Протектопаза (Pantoprazole)

Протектопаза

Пантопразол

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ, 40 мг

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Қышқылдылықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын емдеуге арналған препараттар (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды A02BC02

ДП 18 жастан бастап ересектерде қолдануға арналған:

• асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында

• рефлюкс-эзофагитте

• Золлингер-Эллисон синдромында немесе патологиялық асқазан гиперсекрециясымен сипатталатын басқа да жағдайларда

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• препараттың белсенді затына, алмастырылған бензимидазолға, немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• пантопразолды атазанавирмен бірге қолдану

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде

• жүктілік және лактация кезеңі

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

18 жасқа дейінгі пациенттер үшін Протектопаза препаратын қолдану ұсынылмайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Пантопразолдың басқа дәрілік препараттардың сіңуіне ықпалы

Тұз қышқылы секрециясының терең және ұзақ уақыт тежелуіне байланысты, пантопразол басқа дәрілік заттардың сіңуіне кедергі жасауы мүмкін, онда асқазан рН-ы препаратты, мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол сияқты кейбір зеңге қарсы азолды заттарды және эрлотиниб сияқты басқа дәрілік заттарды пероральді түрде қабылдағанда биожетімділігінің шешуші факторы болып табылады.

АИТВ протеаза тежегіштері

Пантопразолды, биожетімділігінің едәуір төмендеуі салдарынан асқазан ішіндегі рН қышқылдылығына байланысты АИТВ протеаза тежегіштерімен (мысалы, атазанавир) бірге енгізу ұсынылмайды.

Егер АИТВ протеаза тежегіштерін протонды сорғы тежегішімен бірге енгізу қажет болып табылса, тиянақты клиникалық бақылау (мысалы, вирус жүктемесін анықтау) ұсынылады. Пантопразолдың дозасы күніне 20 мг-ден аспауы тиіс. АИТВ протеаза тежегішінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Кумариннің антикоагулянтты препараттары (фенпрокумон немесе варфарин)

Пантопразолды варфаринмен немесе фенпрокумонмен бірге қолдану варфариннің, фенопрокумонның фармакокинетикасына немесе ХҚҚ-ға ықпалын тигізген жоқ. Дегенмен, протонды сорғы тежегіштерін (ПСТ) және варфаринді немесе фенопрокумонды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде ХҚҚ және протромбин уақытының артқаны жөнінде мәлімделді. ХҚҚ және протромбин уақытының артуы аномальді қан кетуге және тіпті өлімге әкелуі мүмкін. Пантопразолды және варфаринді немесе фенпрокумонды қабылдап жүрген пациенттерде, мүмкін, ХҚҚ және протромбин уақытының артуын бақылау қажет болады.

Метотрексат

Метотрексаттың жоғары (мысалы, 300 мг) дозаларын және протонды сорғы тежегіштерін бір мезгілде қолдану кейбір пациенттерде метотрексаттың деңгейін арттыратыны мәлімделді. Сондықтан метотрексаттың жоғары дозалары пайдаланылған жағдайларда, мысалы, қатерлі жаңа түзілімдерде және псориазда пантопразол қабылдауды уақытша тоқтата тұру қажет етілуі мүмкін.

Дәрілік өзара әрекеттесуіне басқа да зерттеулер

Пантопразол бауырда Р450 цитохромының ферменттік жүйесімен белсенді түрде метаболизденеді. Негізгі метаболизмдік жолы CYP2C19 деметилдену болып табылады, ал басқа метаболизмдік жолы CYP3A4 жәрдемімен тотығуды қамтиды.

Карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин және осындай жолмен метаболизденетін, құрамында левоноргестрел және этинилэстрадиол бар оральді контрацептивтер сияқты дәрілік заттармен өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулер клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулерді байқаған жоқ.

Пантопразолдың басқа дәрілік заттармен немесе сол ферменттік жүйені пайдаланумен метаболизденетін қосылыстармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Пантопразол CYP1A2 (мысалы, кофеин, теофиллин сияқты), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен сияқты), CYP2D6 (метопролол сияқты), CYP2E1 (этанол сияқты) метаболизденетін белсенді заттардың метаболизміне ықпалын тигізбейді немесе p-гликопротеинмен байланысты дигоксиннің сіңуіне кедергі жасамайды.

Антацидтермен бірге қолданған кезде өзара әрекеттесулер болған жоқ.

Сондай-ақ пантопразолды антибиотиктермен (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) бірге қолдануға зерттеулер жүргізілді – клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

CYP2C19 тежейтін немесе индукциялайтын дәрілік препараттар

CYP2C19 тежегіштері, мысалы, флувоксамин сияқты, пантопразолдың жүйелік әсерін

күшейтуі мүмкін. Протектопаза дозасын төмендету пантопразолдың жоғары дозаларын ұзақ уақыт бойы қабылдап жүрген пациенттерге, немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге керек болуы мүмкін.

CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттері белсенділігінің, мысалы, рифампицин және кәдімгі шайқурай (Hypericum perforatum) сияқты индукторлары осы ферменттер жүйесінің жәрдемімен метаболизденетін ПСТ-нің плазмадағы концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Арнайы ескертулер

Асқазанның қатерлі жаңа түзілімдері

Пантопразолға симптоматикалық реакция асқазанның қатерлі ісігін бүркемелеуі және диагностиканы кідіртуі мүмкін. Кез келген үрей тудыратын симптомдар (мысалы, салмақтың әдейі емес едәуір жоғалуы, қайталанатын құсу, дисфагия, гематемезис (қан құсу), анемия немесе мелена) бар болғанда және асқазанның ойық жара ауруы, қатерлі ісікке күдіктенгенде немесе бар болғанда, олар жойылуы тиіс.

Егер симптомдар адекватты емдеуге қарамастан сақталса, диагнозды нақтылау үшін әрі қарай зерттеулер жүргізу қажет.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау керек. Бауыр ферменттерінің деңгейлері жоғарылаған жағдайда емдеуді тоқтату керек.

АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге қолдану

Пантопразолды, биожетімділігінің едәуір төмендеуі салдарынан, олардың абсорбциясы асқазан ішіндегі қышқылдың рН-на байланысты, АИТВ протеаза тежегіштерімен (атазанавир сияқты) бірге қолдану ұсынылмайды.

Бактериялар әсерінен туындаған асқазан-ішектік инфекциялар

Пантопразолмен емдеу, мысалы,  Salmonella,  Campylobacter немесе C. difficile сияқты бактериялардың әсерінен туындаған асқазан-ішектік инфекциялар мөлшерінің аздап артуына әкелуі мүмкін.

Натрий

Протектопазаның құтысында 1 ммольден азырақ натрий (23 мг) бар, яғни натрий іс жүзінде жоқ.

Гипомагниемия

Протонды сорғы тежегіштерімен (ПСТ) кем дегенде үш ай бойы, ал көптеген жағдайларда жыл бойы ем қабылдаған пациенттерде ауыр гипомагниемияның дамығаны жөнінде мәлімделді.  Гипомагниемияның, мысалы, шаршау, тетания, сандырақтау, құрыслар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты көріністері туындауы мүмкін, бірақ олар білінбей басталуы және ескерілмеуі мүмкін. Көптеген науқастарда гипомагниемия магнийді тағайындағаннан және ПСТ тоқтатқаннан кейін жақсарды.

Ұзақ емдеу күтілетін немесе дигоксинмен немесе гипомагниемияны туындатуы мүмкін дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) бірге ПСТ қабылдап жүрген пациенттерге ПСТ-пен емдеуді бастамас бұрын және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін өлшеп отыру ұсынылады.

Сүйектердің сынулары

Протонды сорғы тежегіштері, әсіресе, егер олар жоғары дозаларда және ұзақ уақыт бойы (> 1 жыл) пайдаланылса, әсіресе егде жастағы адамдарда немесе басқа да белгілі қауіп факторлары бар болғанда ортан жіліктің, білезік сүйектерінің немесе омыртқаның сыну қаупін едәуір арттыруы мүмкін. Зерттеулер ПСТ сынудың жалпы қаупін 10-40%-ға арттыра алатындығын көрсетеді. Кейбір арттырулар басқа да қауіп факторларымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороз қаупі бар пациенттер емдеуді ағымдағы клиникалық нұсқауларға сәйкес қабылдауы тиіс және олар D дәруменін және кальцийді адекватты түрде пайдалануы тиіс.

