Простерид®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Простерид®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Финастерид
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 5 мг финастерид
қосымша заттар:
ядросы: магний стеараты, тальк, натрий карбоксиметилкрахмалы (А типі), прежелатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты,
үлбірлі қабықтың құрамы: титанның қостотығы (Е 171), лактоза моногидраты, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза.
Сипаттамасы
Дөңгелектелген үшбұрыш пішінді, екі беті сәл дөңес, бір жағында «RG» өрнегі бар ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар.
5-альфа-редуктаза тестостеронының тежегіштері. Финастерид
АТХ коды G04CB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішке қабылдаған кезде финастерид биожетімділігі 80%-ға жуық құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына препарат қабылдағаннан кейін екі сағаттан соң жетеді. Ас ішу сіңуіне немесе финастеридтің қан плазмасындағы концентрациясына ықпал етпейді. Препараттың асқазан-ішек жолынан сіңірілуі финастерид қабылданғаннан кейін 6-8 сағаттан соң аяқталады.
Таралуы
93 % финастерид қан плазмасының ақуыздарымен байланысады. Жүйелі клиренсі және таралу көлемі шамамен 165 мл/мин, тиісінше, 76 л құрайды. Финастерид қайта қабылданғанда оның аздаған мөлшерлерде жиналуы байқалады. Финастерид 5 мг/тәулік дозада күнделікті қабылдаған кезде плазмада 8-10 нг/мл концентрациясына жетеді және осы деңгейде ұзақ уақыт бойы сақталады.
Метаболизмі
Финастерид бауырда метаболизденеді және P450 цитохромының ферменттік жүйесіне елеулі әсерін тигізбейді. Финастеридтің екі метаболитінің 5α-редуктазаны азырақ айқын тежеу әсерін иеленетіні анықталған.
Шығарылуы
Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 6 сағат құрайды (4-12 сағат) (> 70 жастағы ерлерде - 8 сағ., 6-15 сағаттық ауқым). Ерлерде финастеридтің бір реттік дозасын ішке қабылдағаннан кейін қабылданған дозаның шамамен 39%-ы (32-49 %) метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Финастерид өзгеріссіз күйде несептен іс жүзінде табылмайды. Бүкіл дозаның 57%-ға жуығы (51-64%) нәжістермен шығарылады.
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (креатинин клиренсі 9 мл/минуттан астам) финастеридтің шығарылуында өзгерістер байқалмаған. Финастерид гемато-энцефалдық бөгет арқылы өтеді. Финастерид 5 мг/тәулік дозада қабылданғанда оның ұрық сұйықтығына өтуі де білінген. Осы орайда ересек ерлердің ұрық сұйықтығындағы финастерид концентрациясы оның қан плазмасындағы концентрациясынан 50-100 есе төмен болып шықты.
Бүйрек аурулары кезінде
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (креатинин клиренсі 9 мл/минуттан астам) финастеридтің шығарылуында өзгерістер байқалмаған.
Егде жастағы науқастарда финастерид шығарылуы біршама баяулайды (8 сағатқа дейін).
Фармакодинамикасы
Простерид® тестостеронды дигидротестостеронға (ДГТ) өзгертетін жасушаішілік 5-альфа-редуктаза ферментінің спецификалық тежегіші – синтетикалық 4-азастероид болып табылады. Простерид® 5-альфа-редуктазаны, негізінен, оның II типті изоферментін бөгейді. Бұл фермент қанда болатын дигидротестостерон (ДГТ) деңгейінің үлкен бөлігіне жауап береді. Қуық асты безінің, соған сәйкес, гиперплазияланған қуық асты безі тінінің қалыпты қызмет атқаруы және өсуі тестостеронның ДГТ-ға өзгеруіне байланысты. Финастеридтің бір реттік дозасы қандағы ДГТ деңгейіне едәуір және күшті әсер етеді. Простеридтің® андрогенді рецепторлармен тектестігі жоқ. Клиникалық зерттеулер қан плазмасындағы ДГТ деңгейінің нысаналы түрде 70% төмендейтінін көрсетті, бұл простата көлемінің кішіреюіне алып келді. Препарат қолданылған 3 айдан соң қуық асты безінің көлемі шамамен 20% кішірейді, көлемінің қысқаруы әріқарай жалғасып, 3 жылдан соң шамамен 27%-ға жетті. Простата көлемінің айқын кішіреюі тікелей уретраны қоршап жатқан периуретралық аймақта байқалды. Уродинамикалық көрсеткіштер де обструкцияның азаюы нәижесінде детрузор қысымының едәуір төмендегенін айғақтады.
Финастерид ҚБҚГ бар емделушілерде, тіпті простата обыры болғанның өзінде, простатспецификалық антиген (ПСА) концентрациясының қан сарысуында 50% төмендеуін тудырады.
Қолданылуы
- мына мақсатта қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясын (ҚБҚГ) емдеу:
- қуық асты безінің үлкейген көлемдерін азайту, несептің ағып шығуын жақсарту және ҚБҚГ-мен байланысты симптомдар айқындылығын азайту
- хирургиялық араласумен, соның ішінде простатаның трансуретральді резекциясымен (ТУР) және простатэктомиямен байланысты жедел несеп іркілісінің пайда болу қаупін азайту
Препарат қуық асты безінің гиперплазиясы бар емделушілерді (қуық асты безінің көлемі 40 мл-ден көп) емдеу үшін ғана қолданылуы тиіс.
Қолдану тәсілі және дозалары
Простерид® тек қана ерлерді емдеу үшін қолданылады, ішу арқылы қолдануға арналған.
Ұсынылатын дозасы – ас ішуге байланыссыз, кем дегенде 6 ай бойы тәулігіне бір таблетка (5 мг). Таблетканы сындырмай және ұсақтамай, бүтіндей жұтқан жөн.
Егде жастағы науқастарды емдегенде дозаны азайту қажет емес.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерді емдегенде (креатинин клиренсінің 9 мл/минутқа дейін төмендеуінде) дозаны реттеу қажет емес.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (>1/100-ден <1/10-ға дейін)
- импотенция, либидо төмендеуі, эякулят көлемінің азаюы
Жиі емес (>1/1000-нан <1/100-ге дейін)
- сүт бездерінің ауырсынуы/сүт бездерінің ісіп кетуі, эякуляция бұзылуы
- ұйқышылдық
- тері бөртпесі
Сирек (>1/10000-нан <1/1000-ға дейін)
- аталық бездердің ауырсынуы
- тері қышынуы, есекжем, аса жоғары сезімталдық реакциялары (еріннің және беттің ангионевротикалық ісінуі)
Өте сирек (<1/10000)
- сүт бездерінен бөліністер, бірлі-жарым емделушілерде хирургиялық жолмен алып тасталған сүт бездеріндегі түйіндер
- ортостатикалық гипотензия, естен тану
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың қандай да біріне аса жоғары сезімталдық
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
- әйел жынысты тұлғалар
- қуық асты безінің обыры
- галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Простерид мына препараттармен (немесе дәрілер топтарымен) бірге қолданылғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесулері байқалмаған: варфарин, ангиотензин өзгертуші фермент блокаторының тежегіштері, альфа-адренорецепторлар блокаторлары, теофиллин, феназон, пропранол, дигоксин, глибенкламид, ацетилсалицил қышқылы, ацетаминофен, бета-блокаторлар, диуретиктер, нитраттар, кальций иондары өзекшелерінің антагонистері, құрысуға қарсы дәрілер, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, бензодиазепиндер, хинолондар, H2-гистаминді рецепторлар антагонистері, ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері.
Финастерид Р450 цитохромы жүйесі изоферменттерінің белсенділігіне және аталған изоферменттер метаболизміне қатысатын дәрілік заттар фармакокинетикасына байқалатын әсер көрсетпейді.
Айрықша нұсқаулар
Несептің қалдық көлемі көп және/немесе несептің ағып шығуы едәуір төмендеген емделушілер, обструкциялық уропатия болуы мүмкін екеніне орай, мұқият қадағалауда болуы тиіс. Финастерид алатын емделушілер урологтың бақылауында болуы тиіс.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолдану тәжірибесі жоқ. Бауыр қызметі бұзылған емделушілерді емдегенде сақ болу керек, өйткені осындай емделушілер плазмасында финастерид концентрациясы жоғарылауы мүмкін.
Препарат құрамында лактоза моногидраты бар. Галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар емделушілерге аталған препаратты қолдануға болмайды.
Простатспецификалық антигенге (ПСА) әсері және қуық асты безі обырының диагностикасы.
- 5-альфа редуктаза тежегіштері простатаның жоғары қатерлі ісіктерінің даму қаупін арттыра алады.
- 5-альфа редуктаза тежегіштері тағайындалғанша симптоматикасы бойынша простатаның қатерсіз гиперплазиясын еске түсіретін простата обырын қоса, өзге урологиялық патологияны жоққа шығару үшін қажетті зерттеулер жүргізілуі тиіс.
- 5-альфа редуктаза тежегіштері простата обырын болдырмау мақсатында қолдану үшін мақұлданбаған.
Қазіргі уақытқа дейін қуық асты безінің обырынан зардап шегетін емделушілерді финастеридпен емдеу кезінде оң клиникалық тиімділігі көріністелмеген. Қан сарысуындағы ПСА концентрациясы емделушінің жас шамасымен және простата көлемімен өзара байланыста, осы орайда простата көлемі емделушінің жас ерекшелігімен өзара байланыста болады.
Финастеридпен емдеу басталғанша және емдеу үдерісінде әлсін-әлсін емделушілерге саусақтық ректальді зерттеу жүргізу, ал қажет болса – қуық асты безінің обырын жоққа шығару мақсатында қан сарысуындағы простатспецификалық антигенді (ПСА) анықтау үшін талдаулар жасау ұсынылады. Қуық асты безінің обырынан зардап шегетін және осындай ауруы жоқ ерлерде ПСА деңгейлерінің сәйкес келуі едәуір болды. Осылайша, қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар ерлерде қалып шегінде болатын ПСА мәндері, финастеридпен емделгеніне қарамастан, қуық асты безінің обырын жоққа шығаруға мүмкіндік бермейді.
Финастерид, ҚБҚГ бар емделушілерде, тіпті простата обыры болғанның өзінде, қан сарысуындағы ПСА концентрациясының шамамен 50% төмендеуін туындатады. Осылайша, ПСА тестісінің деректерін бағалау кезінде финастерид қабылдайтын ҚБҚГ бар емделушілерде ПСА деңгейінің бұл төмендеуін ескерген жөн, өйткені осы төмендеу простатаның қатарлас обырының болуын жоққа шығармайды. Бұл төмендеу, жекелеген емделушілерде ауытқуы мүмкін болса да, ПСА деңгейі мәндерінің бүкіл ауқымы аясында жорамалданады. 6 ай және одан көп уақыт бойы финастерид алатын емделушілерде ПСА мәндері ем алмайтын тұлғалардағы қалыпты мәндермен салыстыру үшін еселенуі тиіс. Осындай түзету сезімталдықты және ПСА анықтау спецификалығын сақтауға мүмкіндік беріп, оның қуық асты безінің обырын анықтау қабілетін қолдайды.
Финастеридпен ем алатын емделушіде ПСА деңгейінің ұзаққа созылатын кез келген жоғарылауы тұсында, финастерид қабылдау режимінің қадағаланбауын қоса, себептерін анықтау үшін мұқият тексеру өткізу қажет.
Осыған сүйенгенде, 5-альфа редуктаза тежегіштерін, соның ішінде финастерид қабылдау аясында ПСА деңгейінің кез келген расталған жоғарылауы қуық асты безі обырының бар екенінің белгісі болуы мүмкін. Емделуші бұл жағдайда, тіпті онда бар ПСА мәні 5-альфа редуктаза тежегіштерін қабылдамайтын ерлерге тән қалып шегінде болса да, мұқият тексерілуі тиіс.
Финастерид бос ПСА пайызының (бос ПСА-ның жалпысына арақатынасы) елеулі төмендеуін туындатпайды, бұл көрсеткіш тіпті финастеридтің ықпал етуімен де тұрақты күйде қалады. Егер қуық асты безінің обырын диагностикалауға бос ПСА пайызы пайдаланылса, осы көрсеткіш мәндерін түзету міндетті емес.
Зертханалық көрсеткіштер
ПСА зертханалық көрсеткіштерін бағалау кезінде финастерид алатын емделушілерде, әдетте, ПСА деңгейлерінің төмендеу дәйегіне ерекше назар аудару керек. Емделушілердің көпшілігінде емдеудің алғашқы айлары ішінде ПСА жылдам төмендеуі білінеді, сонан соң ПСА деңгейі жаңа деңгейде тұрақтанады. ПСА мәндері емдеуден кейін бастапқы шамасының шамамен жартысын құрайды. Осылайша, 6 ай және одан көп уақыт бойы финастерид алатын емделушілерде ПСА мәндері ем алмайтын тұлғалардағы қалыпты мәндермен салыстыру үшін еселенуі тиіс.
Жүктілік және лактация кезеңі
Препарат әйел жынысты тұлғаларға тағайындауға арналмаған. Жүкті әйел организміне финастеридтің енуі және кейіннен ер жынысты ұрықтың дамуына қауіп төнуі мүмкін екеніне орай, бала туу жасындағы және жүкті әйелдер ұсақталған немесе бүтіндігіне нұқсан келген таблеткалар тұтынудан аулақ болуы тиіс.
II типті 5-альфа-редуктаза тежегіштерінің тестостеронның дигидротестостеронға айналуын бәсеңдету қабілеттілігіне орай, осы препараттар, финастеридті қоса, ер жынысты ұрықтың сыртқы жыныс мүшелерінің жатырішілік қалыптасу патологиясын тудыруы мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат автокөлікті және жұмыс механизмдерін басқару қабілетіне ықпал етпейді.
Артық дозалануы
Артық дозалану кезінде жағымсыз әсерлер күшеюі мүмкін.
Емі: препаратты тоқтату, спецификалық ем жүргізу қажеттілігі жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде 15 0С-ден 30 0С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы және елі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия
1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23