РЕМАКСОЛ®

МНН: Инозин, Меглюмин, Метионин, Никотинамид, Янтарная кислота
Производитель: Научно-технологическая фармацевтическая фирма ПОЛИСАН ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Препараты для лечения заболеваний печени
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020882
Период регистрации: 15.10.2014 - 15.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

РЕМАКСОЛ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған ерітінді

Құрамы

400 мл препарат құрамында

белсенді заттар: янтарь қышқылы– 2,112 г,

N-метилглюкамин (меглюмин) – 3,490 г,

рибоксин (инозин) – 0,80 г,

метионин – 0,300 г,

никотинамид – 0,100 г;

қосымша заттар: натрий хлориді, калий хлориді, магний хлориді гексагидраты (сусызға шаққанда), натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

1 л қатысты иондық құрамы:

натрий-ион – 147 ммоль

калий-ион – 4,00 ммоль

магний-ион – 1,26 ммоль

хлорид-ион – 109,0 ммоль

Осмоляльділігі 329 мОсм/кг.

Сипаттамасы

Өзіне тән аздаған иісі бар мөлдір түссіз сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр және өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар.

АТХ коды А05ВА

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу кезінде препарат құрамына кіретін компоненттер организм тіндерінде жылдам таралады және утилизацияланады.

Янтарь қышқылы энергия алмасу реакцияларына қатыса отырып, қаннан тінге өтеді, және соңғы алмасу өнімдеріне (көміртегінің қостотығы және су) дейін толығымен ыдырайды.

Янтарь қышқылының тасымалдаушысы меглюмин организмнің метаболизміне кіріктірілмейді және өзгермеген күйде бүйрек арқылы шығарылады.

Инозин инозинмонофосфат түзе отырып, артынша оның несеп қышқылына дейін тотықтырып бауырда метаболизденеді. Аздаған мөлшерде бүйрек арқылы шығарылады.

Метионин организм тіндерінде жылдам таралады, сол жерде аденозилтрансфераза ферментінің ықпалымен белсенді метильді топқа ие S-аденозил-L-метионинге айналады, ол метилтрансфераза ферментінің қатысуымен қосылыс-акцепторға ауысады. Реакция барысында гидролазаның ықпалымен аденозинге және гомоцистеинге дейін ыдырайтын S-аденозилгомоцистеин түзіледі. Метиониннің регенерациясы 5-метилтетрагидрофолаттан метильді топты және әрі қарай циклды аяқтай отырып кері адеметионинге тасымалдау арқылы гомоцистеиннен орын алады.

Никотинамид барлық тіндерде жылдам таралады, N-метилникотинамид түзе отырып бауырда метаболизденеді, бүйрек арқылы шығарылады. Плацента арқылы және емшек сүтіне өтеді.

Препаратты енгізудің дозасына және жылдамдығына байланысты дені сау еріктілердің қан сарысуындағы компоненттерінің ең жоғарғы концентрациясына орташа есеппен:

– янтарь қышқылы үшін: Tmax = 15 мин соң Сmax = 5,7 мкг/мл; Т1/2 = 30 мин;

– инозин үшін: Tmax = 2,6 с соң Сmax = 0,1736 мкг/мл; Т1/2 = 4,5 с;

– метионин үшін: Tmax = 2,4 с соң Сmax = 5,4 мкг/мл; Т1/2 = 4 с;

– никотинамид үшін: Tmax = 2,9 с соң Сmax = 69,7 мкг/мл; Т1/2 = 4 с жетеді;

Метаболизм өнімдері организмде жинақталмайды, өйткені метаболикалық циклға қосылады. Осыған байланысты препаратты бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге, сонымен қатар егде жастағы тұлғаларға және жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылыстары бар емделушілерге қолдануға болады.

Фармакодинамикасы

РЕМАКСОЛ® – гепатопротекторлық әсерге ие теңгерілген инфузиялық ерітінді.

Препарат жасушаларда АТФ шығарылуының ұлғаюына және аденозилтрансфераза ферменті болған кезде метионин + АТФ реакциясы бойынша эндогенді адеметиониннің жылдам синтезделуіне әкелетін гепатопротекторлық қасиеттерге (янтарь қышқылы, инозин, никотинамид, метионин) ие өзара потенциялайтын метаболикалық компоненттер кешені.

Янтарь қышқылы организмнің алмасу реакцияларына қатысатын әмбебап жасушаішілік метаболит. Меглюмин органикалық азотты негіз бола тұрып, янтарь қышқылымен суда еритін кешен түзеді, оның митохондрияға тасымалдануына ықпал етеді. Янтарь қышқылының әсерінен анаэробтық үдерістердің аэробтық үдерістерге ауысуы жылдамдайды, гепатоциттердің энергиямен қамтылуы жақсарады, макроэргтардың синтезі ұлғаяды, гепатоцит жарғақшаларының липид асқын тотықты тотықтануына төзімділігі жоғарылайды. Бауырдағы ксенобиотиктер биотрансформациясының АТФ-тәуелді үдерістеріне ықпал етеді. Бауыр зақымданғанда янтарь қышқылы гепатоцит жарғақшаларының радикалды тотығуына төзімділігін бір мезгілде жоғарылата отырып, оның метаболиздеуші функциясын көтермелейді. Янтарь қышқылының гепатотропты әсері сондай-ақ NADP/NAD арақатынасының жоғарылауына, мочевина синтезінің стимуляциясына және гепатоциттердегі энергия алмасуға негізделген. Янтарь қышқылының әсерінен гепатоцит митохондрияларындағы сукцинатдегидрогеназаның белсенуі бауыр холестазын қалпына келтіреді, бауырдың майлы дистрофиясына және коллагенозды тіннің түзілуіне кедергі болады.

Инозин – эндогенді пуринді нуклеозид. Кребс циклының NAD-тәуелді ферменттерінің белсенділігін арттырады. Лактаттан пируват түзе отырып, анаэробты гликолизді көтермелейді.

Метионин – алмастырылмайтын амин қышқылы. Метионин метаболизмі В тобы (В6 және В12) витаминдерінің қатысуымен S-аденозил-метионин және гомоцистеин түзілуінің АТФ-тәуелді сатысы арқылы өтеді. Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) гепатоциттердегі трансметилизация, транссульфуризация реакцияларына қатысады.

Бауыр жасушаларына жарғақша тұрақтандырғыш әсер көрсете отырып, холин, лецитин және басқа фосфолипидтер синтезін жоғарылатады. Қандағы холестерин деңгейінің төмендеуіне және бауырда бейтарап майдың жинақталуының кемуіне ықпал етеді.

Никотинамид ферменттердің простетикалық топтары – митохондрия тыныс алу тізбегінің I кодегидразаларын (NAD) және II кодегидразаларын (NADP) белсендіреді. Май метаболизміне, ақуыз, пурин және глюконеогенез синтезіне қатысатын Кребс циклының NAD-тәуелді ферменттерін көтермелейді.

РЕМАКСОЛ® цитолизді азайтады, бұл индикаторлық ферменттер – аспартатаминотрансферазаның, аланинаминотрансферазаның деңгейін төмендетуде көрініс табады.

Билирубиннің және оның фракциясының төмендеуіне ықпал етеді, тікелей билирубиннің өтке экскрециясын жақсартады. Гепатоциттің экскреторлық ферменттері – сілтілік фосфатаза және гамма-глутамилтранспептидаза белсенділігін төмендетеді, холестериннің өт қышқылдарына тотығуына ықпал етеді.

Қолданылуы

– бауырдың жедел және созылмалы зақымдануы (уытты, алкогольдік, дәрілік гепатит) салдарынан оның функциясының бұзылуында

– вирустық гепатитті кешенді емдеу құрамында (этиотропты емге қосымша)

Қолдану тәсілі және дозалары

3-12 күн бойы 400 мл-ден 800 мл-ге дейінгі тәуліктік дозада тамшылатып көктамыр ішіне – аурудың күрделілігіне байланысты. Енгізу жылдамдығы – минутына 40–60 тамшы (2–3 мл).

Балаларда қолдану

18 жасқа дейінгі балаларда препаратты қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде тәуліктік доза жекелей анықталады. Препаратты қолдануды доза диапазонының төменгі шегінен және баяу жылдамдықта енгізуден бастау керек: минутына 30–40 тамшы (1,5–2 мл).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолдану

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге зерттеулер жүргізілген жоқ, осыған байланысты мұндай емделушілерге препаратты қолданған кезде сақ болу ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Препаратты жылдам енгізу кезінде

Сирек ( ≥ 1/10000-ден <1/1000-ге дейін)

– тері жабындарының гиперемиясы

– ыстықты сезіну

– тамақтың жыбырлауы

– ауыздың құрғауы

Өте сирек (< 1/10000)

– антигистаминді препараттар қолданғаннан кететін бөртпе және тері қышуы түріндегі аллергиялық реакциялар

– жүрек айнуы

– бас ауыруы, бас айналуы мүмкін

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– препарат компоненттерін жекелей көтере алмаушылық

– жүктілік және лактация кезеңі – 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір құтыда көктамыр ішіне енгізуге арналған дәрілік заттармен араластыруға болмайды.

Препарат дәрілік препараттардың метаболизміне жауап беретін (CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6) цитохромдарды тежемейді. Препарат цитостатиктердің (платина препараттары, антиметаболиттер, алкалоидтар) ісінуге қарсы әсерін тоқтатпайды, жаңа түзілімдердің цитостатикалық емінің тиімділігін жоғарылатады.

Айрықша нұсқаулар

Нефролитиазада, подаграда, гиперурикемияда сақтықпен қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті деп саналатын механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын және қауіпті деп саналатын механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді.

Артық дозалануы

Препараттың артық дозалануы туралы мәліметтер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

400 мл-ден резеңке тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен немесе алюминийден және пластмассадан жасалған біріктірілген қалпақшалармен бастырылған, сыйымдылығы 500 мл шыны бөтелкелерде. Әрбір бөтелке медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ПОЛИСАН» Ғылыми-технологиялық фармацевтикалық фирмасы» ЖШҚ,

Ресей Федерациясы, 192102, Санкт-Петербург қ-сы, Салов к-сі, 72 үй, 2 дәліз, А лит., тел./факс: (812) 710-82-25.

Тіркеу куәлігінің иесі

«ПОЛИСАН» Ғылыми-технологиялық фармацевтикалық фирмасы» ЖШҚ,

Ресей Федерациясы.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Бөгенбай батыр к-сі, 136 үй.

Тел.: (7272) 72-57-51. E-mail: doctorkvi@gmail.com.

Прикрепленные файлы

629136351477976678_ru.doc 39.9 кб
168093171477977832_kz.doc 68 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники