Реместип (0.1 мг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Реместип
Халықаралық патенттелмеген атауы
Терлипрессин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 0.1 мг/мл 2 мл және 10 мл ерітінді
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат – 0,1 мг терлипрессин (ацетат түрінде),
қосымша заттар: натрий хлориді, сірке қышқылы, натрий ацетатының тригидраты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Гипофиздің артқы бөлігінің гормондары. Вазопрессин және оның аналогтары.
АТЖ коды H01BA04.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Негізінде терлипрессиннің тегіс бұлшықетке қатынасы белсенді емес, бірақ ол ферментативті ыдырау нәтижесінде түзілетін фармакологиялық тұрғыдан белсенді субстанция үшін химиялық қор болып табылады. Бұл әсері лизин-вазопрессиннің әсеріне қарағанда баяуырақ дамиды, бірақ едәуір ұзақ әсер етеді. Лизин-вазопрессин әдетте бауырда, бүйректерде және басқа да тіндерде биотрансформацияға ұшырайды. Жартылай шығарылу кезеңі 40 минутты құрайды, метаболикалық клиренсі минутына – 9 мл/кг, таралу көлемі – 0,5 л/кг. Қанда лизин-вазопрессиннің күтілетін концентрациясы терлипрессинді енгізгеннен кейін шамамен 30 минуттан соң байқалады. Ең жоғары концентрация 60 және 120 минут арасындағы кезеңде байқалады.
Фармакодинамикасы
Реместип - терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин), гипофиздің артқы бөлігінің табиғи гормоны вазопрессиннің синтетикалық аналогы болып табылады, одан 8-ші позициясында аргининнің орны лизинге алмастырылуымен, сондай-ақ үш глицинді қалдық цистеиннің терминальді амин тобына қосылуымен ерекшеленеді. Терлипрессиннің фармакологиялық әсері субстанцияның ферментативті ыдырауының нәтижесінде түзілген оның ерекше әсерінің басылуы болып табылады. Терлипрессиннің елеулі қасиеттері айқын вазоконстрикторлы және геморройға қарсы әсері болып табылады. Осыған қатысты өте айқын әсері ішкі ағзалардың паренхимасында қан айналымының төмендеуі болып табылады, соның нәтижесінде бауырдағы қан ағысы және қақпа көктамыры жүйесіндегі қысым төмендейді.
Фармакодинамикалық зерттеулер терлипрессиннің пептидтер сияқты көбіне ішкі ағзалардың паренхимасында артериолалардың және венулалардың түйілуін, өңеш қабырғасының тегіс бұлшықеттерінің тартылуын, барлық ішектің тонусы мен жиырылуын тудыратынын көрсетті. Терлипрессин жатырдың тегіс бұлшықеттерін, соның ішінде жүктілік болмаған кезде, стимуляциялайды. Препараттың жануарлардағы және адамдардағы әсерін зерттеу нәтижелері бойынша, ең жоғары белсенділік ішкі ағзаларда және теріде білінді. Терлипрессиннің диурезге қарсы әсерінің клиникалық біліністері байқалған жоқ.
Қолданылуы
- асқазан-ішектік қан кетулерде (өңеш көктамырларынан қан кету, асқазан мен 12 елі ішектің ойық жараларынан қан кету)
- несеп жолдарынан қан кеткенде
- жыныс жолдарынан қан кеткенде (атқаратын қызметінің бұзылуларымен немесе басқа да себептермен, босанумен, абортпен байланысты жатырдан қан кеткенде)
- құрсақ қуысындағы және кіші жамбастағы ағзаларға жасалған хирургиялық араласымдармен байланысты қан кетулерде
- гинекологиялық араласым кезінде (жатыр мойнына) жергілікті қолдануға.
Қолдану тәсілі және дозалары
Өңештің варикозды түрде кеңейген көктамырларынан қан кету: 3 – 5 күн бойы әрбір 4-6 сағат сайын 1,0 мг. Қан кетудің қайталануының алдын алу үшін емді қанды тоқтатқаннан кейін 24 сағаттан 48 сағатқа дейін жалғастырған жөн. Препарат көктамыр ішіне болюсті түрде немесе қысқа уақыттық инфузиялар түрінде қолданылады.
Асқазан-ішектік қан кетулердің басқа түрлері: әрбір 4-6 сағат сайын көктамыр ішіне 1,0 мг.
Препарат сондай-ақ, егер асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдерінен қанның кеткеніне күдік бар болса, хирургиялық араласымнан тыс алғашқы жәрдем ретінде қолданылуы мүмкін.
Несепжыныс жолдарынан қан кету: қан плазмасында және тіндерде эндопептидаза белсенділігінің айырмашылықтарын ескеріп, дозалау аралығын барынша ауқымды ету – 4-6 сағаттық аралықпен көктамыр ішіне 0,2 мг-нан 1,0 мг-ға дейін.
Жасөспірімдік жатырлық қан кетулерде көктамыр ішіне дене салмағының әр кг-на шаққанда 5 мкг-нан 20 мкг-ға дейінгі доза ұсынылады.
Балаларда ішкі ағзалардан қан кетулер: қан кету толық тоқтағанша әрбір 4 – 8 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 8 мкг-нан 20 мкг-ға дейін. Өңештің склерозданған варикозды түйіндерінде көктамыр ішіне болюсті түрде 20 мкг/кг доза бір рет енгізуге тағайындалады.
Гинекологиялық араласымдарда жергілікті қолдану: 0,4 мг-ды 0,9% натрий хлориді ерітіндісімен 10 мл көлемге дейін сұйылтады және интрацервикальді немесе парацервикальді түрде енгізеді. Препараттың әсері 5 – 10 минуттан кейін байқалады. Қажет болған кезде доза арттырылуы немесе қайтадан тағайындалуы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
- бас ауыру
- бозару, артериялық қысымның жоғарылауы, брадикардия, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, миокард инфаркті
- жүректің айнуы, іштің ауыруы, ішектің жиырылуның ішектің түйілуіне дейін күшеюі, диарея
Сирек
- ентігу
Өте сирек
- инъекция жасалған жерде фокальді некроз.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- терлипрессинге және қосымша заттарға асқын сезімталдықта
- жүктіліктің алғашқы триместрінде, өмірлік көрсетілімдерін қоспағанда
- жүкті әйелдердің гестозында
- эпилепсияда.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препаратты басқа дәрілік заттармен араластырмаған жөн.
Окситоцинмен және метилэргометринмен бір мезгілде қолданған кезде миометрий тонусына вазоконстрикторлы және стимуляциялаушы әсері күшейеді. Реместип портальді гипертензияны төмендетуге қатысты селективті емес бета-адренобөгегіштердің әсерін потенциялайды. Жүректің жиырылу жиілігін төмендететін препараттармен қатарластыра қолдану ауыр брадикардияны тудыруы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты егде жастағы емделушілерге, ЖИА, ауыр артериялық ауыр гипертензиясы, жүрек аритмиялары, бронх демікпесі бар науқастарға абайлап қолданған жөн.
Реместиппен емдеу үдерісінде, егер препарат жоғары дозаларда (0,8 мг және одан астам) тағайындалса, әсіресе ауыр гипертензиясы, жүрек аурулары бар емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы адамдарда артериялық қысымды, тамырдың соғуын, сұйықтықтың тепе-теңдігін мұқият бақылау қажет.
Реместип айналымдағы қан көлемінің (АҚК) тапшылығы бар емделушілерде қанның орнын басатын дәрі болып табылмайды. Терлипрессинді қолданғаннан кейін фокальді некроздар эпизодтық түрде байқалатын болғандықтан, бұлшықет ішіне енгізуге жол бермеу керек және сұйылтылмаған 0,5 мг және одан астам дозалардағы препаратты қолданбаған жөн.
Жүктілік және лактация кезеңі
Терлипрессин миометрий белсенділігін стимуляциялайды және жатырлық қан ағысын төмендетеді. Препараттың жануарлардың ұрпақ өрбіту қызметіне ықпалы жөніндегі зерттеулер терлипрессиннің жоғары дозалары аборт санының немесе ұрықтың ерте өлімінен кейінгі аборт санының артуына әкелетіндігін айғақтайды. Тірі ұрықтардың дене салмағының аз және іштен туа болатын кемістіктер санының көп болатындығы білінді. Препаратты, өмірлік көрсетіліммен байланысты жағдайларды қоспағанда, жүктіліктің алғашқы триместрінде қолдануға болмайды. Жүктіліктің басқа триместрлерінде Реместип ана үшін күтілетін пайдасы/ұрық үшін ықтимал қаупі арақатынасына баға берілгеннен кейін ғана тағайындалады.
Препараттың емшек сүтімен бірге бөлініп шығуы жөнінде мәліметтер жеткілікті емес. Нәрестенің асқазан-ішек жолында өзгермеген пептидтің елеулі мөлшерде сіңуі мүмкін екендігі екіталай.
Балалар
Препаратты ұсынылған сызбаға сәйкес қолданады («Қолдану тәсілі және дозалары»).
Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: дозаны 2,0 мг-нан астамға арттырған кезде 4 сағат ішінде жүйелік қан ағысында ауыр жағымсыз әсерлер қаупі артады.
Емдеу: препаратпен емдеу аясында артериялық гипертензия дамыған кезде жағдайды бақылау үшін клонидинді немесе симпатолитиктерді қолданған жөн. Брадикардияны басу үшін атропинді қолданған жөн.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Түссіз, мөлдір шыныдан жасалған ампулаларға препарат 2 мл-ден немесе 10 мл-ден салынған.
5 ампула медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Тоңазытқышта 20C - 80C температурада түпнұсқалық қаптамасында сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.
Препарат 250C температурада (мысалы, жедел жәрдем автомобилінде) 1 ай бойы сақталуы мүмкін.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Зентива к.с.,
У кабеловни 130, 102 37 Прага 10,
Долни Мехолупи, Чех Республикасы
Тіркеу куәлігінің иесі
Ферринг-Лечива, а.с., Чех Республикасы
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Қазақстан Республикасындағы «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» өкілдігі
Қазақстан Республикасы
Алматы қ-сы, 050049
Тимирязев к-сі, 42
павильон 23, офис 208
Тел.\факс: +7(727)269 55 00