Ремедиа (0,5%)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Ремедиа
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 0,5% 100 мл
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество - левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацину 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, зеленовато-желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Фторхинолоны.
Код АТС J01MA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика левофлоксацина гемигидрата имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении доз препарата от 50 мг до 600 мг. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому, пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.
После внутривенной инфузии 500 мг через 60 минут (Тmax - 1,0±0,1 ч) максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составила 6,2±1,0 мкг/мл, после инфузии 750 мг через 90 минут – 11,5±4,0мкг/мл.
Средний объем распределения (Vd) левофлоксацин составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного введения 500 мг внутривенно. Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, костную ткань, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax после приема 500мг левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов достигается через 1 час в пределах 8,3мкг/г, в легочной ткани через 4-6 час. – 11,3мкг/г, в мочевом пузыре через 2-4 час. – 4,0мкг/г. Левофлоксацин слабо проникает в спинномозговую жидкость.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется с образованием метаболитов: десмезил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид.
Период полувыведения (Т1/2) после одноразового и многократного введения - 6,4±0,7 ч. Выводится из организма преимущественно почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) и кишечником. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК). При КК 50-80мл/мин Т1/2 – 9ч, при КК 20-40 мл/мин Т1/2 – 27 ч, при КК менее 20 мл/мин Т1/2 – 35 ч.
Фармакодинамика
Ремедиа - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия, активное вещество которого - левофлоксацин - является левовращающим изомером офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК- гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов
микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Активность in vitro:
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллино-чувствительные (метициллино-умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R, Streptococcus faecalis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствиелъные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis /?+//?-, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Умеренно и слабо чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация >4-8 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллино-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp.
Нечувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация >8 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
In vitro возможна перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств исключена.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых:
- инфекции нижних дыхательных путей: внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита
- острый синусит
- осложненная инфекция мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
- хронический бактериальный простатит
- инфекции кожи и мягких тканей
- септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями
- интраабдоминальная инфекция
Способ применения и дозы
Ремедиа, раствор для инфузий 500 мг, необходимо вводить медленно внутривенно в течение 60 минут. Чтобы предотвратить любое бактериальное загрязнение, Ремедия раствор должен быть использован в течение 3-х часов после перфорации резиновой пробки. После нескольких дней внутривенного введения препарата переходят на пероральное применение Ремедиа таблетки с учетом клинической картины и состояния пациента.
Ремедиа раствор вводят ежедневно, 1-2 раза в сутки. Дозировка зависит от тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого или выделенного микроорганизма.
Рекомендуемые ежедневная доза и продолжительность лечения у взрослых с нормальной почечной функцией (клиренс креатинина > 50 мл/мин.):
внебольничная пневмония - по 500 мг 1-2 раза ежедневно в течение 10-14 дней;
обострение хронического бронхита - 500 мг 1 раз ежедневно в течение 5-10 дней;
острый синусит - 500 мг 1 раз ежедневно в течение 10 дней;
осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит- по 250 мг 1 раз в день, при тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы до 500 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней;
хронический бактериальный простатит - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней с переходом на пероральный прием, общий курс лечения - 28 дней;
неосложненные инфекции кожи или мягких тканей - 250 мг - 500 мг 1 раз ежедневно в течение 7-10 дней;
осложненные инфекции кожи или мягких тканей- по 500 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней;
бактериемия и септицемия при вышеуказанных показаниях - по 500 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней;
интраабдоминальная инфекция - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору).
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Ремедиа, раствор для инфузий, рекомендуется в течение минимум 48–78 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
При хронической почечной недостаточности дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции почек:
при КК 20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза в сутки,
при КК 10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз с интервалом 12-48 ч,
при КК менее 10 мл/мин (включая гемодиализ) - 125 мг через 24 или 48 ч.
Побочные действия
Часто(1-10%)
- тошнота, диарея
- повышение уровня печеночных ферментов (например, АЛТ, АСТ)
- местное раздражение, боль и покраснение на стороне иньекции, флебит
Не часто (0,1-1%)
- нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе
- головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, оцепенение
- эозинофилия, лейкопения
- зуд, сыпь
- повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке крови
- размножение грибковой флоры и распространение других резистентных микроорганизмов, дисбактериоз
Редко (0,01-0,1%)
- крапивница, бронхоспазм / одышка
- диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, в том числе псевдомембранозном колите
- тахикардия, артериальная гипотензия
- артралгии, миалгии, поражения сухожилий, в том числе тендиниты (например, поражения ахиллового сухожилия)
- нейтропения, тромбоцитопения
- тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги
Очень редко (менее 0,01%)
- сосудистый коллапс
- псевдомембранозного колита
- гепатит
- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
-реакции гиперчуствительности: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический пневмонит
-нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности
- гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь), особенно у больных сахарным диабетом
- разрыв сухожилий (например, ахиллового сухожилия), как и при применении других фторхинолонов, этот нежелательный эффект может
произойти в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним
- миалгия, мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов с миастениями
- агранулоцитоз
- лихорадка
Единичные случаи
- тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и мультиформная экссудативная эритема
- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе суицидальные мысли или действия
- рабдомиолиз
- гемолитическая анемия, панцитопения
- удлинение интервала Q-T
Другие нежелательные эффекты, связанные применением фторхинолонов
- психические реакции, такие как острые сумеречные и депрессивные состояния изменения настроения (эти реакции могут возникать даже после приема первой дозы)
- экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации
- гиперчувствительный васкулит
- приступы порфирии у больных с порфирией
Противопоказания
- гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ
- эпилепсия
- поражение сухожилий в анамнезе, связанное с назначением фторхинолонов
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное назначение левофлоксацина с магний- и алюминийсодержащими антацидами или препаратами железа может привести к нарушению всасываемости. При одновременном назначении с сукральфатом биодоступность левофлоксацина снижается. В таких случаях необходимо принимать эти препараты с интервалом в 2 часа до или после назначения левофлоксацина.
Имеются сообщения о снижении порога судорожной готовности при одновременном приеме фторхинолонов с теофиллином, фенбуфеном или нестероидными противовоспалительными препаратами.
Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин слегка увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Ремедиа раствор для инфузий 500 мг совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Ремедиа раствор для инфузий 500 мг нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например, с раствором бикарбоната натрия).
Особые указания
Продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 минут (100 мл инфузионного раствора), т.к. при более быстром введении может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение артериального давления. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время инфузии раствора Ремедиа наблюдается выраженное падение артериального давления, вливание немедленно прекращают.
Ремедиа раствор должен применяться с осторожностью у пациентов с предшествующим поражением головного мозга (например, инсультом или тяжелой травмой). Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина.
Из-за риска фотосенсибилизации пациентам рекомендуется избегать излишнего пребывания при сильном солнечном свете или подвергаться искусственному ультрафиолетовому облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Ремедиа и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении фторхинолонов тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Ремедиа и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.
У больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолиз, поэтому лечение таких больных препаратами фторхинолона следует проводить с большой осторожностью.
Ремедиа может задерживать рост микобактерий туберкулеза, поэтому возможны ложноотрицательные результаты в бактериологическом исследовании для выявления туберкулеза.
При тяжелой внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, Ремедиа может не дать оптимального терапевтического эффекта. Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При лечении больных пожилого возраста следует иметь в виду возможность у них нарушения функции почек, таким пациентам доза и кратность введения препарата назначается в соответствии КК.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Даже когда препарат используется по инструкции, это может изменить реакцию до такой степени, что способность водить или управлять машинами может быть нарушена. Такие побочные эффекты препарата Ремедиа, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении. В особой мере это касается случаев взаимодействия препарата с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности (НППЭ), закрытый крышкой из НППЭ.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света месте.
Не замораживать.
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Симпекс Фарма Пвт. Лтд.
В-4/160, Сафдаржанг Энклаве
Нью Дели – 110 029, Индия
Завод: 2-3,4 и 5 ,Сек. – 6В, I.I.E. СИДКУЛ, Ранипур,
Харидвар – 249403, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Симпекс Фарма Пвт. Лтд.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Корал-Мед Казахстан»
г. Алматы, ул. Ауэзова 3
Тел./факс + 7 727 266 95 50
E-mail: coralmedkz@mail.ru