Респейр

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Респейр

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 10 мг таблеткалыр

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - натрий монтелукасты 10,4 мг (10 мг монтелукастқа баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза 101, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты

қабығы: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172)

Сипаттамасы

Сарғыш түсті қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған препараттар. Лейкотриен рецепторларының антагонистері

АТЖ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Монтелукаст ішке қабылданғаннан кейін тез және толық дерлік сіңеді. Ересектерде қабықпен қапталған 10 мг таблетканы ашқарынға қабылдаған кезде қан плазмасында орташа ең жоғары шектегі концентрацияға (Cmax) 3 сағаттан кейін жетеді (Tmax). Ішке қабылдаған кездегі орташа биожетімділігі 64% құрайды. Әдеттегідей ас қабылдау қан плазмасында Cmax пен препараттың биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.

Таралуы

Монтелукастың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99%-дан астамды құрайды. Монтелукастың таралу көлемі тепе-тең концентрацияда орта есеппен 8–11 литрді құрайды. Бұдан басқа, барлық басқа тіндерде радиоизотоппен таңбаланған материалдың концентрациялары дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң өте аз болып шықты.

Метаболизмі

Монтелукаст бауырда белсенді түрде метаболизденеді. Ересек емделушілер мен балаларда қан плазмасындағы тепе-тең концентрация жағдайындағы емдік дозаларды зерттеген кезде монтелукаст метаболиттерінің концентрациялары анықталмады.

Адамның бауыр микросомын пайдаланып, in vitro зерттеу жүргізген кезде Р450 3А4 және 2С9 цитохромдарының монтелукастың метаболизміне қатысатындығы айғақталды. Адамның бауыр микросомдарын әрі қарай in vitro зерттеу нәтижелерінің негізінде, монтелукастың емдік дозаларда Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 немесе 2D6 цитохромдарын тежемейтіндігі көрінді.

Шығарылуы

Дені сау ересектерде монтелукастың плазмалық клиренсі орта есеппен минутына 45 мл құрайды. Радиоактивті түрде таңбаланған монтелукаст дозасын ішу арқылы қабылдағаннан кейін, 5 күн ішінде оның 86%-ы нәжіспен бірге және 0,2%-дан азы несеппен бірге шығарылады. Биожетімділігімен үйлестіре ішу арқылы қолданғанда бұл факті монтелукаст пен оның метаболиттерінің өтпен бірге толық дерлік шығарылатындығын көрсетеді.

Көптеген зерттеулер дені сау ересек жастардың плазмасында монтелукастың жартылай шығарылу кезеңінің 2,7 сағаттан 5,5 сағатқа дейін өзгеріп отыратындығын көрсетеді. Монтелукастың фармакокинетикасы 50 мг-ға дейінгі дозаларды ішке қабылдаған кезде дозаға байланысты сипатын дерлік сақтайды. Монтелукасты таңертең және кешкі сағаттарда қабылдаған кезде фармакокинетикасында айырмашылықтар байқалмайды. Препаратты тәулігіне 1 рет 10 мг дозада қабылдаған кезде плазмада негізгі препараттың орташа (14%-ға жуық) жиналғаны байқалады.

Емделушілердің әртүрлі топтарындағы фармакокинетикасының ерекшеліктері

Жынысы: монтелукастың фармокинетикасы әйелдер мен еркектерде ұқсас болады.

Егде жастағы емделушілер: монтелукасты 10 мг дозада ішке бір рет қабылдаған кезде фармакокинетикалық профилі және пероралді биожетімділігі егде жастағы емделушілер мен жас емделушілерде ұқсас. Монтелукастың жартылай шығарылу кезеңі егде жастағы емделушілерде аздап жоғары. Егде жастағы емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Нәсілі: нәсілдер арасында фармакокинетикалық айырмашылықтары жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ. Клиникалық зерттеулерде әртүрлі нәсілге жататын емделушілердегі фармакокинетикалық әсерлерінде клиникалық тұрғыдан маңызды айырмашылықтар болған жоқ.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі: бауыр қызметінің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі және бауыр циррозының клиникалық біліністері бар емделушілерде препараттың 10 мг дозасын бір рет қабылдағаннан кейін монтелукаст метаболизмінің баяулап, «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданның (AUC) шамамен 41%-ға артуы қатар жүргені байқалды.

Осы емделушілерде монтелукастың шығарылуы дені сау субъектілермен салыстырғанда біршама артады (жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 7,4 сағатты құрайды).

Бауыр қызметінің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр қызметінің ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан астам) бар емделушілерде монтелукастың фармакокинетикасының сипаты жөнінде деректер жоқ.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі: монтелукаст және оның метаболиттері несеппен бірге шығарылмайтын болғандықтан, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде монтелукастың фармакокинетикасына баға берілген жоқ. Емделушілердің осы категорияларында дозаны түзету қажет емес.

Жасөспірім және бала жастағы емделушілер: қабықпен қапталған таблеткалардың 10 мг дозасын қабылдағаннан кейін плазмада байқалатын монтелукаст концентрациясының профилі 15 жастағы жасөспірімдерде және жас адамдарда ұқсас болды, сондықтан оны 15 жастан асқан емделушілерге тағайындауға болады.

Фармакодинамикасы

Ішу арқылы қабылдаған кезде натрий монтелукасты лейкотриенді рецепторлардың селективті және белсенді антагонисі болып табылады, ол цистеинилді лейкотриендердің CysLT1-рецепторларын ерекше түрде тежейді.

Цистеинил лейкотриендері (LTC4, LTD4, LTE4) қабынудың эйкозаноидтары болып табылады, олар әртүрлі жасушалармен (соның ішінде толық жасушалармен және эозинофилдермен) бөлініп шығады. Бұл маңызды продемікпелік медиаторлар цистеиниллейкотриенді рецепторлармен (CysLT) байланысады. CysLT рецепторының 1 типі (CysLT1) адамның тыныс жолдарында, тегіс бұлшықет миоциттерінде, макрофагтарда және про-қабынудың басқа да жасушаларында (эозинофилдерде, кейбір миелоидты бағаналы жасушаларда) қатысады. CysLT-нің демікпенің және алллергиялық риниттің патофизиологиясына қатысы бар. Демікпеде лейкотриен арқылы болатын әсерлерге тыныс жолдары белсенділігінің, мысалы, бронхтың түйілуі, қақырықтың бөлініп шығуы, қантамырлар өткізгіштігінің жоғарылауы және эозинофилдер мөлшерінің артуы сияқты бірқатар әсерлер жатады. Аллергиялық ринитте аллергенмен экспозициядан кейін CysLT екі сатыдағы (ерте және кеш) кезеңде де босап шығады және аллергиялық ринит симптомдарымен білінеді. Мұрын ішіне CysLT қабылдаған кезде ауа тасымалдайтын мұрын жолдарының төзімділігінің артып, мұрынның бітелу симптомдарының пайда болғаны білінеді.

Биохимиялық және фармакологиялық биоталдаулар негізінде CysLT1-рецепторларымен байланысты олардың жоғары іріктелгені және химиялық ұқсастығы байқалды (тыныс жолдарының фармакологиялық тұрғыдан маңызды, мысалы, простаноидтар, холинергиялық немесе β-адренергиялық рецепторлары сияқты рецепторларымен салыстырғанда).

Монтелукаст CysLT1-рецепторда LTC4, LTD4 және LTE4 физиологиялық әсерлерін тежейді.

Қолданылуы

- 15 жастан асқан балаларда және ересектерде бронх демікпесінің алдын алуға және емдеуге

- аспиринге сезімталдығы жоғары емделушілерде бронх демікпесін емдеуге

- дене жүктемесінің әсерінен туындаған бронхтың түйілуін болдырмауға

- 15 жастан асқан балаларда және ересектерде аллергиялық ринит (маусымдық және жыл бойғы) симптомдарын жеңілдетуге

Қолдану тәсілі және дозалары

Ас қабылдауға қарамай-ақ, ішке тәулігіне 1 рет 10 мг. Бронх демікпесін емдеу үшін Респейрді кешкісін қабылдаған жөн. Аллергиялық риниттерді емдеген кезде доза емделушінің қалауына қарай тәуліктің кез келген уақытында қабылдануы мүмкін. Бронх демікпесімен және аллергиялық ринитпен ауыратын емделушілер Респейр препаратының бір (10 мг) таблеткасын тәулігіне бір рет кешкісін қабылдауы тиіс.

Ересектер және 15 жастан асқан балалар үшін тәуліктік доза бір таблетканы – тәулігіне 10 мг құрайды.

Жалпы нұсқаулар

Респейрдің бронх демікпесі барысының динамикасына емдік әсері алғашқы күн ішінде пайда болады. Емделуші Респейрді қабылдауды бронх демікпесінің симптомдарын бақылауға қол жеткізу кезеңінде де, сондай-ақ оның өршу кезеңінде де жалғастырғаны жөн.

Егде жастағы емделушілерде, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, бауыр қызметінің жеңіл немесе орташа ауыр бұзылулары бар емделушілерде дозаға түзету қажет етілмейді, препарат дозасы емделушінің жынысына байланысты емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- анафилаксия

- ангионевротикалық ісіну

- тері бөртпесі, қышу, есекжем

Сирек

- бауырдың эозинофильді инфильтрациясы

- патологиялық түстер көру, елестеулер, ұйқышылдық, өзіне-өзі қол жұмсауға әрекеттер және оған мінез таныту (суицидке әрекеттер), мінез-құлықтың өзгеруі, қозу (агрессивті мінез-құлықты қоса есептегенде), ұйқысыздық, тітіркенгіштік, парестезия/гипестезия

- жүрек қағуының жиілеуі

Өте сирек

- құрысу ұстамалары

- жүректің айнуы, құсу, диспепсия, диарея

- қанда (АлАТ, АсАТ) деңгейлерінің жоғарылауы

- холестатикалық гепатит

- артралгия, миалгия, бұлшықет құрысулары

- қан кетудің күшеюіне тенденция, теріастылық қан құйылудың пайда болуы

- ісінулер

- эозинофилия

- васкулярлы бөртпе

- өкпе симптомдарының нашарлауы

- кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатиялар, Чарг-Стросс синдромы (жүйелік эозинофильді васкулит)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне асқын сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 15 жасқа дейінгі балалар

- галактоза жақпаушылық

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Респейр препаратын бронх демікпесін және аллергиялық ринитті ұзақ уақыт емдеу немесе алдын алу үшін дәстүрлі түрде қолданылатын басқа препараттармен бірге тағайындауға болады. Дәрілік заттардың арасындағы өзара әрекеттесуді білуге жүргізілген зерттеулерде монтелукастың ұсынылған клиникалық дозасы келесі препараттардың фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізген жоқ: теофиллин, преднизон, преднизолон, ұрықтануға қарсы ішу арқылы қолданылатын дәрілер (этинилэстрадиол/норэтиндрон), терфенадин, дигоксин және варфарин.

Фенобарбиталды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде монтелукаст концентрациясының қисығы астындағы аудан (AUC) шамамен 40%-ға төмендеді, бірақ Респейр препаратының дозасын таңдаудың қажеті жоқ.

Іn vitro зерттеулерде монтелукастың CYP 2C8 тежегіші болып табылатындығы анықталды. Монтелукаст CYP 2C8 жәрдемімен метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, розиглитазон және репаглинид) метаболизмін тежеуі мүмкін, бірақ осы дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін айғақтайтын зерттеулер in vivo жүргізілген жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Респейр препаратының таблеткаларын бронх демікпесінің жедел ұстамаларын емдеу үшін тағайындамау керек. Мұндай жағдайларда емделушіге ұстаманы басу және аурудың әрі қарай өршуіне жол бермеу үшін дәстүрлі түрдегі шұғыл ем қолданылады.

Респейр препаратымен бір мезгілде қолданылатын ингаляциялық глюкокортикостероидтардың дозасын дәрігердің бақылауымен біртіндеп төмендетуге болады. Респейрді ингаляциялық немесе ішу арқылы қолданылатын глюкокортикостероидтарға бірден алмастыруға болмайды.

Демікпеге қарсы дәрілерді қабылдап жүрген науқастарда, лейкотриендік рецепторлардың бөгегіштерін қоса есептегенде, глюкокортикостероидтардың жүйелік дозасын азайту сирек жағдайларда төменде көрсетілген жағымсыз әсерлердің бірінің немесе бірнешеуінің пайда болуымен қатар жүргізілді: эозинофилия, васкулярлық бөртпе, өкпе симптомдарының нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатиялар, кейде анықталатын Чарг-Стросс синдромы – жүйелік эозинофильді васкулит. Осы жағымсыз құбылыстардың лейкотриен рецепторларының антагонистерімен емдеумен себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, сақ болу және клиникалық бақылау жасау қажет.

Егде жастағы емделушілерге қолданылуы

Респейрдің тиімділігі және қауіпсіздігі профилдерінде жасқа байланысты айырмашылықтар анықталған жоқ.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Жағымсыз әсерлерін ескеріп, автомобиль немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: шөлдеу сезімі, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинездер және іштің ауыруы.

Емі: симптоматикалық. Монтелукасты перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығару мүмкіндігі жөнінде деректер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан.

Пішінді 4 немесе 12 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.

34382 Шишли, Стамбул/Түркия

Тіркеу куәлігі иесі

Берксам Илач Тиджарет А.Ш., Түркия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Фармактив» ЖШС

050010, Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Қарасай батыр к-сі, 1А

Тел/факс: +7 727 291 81 00

e-mail: info@farmaktiv.com