Риспаксол® (4 мг)

МНН: Рисперидон
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№010770
Период регистрации: 24.07.2017 - 24.07.2022
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 341.27 KZT

Инструкция

Торговое наименование

Риспаксол®

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой 2 мг и 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество рисперидон 2 мг или 4 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая

оболочка таблетки:

2 мг: Опадрай оранжевый OY-8729 (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, желтый «солнечный закат» FCF (Е 110), желтый хинолиновый (Е 104)), макрогол 6000, воск карнаубский,

4 мг: Опадрай AMB зеленый 80W21165 (железа оксид черный (Е 172), индигокармин (Е 132), лецитин сои, спирт поливиниловый, желтый хинолиновый (Е 104), тальк, титана диоксид (Е 171), ксантановая камедь), воск карнаубский

Описание

Таблетки покрытые оболочкой 2 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые оболочкой оранжевого цвета. На месте разлома белые

Таблетки покрытые оболочкой 4 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской (на четыре части) на одной стороне, покрытые оболочкой зеленого цвета. На месте разлома белые

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон

Код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1‑2 часов.

Рисперидон частично метаболизируется в системе CYP 2D6 c образованием 9‑гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9‑гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N‑дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом период полуэлиминации рисперидона в плазме крови составляет 3 часа. Период полуэлиминации 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Стабильный уровень рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Стабильный уровень 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4‑5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны его дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1‑2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 88 %, и 9‑гидроксирисперидона – 77 %.

Через 1 неделю приема 70 % выводится с мочой, 14 % – с фекалиями. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45 %. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста после однократного приема препарата внутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме до 30 %, и у больных с почечной недостаточностью – до 60 %, а также сниженный клиренс антипсихотической фракции.

Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержание рисперидона в плазме крови, но у таких больных среднее количество свободной фракции в плазме было на 35 % выше.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной фракции одинакова.

Фармакодинамика

Рисперидон является моноаминергическим антагонистом избирательного действия. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5‑НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон также связывается с α1‑адренергическими рецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминовым рецепторам и α2‑адренергическим рецепторам, не связывается с холинергическими рецепторами. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2‑рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Несмотря на то, что рисперидон является сильным антагонистом D2, который, как известно, подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм, он в меньшей степени подавляет моторную активность и индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину способствует уменьшению риска возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при негативных и аффективных симптомах шизофрении. Может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Показания к применению

РИСПАКСОЛ® показан:

- для лечения шизофрении у взрослых

- для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых

- для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера, которая не поддаётся лечению нефармакологическими методами, а также в случае риска причинения вреда себе или окружающим

Способ применения и дозы

Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому таблетки можно принимать во время еды или между приемами пищи, запивая небольшим количеством воды.

Разовая доза: обычно начальная разовая доза составляет 1 мг (½ таблетки 2 мг). Ежедневно эту разовую дозу можно увеличивать на 1 мг.

Максимальная разовая доза: 4 мг.

Суточная терапевтическая доза: 5 мг.

Максимальная суточная доза разная при разной патологии.

Длительность курса лечения устанавливается врачом в каждом случае индивидуально.

Шизофрения

РИСПАКСОЛ® можно принимать один или два раза в день.

Лечение следует начинать с 2 мг/день. На следующий день дозу можно увеличить до 4 мг (в некоторых случаях – более постепенно). Начиная с этого момента, дозу можно не менять или корректировать по мере необходимости. Для большинства пациентов доза может быть установлена в пределах от 4 мг до 6 мг, однако в случае оптимальной ответной реакции доза может быть меньшей.

Пожилые пациенты

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг два раза в день. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг два раза в день и увеличивая ее до 1-2 мг два раза в день. Для достижения дозы менее 1 мг (например, 0,5 мг) рекомендуется применять рисперидон в другой лекарственной форме соответствующей концентрации.

Пациенты с заболеваниями печени и почек

У пациентов с нарушением деятельности печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена. У пациентов с нарушением деятельности почек способность выводить активную антипсихотическую фракцию меньше, чем у пациентов с нормальной деятельностью почек. Поэтому для пациентов с заболеваниями печени и почек необходимо наполовину уменьшать начальную и терапевтическую дозы; титрацию доз следует проводить медленнее.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг два раза в день. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг два раза в день и увеличивая ее до 1-2 мг два раза в день. Для достижения дозы менее 1 мг (например, 0,5 мг) рекомендуется применять рисперидон в другой лекарственной форме соответствующей концентрации.

В этой группе пациентов РИСПАКСОЛ® следует применять с осторожностью.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Рекомендуемая начальная доза составляет по 0,25 мг 2 раза/день. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг 2 раза/день не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза/день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. Для достижения дозы менее 1 мг (например, 0,25 мг или 0,5 мг) рекомендуется применять рисперидон в другой лекарственной форме соответствующей концентрации. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.

РИСПАКСОЛ® нельзя применять дольше 6 недель пациентам с постоянной агрессивностью в случае деменции Альцгеймера. Во время лечения следует часто и регулярно обследовать пациентов и повторно оценивать необходимость продолжения лечения.

Биполярные расстройства при маниях

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/день в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/день, не чаще, чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/день. У пациентов с маниакальными эпизодами суточная доза выше 6 мг не оцениваласть.

В случае пропуска очередного приема препарата не принимайте двойную дозу препарата для компенсации пропущенной разовой дозы.

Побочные действия

Очень часто

- бессонница

- седация/сонливость, паркинсонизм (слюнотечение, скелетно‑мышечная неподвижность, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, скованность в мышцах, акинезия, затылочная ригидность, мышечная ригидность, отклонения в походке, отклонение глабеллярного рефлекса, тремор (в т.ч. тремор покоя)), головная боль

Часто

- пневмония, бронхит, инфекция верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп

- увеличение уровня пролактина в крови (гиперпролактинемия)

- увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита

- беспокойство, возбудимость, нарушения сна, депрессия

- акатизия (включая беспокойство, гиперкинезию, синдром беспокойных ног), дистония (в том числе гипертония, спазм шеи, непроизвольные мышечные сокращения, контрактура мышц, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, тик, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка, тризм), головокружение, дискинезия (в том числе мышечные сокращения, хореоатетоз, атетоз, миоклонус), тремор

- нечеткость зрительного восприятия, коньюктивит

- тахикардия

- повышение артериального давления

- одышка, боль в глоточно-гортанной области, кашель, кровотечение из носа, заложенность носа

- боли в животе, дискомфорт в области живота, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль

- сыпь, эритема

- мышечные спазмы, скелетно-мышечная боль, боль в спине, артралгия

- недержание мочи

- отек (в том числе генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек), гипертермия, боль в груди, астения, усталость, боль

- слабость

Нечасто

- инфекции дыхательных путей, цистит, инфекция глаз, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной жировой клетчатки, вирусная инфекция, акародерматит

- нейтропения, уменьшение количества белых кровяных клеток, анемия, тромбоцитопения, уменьшение гематокритного показателя, эозинофилия

- гиперчувствительность

- сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, увеличение концентрации холестерина в крови

- мании, спутанность сознания, ослабленное половое влечение, нервозность, кошмары

- поздняя дискинезия, ишемия, отсутствие ответа на раздражители, потеря сознания, подавленное сознание, судороги (в том числе эпилептические судороги), обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушения координации, ортостатическое головокружение, рассеянность внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия

- фотофобия, сухость глаз, усиление слезотечения, окулярная гиперемия

- вертиго, боль в ушах, звон в ушах

- фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, увеличение QT на электрокардиограмме, брадикардия, нарушения на электрокардиограмме, пальпитация

- гипотензия, ортостатическая гипотензия, «приливы» крови

- аспирационная пневмония, отек легких, отек дыхательных путей, хрипы, стерторозное дыхание, дисфония, нарушение дыхательных функции

- недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

- крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, обесцвечивание кожи, акне, себорейный дерматит, кожные заболевания

- повышение уровня креатинфосфокиназы, нарушение осанки, скованность суставов, опухание суставов, мышечные спазмы, боль в шее

- поллакиурия, задержка мочи, дизурия

- эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, менструальные нарушения (в том числе нерегулярные менструации, олигоменорея), гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, боль в груди, дискомфорт в области груди, вагинальные выделения

- отек лица, озноб, повышенная температура тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в области груди, недомогание, дискомфорт

- увеличение активности трансаминаз, увеличение активности гамма‑глутамилтрансферазы, увеличение активности ферментов печени

Редко

- инфекции

- агранулоцитоз

- анафилактические реакции

- неадекватная секреция антидиуретического гормона, глюкозурия

- водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, увеличение концентрации триглицеридов в крови

- аффективное уплощение, аноргазмия

- злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, покачивание головы

- глаукома, нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корки на краях век

- синусовая аритмия

- легочная эмболия, венозный тромбоз

- синдром апноэ во сне, гипервентиляция

- непроходимость кишечника, панкреатит, отек языка, хейлит

- лекарственная сыпь, перхоть

- рабдомиолиз

- синдром «отмены» у новорожденных, приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение груди, выделения из сосков

- гипотермия, пониженная температура тела, синдром «отмены», индурация

- желтуха

Агранулоцитоз, анафилактические реакции, водная интоксикация, гиперинсулинемия, синдром отмены у новорожденных, приапизм, индурация отмечались очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений.

Очень редко

- диабетический кетоацидоз

- ангиоэдема

Неизвестно

- интраоперационный синдром дряблой радужки

- кишечная непроходимость

Противопоказания

- повышенная чувствительность к рисперидону или каким-либо другим компонентам, входящим в состав таблеток

- период лактации

- при повышенном риске венозной тромбоэмболии

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Также как и в случае применения других антипсихотических препаратов, рекомендуется с осторожностью применять рисперидон одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT, в т. ч. антиаритмическими средствами (например, хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, пропафеном, амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными средствами, другими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными средствами (например, мефлоквином) и с лекарствами, вызывающими нарушение баланса электролитов (гипокалемию, гипомагниемию). Этот перечень является ориентировочным.

Влияние рисперидона на действие других лекарств

  • рисперидон следует применять с осторожностью в комбинации с другими веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и производными бензодиазепина из-за увеличения седативного риска

  • рисперидон является антагонистом леводопы и других агонистов дофамина. Если такая комбинация необходима, особенно в последней стадии болезни Паркинсона, каждое лекарство следует применять в минимальной эффективной дозе

  • в период пострегистрационного надзора выявлена клинически значимая гипотензия при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств

  • у рисперидона не выявлено клинически значимого влияния на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата

Влияние других лекарств на действие рисперидона

  • карбамазепин уменьшает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичное действие отмечено при применении рифампицина, фенитоина и фенобарбитала, которые также индуцируют фермент печени CYP3A4 и P-гликопротеин. Необходимо повторно оценить дозу рисперидона в начале и при прекращении применения карбамазепина или других CYP3A4 ферментов печени/индуктора P-гликопротеина

  • флуоксетин и пароксетин (ингибиторы CYP2D6) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени влияют на активную антипсихотическую фракцию. Возможно, что и другие ингибиторы CYP2D6, например, хинидин, могут подобным образом влиять на концентрацию рисперидона в плазме. В начале или при прекращении одновременного применения флуоксетина или пароксетина необходимо повторно определить дозу рисперидона

  • верапамил (ингибитор CYP 3A4 и P-гликопротеина) увеличивает концентрацию рисперидона в плазме

  • галантамин и донепезил клинически существенно не влияют на фармакокинетику рисперидона и активную антипсихотическую фракцию

  • фенотиазин, трициклические антидепрессанты и некоторые бета блокаторы могут увеличить концентрацию рисперидона в плазме, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику ни рисперидона, ни активной антипсихотической фракции

  • циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, незначительно увеличивая биодоступность активной антипсихотической фракции

  • эритромицин (ингибитор CYP3A4) не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции

  • при одновременном применении рисперидона с фуросемидом увеличивается смертность пожилых пациентов с деменцией

  • одновременное применение внутрь рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, т. к. палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и комбинация обоих этих лекарств может увеличить общее действие активной антипсихотической фракции.

Педиатрическая популяция

Исследования взаимодействия были проведены только на взрослых.

Особые указания

Пожилые пациенты с деменцией

Общая смертность

Метаанализ 17 контролируемых исследований у пожилых пациентов с деменцией, применявших атипичные антипсихотические препараты, в т. ч. рисперидон, показал большую смертность, чем в группе плацебо. В плацебо контролируемых исследованиях с рисперидоном, применяемым внутрь, смертность от рисперидона составляла 4,0 % по сравнению с 3,1 % у пациентов, применявших плацебо. Перекрестное отношение (95 % интервал достоверности) составляло 1,21 (0,7, 2,1). Средний возраст умерших пациентов составлял 86 лет (67-100 лет).

Данные двух больших наблюдений свидетельствуют о том, что у пожилых пациентов с деменцией, которых лечили обычными антипсихотическими лекарствами, также немного увеличен риск смерти, по сравнению с нелечеными пациентами. Нет достаточных данных для точной оценки величины риска, и причина увеличения риска неизвестна. Неясно, в какой мере наблюдения повышенной смертности можно отнести к антипсихотическим средствам, в какой – к особенностям пациента.

Одновременное применение фуросемида

В плацебо контролируемых исследованиях рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, применявших фуросемид и рисперидон, выявлена большая частота смертности (7,3 %; средний возраст 89 лет, границы 75‑97), по сравнению с пациентами, которые применяли только рисперидон (3,1 %; средний возраст 84 года, границы 70-96) или только фуросемид (4,1 %; средний возраст 80 лет, границы 67-90). Увеличение смертности у пациентов, применявших фуросемид и рисперидон, выявлено в двух из четырех клинических исследований. Одновременное применение рисперидона с другими диуретическими препаратами (главным образом с малой дозой диуретических препаратов тиазида) не вызывало подобного эффекта.

Патофизиологический механизм этого явления не установлен, не установлена также постоянно неизменная причина смерти. Однако перед принятием решения о применении следует соблюдать осторожность и оценить риск и пользу от применения этой комбинации или одновременного применения с другим сильным диуретическим препаратом. У пациентов, применявших одновременно с рисперидоном другие диуретические препараты, смертность не возрастала. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности, поэтому пожилым пациентам с деменцией следует ее избегать.

Цереброваскулярные побочные эффекты (ЦВПЭ)

В плацебо контролируемых исследованиях у пожилых пациентов с деменцией выявлено значительно большее количество (приблизительно в три раза большее) ЦВПЭ, например, встречаемость инсульта (также смертельных случаев) и транзиторных ишемических приступов у пациентов, применявших рисперидон, по сравнению с пациентами, применявшими плацебо (средний возраст 85 лет; границы 73-97). Обобщенные данные, полученные в 6 плацебо контролируемых исследованиях главным образом на пожилых пациентах (>65 лет) с деменцией, показали, что ЦВПЭ (существенные и несущественные, комбинированные) проявляются у 3,3 % пациентов (33/1009), применявших рисперидон, и у 1,2 % (8/712) пациентов, применявших плацебо. Перекрестное отношение (95 % интервал достоверности) составляло 2,96 (1,34, 7,50). Механизм проявления повышенного риска не установлен. Повышенный риск нельзя исключить для других антипсихотических препаратов или в других группах пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Риск ЦВПЭ был значительно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа по сравнению с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентов, у которых отсутствует деменция Альцгеймера, но имеются другие виды деменции, нельзя лечить рисперидоном.

Рекомендуется оценивать риск и пользу от применения рисперидона пожилыми пациентами с деменцией, принимая во внимание риск возникновения инсульта для каждого пациента. Пациенты/ухаживающий персонал должны незамедлительно сообщать о возможных признаках и симптомах ЦВПЭ, например, внезапной слабости или потере чувствительности лица, рук или ног, а также нарушениях речи или зрения. Следует неотложно оценить все возможности лечения, в т. ч. прекращение лечения рисперидоном.

Рисперидон следует применять кратковременно для лечения постоянной агрессивности у пациентов с деменцией Альцгеймера тяжелой и средней тяжести только дополнительно к немедикаментозному лечению, которое было частично эффективно или неэффективно, и когда существует риск, угрожающий себе или другим.

Следует регулярно обследовать пациентов и оценивать необходимость продолжения применения лекарств.

Ортостатическая гипотензия

В связи с альфа-блокирующим действием рисперидона возможна (ортостатическая) гипотензия, особенно в начальный период подбора доз. В период пострегистрационного надзора выявлена клинически значимая гипотензия при одновременном применении рисперидона и антигипертензивной терапии. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с установленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушениями проводимости, дегидратацией, гиповолемией или цереброваскулярными заболеваниями). Подбор дозы проводится врачом постепенно. Если возникает гипотензия, необходимо оценить уменьшение дозы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

При применении антипсихотических средств, в том числе рисперидона, сообщается о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. О риске агранулоцитоза в период после регистрации сообщается очень редко (<1/10 000 пациентов).

В течение первых нескольких месяцев терапии следует контролировать пациентов с клинически значимым уменьшением числа лейкоцитов (ЧЛ) или с вызванными лекарством лейкопенией/нейтропенией в анамнезе и оценивать прекращение применения рисперидона при первых признаках клинически значимого уменьшения ЧЛ при отсутствии других признаков.

Пациентов с клинически значимой нейтропенией следует тщательно контролировать для установления, не появляются ли лихорадка или другие симптомы или признаки инфекции и, если такие симптомы или признаки появляются, их незамедлительно следует лечить. Пациентам с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофильных лейкоцитов <1 Х 109/л) следует прекратить применение рисперидона и до восстановления контролировать ЧЛ.

Тардивная дискинезия/экстрапирамидные симптомы (TД/ЭПС)

Установлено, что препараты со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов могут вызвать тардивную дискинезию, для которой характерны ритмические произвольные движения, в основном движения языка и/или лица. Проявление экстрапирамидных симптомов является фактором риска тардивной дискинезии. При появлении признаков и симптомов тардивной дискинезии следует оценить прекращение применения всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

При применении антипсихотических препаратов сообщается о проявлении ЗНС, который проявляется гипертермией, мышечной ригидностью, автономной лабильностью, измененным состоянием сознания и повышенным уровнем креатинфосфокиназы в сыворотке. Дополнительными признаками могут быть миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В этом случае следует прекратить применение всех антипсихотических препаратов, также рисперидона.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

При назначении антипсихотических препаратов, также рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви следует оценить риск и пользу. При применении рисперидона возможно обострение болезни Паркинсона. У пациентов обеих групп может быть увеличен риск ЗНС, а также повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам; этих пациентов исключают из клинических исследований. В дополнении к экстрапирамидным симптомам повышенная чувствительность выражается в путанице и притуплении сознания, постуральной нестабильности с частыми падениями.

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время лечения рисперидоном сообщается о гипергликемии, сахарном диабете или обострении уже существующего сахарного диабета. В отдельных случаях перед лечением сообщается об увеличении массы тела, что может быть предрасполагающим фактором. В случае диабетической комы очень редко и редко сообщается о кетоацидозе. Больным сахарным диабетом и пациентам с фактором риска сахарного диабета рекомендуется клиническое наблюдение в соответствии с используемыми критериями применения антипсихотических средств. Следует контролировать, не появляется ли у пациентов, применявших любые атипичные антипсихотические средства, также рисперидон, симптомы гипергликемии (например, полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы.

Увеличение массы тела

В связи с применением рисперидона сообщается о значительном увеличении массы тела. Следует регулярно контролировать массу тела.

Гиперпролактинемия

Исследования тканевых культур свидетельствуют, что пролактин может способствовать росту клеток опухоли груди человека. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам, у которых ранее была гиперпролактинемия, и пациентам с возможной пролактинзависимой опухолью.

Удлинение интервала QT

Во время пострегистрационного надзора очень редко сообщается об удлинении интервала QT. Также как и в случае применения других антипсихотических препаратов, следует с осторожностью применять рисперидон пациентам с установленными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или с нарушением равновесия электролитов (гипокалиемия, гипомагнемия), т. к. это может увеличить риск аритмогенного действия при одновременном применении препаратов, которые, удлиняют интервал QT.

Судороги

Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с судорогами или другими нарушениями в анамнезе, которые могут понизить судорожный порог.

Приапизм

Во время лечения рисперидоном вследствие альфа-адренергической блокады может проявиться приапизм.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам присуще неблагоприятное влияние на способность организма понижать температуру тела. Следует с осторожностью применять рисперидон пациентам, которые подвержены обстоятельствам, повышающим температуру тела, например, большой физической нагрузке, высокой температуре, одновременно применяющим препараты с антихолинергическим действием, а также пациентам, подверженным дегидратации.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

В связи с применением антипсихотических препаратов получены сообщения о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ). У пациентов, которых лечат антипсихотическими препаратами, часто могут быть приобретенные факторы риска ВТЭ. Поэтому перед началом лечения и во время лечения рисперидоном следует определить все возможные факторы риска ВТЭ и проводить профилактические мероприятия.

Интраоперационный синдром дряблой радужки

У пациентов, которые применяют лекарства с характерным антагонистическим действием на альфа1а-адренергические рецепторы, в том числе рисперидон, во время операции по поводу катаракты наблюдается интраоперационный синдром дряблой радужки, который может увеличить риск осложнений, связанных с глазами. Глазному хирургу перед операцией следует получить информацию обо всех лекарствах с антагонистическим действием на альфа1а-адренергические рецепторы, которые пациент применяет или применял раньше. Так как не установлена потенциальная польза, которую дает прекращение применения блокаторов альфа1-рецепторов перед операцией по поводу катаракты, ее следует сравнить с риском, вызванным прекращением применения антипсихотического средства.

Противорвотное действие

В доклинических исследованиях у рисперидона наблюдали противорвотное действие. Это действие, если оно появляется у людей, может маскировать передозировку определенного лекарства или такие состояния, как кишечная непроходимость, синдром Рейе и симптомы опухоли головного мозга.

Нарушения деятельности почек и печени

У пациентов с нарушениями деятельности почек способность выводить активную антипсихотическую фракцию меньше, чем у взрослых с нормальной деятельностью почек. У пациентов с нарушениями деятельности печени увеличивается концентрация свободной фракции рисперидона в плазме.

Вспомогательные вещества

Таблетки РИСПАКСОЛ® содержат лактозу. Это лекарство не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Использование в педиатрии

Применение препарата РИСПАКСОЛ® у детей и подростков в возрасте младше 18 лет противопоказано в связи с содержанием в оболочке таблеток красителей, запрещенных к применению у данной категории пациентов.

Беременность и период лактации

Безопасность применения рисперидона во время беременности не изучена. Поэтому применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяется с молоком матери. При необходимости применения в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить.

Существует потенциальный риск развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали РИСПАКСОЛ® в течение третьего триместра беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

РИСПАКСОЛ® может повлиять на активную деятельность, для которой необходима быстрота реакций. Поэтому не следует управлять автомобилем или обслуживать механизмы, требующие высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность одновременной передозировки других препаратов в развитии токсических эффектов.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции легких. Показано промывание желудка и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфического антидота не существует. Необходима соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки покрытые оболочкой 2 мг и 4 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 6 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Гриндекс».

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru

Прикрепленные файлы

784344861477976948_ru.doc 142.5 кб
952307891477978104_kz.doc 184 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники