) және іш жүргізетін дәрілермен бірге белсендірілген көмір тағайындау қажет, бірақ мұны препаратты қабылдаудан бері бір сағат өтпеген жағдайда ғана жасайды. Жүрек ырғағының ықтимал бұзылуларын анықтау үшін электрокардиограмманы тұрақты түрде жазып отыру арқылы қан айналу жүйесі функциясына дереу мониторинг жасау керек.

Рисперидонның спецификалық у қайтарғысы жоқ, тиісті симптоматикалық ем жүргізілуі тиіс. Артериялық гипотензияда және қантамырлық коллапста көктамыр ішіне инфузиялық ерітінділерді енгізген және (немесе) симпатомиметикалық дәрілік заттарды қолданған жөн. Жедел экстрапирамидтік симптомдар дамыған жағдайда антихолинергиялық препараттар тағайындау керек. Тұрақты медициналық бақылауды және организмнің өмірлік маңызды параметрлерін қадағалауды уыттану симптомдары жоғалғанға дейін жалғастырған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Адаптермен және бақылау сақинасы бар бұралатын қақпақтармен тығындалған шыны құтыларға препарат 30 мл-ден құйылған.

Құты медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулығымен және тамшуыр-дозаторымен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картон қорапшаға салынған.

Препараты бар қорапшалар тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе гофрленген картон қораптарға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Қаптаманы алғаш ашқаннан кейін препаратты қолдану кезеңі – 1 ай.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы: infomed@santo.kz

 

 

19

 

Прикрепленные файлы

470070821477976288_ru.doc 67.07 кб
208446201477977536_kz.doc 201 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники