Прозерин

МНН: Неостигмина метилсульфат
Производитель: Новосибхимфарм ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Neostigmine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022410
Период регистрации: 05.10.2016 - 05.10.2021
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Прозерин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 0,5 мг/мл, 1 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат неостигмин метилсульфаты (Прозерин) 0,5 мг,

қосымша зат: инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссіз мөлдір сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесінің ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар. Антихолинэстеразалы препараттар. Неостигмин.

АТХ коды N07AA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Төрттік аммонийлі негіз болғандықтан, гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді және орталық әсер етпейді. Неостигмин метилсульфатының биожетімділігі 1-2 % құрайды. Бұлшықет ішіне енгізгенде қан плазмасында ең жоғарғы концентрацияға жету уақыты – 30 минут.

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы - 15-25 %. Препаратты бұлшықет ішіне енгізгендегі жартылай шығарылу кезеңі 51-90 минутқа тең, вена ішіне – 53 мин. Бауырда микросомальді ферменттермен белсенді емес метаболиттер түзе отырып метаболизденеді.

Шығарылуы: Енгізілген дозаның 80 % 24 сағ. ішінде бүйрекпен шығарылады (оның 50 % өзгермеген күйде және 30 % метаболиттер түрінде).

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ең жоғары әсері 10-30 минут өткенде байқалады, ал вена ішіне енгізгеннен кейін - 5-15 минут өткенде. Әсерінің ұзақтығы - 2,5-4 сағ.

Фармакодинамикасы

Холинэстеразаның синтетикалық тежегіші. Холинэстеразаны қайтымды бөгейді, бұл ацетилхолиннің жинақталуына және ағзалар мен тіндерге әсерінің күшеюіне әрі жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің қалпына келуіне әкеледі. Жүректің жиырылу жиілігін сиретеді, бездердің (сілекей, бронхылық, тер және асқазан-ішек жолы) секрециясын арттырады және гиперсаливацияның, бронхореяның дамуына, асқазан сөлі қышқылдығының артуына жағдай жасайды, қарашықты тарылтады, аккомодация түйілулерін тудырады, көздің ішкі қысымын төмендетеді, ішектің (перистальтиканы күшейтеді және сфинктерлерді босаңсытады) және қуықтың тегіс бұлшықетінің тонусын күшейтеді бронхылардың түйілуін тудырады, қаңқа бұлшықеттерінің тонусын арттырады.

Қолданылуы

  • миастения

  • ми жарақатынан кейінгі қимыл-қозғалыстың бұзылуы

  • салданулар

  • менингитпен, полиомиелитпен, энцефалитпен ауырғаннан кейінгі қалпына келу кезеңі

  • невриттер

  • асқазан-ішек жолы мен қуықтың атониясының алдын алу және емдеу

  • толғақтың әлсіздігі (сирек).

  • Бұлшықет әлсіздігінде және тыныс тарылғанда деполяризацияламайтын миорелаксанттарды қолданып анестезиялағаннан кейін антидот ретінде.

Балалар тәжірибесінде gravis миастениясында ғана қолданады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Тері астына, бұлшықет ішіне, вена ішіне.

Ересектерге прозеринді әдетте тері астына 0,5 мг-ден (1 мл ерітінді) күніне 1-2 реттен тағайындайды, бір реттік ең жоғары дозасы – 2 мг, тәуліктік – 6 мг.

Ересектерде миастениялық криз дамыған кезде препаратты вена ішіне

(натрий хлоридінің 0,9 % ерітіндісімен) - 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл ерітінді) енгізеді, содан кейін тері астына әдеттегі дозаларда аздаған уақыт аралығымен енгізеді.

Миастенияны емдеуді ұзақ жүргізеді.

Басқа ауруларда емдеу курсы 25-30 күнге созылады, қажет болса емдеу курсын 3-4 апталық үзілістен кейін қайталайды.

Толғақ шақыру үшін прозеринді тері астына 0,5 мг-ден (1 мл ерітінді) 1-2 рет араға 1 сағаттан салып енгізуге болады, алғашқы инъекциямен бір мезгілде тері астына бір рет 1 мг (1 мл 0,1 % ерітінді) атропинді енгізеді.

Препаратты қолданған кезде деполяризацияламайтын миорелаксанттардың әсерін тоқтату үшін алдын ала вена ішіне 0,5-0,7 мг дозамен (0,5-0,7 мл 0,1 % ерітінді) атропин енгізеді, тамыр соғысының жиілеуін күтіп, 1,5-2 минуттан кейін вена ішіне 1,5 мг препаратты (3 мл ерітінді 0,5 мг/мл) енгізеді. Егер бұл дозаның әсері жеткіліксіз болып шықса, препараттың осындай дозасын қайталап енгізеді (брадикардия пайда болғанда атропиннің қосымша инъекциясын жасайды). Барлығы 5-6 мг (10-12 мл ерітінді) препаратты 20-30 минут ішінде енгізуге болады.

Операциядан кейінгі ішек, қуық атониясында: профилактика үшін, оның ішінде операциядан кейінгі несеп іркілісінде – тері астына немесе бұлшықет ішіне 0,25 мг-ден (0,5 мл ерітінді) Прозеринді, операциядан кейін мүмкіндігінше ертерек, және әр 3 күн бойы 4-6 сағат сайын қайталау; несеп іркілісін емдеу – тері астына немесе бұлшықет ішіне 0,5 мг (1 мл ерітінді) Прозеринді; егер 1 сағ. ішінде диурез қалпына келмесе, катетерлеу жүргізеді және қуық босағаннан кейін әр 3 сағ. сайын енгізеді, барлығы 5 инъекция.

Балаларға тек қана gravis миастениясы кезінде (стационар жағдайында ғана!) тері астына немесе бұлшықет ішіне өмірінің 1 жылына күніне 0,05 мг-ден (0,1 мл 0,5 мг/мл ерітінді), бірақ бір инъекцияға 3,75 мг-ден (0,75 мл 0,5 мг/мл ерітінді) көп емес.

Әдетте балаларға препаратты тәулігіне бір рет тағайындайды, алайда, қажет болғанда тәуліктік дозаны екі-үш ретке бөліп енгізуге болады.

Жағымсыз әсерлері

Жүйке жүйесі және сезім мүшелері тарапынан: бас ауыруы, бас айналу, құрысулар, әлсіздік, естен тану, ұйқышылдық, миоз, көрудің бұзылуы, дизартрия.

Жүрек-қантамыр жүйесі және қан (қан өндіру, гемостаз) тарапынан: аритмия, бради- немесе тахикардия, атриовентрикулярлық блокада, түйінді ырғақ, электрокардиограммадағы спецификалық емес өзгерістер, синкопе, жүректің тоқтауы, артериялық қысымның төмендеуі (көбінесе парентералдық енгізу кезінде).

Респираторлық жүйе тарапынан: фарингеальді және бронхиалдық секрецияның күшеюі, демікпе; тыныс алудың тоқтап қалуға дейін бәсеңдеуі, бронх түйілуі (көбінесе парентералдық енгізу кезінде).

Асқазан-ішек жолы ағзалары тарапынан: гиперсаливация, ішек перистальтикасының спазмдық жиырылуы және күшеюі, жүрек айну, құсу, метеоризм, диарея.

Басқалары: тремор, қаңқа бұлшықеттерінің түйілуі және тартуы, тіл бұлшықеттерінің фасцикуляциясын, құрысулар, дизартрия, артралгия қоса; несеп шығарудың жиілеуі; қатты терлеу; аллергиялық реакциялар (бет гиперемиясы, бөртпе, қышыну, анафилаксия).

Жағымсыз әсерлерді жою үшін дозаны азайтады немесе препаратты қолдануды тоқтатады, қажет болса атропин (1 мл 0,1 % ерітінді), метоциний йодидін немесе басқа холиноблокаторларды енгізеді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа аса жоғары сезімталдық

- эпилепсия

- гиперкинездер

- жүректің ишемиялық ауруы

- брадикардия, аритмии, стенокардия

- бронх демікпесі

- айқын атеросклероз

- гипертиреоз

- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы

- перитонит

- асқазан-ішек жолының және несеп шығару жолдарының механикалық бітелуі

- деполяризациялаушы миорелаксанттармен бір мезгілде қолдану

- қуық асты безінің гиперплазиясы

- жүктілік, лактация кезеңі.

Жедел инфекциялық аурулар кезінде, күрт әлсіреген балалардағы улануда препаратты қолдануға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Неостигмин метилсульфаты деполяризацияламайтын миорелаксанттардың антагонисі болып табылады, бұзылған жүйке-бұлшықет өткізгіштігін қалпына келтіреді. Сондықтан, егер деполяризацияламайтын миорелаксанттармен анестезия аяқталған соң бұлшықет әлсіздігі және тыныс алудың бәсеңдеуі сақталса, неостигмин метилсульфатын миорелаксанттардың осы тобына (атракурий безилаты, рокуроний бромиді, тубокурарин хлориді т.б.) антидот ретінде қолданады.

Неостигмин метилсульфаты және деполяризациялаушы бұлшықет релаксанттары (суксаметоний йодиді және басқалар) фармакологиялық тұрғыда үйлеспейді, себебі тікелей өзара әрекеттескенде суксаметоний йодидінің әсері күшейеді.

М-холиноблокаторлары (атропин, гоматропин гидробромиді, платифиллин және басқалар), ганглиоблокаторлар (пахикарпин гидройодиді), хинидин, новокаинамид, жергілікті анестетиктер неостигмин метилсульфатының фармакологиялық антагонистері болып табылады.

Үшциклдік антидепрессанттардың, эпилепсияға қарсы және паркинсон ауруына қарсы дәрілердің арасында салыстырмалы антагонизм бар.

Цианокобаламин үлкен дозаларда неостигмин метилсульфатының әсерін әлсіретеді.

Неостигмин метилсульфатының пиридоксинмен өзара әрекеттесуінде соңғысының белсенділігі төмендейді.

Холинэстеразаның тежегіштері стрихнинмен бірлескенде кезбе жүйкенің тонусын біршама жоғарылатады; іш жүргізетіндермен – олардың әсерін күшейтеді; аритмияға қарсы препараттармен (β-адреноблокаторлармен) синергистер болып табылады (брадикардияның тереңдеуі).

Эфедрин неостигмин метилсульфатының әсерін көтермелейді, сондықтан миастениялық криздерде оны неостигмин метилсульфатымен бірге енгізеді.

Айрықша нұсқаулар

Неостигмин метилсульфаты тікелей өзара әрекеттескенде деполяризациялаушы миорелаксанттардың (мысалы, суксаметоний йодидінің т.б.) әсерін күшейтеді. Алайда, деполяризациялаушы миорелаксанттарды үлкен дозаларда қолданған жағдайда, деполяризациялаушы әсерден кейін антидеполяризациялаушы әсер дамиды («қосарлы блок» деп аталады), сондықтан деполяризациялаушы миорелаксанттардың үлкен дозаларын қолданғаннан кейін тыныс алудың бұзылуы және ұзақ уақыттық бұлшықет әлсіздігі жағдайында Прозеринді тағайындау дұрыс болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде және емшек емізу кезеңінде препаратты қолдануға болмайды.

Балалар

Препаратты балаларға тек қана стационар жағдайында қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлікті жүргізуден және ерекше зейін қоюды әрі психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор әрекет түрлерімен шұғылданудан тартыну қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: гиперсаливация, қатты терлеу, іштің ауыруы, іш өту, тыныс алудың қиындауы, брадикардия, цианоз, миоз, қаңқа бұлшықеттерінің тартуы, бұлшықет әлсіздігі.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтатып, дереу атропинді (1 мл 0,1 % ерітінді тері астына) немесе басқа холиноблокатор енгізу керек. Прозеринмен ауыр улану жағдайларында, атропин сульфатын 10 минут аралықтармен 3 ретке дейін (ауыздың құрғауы пайда болғанша) енгізеді. Құрысулар туындаған кезде тиопентал натрийін дәрігердің бақылауымен вена ішіне енгізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл-ден бейтарап шыны ампулада.

Картон қорапта 10 ампуладан. Әрбір қорапқа медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықты және ампулаларды ашуға арналған пышақты немесе ампулалық скарификаторды салады.

Сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар ампулаларды қаптамалағанда ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде 15°С-ден 25 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Новосибхимфарм» ААҚ

630028, Ресей, Новосибирск қ., Декабристер к-сі, 275

тел. (383) 363-32-44;

факс (383) 363-32-55

Тіркеу куәлігін ұстаушы

«Новосибхимфарм» ААҚ

630028, Ресей, Новосибирск қ., Декабристер к-сі, 275

тел. (383) 363-32-44;

факс (383) 363-32-55

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Валента Азия» ЖШС, Алматы қ., Абай даңғылы, Радостовец көшесінің қиылысы, 151/115, «Алатау» бизнес- орталығы, №1102 кеңсе

Тел./факс 8727 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com

Прикрепленные файлы

596315001477975729_ru.doc 86.5 кб
902816441477977439_kz.doc 96.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники