Протон (40 мг)

МНН: Омепразол
Производитель: Фармалабор - Продуктос Фармасьютикос С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020801
Период регистрации: 12.09.2014 - 12.09.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 40.2 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Протон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Омепразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін капсулалар, 20 мг және 40 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 20 мг немесе 40 мг омепразол

қосымша заттар: сусыз лактоза, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрий лаурилсульфаты, натрий гидрофосфат додекагидраты, диэтилфталат, гипромеллоза фталаты, сфералық қант,

капсула құрамы - желатин, индигокармин (Е132) (40 мг доза үшін), эритрозин (Е127) (40 мг доза үшін), титанның қостотығы (Е 171), тазартылған су.

Сипаттамасы

Қақпағы мен корпусында «PROTON» таңбасы бар, ақ түсті қатты желатинді капсулалар, өлшемі №2 (20 мг доза үшін).

«PROTON 40» таңбасымен қызыл түсті қақпақшасы мен ақ түсті корпусы бар қатты желатинді капсулалар, өлшемі №0 (40 мг доза үшін).

Капсуланың ішінде – дөңгелек пішінді және тегіс беткейлі, ақтан ашық-сарғыш түске дейінгі ішекте еритін түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдылықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Омепразол

АТХ коды А02ВС01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Омепразол қышқылға төзімсіз болып табылады, сондықтан асқазан сөліне төзімді ұсақ түйіршіктердегі капсулалар түрінде тағайындалады.

Сіңуі

Омепразол 3-6 сағат ішінде жіңішке ішекте сіңіріледі. Ішуге арналған бір реттік дозасының жүйелі биожетімділігі 35% құрап, қайта енгізілгеннен кейін 60% дейін артады. Биожетімділігі бір мезгілде ас ішумен байланысты емес.

Таралуы

Омепразолдың плазма ақуыздарымен байланысуы – шамамен 95%. Дені сау адамдарда таралу көлемі шамамен 0.3 л/кг құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұқсас шамалар байқалған. Егде жастағы емделушілерде және созылмалы бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде таралу көлемі біршама төмен.

Метаболизмі

Омепразол Р450 цитохромы ферменттері жүйесінің әсер етуімен бауырда толық дерлік метаболизденеді. Метаболизмі CYP2C19 полиморфты спецификалық изоформаларымен (S-мефенитоин гидроксилаза) жүзеге асады. Олар плазмадағы негізгі метаболит – гидроксимепразолдың белсенді емес метаболиттерінің түзілуіне жауапты. Омепразол CYP2C19 бәсекелі тежейді, омепразол мен CYP2C19 арқылы метаболизденетін өзге заттардың арасындағы метаболизмдік өзара әрекеттесу қаупі бар («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін де қараңыз). Бұл қатер баяу метаболитиктерде артады («мефенитоин полиморфизмі»; 3-5% еуропалық нәсіл өкілдерінде).

Элиминация

Ішуге тағайындалған 80% дозасы метаболизденген түрде несеппен, қалған бөлігі (20%) өтпен және нәжістермен шығарылады.

Омепразолдың жартылай шығарылу кезеңі 0,5-1 сағатты құрайды және ұзақ емделу кезінде өзгермейді. Жалпы клиренсі 0.3-0.6 л/мин құрайды.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін емделушілердегі жүйелі биожетімділігі өзгермеген.

Созылмалы бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде

Бауыр функциясының бұзылулары бар емделушілерде «концентрация-уақыт» арақатынасының фармакокинетикалық қисық астындағы ауданының (AUC) көрсеткіші жоғары. Алайда, күніне бір емдік дозасын қабылдау омепразолдың қандай да бір жиналуына әкелмейді.

Фармакодинамикасы

Протон – асқазан шырышты қабығының париетальді жасушалары протон сорғысының спецификалық тежегіші (күніне бір рет қабылданған ол асқазан сөлі секрециясының қайтымды тежелісіне ықпал етеді). Оның әсер етуші заты - омепразол - ізашар дәрі болып табылады, ол онымен жарғақшалық Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ) фазасын дисульфидті көпір арқылы біріге отырып, тежейтін париетальді жасушалар өзекшелерінің қышқылды ортасында белсенді метаболит – сульфенамидке айналатын әлсіз негіз болып табылады. Омепразолдың сульфенамид түзілетін ортасы бар париетальді жасушаларға тура жоғары таңдамалы әсер етуі осылай түсіндіріледі. Омепразолдың сульфенамидке биотрансформациялануы тез (2-4 минуттан соң) жүреді. Сульфенамид катион болып табылады және сіңірілуге ұшырамайды.

Омепразол негіздік және кез келген тітіркендіргішпен көтермеленген тұз қышқылының секрециясын қорытынды сатыда бәсеңдетеді. Асқазан секрециясының жалпы көлемін азайтады және пепсин бөлінуін бәсеңдетеді.

Протон капсулаларының ішінде қабықпен қапталған ұсақ түйіршіктер бар, омепразолдың әсер ете бастауы және біртіндеп босап шығуы қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң басталады, 2 сағат өткенде жоғары шегіне жетеді, 24 сағат және одан да көп уақыт бойы сақталады. Ең жоғары 50% секрециясының тежелісі 20 мг препаратты бір рет қабылдағаннан кейін 24 сағат жалғасады.

Тәулігіне бір рет қабылдау 4 күн емделген соң өзінің жоғары шегіне жететін күндізгі және түнгі асқазан секрециясының тез және тиімді бәсеңдеуін қамтамасыз етеді. Он екі елі ішегінің ойық жаралы ауруы бар емделушілерде 20 мг омепразол қабылдағанда асқазанның ішінде 17 сағат бойы рН 3 сақталып тұрады, 24 сағат ішінде тұз қышқылының орташа 80 % төмендеуіне жетуге болады. Протон тағайындалғаннан кейін 24 сағаттан соң пентагастринмен көтермеленуден кейін қышқылдың өндірілу шыңының орташа төмендеуі 70% жуық құрайды. Препарат қабылдау тоқтатылғаннан кейін секреторлық белсенділігі 3-5 тәуліктен соң толық қалпына келеді.

Тұз қышқылы секрециясының төмендеуі нәтижесінде Протон гастроэзофагеальді рефлюкстен зардап шегетін емделушілерде дозаға тәуелді түрде қышқылдың өңешке әсер ету уақытын азайтады және қалыпқа түсіреді.

Он екі елі ішек пен асқазанның ойық жарасын қоса, пептидтік ойық жарадан зардап шегетін барлық емделушілердің 70-95% бөлігі Helicobacter pylori жұқтырғаны белгілі.

Антибиотиктермен біріктірілген Протон препаратымен Helicobacter pylori эрадикациялау симптомдардың жылдам элиминациясына, шырышты қабықтың кез келген зақымдануларының жоғары жазылу деңгейіне және пептидтік ойық жаралардың ұзақ мерзімді ремиссиясына әкеледі. Бұл асқазан-ішектен қан кетулер сияқты асқынулардың пайда болу қатерін төмендетеді.

Қолданылуы

- асқазанның және он екі ішектің ойық жаралы ауруының қайталануларын, рефлюкс-эзофагитті, Золлингер-Эллисон синдромын емдеу және алдын алуда

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын (ГЭРА) емдеуде

- пептидтік ойық жаралармен астасқан Н. Pylori бар емделушілердегі Helicobacter pylori эрадикациясында антибиотиктермен біріктірілген ем құрамында

- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) қолдану салдарынан болатын асқазанның және он екі ішектің эрозиялық-ойық жаралы зақымдануларын емдеу және алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Протон капсуласын тамақтануға дейін 30 минут бұрын ішуге жеткілікті су мөлшерімен ішіп (1 стақан), бүтіндей қабылдау қажет. Капсулаларды шайнауға немесе ұнтақтауға болмайды. Жұтыну қиындаған жағдайда, капсулаларды ашуға болады, капсуланың ішіндегісін сәл қышқыл шырынмен (мысалы, апельсин немесе лимон шырыны) ішкен жөн.

Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында күніне 1 рет 20 мг қолданылады. Ойық жараға қарсы өзге дәрілік заттармен емдеуге төзімді ойық жарасы бар емделушілерге тәулігіне 40 мг тағайындалады.

Емделушілердің көпшілігінде ауырулар 24-48 сағаттан соң басыла бастайды, сонымен қатар дуоденальді ойық жараның жазылуы 2 апта өткенде, асқазандағы препаратты қабылдау басталған соң 4 апта өткенде жазылады немесе емді дуоденальді ойық жарада кейінгі 2 апта бойы, асқазан ойық жарасында толық жазылу үшін 6-8 аптаға дейін ұзартуға болады. Дуоденальді және асқазан ойық жараларында Протонмен монотерапия, егер эрадикациялық ем көрсетілмеген жағдайда ғана пайдаланылуы тиіс. Рефлюкс-эзофагитте ұсынылатын доза - күніне 1 рет 20 мг, аса ауыр жағдайларда дозаны 4-8 апта бойы күніне 1 рет 40 мг дейін жоғарылатуға болады. Рефлюкс-эзофагиттің симптоматикалық және алдын алу емі ретінде ұсынылатын доза - күніне 20 мг.

Золлингер-Эллисон синдромында ұсынылатын дозасы күніне 1 рет 60 мг құрайды. Препараттың тәуліктік дозасы мен қабылдау реті кейіннен асқазан қышқылдылығын 1-10 ммоль/сағ. арасында сақтап тұру үшін емделушінің жауабына қарай әркімге жеке таңдалуы тиіс. Тәуліктік доза 80 мг-ден көп тағайындалса, ол күніне 2 қабылдауға бөлінуі тиіс.

Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруында ұсынылатын доза – 2-4 апта бойына күніне 1 рет 20 мг. Егер 2 апта емделгеннен кейін ГЭРА симптомдары басылмаса, емделушіні қосымша тексеруден өткізу ұсынылады.

Helicobacter pylori эрадикациясы үшін Протон антибиотиктермен біріктіріліп күніне 2 рет 20 мг қолданылады. Эрадикациялық режимдерді (соның ішінде ұзақтығын да) таңдау емделушінің препараттарды көтере алуына, микроорганизмнің антибиотикке сезімталдығына және қазіргізамандық антихеликобактериялық ем стандарттарына негізделген болуы тиіс. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде эрадикациялық ем құрамында кларитромицинмен бірге қолдану ұсынылмайды.

ҚҚСП қолданумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің эрозиялы- ойық жаралы зақымдануларын емдеу және алдын алу үшін ұсынылатын доза - күніне 1 рет 20 мг.

Ерекше жағдайларда. Бауыр жеткіліксіздігінде тәулігіне 1 рет 10-20 мг тағайындалады, ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігінде тәуліктік дозасы 20 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек функциясының бұзылуында және егде жастағы емделушілерде дозалау режимін түзету қажет емес.

Қатаң түрде дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері, әдетте, айқын емес және қайтымды болып табылады.

Жиі (10 - 1 %)

- ұйқышылдық, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, бас айналу, бас ауыру

- диарея, іш қату, метеоризм (іштің ауыруымен), жүрек айну, құсу

Жиі емес (1 % - 0.1 %)

- көрудің бұзылуы: көрудің тұмандануы, көру өткірлігінің төмендеуі, көру өрісінің тарылуы; естудің бұзылуы: құлақтың шыңылдауы (емді тоқтатқаннан кейін басылады)

- қышыну, бөртпе, мультиформалы эритема, фотосезімталдық,

- қатты тершеңдік, шеткергі ісіну (емді тоқтатқаннан кейін басылады)

- алопеция

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (препаратты тоқтатқан соң қалыпқа түсті)

Сирек (0.1 - 0.01 %)

- сананың шатасуы және елестеулер (негізінен, ауыр науқастарда немесе егде жастағы емделушілерде)

- тілдің қоңыр-қара түске боялуы және қатерсіз гландулярлы кисталар (кларитромицинмен бір мезгілде қабылдағанда)

- миопатия, миалгия, артралгия

- парестезиялар, ақыл-ой бұзылыстары, елестеулер (ауыр науқастар мен егде жастағы емделушілерде басым болады)

Өте сирек (<0.01 %)

- қозу және депрессиялық реакциялар (негізінен, ауыр науқастарда немесе егде жастағы емделушілерде)

- ауыздың құрғауы, стоматит, кандидоз немесе панкреатит

- гепатит (сарғаюмен және сарғаюсыз), бауыр жеткіліксіздігі және энцефалопатия (ауыр сипатты бауыр ауруы аясында)

- есекжем, ангионевротикалық ісіну, бронх түйілуі, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалды некролиз, анафилактикалық шок, аллергиялық васкулит

- қайтымды тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз

- нефрит, интерстициальді нефритті қоса

- дене температурасының көтерілуі, қызба

- гипонатриемия

- гинекомастия

- остеопороз, омыртқа, ортан жілік мойны, білезік сынуларының даму қаупі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын галактозаны немесе фруктозаны көтере алмаушылық, галактоза/глюкоза мальабсорбциясы немесе лактаза немесе сукраза/изомальтаза тапшылығы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде эрадикациялық ем құрамында кларитромицинмен бірге қолдану

- метотрексатпен бір мезгілде қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Р450 цитохромының тежегіші бола отырып, омепразол CYP2C цитохромы арқылы (CYP2C19 және CYP2C9) бауырда метаболизденетін дәрілік заттардың, мысалы, диазепам, варфарин, фенитоин, алпразолам, карбамазепин, цилостазол, хлоразепат, дисульфирам, мидазолам, тиклопидин, триазолам, гексобарбитал, циталопрам, имизин, кломипраминнің концентрациясын арттыруы және шығарылуын төмендетіп, бұл кейбір жағдайларда осы дәрілік заттар дозаларын азайтуды талап етуі мүмкін. Осы дәрілік заттар дозаларын дер мезгілінде түзету үшін бұл препараттарды омепразолмен бір мезгілде алатын емделушілерді қадағалау қажет.

Омепразол дисульфирамның бауырдағы метаболизмін тежейді, осыған орай, бұлшықет сіресуінің бірлі-жарым жағдайлары хабарланды.

Омепразолдың циклоспоринмен өзара әрекеттесуі туралы қарама-қайшы деректер бар. Омепразолмен қатар ем алатын емделушілерде циклоспориннің плазмалық деңгейлері бақылануы тиіс, өйткені ол денгей көтеріліп кетуі мүмкін.

Дені сау еріктілерде бір мезгілде омепразол мен дигоксин қолдану асқазандағы ортада pH артуы нәтижесінде дигоксин биожетімділігінің 10 % артуына алып келді. Асқазанда pH артуы нәтижесінде кетоканозол мен итраконазол сіңірілуі төмендейді. рН ортасының артуы макролидтер: кларитромицин, рокситромицин, эритромициннің биожетімділігін арттырады. Омепразол қан плазмасындағы кларитромицин концентрациясын арттыруы мүмкін. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде тағайындауға болмайды.

рН ортасының артуы бауыр метаболизміне ықпал етеді, соның нәтижесінде плазмалық концентрациялары, биожетімділігі жоғарылайды, Протон препаратымен бір мезгілде алкоголь, амоксициллин, будесонид, квинидин, кофеин, диклофенак, эстрадиол, ксикаин, метопролол, метронидазол, напроксен, фенацетин, пироксикам, пропранолол, S-варфарин қолданылғанда жартылай шығарылу кезеңі қысқарады.

Теофиллинмен бірге қолдану кезінде фармакокинетикасында өзгерістер анықталмаған.

Асқазан қышқылдылығының төмендеуі кейбір есірткілік дәрілік заттардың сіңірілуін өзгертеді, ампициллин, цианокобаламин, индинавир, итраконазол, темір препараттарының сіңірілуін төмендетеді. Омепразолмен бірге қолданылғанда бүйректік протондық сорғы тежелісі мен метотрексат клиренсіне тән белсенді бүйрек секрециясының төмендеуі есебінен метотрексат уыттылығы артады. Сондықтан метотрексат алатын емделушілерге бір мезгілде омепразол қолдану ұсынылмайды. Атазанавирмен қолданылғанда қан плазмасындағы атазанавир деңгейі азаяды. Такролимуспен қолданылғанда оның қан плазмасындағы деңгейі жоғарылауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Егер елеулі түсініксіз салмақ жоғалту, ұзаққа созылатын құсу, дисфагия, қан аралас құсу немесе қан аралас нәжіс сияқты симптомдар бар болса, емдеуді бастар алдында асқазан ойық жарасы малигнизациясының бар-жоғын анықтау қажет, өйткені ем клиникалық симптоматиканы азайтып, дер мезгілінде дұрыс диагноз қойылуын кідіртуі мүмкін.

Рефлюкс-эзофагит диагнозы эндоскопиялық тексерумен расталуы тиіс.

Препарат бауыр және бүйрек жеткіліксіздігінде абайлап тағайындалады. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Протонның тәуліктік дозасы 20 мг-ден аспауы тиіс. Препарат қолдану кезінде бауыр ферменттерінің деңгейлерін бақылау қажет.

Асқазан қышқылдылығының ұзақ төмендеуі асқазан-ішек жолының шартты-патогенді флорасының өсуіне әкелуі мүмкін, сондай-ақ патогенді бактериялармен, мысалы, сальмонеллалармен және кампилобактерлермен жұқпалану қаупін арттырады. Препаратты ұзақ уақыт қолдану асқазан шырышты қабығының атрофиясын әлеуеттендіруі мүмкін.

Протон қолдану Helicobacter pylori диагностикасына арналған мочевинамен тыныстау тестісінің нәтижесін бұрмалауы мүмкін, сондықтан аталған тексеруді омепразол қабылдауды тоқтатқаннан кейін 4 аптадан соң ғана өткізуге болады.

Ас ішу омепразол сіңірілуін баяулатады, сондықтан Протонды ашқарынға қабылдаған дұрыс.

ҚҚСП қабылдаудан болатын гастропатия емінде арнайы жеңіл емдәмді ұстану қажет. Ұзаққа созылатын алдын алу емі ұсынылмайды. 1 жылдан асатын ем кезінде дәрігер емдеуден болатын қауіп/пайда арақатынасын жүйелі бағалап отыруы тиіс. ҚҚСД және протонды помпа тежегіші арасындағы дәрілік өзара әрекеттесуді бағалау, емдеу режимін түзету қажет және нақты немесе әлеуетті өзара әрекеттесулері болғанда препараттарды алмастыруға болады. Егде жастағы емделушілерге, бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге ерекше көңіл бөлінуі тиіс.

Протон құрамында лактоза және сахароза бар, сондықтан галактоза немесе фруктоза көтере алмаушылығы, галактоза/глюкоза мальабсорбциясы немесе лактаза немесе сукраза/изомальтаза тапшылығы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар емделушілер Протон қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Талапқа сай клиникалық зерттеулер болмауына орай, жүкті әйелдерге және бала емізетін аналарға препаратты қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакция шапшаңдығын талап ететін жұмыстарды орындау қабілетін бұзуы ықтимал жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екенін ескеру керек.

Артық дозалануы

Адамдардағы артық дозалануы туралы хабарламалар түспеген. Тәулігіне 160 мг дейін бір реттік қабылдау және 3 күн бойы 400 мг дейін күнделікті қабылдау жақсы көтерімділігімен қатар жүрген.

Артық дозалану кезінде асқазанды шаю, симптоматикалық ем жүргізіледі, гемодиализ тиімділігі жеткіліксіз. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 капсуладан мөлдір емес поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау шарттары

3 жыл (20 мг доза үшін)

3 жыл (40 мг доза үшін)

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Фармалабор Продуктос Фармасьютикос, С.А., Португалия

Индустриялық аймақ Де Кондексиа-а Нова 3150-194 Кондексиа-а-Нова Португалия

Тіркеу куәлігінің иесі

Брюфармэкспорт с.п.р.л., Бельгия

Брюссель қ.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасы, 050034 Алматы қ., Қабдолов к-сі 22 б, 2 кеңсе

Тел/факс: 7 (727) 356-47-01/7 (727) 356-47-01

Электронды пошта: bruphbe@brupharm.skynet.be

 

Прикрепленные файлы

074020641477976641_ru.doc 99 кб
426574441477977778_kz.doc 119 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники