ПРОЛИДЕКС®

МНН: Лейпрорелин
Производитель: Донгкук Фармасьютикал Ко., Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Leuprorelin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021136
Период регистрации: 16.01.2015 - 16.01.2020

Инструкция

Саудалық атауы

ПРОЛИДЕКС®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лейпрорелин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін суспензия дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ 3,75 мг еріткішімен бір жиынтықта

Құрамы

1 құты препараттың құрамында

белсенді зат - 3,75 мг лейпрорелин ацетаты,

қосымша заттар: 32.82 мг поли(D,L-лактидеко-гликолид) биоыдырайтын полимер, 6.20 мг D-маннитол

1 ампула еріткіштің құрамында

100.0 мг D-маннитол,10.2 мг натрий карбоксиметилцеллюлозасы, 2.0 мг полисорбат 80, 2 мл дейінгі q.s. инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Лиофилизацияланған ақ ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормондар және олардың туындылары. Гонадотропин-рилизинг гормоны аналогтары. Лейпрорелин. АТХ коды L02AE02

Фармакологиялық қасиеттері 

Фармакокинетикасы

Лейпрорелин ацетаты ішу арқылы қолданған кезде белсенді емес.

Тері астына енгізгенде препараттың биожетімділігі көктамыр ішіне енгізу кезіндегісіне сәйкес келеді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 сағат.

Сіңірілуі

Тері астына енгізген соң бастапқы көтерілу фазасы білінеді, ол қан сарысуындағы лейпрорелиннің жоғары концентрациясымен сипатталады. Ол плато фазасына ауысады, оның барысында лейпрорелиннің сарысулық концентрациялары инъекциялар арасындағы қалған бүкіл уақыт аралығында салыстырмалы түрде тұрақты болып қалады. Қайталап енгізгеннен кейін жинақталу белгілері анықталмаған.

Таралуы

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін орташа тепе-тең таралу көлемі 27 л құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысы 43-49 %.

Метаболизмі

Көктамыр ішіне 1 мг лейпрорелин енгізілгеннен кейін жүйелі клиренсі шамамен 3 сағат жартылай шығарылу кезеңімен сағатына 8,34 л құрайды. Лейпрорелин ацетаты, ең алдымен, қысқалау белсенді емес пептидтерге – пентапептидке (I метаболит), трипептидке (II және III метаболиттер) және дипептидке (IV метаболит) дейін метаболизмдік деградацияға ұшырайды. Негізгі М-1 метаболитінің концентрациясы ең жоғары деңгейіне 2-6 сағат ішінде жетеді және лейпрорелиннің ең жоғары деңгейінен 6 % құрайды. Инъекциядан кейін бір апта өткенде плазмадағы М-I орташа концентрациясы лейпрорелиннің орташа концентрациясынан 20 % құрайды.

Шығарылуы

3,75 мг лейпрорелин ацетаты тағайындалғаннан кейін 27 күннен соң несепте бастапқы заттың 5 % дозасы мен М- I метаболиті анықталған.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілердегі фармакокинетикасы анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Лейпрорелин ацетаты – ПРОЛИДЕКС® препаратының белсенді заты, гипоталамустан бөлініп шығатын лютеиндеуші релизинг-гормон аналогы болып табылады. ПРОЛИДЕКС® 4 апта ішінде белсенді заттың баяу босап шығуымен және айына бір рет теріастылық инъекциядан кейін тестостеронның тиімді бәсеңдеуімен микроинкапсулаланған формуладағы инъекция түрінде даярланған.

ПРОЛИДЕКС® кейбір гормонға тәуелді ісіктердің өсуін тежейді. Препаратты қолданғанда лютеиндеуші және фоликулостимуляциялаушы гормондар деңгейлерінің бастамалы көтерілуі жүреді, бұл ерлердегі тестостерон және дигидротестостерон; менопауза алдындағы әйелдерде фолликулин мен эстрадиол деңгейінің транзиторлы көтерілуіне алып келеді.

Гормондар деңгейінің өзгеруі емнің ұсынылатын дозаларда басталуынан бір ай бойы жүреді.

ПРОЛИДЕКС® тағайындауды жалғастыру лютеиндеуші және фолликулостимуляциялаушы гормондар мен жыныстық гормондар деңгейінің төмендеуіне апарады. Ерлерде тестостерон кастрациялық немесе препубертаттық деңгейге дейін төмендейді. Менопауза алдындағы әйелдерде эстрогендер менопаузадан кейінгі деңгейге дейін төмендейді.

Қолданылуы

- қуық асты безінің обырында

- эндометриозда

- менопауза алдындағы кезеңдегі әйелдердегі сүт безінің обырында

- жатыр фибромиомасында (қолдану мерзімі – 6 айға дейін) операция алдындағы миоманы алып тастауға немесе гистерэктомияға дайындық ретінде, сондай-ақ гиперменорея, іштің төменгі тұсының ауыруы, люмбаго, анемия кезінде менопаузада жүрген әйелдердің жай-күйін симптоматикалық жақсарту үшін

- балалардағы орталықтық мезгілінен бұрын жыныстық жетілуде

Қолдану тәсілі және дозалары

ПРОЛИДЕКС® дәрігердің бақылауымен қолданылуы тиіс.

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер әр емделушіге жеке белгілейді.

ПРОЛИДЕКС® әр 4 аптада бір рет тері астына енгізіледі. Көктамырішілік инъекция тромбозды туындатуы мүмкін.

Қуық асты безінің обыры және сүт безі обыры

Қуық асты безінің обырын емдегенде бір реттік ПРОЛИДЕКС® дозасы 3.75 мг немесе 7.5 мг құрайды. Эндометриозда және сүт безінің обырында ұсынылатын дозасы – 3.75 мг.

Эндометриоз

Ересектерге 3,75 мг дозада. Емдеуді етеккір оралымының алғашқы бес күнінде бастау қажет.

Жатыр миомасы

Ересектерге еріткішпен сұйылтылған құтының жартысы (1,88 мг) әр 4 аптада бір рет тері астына енгізіледі. Егер емделуші әйелдің салмағы үлкен немесе жатырының күрделі гипертрофиясы болған жағдайда препарат 3.75 мг дозада бір құтыдан тағайындалады. Емдеуді етеккір оралымының алғашқы бес күнінде бастау қажет.

Балалардағы орталықтық мезгілінен бұрын жыныстық жетілу (8 жасқа толмаған қыз балалар және 9 жасқа толмаған ұл балалар) Дозалар баланың мг/кг дене салмағына жеке есептелуі тиіс.

Бастапқы доза

Ұсынылатын бастапқы дозасы 4 аптада бір рет 0.3 мг/кг құрайды.

Кестеде баланың дене салмағына сәйкес бастапқы дозалары берілген.

 Дене салмағы

Жалпы дозасы

25 кг дейін

7.5 мг (3.75 мг 2 инъекция)

25 – 37.5 кг

11.25 мг (3.75 мг 3 инъекция)

37.5 кг-ден көп

15 мг (3.75 мг 4 инъекция)

Дозаны симптомдарға қарай 0.9 мг/кг дейін арттыруға болады.

Ескерту: егер қажетті дозаны бір инъекциямен (3.75 мг/мл концентрацияда) жабуға болмайтын жағдайда, бірнеше инъекция бір мезгілде тағайындалуы тиіс.

Емді қыз балаларда 11 жасқа толғанша, ұл балаларда 12 жасқа дейін тоқтату керек.

Препаратты енгізу жөніндегі нұсқаулық

Лиофилизацияланған ұнтақ тура енгізер алдында құтының ішіндегісін біртекті қоспа алынғанша абайлап араластыру арқылы қоса берілген еріткіште ерітілуі тиіс. Егер ұнтақ түгел ерімеген жағдайда, құтыны бірнеше рет сілку қажет.

Егер суспензия бірден пайдаланылмаса, оны жою қажет.

Инъекция орнын ауыстырып отырады. Бұл препаратты сол аумаққа қайта енгізу ұсынылмайды. 23 калибрден аспайтын инені пайдаланыңыз. Иненің қан тамырларына түсіп кетпегеніне көз жеткізіңіз. Теріастылық инъекция енгізетін жерлер – бұл иық, іш, сан аумағы. Инъекция аумағын ысқылау ұсынылмайды.

Енгізу қатаң түрде нұсқаулыққа сәйкес атқарылуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялар ағзалар және ағза жүйелері бойынша және пайда болу жиілігіне қарай берілген: өте жиі: 10 %-нан аса, жиі: 1 % - 10 %, жиі емес: 0.1 % - 1 %, бірлі-жарымдар: 0.01 % - 0.1 %, сирек: 0.01 %-дан аз.

Жағымсыз реакциялар емделушілердің қауымдары бойынша орналасқан: ерлер, әйелдер.

Клиникалық зерттеулерде хабарланған жағымсыз реакциялар

Ерлер (қуық асты безінің обырында қолдану)

Өте жиі

- дене салмағының патологиялық артуы

- либидо төмендеуі, ысынулар, эректильді дисфункция, аталық бездер функциясының бұзылуы

- гипергидроз

- сүйектердің ауыруы

- никтурия

- шаршау сезімі

- енгізген жердегі реакциялар

Жиі

- бронхит, тұмау тәрізді ахуал

- несеп-жыныс жолының жұқпалары

- анемия

- анорексия, жүрек айну, іш қату, дене салмағының патологиялық кемуі

- ұйқысыздық, депрессия

- бас ауыру, парестезиялар

- лимфа ісінулері, гипертензия, тромбофлебит

- ентігу, демікпе

- қышыну

- артралгиялар, арқа аумағының, аяқ-қолдың ауыруы, бұлшықеттердің әлсіздігі

- дизурия, гематурия

- гинекомастия

- ауыру синдромы, шеткергі ісінулер, астения, енгізген жердегі ісіну

- енгізген жердің ісінуі/ауыруы

- қан сарысуындағы сілтілік фосфотаза, лактатдегидрогеназа (ЛДГ), простатспецификалық антиген, аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), гаммаглутамилтрансфераза деңгейінің жоғарылауы, электрокардиограммадағы өзгерістер

Жиі емес

- жұқпа жұқтырған киста, вирустық жұқпалар, кандидоз, сепсис

- тері лимфоцитомасы

- эозинофилия

- аса жоғары сезімталдық

- гипергликемия, гипогликемия, дегидратация

- бас айналу, ұйқышылдық, тремор, қарапайым парциальді ұстама

- брадикардия, стенокардия, жүрек жеткіліксіздігі

- атриовентрикулярлық бөгеліс

- аневризма, тамырлық коллапс, гиперемия, гематома

- жөтел, созылмалы обструкциялық өкпе ауруы

- гастрит

- холестаздық гепатит, бауырдың гепатоцеллюлярлы зақымдануы

- аллопеция, бөртпе, терінің құрғауы

- миалгиялар, бұлшықеттердің түйілуі

- несеп шығару бұзылысы, несепті ұстай алмау, поллакиурия, несеп іркілісі

- кеуде аумағының ауыруы

- көктамыр ағысының қиындауы нәтижесіндегі ісіну

- шырышты қабықтардың құрғауы

- дімкәстану, жүріс-тұрыстың бұзылуы, үрейлену

- ЭШЖ жоғарылауы, қан сарысуындағы тестостерон деңгейінің артуы

- сынулар, бассүйек-ми жарақаттары/құлап қалу

Хирургиялық және медициналық емшаралар жөнінде мынадай хабарламалар алынған:

- енгізуге арналған құрылғы обтурациясы

- ісікті алып тастау

- қуықты трансуретральді алып тастау

- литотрипсия

Әйелдер

Эндометриоз

Өте жиі

- дене салмағының патологиялық артуы

- эмоциялық құбылу, күйгелектік, мазасыздық, либидо төмендеуі, ұйқысыздық, депрессия

- бас айналу, бас ауыру

- вазодилятация

- жүрек айну

- акне

- вагинит

Жиі

- гиперхолестеринемия

- дене салмағының патологиялық кемуі

- мазалану, депрессияның тереңдеуі, сананың шатасуы, жауығу

- парестезиялар, бас сақинасы

- гипертония

- көрудің нашарлауы, амблиопия, вертиго

- жүрек соғуын сезіну

- ауыздың кеберсуі, шөлдеу, жүрек айну, құсу, іш қату, диарея, абдоминальді аумақтағы ауыру

- аллопеция, экхимоздар, себорея, бөртпе, терінің құрғауы

- гипергидроз, гирсутизм

- атропатиялар, артралгиялар, арқаның ауыруы, мойынның ауыруы,

желке бұлшықеттерінің сіресуі

- дизурия

- сүт бездерінің атрофиясы, сүт бездерінің ауыруы, жамбас аумағындағы ауыру, генитальді бөліністер

- ауыру синдромы, кеуденің ауыруы, ісінулер, шеткергі ісінулер

- астения

- препаратты енгізген жердегі ауыру

- қалтырау

Жиі емес

- жұқпалар, пиелонефрит, фурункулдар

- анорексия, тәбеттің артуы

- тұлғалық бұзылыстар, елестеулер, ойлау бұзылыстары, эйфориялық көңіл-күй, апатия, ұйқышылдық, есте сақтаудың нашарлауы, синкопе, атаксия, амнезия

- көрудің нашарлауы, көздің ауыруы

- тахикардия

- мұрыннан қан кету, дисфония

- қызыл иектердің қанағыштығы, іштің кебуі, диспепсия, метеоризм, гастрит, бауыр аумағының аурушаңдығы

- макуло-папулезді бөртпе, фотосезімталдық реакциялары

- шаш құрылымының бұзылуы

- миалгиялар, артрит

- несепті ұстай алмау, поллакиурия

- сүт бездерінің үлкеюі, сүт бездерінің қатаюы, галакторея

- беттің ісінуі, жайылған ісіну

- енгізген жердегі реакциялар/ісіну/аса жоғары сезімталдық

Жатыр фибромиомасы

Өте жиі

- бас ауыру

- вагинит

- вазодилятация

Жиі

- дене салмағының патологиялық жоғарылауы/төмендеуі

- эмоциялық құбылу, күйгелектік, либидо төмендеуі, ұйқысыздық, депрессия, бас айналу

- парестезиялар, гипертония

- жүрек айну, метеоризм, диарея, абдоминальді аумақтағы ауыру

- бөртпе, терінің құрғауы, гипергидроз

- артропатиялар, артралгиялар, арқаның ауыруы

- сүт бездерінің ауыруы

- ауыру синдромы

- шеткергі ісінулер

- астения

- енгізген жердің ауыруы, қалтырау

- бауыр ферменттері деңгейінің өзгеруі

Жиі емес

- ринит, тұмау

- вульвовагинальді кандидоз

- мазасыздық

- дизгевзия

- бас сақинасы

- конъюнктивит

- тахикардия

- тәбеттің артуы, ауыздың кеберсуі, жүрек айну, құсу, іш қату

- тері иісінің өзгеруі, гирсутизм, тырнақтың зақымдануы, терінің түссізденуі, буллезді дерматит, миалгиялар

- етеккір бұзылулары, жамбас аумағындағы ауыру, метроррагия, меннорагия

- кеуденің ауыруы

- ісіну, енгізген жердегі ісіну

- жалпы жағдайдың нашарлауы

- зертханалық көрсеткіштердің өзгеруі

Сүт безінің обыры

Өте жиі

- тәбеттің артуы, дене салмағының патологиялық жоғарылауы/төмендеуі

- көңіл-күйдің өзгеруі, күйгелектік, ұйқысыздық, депрессия

- бас айналу, бас ауыру

- ысынулар

- жүрек айну

- гипергидроз

- артралгиялар, арқаның ауыруы

- астения

- енгізген жердегі ауыру, енгізген жердің қатаюы

Жиі

- тәбеттің төмендеуі

- дене қалпының өзгеруімен байланысты бас айналу, парестезиялар, ұйқышылдық, есте сақтаудың нашарлауы, гипестезия, тремор

- конъюнктивит

- кереңдік, құлақ маңының ісінуі

- шайқалу («теңіз ауруы»)

- жүректің жиі соғуы

- мұрыннан қан кету, диспноэ, қақырық мөлшерінің көбеюі, жөтел

- гингивит, стоматит, гастрит, құсқысы келу, құсу, іш қату, диарея

- іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, іштің төменгі бөлігінің ауыруы, бауыр функциясының бұзылуы, бауыр стеатозы

- эритема, аллопеция, акне, бөртпе, экзема

- сүйектің ауыруы, остеоартрит, мойынның ауыруы, бұлшықеттің әлсіздігі, қаңқа-бұлшықет сіресуі, бұлшықеттердің тартылуы

- поллакиурия

- сүт бездерінің ауыруы, метроррагия, менопауза симптомдары, қынаптық бөліністер, вагинит

- кеуденің ауыруы

- ісінулер, шеткергі ісінулер

- қажу, қызба

- енгізу кезіндегі реакциялар/қышыну/эритема/ауыру

- ашушаңдық, дімкәстану

- жасырын қанға оң сынама

Жиі емес

- жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары

- лейкопения

- анорексия

- дене температурасының көтерілуі

Эндометриоз (біріктірілген ем)

Өте жиі

- дене салмағының патологиялық артуы

- эмоциялық құбылу, күйгелектік, ұйқысыздық, депрессия, бас ауыру, вазодилятация, бас сақинасы

- жүрек айну

- акне, гипергидроз

- сүт бездерінің ауыруы, вагинит

- ауыру синдромы, астения

Жиі

- тұмау, фарингит, несеп шығару жолдарының жұқпалары, вульвовагиналдық кандидоз

- тиреоидит

- тәбеттің артуы, дене салмағының патологиялық кемуі

- либидо төмендеуі

- мазасыздық, ойлау бұзылыстары, қозу

- бас айналу, парестезиялар, ұйқышылдық, амнезия, гипестезия, синкопе, гипертония, тремор, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, гиперкинезия

- амблиопия

- тахикардия (жүректің жиі соғуы), гипертензия

- гингивит, жүрек айну, құсу, іштің кебуі, диарея, диспепсия, метеоризм, іш қату, абдоминальді аумақтағы ауыру, мелена

- аллопеция, экхимоздар, бөртпе, терінің құрғауы, шаш құрылымының бұзылуы, қышыну, тырнақтың зақымдануы, терідегі түйіндер (тері лимфоцитомасының симптомы сияқты)

- миалгиялар, артропатиялар, артралгиялар, арқаның ауыруы, бұлшықеттердің түйілуі

- бүйрек аумағының ауыруы

- сүт бездерінің үлкеюі, сүт бездері атрофиясы, галакторея, дисменорея, жамбас аумағындағы ауыру, диспареуния (ауырсындыратын жыныстық қатынас)

- кеуденің ауыруы, шеткергі ісінулер, жайылған ісіну

- қызба, қалтырау, дімкәстану

- енгізген жердегі реакциялар/ауыру

Жиі емес

- жұқпалар, ринит

- сүт бездеріндегі жаңа түзілімдер, лимфоаденопатия, коагулопатиялар

- сананың шатасуы, жауығу, айғайлап сөйлеу

- дизгевзия

- құлақтың ауыруы, дисфония, ларингоспазм, ауыздың кеберсуі

- колит

- есекжем, гирсутизм, терінің түссізденуі, тері функциясының бұзылуы

- желке бұлшықеттерінің сіресуі, мойынның ауыруы, бұлшықеттердің тартылуы

- дизурия

- қынаптан қан кету, метроррагия, жатыр бұзылулары

Көктамыр тромбозын, өкпе эмболиясын, миокард инфарктісін, ми қан айналымының бұзылуын, транзиторлы ишемиялық шабуылды қоса, көктамырлық және артериялық тромбоэмболияның күрделі жағдайлары жөнінде хабарламалар алынған. Кейбір хабарламаларда препарат қолданумен болжамды байланысы туралы ақпарат болды, жағдайлардың көпшілігі қауіп факторларымен немесе басқа дәрілік препараттарды қатарлас қолданумен байланысты болды. Осы хабарламалар мен гонадотропин-рилизинг гормоны агонистерін қолдану арасындағы себеп-салдарлы байланыс белгісіз.

Бақыланатын клиникалық зерттеулерде эндометриозы (алты айлық ем) немесе жатыр фибромиомасы (үш айлық ем) бар емделуші әйелдер 3.75 мг дозадағы депо түрінде лейпролид ацетатын алды. Эндометриозы бар емделуші әйелдерде омыртқа сүйегі тіндерінің тығыздығы емнің алтыншы айында, емдеудің басталуына дейінгі көрсеткіштермен салыстырғанда, DEXA өлшемімен орташа 3.9 % төмендеген. Сүйек тінінің тығыздығы ем аяқталған соң алты немесе он екі ай өткенде өлшенген емделушілерде тығыздық көрсеткіштері бастапқы деңгейден 2 % шегіне оралды. Лейпролид ацетатын 7.5 мг дозадағы депо түрінде алған жатыр фибромиомасы бар емделуші әйелдерде омыртқа сүйегі тіндерінің тығыздығы, бастапқы деңгеймен салыстырғанда, QDR өлшемімен 2.7 % төмендеген. Ем аяқталғаннан кейін алты айдан соң сүйек тіні тығыздығының жаңғыру үрдісі байқалды.

Постмаркетингтік деректер – пайда болу жиілігі белгісіз

Ерлер

- жұқпалар, фарингит, пневмония, несеп шығару жолдарының жұқпалары

- тері обыры

- анемия

- анафилактикалық реакциялар

- эндемиялық зоб, гипофизге қан құйылу

- қант диабеті, тәбеттің артуы, гипогликемия, дегидратация, гиперлипидемия, гиперфосфатемия, гипопротеинемия

- көңіл-күйдің өзгеруі, күйгелектік, либидо жоғарылауы, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, депрессия, мазасыздық, елестеулер, өзін-өзі өлтіру ойлары, суицидтік әрекеттер

- бас айналу, бас ауыру, парестезия, летаргия, есте сақтаудың нашарлауы, дисгевзия, гипестезия, синкопе, шеткергі нейропатия, инсульт, естен тану, транзиторлы ишемиялық шабуыл, салдану, нейромиопатия, құрысулар

- көрудің тұмандануы, көз функциясының бұзылуы, көрудің нашарлауы, амблиопия, көздің құрғауы

- естудің нашарлауы, құлақтағы «шыңыл»

- тахикардия, брадикардия, аритмия, стенокардия, миокард инфарктісі, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, жүректен болатын күрт өлім

- лимфатикалық ісіну, гипертензия, гипотензия, флебит, тромбоз, көктамырлардың варикозды кеңеюі

- мұрыннан қан кету, тыныс алу бұзылысы, ентігу, қан түкіру, жөтел, плевралық жалқық, өкпедегі инфильтраттар, синустардағы іркіліс, өкпе артериясының эмболиясы, плевра үйкелісінің шуы, өкпе фиброзы, өкпенің интестинальді бұзылыстары

- ауыздың кеберсуі, дисфагия, жүрек айну, құсу, гастроинтестинальді бұзылулар, гастроинтестинальді қан кету, іштің кебуі, асқазанның ойық жарасы, он екі елі ішектің ойық жарасы, диарея, іш қату, тік ішек полиптері

- бауыр функциясының бұзылуы, бауырдың ауыр зақымдануы, сарғаю

- аллопеция, экхимоз, бөртпе, терінің құрғауы, фотосезімталдық реакциялары, есекжем, дерматит, шаш өсуінің нашарлауы, қышыну, пигментацияның бұзылуы, терінің зақымдануы

- миалгиялар, артропатиялар, артралгиялар, шорбуынданатын спондилит, тендосиновиит

- несепті ұстай алмау, полакиурия, несеп шығаруға императивтік қысылу, гематурия, қуықтың түйілуі, несеп шығару жолдарының бұзылыстары/обструкциясы

- аталық бездер атрофиясы, аталық бездердің ауыруы, аталық бездер функциясының бұзылуы, пенистің ісінуі, пенис функциясының бұзылыстары, қуық асты безі маңының ауыруы

- гинекомастия, сүт бездерінің сезімталдығы, сүт бездеріндегі ауыру

- ауыру синдромы, ісіну, астения, қызба, қалтырау, түйіндер, шөлдеу, қабыну, жамбас фиброзы, омыртқаның сынуы

- енгізген жердегі реакциялар, енгізген жердегі қабыну / ауыру / қатаю / стерильді абсцесс / гематома

- қан сарысуындағы мочевина /несеп қышқылы/ креатинин/ кальций деңгейінің жоғарылауы, электрокардиограммадағы өзгерістер, миокард ишемиясының ЭКГ белгілері, бауыр ферменттері деңгейлерінің өзгеруі, тромбоциттер санының азаюы, калий деңгейінің төмендеуі, лейкоциттер санының жоғарылауы/төмендеуі, протромбин уақытының ұзаруы, ішінара белсенділенген тромбопластин уақытының ұзаруы, жүрек шулары, тығыздығы төмен липопротеиндер деңгейінің жоғарылауы, триглицеридтер деңгейінің ұлғаюы, қан сарысуындағы билирубин деңгейінің артуы

Әйелдер

- жұқпалар, фарингит, пневмония, несеп шығару жолдарының жұқпалары

- тері обыры

- анемия

- анафилактикалық реакциялар

- эндемиялық зоб, гипофизге қан құйылу

- қант диабеті, тәбеттің артуы, гипогликемия, дегидратация, гиперлипидемия, гиперфосфатемия, гипопротеинемия

- көңіл-күйдің өзгеруі, күйгелектік, либидо жоғарылауы, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, депрессия, мазасыздық, елестеулер, өзін-өзі өлтіру ойлары, суицидтік әрекеттер

- бас айналу, бас ауыру, парестезия, летаргия, есте сақтаудың нашарлауы, дисгевзия, гипестезия, синкопе, шеткергі нейропатия, инсульт, естен тану, транзиторлы ишемиялық шабуыл, салдану, нейромиопатия, құрысулар

- көрудің тұмандануы, көз функциясының бұзылуы, көрудің нашарлауы, амблиопия, көздің құрғауы

- естудің нашарлауы, құлақтағы «шыңыл»

- тахикардия, брадикардия, аритмия, стенокардия, миокард инфарктісі, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- лимфатикалық ісіну, гипертензия, гипотензия, флебит, тромбоз, көктамырлардың варикозды кеңеюі

- мұрыннан қан кету, тыныс алу бұзылысы, ентігу, қан түкіру, жөтел, плевралық жалқық, өкпедегі инфильтрат, синустардағы іркіліс, өкпе артериясының эмболиясы, плевра үйкелісінің шуы, өкпе фиброзы, өкпенің интестинальді бұзылыстары

- ауыздың кеберсуі, дисфагия, жүрек айну, құсу, гастроинтестинальді бұзылулар, гастроинтестинальді қан кету, іштің кебуі, асқазанның ойық жарасы, он екі елі ішектің ойық жарасы, диарея, іш қату, тік ішек полиптері

- бауыр функциясының бұзылуы, сарғаю

- аллопеция, экхимоз, бөртпе, терінің құрғауы, фотосезімталдық реакциялары, есекжем, дерматит, шаш өсуінің бұзылуы, қышыну, пигментацияның бұзылуы, терінің зақымдануы

- миалгиялар, артропатиялар, артралгиялар, шорбуынданатын спондилит, тендосиновиит

- несепті ұстай алмау, полакиурия, несеп шығаруға императивтік қысылу, гематурия, қуықтың түйілуі, несеп шығару жолдарының бұзылыстары/обструкциясы

- гинекомастия, сүт бездерінің сезімталдығы, сүт бездеріндегі ауыру, қынаптан қан кету, етеккір бұзылулары, метроррагия

- ауыру синдромы, ісіну, астения, қызба, қалтырау, түйіндер, шөлдеу, қабыну, жамбас фиброзы, омыртқа сынуы

- енгізген жердегі реакциялар, енгізген жердегі қабыну / ауыру / қатаю / стерильді абсцесс / гематома

- қан сарысуындағы мочевина /несеп қышқылы/ креатинин/ кальций деңгейінің жоғарылауы, электрокардиограммадағы өзгерістер, миокард ишемиясының ЭКГ белгілері, бауыр ферменттері деңгейлерінің өзгеруі, тромбоциттер санының азаюы, калий деңгейінің төмендеуі, лейкоциттер санының жоғарылауы/төмендеуі, протромбин уақытының ұзаруы, ішінара белсенділенген тромбопластин уақытының ұзаруы, жүрек шулары, тығыздығы төмен липопротеиндер деңгейінің жоғарылауы, триглицеридтер деңгейінің ұлғаюы, қан сарысуындағы билирубин деңгейінің артуы

Төменде тізбеленген жағымсыз реакциялар лейпрорелин ацетатының стероидогенезге фармакологиялық әсер етуімен астасады.

Ерлер

- қуық асты безі обырының күтпеген жерден өршуі, қуық асты безі обырының аггравациясы

- дене салмағының артуы, дене салмағының кемуі

- либидоның жойылуы немесе төмендеуі, либидо жоғарылауы

- бас ауыру, бұлшықеттердің әлсіздігі

- вазодилятация, ысынулар, гипотензия, ортостатикалық гипотензия

- терінің құрғауы, гипергидроз, бөртпе, есекжем, шаш өсуінің бұзылуы, шаш құрылымының бұзылуы, түнгі тершеңдік, гипотрихоз, пигментацияның бұзылуы, суық тер, гирсутизм

- гинекомастия, сүт бездерінің сезімталдығы, сүт бездерінің үлкеюі, сүт бездеріндегі ауыру

- эректильді дисфункция, аталық бездердің ауыруы, аталық бездер атрофиясы, қуық асты безі маңының ауыруы, пенис функциясының бұзылуы/ісінуі

- шырышты қабықтардың құрғауы

- простатспецификалық антиген деңгейінің жоғарылауы, сүйек тіні тығыздығының төмендеуі

Ұзақ уақыт қолдану (6-12 ай)

- қант диабеті, глюкозаға төзімділіктің төмендеуі, жалпы холестерин деңгейінің жоғарылауы, тығыздығы төмен липопротеиндер деңгейінің артуы, триглицеридтер деңгейінің ұлғаюы, остеопороз

Әйелдер

- дене салмағының артуы, дене салмағының кемуі

- либидоның жоғалуы немесе төмендеуі, либидо жоғарылауы, эмоциялық құбылу

- бас ауыру

- ысынулар, вазодилятация, гипотензия

- акне, себорея, терінің құрғауы, есекжем, тері иісінің өзгеруі, гипергидроз, шаш өсуінің бұзылуы, гирсутизм, шаш құрылымының бұзылуы, экзема, тырнақтардың бұзылуы, түнгі тершеңдік

- галакторея, сүт бездерінің үлкеюі, сүт бездерінің қатаюы, сүт бездері атрофиясы, сүт бездеріндегі ауыру, қынаптан қан кету, дисменорея, етеккір оралымының бұзылуы, генитальді бөліністер, қынаптық бөліністер, метроррагия, менопауза симптомдары, диспареуния (ауырсындыратын жыныстық қатынас), жатыр бұзылулары, вагинит, меноррагия

- ысынуды сезіну, ашушаңдық

- сүйек тіні тығыздығының төмендеуі

Ұзақ уақыт қолдану (6-12 ай)

- қант диабеті, глюкозаға төзімділіктің төмендеуі, жалпы холестерин деңгейінің жоғарылауы, тығыздығы төмен липопротеиндер деңгейінің артуы, триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, остеопороз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың немесе еріткіштің кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- қынаптық қан кетуі нақты анықталмаған емделуші әйелдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Өзара әрекеттесулері күтілмейді, өйткені ПРОЛИДЕКС® пептидаза арқылы ыдырайды және плазма протеиндерімен тектестігі төмен (шамамен 46 %).

Айрықша нұсқаулар

Тек тері астына енгізіледі, өйткені көктамырішілік инъекция тромбозды туындатуы мүмкін.

Емделушілердің барлық санатында емдеудің ерте фазасы кезінде препараттың табиғи көтермелеу әсерінен болатын жыныстық стероидты гормондар мен гонадотропиндер концентрациясының артуы жүреді, сондықтан клиникалық көріністері мен симптомдарының жиілеуін байқауға болады. Бұл баяу сіңетін препарат 4 апта бойы әсер етеді, егер де оны 4 апта өтуінен ерте қолданса, жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін. Сондықтан нұсқаулықты ұстанып, ПРОЛИДЕКСТІ® 4 аптада бір реттен көп емес қолдану керек.

Сүйек тінінің минералдық тығыздығы

Әйелдердегі кез келген гипоэстрогенді жай-күйлерде және қуық асты безінің обырына шалдыққан ерлерде лейпролид ацетатын ұзақ мерзімді қолданғанда сүйектер денситометриясы кезінде сүйек тіні тығыздығының өзгеруі байқалады. Әйелдерде сүйек тінінің тығыздық жоғалтуы лейпролид ацетатын тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін. Егер препаратты қайталап қолдану керек жағдайда трабекулалар тестісі нәтижесіне қарай оны сақтықпен тағайындау керек. Өйткені интерстициальді пневмония дамыған сирек жағдайлар жөнінде хабарламалар болған, емделушінің жағдайын мұқият бақылау керек.

Анафилактикалық реакцияларды жоққа шығару үшін жоғары сезімталдық реакцияларының бар-жоғы тұрғысынан тиянақты сыртартқы жинап, препарат енгізілгеннен кейін емделушіні қадағалау қажет.

Қуық асты безінің обыры

Несепағар бітелісінің немесе жұлын қысылуының даму қаупіне ұшыраған науқастарға сақтықпен тағайындау керек. Осы емделушілерде емнің алғашқы айында мұқият мониторинг өткізген жөн.

Емделушілердің көпшілігінде емнің алғашқы аптасының ішінде тестостерон деңгейлері жоғарылап, емнің екінші аптасының соңында бастапқы деңгейіне немесе одан төмен азайған.

Емнің алғашқы бірнеше аптасының ішінде симптомдар омыртқадағы метастаздары және/немесе несеп шығару жолдарының обструкциясы немесе гематуриясы бар емделушілерде өршуі мүмкін, егер олар үдесе, уақытша әлсіздік және/немесе аяқтар парестезиясы, несеп симптомдарының нашарлауы сияқты неврологиялық симптомдардың пайда болуына әкелуі мүмкін немесе негізгі аурудың қосымша белгілері мен симптомдары пайда болады. ПРОЛИДЕКС® енгізілгеннен кейінгі ерте сатыда ұзаққа созылмайтын мерзімде сүйектер ауыруы күшеюі мүмкін. Осы емделушілерде емнің алғашқы айында мұқият мониторинг өткізу керек. Қан плазмасындағы тестостерон деңгейін әлсін-әлсін тексеру қажет. Осы құбылыстардың пайда болу қаупі жоғарылаған науқастарда препаратты қажет болған жағдайда емді тоқтатуға және орын басу еміне ауысуға болатындай абайлап тағайындау керек.

Гонадотропин-рилизинг гормоны агонистерін алатын ерлердегі гипергликемия мен қант диабетінің даму қаупінің жоғарылауы жөнінде хабарламалар алынған. Қандағы глюкоза және/немесе гликозилденген гемоглобин (HbA1c) деңгейін бақылау және, қажет болса, тиісті ем тағайындау керек.

Гонадотропин-рилизинг гормондарының аналогтарын алатын емделушілер жүрек-қантамыр ауруының дамуын айғақтайтын симптомдар мен белгілердің дамуы тұрғысынан қадағалануы, ал дамыған жағдайда, тиісінше ем алуы тиіс.

Андрогендердің ұзақ уақыт бәсеңдеуінде QT аралығының ұзаруы тіркелген. Дәрігер туа біткен QT аралығының ұзару синдромы бар емделушілерде, қандағы электролиттер деңгейі бұзылған емделушілерде немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде, сондай-ақ аритмияға қарсы IА класс (мысалы, гуанидин, прокаинамид) немесе III класс (мысалы, амиодарон, соталол) препараттарын алатын емделушілердегі андрогендердің ұзақ уақыт бәсеңдеуінде пайда/қауіп арақатынасын бағалауы тиіс.

Егде жастағы емделушілерге ПРОЛИДЕКС® сақтықпен тағайындалу керек.

Эндометриоз/жатыр фибромиомасы/сүт безінің обыры/орталықтық мезгілінен бұрын жыныстық жетілген балалар

ПРОЛИДЕКС® емі басталғанша әйелдерде жүктіліктің жоқ екенін растап, ал артынан етеккір басталған соң 1-ші күн мен 5-ші күн аралығында осы препаратты енгізе бастау қажет. Емделіп жүрген уақытта жүктіліктен сақтану үшін контрацепцияның гормональді емес әдістерін қолдану керек.

Емдеу курсының басында жыныстық стероидты гормондар концентрациясының ұлғаюы байқалады, бұл препарат әсерінің физиологиялық көрініс беруінен болады. Емнің басында симптоматиканың кейбір күшеюі препараттың талапқа сай таңдалған дозаларымен емдеуді жалғастырғанда барынша тез басылады.

Емдеу кезінде әлсін-әлсін LH-RH тестісін өткізіп, ал лютеиндеуші гормон (ЛГ) және фолликулостимуляциялаушы гормон (ФСГ) деңгейінің белсенділенуі болмаған жағдайда препарат енгізуді тоқтату қажет.

Депрессияның дамуы климакстық бұзылыстармен байланысты болуы мүмкін, сондықтан емделуші әйел дәрігердің қадағалауында болуы тиіс.

Жатыр фибромиомасы

Жатыр миомасы бар емделуші әйелдерде ПРОЛИДЕКС® енгізілгенде қынаптық қан кету ашылуы мүмкін, сондықтан емделуші ахуалының нашарлауы жөнінде емдеуші дәрігерге бірден хабарлап, емделу барысында мұқият қадағалауда болуы тиіс.

Осы препарат дозасын арттырылатындықтан, әріқарай күшейіп кететін жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін. Препарат дозасын арттырар алдында емделуші әйелдің салмағына көңіл бөлу керек.

Қатарлас органикалық зақымдануды жоққа шығару қажет. Егер ісік ұлғайған немесе симптомдар басылмаған жағдайда, препарат енгізуді тоқтатқан дұрыс.

Жатыр миомасын емдеу үшін ПРОЛИДЕКС® емделуші әйелдерге хирургиялық операция алдында немесе менопауза кезіндегі әйелдерге хирургиялық араласудан бас тартқанда тек демеуші ем ретінде тағайындалады.

Сүт безінің обыры

Сүт безінің обыры бар емделуші әйелдерде ПРОЛИДЕКС® операциядан кейінгі кезеңде аурудың қайталануын болдырмау мақсатында қолданылмайды.

Орталықтық мезгілінен бұрын жыныстық жетілген балалар

Ем басталғаннан немесе дозаны азайтқаннан кейін бір немесе екі ай өткен соң көздеген нәтижеге жетудің расталуы үшін гонадотропин-рилизинг гормоны агонисін қолданумен тест өткізіп, жыныстық гормондар деңгейлерін және физикалық даму сатысын анықтау қажет. Сүйектің жасын айқындау әр 6-12 ай сайын өткізілуі тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

ПРОЛИДЕКС® жүкті әйелдерге немесе препаратты қолдану кезінде жүкті болып қалуы мүмкін әйелдерге тағайындалмайды. Клиникалық тәжірибелер түсік тастаудың, ұрықтың баяу дамуы, қаңқа аномалияларының және құрсақ ішінде ұрықтың өліп қалу ықтималдығының артуы мүмкін екенін көрсетті.

ПРОЛИДЕКСТІҢ® ана сүтіне қалай жиналатыны белгісіз, сондықтан лактация кезеңінде қолданылмауы тиіс.

Педиатрияда қолдану

Препаратты қатарлас аурулары бар балаларда, жаңа туған нәрестелерде және емшек еметін сәбилерде қолдану қауіпсіздігі туралы деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, автокөлікті немесе басқа да аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Артық дозалануына қатысты деректер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

43.17 мг препараттан қорғағыш пластмасса қақпақшамен жабылған және алюминий қалпақшалармен қаусырылған, резеңке тығындармен тығындалған түссіз шыны құтыларға салады.

2 мл еріткіштен түссіз шыны ампулаларға құйылады.

Препараты бар 1 құтыдан және еріткіші бар бір ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Донгкук Фармасьютикал Ко., Лтд. Корея

Choongcheongbuk-do, Корея

Тіркеу куәлігінің иесі

Коритам. О.А.Э.

31291, Al-Jazeera Al-Hamra, Ras Al Khaimah, ОАЭ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Сэлтфар СА» өкілдігі. Алматы қ., Әл Фараби д-лы 5, Нұрлы тау 1А,

301 кеңсе. Тел\факс +7 (727) 311 16 28.

 

Прикрепленные файлы

284957611477976586_ru.doc 161.5 кб
002665951477977741_kz.doc 201.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники