Проскар

МНН: Финастерид
Производитель: МСД Интернешнл ГмбХ (филиал в Пуэрто-Рико) ЛЛС
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Finasteride
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015607
Период регистрации: 19.11.2014 - 19.11.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 158.85 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Проскар

Халықаралық патенттелмеген атауы

Финастерид

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг финастерид бар,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, желатинделген жүгері крахмалы, натрий крахмалының гликоллаты, темірдің (ІІІ) сары тотығы Е172, натрий докузаты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза), гидроксипропилцеллюлоза LF (құрамында 0.3% кремнийдің қостотығы бар), титанның қостотығы Е171, тальк, индигокармин алюминий лагы Е132.

Сипаттамасы

Алма пішінді, бір жағында "MSD 72" және басқа жағында –"PROSCAR" өрнектелген, көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Тестостерон 5-альфа редуктаза тежегіштері. Финастерид

АТХ коды G04CB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ерлерде 14С таңбалы финастеридті ішу арқылы қолданғаннан кейін 39% доза метаболиттер түрінде несеппен шығарылды (мүлде өзгермеген финастерид несеппен шығарылған) және жалпы дозаның 57%-ы нәжіспен шығарылды. Финастеридтің 5-α-редуктазаға тежегіш әсер етуінде аз ғана рөл атқаратын финастеридтің екі метаболиті сәйкестендірілген.

Финастерид биожетімділігі ішу арқылы қолданған кезде 80% жуықты құрайды. Ас ішу препараттың биожетімділігіне ықпалын тигізбейді. Қан плазмасында финастерид ең жоғары концентрацияларына қолданғаннан кейін шамамен 2 сағаттан соң жетіп, сіңірілуі 6-8 сағаттан соң аяқталады. Препарат ақуыздармен шамамен 93% байланысады. Қан плазмасының клиренсі мен финастеридтің таралу көлемі, тиісінше, шамамен 165 мл/мин және 76 литр құрайды.

Көп рет қолданғанда финастеридтің аздаған мөлшерінің біртіндеп баяу жиналуы байқалды. Тәулігіне 5 мг дозада күн сайын қолданғанда қан плазмасындағы финастерид концентрациясы тепе-тең жағдайда 8-10 нг/мл құрап, осы деңгейде сақталады.

Егде жастағы адамдарда финастеридтің шығарылу жылдамдығы біраз төмендеген. Жас ұлғайған емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі, орташа көрсеткішпен салыстырғанда, 18-60 жастағы ерлерде шамамен 6 сағатқа және 70 жастан асқан ерлерде 8 сағатқа ұзарады. Мұндай деректердің клиникалық мәні жоқ, сондықтан дозаны реттеу қажет емес.

Бүйрек функциясының созылмалы бұзылулары бар және креатинин клиренсі 9-55 мл/мин аралығындағы емделушілерде 14С таңбалы финастеридтің бір реттік дозасын қолданғаннан кейін препараттың таралуы дені сау еріктілердегі таралу көрсеткіштерінен ерекшеленбеген. Ақуыздармен байланысу көрсеткіші де бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде ерекшеленген жоқ. Әдетте несеппен бөлінетін метаболиттердің жарты бөлігі нәжіспен шығарылды. Метаболиттердің нәжіспен шығарылуы несеппен бөлінуінің төмендеуіне сәйкес артады. Гемодиализ жасалмайтын бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге дозаны реттеу қажет емес.

Финастеридпен 7-10 күн бойы емделген емделушілерде финастерид ми-жұлын сұйықтығынан (МСЖ) табылды, бірақ препарат негізінен МЖС шоғырланбаған. Финастерид, сондай-ақ препаратты тәулігіне 5 мг дозада алған емделушілерде ұрық сұйықтығынан табылды. Ұрық сұйықтығындағы финастерид мөлшері ересек ерлердің қан айналымындағы дигидротестостерон (ДГТ) деңгейлеріне ықпал етпейтін финастерид дозасынан (5 мкг) 50-100 есе аз болды.

Фармакодинамикасы

Финастерид – бұл ІІ типті 5-α-редуктазаның (тестостеронды күштірек андрогендигидротестостеронға (ДГТ) метаболиздейтін жасушаішілік фермент) спецификалық тежегіші болып табылатын синтетикалық 4-азастероидты қосылыс. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚБҚГ) кезінде қуық асты безінің үлкеюі қуық асты безі ішінде тестостеронның ДГТ-ге айналуына байланысты. Проскар қан айналымында және простата ішінде болатын ДГТ деңгейлерін төмендетуде тиімді. Финастеридтің андроген рецепторларымен ұқсастығы жоқ.

Қолданылуы

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясын (ҚБҚГ) емдеу кезінде мынадай мақсатта:

- ҚБҚГ кезінде жедел несеп іркілісінің пайда болу қаупін төмендетуде

- ҚБҚГ кезінде қуық асты безінің трансуретральді резекциясын (ҚТУР) және простатэктомияны қоса, хирургиялық араласу қаупін төмендетуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ұсынылатын доза ас ішуге байланыссыз тәулігіне 1 рет 5 мг (1 таблетка) құрайды.

Проскарды бөлек немесе доксазозин альфа-блокатормен біріктіріп қолдануға болады.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде дозалау.

Әртүрлі ауырлық дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылулары бар емделушілерде Проскар (креатинин клиренсінің 9 мл/минутқа дейін төмендеуі) дозасын реттеу қажет емес, өйткені фармакокинетикалық зерттеулерде препарат таралуының қандай да бір өзгерістері анықталмаған.

Егде жастағы емделушілерде дозалау.

Препарат дозасын реттеу қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиілігі былайша анықталды: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1000, <1/100); сирек (≥1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10,000), белгісіз (деректер маркетингтен кейінгі кезеңде алынған өздігінен келіп түскен хабарламаларға негізделгендіктен, жиілігін анықтау мүмкін емес)

Жиі

- депрессия, ем тоқтағаннан кейін сақталатын либидо төмендеуі

- импотенция

- эякулят көлемінің төмендеуі және/немесе сперманың сапалық құрамы нашарлауы, Проскармен ем уақытындағы ПСА деңгейінің төмендеуі

Жиі емес

- бөртпе

- препаратты тоқтатқаннан кейін жалғасатын жыныстық бұзылыстар (эрекцияның және эякуляцияның бұзылуы), кеуде бездерінің ауыруы және ұлғаюы

Белгісіз

- аса жоғары сезімталдық реакциялары – қышыну, есекжем, Квинке ісінуі (ерін, тіл, жұтқыншақ және бет ісінулерін қоса)

- жүрек қағуы

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- қышыну, есекжем

- аталық бездің ауыруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компонентінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- әйелдер (Айрықша нұсқаулар. Жүктілік бөлімін қараңыз)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Клиникалық мәні бар басқа препараттармен өзара әрекеттесулері анықталмаған. Проскар Р450 цитохромымен байланысты препараттар метаболизмінің ферментті жүйесіне елеулі дәрежеде әсер етпейді. Пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин және феназон сияқты препараттармен бірге қолданылуын зерттегенде клиникалық мәні зор өзара әрекеттесулері байқалмаған.

Басқа қатарлас ем

Өзара әрекеттесулеріне арнайы зерттеулер жүргізілмесе де, клиникалық зерттеулерде Проскар АӨФ тежегіштері, ацетаминофен, ацетилсалицил қышқылы, альфа-блокаторлар, бета-блокаторлар, кальций өзектерінің блокаторлары, нитраттар, диуретиктер, Н2 рецепторларының антагонистері, ГМК-КoA-редуктаза тежегіштері, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, хинолондар және бензодиазепиндермен бір мезгілде қолданылған, бұл клиникалық тұрғыдан маңызды жағымсыз реакциялар дамуымен қатар жүрген жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Жалпы

Несеп қалдығы көп көлемде қалған және/немесе несеп ағымы күрт төмендеген емделушілерді обструкциялық уропатияның дамуына қатысты мұқият қадағалау қажет.

ПСА деңгейлеріне және қуық асты безінің обыры диагностикасына әсері

Простат-спецификалық антигенге (ПСА) зертханалық тексерулер жүргізген кезде Проскармен емделіп жүрген емделушілерде ПСА деңгейінің төмендейтіндігін ескерген жөн.

Проскармен емделіп жүрген қуық асты безінің обыры бар емделушілерде оң клиникалық тиімділік байқалмаған. Клиникалық зерттеу деректері бойынша ПСА деңгейі мониторингі және простата биопсиясы деректері қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚБҚГ) бар емделушілерде Проскар қолданған кезде қуық асты безінің обырын анықтау жиілігінің төмендеуін айқындамады, ал қуық асты безі обырының жалпы жиілігі Проскар немесе плацебо қабылдаған емделушілерде елеулі ерекшеленген жоқ.

Проскармен емдеуді бастар алдында, және үнемі, емдеу үдерісінде мерзім сайын саусақпен ректальді зерттеу, сондай-ақ қан сарысуындағы ПСА деңгейлерін анықтау қамтылатын қуық асты безінің обырын дер кезінде диагностикалау үшін басқа зерттеулер жүргізу ұсынылған. ПСА >10 нг/мл (Hybritech) бастапқы деңгейінде динамикадағы осы көрсеткішті және простата биопсиясын бақылау қажет етіледі. 4-10 нг/мл шегіндегі ПСА деңгейлерінде әрі қарай тексеру және динамикасында бақылау ұсынылады. ҚБҚГ бар ерлерде қалыпты ПСА деңгейі, Проскармен емделу-емделмеуіне байланыссыз, қуық асты безі обырының болуы жоққа шығарылмайды. ПСА <4 нг/мл бастапқы деңгейі де қуық асты безі обыры болуын жоққа шығармайды.

ҚБҚГ бар емделушілерде Проскарды қолданғанда қан сарысуында ПСА концентрацияларының шамамен 50%-ға төмендеуі байқалады. Проскарды қабылдаған кезде ПСА деңгейінің төмендеу әсері қуық асты безі обырының оң динамикасы ретінде түсіндірілмеуі тиіс. 3000-нан астам емделушідегі ПСА тест нәтижелері деректерін саралау, Проскар препаратымен 6 ай және одан көп уақыт бойы ем алған емделушілерде ем алмаған ерлердегі осы көрсеткіштің қалыпты деңгейімен салыстыру үшін ПСА тесті нәтижесін екі еселеу қажет екені белгіленді. Осылай түзетуде қуық асты безінің обырына диагностика жасау әдісі сезімталдығы мен ерекшелігі сақталады, сонымен бірге ақпараттылығы сақталады.

Қан сарысуындағы ПСА деңгейі емделушінің жасына және қуық асты безінің көлемдеріне байланысты. Өз кезегінде қуық асты безінің өлшемдері емделушінің жасына тәуелді. Емделушілердің көпшілігінде емделудің алғашқы айлары кезінде ПСА деңгейлерінің жылдам төмендеуі байқалады, одан кейін ПСА деңгейлері жаңа деңгейде тұрақтанады. Бұл деңгей емделу алдындағы бастапқы мәнінің шамамен жартысын құрайды. Сондықтан Проскар препаратымен 6 ай және одан көп уақыт бойы емделген емделушілерде ем алмаған ерлердегі осы көрсеткіштің қалыпты деңгейімен салыстыру үшін ПСА деңгейлерін екі еселеу қажет.

ПСА деңгейлері жоғарылауының ұзаққа созылуын мұқият таразылау қажет, сондай-ақ емделу сызбасының сақталмауы туралы мәселе де жоққа шығарылмайды.

Проскар препаратын қолданған кезде бос және жалпы ПСА арақатынасы коэффициенті препаратты қолдану аясында тұрақты күйде қалады. Егер бос және жалпы ПСА пайыздық арақатынасы қуық асты безінің обыры диагностикасы үшін пайдаланылса, бұл көрсеткіш мәндерін түзетудің қажеттілігі жоқ.

Лактоза

Таблетканың құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, лактоза тапшылығы бар, глюкоза, галактоза сіңуі бұзылған емделушілерге препаратты қолдануға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі кезіндегі финастеридтің фармакокинетикасы зерттелмеген.

Еркектердегі кеуде бездері обыры

Клиникалық сынақтарда және маркетингтен кейінгі зерттеулерде Проскар қабылдаған еркектердегі кеуде бездері обыры жағдайлары туралы деректер алынған. Емделушілер мынадай симптомдар: кеудедегі қатаю, ауыру, гинекомастия және емшек ұшынан бөлінулер байқалған кезде жедел дәрігерге қаралу керек екендігінен хабардар болулары тиіс.

Педиатрияда қолданылуы

Проскар балаларда қолдану үшін көрсетілмеген. Препараттың балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Жүктілік

II типті 5-α-редуктаза тежегіштері тестостеронның дигидротестеронға өзгеруін тежеуі мүмкін болғандықтан, мұндай препараттар, финастеридті қоса, жүкті әйел қолданған кезде ер жынысты ұрықта сыртқы жыныс мүшелері патологиясының дамуына себеп болуы мүмкін.

Ер жынысты ұрық үшін қаупі

Финастеридтің организмге өту және одан әрі ер жынысты ұрыққа қауіпті болу мүмкіндігіне қарай, әйелдер Проскар препаратының үгітілген немесе бүтіндігі бүлінген таблеткаларымен жанасудан аулақ болуы тиіс. Проскар таблеткалары қабықпен қапталған және таблеткалар бүтін қалпында сақталған немесе үгітілмеген жағдайда, таблеткаларды әдеттегі тұтыну кезінде белсенді затпен жанасуға жол бермейді.

Лактация

Проскар әйелдерде қолдану үшін көрсетілмеген. Финастеридтің емшек сүтіне өту-өтпеуі белгісіз.

Дәрілік препараттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Деректер жоқ.

Артық дозалануы

Проскарды 400 мг дейінгі дозада бір рет қолданып және үш ай бойы күніне 80 мг дейін көп мәрте қабылдап, жағымсыз симптомдары байқалмаған жағдайлар туралы деректер алынған.

Проскармен артық дозаланудың айрықша емі жөнінде ұсынымдар жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан поливинил/полиэтилен/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30oС-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

МСД Интернешнл ГмбХ (Пуэрто-Рикодағы филиалы) ЛЛС, Аресибо, Пуэрто-Рико.

Қаптаушы

Мерк Шарп және Доум Лимитед, Крамлингтон, Ұлыбритания.

Шығарылуын бақылау

Мерк Шарп және Доум Б.В., Хаарлем, Нидерланды.

Тіркеу куәлігінің иесі

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ» компаниясының Қазақстандағы өкілдігі

Алматы, Достық даңғ., 38, «Кең дала» бизнес орталығы, 5-ші қабат

Тел.: + 7(727) 330-42-66

Факс: + 7(727) 321-60-47

e-mail: dpoccis2@merck.com

 

Прикрепленные файлы

790719431477976623_ru.doc 83 кб
703070701477977769_kz.doc 79.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники