Респирокс (2 мг)

МНН: Рисперидон
Производитель: Хикма Фармасьютикалс
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016687
Период регистрации: 11.05.2016 - 11.05.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 112.3 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Респирокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рисперидон

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 1мг, 2мг және 4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 1мг, 2 мг және 4 мг рисперидон,

қосымша заттар: лактоза, микрокристалды целлюлоза, крахмал, коллоидты силикон қостотығы, натрий лаурил сульфаты, магний стеараты, ақ опадрай II (1,0 мг доза үшін), инстакоат Аква II IA- II 03103 қызғылт сары (2,0 мг доза үшін), опадрай II жасыл (4,0 мг доза үшін).

Сипаттамасы

Капсула пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы және Н әріпі және басқа жағында «110» өрнегі бар таблеткалар (1 мг доза үшін).

Капсула пішінді, қызғылт сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы және Н әріпі және басқа жағында «114» өрнегі бар таблеткалар (2 мг доза үшін).

Капсула пішінді, жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы және Н әріпі және басқа жағында «121» өрнегі бар таблеткалар (4 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Психотропты препараттар. Нейролептиктер (психозға қарсы). Басқа да нейролептиктер. Рисперидон

АТХ коды N05AX08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рисперидон ішке қабылданғаннан кейін, 1-2 сағаттың ішінде қан плазмасында концентрацияның ең жоғары шегіне жетіп, асқазан-ішек жолынан түгел сіңеді. Тамақ рисперидон сіңуіне ықпалын тигізбейді, сондықтан препаратты тамақ ішуге байланыссыз қабылдайды. Рисперидон организмде тез таралады. Таралу көлемі дене салмағына қарай 1-2 л/кг құрайды. Рисперидон альбуминмен және альфа-1-гликопротеинмен байланысады. Қан плазмасындағы ақуыздармен рисперидонның 88%-ы және 9-оксирисперидонның 77% байланысады. Пациенттердің көпшілігінде рисперидон тепе-тең концентрацияға емдеу басталғаннан кейін тәулік ішінде, ал 9-оксирисперидон емдеу басталғаннан кейін - 4-5 күннен кейін жетеді. Рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясы қолданылатын дозаның шамасына пропорционал (емдік дозалар шегінде).

Рисперидон, негізінен, Р-450 2D6 цитохромы ферментінің қатысуымен гидроксилдену жолымен фармакологиялық белсенділігі жағынан рисперидонның белсенділігіне ұқсас 9-оксирисперидонға дейін (белсенді метаболит) метаболизденеді. Рисперидон және оның белсенді метаболиті 9-гидроксирисперидон жиынтығында белсенді психозға қарсы фракция құрайды. Рисперидон метаболизмінің одан арғы жолы N-дезалкилдену болып табылады.

Ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатқа жуықты құрайды. Белсенді 9-оксирисперидон психозға қарсы фракциясының жартылай шығарылу кезеңі 24 сағатты құрайды. Препаратты қабылдағаннан кейін бір аптадан кейін дозаның 70%-ы несеппен және 14%-ы нәжіспен бірге шығарылады. Несепте рисперидонның мөлшері қабылданған дозаның 35-45%-ын құрайды. Қалған фракциясы белсенді емес метаболиттерден тұрады.

Пациенттердің ерекше топтары: егде жастағы пациенттерде және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда препаратты ішке бір рет қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы рисперидонның белсенді психозға қарсы фракциясының жоғарырақ концентрациясы және баяулау шығарылатыны бақыланды. Бауыр жеткіліксіздігінде қан плазмасындағы рисперидонның концентрациясы қалыпты болды. Рисперидонның және 9-оксирисперидонның балалардағы фармакокинетикасы ересектердегі фармакокинетикаға ұқсас.

Фармакодинамикасы

Респирокс – 5-НТ2 серотониндік және дофаминдік D2 рецепторларға жоғары тектестікке иеленген, селективті моноаминергиялық антагонист. Респирокстың психозға қарсы әсері оның серотонинді (5-НТ2) және дофаминді (D2) рецепторларға қатысты біріктірілген антагонизмі арқылы білінеді деп болжанады. Респирокс сондай-ақ альфа-1-адренергиялық және одан біршама әлсіздеу 5-НТ1С, 5-НТ1D және 5-НТ1А серотонинергиялық рецепторлармен, дофаминдік D1 рецепторлармен, Н1-гистаминергиялық және альфа-2-адренергиялық рецепторлармен байланысады. Респирокс шизофренияның өнімді симптоматикасын төмендетеді, моторлы белсенділіктің аз шамада бәсеңдеуін туындатады, сондай-ақ классикалық нейролептиктерге қарағанда, каталепсияны аз дәрежеде индукциялайды. Серотонинге және дофаминге теңдестірілген орталық антагонизм экстрапирамидалы симптоматикаларының туындау қаупін азайтуы және препараттың шизофренияның жағымсыз және аффективті симптомдарына емдік әсерін кеңейтуі мүмкін.

Қолданылуы

- шизофренияны емдеу үшін

- биполярлы бұзылыстарда маниакалды көріністерін емдеу үшін

- фармакологиялық емес әдістермен емдеуге келмейтін, айқындығы орташа және ауыр деменциясы бар пациенттердегі Альцгеймер ауруында тұрақты озбырлықты қысқа мерзімді (6 аптаға дейінгі) емдеу үшін, сондай-ақ өзіне немесе айналасындағыларға зиян келтіру жағдайында

Қолдану тәсілі және дозалары

Шизофрения

Ересектерге Респирокс препаратын күніне бір немесе екі рет тағайындауға болады.

Бастапқы доза – тәулігіне 2 мг. Егер ол көрсетілген болса, доза түзету 24 сағаттан кем болмайтын аралықпен жүргізілуі тиіс және дозаны күніне 1 мг ұлғайтып отырады. Әр пациенттегі тиімділігінің және көтере алушылығының деңгейін оңтайлы ету үшін, Респироксты күніне 1-ден 6 мг дейінгі диапазондағы дозада тағайындауға болады. Рисперидонның 6 мг астам болатын күн сайынғы дозасы маниакалды көріністері бар пациенттерде зерттелмеген. Симптоматикалық емнің басқа да препараттары сияқты, Респирокс препаратын ұзақ қолданғанда мезгіл-мезгіл емді жалғастыру қажеттігін бағалау және растауы талап етіледі. Препарат балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

Ұсынылатын дозасы тәулігіне 2 рет 0,5 мг Респироксты құрайды. Дозаны тәулігіне 2 рет 0,5 мг-ден тәулігіне 2 рет 1-2 мг дейін жеке түзетуге болады. Егде жастағы пациенттерде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі болғандықтан препаратты пациенттердің бұл санатына тағайындағанда сақ болу керек.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде бүйрек функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда белсенді нейролептикалық фракциясының шығарылуына қабілеті төмендеген. Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде рисперидонның бос фракциясының плазмалық концентрациясының артқаны анықталады. Көрсетілімдерге байланыссыз, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде бастапқы және кейінгі дозалар жартылай төмендетілуі тиіс, дозаны ұлғайту баяу жүргізілуі тиіс. Бұл пациенттерде препаратты сақтықпен пайдалану керек.

Альцгеймер ауруындағы орташа және ауыр дәрежедегі деменциясы бар пациенттердегі тұрақты озбырлық.

Ұсынылатын бастапқы доза күніне екі рет 0,25 мг. Қажет болған жағдайда бұл дозалау күн арадан жиі емес, күніне екі рет 0,25 мг ұлғайта отырып, жеке түзетілуі мүмкін. Пациенттердің көбі үшін оңтайлы доза – күніне екі рет 0,5 мг. Алайда кейбір пациенттерге күніне екі рет 1 мг дейін дозалау талап етілуі мүмкін. Альцгеймер ауруына байланысты деменциядағы тұрақты озбырлығы бар пациенттерде Респироксты 6 аптадан асырып қолдануға болмайды. Ем барысында пациенттердің жай-күйін бағалауды жиі және ұдайы жүргізу керек, сондай-ақ емді жалғастыру қажеттігін қайта қарастыру керек. Препаратты балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге тағайындау ұсынылмайды, өйткені оны педиатриялық практикада қолдану тәжірибесі жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері жиілігі бойынша бөлінуімен келтірілген: өте жиі (1/10 жағдайлар), жиі (1/100 және <1/10 жағдайлар), жиі емес (1/1000 және <1/100 жағдайлар), сирек (1/10000 және <1/1000 жағдайлар), өте сирек (<1/10000 жағдайлар) және жиілігі белгісіз.

Көптеген жағдайларда жағымсыз жанама әсерлерін негізгі аурудың симптомдарынан айыру қиын.

Өте жиі

- паркинсонизм

- бас ауыру

- ұйқысыздық

Жиі

- қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауы, дене салмағының ұлғаюы

- тахикардия

- акатизия, бас айналуы, тремор, сіресу, дистония, ұйқышылдық,

седация, летаргия, дискинезия, құрысу ұстамалары

-тыныс алудың қиындауы, мұрын бітелуі, мұрыннан қан кету, жөтел,

тамақтың ауыруы

- ауыз ішінің құрғауы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, асқазандағы жайсыздық, диспепсия, диарея, іш қатуы

- көрудің бұлыңғырлануы, конъюнктивит

- артралгия, бұлшықет әлсіздігі, миалгия, буындардың ісінулері мен құрысуы, арқаның, мойынның, кеуденің ауыруы, кеудедегі жайсыздық,

мүсіннің бұзылуы

- энурез

-тері бөртпесі, эритема

- дене салмағының артуы, тәбеттің жоғарылауы, тәбеттің төмендеуі

-тұмау, бронхит, пневмония, тыныс алу жолдарының инфекцияалары, несеп шығару жолдарының инфекциялары

- қызба, шеткергі ісінулер, астения

-мазасыздық, ұйқы бұзылуы, шаршағыштық, қозу, үрейлену - гипертензия - ұйқысыздық  Жиі емес

  • жүректің электрлік белсенділігінің патологиялық белгілері (ЭКГ),

QT аралығының ұзаруы

- дене температурасының жоғарылауы

- гипергликемия, бұрын болған қант диабетінің декомпенсациясы,

«бауыр» ферменттері белсенділігі жоғарылауы, лейкопения,

эритроциттердің, гемоглобиннің деңгейі төмендеуі, эозинофилия,

гематокрит төмендеуі, қандағы креатинфосфокиназа деңгейі жоғарылауы,

гиперволемия (полидипсия немесе антидиурездік гормонның талапқа сай емес секрециялануы синдромы салдарынан)

- атриовентрикулярлық блокада, жүрекшелер фибрилляциясы, синустық

брадикардия, жүрек қағуы, миокард инфаркті

- анемия, тромбоцитопения

- ынталандыруға реакция болмауы, сананың шатасуы, сана деңгейінің төмендеуі, есін жоғалту, естен тану, инсульт, транзиторлы ишемиялық шабуыл, дизартрия, ұйқы басу, постуральді бас айналуы, тепе - теңдік бұзылуы, кешеуілдеген дискинезия, сөйлеудің бұзылыстары, гипестезия, назар тоқтату бұзылуы, ашушаңдық, мания, энергия және қызығушылық болмауы, сылбырлық, қозғалыс бұзылуы

- конъюнктивит, көз гиперемиясы, көзден бөліністер болуы, фотофобия, қабақ ісінуі, көз құрғауы, жастың көп ағуы, ксерофтальмия, аккомодация бұзылуы

-құлақ ауыруы, тиннит

- тыныс алу жолдарының ауруы, өкпедегі іркіліс, сырылдар, қақырықты жөтел, тыныс алу жолдарының бітелуі, сырылды/ысқырықты тыныс алу, қиналып жұтыну, қойнаулардың бітелуі, аспирациялық пневмония, жиілеген терең емес тыныс алу, ұйқы кезіндегі тыныс алу проблемалары, созылмалы ортаңғы отит, гипервентиляция

- дисфагия, гастрит, панкреатит, еріннің ісінуі, хейлит, ішектің бітелуі, нәжісті ұстай алмау, фекалома

- ангионевротикалық ісіну, тері зақымдануы, тері құрғауы, терінің айқын қышынуы, безеу, шаш түсуі, себореялы дерматит, тері бояуының бұзылуы, гиперкератоз, гиперемия, терінің ауыруға және жанасуға сезімталдығы төмендігі, эритематозды бөртпе, папуллезді бөртпе, макулопапулезді бөртпе, жайылған бөртпе, гиперпигментация

- дизурия, полиурия, поллакиурия, несеп ұстай алмау, несеп шығару бұзылуы

- анорексия, полидипсия

- ринит, синусит, вирусты инфекциялар, көз инфекциясы, тонзиллит,

целлюлит, құлақ инфекциясы, цистит, онихомикоз

- гипотензия, ортостатикалық гипотензия, қан кернеулері, артериялық

гипертензия, аритмиялар

-бет ісінуі, қалтырау

- патологиялық эмоциялар, баяулық

- өте жоғары сезімталдық

- аменорея, дисменорея, жыныстық бұзылыстар, эректильді дисфункция,

эякуляция бұзылуы, галакторея, гинекомастия, либидо төмендеуі,

қынаптан бөліністер

Сирек

- гранулоцитопения

- қатерлі нейролептикалық синдром, диабеттік кома,

цереброваскулярлық бұзылу, ми ишемиясы

- рабдомиолиз

- антидиурездік гормонның талапқа сай емес секрециясы

- көру өткірлігінің нашарлауы, көздің айналуы, глаукома

- қайызғақ

-жайылған ісіну, гипотермия, тоқтату синдромы, қол-аяқтың cуынуы

- сарғаю

- оргазм болмауы

Өте сирек

- диабеттік кетоацидоз

- дәріге өте жоғары сезімталдық

Жиілігі белгісіз

- агранулоцитоз

- анафилаксиялық реакциялар

- приапизм

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- рисперидонға немесе препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Респирокстың орталық жүйке жүйесіне әсерін ескере отырып, оны орталыққа әсер ететін басқа препараттармен бірге қабылдағанда сақ болған жөн: алкогольді, апиындарды, антигистаминдерді және бензодиазепиндік препараттарды қоса.

Респирокс леводопаның және басқа да дофамин агонистерінің тиімділігін азайтады.

Карбамазепин қан плазмасындағы респирокстың белсенді психозға қарсы фракциясы деңгейін төмендетеді. Осыған ұқсас әсерлер бауыр ферменттерінің басқа индукторларын қолданған кезде байқалуы мүмкін. Егер Респирокспен емделу кезінде карбамазепинмен немесе басқа индукторлармен емдеу қолданылса, онда Респирокс дозалануының дәлдігін анықтап және қажет болған кезде ұлғайтқан жөн. Карбамазепинді немесе бауыр ферменттерінің басқа индукторларын тоқтатқаннан кейін Респирокс дозалануының дәлдігін анықтау керек және қажет болса азайту керек.

Клозапин Респирокс клиренсін төмендетеді.

Фенотиазиндер, үшциклдік антидепрессанттар және кейбір бета-блокаторлар рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы мүмкін, алайда бұл психозға қарсы фракцияның концентрациясына ықпал етпейді.

Флуоксетин Респирокстың 9–гидроксилденуін тежейді және сондықтан қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы мүмкін. Сондықтан флуоксетинді Респирокспен емге қосқанда Респирокс дозасын төмендетудің дұрыстығын қарастыру керек. Осыған ұқсас өзара әрекеттесу галоперидолмен болуы мүмкін.

Басқа да психозға қарсы дәрілерді қолданғандағы сияқты, Респироксты QT аралығын ұзартатын препараттармен (амитриптилин, хлорпромазин, дроперидол, тиоридазин, пимозид, хинидин, прокаинамид, соталол, эфедрин, адреналин, тербуталин, эритромицин, триметоприм / сульфаметоксазол, кетоконазол, флуконазол және басқалары) үйлестіргенде сақ болу талап етіледі.

Респироксты ақуыздармен байланысуы жоғары дәрежедегі басқа препараттармен бірге қолданған кезде плазманың ақуыз фракциясынан Респирокстың немесе осы препараттардың клиникалық айқын ығысып шыққаны байқалмайды.

Топирамат рисперидон биожетімділігін орташа азайтады, бірақ белсенді психозға қарсы фракцияның биожетімділігін азайтпайды. Аталған өзара әрекеттесулер клиникалық елеулі саналмайды.

Амитриптилин рисперидонның және белсенді психозға қарсы фракция фармакокинетикасына әсер етпейді. Циметидин және ранитидин рисперидонның биожетімділігін ұлғайтады, бірақ белсенді психозға қарсы фракция концентрациясына өте төмен дәрежеде әсер етеді. Эритромицин, бауыр ферменттерінің микросомальді тежегіші рисперидонның және белсенді психозға қарсы фракция фармакокинетикасына әсер етпейді.

Холинэстераза тежегіштері (галантамин және донепезил) рисперидонның және белсенді психозға қарсы фракция фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсер етпейді.

Гипотензиялық дәрілік заттар рисперидон аясында артериялық қысымның төмендеу дәрежесін күшейтеді.

Рисперидон литийдің, вальпрой қышқылының, дигоксиннің немесе топираматтың фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Басқа психозға қарсы препараттар емінен ауысу: шизофренияда Респирокс препаратымен ем басында (егер бұл клиникалық жағынан ақтарлық болса) алдыңғы емді біртіндеп тоқтату керек. Бұл арада егер пациенттер психозға қарсы препараттар түрінен депо емінен ауыстырылса, Респирокс препаратымен емді келесі жоспарланған инъекция орнына бастау ұсынылады. Мезгіл-мезгіл ағымдағы емді паркинсонға қарсы препараттармен жалғастыру қажеттігін бағалау керек.

Тоқтату синдромы: күрт тоқтату симптомдары (жүрек айнуы, құсу, тершеңдік және ұйқысыздық сияқты), психозға қарсы препараттардың жоғары дозаларын күрт тоқтатқаннан кейін өте сирек бақыланады. Бұл арада психоз симптомдарының қайталануы және еріксіз қозғалыстарға байланысты бұзылыстар (акатизия, дистония және дискинезия) пайда болуы мүмкін. Сондықтан препаратты біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Қосымша тыныштандыратын әсері қажет болған жағдайда бензодиазепиндер қолдану керек, бірақ Респирокс дозасын ұлғайтуға болмайды.

Деменциядан зардап шегетін егде жастағы пациенттер: клиникалық зерттеулердің талдау нәтижелеріне сәйкес, рисперидонды қоса, атипиялық психозға қарсы препараттар қабылдаған деменциясы бар егде жастағы пациенттер үшін плацебо тобымен салыстырғанда (3,1%) өлім жағдайының көрсеткіштері (4,0%) жоғары болуы тән. Қайтыс болған пациенттердің орташа жасының диапазоны 86 жасты құрайды (67-ден 100 жасқа дейін).

Ми қан айналымының бұзылуына байланысты жағымсыз құбылыстар: деменциясы бар егде жастағы пациенттер қатысуымен орындалған клиникалық зерттеулердің нәтижелері рисперидон қабылдаған науқастар тобында ми қан айналымы бұзылуына (ми қан айналымының жедел бұзылуы және транзиторлы ишемиялық шабуылдар) байланысты жағымсыз құбылыстар таралуы, оның ішінде өлімге ұшырататыны (пациенттердің орташа жасы - 85 жас, 73-тен 97 жасқа дейін) плацебо тобымен салыстырғанда жоғары болғанын айғақтайды.

Ортостатикалық гипотензия: Респирокстың альфа-1- адренобөгегіштік әсері салдарынан ортостатикалық гипотензия туындауы мүмкін, әсіресе бастапқы доза жоғарылату кезеңінде. Респироксты жүрек-қан тамырлары аурулары (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфаркті, жүрек бұлшықеттерінің өткізгіштігінің бұзылуы) бар пациенттерде, сондай-ақ сусыздануда, гиповолемияда, ми қан айналымы бұзылуында сақтықпен қолдану керек. Бұл аурулар жағдайында ұсыныстарға сәйкес дозаны біртіндеп ұлғайту керек. Гипотензия туындаған жағдайда препараттың дозасын төмендетуді қарастыру керек. Гипотензия дамуына егде пациенттер бейімдеу болады.

Фуросемидпен қатарлас емдеу: деменциясы бар егде пациенттер популяциясында рисперидон препаратымен ішу арқылы қабылданатын емнің плацебо-бақыланатын зерттеулері нәтижелеріне сәйкес фуросемид және рисперидон қабылдаған науқастар тобында тек рисперидон (3,1%; орташа жасы - 84 жас, 70-тен 96 жасқа дейін) немесе тек фуросемид (4,1%; орташа жасы - 80 жас, 67-ден 90 жасқа дейін) қабылдаған пациенттер тобына қарағанда өлім жағдайының деңгейі (7,3%; орташа жасы - 89 жас, от 75-тен 97 жасқа дейін) жоғары болды. Рисперидон және фуросемид қабылдаған науқастар тобында өлім көрсеткіштерінің жоғарылығы төрт клиникалық зерттеулердің екеуінің барысында тіркелді. Бұл бақылауларды түсіндіру үшін патофизиологиялық механизм және өлім себебіне байланысты анық үрдіс жоқ. Дегенмен, фуросемидпен және рисперидонмен біріктірілген емді бастар алдында емнің бұл түрінің потенциалды қаупі мен пайдасын мұқият таразылау керек. Басқа диуретиктермен рисперидонды біріктірілімде қолданғанда өлім көрсеткіші жоғарылауы бақыланбаған. Жүргізілген ем сипатына байланыссыз, сусыздану өлім деңгейін анықтайтын жалпы қауіп факторы болып табылады. Осы себепті деменциядан зардап шегетін егде жастағы пациенттерді емдегенде сусызданудан аулақ болу керек.

Кешеуілдеген дискинезия: экстрапирамидалы бұзылыстардың білінуі кешеуілдеген дискинезия дамуы үшін қауіпті фактор болып табылады. Кешеуілдеген дискенезия симптомдары және белгілері пайда болғанда барлық психозға қарсы препараттарды тоқтату туралы мәселені қарастыру керек. Кешеуілдеген дискенезия даму қаупі әсіресе деменциясы бар егде науқастарда (әйелдерде) және биполярлы бұзылыстары бар науқастарда ерекше жоғары. Респирокс экстрапирамидалы симптомдарды классикалық нейролептиктерге қарағанда сирек туындататындықтан, кешеуілдеген дискинезия сирек білінеді.

Қатерлі нейролептикалық синдром: психозға қарсы препараттарды қолданғанда гипертермиямен, бұлшықет тырысуымен, шеткергі жүйке жүйесінің тұрақсыздығымен, сана бұзылуымен, қан сарысуында креатинфосфокиназа деңгейі жоғарылауымен сипатталатын қатерлі нейролептикалық синдром туындағаны анықталды. Қосымша белгілеріне миоглобинурия (рабдомиолиз) және жедел бүйрек жеткіліксіздігі жатуы мүмкін. Бұл жағдайда барлық психозға қарсы препараттарды, оның ішінде Респирокс те бар, тоқтату керек және симптоматикалық ем тағайындау (дантроленді, амантадин, бромокриптинді көктамырішілік инфузиялау) керек, емді жан сақтау бөлімінде немесе қарқынды емдеу бөлімінде жүргізу керек.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктері бар деменция: Паркинсон ауруы немесе Леви денешіктері бар деменциямен ауыратын (ЛДД) пациенттерге психозға қарсы препараттар тағайындағанда бұндай пациенттер үшін қатерлі нейролептикалық синдром даму қаупі жоғары, сондай-ақ психозға қарсы препараттарға сезімталдық жоғары болғандықтан емнің потенциалды пайдасы және қаупін мұқият салмақтау керек. Психозға қарсы препараттарға сезімталдық жоғары болуы сана бұзылуымен, есеңгіреумен, жиі құлайтын тұрақсыздықпен, сондай-ақ экстрапирамидалы симптоматикалармен білінуі мүмкін.

Аспирациялық пневмония: Респирокс және басқа да психозға қарсы дәрілерді аспирациялық пневмония даму қаупі жоғары науқастарда сақтықпен қолданады. Психозға қарсы препараттарды қолдану дисфагияны және өңеш моторикасы бұзылуын туындатуы мүмкін. Аспирациялық пневмония - Альцгеймер деменциясы бар науқастардың өліммен аяқтауының жиі себебі болып табылады.

Суицидтік ұмтылыстар: шизофрениясы бар науқастарда өзін өзі өлтіруге әрекет ұмтылысы қаупі жоғарылайды. Суицидтік ұмтылыстар көбіне депрессиямен байланысты болады. Препаратпен ем уақытында жоғары қауіп тобы науқастарына мұқият бақылау керек. Пациенттерге препараттың ұсынылатын дозасын арттыруға болмайды.

Құсуға қарсы әсері: Респирокс кейбір жағдайларда құсуға қарсы әсер етеді, сондықтан кейбір дәрілік заттардың артық дозалануының, сондай-ақ ішек бітелуі, Рейе синдромы және ми ісігі сияқты жай-күйлердің симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз: рисперионды қоса, кейбір психозға қарсы препараттармен ем аясында лейкопения, нейтропения және агранулоцитоздың жеке-дара жағдайлары тіркелді. Тіркеуден кейінгі бақылаудың байқауы кезеңі ішінде агранулоцитоз жағдайы өте сирек бақыланды (< 1/10000 пациенттер). Лейкоциттар санының клиникалық елеулі азаюын немесе дәрі-дәрмектік лейкопениясын (нейтропения) көрсететін сыртартқы деректері бар пациенттер емнің бастапқы бірнеше айы ішінде мұқият бақылауда болуы тиіс. Лейкоциттер санының клиникалық елеулі азаюының бірінші белгілерінде, сондай-ақ лейкопения дамуына әкелуге ықпалды басқа факторлар болмағанда Респирокс препаратымен емді тоқтатудың дұрыстығын анықтау керек.

Клиникалық елеулі нейтропениясы бар пациенттердің жай-күйін қызбаны және инфекцияның басқа да білінулерін мезгілінде анықтау мақсатында мұқият бақылау керек. Осыған ұқсас белгілер және симптомдар пайда болғанда тиісінше емді шұғыл бастау керек. Ауыр нейтропениясы (нейтрофилдердің абсолютті мөлшері< 1 х 109/л) бар науқастар Респирокс препаратын қабылдауды тоқтатуы тиіс. Бұндай пациенттерге қандағы лейкоциттер санының мониторингі көрсетілген, бұны нейтропения белгілері толық жойылғанға дейін жүргізу керек.

Көктамырлық тромбоэмболия: психозға қарсы препараттармен ем аясында көктамырлық тромбоэмболия жағдайлары тіркелген (КТЭ). Психозға қарсы препараттар қабылдайтын пациенттерде КТЭ қаупінің жүре пайда болу факторы жиі болатындықтан Респирокс препаратымен ем алдында және ем кезінде КТЭ болуы мүмкін барлық қауіп факторларын идентификациялау керек және тиісті профилактикалық шараларын қолдану керек.

QT аралығы: басқа психозға қарсы препараттармен ем сияқты, сыртартқысында жүрек ырғағы бұзылуы, QT аралығының туа біткен ұзаруы бар, сондай-ақ бір мезгілде QT аралығын ұзартатын дәрілік препараттар қабылдайтын науқастарды емдеу үшін Респирокс препаратын пайдаланғанда сақ болу керек.

Приапизм: альфа-адренобөгегіш әсері бар дәрілік препараттар приапизм дамуын туындатуы мүмкін. Бұл жағымсыз құбылыстар тіркеуден кейінгі бақылау кезеңі бойына рисперидонмен ем аясында тіркелген.

Термореттелу: психозға қарсы препараттар организмнің дене температурасын төмендетуге қабілетін бәсеңдетуі мүмкін. Тиісінше Респирокс препаратын дене температурасының жоғарылауы күтілетін пациенттерге (мысалы, қарқынды дене жаттығулары, қоршаған ортаның жоғары температурасының әсері, антихолинергиялық белсенділігі бар препараттардың қатарлас емі) тағайындағанда сақ болу керек, ал сондай-ақ сусыздану қаупі бар пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек.

Құрысулар: Сыртартқысында құрысулары және құрысу шегін төмендетумен бірге жүретін кез келген жай-күйлері бар пациенттерді емдеу үшін, Респирокс препаратын пайдаланғанда, басқа да психозға қарсы препараттармен емдегідей сақ болу керек.

Босаң нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы: босаң нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы Респирокс препаратын қоса, альфа1а-адренорецепторлары антагонистерінің әсері бар дәрілік заттар қабылдаған пациенттерде катарактаны алып тастау бойынша хирургиялық операцияларда анықталды. Босаң нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы операция кезінде және кейін көз тарапынан асқыну қаупін жоғарылатуы мүмкін. Альфа1а-адренорецепторлар антагонистерінің әсері бар дәрілік препараттарды ағымдағы және алдыңғы пайдалану туралы ақпарат хирург-офтальмологке операция басталғанға дейін берілуі тиіс. Катаракта операциясы алдында альфа1-бөгегіш емі тоқтауының потенциалды артықшылығы зерттелмеген және оларды нейролептиктермен емді тоқтату қаупімен салыстыру керек.

Гипергликемия және қант диабеті: Респирокс препаратымен емдеу аясында гипергликемия, қант диабеті және бұрын диагностикаланған диабет өршуінің жағдайлары тіркелген. Шизофрениясы бар науқастарда қант диабеті даму қаупінің фондық жоғарылауына байланысты, сондай-ақ жалпы популяцияда қант диабеті таралуы артуына байланысты атипиялық психозға қарсы препараттарды қолдану мен қандағы глюкоза құрамының көрсеткіші ауытқуының арасындағы өзара байланысты бағалау қиындық туғызады. Осы факторларды ескергенде, атипиялық психозға қарсы препараттармен ем және гипергликемияға байланысты жағымсыз құбылыстар арасындағы өзара байланыстың болуы осы кезге дейін біржола расталмаған. Респирокс препаратын қоса, атипиялық психозға қарсы препараттармен ем қабылдайтын барлық пациенттерге гипергликемия және қант диабетін анықтауға бағытталған мониторинг жүргізу керек.

Дене салмағының ұлғаюы: дене салмағының ұлғаюын болдырмау үшін пациенттерге ем уақытында тамақты шамадан тыс жеуден бой тарту ұсынылады. Дене салмағының ұлғаюы препарат дозасына байланысты деп болжанады және сондай-ақ жас пациенттерде, сондай-ақ бұрын психозға қарсы препараттар қабылдамағандарда жиі бақыланған. Дене салмағы әдетте емнің бастапқы 12 аптасы ішінде жоғарылайды.

Қосымша заттар: препарат құрамында лактоза моногидраты болуына байланысты оны сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығында, лактаза тапшылығында (Lapp lactase deficiency) немесе глюкоза және галактоза мальбсорбциясында қолдануға болмайды.

Препаратты келесі жай-күйлерде сақтықпен қолдану керек:

- жүрек-қан тамыр жүйесінің аурулары (созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісін өткеруі, жүрек бұлшықеттері өткізгіштігінің бұзылуында)

- сусыздану және гиповолемия

- ми қан айналымының бұзылуы

- Паркинсон ауруы

- құрысулар және эпилепсия (оның ішінде сыртартқысында)

- ауыр бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі

- дәрілік заттарды шамадан тыс пайдалану немесе дәріге тәуелділік

- «пируэт» типті тахикардия дамуына бейімдейтін жай-күйлер (брадикардия, электролиттік теңгерім бұзылуы, QT аралығының ұзартатын дәрілік заттарын бірге қолдану)

- мидың ісігі, ішек бітелуі, дәрілердің жедел артық дозалануының жағдайлары, Рейе синдромы (рисперидонның құсуға қарсы әсері бұл жай-күйлердің симптомдарын бүркемелеуі мүмкін).

Жүктілік және лактация кезеңі: жүктілердегі рисперидон қолдану қауіпсіздігі зерттелмеген. Жануарларда рисперидон ұрпақ өрбіту жүйесіне тікелей уытты әсер көрсетпеген, бірақ ОЖЖ және пролактин концентрациясы арқылы әсерімен кейбір жанама әсер туындатқан. Зерттеулердің ешбірінде рисперидонның тератогендік әсері болмаған. Егер әйел психозға қарсы препараттар (жүктіліктің үшінші триместріндегі рисперидонды қоса) қабылдаған жағдайда, жаңа туған нәрестелерде экстрапирамидалық бұзылыстар және/немесе ауырлығы әртүрлі дәрежедегі «тоқтату» синдромының даму қаупі бар. Бұл симптомдарға қозу, гипертония, гипотония, тремор, ұйқышылдық, респираторлық бұзылулар және емізу бұзылыстары жатуы мүмкін. Рисперидон және 9-гидроксирисперидон емшек сүтіне өтеді. Барлық жоғарыда аталғандарға байланысты, Респироксты жүктілікте қолдану ұсынылмайды, Респирокс қабылдайтын әйелдерге бала емізуге болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Респирокс препаратын қолдану психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызметпен айналысуға кедергі болуы мүмкін, сондықтан пациенттерге автокөлік басқаруға және препаратқа жеке-дара сезімталдығы анықталғанша қозғалатын потенциалды қауіпті механизмдермен байланысты жұмыстар жүргізуге болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, седация, тахикардия, АҚ төмендеуі, экстрапирамидалы бұзылыстар, Q-T аралығының ұзаруы.

Емі: организмнің өмірлік маңызы бар функцияларын демеу мақсатында симптоматикалық ем жүргізу керек. Оттегімен талапқа сай қамту және желдету үшін тыныс алу жолдарының еркін өткізгіштігін қамтамасыз ету, асқазан шаю (интубациядан кейін, егер науқас естен танып қалса) және белсендірілген көмірді іш жүргізетін дәрілермен бірге тағайындау. Болуы мүмкін аритмияны анықтау мақсатында ЭКГ мониторингтеуді дереу бастау керек. Спецификалық у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Хикма Фармасьютикалс,

а/ж 182400,

Амман - Йордания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматы қ., ”Керемет” ТК, 28 үй, 1 кеңсе, тел/факс: +7(727)3155570

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы)

Алматы қ., ”Керемет” ТК, 28 үй, 1 кеңсе,тел/факс: +7(727)3155570

Прикрепленные файлы

717641751477976234_ru.doc 114 кб
536594931477977492_kz.doc 140.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники