Респейр

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Респейр

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия монтелукаста 10,4 мг (эквивалентно монтелукасту 10 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171) , железа оксид желтый (Е172) , железа оксид красный (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты

Код АТС R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой по 10 мг, средняя пиковая концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 3 часа (Tmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность препарата.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более, чем 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8–11 литров. Кроме того, во всех других тканях концентрации меченного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и пациентов детского возраста концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых в среднем составляет 45 мл/мин. После приема пероральной дозы радиоактивно меченного монтелукаста, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой. В сочетании с биодоступностью при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Многие исследования показывают, что период полувыведения монтелукаста в плазме у молодых здоровых взрослых варьирует от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь дозы до 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция основного препарата в плазме.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол: фармокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Пожилые пациенты: при однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и пероральная биодоступность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста у пожилых людей немного больше. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Раса: исследования по изучению фармококинетических различий между расами не проводились. В клинических исследованиях не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг.

Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (период полувыведения в среднем составляет 7,4 часа).

Корректировка дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность: поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы для такой категории пациентов не требуется.

Пациенты подросткового и детского возраста: Профиль концентрации монтелукаста в плазме, наблюдаемый после приема таблетки, покрытой оболочкой по 10 мг, у подростков в возрасте 15 лет и людей молодого возраста, имели сходный характер, поэтому его можно назначать пациентам старше 15 лет.

Фармакодинамика

Монтелукаст натрия при пероральном применении является селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, он специфически ингибирует CysLT1- рецепторы цистеиниловых лейкотриенов.

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками (в том числе тучными клетками и эозинофилами). Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT). Рецептор CysLT типа 1 (CysLT1) присутствует в дыхательных путях человека, включая миоциты гладких мышц, макрофаги и другие клетки про-воспаления (эозинофилы, некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенопосредованные эффекты включают ряд активности дыхательных путей, таких как: бронхоспазм, выделение мокроты, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из слизистой оболочки носовой полости во время обеих фаз (ранней и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальном приеме CysLT отмечается повышение резистентности воздухоносных носовых путей с развитием симптомов назальной обструкции.

На основании биохимических и фармакологических биоанализов выявлена высокая избирательность и химическое сродство в связи с CysLT1-рецепторами (в сравнении с другими фармакологически значимыми рецепторами дыхательных путей, такими как простаноиды, холинергические или β-адренергические рецепторы).

Монтелукаст тормозит физиологические эффекты LTC4, LTD4 и LTE4 на CysLT1-рецепторе.

Показания к применению

- для профилактики и лечения бронхиальной астмы у детей старше 15 лет и взрослых

- лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к аспирину

- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- облегчение симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у детей старше 15 лет и взрослых.

Способ применения и дозы

Внутрь 10 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Респейр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать одну таблетку препарата Респейр(10 мг) один раз в сутки вечером.

Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку - 10 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие Респейра на динамику течения бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Респейр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Не требуется проведение коррекции дозы пожилым пациентам, пациентам, имеющим почечную недостаточность, легкие или среднетяжелые нарушения функции печени, доза препарата не зависит от пола пациента

Побочные действия

Часто

- анафилаксия

- ангионевротический отек

- кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко

- эозинофильная инфильтрация печени

- патологические сновидения, галлюцинации, сонливость, суицидальные намерения и поведение (попытки суицида), изменения поведения, возбуждение (включая агрессивное поведение), бессонница, раздражительность, парестезия/гипестезия

- учащенное сердцебиение

Очень редко

– приступы судорог

- тошнота, рвота, диспепсия, диарея

- повышение уровня (АлАТ, АсАТ) в крови

- холестатический гепатит

- артралгия, миалгия, мышечные судороги

-тенденция к усилению кровотечения, образование подкожных кровоизлияний

- отеки

- эозинофилия

- васкулярная сыпь

- ухудшение легочных симптомов

-кардиологические осложнения и/или нейропатии, синдром Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит)

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 15 лет

- непереносимость галактозы

Лекарственные взаимодействия

Препарат Респейр можно назначать вместе с другими препаратами, традиционно применяемыми для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. В исследованиях по изучению взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные противозачаточные средства (этинилэстрадиол/норэтиндрон), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой концентрации (AUC) монтелукаста в плазме снижалась приблизительно на 40%, но подбора дозы препарата Респейр не требуется.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является ингибитором CYP 2C8. Монтелукаст может ингибировать метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP 2C8 (например паклитаксел, розиглитазон и репаглинид), но подтверждающие исследования взаимодействия этих лекарственных средств in vivo не проводились.

Особые указания

Препарат Респейр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. В этих случаях пациентам показана неотложная терапия, традиционно применяемая для купирования приступа и предупреждения дальнейшего прогрессирования заболевания.

Под наблюдением врача дозу, применяемых одновременно с препаратом Респейр ингаляционных глюкокортикостероидов, можно постепенно снижать. Респейром нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных побочных действий: эозинофилия, васкулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатии, иногда диагностируемый синдром Чарга-Стросса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Применение у пожилых пациентов

Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности Респейра не выявлено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки и фольги алюминиевой.

По 4 или 12 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.

34382 Шишли, Стамбул/Турция

Владелец регистрационного удостоверения

Берксам Илач Тиджарет А.Ш., Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Фармактив»

050010, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Карасай батыра, 1А

Тел/факс: +7 727 291 81 00

e-mail: info@farmaktiv.com