Риспаксол® (4 мг)

МНН: Рисперидон
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№010770
Период регистрации: 24.07.2017 - 24.07.2022
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 341.27 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Риспаксол®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рисперидон

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 2 мг және 4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат 2 мг немесе 4 мг рисперидон,

қосымша заттар: сусыз лактоза, жүгері крахмалы, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза

таблетканың қабығы:

2 мг: Опадрай қызыл сары OY-8729 (гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 400, «күн батар түстес» сары FCF (Е 110), хинолинді сары (Е 104)), макрогол 6000, карнауб балауызы,

4 мг: Опадрай AMB жасыл 80W21165, темірдің қара тотығы (Е 172), индигокармин (Е 132), соя лецитині, поливинил спирті, хинолинді сары (Е 104), тальк, титанның қостотығы (Е 171), ксантан шайыры), карнауб балауызы

Сипаттамасы

Қабықпен қапталған 2 мг таблеткалар

Қызғылт түсті қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, дөңгелек, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар. Сындырылған жері ақ.

Қабықпен қапталған 4 мг таблеткалар

Жасыл түсті қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, дөңгелек, бір жақ бетінде сызығы (төрт бөлік) бар таблеткалар. Сындырылған жері ақ.

Фармакотерапиялық тобы

Психотроптық препараттар. Нейролептиктер (антипсихотиктер). Басқа да нейролептиктер. Рисперидон

АТХ коды N05AX08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін рисперидон толық сіңіріледі, плазмада ең жоғары концентрацияға 1‑2 сағат шегінде жетеді.

Рисперидон CYP 2D6 жүйесінде ішінара метаболизденіп, рисперидонға фармакологиялық әсері ұқсас болатын 9‑гидроксирисперидон түзеді. Рисперидон және  9‑гидроксирисперидон белсенді антипсихоздық фракцияны құрайды. Рисперидон метаболизмінің басқа жолы N‑дезалкилдену болып табылады.

Ішке қабылдағаннан кейін психозы бар науқастарда қан плазмасындағы рисперидонның жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатты құрайды. 9-гидроксирисперидонның жартылай шығарылу кезеңі және белсенді антипсихоздық фракциясы 24 сағатты құрайды.

Пациенттердің көпшілігінде рисперидон организмде тұрақты деңгейге 1 күн ішінде жетеді. 9-гидроксирисперидон тұрақты деңгейге 4‑5 күн ішінде жетеді. Қан плазмасындағы рисперидонның концентрациясы оның дозасына пропорционалды (емдік дозалар ауқымында).

Рисперидон организмге тез таралады. Таралу көлемі 1‑2 л/кг құрайды. Қан плазмасында рисперидон альбуминмен және α1-гликопротеидпен байланысады. Рисперидонның қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 88%-ды, және 9‑гидроксирисперидонда 77%-ды құрайды.

1 апта қабылдағаннан кейін 70%-ы несеппен бірге, 14%-ы нәжіспен бірге шығарылады. Несепте рисперидонның және 9-гидроксирисперидонның жиынтық мөлшері 35-45% құрайды. Қалған мөлшері белсенді емес метаболиттерге келеді.

Егде жастағы пациенттерде препаратты ішке бір реттік қабылдаудан кейін плазмада белсенді фракция концентрациясының 30%-ға дейін жоғарылағаны, және бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда 60%-ға дейін жоғарылағаны, сондай-ақ антипсихоздық фракция клиренсінің төмендегені байқалған.

Бауыр функциясы жеткіліксіздігінің болуы қан плазмасында рисперидонның мөлшеріне ықпалын тигізбейді, бірақ мұндай науқастарда плазмадағы бос фракцияның орташа мөлшері 35%-ға жоғары болды.

Рисперидонның, 9-гидроксирисперидонның және белсенді фракцияның фармакокинетикасы бірдей.

Фармакодинамикасы

Рисперидон іріктеп әсер ететін моноаминергиялық антагонист болып табылады. Серотониндік 5‑НТ2- және дофаминергиялық D2-рецепторларға тектестілігі жоғары. Рисперидон сондай-ақ  α1‑адренергиялық рецепторлармен байланысады, H1-гистаминдік рецепторларға және α2‑адренергиялық рецепторларға аффинділігі азырақ, холинергиялық рецепторлармен байланыспайды. Антипсихоздық әсері мезолимбиялық және мезокортикальді жүйенің дофаминдік D2‑рецепторларының бөгелуімен жүзеге асады. Седативтік әсері ми діңгегінің ретикулярлы формациясының адренорецепторларының бөгелуімен; құсуға қарсы әсері – құсу орталығының триггерлі аймағының дофаминді D2-рецепторларының бөгелуімен; гипотермиялық әсері гипоталамустың дофаминді рецепторларының бөгелуімен жүзеге асырылады. Рисперидон күшті D2 антагонисі болып табылатындығына қарамастан, белгілі болғандай, ол өнімді симптоматиканы (сандырақтау, елестеулер, озбырлық), автоматизмді басады, ол аз дәрежеде моторлы белсенділікті басады және каталепсияны индукциялайды. Серотонинге және дофаминге теңдестірілген орталық антагонизмі экстрапирамидалық симптоматиканың пайда болу қаупінің азаюына мүмкіндік береді және шизофренияның жағымсыз және аффективті симптомдарында емдеу мүмкіндігін кеңейтеді. Қан плазмасында пролактин концентрациясының дозаға байланысты артуын индукциялауы мүмкін.

Қолданылуы

РИСПАКСОЛ® мыналарда қолданылады:

- ересектерде шизофренияны емдеу үшін

- ересектерде биполярлық бұзылыстарда маниакальді көріністерді емдеу үшін

- фармакологиялық емес әдістермен емдеуге келмейтін Альцгеймер ауруында орташа айқын және ауыр деменциясы бар пациенттерде тұрақты озбырлықты, сондай-ақ өзіне немесе айналасына зиян келтіру қаупі болған жағдайда қысқа мерзімдік (6 аптаға дейін) ем жүргізу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Тамақ рисперидонның сіңірілуіне ықпалын тигізбейді, сондықтан таблетканы тамақтану кезінде немесе тамақтану аралықтарында судың аздаған мөлшерімен ішіп қабылдауға болады.

Бір реттік доза: әдетте бастапқы доза 1 мг (½ таблетка 2 мг) құрайды. Осы бір реттік дозаны күн сайын 1 мг-ге арттыруға болады.

Ең жоғары бір реттік доза: 4 мг.

Тәуліктік емдік доза: 5 мг.

Ең жоғары тәуліктік доза әртүрлі патологияда әртүрлі.

Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер әрбір жағдайда жекелей белгілейді.

Шизофрения

РИСПАКСОЛ® препаратын күніне бір немесе екі рет қабылдауға болады.

Емдеуді күніне 2 мг-ден бастаған жөн. Келесі күні дозаны 4 мг-ге дейін арттыруға болады (кейбір жағдайларда – біртіндеп). Осы сәттен бастап дозаны өзгертпейді немесе қажетіне қарай түзетуге болады. Көптеген пациенттер үшін доза 4 мг-ден 6 мг-ге дейінгі шекте белгіленуі мүмкін, алайда жауап реакциясы оңтайлы болған жағдайда доза азырақ болуы мүмкін.

Егде жастағы пациенттер

Ұсынылатын бастапқы доза күніне екі рет 0,5 мг құрайды. Дозаны күніне екі рет 0,5 мг-ден бастап және оны күніне екі рет 1-2 мг-ге дейін арттыра отырып түзетуге болады. 1 мг-ден аз дозаға (мысалы, 0,5 мг) қол жеткізу үшін рисперидонды тиісті концентрациядағы басқа дәрілік түрде қолдану ұсынылады.

Бауыр және бүйрек аурулары бар пациенттер

Бауыр қызметі бұзылған пациенттерде плазмадағы рисперидонның бос фракциясының концентрациясы жоғары болады. Бүйрек қызметі бұзылған пациенттерде белсенді антипсихоздық фракцияны шығару қабілеті, бүйрек қызметі қалыпты пациенттердегіге қарағанда, азырақ болады. Сондықтан бауыр және бүйрек аурулары бар пациенттер үшін бастапқы және емдік дозаны жартысына азайту қажет; дозаларды титрациялауды баяуырақ жүргізген жөн.

Ұсынылатын бастапқы доза күніне екі рет 0,5 мг құрайды. Дозаны күніне екі рет 0,5 мг-ден бастап және оны күніне екі рет 1-2 мг-ге дейін арттыра отырып, түзетуге болады. 1 мг-ден аз дозаға (мысалы, 0,5 мг) қол жеткізу үшін рисперидонды тиісті концентрациядағы басқа дәрілік түрде қолдану ұсынылады.

Пациенттердің осы тобында РИСПАКСОЛ® препаратын сақтықпен қолданған жөн.

Деменциясы бар науқастарда мінез-құлық бұзылыстары

Ұсынылатын бастапқы доза күніне 2 рет 0,25 мг құрайды. Дозаны қажет болғанда кемінде 24 сағаттан кейін күніне 2 рет 0,25 мг-ге жекелей арттыруға болады. Көптеген пациенттер үшін оңтайлы доза күніне 2 рет 0,5 мг болып табылады. Алайда кейбір пациенттерге күніне 2 рет 1 мг-ден қабылдау көрсетілген. 1 мг-ден аз дозаға (мысалы, 0,25 мг немесе 0,5 мг) қол жеткізу үшін рисперидонды тиісті концентрациядағы басқа дәрілік түрде қолдану ұсынылады. Тиімді дозаға жеткізу үшін препаратты күніне 1 рет қабылдау ұсынылуы мүмкін.

РИСПАКСОЛ® препаратын Альцгеймер деменциясы жағдайында ұдайы озбырлық көрсететін пациенттерге 6 аптадан артық қолдануға болмайды. Емделу кезінде пациенттерді жиі және үнемі тексерген және емдеуді жалғастыру қажеттілігін қайтадан бағалаған жөн.

Маниялардағы биполярлық бұзылыстар

Препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы 1 қабылдауға күніне 2 мг құрайды. Қажет болған кезде бұл доза кем дегенде 24 сағаттан соң күніне 2 мг-ге арттырылуы мүмкін. Көптеген пациенттер үшін оңтайлы доза күніне 1-6 мг болып табылады. Маниакальді көріністері бар пациенттерде 6 мг-ден жоғары тәуліктік дозаға баға берілген жоқ.

Препаратты кезекті қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізіп алған бір реттік дозаның орнын толтыру үшін препараттың екі еселенген дозасын қабылдамаңыз.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- ұйқысыздық

- седация/ұйқышылдық, паркинсонизм (сілекей шұбыру, қаңқа-бұлшықет қимылсыздығы, «тісті доңғалақ» типті сіресушілік, брадикинезия, гипокинезия, бетперде тәрізді бет, бұлшықеттердегі қимылдың шектелуі, акинезия, желкенің сіресуі, бұлшықеттің сіресуі, жүріс-тұрыс мәнерінің ауытқулары, глабеллярлы рефлекстің ауытқуы, тремор (соның ішінде тыныштық треморы), бас ауыру

Жиі

- пневмония, бронхит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, синусит, несеп шығару жолдарының инфекциялары, құлақ инфекциялары, тұмау

- қанда пролактин деңгейінің артуы (гиперпролактинемия)

- дене салмағының артуы, тәбеттің жоғарылауы, тәбеттің төмендеуі

- мазасыздық, қозғыштық, ұйқының бұзылуы, депрессия

- акатизия (мазасыздықты, гиперкинезияны, тынымсыз аяқ синдромын қоса), дистония (соның ішінде гипертония, мойынның спазмы, бұлшықеттің еріксіз жиырылуы, бұлшықет контрактурасы, блефароспазм, көз алмасының қимылдауы, тілдің салдануы, тартылу, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальді спазм, плеврототонус, тілдің спазмы, тризм), бас айналу, дискинезия (соның ішінде бұлшықет жиырылулары, хореоатетоз, атетоз, миоклонус), тремор

- көрудің жіті болмауы, коньюктивит

- тахикардия

- артериялық қысымның жоғарылауы

- ентігу, жұтқыншақ-көмей тұсының ауыруы, жөтел, мұрыннан қан кету, мұрынның бітелуі

- іштің ауыруы, іш тұсының жайсыздығы, құсу, жүректің айнуы, іш қату, диарея, диспепсия, ауыз ішінің құрғауы, тістің ауыруы

- бөртпе, эритема

- бұлшықет түйілулері, қаңқа-бұлшықеттің ауыруы, арқаның ауыруы, артралгия

- несепті ұстай алмау

- ісіну (соның ішінде жайылған ісіну, шеткері ісіну, жұмсақ ісіну), гипертермия, кеуденің ауыруы, астения, шаршау, ауыру

- әлсіздік

Жиі емес

- тыныс алу жолдарының инфекциялары, цистит, көз инфекциясы, тонзиллит, онихомикоз, теріасты шелмайының қабынуы, вирустық инфекция, акародерматит

- нейтропения, ақ қан жасушалары санының азаюы, анемия, тромбоцитопения, гематокрит көрсеткіштерінің азаюы, эозинофилия

- аса жоғары сезімталдық

- қант диабеті, гипергликемия, полидипсия, дене салмағының төмендеуі, анорексия, қанда холестерин концентрациясының артуы

- маниялар, сананың шатасуы, жыныстық құмарлықтың әлсіреуі, күйгелектік, қорқыныштар

- кеш дискинезия, ишемия, тітіркендіргіштерге жауаптың болмауы, естен тану, талып қалу, сана бәсеңдеуі, құрысулар (соның ішінде эпилепсиялық құрысулар), естен тану, психомоторлы аса жоғары белсенділік, тепе-теңдіктің бұзылуы, үйлесімнің бұзылуы, ортостатикалық бас айналу, зейіннің шашырандылығы, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия

- фотофобия, көздің құрғауы, көзден жас бөлінудің күшеюі, окулярлы гиперемия

- вертиго, құлақтың ауыруы, құлақтың шыңылдауы

- жүрекшелердің фибрилляциясы, атриовентрикулярлы бөгет, өткізгіштіктің бұзылуы, электрокардиограммада QT ұзаруы, брадикардия, электрокардиограммадағы бұзылулар, пальпитация

- гипотензия, ортостатикалық гипотензия, қан «тебулер»

- аспирациялық пневмония, өкпенің ісінуі, тыныс алу жолдарының ісінуі, сырылдар, стерторозды тыныс алу, дисфония, тыныс алу функциясының бұзылуы

- нәжісті ұстай алмау, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

- есекжем, қышыну, алопеция, гиперкератоз, экзема, терінің құрғауы, ерінің түссізденуі, акне, себореялы дерматит, тері аурулары

- креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, мүсіннің бұзылуы, буындардағы қимыл шектелуі, буындардың ісінуі, бұлшықет түйілулері, мойынның ауыруы

- поллакиурия, несептің іркілуі, дизурия

- эректильді дисфункция, эякуляцияның бұзылуы, аменорея, етеккір бұзылулары (соның ішінде жүйесіз етеккірлер, олигоменорея), гинекомастия, галакторея, сексуальді дисфункция, кеуденің ауыруы, кеуде тұсының жайсыздығы, вагинальді бөлінділер

- беттің ісінуі, қалтырау, дене температурасының жоғарылауы, жүріс-тұрыс мәнерінің бұзылуы, шөлдеу, кеуде тұсында жайсыздық, дімкәстік, жайсыздық

- трансаминазалар белсенділігінің артуы, гамма‑глутамилтрансфераза белсенділігінің артуы, бауыр ферменттері белсенділігінің артуы

Сирек

- инфекциялар

- агранулоцитоз

- анафилаксиялық реакциялар

- антидиурездік гормонның адекватты емес секрециясы, глюкозурия

- сумен уыттану, гипогликемия, гиперинсулинемия, қанда триглицеридер концетрациясының артуы

- аффективті бейжайлық, аноргазмия

- қатерлі нейролептикалық синдром, цереброваскулярлық бұзылулар, диабеттік кома, бастың шайқалуы

- глаукома, көз қимылының бұзылуы, көз алмасының еріксіз айналуы, қабақ жиегінде қабыршақтардың түзілуі

- синустық аритмия

- өкпелік эмболия, көктамырлық тромбоз

- ұйқыдағы апноэ синдромы, гипервентиляция

- ішек бітелісі, панкреатит, тілдің ісінуі, хейлит

- дәрі-дәрмектік бөртпе, қайызғақ

- рабдомиолиз

- жаңа туған нәрестелерде «тоқтату» синдромы; приапизм, етеккірдің кідіруі, сүт бездерінің қатаюы, емшектің ұлғаюы, емізікшелерден бөлінділердің бөлінуі

- гипотермия, дене температурасының төмендеуі, «тоқтату» синдромы, индурация

- сарғаю

Агранулоцитоз, анафилаксиялық реакциялар, сумен уыттану, гиперинсулинемия, жаңа туған нәрестелерде тоқтату синдромы, приапизм, индурация постмаркетингтік бақылаулар барысында өте сирек байқалды.

Өте сирек

- диабеттік кетоацидоз

- ангиоэдема

Белгісіз

- босаңсыған нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы

- ішек бітелісі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- рисперидонға немесе таблетканың құрамына кіретін қандай да болсын басқа компоненттерге жоғары сезімталдық

- лактация кезеңі

- көктамырлық тромбоэмболия қаупі жоғарылағанда

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа антипсихоздық препараттарды қолданған жағдайдағы сияқты, QT аралығын ұзартатын препараттармен, соның ішінде аритмияға қарсы дәрілермен (мысалы, хинидинмен, дизопирамидпен, прокаинамидпен, пропафенмен, амиодаронмен, соталолмен), үшциклдік антидепрессанттармен (мысалы, амитриптилинмен), тетрациклдік антидепрессанттармен (мысалы, мапротилинмен), кейбір антигистаминдік дәрілермен, басқа да антипсихоздық дәрілермен, безгекке қарсы кейбір дәрілермен (мысалы, мефлоквинмен) және электролиттер теңгерімінің бұзылуын (гипокалемияны, гипомагниемияны) туындататын дәрілермен бір мезгілде сақтықпен қолдану ұсынылады. Бұл тізім болжаммен алынған болып табылады.

Рисперидонның басқа дәрілердің әсеріне ықпалы

  • рисперидонды орталық әсері бар басқа заттармен, әсіресе алкогольмен, апиындармен, антигистаминдік препараттармен және бензодиазепин туындыларымен, седативті қаупінің артуына байланысты, сақтықпен қолданған жөн

  • рисперидон леводопаның және дофаминнің басқа агонистерінің антагонисі болып табылады. Егер мұндай біріктірілім әсіресе Паркинсон ауруының соңғы сатысында қажет болса, тиімді ең төмен дозада қолданған жөн

  • тіркеуден кейінгі қадағалау кезеңінде рисперидонды және гипертензияға қарсы дәрілерді бір мезгілде қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды гипотензия байқалды

  • рисперидонда литийдің, вальпроаттың, дигоксиннің немесе топираматтың фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалы байқалған жоқ

Басқа дәрілердің рисперидонға әсеріне ықпалы

  • карбамазепин плазмада рисперидонның белсенді антипсихоздық фракциясының концентрациясын азайтады. Осыған ұсас әсер бауырдың ферменті CYP3A4 және P-гликопротеинді индукциялайтын рифампицинді, фенитоинды және фенобарбиталды қолданған кезде байқалды. Карбамазепинді немесе басқа бауырдың CYP3A4 ферменттерін / P-гликопротеин индукторын қолдануды бастағанда және тоқтатқан кезде рисперидонның дозасына қайталап баға беру қажет.

  • флуоксетин және пароксетин (CYP2D6 тежегіштері) плазмада рисперидонның концентрациясын арттырады, бірақ белсенді антипсихоздық фракцияға аз дәрежеде ықпалын тигізеді. Басқа CYP2D6 тежегіштері де, мысалы, хинидин, плазмада рисперидонның концентрациясына осыған ұқсас ықпал тигізуі мүмкін. Флуоксетинді немесе пароксетинді бір мезгілде қолдануды бастағанда немесе тоқтатқанда рисперидонның дозасын қайтадан анықтау қажет.

  • верапамил (CYP 3A4 және P-гликопротеин тежегіші) плазмада рисперидонның концентрациясын арттырады

  • галантамин және донепезил рисперидонның фармакокинетикасына және белсенді антипсихоздық фракцияға клиникалық тұрғыдан елеулі әсерін тигізбейді

  • фенотиазин, үшциклдік антидепрессанттар және кейбір бета блокаторлар плазмада рисперидонның концентрациясын арттыруы мүмкін, бірақ белсенді антипсихоздық фракцияның концентрациясына ықпалын тигізбейді. Амитриптилин рисперидонның да, белсенді антипсихоздық фракцияға да ықпалын тигізбейді

  • циметидин және ранитидин белсенді антипсихоздық фракцияның биожетімділігін аздап арттыра отырып, рисперидонның биожетімділігін арттырады

  • эритромицин (CYP3A4 тежегіші) рисперидонның және белсенді антипсихоздық фракцияның фармакокинетикасын өзгертпейді

  • рисперидонды фуросемидпен бір мезгілде қолданғанда деменциясы бар егде жастағы пациенттердің өлімі артады

  • ішке рисперидонды палиперидонмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, өйткені палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады, және осы екі дәрінің біріктірілімі белсенді антипсихоздық фракцияның жалпы әсерін арттыруы мүмкін.

Педиатриялық популяция

Өзара әрекеттесуіне зерттеулер тек ересектерде ғана жүргізілді.

Айрықша нұсқаулар

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер

Жалпы өлім

Атипиялық антипсихоздық препараттарды, соның ішінде рисперидонды, қолданған, деменциясы бар егде жастағы пациенттерге жүргізілген 17 бақыланатын зерттеуді метаталдау, плацебоға қарағанда, өлімнің көптігін көрсетті. Ішке қолданылатын рисперидонмен плацебо бақыланатын зерттеулерде рисперидоннан болатын өлім, плацебо қолданылатын пациенттердегі 3,1%-бен салыстырғанда, 4,0%-ды құрады. Айқаспалы қатынас (сенімділік аралығы 95%) 1,21 (0,7, 2,1) құрады. Өлген пациенттердің орташа жасы 86 жасты (67-100 жас) құрады.

Үлкен екі бақылаудың деректері әдеттегі антипсихоздық дәрілермен емделген, деменциясы бар егде жастағы пациенттерде де, емделмеген пациенттермен салыстырғанда, өлім қаупі аздап ұлғайған. Қауіп шамасына дәл баға беру үшін деректер жоқ, және қауіптің ұлғаю себебі белгісіз. Өлім артуының бақылануы қандай шамада антипсихоздық дәрілерге, қандайда пациенттің ерекшеліктеріне жатқызуға болатындығы айқын емес.

Фуросемидті бір мезгілде қолдану

Рисперидонға жүргізілген плацебо бақыланатын зерттеулерде фуросемид пен рисперидонды қолданған, деменциясы бар егде жастағы пациенттерде, тек рисперидонды ғана қолданған пациенттермен (3,1%; орташа жасы 84 жас, шегі 70-96) немесе тек фуросемидті ғана қолданған пациенттермен (4,1%; орташа жасы 80 жас, шегі 67-90) салыстырғанда, өлім жиілігінің артуы (7,3%; орташа жас 89  жас, шегі 75‑97) байқалды. Фуросемид пен рисперидонды қолданған пациенттерде өлім артуы төрт клиникалық зерттеудің екеуінде байқалды. Рисперидонды басқа диурездік препараттармен (негізінен тиазидтің диурездік препараттарының аз дозасымен) бір мезгілде қолдану осыған ұқсас әсерді туындатқан жоқ.

Осы құбылыстың патофизиологиялық механизмі анықталған жоқ, сондай-ақ өлімнің ұдайы өзгермеу себебі де анықталған жоқ. Алайда қолдану жөніндегі шешімді қабылдар алдында сақтық танытқан және осы біріктірілімді қолданудың немесе басқа күшті диурездік препаратпен бір мезгілде қолданудың қаупі мен пайдасына баға берген жөн. Рисперидонмен бір мезгілде басқа диурездік препараттарды қолданған пациенттерде өлім артқан жоқ. Емдеуге байланыссыз, дегидратация өлім қаупінің жалпы факторы болып табылады, сондықтан деменциясы бар егде жастағы пациенттер оған жол бермеу керек.

Цереброваскулярлық жағымсыз әсерлер (ЦВЖӘ)

Плацебо бақыланатын зерттеулерде рисперидон қолданған, деменциясы бар егде жастағы пациенттерде, плацебо қолданған (орташа жасы 85 жас; шегі 73-97) пациенттермен салыстырғанда, ЦВЖӘ, мысалы, инсульттің (сондай-ақ өлім жағдайлары) және транзиторлы ишемиялық ұстамалардың өте үлкен мөлшерде (шамамен үш есе көбірек) кездесетіні байқалды. Негізінен деменциясы бар егде жастағы пациенттерге (>65 жас) жүргізілген, плацебо бақыланатын 6 зерттеуден алынып, жинақталған деректер рисперидон қолданған пациенттердің 3,3%-да (33/1009), және плацебо қолданған пациенттердің 1,2%-да (8/712) ЦВЖӘ (елеулі және елеусіз, біріктірілген) көрініс беретіндігін көрсетті. Айқаспалы қатынасы (сенімділік аралығы 95%) 2,96 (1,34, 7,50) құрады. Қауіптің жоғары көрініс беру механизмі анықталған жоқ. Басқа антипсихоздық препараттар үшін немесе пациенттердің басқа топтарында жоғары қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Рисперидонды инсульттің қауіп факторлары бар пациенттерге сақтықпен қолданған жөн.

ЦВЖӘ қаупі Альцгеймер деменциясымен салыстырғанда, аралас немесе васкулярлы типтегі деменциясы бар пациенттерде едәуір жоғары болды. Сондықтан Альцгеймер деменциясы жоқ, бірақ деменцияның басқа түрлері бар пациенттерді рисперидонмен емдеуге болмайды.

Әрбір пациенттер инсульттің пайда болу қаупіне көңіл бөле отырып, деменциясы бар егде жастағы пациентерге рисперидонды қолданудың қаупі мен пайдасына баға беру ұсынылады. Пациенттер/күтуші қызметкер ЦВЖӘ ықтимал белгілері мен симптомдары, мысалы, кенеттен болатын әлсіздік немесе бет, қол немесе аяқ сезімталдығының жоғалғаны, сондай-ақ сөйлеу мен көрудің бұзылулары жөнінде дереу мәлімдеуі тиіс. Емдеудің барлық мүмкіндіктеріне, соның ішінде рисперидонмен емдеуді тоқтатуға да шұғыл баға берген жөн.

Рисперидонды ауырлығы орташа және ауыр дәрежедегі Альцгеймер деменциясы бар пациенттерде ұдайы озбырлықты емдеу үшін қысқа мерзімде, тек ішінара тиімді немесе тиімсіз болған, және өзіне немесе басқаларға зиян келтіретін қауіп бар болған кезде дәрі-дәрмектік емес емдеуге қосымша ретінде қолданылады.

Пациенттерді жүйелі тексеру керек және дәрілерді қолдануды ұзарту қажеттілігіне баға берген жөн.

Ортостатикалық гипотензия

Рисперидонның альфа-бөгегіш әсеріне байланысты, әсіресе дозаларды таңдаудың бастапқы кезеңінде (ортостатикалық) гипотензия болуы мүмкін. Тіркеуден кейінгі қадағалау кезеңінде рисперидон мен гипертензияға қарсы емді бір мезгілде қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды гипотензия байқалды. Рисперидонды жүрек-қантамыр аурулары (жүрек функциясының жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, өткізгіштік бұзылулары, дегидратация, гиповолемия немесе цереброваскулярлы аурулар) анықталған пациенттерге сақтықпен қолданған жөн. Дозаларды таңдауды дәрігер біртіндеп жүргізеді. Егер гипотензия пайда болса, дозаны азайтуды бағалау қажет.

Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз

Антипихоздық дәрілерді, соның ішінде рисперидонды қолданған кезде лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз жағдайлары жөнінде мәлімделді. Тіркеуден кейінгі кезеңде агранулоцитоз қаупі жөнінде өте сирек (<1/10 000 пациент) мәлімделді.

Емдеудің алғашқы бірнеше айы ішінде лейкоциттер саны (ЛС) клиникалық тұрғыдан маңызды азайған немесе анамнезінде дәрі әсерінен туындаған лейкопениясы/нейтропениясы бар пациенттерді бақылаған және басқа белгілер болмаған кезде ЛС клиникалық тұрғыдан маңызды азаюының алғаш белгілерінде рисперидонды қолдануды тоқтатуға баға берген жөн.

Клиникалық тұрғыдан маңызды нейтропениясы бар пациенттерді қызба немесе басқа симптомдардың немесе инфекцияның белгілерінің пайда болғанын-болмағанын анықтау үшін мұқият бақылау керек және, егер мұндай симптомдар немесе белгілер пайда болса, оларды дереу емдеу керек. Ауыр нейтропениясы бар пациенттерде (нейтрофильді лейкоциттердің абсолютті саны <1 Х 109/л) рисперидонды қолдануды тоқтатқан және ЛС қалпына келгенше бақылаған жөн.

Тардивтік дискинезия/экстрапирамидалық симптомдар (TД/ЭПС)

Дофаминдік рецепторлар антагонистерінің қасиеттері бар препараттардың ырғақты ерікті қимыл, негізінен тілдің және/немесе беттің қимылдары тән болатын тардивті дискинезияны туындатуы мүмкін екендігі анықталды. Экстрапирамидалық симптомдардың көрініс беруі тардивті дискинезияның қауіп факторы болып табылады. Тардивтік дискинезия белгілері және симптомдары пайда болған кезде барлық антипсихоздық препараттарды қолдануды тоқтатуға баға берген жөн.

Қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС)

Антипсихоздық препараттарды қолданған кезде гипертермиямен, бұлшықетің сіресуімен, автономды құбылмалылықпен, сананың өзгеру жағдайымен және сарысуда креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауымен көрініс беретін ҚНС біліністері жөнінде мәлімделді. Қосымша белгілері миоглобинурия (рабдомиолиз) және бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі болуы мүмкін. Мұндай жағдайда барлық антипсихоздық препараттарды, сондай-ақ рисперидонды қолдануды тоқтатқан жөн.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктері бар деменция

Паркинсон ауруымен немесе Леви денешіктері бар деменциямен ауыратын пациенттерге антипсихоздық препараттарды, сондай-ақ рисперидонды тағайындағанда қаупі мен пайдасына баға берген жөн. Рисперидонды қолданған кезде Паркинсон ауруы өршуі мүмкін. Екі топтағы пациенттерде де ҚНС қаупі ұлғаюы, сондай-ақ антипсихоздық препараттарға сезімталдығы жоғарылауы мүмкін; бұл пациенттерді клиникалық зертеулерден шығарып тастайды. Экстрапирамидалық симптомдарға қосымша, шатасу және сананың топастануымен, постуральді тұрақсыздықпен жиі құлап қалумен, жоғары сезімталдық білінеді.

Гипергликемия және қант диабеті

Рисперидонмен емдеу кезінде гипергликемиялар, қант диабеті немесе бұрыннан бар қант диабетінің өршігені жөнінде мәлімделді. Жекелеген жағдайларда емдеу алдында дене салмағының артуы жөнінде мәлімделген, ол бұған бейім ететін фактор болуы мүмкін. Диабеттік кома жағдайында кетоацидоз туралы өте сирек және сирек мәлімделеді. Қант диабеті бар науқастарға және қант диабетінің қауіп факторы бар пациенттерге антипсихоздық дәрілерді қолданудың пайдаланылатын критерийлеріне сәйкес клиникалық бақылау ұсынылады. Кез келген атипиялық дәрілерді, сондай-ақ рисперидонды қолданып жүрген пациенттерде гипергликемия симптомдарының (мысалы, полидипсия, полиурия, полифагия және әлсіздік) пайда болғанын-болмағанын бақылаған жөн. Қант диабеті бар пациенттерде глюкоза деңгейін үнемі бақылап отыру керек.

Дене салмағының артуы

Рисперидонды қолданумен байланысты дене салмағының едәуір артқаны жөнінде мәлімделді. Дене салмағын үнемі бақылаған жөн.

Гиперпролактинемия

Тіндік өсірінділерге жүргізілген зерттеулер пролактиннің адамның емшегінде ісік жасушаларының өсуіне мүмкіндік беретінін айғақтайды. Рисперидонды бұрын гиперпролактинемия болған пациенттерге, және пролактинге тәуелді ісігі болуы мүмкін пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

QT аралығының ұзаруы

Тіркеуден кейінгі қадағалау кезінде QT аралығының ұзарғаны жөнінде мәімделді. Сондай-ақ басқа антипсихоздық препараттарды қолдану жағдайындағы сияқты, рисперидонды кардиоваскулярлық аурулары, QT аралығы ұзаруының отбасылық анамнезде болатыны, брадикардиясы немесе электролиттер теңгерімінің бұзылулары (гипокалиемия, гипомагнемия) анықталған пациенттерге сақтықпен қолданған жөн, өйткені бұл QT аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қолданғанда аритмогендік әсер ету қаупі ұлғаюы мүмкін.

Құрысулар

Рисперидонды анамнезінде құрысулары немесе құрысу шегін төмендетуі мүмкін басқа да бұзылулары бар пациенттерге сақтықпен қолданған жөн.

Приапизм

Рисперидонмен емдеу кезінде альфа-адренергиялық бөгет салдарынан приапизм көрініс беруі мүмкін.

Дене температурасын реттеу

Антипсихоздық препараттардың дене температурасын төмендететін организмнің қабілетіне жағымсыз әсері бар. Рисперидонды дене температурасын көтеретін жағдайларға бейім пациенттерге, мысалы, денеге салынатын ауыр жүктемеде, жоғары температурада, антихолинергиялық әсері бар препараттарды бір мезгілде қолданғанда, сондай-ақ дегидратацияға бейім пациенттерге сақтықпен қолданған жөн

Көктамырлық тромбоэмболия (КТЭ)

Антипсихоздық препараттарды қолданумен байланысты көктамырлық тромбоэмболия (КТЭ) жағдайлары жөнінде мәлімдемелер алынды. Антипсихоздық препараттармен емделіп жүрген пациенттерде КТЭ қаупінің жүре пайда болған факторлары жиі болуы мүмкін. Сондықтан рисперидонмен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде КТЭ қаупінің ықтимал факторларын анықтаған және профилактикалық шаралар жүргізген жөн.

Босаңсыған нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы

Альфа1а-адренергиялық рецепторларға өзіне тән антагонистік әсері бар дәрілер, соның ішінде рисперидон қолданылған пациенттерде катарактаға байланысты операция кезінде босаңсыған нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы байқалады, ол көзбен байланысты асқынулар қаупін арттыруы мүмкін. Көз хирургі операция алдында пациент қолданып жүрген немесе бұрын қолданған, альфа1а-адренергиялық рецепторларға антагонистік әсері бар барлық дәрілер жөнінде ақпарат алуы тиіс. Катарактаға байланысты операция алдында альфа1-рецепторлардың блокаторларын қолдануды тоқтататын потенциалды пайдасы анықталмағандықтан, оны антипсихоздық дәрілерді қолдануды тоқтатудан болған қауіппен салыстырған жөн.

Құсуға қарсы әсері

Клиникаға дейінгі зерттеулерде рисперидонның құсуға қарсы әсері байқалды. Бұл әсер, егер ол адамдарда пайда болса, белгілі бір дәрінің артық дозалануын немесе ішек бітелісі, Рейе синдромы және ми ісіктерінің симптомдары сияқты жағдайларды бүркемелеуі мүмкін.

Бүйрек және бауыр қызметтерінің бұзылулары

Бүйрек қызметінің бұзылулары бар пациенттерде белсенді антипсихоздық фракцияны шығару қабілеті бүйрек қызметі қалыпты ересектердегімен салыстырғанда аз болады. Бауыр қызметінің бұзылулары бар пациенттерде плазмадағы рисперидонның бос фракциясының концентрациясы артады.

Қосымша заттар

РИСПАКСОЛ® таблеткасының құрамында лактоза бар. Бұл дәріні сирек туа біткен галактоза жақпаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қолданбаған жөн.

Педиатрияда қолданылуы

Балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде РИСПАКСОЛ® препаратын, таблетканың қабығында пациенттердің осы санатына қолдануға тыйым салынған бояғыш заттары бар болғандықтан, қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде рисперидонды қолдану қауіпсіздігі зерттелген жоқ. Сондықтан жүктілік кезінде, егер ана үшін күтілетін пайдасы шарана үшін потенциалды қаупінен басым болған жағдайда, қолданылады.

Рисперидон және 9-гидроксирисперидон ана сүтімен бірге бөлініп шығады. Емшек емізу кезеңінде қолдану қажет болғанда нәрестені емізуді тоқтата тұрған жөн.

Анасы жүктіліктің үшінші триместрінде РИСПАКСОЛ® қабылдаған жаңа туған нәрестелерде экстрапирамидалық бұзылулардың және/немесе тоқтату синдромының потенциалды даму қаупі бар.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

РИСПАКСОЛ® реакция жылдамдығы қажет белсенді қызметке ықпалын тигізуі мүмкін. Сондықтан автомобильді басқармаған немесе жоғары зейінділікпен және психомоторлы реакциялар жылдамдығын қажет ететін механизмдермен жұмыс жасамаған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, седативті әсер біліністері, тахикардия, артериялық гипотензия, экстрапирамидалық симптомдар. Сирек жағдайларда артық дозаланғанда QT аралығының ұзарғаны байқалды. Біріктірілген ем кезінде жедел артық дозалану жағдайында уытты әсерлерді дамытатын басқа препараттардың бір мезгілде артық дозалану ықтималдылығына талдау жасаған жөн.

Емі: өкпені талапқа сай оттегімен қамтамасыз ету және желдету үшін тыныс алу жолдарының еркін өткізгіштігін қамтамасыз ету керек. Асқазанды шаю және белсендірілген көмірді іш жүргізетін дәрілермен бірге тағайындау көрсетілген. Жүрек ырғағының ықтимал бұзылуларын анықтау үшін ЭКГ мониторингті дереу бастаған жөн.

Спецификалық антидоты жоқ. Тиісті симптоматикалық ем қажет. Артериялық гипотензияда және қантамырлық коллапста көктамыр ішіне инфузиялық ерітінділерді енгізген және/немесе симпатомиметикалық препараттарды қолданған жөн. Ауыр экстрапирамидалық симптомдар дамыған жағдайда антихолинергиялық препараттарды тағайындаған жөн. Ұдайы медициналық бақылауды және мониторинг жүргізуді уыттану симптомдары жойылғанға дейін жалғастыру керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған 2 мг және 4 мг таблеткалар.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 2 немесе 6 қаптама қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-дн аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Гриндекс» АҚ.

Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Гриндекс» АҚ, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Гриндекс» АҚ өкілдігі

050010,  Алматы қ.,  Достық д-лы, Бөгенбай батыр к. қиылысы, үй 34а/87а, офис №1, т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. поштасы: grindeks.asia.kz@mail.ru

Прикрепленные файлы

784344861477976948_ru.doc 142.5 кб
952307891477978104_kz.doc 184 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники