Ремедиа (0,5%)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Ремедиа
Халықаралық патенттелмеген атауы
Левофлоксацин
Дәрілік түрі
Инфузияға арналған 0,5% 100 мл ерітінді
Құрамы
100 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - 500 мг левофлоксацинге баламалы левофлоксацин гемигидраты
қосымша заттар: натрий хлориді, динатрий эдетаты, натрийдің сулытотығы, хлорлысутегі қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, жасыл-сары түсті ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Фторхинолондар.
АТЖ коды J01MA12
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Левофлоксацин гемигидратының фармакокинетикасының сызықтық сипаты бар және препараттың 50 мг-ден 600 мг-ге дейінгі бір реттік немесе бірнеше реттік дозаларын енгізуде алдын-ала болжалады. Тамыр ішіне енгізілгеннен кейін левофлоксацин концентрациясының плазмалық профилі таблеткалар қабылдаудағы осы профильге баламалы. Сондықтан, пероральді және тамырішілік енгізу жолдары өзара ауыстырымды деп саналуы мүмкін.
500 мг тамырішілік инфузиядан кейін 60 минуттан соң (Тmax - 1,0±0,1 сағ) қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы (Cmax) 6,2±1,0 мкг/мл-ді, 750 мг инфузиядан кейін 90 минуттан соң– 11,5±4,0мкг/мл-ді құрады.
Левофлоксациннің (Vd) орташа таралу көлемі тамыр ішіне 500 мг бір рет және бірнеше рет енгізгеннен кейін 89-дан 112 л-ге дейін құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 30-40%. Ағзаның органдарына, тіндеріне және сұйықтықтарына: өкпе, бронхтардың шырышты қабықтарына, қақырыққа, сүйек тініне, несеп-жыныс органдарына, полиморфты-ядролық лейкоциттерге, альвеолярлы макрофагтарға жақсы өтеді. 500мг левофлоксацинді қабылдағаннан кейінгі бронхтардың шырышты қабығындағы Сmax 1 сағаттан кейін 8,3мкг/г шамасына, өкпе тінінде 4-6 сағаттан кейін – 11,3мкг/г, қуықта 2-4 сағатта – 4,0мкг/г-ге жетеді. Левофлоксацин жұлын сұйықтығына әлсіз өтеді.
Бауырда азғантай бөлігі тотығады және/немесе метаболиттер: десмезил-левофлоксацин және левофлоксацин N-тотығын түзе отырып, дезацетилденеді.
Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) бір рет немесе бірнеше рет енгізгеннен кейін - 6,4±0,7 сағ. Ағзадан басым бөлігі бүйрекпен (шумақталып сүзгілену және өзекшелік сөлініс жолымен) және ішекпен шығарылады. Левофлоксациннің 5%-дан аз бөлігі метаболиттер түрінде сыртқа шығарылады. Өзгеріссіз күйде несеппен 24 сағат ішінде 70%-ы және 48 сағатта - 87%-ы шығарылады; нәжісте 72 сағат ішінде ішке қабылданған дозасының 4%-ы табылады. Бүйрек жеткіліксіздігінде препарат клиренсінің азаюы және оның бүйрек арқылы шығарылуы креатинин клиренсінің (КК) төмендеу дәрежесіне байланысты болады. КК 50-80мл/мин болғанда Т1/2 – 9сағат, КК 20-40 мл/мин болғанда Т1/2 – 27 сағат, КК 20 мл/минутан аз болғанда Т1/2 – 35 сағат.
Фармакодинамикасы
Ремедиа – әсер ету ауқымы кең микробқа қарсы бактерицидті зат, оның белсенді заты – левофлоксацин офлоксациннің солға бұралатын изомері болып табылады. Левофлоксацин ДНҚ-гиразаны (II топоизомеразаны) және IV топоизомеразаны бөгейді, ДНҚ үзілуінің суперспиралдануын және қабысуын бұзады, ДНҚ синтезін тежейді, цитоплазмада, жасуша қабырғасында және бактериялардың жарғақшаларында терең морфологиялық өзгерістер туғызады.
Левофлоксацин in vitro жағдайындағы сияқты, in vivo жағдайында да, микроорганизмдер штамдарының көпшілігіне қатысты белсенді.
in vitro белсенділігі:
Сезімтал микроорганизмдер ( ең төменгі басымды концентрациясы 2 мг/л-ден төмен)
Аэробты грамоң микроорганизмдер: Enterococcus faecalis, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллин-сезімтал (метициллин-орташа сезімтал)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci С және G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R тобы (пенициллин-сезімтал/-орташа сезімтал/-резистентті), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R, Streptococcus faecalis.
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-сезімтал/-резистентті), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis /?+//?-, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Басқа микроорганизмдер: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Орташа және әлсіз сезімтал микроорганизмдер (ең төменгі басымды концентрациясы >4-8 мг/л)
Аэробты грамоң микроорганизмдер: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентті), Staphylococcus haemolyticus methi-R.
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.
Анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp.
Сезімтал емес микроорганизмдер (ең төменгі басым концентрациясы >8 мг/л)
Аэробты грамоң микроорганизмдер: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.
Аэробты грамотеріс микроорганизмдер: Alcaligenes xylosoxidans.
Басқа микроорганизмдер: Mycobacterium avium.
In vitro левофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында түйіспелі төзімділік болуы мүмкін. Левофлоксацин мен бактерияға қарсы заттардың басқа кластары арасындағы түйіспелі төзімділік жоққа шығарылған.
Қолданылуы
Ересектердегі сезімтал микроорганизмдер туғызатын жұқпаларды емдеу:
- төменгі тыныс жолдарының жұқпалары: ауруханадан тыс пневмонияда, созылмалы бронхиттің асқынуында
- жедел синуситте
- несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында, пиелонефритті қосқанда
- созылмалы бактериялық простатитте
- тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында
- жоғарыдағы көрсеткіштерге байланысты септицемия/бактериемияда
- интраабдоминальді жұқпада
Қолдану тәсілі және дозалары
Ремедиа, 500 мг инфузияға арналған ерітіндісін көктамыр ішіне баяу 60 минут бойы енгізу керек. Кез келген бактериялық ластануды болдырмау үшін, Ремедия ерітіндісі резеңке тығыны тесілгеннен кейін 3 сағат ішінде пайдаланылуы керек. Препаратты көктамыр ішіне бірнеше күн енгізгеннен кейін, аурудың клиникалық көрінісі мен жағдайын есепке ала отырып, Ремедиа таблеткаларын пероральді қабылдауға көшеді.
Ремедиа ерітіндісін күн сайын, тәулігіне 1-2 рет енгізеді. Дозалануы жұқпаның ауырлығы мен болжамды немесе бөлінген микроорганизмнің сезімталдығына байланысты. Ұсынылатын күнделікті дозасы және емдеу ұзақтығы бүйрек қызметі қалыпты ересек науқастарда (креатинин клиренсі > 50 мл/мин.):
ауруханадан тыс пневмония – күн сайын 500 мг-ден 1-2 рет, 10-14 күн бойы;
созылмалы бронхиттің асқынуы – күн сайын 500 мг-ден 1 рет, 5-10 күн бойы;
жедел синусит – күн сайын 500 мг-ден 1 рет 10 күн бойы;
несеп шығару жолдарының асқынған жұқпалары, пиелонефритті қосқанда- күніне 250 мг-ден 1 рет, ауыр жұқпаларда дозасы күніне 500 мг-ден 1 ретке дейін ұлғайтылуы мүмкін, 7-10 күн;
созылмалы бактериялық простатит – тәулігіне 500 мг-ден 1 рет, 7 күн бойы пероральді қабылдауға көше отырып, жалпы емдеу курсы - 28 күн;
тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпалары - күн сайын 250 мг - 500 мг-ден 1 рет 7-10 бойы;
тері мен жұмсақ тіндердің асқынған жұқпалары – күніне 500 мг-ден 2 рет, 10-14 күн бойы;
жоғарыда аталған көрсеткіштер кезіндегі бактериемия және септицемия – күніне 500 мг-ден 2 рет, 10-14 күн бойы;
интраабдоминальді жұқпа – тәулігіне 500 мг-ден 1 рет, 7-14 күн бойы (анаэробты микрофлораға әсер ететін бактерияға қарсы препараттармен біріктіріп).
Басқа антибиотиктерді қолданғандағы сияқты, Ремедиа, инфузияға арналған ерітінді препаратымен дене температурасы қалпына келгеннен немесе қоздырғыштың сенімді жойылуынан кейін кемінде 48–78 сағат ішінде емдеу ұсынылады. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде дозасын бүйрек бұзылуының дәрежесіне сәйкес төмендетеді:
КК 20-50 мл/минут болғанда – тәулігіне 125-250 мг-ден 1-2 рет,
КК 10-19 мл/минут болғанда - 125 мг 1 рет, 12-48 сағат аралықпен,
КК 10 мл/минуттан аз (гемодиализді қосқанда) болғанда - 125 мг., 24 немесе 48 сағаттан кейін.
Жағымсыз әсерлері
Жиі(1-10%)
- жүрек айнуы, диарея
- бауыр ферменттері деңгейінің артуы (мысалы, АЛТ, АСТ)
-жергілікті қозу, иньекция маңындағы ауыру мен қызару, флебит
Жиі емес (0,1-1%)
-ас қорытудың бұзылуы, тәбеттің төмендеуі, іштің ауыруы
- бас ауыруы, бас айналуы, әлсіздік, ұйқышылдық, ұйқысыздық, есінен айырылу
- эозинофилия, лейкопения
- қышыма, бөртпе
- билирубиннің жоғарылауы, қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы
- зеңдік флоралардың көбеюі және басқа резистентті микроорганизмдердің таралуы, дисбактериоз
Сирек (0,01-0,1%)
-есекжем, бронх түйілуі / ентікпе
- өте сирек жағдайларда энтероколиттен хабар беретін қан араласқан диарея, соның ішінде псевдомембранозды колитте
- тахикардия, артериялық гипотензия
- артралгиялар, миалгиялар, сіңірлердің зақымдалуы, соның ішінде тендиниттер (мысалы, ахилл сіңірінің зақымдалуы)
- нейтропения, тромбоцитопения
- тремор, мазасыздық, парестезиялар, қорқыныш, елестеулер, сананың шатасуы, жабығу, қимыл-қозғалыстың бұзылуы, құрысулар
Өте сирек (0,01%-дан аз)
- тамыр коллапсы
- псевдомембранозды колит
- гепатит
- интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі
- асқын сезімталдық реакциялары: фотосенсибилизация, терінің және шырышты қабықтардың ісінуі, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок, аллергиялық пневмонит
-көру, есту, иіс сезу, дәм сезу мен тактильді сезімталдықтың бұзылуы
- гипогликемия (тәбеттің артуы, қатты терлеу, дірілдеу), әсіресе қант диабетімен ауыратын науқастарда
- сіңірлердің жыртылуы (мысалы, ахилл сіңірінің), басқа фторхинолондарды қолданғандағы сияқты, бұл жағымсыз әсер емдеуді бастағаннан кейін 48 сағаттан соң болуы мүмкін және екіжақты болуы мүмкін
- миастениясы бар науқастардағы айрықша маңызды миалгия, бұлшықет әлсіздігі,
- агранулоцитоз
- қызба
Бірлі-жарым жағдайлар
- терідегі Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы) және мультиформды экссудативті эритема сияқты қабыршықтар түзілімі бар ауыр бөртпелер
- аутоагрессивті мінез-құлықты психикалық реакциялар, соның ішінде суицидальді ойлар немесе әрекеттер
- рабдомиолиз
- гемолитикалық анемия, панцитопения
- Q-T аралығының ұзаруы
Фторхинолондарды қолданумен байланысты басқа жағымсыз әсерлер
- көңіл-күйдің бұзылуының жедел қарауытуы және депрессивті жағдайлары сияқты психикалық реакциялар (бұл реакциялар алғашқы жозасын қабылдағаннан-ақ туындауы мүмкін)
- экстрапирамидтік симптомдар және бұлшықет үйлесімінің басқа бұзылыстары
- асқын сезімтал васкулит
- порфириямен ауыратын науқастардағы порфирия ұстамалары
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- левофлоксацинге, басқа хинолондарға немесе құрамдас заттарының кез-келгеніне асқын сезімталдық
- эпилепсия
- фторхинолондарды тағайындаумен байланысты сыртартқыдағы сіңірлердің зақымдануы
- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Левофлоксацинді құрамында магний және алюминий бар антацидтермен немесе темір препараттарымен бір мезгілде тағайындалуы сіңімділігінің бұзылуына әкелуі мүмкін. Сукральфатпен бір мезгілде тағайындалғанда, левофлоксациннің биожетімділігі төмендейді. Мұндай жағдайларда бұл препараттарды левофлоксацинді тағайындағанға дейін немесе кейін 2 сағат аралықпен қабылдау керек. Фторхинолондарды теофиллинмен, фенбуфенмен немесе стероидты емес қабынуға қарсы препараттармен бір мезгілде қабылдағанда, құрысуға әзірлік шегінің төмендеуі жөнінде хабарламалар бар.
Глюкокортикостероидтармен бір мезгілде қабылдануы сіңірлердің үзілу қаупін арттырады.
К витаминінің антагонисттерін бір мезгілде пайдаланғанда, қанның ұю жүйесін бақылап отыру қажет. Левофлоксациннің шығарылуы (бүйрек клиренсі) циметидин мен пробеницидтің әсерінен аздап баяулайды. Бұл өзара әрекеттесудің ешқандай клиникалық маңызы жоқ екенін айта кету керек. Алайда, белгілі бір шығарылу жолын (өзекшелік сөлініс) бөгейтін пробеницид және циметидин түріндегі дәрілік заттармен бір мезгілде қолданылғанда, левофлоксацинмен емдеуді сақтықпен жүргізу керек. Бұл, ең алдымен бүйрек қызметі шектеулі науқастарға қатысты.
Левофлоксацин циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңін сәл ұзартады. Ремедиа, инфузияға арналған 500 мг ерітіндісі келесі инфузиялық ерітінділермен үйлесімді: 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісімен, 5 % декстроза ерітіндісімен, 2,5 % декстрозалы Рингер ерітіндісімен, парентеральді қоректендіруге арналған біріктірілген ерітінділермен (аминқышқылдары, көмірсулар, электролиттер).
Ремедиа, инфузияға арналған 500 мг ерітіндісін гепаринмен немесе сілтілік реакциясы бар ерітінділермен (мысалы, натрий бикарбонатының ерітіндісімен) араластыруға болмайды.
Айрықша нұсқаулар
Инфузияның ұзақтығы 60 минуттан кем болмауы керек (100 мл инфузиялық ерітінді),өйткені, жылдамырақ енгізгенде жүректің соғысының жиілеуі және артериялық қан қысымының транзиторлық төмендеуі байқалуы мүмкін. Сирек жағдайларда тамыр коллапсы болуы мүмкін. Егер Ремедиа ерітіндісінің инфузиясы кезінде артериялық қан қысымының айқын төмендеуі білінсе, құюды дереу тоқтатады.
Ремедиа ерітіндісі бұрыннан ми зақымдалуы бар науқастарда (мысалы, инсультпен немесе ауыр жарақатпен) сақтықпен қолданылуы керек. Құрысуға әзірлік фенбуфенді, стероидты емес қабынуға қарсы заттар мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда артуы мүмкін.
Фотосенсибилизациялану қаупіне байланысты, науқастарға қатты күн сәлесінің астында көп жүрмеуге немесе жасанды ультракүлгін сәулеге шалдықпауға кеңес беріледі.
Псевдомембранозды колит болуына күдік болса, Ремедианы дереу тоқтату және сәйкесінше емдеуді бастау керек. Бұл жағдайларда ішек моторикасын бәсеңдететін дәрілік заттарды қолдануға болмайды. Фторхинолондарды қолдануда сирек байқалатын тендинит (ең алдымен, ахилл сіңірінің қабынуы) сіңірлердің үзілуіне әкелуі мүмкін. Егде жастағы аурулар тендинитке бейімірек келеді. Глюкокортикостероидтармен емдеу сіңірлердің үзілу қаупін арттырады. Тендинитке күдіктенген жағдайда, Ремедиа препаратымен емдеуді дереу тоқтату және үзілген сіңірлерді тиісінше емдеуді, мысалы, оған тыныштық жағдайын жасау арқылы бастау керек.
Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар науқастарда гемолиз өршуі мүмкін, сондықтан мұндай ауруларды фторхинолон препараттарымен емдеуді үлкен сақтықпен жүргізу керек. Ремедиа туберкулездің микобактерияларының өсуін кідіртуі мүмкін, сондықтан туберкулезді анықтауға арналған бактериологиялық зерттеулерде жалған теріс нәтижелер болуы мүмкін.
Streptococcus pneumoniae туғызған ауруханадан тыс ауыр пневмония кезінде, Ремедиа оңтайлы терапиялық әсер бермеуі мүмкін. Препаратты буын шеміршектерін зақымдауы мүмкін болғандықтан, балалар мен жасөспірімдерді емдеу үшін қолдануға болмайды.
Егде жастағы ауруларды емдеу барысында, олардағы бүйрек қызметі бұзылуы мүмкін екендігін ескеру керек, бұндай емделушілерге препараттың дозасы мен енгізу ықшамдығы КК-іне сәйкес тағайындалады.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат нұсқаулық бойынша пайдаланылса да, бұл реакцияны машина жүргізу немесе басқару қабілеті бұзылғанға дейін өзгертуі мүмкін. Ремедиа препаратының бас айналуы және есінен айырылу, ұйқышылдық пен көрудің бұзылуы сияқты жағымсыз әсерлері реакцияға қабілеттілік пен зейін шоғырландыру қабілетін нашарлатуы мүмкін. Бұның соңы автокөлік басқарудағы, машиналар мен механизмдерге қызмет көрсетуде, тұрақсыз жағдайда жұмыс жасаудағы белгілі бір қауіпке соқтыруы мүмкін. Бұл көбінесе препараттың алкогольмен өзара әрекеттесуіне қатысты болады.
Артық дозаланғанда
Белгілері: жүрек айнуы, АІЖ шырышты қабықтарының эрозивті зақымданулары, Q-T аралығының ұзаруы, сананың шатасуы, бас айналуы, құрысулар.
Емі: белгілеріне қарай, диализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
100 мл-ден тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған (ТТПЭ), қақпағы ТТПЭ-нен жасалған құтыларға құяды.
1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып-қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Симпекс Фарма Пвт. Лтд.
В-4/160, Сафдаржанг Энклаве
Нью Дели – 110 029, Үндістан
Зауыт: 2-3,4 және 5, Сек. – 6В, I.I.E. СИДКУЛ, Ранипур,
Харидвар – 249403, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Симпекс Фарма Пвт. Лтд.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Корал-Мед Қазақстан» ЖШС
Алматы қ., Әуезов көш., 3
Тел./факс + 7 727 266 95 50
E-mail: coralmedkz@mail.ru