Ригевидон®

МНН: Левоноргестрел, Этинилэстрадиол
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Левоноргестрел и эстроген
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014752
Период регистрации: 03.12.2014 - 03.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 44.24 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Ригевидон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 0,03 мг/0,15 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 0,03 мг этинилэстрадиол,

0,15 мг левоноргестрел бар,

қосымша заттар:

сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, тальк, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты,

қабықтың құрамы: натрий кармеллозасы, повидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, макрогол 6000, коповидон, титанның қостотығы (Е 171), кальций карбонаты, тальк, сахароза

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жыныстық гормондар және жыныстық жүйе модуляторлары. Жүйелі пайдалануға арналған гормональді контрацептивтер. Прогестагендер мен эстрогендер (бекітілген біріктірілімі). Левоноргестрел мен эстрогендер

АТХ коды G03A A07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Этинилэстрадиол

Сіңірілуі

Этинилэстрадиол асқазан-ішек жолында жылдам және толығымен сіңеді, препарат қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1,5 сағаттан соң жетеді. Жүйеалдылық конъюгациясынан және бауыр арқылы «бірінші» өтуінен кейінгі абсолюттік биожетімділігі 60 % құрайды. «Концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы мен Cmax уақыт өте келе болар-болмас артуы мүмкін.

Таралуы

Этинилэстрадиолдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі 98,8 %-ға дейін. Байланысуы толығымен дерлік альбуминмен жүреді.

Метаболизмі

Этинилэстрадиол аш ішектің шырышты қабығында да, бауырда да жүйеалдылық конъюгациялануға ұшырайды. Этинилэстрадиолдың тікелей конъюгаттарының ішек флорасымен гидролизденуі нәтижесінде этинилэстрадиол түзіледі, ол қайтадан кері сіңірілуі мүмкін (энтеробауырлық рециркуляция). Этинилэстрадиол метаболизмінің негізгі жолы Р-450 цитохромы жүйесінде негізгі метаболиттері 2-ОН-этинилэстрадиол мен 2-метокси-этинилэстрадиол түзе отырып гидроксилдену болып табылады. 2-ОН-этинилэстрадиол ары қарай химиялық белсенді метаболиттерге дейін метаболизденеді.

Шығарылуы

Этинилэстрадиол қан плазмасынан 29 сағатқа жуық (26-33 сағат) жартылай шығарылу кезеңімен (Т½) шығарылады, плазмалық клиренсі 10-30 л/сағат шегінде ауытқып тұрады. Этинилэстрадиол конъюгаттары мен оның метаболиттерінің шығарылуы несеппен және нәжіспен жүреді (1:1).

Левоноргестрел

Сіңірілуі

Ішке қабылдағаннан кейін левоноргестрел асқазан-ішек жолынан жылдам және толығымен сіңеді. Биожетімділігі шамамен 100 %-ды құрайды. Левоноргестрел бауыр арқылы «бірінші» өткенде метаболизмге ұшырамайды.

Таралуы

Қан плазмасында левоноргестрел елеулі дәрежеде альбуминмен және ЖГБГ-мен (жыныстық гормондарды байланыстыратын глобулинмен) байланысады.

Метаболизмі

Метаболизмі, негізінен, 4-3-оксо-топтың ыдырауынан және 2α, 1β және 16β күйінде гидроксилденуінен тұрады, содан кейін конъюгациялануы жүреді. Қан айналымында болатын метаболиттерінің көпшілігі 3α, 5β-тетрагидро-левоноргестрел сульфаттары болып табылады. Препараттың экскрециясы негізінен глюкуронидтер түрінде жүреді. Бастапқы левоноргестрелдің аздаған мөлшері де 17β-сульфат түрінде айналымда болады. Метаболикалық клиренсі, емделуші әйелдерде байқалатын левоноргестрел концентрациясындағы елеулі айырмашылықтарды ішінара түсіндіріп беретін едәуір жекелей өзгергіштікке ұшырайды.

Шығарылуы

Левоноргестрел орташа T½-мен препараттың қан плазмасындағы тепе-теңдік концентрациясы жағдайында шамамен 36 сағатта шығарылады. Левоноргестрел мен оның метаболиттері негізінен несеппен (40-68 %) және препараттың шамамен 16-48 %-ы нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ригевидон® препаратының контрацептивтік әсері түрлі механизмдердің өзара әрекеттесуіне негізделген, олардың ішінен анағұрлым маңыздысы овуляцияның бәсеңдеуі, эндометрий мен цервикальді шырыштың өзгерістері болып табылады.

Қолданылуы

- пероральді контрацепция

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды пішінді ұяшықты қаптамада көрсетілген тәртіппен, күн сайын шамамен тура бір уақытта қабылдау керек.

21 күн қатарынан күн сайын бір таблеткадан қабылдау керек. Әр келесі қаптамадағы таблеткаларды қабылдауды әдетте, тоқтату қан кетуі басталатын 7 күндік үзілістен кейін бастау керек. Тоқтату қан кетуі, әдетте соңғы таблетканы қабылдағаннан кейін 2-ші немесе 3-ші күні басталады және препараттың келесі қаптамасындағы таблеткаларды бастағанға дейін жалғасуы мүмкін.

Егер препарат алғаш рет қабылданып отырса

Таблеткаларды қабылдауды етеккірдің бірінші күні бастау керек. Ригевидон® таблеткаларын қабылдауды етеккірдің 2-5 күнінен бастауға болады, бірақ бұл жағдайда препаратты қолданудың алғашқы оралымының бастапқы 7 күнінде, бір мезгілде қосымша гормональді емес (бөгеттік) контрацепция әдістерін пайдалану ұсынылады.

Егер бұрын басқа біріктірілген гормональді контрацептивтік дәрі (біріктірілген пероральді контрацептив, қынап сақинасы немесе трансдермальді бұласыр) пайдаланылса

Ригевидон® препаратын қабылдауды контрацептивтік таблеткалардың алдыңғы қаптамасындағы соңғы белсенді таблетканы қабылдағаннан кейін (немесе қынап сақинасын немесе трансдермальді бұласырды алып тастағаннан кейін) келесі күні, бірақ, бұрынғы контрацептив таблеткаларын қабылдаудағы әдеттегі үзілістен кейінгі келесі күні (немесе плацебо, немесе қынап сақинасын немесе трансдермальді бұласырды алып тастау) кешіктірмей бастау керек.

Егер бұрын прогестиндік контрацептивтік құралдар (мини-пили, инъекциялар, имплантаттар немесе жатырішілік спиральдар) пайдаланылса

Мини-пилиден Ригевидонға® көшуді кез-келген күні, имплантат немесе жатырішілік спираль пайдаланылып жүрсе – оларды алып тастаған күні және инъекция қолданылса – келесі инъекция жасалуы тиіс күні жүзеге асыруға болады. Бұл жағдайлардың барлығында әйелге препаратты қабылдаудың алғашқы 7 күні бойына бір мезгілде контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін қолдану ұсынылады.

Жүктіліктің 1 триместрінде аборттан кейін

Ригевидон® таблеткаларын қабылдауды дереу бастауға болады. Бұл жағдайда қосымша контрацептивтік құралдарды қолдану қажет емес.

Босанғаннан кейін немесе жүктіліктің 2 триместрінде аборттан кейін

Ригевидон® таблеткаларын қабылдауды бала емізбейтін әйелдерге босанғаннан кейінгі 21-28 күні және жүктіліктің 2 триместріндегі аборттан кейін бастау ұсынылады (босанғаннан кейінгі кезеңде тромбоэмболиялық асқынулар қаупінің жоғарылығымен байланысты). Егер Ригевидон® таблеткаларын қабылдау бұл мерзімнен кеш басталса, препаратты қолданудың алғашқы 7 күні бойы қосымша контрацепцияның бөгеттік әдістерін пайдалану ұсынылады. Сонымен қатар, егер жыныстық акт орын алған болса, таблеткаларды қабылдауды бастағанға дейін жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау немесе таблеткаларды қабылдауды бастауды алғашқы етеккір басталғанға дейін кейінге қалдыру қажет.

Егер таблеткаларды қабылдау өткізіліп алған жағдайда

Егер, кезекті таблетка қабылдануы тиіс уақыттан 12 сағаттан аз өтсе, контрацептивтік қорғаныс төмендемейді. Әйел өткізіліп алынған таблетканы ол туралы есіне түскен бойда бірден қабылдауы тиіс, келесі таблетканы әдеттегі уақытта қабылдау керек.

Егер, кезекті таблетка қабылдануы тиіс уақыттан 12 сағаттан асып кетсе, контрацептивтік қорғаныс төмендеуі мүмкін. Таблеткаларды қабылдауды өткізіп алулармен байланысты жағдайларда, екі негізгі ережені басшылыққа алу қажет:

1. таблеткаларды қабылдаудағы үзіліс ешқашан 7 күннен аспауы тиіс,

2. гипоталамус-гипофиз-аналық без жүйесінің талапқа сай бәсеңдеуіне жету үшін, таблеткаларды 7 күн бойы үзіліссіз қабылдау қажет.

Осылайша, күнделікті тәжірибе жағдайларында төмендегідей ұсынымдар берілуі мүмкін

1 апта

Жіберіліп алған соңғы таблетка емделуші әйел ол туралы есіне алған бойда, тіпті егер ол препараттың 2 таблеткасын бір мезгілде қабылдауы тиіс болса да, дереу қабылдануы тиіс. Ары қарай таблеткаларды қабылдау әдеттегі режимде жалғастырылады. Келесі 7 күн бойына бір мезгілде контрацепцияның бөгеттік әдістерін (мысалы, мүшеқап) пайдалану керек. Егер алдағы 7 күн ішінде жыныстық акт орын алса, жүктілікті басталу ықтималдылығын ескеру қажет. Таблеткалар саны неғұрлым көп жіберіліп алса, және ол препаратты қабылдаудағы үзіліс кезеңіне жақын болған сайын, жүктіліктің басталу қаупі соғұрлым жоғары.

2 апта

Жіберіліп алған соңғы таблетка емделуші әйел ол туралы есіне алған бойда, тіпті егер ол препараттың 2 таблеткасын бір мезгілде қабылдауы тиіс болса да, дереу қабылдануы тиіс. Ары қарай таблеткаларды қабылдау әдеттегі режимде жалғастырылады. Егер Ригевидон® таблеткалары келесі 7 күн бойы дұрыс қабылданса, қосымша контрацептивтік құралдарды қолдану қажет емес. Алайда, егер олай болмаса немесе 1 таблеткадан көп қабылдау өткізіліп алынған болса, препаратты қабылдаудың алдағы 7 күні бойына контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін пайдалану ұсынылады.

3 апта

Препаратты қабылдаудағы алдағы үзіліске байланысты, контрацепциялық қорғаныстың қатты төмендеу қаупі болмай тұрмайды. Алайда контрацепциялық әсердің төмендеуін таблеткаларды қабылдау режимін өзгерту арқылы болдырмауға болады. Осыған байланысты, препаратты қабылдаудың ұсынылған екі режимінің біреуін басшылыққа алсақ, таблетканы бірінші жіберіп алғаннан кейінгі 7 күн бойы препараттың барлық дозалары дұрыс қабылданған жағдайда, қосымша контрацепция құралдарын қолдану қажет емес. Егер бұлай болмаса, емделуші әйелге ұсынылған баламаларының біріншісін басшылыққа алу ұсынылады.

Бұдан өзге, келесі 7 күн бойы бір мезгілде контрацепцияның басқа әдісі қатар пайдаланылуы тиіс.

1. Жіберіліп алынған соңғы таблетка, емделуші әйел бұл туралы есіне алған бойда, тіпті егер препараттың 2 таблеткасы бір мезгілде қабылдануы тиіс болса да дереу қабылдануы тиіс. Ары қарай таблеткаларды қабылдау әдеттегі режимде жалғаса береді. Келесі қаптамадағы таблеткаларды емделуші әйел қолындағы пішінді ұяшықты қаптамадағы соңғы таблетканы қабылдағаннан кейінгі келесі күні, яғни препаратты қабылдаулар арасындағы үзіліссіз қабылдай бастауы тиіс. Екінші қаптама аяқталғанға дейін «тоқтату қан кетуінің» ықтималдығы аз, алайда таблеткаларды қабылдау аясында қан аралас жұғынды бөліністер байқалуы немесе лақылдап қан кету дамуы мүмкін.

2. Сондай-ақ басталған қаптамадағы таблеткаларды қабылдауды тоқтату ұсынылуы мүмкін. Бұл жағдайда емделуші әйел препаратты қабылдауда таблеткаларды қабылдауды ұмытып кеткен күндерді қоса, 7 күнге дейін созылатын үзіліс жасауы, содан кейін препараттың келесі қаптамасындағы таблеткаларды қабылдауды бастауы тиіс.

Егер емделуші әйел таблеткаларды қабылдауды жіберіп алса, және содан кейін онда препаратты қабылдаудағы алғашқы үзіліс бойына «тоқтату қан кетуі» басталмаса, жүктіліктің басталу ықтималдығын ескеру қажет.

Құсу/диарея жағдайындағы ұсынымдар

Егер құсу таблетканы қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан бұрын орын алса, оның сіңірілуі толық болмауы мүмкін. Бұл жағдайда таблеткаларды қабылдауды өткізіп алуға қатысты жоғарыда сипатталған ұсынымдарды басшылыққа алу қажет. Диарея толық сіңірілмеуінің нәтижесінде препарат тиімділігінің төмендеуіне алып келуі мүмкін. Егер әйел таблеткаларды қабылдаудың әдеттегі режимін өзгерткісі келмесе, ол келесі пішінді ұяшықты қаптамадағы қосымша таблетканы(ларды) қанша күн қажет болса, сонша күн қабылдауы тиіс.

Етеккірдің басталу уақытын қалай ауыстыру немесе өзгертуге болады

Етеккірдің басталу уақытын кейінге шегеру үшін, емделуші әйел Ригевидон® препаратының келесі қаптамасындағы таблеткаларды қабылдауды қолындағы қаптамадағы соңғы таблетканы қабылдағаннан кейін келесі күні, олардың арасында препаратты қабылдауда үзіліс жасамай бастауы тиіс. Осылайша етеккірдің басталу уақытын екінші қаптамадағы таблеткаларды қабылдау аяқталғанға дейін кез-келген қалаған уақытқа ұзартуға болады. Осы қосымша кезең ішінде емделуші әйелде лақылдап қан кету туындауы немесе қан аралас жұғынды бөліністер байқалуы мүмкін. Әдеттегі 7 күндік үзілістен кейін Ригевидон® препаратын жүйелі қабылдауды қайта бастау керек.

Етеккірдің басталу уақытын аптаның келесі күніне шегеру үшін, препаратты қабылдау аясында басталған күнге қатысты, алдағы уақыттағы таблеткаларды қабылдаудағы үзілісті қажетінше күнге қысқарту ұсынылады. Препаратты қабылдаудағы үзіліс неғұрлым қысқа болса, «тоқтату қан кетуінің» болмау қаупі соғұрлым жоғары. Бұдан өзге, екінші қаптамадағы таблеткаларды қабылдау кезінде (етеккірдің басталу уақыты кейінге шегерілгендегі сияқты) лақылдап қан кету қаупі немесе қан аралас жұғынды бөліністердің пайда болуы арта түседі. Препаратты қабылдаудағы үзілісті ұзартуға болмайтындығын баса айта кетудің маңызы зор.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1/100-дан <1/10 дейін)

- дене салмағының жоғарылауы

- сұйықтықтың іркілуі

- бас ауыруы, бас сақинасы, күйгелектік, депрессия, ашушаңдық, либидо өзгерістері

- жанаспалы линзаларды таққанда көздің тітіркенуі, көру бұзылулары

- жүрек айнуы

- безеу бөртпесі

- жүйелі емес қынаптық қан кетулер, аменорея, гипоменорея, сүт бездерінің ауыруы

Жиі емес (≥1/1000-дан <1/100 дейін) және Сирек (≥1/10000-дан <1/1000 дейін)

- сүт безі обыры, бауыр аденомасы, гепатоцеллюлярлық карцинома, жатыр мойны обыры

- жүйелі қызыл жегі

- гиперлипидемия

- хорея

- отосклероз

- артериялық гипертензия, көктамырлық тромбоэмболия, артериялық тромбоэмболия

- құсу, холелитиаз, панкреатит

- түйінді эритема, мультиформалы эритема, хлоазма

- қынаптық секрет өзгерістері

БОК пайдаланатын әйелдерде, төмендегі күрделі жағымсыз құбылыстар тіркелген:

­ көктамырлық тромбоэмболия, яғни, аяқтардың терең көктамырлары мен кіші жамбас көктамырларының тромбозы, сондай-ақ өкпе артериясының эмболиясы

­ артериялық тромбоэмболия

­ жатыр мойны обыры

­ бауыр ісіктері

­ тері мен теріасты тіндер тарапынан болатын бұзылулар: хлоазма, түйінді эритема

­ БОК пайдаланатындар арасында сүт безі обырының анықталу жиілігі болар-болмас жоғарылаған. 40 жасқа дейінгі әйелдерде сүт безі обырының сирек кездесетіндігімен байланысты, сүт безі обырымен науқастанудың жалпы қаупіне қатысты мұндай жағдайлардың қосымша көлемі аз. БОК қолданумен себеп-салдарлық байланысы белгісіз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- көктамырлық тромбоэмболия немесе оның сыртартқыда болуы (мысалы, терең көктамырлар тромбозы, өкпе артериясының тромбоэмболиясы) қауіп факторларымен бірге немесе оларсыз

­ артериялық тромбоэмболия немесе оның сыртартқыда болуы, атап айтқанда миокард инфарктісі және ми қанайналымының бұзылуы

­ көктамырлық немесе артериялық тромбоздың күрделі немесе көптеген қауіп факторларының болуы

­ сыртартқыда тромбоз ізашарларының болуы (мысалы, ми қанайналымының өтпелі бұзылуы немесе стенокардия)

­ жүрек-қантамыр аурулары (мысалы, жүрек, жүрек клапандарының аурулары және аритмиялар)

­ ауыр артериялық гипертензия

­ микро - немесе макроангиопатия көріністерімен қант диабеті

­ шығу тегі қантамырлық көру бұзылулары

­ сүт безі мен жыныс мүшелерінің диагностикаланған немесе күдікті гормонға тәуелді қатерлі ісіктері

­ бауырдың күрделі аурулары немесе олардың сыртартқыда болуы («бауыр» тестілерінің функционалдық көрсеткіштері қалыпқа түскенге дейін)

­ бауыр ісіктері немесе олардың сыртартқыда болуы (қатерсіз немесе қатерлі), панкреатит (немесе оның сыртартқыда болуы)

­ шығу тегі белгісіз қынаптық қан кетулер

­ ошақтық неврологиялық симптоматикасы бар бас сақинасы

­ белсенді затына немесе қосымша заттарының кез-келгеніне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

БОК әсеріне әсер етуі мүмкін дәрілік заттар

Болуы ммүкін дәрілік өзара әрекеттесулерін анықтау мақсатында, үнемі кез-келген қатарлас дәрілерді қолдану жөніндегі ақпаратты оқып шығу керек!

Жыныстық гормондар клиренсінің жоғарылауына алып келетін дәрілік өзара әрекеттесулер лақылдап қан кетуге және контрацепциялық қорғаныстың тиімсіздігіне себеп болуы мүмкін. Бұл әсері гидантоиндерде (мысалы, фенитоин), барбитураттарда, примидонда, карбамазепин және рифампицинде анықталған. БОК тиімділігін төмендетуі мүмкін басқа белсенді заттар окскарбазепин, топирамат, гризеофульвин және ритонавир болып табылады.

Олардың әсер ету механизмі, аталған заттардың «бауыр» ферменттері белсенділігін арттыру қабілетіне негізделуі ықтимал. Ферменттердің ең жоғарғы индукциясы, әдетте, бұл препараттарды қабылдау басталғаннан кейін кемінде 2-3 аптадан кейін байқалады, бірақ оларды тоқтатқаннан кейін кемінде 4 апта бойы сақталуы мүмкін. Контрацепциялық дәрілердің тиімсіздігі жағдайлары ампициллин және тетрациклин сияқты антибиотиктерді бір мезгілде қолданғанда да анықталған, бірақ әсер ету механизмі белгісіз болып қала береді.

«Бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауын тудыратын бұл препараттардың кез-келгенін қысқа мерзімде қолданған жағдайда, аталған препараттарды қабылдау басталған сәттен бастап, бүкіл емдеу кезеңінде және оларды тоқтатқаннан кейін 4 апта бойына контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін қолдану ұсынылады. Аталған антибиотиктерді қысқа курспен қабылдап жүрген әйелдерге, контрацептивтік таблеткалармен бір мезгілде уақытша, яғни қат арлас дәрілік затты қолдану кезінде және оны тоқтатқаннан кейін 7 күн бойы контрацепцияның бөгеттік әдістерін пайдалану қажет. Егер Ригевидон® препараты таблеткаларының кезекті қаптамасы қосымша контрацепциялық құралдарды қолдануды қажет ететін уақыт кезеңінен ертерек бітсе, келесі қаптамадағы таблеткаларды қабылдауды препаратты қабылдаудағы үзіліссіз бастау керек. Бұл жағдайда «тоқтату қан кетуін» екінші қаптамадағы таблеткалар біткенге дейін күтпеген жөн. Егер екінші қаптамадағы таблеткаларды қабылдап болғаннан кейін емделуші әйелде «тоқтату қан кетуі» басталмаса, ол жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау үшін дәрігерге қаралуы тиіс.

Аталған препараттарды ұзақ уақыт бойы қолданған жағдайда, емделуші әйелдерге басқа контрацепция құралдарын пайдалану ұсынылады.

Шілтерлі шайқурай (Hypericum perforatum)

Құрамында шілтерлі шайқурай (Hypericum perforatum) бар өсімдік текті дәрілерді Ригевидон® препаратымен бір мезгілде қабылдамау керек, өйткені бұл контрацептивтік әсердің жойылуына алып келуі мүмкін. Осыған байланысты лақылдап қан кеткен және жоспарланбаған жүктілік жағдайлары туралы хабарланған. Оған себеп препарат метаболизміне қатысатын ферменттердің Hypericum perforatum тудырған индукциясы болған. Индукциялау әсері Шілтерлі шайқурайды қабылдауды тоқтатқаннан кейін кемінде 2 апта бойына сақталуы мүмкін.

БОК басқа дәрілік заттарға әсері

Жыныстық стероидтық гормондар циклоспориннің қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы мүмкін, бұл уытты әсерлердің дамуына алып келуі мүмкін. Ламотриджин мен БОК бір мезгілде қабылдау ламотриджиннің плазмадағы концентрациясының төмендеуіне және БОК қолдануды бастаған әйелдерде құрысу ұстамалары бақылануының нашарлауына алып келуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Емделуші әйелдер пероральді контрацептивтердің АИВ жұқпасын (ЖИТС) және жыныстық жолмен берілетін (ЖЖБЖ) басқа жұқпаларды жұқтырудан қорғамайтыны туралы хабардар болуы тиіс.

Шылым шегу біріктірілген оральных контрацептивтерді (БОК) қабылдау аясында жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын күрделі жағымсыз реакциялардың даму қаупін арттырады. Бұл қауіп жас ұлғая келе арта түседі, тартылған темекі санынан байланысты және әсіресе 35 жастан асқан әйелдерде жоғары. БОК қабылдап жүрген барлық әйелдерге, қатаң түрде шылым шекпеуге кеңес беру керек. 35 жастан асқан, шылым шегетін әйелдерге қатысты контрацепцияның басқа әдістерін тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек.

Төменде атап келтірілген қандай-да бір жағдайлар/қауіп факторы анықталса, біріктірілген пероральді контрацептивтерді қолданудың «пайдасы/қаупі» арақатынасы әр нақты жағдайда талқылануы тиіс. Жүргізілген талдау нәтижелерін емделуші әйелмен БОК қабылдау басталғанға дейін талқыға салу қажет. Бұл жағдайлар немесе қауіп факторларының кез-келгенінің ағымы ушыққан немесе алғаш пайда болған жағдайда әйелге емдеуші дәрігермен хабарласу ұсынылады. Содан кейін емдеуші дәрігер БОК пайдалануды жалғастыру немесе тоқтату туралы шешім қабылдауы тиіс.

Қанайналым бұзылулары

Кез-келген БОК пайдалану БОК пайдаланбайтын әйелдердегі осы көрсеткішпен салыстырғанда, көктамырық тромбоэмболияның (КТЭ) даму қаупінің жоғарылауымен байланысты. Қолда бар мәліметтер бойынша, БОК пайдаланбайтын әйелдер арасындағы КТЭ жиілігі 100000 емделуші-жылдан 5-10 адамды құрайды. КТЭ қаупінің жоғарылауы БОК қолданылған алғашқы жыл ішінде анағұрлым маңызды болып табылады.

Бұл қауіптің артуы жүктілікпен байланысты КТЭ қаупіне қарағанда азырақ, ол 100000 жүктіліктің 60 жағдайы ретінде бағаланады. КТЭ 1-2 % жағдайда өліммен аяқталады. Тұтас алғанда, құрамында левоноргестрел және 50 мкг-ден аз этинилэстрадиол бар біріктірілген пероральді контрацептивтерді қолдану аясында КТЭ абсолюттік қаупі (ауыру) препаратты қолданған 100000 емделуші-жыл жағдайларының шамамен 20-сын құрайды.

Пероральді контрацептивтерді пайдаланып жүрген әйелдерде, басқа қантамырлардың, яғни бауыр, ішек шажырқайы, бүйрек және көздің торқабығының көктамырлары мен артерияларының тромбозы өте сирек кездеседі. Бұл жағдайлардың БОК пайдаланумен байланысты екендігі туралы бірыңғай пікір жоқ.

Көктамырлық тромбоэмболияның даму қаупі төмендегі жағдайларда арта түседі:

­ жас ұлғая келе

­ отбасылық ауыр сырартқы жағдайында (мысалы, аға-іні, апа-сіңлі немесе ата-аналарындағы жас кездеріндегі көктамырлық тромбоэмболия). Тұқым қуалайтын бейімділікке күдік болса, емделуші әйелді пероральді контрацептивтерді пайдалану мүмкіндігін шешкенге дейін маманға жіберу керек.

­ семіздікте (дене салмағының индексі 30 кг/м² жоғары)

- ұзаққа созылған иммобилизация жағдайында (үлкен операциялардан, аяққа жасалған хирургиялық араласулардан немесе ауқымды жарақаттан кейін). Мұндай жағдайларда пероральді контрацептивтерді қабылдауды тоқтату ұсынылады (жоспарлы операция жағдайында, ол жүргізілгенге дейін кемінде 4 апта бұрын). Олардың қолданылуын қимыл-қозғалыс белсенділігі толық қалпына келген соң 2 аптадан кейіннен ерте емес мерзімде қайта жаңғыртуға болады.

Көктамырлардың варикозды кеңеюі мен беткейлік көктамырлар тромбофлебитінің көктамырлық тромбоэмболия патогенезінде рөлі болуы мүмкін екендігі туралы бірыңғай пікір жоқ.

Босанғаннан кейінгі кезеңде тромбоэмболия қаупінің жоғарылайтынын ескеру керек.

БОК пайдалану тұтас алғанда жедел миокард инфарктісінің (ЖМИ) және елеулі дәрежеде басқа, мысалы шылым шегу, артериялық қысымның жоғарылауы және жас ұлғаюы сияқты (жоғарыдан қараңыз) қауіп факторларының бар-жоқтығына тәуелді қанайналымының жедел бұзылуының даму қаупінің жоғарылауымен байланысты болды. Бұл асқынулар сирек дамиды. Ригевидон® препаратын қабылдаудың ЖМИ даму қаупіне әсері зерттелмеген.

Артериялық тромбоэмболияның даму қаупі төмендегі жағдайларда арта түседі:

- жас ұлғая келе

­ шылым шегетіндерде (тартылған темекі саны артқан сайын және жас ұлғайған сайын қауіптің ары қарай, әсіресе 35 жастан асқан әйелдерде арта түскені байқалады)

­ дислипопротеинемия жағдайында

- семіздікте (дене салмағының индексі 30 кг/м² жоғары)

- артериялық гипертензия жағдайында

- жүрек клапандары аурулары кезінде

- жыпылықтағыш аритмияда

- отбасылық сыртартқы бар болса (мысалы, туған аға-іні мен апа-сіңлі немесе ата-аналарында жас кезіндегі артериялық тромбоз). Егер тұқым қуалайтын бейімділікке күдік болса, кез-келген гормональді контрацептивтік дәрілерді тағайындауға шешім қабылдамас бұрын, емделуші әйелді маманнан кеңес алуға жіберу керек.

Көктамырлық немесе артериялық тромбоз симптомдарына мыналар кіруі мүмкін:

­ бір жақ аяқтың ауыруы және/немесе оның ісінуі

­ сол жақ қолға иррадиациясымен немесе иррадиациясыз кеуденің кенеттен қатты ауыруы

­ кенеттен ентігудің пайда болуы

­ кенеттен жөтелдің пайда болуы

­ кез-келген әдеттен тыс қатты және ұзаққа созылған бас ауыруы

­ кенеттен болатын ішінара немесе толық көрмей қалу

­ диплопия

­ түсініксіз сөйлеу немесе афазия

­ бас айналуы

­ парциальді құрысу ұстамасымен немесе онсыз құлау

­ әлсіздік немесе дененің бір жағында кенеттен пайда болатын немесе бір жақ бөлігінде сезімталдықтың болар-болмас жоғалуы

­ қимыл-қозғалыс бұзылулары

­ жедел іштеспе синдромы.

Босанғаннан кейінгі кезеңде көктамырлық тромбоэмболияның даму қаупі жоғары екендігін ескеру керек.

Қанайналым бұзылуымен байланысты басқа ауруларға қант диабеті, жүйелі қызыл жегі, гемолитикалық-уремиялық синдром, ішектің созылмалы қабыну аурулары (мысалы, Крон ауруы немесе ойық жаралы колит) және орақтәрізді жасушалы анемия жатады.

Пероральді контрацептивтерді қолдану кезінде бас сақинасы ұстамаларының жиілігі мен ауырлығы артқан жағдайда (бұл ми қанайналымы бұзылуларының ауырырақ түрлері дамуының ізашары болуы мүмкін) оларды дереу тоқтату мүмкіндігін қарастыру қажет.

Көктамырлық немесе артериялық тромбозға тұқым қуалайтын немесе жүре пайда болған бейімділікті көрсететін биохимиялық параметрлерге белсендірілген С протеиніне (БСП) резистенттілік, Лейден фактор V мутациясы, гипергомоцистеинемия, антитромбин III тапшылығы, протеин С тапшылығы, протеин S тапшылығы, антифосфолипидтік антиденелердің болуы (кардиолипинге антиденелер, қызылжегілік антикоагулянт) және дислипопротеинемия жатады.

Ісіктер

Жатыр мойнының обыры

Кейбір эпидемиологиялық зерттеулерден БОК ұзақ уақыт қолданған әйелдерде жатыр мойны обырының даму қаупінің жоғары екендігі анықталды. Бұдан өзге, бұл көрсеткіштің сексуалдық әрекеттер мен адамның папиллома вирусы (АПВ) сияқты басқа факторларға қаншалықты дәрежеде тәуелді болуы мүмкін екендігі әлі анықталған жоқ.

Сүт безі обыры

54 фармако- эпидемиологиялық зерттеулердің мета-талдауы, біріктірілген пероральді контрацептивтерді қабылдаған әйелдерде сүт безі обырының даму қаупі салыстырмалы түрде біраз (ОР = 1,24) жоғары екенін көрсетті. Бұл жоғары қауіп БОК қабылдауды тоқтатқаннан кейін 10 жыл ішінде біртіндеп төмендейді. Сүт безінің обыры 40 жасқа толмаған әйелдерде сирек ауру болып табылатындықтан, сүт безі обырының диагностикаланған жағдайлары санының артуы, БОК қазіргі кезде қабылдап жүрген немесе бұрын қабылдағандарда – сүт безі обырының өмір бойғы даму қаупімен салыстырғанда жоғары емес.

Бұл зерттеулердегі себеп-салдарлық байланысына дәлелдер келтірілмеген. Қауіп жоғарылауының байқалатын көрінісі БОК қабылдайтындарда сүт безі обырының ерте диагностикасымен, БОК биологиялық әсерлерімен немесе көрсетілген екі факторлардың біріктірілуімен байланысты болуы мүмкін.

Пероральді контрацептивтерді пайдаланып жүрген әйелдерде сүт безінің обыры БОК пайдаланбаған әйелдермен салыстырғанда біраз ерте кезеңде диагностикаланады.

Бауыр ісіктері

БОК пайдаланған әйелдерде бауырдың қатерсіз және қатерлі ісіктері тіркелген. Жекелеген жағдайларда бұл ісіктер өмірге қауіпті құрсақішілік қан кетулерге алып келген. Гепатомегалиямен немесе құрсақішілік қан кету белгілерімен бірлескен іштің жоғарғы бөліктерінің қатты ауыруы жағдайларында БОК пайдаланған әйелдерде, бауыр ісігімен салыстырмалы диагностика жүргізілуі тиіс.

Басқа жағдайлар

Отбасылық сыртартқысы ауыр және гипертриглицеридемиясы бар әйелдерде БОК қолдану панкреатиттің даму қаупінің жоғарылауына алып келуі мүмкін. Гиперлипидемиясы бар әйелдер, БОК қабылдауға шешім қабылдаған жағдайда, мұқият медициналық қадағалауда болуы тиіс.

Жедел немесе созылмалы бауыр жеткіліксіздігі жағдайында Ригевидон® препаратын қолдану бауыр сынамаларының көрсеткіштері қалыпты мәндер шегіне қайта келгенге дейін тоқтатылуы тиіс. Бауыр функциясы бұзылған науқастарда стероидтық гормондардың алмасуы баяулауы мүмкін.

БОК пайдаланған әйелдердің көпшілігінде артериялық қысымның аздаған жоғарылауы тіркелгенімен қатар, клиникалық маңызды АҚ жоғарылауы сирек байқалған. Егер БОК қабылдау кезінде тұрақты және айқын артериялық гипертензия байқалса, контрацептивті қабылдауды тоқтату және артериялық гипертензияны емдеуді бастау керек. Егер гипотензиялық емдеу нәтижесінде БОК қолдану қажет болса, емдеу нәтижесінде қалыпты АҚ мәндеріне қол жеткізілгенде қайта жаңғыртылуы мүмкін.

Төмендегі жағдайлар жүктілік кезінде де, БОК қабылдау кезінде де туындауы немесе өршуі мүмкін екені хабарланған: холестазбен байланысты сарғаю және/немесе қышыну; өтте тастардың түзілуі; порфирия; жүйелі қызыл жегі; гемолитикалық-уремиялық синдром; Сиденгам хореясы; жүктілер герпесі; отосклероз салдарынан естімей қалу. Алайда, себеп-салдарлық байланыстың бар екендігі дәлелденбеген.

БОК шеткергі инсулинге резистенттілік пен глюкозаға толеранттылыққа әсер етуі мүмкін. Осыған байланысты, қант диабетінен зардап шегетін емделуші әйелдер БОК қабылдау кезінде мұқият бақылауда болуы тиіс.

Ригевидонның® құрамында лактоза моногидраты бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық аурулары, Лапп лактазасы тапшылығы және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар әйелдерге аталған дәрілік препаратты қабылдамау керек.

Ригевидонның® құрамында сахароза бар. Сирек тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық аурулары, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы және сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар әйелдер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Біріктірілген пероральді контрацептивтерді қабылдау мен Крон ауруы/ойық жаралы колит арасындағы байланыс туралы хабарланған.

Әсіресе сыртартқысында жүкті әйелдер хлоазмасы болған әйелдерде хлоазма дамуы мүмкін. Хлоазманың дамуына бейім әйелдерге БОК қабылдау уақытында күннің астында болудан және ультракүлгін сәулелердің әсерінен сақтану керек.

БОК қабылдау кезінде ауыр депрессия дамыған әйелдерге препаратты қабылдауды тоқтату керек. Препаратты қабылдау мен бұл симптомдардың дамуы арасында байланыстың бар-жоқтығы туралы мәселені анықтау үшін емделуші әйелге контрацепцияның баламалы әдісі ұсынылуы тиіс. Бұрын ауыр депрессия көріністерінен зардап шеккен әйелдер мұқият қадағалауда болуы және депрессия жағдайларының симптомдары қайта жаңғырған жағдайда БОК пайдалануды тоқтатуы тиіс.

Тиімділігінің төмендеуі

Пероральді контрацептивтердің тиімділігі таблеткаларды қабылдауды жіберіп алған жағдайда, құсу/диарея және бір мезгілде басқа дәрілік заттарды қабылдаған жағдайда төмендеуі мүмкін.

Етеккір оралымының бұзылулары

Барлық біріктірілген пероральді контрацептивтерді қабылдау кезінде жүйесіз қан кетулер (қан аралас бөліністер немесе лақылдап қан кетулер), әсіресе аталған дәрілерді пайдаланудың алғашқы айлары ішінде байқалуы мүмкін. Осылайша, кез-келген жүйесіз қан кетулерге клиникалық баға беру препаратқа бейімделу кезеңінен кейін шамамен 3 етеккір оралымы бойына жүргізілуі тиіс.

Егер жүйесіз қан кетулер өткен жүйелі етеккір оралымдарынан кейін қатарынан туындаса, бұл жағдайдың гормональді емес себептерін қарастыру және қатерлі үдерістің немесе жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау мақсатында сәйкесінше тексеру жүргізу қажет.

Кейде препаратты қабылдаудағы үзіліс кезіндегі «тоқтату қан кетуі» мүлдем байқалмауы мүмкін. Егер таблеткалар нұсқаулыққа сәйкес дәл қабылданса, жүктіліктің басталу ықтималдығы аз. Сонымен қатар, егер препаратты қабылдаудағы алғашқы үзіліске дейін қолдану жөніндегі нұсқаулықтар бұзылған болса, және егер «тоқтату қан кетуі» басталмаса немесе екі «тоқтату қан кетуі» қатарынан болмай қалса, БОК қолдануды жалғастырғанға дейін жүктіліктің бар-жоқтығын анықтап алу қажет.

Зертханалық зерттеулер

Контрацептивтік стероидтық гормондарды қабылдау бауыр функциясының, қалқанша без, бүйрекүсті бездері мен бүйректің биохимиялық көрсеткіштерін, плазманың тасымалдағыш ақуыздарының (мысалы, кортикостероид-байланыстырғыш глобулин, липидтік/липопротеиндік фракциялары) концентрациясын, көмірсу алмасуы, коагуляция және фибринолиз көрсеткіштерін қоса, кейбір зертханалық тестілердің нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Байқалатын өзгерістер әдетте референстік мәндер шегінде қалады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ригевидон® препараты автокөлік басқару және қозғалыстағы механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер етпейді немесе болар-болмас әсер етеді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу және жас қыздарда жыныс жолдарынан болар-болмас қан кету.

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

21 таблеткадан ПВХ/ ПВДХ үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ,

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23

 

Прикрепленные файлы

162034301477976576_ru.doc 111 кб
101593031477977730_kz.doc 152 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники