Ризопрол (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ризопрол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бисопролол

Дәрілік түрі

5 мг және 10 мг қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 5 мг және 10 мг бисопролол гемифумараты,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, тальк, натрий лаурилсульфаты (натрий додецилсульфаты), сусыз коллоидты кремний, магний стеараты,

қабық құрамы: гипромеллоза (5mP), макрогол 400, темірдің сары гидрат тотығы (5 мг доза үшін) немесе темірдің қызыл тотығы (III) (10 мг доза үшін), титанның қостотығы (Е171)

Сипаттамасы

Ризопрол 5 мг: бөлетін сызығы бар ашық-сары түсті қабықпен қапталған жүрекше пішінді таблеткалар.

Ризопрол 10 мг: бөлетін сызығы бар қызғылт түсті қабықпен қапталған жүрекше пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Іріктелген бета 1-адренобөгегіштер

АТЖ коды С07АВ07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін бисопролол асқазан-ішек жолынан (АІЖ) толық (90%) сіңеді. Бауыр арқылы алғашқы өту уақытында енгізілген дозаның 10 %-ға дейіні метаболизденеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – шамамен 30%.

Дозаның 50% белсенді емес метаболиттер түзе отырып бауырда метаболизденеді. T1/2 - 10-12 с. 98%-ға жуығы несеппен - 50% өзгермеген түрде, 2%-дан азы - өтпен шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі 10 – 12 сағат. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1 – 3 сағаттан соң жетеді.

Фармакодинамикасы

Ризопрол іріктелген бета1-адренбөгегіш болып табылады, ішкі симпатомиметикалық белсенділік және жарғақшаны тұрақтандырғыш қасиеттерінсіз бета1-адренергиялық рецепторларға таңдап әсер етеді ("кардиоселективтілік"). Симпатикалық жүйенің тонусына қарай жүрек жиырылыстарының жиілігі мен күшін азайтады, атриовентикулярлық өткізгіштігін баяулатады, бүйректің рениндерді бөлуін төмендетеді. Бета2-адренергиялық рецепторлардың белсенділігін тежейді және тегіс бұлшықет тонусын елеусіз ретте азайтады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- жүректің ишемиялық ауруында (стенокардияда)

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ризопролды таңертең аш қарынға немесе таңғы ас кезінде, шайнамастан, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен қабылдау ұсынылады.

Дозалау режимі, жүректің жиырылу жиілігін, артериялық қысымды және науқастың жай-күйін бақылай отырып жекелей таңдалады.

Артериялық гипертензия және стенокардия: бастапқы доза тәулігіне 2,5 мг құрайды. Қажеттілік кезінде дозаны тәулігіне 5 - 10 мг дейін арттыруға болады.

Артериялық гипертензияны және стенокардияны емдеу кезінде ең жоғарғы ұсынылатын доза күніне бір рет 20 мг Ризопролды құрайды.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі: Ризопролды соңғы 6 апта бойы асқыну белгілерінсіз тұрақты жағдайда жүрген созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындайды. Осылайша тағайындалған дозаны емделуші қаншалықты көтере алуына байланысты жекелеген бейімдеушілік қажет болуы мүмкін, алайда, егер алдыңғы доза жақы көтерімде болғанда ғана доза арттырылуы ықтимал.

Препарат тәулігіне 1 рет қолданылады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу кезіндегі ең жоғарғы ұсынылатын доза тәулігіне 10 мг құрайды.

Препарат созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарға біріктірілген ем құрамында тағайындалады.

Препараттың қолданылуын біртіндеп, дозаны аздап төмендете отырып тоқтату ұсынылады.

Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек немесе бауыр қызметінің бұзылуы бар емделушілерге, сондай-ақ егде жастағы адамдарға емдеу тоқтатылып, белгілі бір ережені қадағалай отырып жаңартылуы мүмкін. Емдеудің тоқтатылуы өте қажет болған жағдайда ғана жүзеге асырылуы керек.

Бүйрек қызметі айқын бұзылған (креатин клиренсі 20 мл/мин кем) науқастар және бауыр қызметі ауыр түрде бұзылған емделушілер үшін тәуліктік доза тәулігіне 10 мг-ден аспауы керек.

Жағымсыз әсерлер

- бас айналуы, бас ауыруы, қатты қажығыштық, ұйқының бұзылуы (емдеу курсының басында). Әдетте бұл құбылыстар жеңіл сипатта болып келеді, 1-2 апта ішінде емдеуді бастағаннан кейін қайтып кетеді.

Жиі емес

- депрессия

- атриовентрикулярлық өткізгіштіктің баяулауы, ортостатикалық гипотензия

- сыртартқысында бронхтық демікпесі немесе ӨСОА бар науқастарда бронхтық түйілу

- бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттің тартылуы

Жиі

- жүрек жеткіліксіздігі белгісінің күшеюі (дозалануы баламалы болмағанда немесе созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде), гипотензия, артериялық гипотензия

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қатуы

Өте жиі

- брадикардия

Сирек

- шеткергі ісінулер дамуымен жүрек жеткіліксіздігінің декомпенсациясы

- жас бөлінуінің азаюы (мұны емделуші жанаспалы линзаны тағып жүрген кезде ескеруі тиіс)

- аллергиялық ринит

- гепатит

- асқынсезімталдық реакциясы (қышыма, гиперемия, бөртпе)

- аяқ-қолдағы тоңу сезімі немесе ұюы

- бауыр ферменті (АлАТ, АсАТ) деңгейінің жоғарылауы, триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы

Өте сирек

- елестеулер

- конъюнктивит, ұйқының бұзылуы

- псориаздың дамуы немесе бар аурудың асқынуы немесе псориазға ұқсас бөрітулер

- алопеция

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бисопрололға немесе препараттың кез-келген құрамдастарына және басқа да бета – адренобөгегіштерге жоғары сезімталдықта

- жедел жүрек жеткіліксіздігінде, қалпына келмейтін сатыдағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде

- жүрек қызметінің бұзылуынан болған шокта (кардиогенді шок), коллапста

- электрокардиокөтермелеуінсіз II және III дәрежедегі атриовентрикулярлық бөгетте

- синустық түйіннің әлсіздігі синдромында

- синоатральді бөгетте

- айқын брадикардияда (ЖЖЖ минутына 50 соққыдан кем болғанда)

- артериялық қысымның айқын төмендеуінде (систолиялық АҚ с.б 90 мм кем болғанда)

- сыртартқысында бронхтық демікпенің ауыр түрінде және өкпенің созылмалы обструктивті ауруында

- шеткергі қан айналымы бұзылуының кешеуілдеген сатысында, Рейно ауруында

- феохромоцитомада (альфа – адренобөгегіштерді бір мезгілсіз пайдаланғанда)

- метаболикалық ацидозда

- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттарды бір мезгілде қабылдау препараттың әсері мен көтере алушылығына әсер етуі мүмкін. Сондай-ақ, егер басқа препаратты қабылдау кезеңінен бастап өте аз уақыт өткен болса да, мұндай өзара әрекеттестіктер өтуі мүмкін.

1 класты антиаритмиялық дәрілер (мысалы, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) жүрек бұлшықетінің атриовентикулярлық өткізгіштігі мен жиырылғыштық қабілетіне қатысты Ризопрол препаратының бәсеңдететін әсерін күшейтуі мүмкін.

Верампил сияқты кальций антагонистері мен аз дәрежеде дилтиаземаны Ризопрол препратымен бір мезгілде қабылдағанда, жүрек бұлшықетінің жиырылғыштық қабілетін төмендетуге әкеліп, атриовентрикулярлық импульстің өткізілуін кідіртеді. Әсіресе, бета-бөгегіштермен ем қабылдап жүрген емделушілерге верампилді көктамыр ішіне енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлық бөгетке әкелуі мүмкін.

Орталықтан әсер ететін гипотензивтік препараттар (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин сияқты) ЖЖЖ мен жүрек лықсуының қысқаруына, сондай-ақ орталық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан қантамырларының кеңеюіне әкелуі мүмкін. Әсіресе, бета-бөгегіштерді қабылдауды тоқтатқанға дейін бірден тоқтату «рикошеттік» гипертензияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Дигидропиридин сияқты кальций антогонистері (мысалы, нифедипин, фелодипин, амлодипин) Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, гипотензияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде соңынан қарыншалардың сорғылық қызметінің нашарлау қаупін жоққа шығаруға болмайды.

III класты антиаритмиялық препараттар (мысалы, амиодарон) атриовентрикулярлық импульстің өткізілуіне Ризопрол препаратының басушы әсерін күшейтуі мүмкін.

Жергілікті бета-бөгегіштердің әсері (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көз тамшылары) Ризопрол препаратының жүйелік әсерлерімен қосындылануы мүмкін.

Парасимпатомиметикалық препараттарды Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, атриовентрикулярлық импульстің өткізілуіне бәсеңдететін әсері күшеюі және брадикардияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Инсулин немесе пероральді қабылдауға арналған диабетке қарсы препараттардың қантты төмендету әсері күшеюі мүмкін. Қандағы глюкоза деңгейінің (гипогликемии) төмендеу белгілері – әсіресе, ЖЖЖ-ның ұлғаюы (тахикардия) – бүркемеленуі немесе басылуы мүмкін. Мұндай өзара әрекеттестіктер селективті емес бета-бөгегіштерді қабылдағанда едәуір ықтимал болады.

Жансыздандырушы препараттар Ризопролдың жүрекке бәсеңдететін әсері қаупін ұлғайтып, гипотензияға әкелуі мүмкін (жалпы анестезия бойынша едәуір толық ақпаратты «Айрықша нұсқаулар және сақтық шаралары» тарауынан қараңыз)

Жүрек гликозидтерін (дигиталис) Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, серпінді өткізу уақытын ұлғайтуға, сөйтіп ЖЖЖ-ның төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Стероидті емес қабынуға қарсы дәрілер (ҚҚСД) Ризопрол препаратының гипотензивтік әсерін төмендетуі мүмкін.

Ризопрол препаратын және бета-симпатомиметиктерді (мысалы, изопреналин, добутамин) бір мезгілде қабылдау қос препараттың да әсерлерін төмендетуге әкелуі мүмкін.

Ризопрол препаратын симпатомиметиктермен, белсенділендірушілермен және бета, альфа-адренорецепторлармен (мысалы, норадреналин, адреналин) үйлестіру қан қысымының артуына әкеле отырып, осы препараттардың альфа-адренорецептор-аралық вазоконстрикторлық әсерлерін күшейтуі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттестіктер іріктелмеген бета-бөгегіштерді қабылдағанда едәуір ықтимал болады. Антигипертензивтік дәрілер мүмкін болған антигипертензивтік әсері бар басқа да дәрілер сияқты (мысалы, үшциклды антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер) Ризопролдың гипотензивтік әсерін күшейтуі мүмкін.

Мефлохинді Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, ЖЖЖ-ның (брадикардия) төмендеу қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Гипотензивтік әсерінің маңызды ретте ұлғаюы салдарынан МАО тежегіштерімен бір мезгілде қабылдауға болмайды (В моноаминоксидазаларының тежегіштерінен басқа). МАО тежегіштері мен бисопрололды қабылдау арасындағы емдеудің үзілісі 14 күннен кем болмауы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Бисопрололды:

- қант диабетінде

- қатаң диетада

- ұзақ десенсибилизациялайтын емде

- атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуында (AV-бөгеттің бірінші дәрежесі)

- тамырдың түйілу себебінен тәждік тамырларда қан ағымының бұзылуында (Принцметал стенокардиясы)

- артериялардың шеткергі окклюзиялық зақымдалуында (емдеу басталған соң симптомдардың күшеюі мүмкін)

- псориазда немесе сыртартқысында псориаз болғанда, сақтықпен қолданған жөн.

Әсіресе, жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерді емдеуді бірден тоқтатуға болмайды. Егер емдеуді тоқтату қажет болса, онда дозалауды біртіндеп төмендету керек.

Ризопролды қабылдаушы емделушілердің жағдайын бақылау ЖЖЖ және АҚ-на өлшеуден (емдеудің басында – күн сайын, соңынан 3 - 4 айда 1 рет), ЭКГ өткізуден, қан диабетімен ауырған науқастардағы қант глюкозасын анықтаудан (4-5 айда 1 рет) құралуы тиіс. Егде жастағы емделушілердің бүйрек қызметін қадағалау қажет (4-5 айда 1 рет).

Науқасты ЖЖЖ-н есептеу әдістемесіне үйрету және 50 соққы/мин-тан кем ЖЖЖ жағдайында дәрігерлік кеңестің қажеттілігі туралы нұсқау беру керек.

Емдеуді бастау алдында ауырлаған бронхөкпе сыртартқысы бар науқастардың сыртқы тыныс алу қызметіне зерттеу жүргізу ұсынылады.

Жанаспалы линзаны қолданатын науқастар емдеу барысында көз жасы өнімінің азаюы мүмкін екендігін ескеруі тиіс.

Феохромоцитомасы бар науқастарға пайдаланғанда, парадоксальды артериялық гипертензияның даму қаупі бар (егер алдын ала тиімді альфа-адренобөгеуге қол жеткізілмесе).

Тиреотоксикоз жағдайында Ризопрол тиреотоксикоздың белгілі бір клиникалық белгілерін (мысалы, тахикардияны) бүркемелеуі мүмкін. Тиреотоксикозбен науқастанғандарға препараттың қабылдануын бірден тоқтатуға болмайды, өйткені ол симптоматиканы күшейтуге қабілетті.

Қант диабетінде Ризопрол глюкозаның айқын төмендеуі (тахикардия, жүрек қағысы немесе тершеңдік) секілді гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Іріктелмеген бета-адренобөгегіштерден айырмашылығы инсулиннен туындаған гликемияны мүлдем күшейтпейді, қандағы глюкозаның концентрациясын қалыпты деңгейге дейін қалпына келуін кідіртпейді.

Жоспарлы хирургиялық емдеуді өткізу қажет болған жағдайда, препаратты жалпы анестезия жасағанға дейін 48сағат бұрын тоқтату керек. Егер науқас препаратты операция алдында қабылдаған болса, оған теріс инотропты әсері өте аз жалпы анестезияға арналған дәрілік затты іріктеп алу керек.

Кезбе жүйкенің реципроктылы белсенділендірілуін атропинді көктамыр ішіне енгізу (1-2 мг) арқылы қайтаруға болады.

Катехоламиндер қорын төмендететін дәрілік заттар (оның ішінде, резерпин), бета-адренобөгегіштердің әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан дәрілік заттардың осындай үйлесімін қабылдаушы науқастар АҚ немесе брадикардияның айқын төмендеуін анықтау үшін дәрігердің тұрақты бақылауында болуы тиіс.

Бронхоспастикалық аурулары бар науқастарға басқа гипотензивтік дәрі-дәрмектерді көтере алмаушылық және/немесе тиімсіздігі жағдайында кардиоселективтік адренобөгегіштерді тағайындауға болады. Препараттың дозасын арттырғанда, бронх түйілуінің даму қаупі туындайды.

Егде жастағы науқастарда үдемелі брадикардия (ЖЖЖ 50 соққы/мин-тан кем), АҚ-ның айқын төмендеуі (систолалық АҚ 100 мм с.б.-нан кем), атриовентрикулярлық бөгет анықталған жағдайда, дозаны төмендету немесе емдеуді тоқтату керек.

Депрессия симптомдары дамығанда, емдеуді тоқтату ұсынылады.

Ауыр аритмия мен миокард инфарктының даму қаупінен емдеуді бірден тоқтатуға болмайды. Препаратты қабылдауды біртіндеп, 2 апта немесе одан көп уақыт ішінде дозаны төмендете отырып тоқтатады (дозаны 3-4 күнде 25 % -ға азайтады). Қан мен несеп құрамында катехоламин, норметанефрин және ванилинминдаль қышқылы; антинуклеарлы антиденелер титрлерінің болуын зерттеу алдында препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезеңінде Ризопролды ана үшін пайдасы ұрыққа жағымсыз әсерлердің даму қаупінен жоғары болғанда ғана ұсыну керек.

Әдетте, бета-адренобөгегіштер плаценттегі қан ағымын төмендетеді, ұрықтың дамуына әсер етуі мүмкін. Плацента мен жатырдағы қан ағымын, сондай-ақ болашақ сәбидің өсуі мен дамуын мұқият қадағалау, жүктілік немесе ұрыққа қатысты қауіпті көріністер жағдайында балама емдеу шараларын қабылдау керек.

Жаңа туылған сәбиді туылған соң мұқият тексеру керек. Өмірінің алғашқы үш күнінде қанда глюкоза деңгейінің төмендеуі мен ЖЖЖ симптомдары туындауы мүмкін.

Биспрололдың ана сүтіне экскрециясы немесе бисопрололдың емшек еметін балаларға қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Сондықтан емшек емізу кезеңінде әйелдерге Ризопрол препаратын қабылдау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Бисопролол жүректік тәждік тамырлары ауруына шалдыққан емделушілерді зерттеу кезінде автомобильді басқару қабілетіне әсер еткен жоқ. Алайда, жеке реакциялардың салдарынан автомобильді басқару немесе техникалық күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілеті бұзылуы мүмкін. Емдеудің басында, дозаны өзгерткен соң, сондай-ақ бір мезгілде алкогольді қабылдағанда, осыған назар аудару қажет.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: аритмия, қарыншалық экстрасистолия, айқын брадикардия, атриовентрикулярлық бөгет, АҚ-ның айқын төмендеуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі, гипогликемия, акроцианоз, тыныс алудың қиындауы, бронхтың түйілуі, бас айналу, естен тану жағдайы, құрысу.

Емдеу: асқазанды шайып, адсорбциялайтын дәрілік заттарды тағайындау; симптомдық емдеу: дамыған атриовентрикулярлық бөгетте - атропиннің, эпинефриннің 1-2 мг-ын көктамыр ішіне енгізу немесе уақытша кардиоынталандырғыш қою; қарыншалық экстрасистолия жағдайында – лидокаин тағайындалады (IА класты препараттар қолданылмайды); артериялық қысым айқын төмендегенде - науқас Тренделенбург қалпында болуы тиіс; егер өкпенің ісіну белгілері болмаса – плазманы алмастырғыш ерітінділер көктамыр ішіне енгізіледі - эпинефрин, допамин, добутамин енгізу (хронотропты және инотропты әсерді ұстап тұру және АҚ-ның айқын төмендеуін жою үшін); жүрек жеткіліксіздігінде - жүрек гликозидтері, диуретиктер, глюкагон; құрысуларда - көктамыр ішіне диазепам; бронхтың түйілуінде – бета2 – адренодемегіштер ингаляциялық түрде енгізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

3 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 250 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Сауда белгісінің және тіркеу куәлігінің иесі «РОТАФАРМ» болып табылады, Ұлыбритания.

Дайындалған жері

«Глобал Напи Фармасьютикалз»

2-ші Өндірістік аймағы, №40, №18-ші көше, Сити ов Октобер Сити, Гиза, Мысыр

Тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы қ., Сүйінбай к-сі, 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090