Терінің баяу өрбитін қызыл жегісі (ТБҚЖ)

(ТБҚЖ) Өте сирек жағдайлары протонды сорғы тежегіштерін қолданумен байланысты. Терінің көріністері, әсіресе күн сәулесінің әсерінен зақымданған жерлерде, пайда болса, және егер олар артралгиямен қатар жүрсе, пациент шұғыл түрде медициналық жәрдем алуға жүгінуі және дәрігер пантопразолды қолдануды тоқтату жөніндегі мәселені қарастыруы тиіс. Бұдан бұрын протонды сорғы тежегішімен емдеуден кейін протонды сорғының басқа тежегіштерін қолданғанда ТБҚЖ қаупі ұлғаюы мүмкін.

Зертханалық тестілер

ПСТ қабылдаған кезде хромогранин А (CgA) концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Хромогранин А (CgA) жоғары деңгей нейроэндокриндік ісіктерді анықтауға арналған зерттеу нәтижелеріне ықпалын тигізуі мүмкін. Осы ықпалға жол бермеу үшін Протектопазамен емдеуді CgA-ны өлшеуден, ең жоқ дегенде, 5 күн бұрын тоқтатқан жөн. Егер CgA және гастрин деңгейлері алғашқы өлшеуден кейін бақылау ауқымына оралмаса, онда өлшеуді протонды сорғы тежегішімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14

күннен соң қайталау керек.

Фертильділік

Пантопразолды енгізгеннен кейін фертильділіктің нашарлағанына дәлелдер жоқ.

Педиатрияда қолданылуы

18 жасқа дейінгі балаларда в/і пантопразолдың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ. Демек, 18 жасқа дейінгі пациенттер үшін Протектопаза препаратын қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралдарын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Протектопаза көлік құралдарын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді немесе болмашы әсер етеді. Препараттың бас айналу және көрудің бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялары туындауы мүмкін. Егер осы реакциялар пайда болса, онда пациенттер көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқармауы тиіс.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Протектопазаны тиісінше медициналық бақылаумен дәрігер тағайындайды.

Егер пероральді түрде енгізу мақсатқа сай келмесе, пантопразолды вена ішіне (в/і) енгізу ұсынылады. Вена ішіне қолдану мерзімі 7 күнге дейін. Демек, пероральді түрде емдеуге қалай мүмкіндік болады, солай в/і Протектопаза препаратымен емдеуді тоқтату және 40 мг пантопразолды пероральді түрде қолдануды бастау керек.

Асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауры, рефлюкс- эзофагит

Вена ішіне ұсынылатын доза – күніне бір құты Протектопаза (40 мг пантопразол)

Золлингер-Эллисон синдромы немесе патологиялық асқазан гиперсекрециясының басқа жағдайлары

Золлингер-Эллисон синдромын және басқа да патологиялық гиперсекреторлық жағдайларды ұзақ мерзімдік емдеу үшін емдеуді Протектопазаның в/і тәуліктік 80 мг дозасынан бастау қажет. Әрі қарай, дозаны, асқазан сөлінің қышқылдылық көрсеткіштерін басшылыққа ала отырып, қажетіне қарай арттыруға немесе төмендетуге болады. Күніне 80 мг-ден жоғары дозаларда дозаны күніне екі ретке бөлген жөн. Пантопразолдың дозасы 160 мг-ден жоғарыға уақытша арттырылуы мүмкін, бірақ оны, асқазан сөлінің қышқылдылығын адекватты бақылау үшін қажет етілетінге қарағанда, ұзағырақ қолданбаған жөн.

Қышқылдылығын тезірек бақылау қажет болған жағдайда ұсынылатын бастапқы в/і Протектопазаның күніне 2 реттік 80 мг дозасы пациенттердің көбісінде қышқылдылықты бір сағат ішінде (<10 мг-экв/сағ.) деңгейіне дейін төмендету үшін жеткілікті болып табылады.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде тәуліктік доза 20 мг пантопразолдан аспауы тиіс (Протектопаза құтысының жартысы).

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Енгізу тәсілі мен жолы

Қолдануға дайын ерітіндіні құтыдағы ұнтақты инъекция жасауға арналған 10 мл 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісімен дайындайды.

Қалпына келгеннен кейін препараттың сыртқы түрі мөлдір, әлсіз сары ерітінді болып табылады.

Инъекцияға арналған 100 мл 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісімен немесе инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісімен сұйылтқаннан кейін дайын ерітіндіні тікелей (вена ішіне сорғалатып) енгізуге немесе вена ішіне тамшылатып енгізуге болады.

Сұйылту үшін шыны немесе пластик ыдысты пайдалану керек.

Протектопазаны, инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған 40 мг ұнтақты, көрсетілгеннен өзге, басқа еріткіштермен дайындауға немесе сұйылтуға болмайды.

Вена ішіне енгізуді 2 - 15 минут ішінде жүргізу керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажетті шаралар

Адамда артық дозаланудың белгілі симптомдары байқалған жоқ.

2 минут бойы вена ішіне енгізілетін 240 мг дейінгі дозаның жүйелік әсері жағымды болды.

Симптомдары: белгісіз.

Емі: артық дозалануына күдіктенгенде препарат қабылдауды тоқтатқан және симптоматикалық, демеуші ем тағайындаған жөн.

Пантопразол плазма ақуыздарымен елеулі дәрежеде байланысатын болғандықтан, ол гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгініңіз

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жиі

- асқазан түбіндегі безді полиптер (қатерсіз)

- инъекция жасалған жерде тромбофлебит

Жиі емес

- ұйқының бұзылулары

- бас ауыру, бас айналу

- диарея, жүректің айнуы, құсу, метеоризм, іштің кебуі, іш қату, ауыз ішінің құрғауы, жайсыздану және іштің ауыруы

- бауыр ферменттері (трансаминазалар, ГГТП) деңгейлерінің жоғарылауы

- бөртпе, экзантема, дерматит, қышыну

- ортан жіліктің, білезік сүйектерінің немесе омыртқаның сынуы

- астения, қажығыштық, дімкәстік

Сирек

- агранулоцитоз

- анафилаксиялық реакцияларды және анафилаксиялық шокты қоса аса жоғары сезімталдық

- гиперлипидемия және липидтердің (триглицеридтердің, холестериннің)

концентрациясының жоғарылауы, дене салмағының өзгеруі

- депрессия (өршуін қоса)

- дәм бұзылыстары

- көрудің бұзылуы/көрудің бұлыңғырлануы

- билирубин деңгейінің жоғарылауы

- есекжем, ангионевроздық ісіну

- артралгия, миальгия

- гинекомастия

- дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісіну

Өте сирек

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- бағдардан адасу (өршуді қоса)

Белгісіз

- гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия

- елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осыған бейім пациенттерде, сондай-ақ емдеуді бастағанға дейін болған осы симптомдардың ықтимал өршуі)

- парестезия

- гепатоцеллюлярлы зақымданулар, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік

- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, мультиформалы эритема, жарыққа сезімталдық, терінің баяу өрбитін қызыл жегісі

- бұлшықет спазмы2

- интерстициальді нефрит (бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне дейін өршуі мүмкін болатын)

- микроскопиялық колит

1 гипомагниемиямен біріккен гипокальциемия

2 электролиттік теңгерім бұзылуларының салдары ретінде бұлшықет түйілуі

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 45.10 мг (40.00 мг) пантопразол натрий сесквигидраты (пантопразолға баламалы),

қосымша заттар: динатрий эдетаты, натрий гидроксидінің 0.1 М ерітіндісі.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік ұнтақ

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ұнтақ резеңке тығынмен (бромбутилкаучук) және алюминий қақпақпен жабылған, сыйымдылығы 10 мл, гидролитикалық І типті, мөлдір шыны құтыға салынған.

Құтыға заттаңба жапсырылған.

1, 5, 10 немесе 20 құты медицинадық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәлімет

Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

Отопень қ-сы, Друмул Гэрий к-сі 52, Румыния,

тел.: +4021 350 46 40, факс: +4021 350 46 41,

электронды пошта: office@rompharm.ro

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Ромфарм Компани Грузия ЖШҚ,

Ваке-Сабуртало ауданы, Г.Саакадзе еңісі №8, №7а кеңсе, Тбилиси қ-сы, Грузия,

тел. /факс: +995 32 2 29 55 85, ұялы тел. +995 577 477 901,

электронды пошта: keti.kakabadze@gmail.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефоны, факсы, электронды поштасы)

«ROMPHARM COMPANY» СРЛ («РОМФАРМ КОМПАНИ» СРЛ) Коммерциялық Қоғамының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі,

050013, Алматы қ-сы, Бұқар Жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 41 кеңсе,

телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,

электронды пошта: amangul-62@mail.ru