Рипронат (100 мг/мл)

МНН: Мельдоний
Производитель: Мефар Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022210
Период регистрации: 15.06.2016 - 15.06.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Рипронат

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мельдоний

Дәрілік түрі

Көктамырішілік инъекцияға арналған 100 мг/мл, 5 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 100 мг мельдоний (мельдоний дигидраты түрінде)

қосымша заттар: инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге аралған басқа да препараттар. Кардиотонустық басқа да препараттар. Мельдоний

АТХ коды С01ЕВ22

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамырішілік енгізуден кейін препараттың биожетімділігі 100%-ға тең. Оны енгізгеннен кейін қан плазмасында бірден ең жоғары концентрацияға жетеді. Организмде метаболизденіп, негізгі екі метаболит түзеді, олар бүйрек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Мельдоний (Рипронат) – карнитиннің ізашары γ-бутиробетаиннің құрылымдық аналогы. Препарат γ-бутиробетаингидроксилазаның белсенділігін тежей отырып, карнитиннің биосинтезін және ұзын тізбекті май қышқылының жасуша жарғақшасы арасынан тасымалдануын төмендетеді, жасушаларда тотықпаған май қышқылдарының – А ацилкарнитин туындыларының жиналып қалуына жол бермейді, сөйтіп олардың жағымсыз әсерінің алдын алады.

Миокардтың жедел ишемиялық зақымдануы жағдайында препаратты қолдану некроздық аймақтың түзілуін баяулатады, реабилитациялық кезеңді қысқартады, ишемия ошағындағы қан айналымын жақсартады, ишемияланған жердің пайдасы үшін қанның қайта таралуына мүмкіндік береді. Жүрек жеткіліксіздігінде Рипронат миокардтың жиырылғыштығын арттырады, дене жүктемесіне толеранттылықты арттырады, стенокардия ұстамаларының жиілігін төмендетеді.

Ми қан айналымының жедел және созылмалы бұзылуларында ишемия ошағындағы қан айналымын жақсартады, ишемияланған жердің пайдасы үшін қанның қайта таралуына мүмкіндік береді. Ишемияға қарсы және цитопротекторлы әсерлер танытады.

Рипронат орталық жүйке жүйесіне тонустық әсер береді, дене және ақыл-ой жұмысына қабілеттілікті арттырады, соматикалық және вегетативтік жүйке жүйесінің функциональді бұзылуларын жояды.

Қолданылуы

Келесі жағдайларда кешенді ем ретінде:

- жүрек және қантамыр жүйесінің ауруларында: тұрақты стенокардия кедергісі, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі (NYHA I-III функциональді класы), кардиомиопатия, жүрек және қантамыр жүйесі қызметінің функциональді бұзылулары

- ми қан айналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылулары

- жұмысқа қабілетінің төмендеуі, физикалық және психоэмоциональді қатты зорығу

- цереброваскулярлы бұзылуларда, бас жарақатынан және энцефалиттен кейін сауығу кезеңінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамырішілік енгізуге арналған ерітінді.

Қоздыратын әсердің дамуы мүмкін болғандықтан, күннің бірінші жартысында қолдану ұсынылады.

Жүректің және қантамыр жүйесінің аурулары және ми қан айналымының бұзылулары:

к/і күніне 500-1000 мг-ден (5-10 мл), барлық дозаны бір рет немесе оны екі реттік дозаға бөліп енгізеді. Тәуліктік ең жоғары доза – 1000 мг.

Цереброваскулярлы бұзылуларда, бас жарақатынан және энцефалиттен кейінгі сауығу кезеңінде, жұмыс жасау қабілеті төмендегенде, қатты зорығуда

к/і күніне 500 мг-ден (5 мл). Тәуліктік ең жоғары доза – 500 мг.

Емдеу курсының ұзақтығы 4-6 аптаны құрайды. Емдеу курсын жылына 2-3 рет қайталауға болады.

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр және/немесе бүйрек функцияларының бұзылулары бар, егде жастағы пациенттерде дозаны азайту қажет болуы мүмкін.

Бауыр және/немесе бүйрек функцияларының бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолданған жөн («Айрықша нұсқаулар» бөлімін де қараңыз).

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде деректер жоқ, сондықтан препаратты қолдануа болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері ағзалар жүйесі және MedDRA пайда болу жиілігі бойынша жіктелген: жиі (≥1/100 <1/10 дейін), сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін).

Клиникалық зрттеулерде және тіркеуден кейінгі кезеңде байқалған жағымсыз әсерлер:

Иммун жүйесі тарапынан

Жиі

Сирек

Аллергиялық реакциялар*

Жоғары сезімталдық, аллергиялық дерматит, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакциялар

Психика тарапынан

Сирек

Қозу, қорқу сезімі, маза бермейтін ойлар, ұйқының бұзылулары

Жүйке жүйесі тарапынан

Жиі

Сирек

Бас ауыру*

Парестезиялар, тремор, гипестезия, құлақтың шыңылдауы, вертиго, бас айналу, жүріс-тұрыстың өзгеруі, естен тану алдындағы жағдай, естен тану

Жүрек тарапынан

Сирек

Жүрек ырғағының өзгеруі, жүректің қағуы, тахикардия/синустық тахикардия, жүрекшелердің фибрилляциясы, аритмия, кеудеде жайсыздық сезімі/кеуденің ауыруы

Қан жүру жүйесі тарапынан

Сирек

Артериялық қысымның жоғарылауы/төмендеуі, гипертониялық криз, гиперемия, тері жабындарының бозаруы

Тыныс алу ағзалары, кеуде қуысы және көкірек ортасы тарапынан

Сирек

Тамақтың қабынуы, жөтелу, ентігу, апноэ

Асқазан-ішек жолы тарапынан

Жиі

Сирек

Диспепсия *Дисгевзия (ауыздан тот тату), тәбеттің жоғалуы, жүректің айнуы, құсу, метеоризм, диарея, іштің ауыруы, ауыз ішінің құрғауы немесе гиперсаливация.

Тері және теріасты талшығы тарапынан

Сирек

Бөртпелер, жалпы/макулезді/папулезді бөртпелер, қышыну

Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тіні тарапынан

Сирек

Арқаның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілулері

Бүйрек және несеп шығару жүйесі тарапынан

Сирек

Поллакиурия

Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі реакциялар

Сирек

Жалпы әлсіздік, қалтырау, астения, ісіну, беттің ісінуі, аяқтың ісінуі, ыстықтау сезімі, суықтау сезімі, мұздай тер

Зертханалық деректер және зерттеулер

Сирек

Электрокардиограммадағы (ЭКГ) өзгерулер, жүрек жұмысының жылдамдауы, эозинофилия*

*Бұрын жүргізілген бақыланбайтын клиникалық сынақтарда байқалған жағымсыз әсерлер.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • белсенді затқа немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

  • бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (қауіпсіздігі жөнінде деректер саны жеткіліксіз)

  • бассүйекішілік қысымның жоғарылауы (көктамырлық ағын бұзылғанда, бассүйекішілік ісікте)

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында мельдоний бар басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданбау керек (жағымсыз әсерлердің даму қаупі бар).

Препаратты антиангинальді дәрілермен, антикоагулянтармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен, жүрек гликозидтерімен, диуретиктермен біріктіруге болады.

Препараттың нитроглицериннің, нифедипиннің, бета-адреноблокаторлардың, шеткергі вазодилататорлардың және гипертензияға қарсы басқа да дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін екендігін ескерген жөн.

Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар, симптомдарды азайту үшін мельдоний мен лизиноприлді бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде біріктірілген емнің позитивті әсері байқалды (негізгі артериялардың вазодилатациясы, шеткергі қан айналымының және өмір сапасының жақсаруы, психологиялық және физикалық күйзелістің азаюы).

Мельдонийді ишемиядан/реперфузиядан туындаған зақымдануларды жою үшін орот қышқылымен біріктіріп қолданғанда қосымша фармакологиялық әсер байқалды.

Сорбифер препараты мен мельдонийді бір мезгілде қолдану нәтижесінде темірдің тапшылығынан туындаған анемиясы бар пациенттерде қызыл қан жасушаларында май қышқылдарының құрамы жақсарды.

Мельдоний азидотимидин (АЗТ) әсерінен туындаған жүректің патологиялық өзгерулерін жоюға жәрдемдеседі, және митохондриялардың дисфункциясына әкеп соғатын АЗТ әсерінен туындаған тотығу күйзелісінің реакциясына әсерін тигізеді. Мельдонийді АЗТ-мен немесе жүре пайда болған иммунитет тапшылығы синдромын (ЖИТС) емдеуге арналған басқа препараттармен біріктіріп қолдану ЖИТС-ті емдеуге оң ықпалын тигізеді.

Этанол әсеріне туындаған тепе-теңдік рефлексінің жоғалуына жасалған тестіде мельдоний ұйқының ұзақтығын азайтты. Пентилентетразол әсерінен туындаған құрысулар кезінде мельдонийдің құрысуға қарсы айқын әсері анықталды. Өз кезегінде, мельдониймен емдер алдында α2 адреноблокаторды, йохимбинді 2 мг/кг дозада және N-(G)-нитро-L-аргининнің азот тотығының синтазасы (АТС) тежегішін 10 мг/кг дозада қолданғанда мельдонийдің құрысуға қарсы әсері толық бөгеледі.

Мельдонийдің артық дозалануы циклофосфамид әсерінен туындаған кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.

D-карнитинді қолданған кезде түзілетін карнитин тапшылығы (мельдонийдің фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес изомері) ифосфамидтен туындаған кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.

Мельдоний индинавир әсерінен туындаған кардиоуыттылық, және эфавиренз әсерінен туындаған нейроуыттылық жағдайында қорғаныш әсер береді.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерге препаратты қолданған кезде сақ болу қажет (бауыр және/немесе бүйрек функциясына бақылау жүргізген жөн).

Рипронат жедел коронарлы синдромда бірінші қатарлы препарат болып табылмайды.

Педиатрияда қолданылуы

Балаларға қолдану тәжірибесі жоқ.

Жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолданылуы

Рипронаттың жүктілікке, эмбрионның/шарананың дамуына және босанудан кейінгі дамуына ықпалын бағалау үшін жануарларды зерттеу жеткіліксіз. Адамдар үшін потенциалды қаупі белгісіз, сондықтан мельдонийді жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Жануарлардан алынған қолжетімді деректер мельдонийдің ана сүтіне өтетіндігін айғақтайды. Мельдонийдің емшек сүтіне өтуі жөнінде деректер жоқ. Жаңа туған нәрестелер/сәбилер үшін қаупін жоққа шығаруға болмайды, сондықтан емшек емізу кезеңінде мельдонийді қолдануға болмайды.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлікті басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне мельдонийдің ықпал етуін бағалау үшін зерттеулер жүргізілген жоқ.

Жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралын және қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Рипронаттың артық дозалануы жөнінде мәліметтер жоқ. Препараттың уыттылығы аз және пациенттің денсаулығына қауіпті жағымсыз әсерлерді тудырмайды.

Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі, бас ауыру, бас айналу, тахикардия, жалпы әлсіздік болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық. Ауыр артық дозалану жағдайында бауыр мен бүйрек функциясын бақылау қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сындыру сызығы немесе нүктесі бар түссіз шыныдан жасалған ампулаға 5 мл препараттан құйылады.

Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Мұздатып қатыруға болмайды!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Түркия

(Рамазанолу Мах. Энсар Джад. №: 20, 34906 Курткёй-Пэндик/Стамбул)

"Mefar İlaç Sanayii A.Ş.", Turkey

(Ramazanoğlu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtköy-Pendik/İstanbul).

Тіркеу куәлігінің иесі

«РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРЫ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТҮРКИЯ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, ҚР, Алматы, Турксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«TROKA-S PHARMA» ЖШС Төлеуішева Сандугаштың атынан, Алматы, Сүйінбай д-лы 222-б

тел: ұялы тел +7 701 786 33 98, (24 сағаттық байланыс).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz

 

Прикрепленные файлы

990668441477976209_ru.doc 77.5 кб
707752851477977458_kz.doc 98 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники